第四篇心血管系统药理学

《药理学》心血管系统药理笔记第四部分心血管系统药理I（包括21,22章心脏电生理药物）A.离子通道概论及钙通道阻滞药一．离子通道概论（生理学内容）（一）离子通道：是细胞膜中的跨膜蛋白质分子，在脂质双分子层膜上构成具有高度选择性的亲水性孔道，对某些离子能选择通透，其功能是细胞生物电活动的基础。

（二）离子通道的特性离子选择性：某一种离子只能通过与其相应的通道跨膜扩散，大小电荷决定。

门控特性：通道闸门的开启和关闭过程称为门控，激活，失活和关闭状态。

（三）离子通道的分类A.按照激活性分类电压门控离子通道：即膜电压变化激活的离子通道。

配体门控离子通道：由递质与通道蛋白分子上的结合位点相结合而开启。

机械门控离子通道B.按照离子选择性分类1.钠通道钠通道是选择性允许Na+ 跨膜通过的离子通道，钠通道主要是电压门控离子通道，其功能是维持细胞膜兴奋性及其传导。

在心脏、神经和肌肉细胞，动作电位始于快钠通道的激活，钠离子内流引起动作电位的0期去极化。

特点：电压依赖性，激活和失活速度快，有激活剂（树蛙毒素）和阻断剂（河豚毒素）2.钙通道钙通道在正常情况下为细胞外Ca2+内流的离子通道。

膜上存在两大类钙离子通道，即电压门控钙通道和配体门控钙通道。

目前已克隆出L（细胞兴奋时外钙内流的最主要途径）、T（心脏传导组织自律性）、NPQR（神经组织）6种亚型的电压依赖性钙通道特点：电压依赖性，激活和失活速度慢，对离子的选择性较低3.钾通道钾通道是选择性允许K+跨膜通过的离子通道。

钾通道按其电生理特性不同分为：1.电压依赖性钾通道2.钙依赖性钾通道3.内向整流钾通道4.氯通道主要包括电压敏感氯通道，囊性纤维跨膜电导调节体，γ-氨基丁酸受体氯通道。

（四）离子通道的生理功能1决定细胞的兴奋性、不应性和传导性Na+ Ca2+ 主要调控去极化K+主要调控复极化和维持静息电位2介导兴奋-收缩耦联和兴奋分泌耦联3调节血管平滑肌的舒缩活动4参与细胞跨膜信号转导过程5维持细胞正常形态和功能完整性（共转运体）二．作用于离子通道的药物（一）作用于钠通道的药物作用于钠通道的药物主要是钠通道阻滞药，临床常用的有局部麻醉药，抗癫痫药和I类抗心律失常药。

普鲁卡因胺（procainamide）
•用于室性心动过速，作用快，静脉注射或 滴注用于抢救危急病例。 •可引起低血压。 •长期应用，少数患者出现红斑狼疮综合征。
(二)Ⅰb类药
• 轻度阻Na+内流，减慢传导，降低自律性,缩短 APD，相对延长ERP
利多卡因（lidocaine）
【药理作用与机制】 对激活和失活状态的钠通道都有阻滞作用，当通 道恢复至静息状态时，阻滞作用迅速解除。 心房肌细胞动作电位时程短，钠通道处于失活状 态的时间短，因此利多卡因对房性心律失常的疗 效差。 对除极化组织的钠通道（处于失活状态）阻滞作 用强，因此对于缺血或强心苷中毒所致的除极化 型心律失常有较强抑制作用。 能减小动作电位4相去极化斜率，降低自律性。
治疗心房扑动、心房纤颤和室上性心动过速效果 好，合并有预激综合征者效果更佳。适用于对传统药 物治疗无效的室上性心律失常。对室性心动过速、室 性期前收缩亦有效。
【不良反应】
常见心血管反应如窦性心动过缓、房室传导阻滞 及Q-T间期延长，偶见尖端扭转型室性心动过速。有 房室传导阻滞及Q-T间期延长者禁用。
是目前第一个被一定由基因缺陷引起的心肌复 极异常的疾病，表现为心电图Q-T间期延长并发生恶 性心律失常性晕厥及猝死。现已鉴定出LQTS的3个突 变基因：第3号染色体上的SCN5A基因，编码心肌钠 通道；第7号染色体上的HERG基因，编码Ikr通道； 第11号染色体上的KVLQT1基因，编码Iks通道。由于 以上基因突变造成通道功能异常，心肌复极化减慢 导致Q-T间期延长。
第三节 临床常用抗心律失常药
一 、Ⅰ类 钠通道阻滞药
（一）Ⅰa类药 适度阻滞Na+通道，抑制心肌细胞膜K+、
Ca2+通透性。

二、抗动脉粥样硬化药

抗高血脂症药按作用机制的不同可分为：
1. 2. 3. 4.

