药理学g04-9第九节 其它心血管系统药物
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心血管系统药物目次一、药物概述心血管体系药物目次一、药物概述1、抗心绞痛药(1)硝酸酯类(3)硝苯地平类(4)地尔硫卓类盐酸地尔硫卓打针剂(5)其他类2、抗心律掉常药3、抗高血压药氯沙坦钾厄贝沙坦4、抗心功能不全药心功能不全又称为心力弱竭,是心脏泵血功能不全的一种综合征。
是指在静脉回流恰当的情形下,心脏不克不及排出足量血液来知足全身组织代谢的须要。
抗心功能不全药概述与分类:治疗心功能不全(心力弱竭)的药物称为抗心功能不全药物。
重要用于减轻心脏负荷,进步和改良心脏功能。
临床用于抗心功能不全药重要有6类:非甙类正性肌力感化药包含非甙类,非儿茶酚胺类正性肌力感化类(双氢吡啶类),其感化是克制心肌细胞内磷酸二酯酶的活性,增长细胞内cAMP浓度,加强心肌细胞对钙的摄取并加快其进入紧缩蛋白的速度从而产生正性肌力感化。
如氨力农、米力农、依诺昔酮、司喹南;利尿药:清除水钠潴留,削减轮回血容量,有利降低心脏前、后负荷,改良心脏功能。
如氢氯噻嗪类、呋塞米、依他尼酸;钙敏化剂:开创治疗了心功能不全的门路,其加强心肌紧缩蛋白对钙离子的敏锐性。
伊索马唑、匹莫苯。
抗心功能不全药的进展:β1受体冲动剂经久应用难以奏效,因心功能不全者心肌β1受体密度已降低,β1受体部分冲动剂却有良效,当心功能不全患者交感张力低下时,它冲动β1受体而改良紧缩及舒张功能,在劳顿活动时可阻断β1受体而使心率不增快。
磷酸二酯酶克制药氨力农因不良反响多,已被米力农替代。
增长心肌紧缩成分对钙离子敏锐性药物能在不阻碍细胞内钙离子含量的前提下加强心肌紧缩性,从而幸免因细胞内钙过多所致心律掉常和心肌细胞损害。
近期钙敏化剂(紧缩蛋白钙离子敏锐性加强剂)的问市又开创治疗了心功能不全的门路,其加强心肌紧缩蛋白对钙离子的敏锐性,即在心理浓度的钙离子时就产生更强的强心活性,代表药物如伊索马唑和匹莫苯,前者强心感化强,不良反响少,后者具持久的正性肌力同时兼具血管扩大感化,可经久应用。
心血管系统药物名目一、药物概述二、药物分类三、主治内容一、药物概述心血管药物是指作用于心血管系统的药物。
心、脑血管疾病是国内、外最常见的两种严峻疾病,其互为因果、紧密相关,并相互掩盖或依靠。
大量的流行病学资料显示:心脏病是导致脑血管疾病的要紧危险因素,心脏病患者发生脑血管疾病的机率是正常人的9.75倍;心脏病者易在心脏内形成一些“栓子”,随血液而流淌,一部分进入脑血管并造成堵塞,使相应的脑组织得不到血液提供的能量和营养,脑组织因缺少氧和葡萄糖的储备,造成脑组织坏死或损害。
同样,脑血管疾病也可引发心脏疾病。
因为操纵心、脑血管的神经内分泌中枢都在大脑内,一旦脑血管疾病破坏了这些中枢,轻则显现心电图专门,重则引发心肌缺血、心力衰竭或心肌梗死。
心血管疾病是危害人类健康的严峻疾病,是造成人类死亡的要紧缘故之一。
本病种类繁多,病因复杂。
因此,心血管药物的研究受到专门大的重视,进展也专门快,临床应用药物众多。
心血管系统药物要紧作用于心脏或血管系统,改进心脏的功能,调剂心脏血液的心输出量,改变循环系统各部分的血液分配。
心血管系统药物名目一、药物概述二、药物分类1、抗心绞痛药2、抗心律失常药3、抗高血压药4、抗心功能不全药5、周围血管扩张药6、抗休克血管活性药及改善心脑循环药7、调剂血脂药8、其他三、主治内容1、第一线抗高血压药2、利尿药3、β受体阻断药:3、钙拮抗药4、扩张血管药5、脑血管及周围血管扩张药一、药物概述心血管药物是指作用于心血管系统的药物。
心、脑血管疾病是国内、外最常见的两种严峻疾病,其互为因果、紧密相关,并相互掩盖或依靠。
大量的流行病学资料显示:心脏病是导致脑血管疾病的要紧危险因素,心脏病患者发生脑血管疾病的机率是正常人的9.75倍;心脏病者易在心脏内形成一些“栓子”,随血液而流淌,一部分进入脑血管并造成堵塞,使相应的脑组织得不到血液提供的能量和营养,脑组织因缺少氧和葡萄糖的储备,造成脑组织坏死或损害。
(一)心血管系统药品肾上腺素:0.5mg/ml;1mg/ml肾上腺素旧称“副肾上腺素”,一般作用是使心脏收缩力上升;心脏、肝、和筋骨的血管扩张和皮肤、粘膜的血管缩小。
