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ONO 亚硝酸异戊酯 最先用于抗心绞痛药物
O O2N
O NO2
O NO2
硝酸甘油
抗心绞痛本类药物的首选
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硝酸甘油的剂量与不良反应
人们最初试用硝酸甘油治疗心绞痛时发现会出 现严重的头疼现象,经过反复临床验证,最终发现问 题在剂量方面:仿照亚硝酸异戊酯100~300mg的剂 量使用,而硝酸甘油只需0.5~1mg即可,剂量过大则 出现上述不良反应。
上世纪七十年代初,日本科学家在霉菌代谢物的研究 中意外地发现了一种物质,该物质能抑制HMG-CoA还原 酶的活性,显著降低胆固醇水平,该物质后来命名为美伐 他汀(mevastatin)。美伐他汀的发现,是人类调血脂 药物研究的一个里程碑。各国投入大量的人力和物力开发 HMG-CoA还原酶抑制剂。在短短的十几年时间里,硕果 累累,开发出了十几个目前临床常用药物。其中洛伐他汀 是由美国默克公司开发的首个上市的他汀类药物。
CH3
O
CH3
O CH3
化学名:2-甲基-2-[4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基]丙酸异丙酯。 又名普鲁脂芬。
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非诺贝特
白色或类白色结晶性粉末;在三氯甲烷中极易溶解, 在丙酮或乙醚中易溶,在乙醇中略溶,在水中几乎不 溶;在286nm的波长处有最大吸收(无水乙醇);mp 78℃~82℃。 有机氯,经氧瓶燃烧后显氯化物的特征反应。
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第一节 调节血脂药物
按作用机制分类 一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 二、影响胆固醇和甘油三酯代谢药
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一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
(一)概述
HMG-CoA还原酶为体内胆固醇生物合成的限速酶
HMG-CoA还原酶抑制剂类药物选择性地抑制该酶活 性,从而阻断体内胆固醇合成。