主要影响胆固醇合成的药物 主要影响胆固醇吸收的药物 影响脂蛋白合成、转运及分解的药物 其它降血脂药
1.影响胆固醇合成的药物： HMG-CoA还原酶抑制剂
【化学结构】 【药理作用】 【应用】 【不良反应】
心肌细胞电活动异常时可出现心率变 化，发生缓慢型或快速型心率失常。抗 心率失常药直接作用在心肌的离子通道， 影响心肌细胞膜的通透性，或者改变心 肌的自律性、传导性，而恢复心脏的正 常节律。
第一节 心率失常的电生理学基础
一、细胞的生物电现象及其产生的机
制
二、心肌细胞的电生理现象 三、心率失常发生电生理学机制
2. 动作电位产生的机制
神经纤维受到刺激时，膜的Na+通道大 量激活。既膜上的通道蛋白质在膜两侧电场 强度改变的影响下，蛋白质结构中出现了允 许Na+顺浓度差移动的孔道，也就是出现了通 道的开放；这种由膜电位的大小决定其机能 状态的通道，称为电压依从式通道。由于膜 的Na+通道大量激活，膜对Na+的通透性迅速 增大， Na+在浓度差和电位差的推动下大量 地进入膜内。 Na+的内流使膜进一步去极化， 又导致更多的Na+通道开放，造成Na+内流的 再生性增加。 Na+的大量内流，使膜电位由 负电位迅速变成正电位，形成了动作电位的
【应用及不良反应】
除家族性脂蛋白脂酶缺乏者外，可用 于各种类型的高脂蛋白血症，降低高 VLDL和LDL。对于有严重高甘油三酯 兼有V型高脂蛋白血症病人，烟酸是首 选药物。长期应用显著降低非致死性 心肌梗塞发生率，但不减少总死亡率。 烟酸治疗开始时，因烟酸扩张血管常 致面红和皮肤瘙痒。

2.对神经－激素的作用 ⃜直接抑制和反射性降低交感神经活性； ⃜直接抑制迷走神经活性； ⃜中毒量增强交感神经活性（中枢和外周） 并重度抑制 Na+-K+-ATP 酶，引起各种心 律失常。 3.对肾脏的作用 利尿。与肾血流量增加和抑 制 Na+-K+-ATP 酶→ Na＋ 再吸收↓有关。
〔正性肌力作用机制〕
强心苷类 cardiac glycosides
苷元 Aglycones
CH3 12 17 D C OH DIGITOXIN = H at 12 C DIGOXIN = OH at 12 C O
CH3 O C18 H31O9 3A H B
O
不饱和内酯环 Unsaturated lactone
甾核 steroid nucleus
前负荷 静脉淤血 减前负荷药
治疗CHF药物的分类
1、强心苷类药物 2、血管紧张素转化酶抑制药及血管紧张素II（AT1） 受体拮抗药 3、利尿药 4、其他治疗CHF的药物： （1）受体阻断药 （2）钙拮抗药 （3）磷酸二酯酶抑制药 （4）其他血管扩张药
一. 正性肌力药物
强心苷类 受体激动药 磷酸二酯酶抑制药
地高辛 digoxin
毛花苷丙 cedilanide
60～85 20～40
毒毛花苷K 2～5 Strophanthin K
90～100 12～19h
[药理作用]
1.对心脏的作用 1）正性肌力作用（positive inotropic action） 特点：◆提高心肌收缩的最高张力和最
大缩短速率，舒张期相对延长； ◆降低衰竭心脏的心肌耗氧量； ◆增加心输出量。
磷酸二酯酶抑制药
抑制磷酸二酯Ⅲ (PDE Ⅲ) → cAMP↑→ 正性肌力作用和扩血管→ 外周阻力↓ → 心 输出量↑。用于心衰时短时间的支持疗法， 尤其对强心苷、利尿药、扩血管药反应差者。

C.角膜碘微粒沉淀
表 2.抗心力衰竭药
序号
题干
选项
能有效地防止和逆转心衰患者的心肌重 卡托普利/氯沙坦
构的药物是
血管紧张素转化酶抑制药抗心力衰竭机 抑制血管紧张素转化酶（ACE），扩
1.ACEI、AT1 受体阻
制
张血管
断药
A.ACEI 类
具有抑制心室重构作用的药物
B.AT1 受体阻断药
C.卡维地洛（α、β受体阻断药）
症可选用
4.利尿药中可引起低血钾的药物
呋塞米、氢氯噻嗪
续表
第 7页
执业药师考试辅导
《药理学》
1.醛固酮受体拮抗剂
螺内酯
3.保钾利尿剂
2.治疗醛固酮升高引起的顽固性水肿/肝硬化腹水宜 螺内酯
选用
3.直接抑制远曲小管和集合管 Na+-K+交换过程的利 氨苯蝶啶\阿米洛
尿药
利
4.甘露醇——渗透性利 尿剂
执业药师考试辅导
《药理学》
2016 年执业药师药理学心血管系统药物重点复习资料
第四篇 心血管系统药物（6 个表格） 表 1.抗心律失常药 【最重要的结论 】 A.窦性——首选——普萘洛尔（Ⅱ类） B.室上性——首选——维拉帕米（Ⅳ类） C.室性——首选——利多卡因（Ⅰb 类） D.广谱——胺碘酮（Ⅲ类）
第 3页
执业药师考试辅导
《药理学》
11.与地高辛结合，能阻断肝肠循环，减轻中 考来烯胺
毒的药物是
胆汁酸螯合剂--考来烯胺——阻断胆汁酸肝肠循环
2.地高 辛
12.同服广谱抗生素可增加地高辛的吸收,原因 是 13.地高辛与排钾利尿药合用的后果
抗生素杀死肠道细菌，减少地高辛降解 低血钾加重强心苷中毒