在药物上,肾上腺素在心脏停止时用来刺激心脏,或是哮喘时扩张气管。
肾上腺素能使心肌收缩力加强、兴奋性增高,传导加速,心输出量增多。
对全身各部分血管的作用,不仅有作用强弱的不同,而且还有收缩或舒张的不同。
对皮肤、粘膜和内脏(如肾脏)的血管呈现收缩作用;对冠状动脉和骨骼肌血管呈现扩张作用等。
由于它能直接作用于冠状血管引起血管扩张,改善心脏供血,因此是一种作用快而强的强心药。
肾上腺素还可松弛支气管平滑肌及解除支气管平滑肌痉挛。
利用其兴奋心脏收缩血管及松弛支气管平滑肌等作用,可以缓解心跳微弱、血压下降、呼吸困难等症状。
常用量为皮下或肌内注射1次0.25mg~1mg。
1 心跳骤停将0.5mg~1.0mg,或0.01~0.02mg/kg的肾上腺素用注射用生理盐水10ml稀释后静注或左心尖部直接注入,五分钟后根据病情可再次用药,同时配合心脏按摩、人工呼吸和纠正酸血症等其它辅助措施。
2 支气管哮喘皮下注射0.25~0.5mg,必要时可反复注射。
3 过敏性疾患皮下注射或肌注0.3mg~0.5mg(0.1%注射液0.3ml~0.5ml)。
用于过敏性休克时,还可用本品0.1mg~0.5mg以生理盐水稀释后缓慢静脉推注或取本品4mg~8mg加入500ml~1000ml生理盐水中静脉滴注。
4 与局麻药合用加少量(约1∶500 000~200 000)于局麻药(普鲁卡因)内,总量不超过0.3mg。
5 局部粘膜止血将纱布浸以本品溶液(1∶20 000~1 000)填塞出血处。
去甲肾上腺素:2mg/ml;10mg/2ml用于治疗急性心肌梗塞、体外循环、嗜铬细胞瘤切除等引起的低血压;对血容量不足所致的休克或低血压,本品作为急救时补充血溶量的辅助治疗,以使血压回升暂时维持脑与冠状动脉灌注;直到补足血溶量治疗发挥作用;也可用于治疗椎管内阻滞时的低血压及心跳聚停复苏后血压维持。
心血管系统药物一.离子通道概率论及钙通道阻滞药1.钙通道分为受体门控钙通道和电压门控钙通道2.CCB是指选择性地作用在电压依赖性钙通道上,抑制Ca2+经其进入细胞内的药物。
1.对心脏的负性作用:1)负性肌力作用(兴奋-收缩脱耦联)维拉帕米>地尔硫卓>尼莫地平2)负性频率和负性传导作用:治疗室上性心动过速的理论基础,维拉帕米和地尔硫卓的负性频率和负性传导作用最强2.对平滑肌的舒张作用:1)血管平滑肌:三种CCB均可松弛血管平滑肌,吡啶类最强:扩张小动脉→降低后负荷;硝苯地平:外周血管;尼莫地平:脑血管2)其他平滑肌(支气管、胃肠道、泌尿道、子宫平滑肌等)3.对缺血、缺氧致组织损伤的保护作用:减轻钙超载所致的动脉壁损害;降低细胞内胆固醇水平;减少脂质的血管壁的沉积;调节血脂比例;抑制平滑肌细胞移行和增殖4.血液系统:增加红细胞变形能力,降低血液粘滞度;抑制血小板的激活反应5.肾脏:排钠利尿5.CCB临床应用1.抗高血压:1)兼有冠心病患者首选硝苯地平2)兼有脑血管病者首选尼莫地平3)伴有快速心律失常者首选维拉帕米2.抗心绞痛:1)硝苯地平主治变异型心绞痛、S-T段抬高的不稳定型心绞痛2)维拉帕米、地尔硫卓和硝苯地平部分缓解劳力型心绞痛3.抗心律失常:1)阵发性室上性心动过速首选维拉帕米;2)强心苷中毒所致心律失常维拉帕米也有效4.脑动脉痉挛和脑卒中(尼莫地平)5.外周血管痉挛性疾患(硝苯地平、氟桂利嗪等)6.肥厚性心肌病7.其它:支气管哮喘、偏头痛、慢阻肺、青光眼、子痫、充血性心力衰竭等1.作用于细胞膜外侧,抑制失活状态的钙通道,频率依赖性较弱2.对心脏影响小,对血管舒张作用强3.能舒张冠脉,特别对痉挛的冠脉敏感4.抗高血压时,多无水钠潴留和浮肿等不良反应5.主要用于心绞痛、高血压、肺动脉高压的治疗8.地尔硫卓的药理作用1.心脏作用类似维拉帕米,适用于阵发性室上性心动过速2.血管作用类似硝苯地平,可增加冠脉流量,降低血压,适用于心绞痛、高血压的治疗3.禁忌症同维拉帕米9.维拉帕米的药理作用1.作用于钙通道膜内侧,抑制开放状态钙通道;阻滞作用具有钙通道开放频率依赖性2.阵发性室上性心动过速时首选3.禁用于严重心衰及中、重度传导阻滞病人4.减慢窦房结、房室结传导性,终止房室结的折返激动、防止房扑、房颤引起的心室率加快5.降低其自律性6.延长ERP(抑制平台期钙内流)二.抗心率失常药(APD动作电位时程、ERP有效不应期)1.迟后除极:出现在完全复极后舒张早期。