第二章动脉压力感受性反射系统
one
03
第三章肾上腺素受体与β肾上腺素受体阻断剂
第三章肾上腺素受体与β肾上腺素受体阻断剂
第一节肾上腺素受体的分型第二节肾上腺素受体结构与信号转导第三节心血管系统肾上腺素受体亚型及其生理意义第四节肾上腺素受体与高血压和心力衰竭第五节β肾上腺素受体阻断剂的作用机制、药理学特性和临床应用
第三节内皮素受体结构、分布和功能
第四节内皮素和内皮素受体的生物学效应
第五节内皮素受体激动剂和拮抗剂的临床应用
第六节内皮素药物的临床应用和展望
one
08
第八章5－羟色胺的心脑血管药理
第一节5－羟色胺的生物化学第二节5－羟色胺受体第三节5－羟色胺的心脑血管功能第四节5－羟色胺与心脑血管疾病第五节5－羟色胺受体激动剂和拮抗剂
one
20
第二十章抗休克药
第二十章抗休克药
第五节休克的代谢治疗
e
第四节休克的激素治疗
d
第一节概述
a
第二节休克的液体复苏
b
第三节血管活性药物
c
第六节其他抗休克药物
f
one
21
第二十一章调血脂药与抗动脉粥样硬化药
第二十一章调血脂药与抗动脉粥样硬化药
one
22
第二十二章抗血栓药
第二十二章抗血栓药
第七节血管扩张药第八节抗高血压药应用中需注意的问题
one
15
第十五章抗心律失常药
第十五章抗心律失常药
one
16
第十六章抗心肌缺血药
第一节心肌缺血的病理生理特点第二节抗心肌缺血药第三节心肌缺血的合理用药及联合用药第四节心肌缺血再灌注的病理生理特点第五节抗心肌缺血再灌注损伤药

第四篇心血管系统及血液系统药理学第十八章离子通道药物离子通道是细胞膜中的蛋白质分子，其结构是具有高度选择性的亲水性孔道，对特定离子选择性通透，其功能是细胞生物电活动的基础。

药物通过改变离子通道对离子的通透作用，对细胞电生理活动产生影响，并进而产生相应的生理或药理效应。

目前临床上使用的调节离子通道的药物主要是钙通道阻滞药、钠通道阻滞药、钾通道调控剂，它们分类如下：局部麻醉药：利多卡因、丁卡因、布比卡因抗癫痫药：苯妥英钠Ⅰ类抗心律失常药：奎尼丁、利多卡因、普罗帕PAAs）：维拉帕米、加洛帕米卓类（BTZs）：地尔硫卓DHPs）：硝苯地平、尼莫地平磺酰脲类降糖药：格列本脲、格列齐特新Ⅲ类抗心律失常药：索他洛尔、多非利特科研工具药无机离子：Cs+、Ba2+有机化合物：TEA、4-AP多种毒素：蝎毒、蛇毒、蜂毒苯并吡喃类：克罗卡林吡啶类：尼可地尔嘧啶类：米诺地尔氰胍类：吡那地尔苯并噻二嗪类：二氮嗪硫代甲酰胺类：RP258911,4-二氢吡啶类：niguldipine一、钙通道及其阻滞药 1．电压依赖钙通道表18-1 电压依赖钙通道的分类、特性及阻滞剂L 肌肉,神经 长 高 较大 维拉帕米, DHPs, C a 2+ T 心脏,神经 短 低,迅速失活小 氟桂嗪, sFTX,.Ni 2+ N 神经 短 高 ω-CTX-GVIA, C d 2+ P 小脑浦氏细胞 长 高 ω-CTX-MVIIC ω-Aga-IVAQ 小脑颗粒细胞R神经注：DHPs ：二氢吡啶类；sFTX ：合成的蜘蛛毒素；ω-CTX ：ω-芋螺毒素；Aga-IVA ： 一种蜘蛛毒素表18-2 L-型钙通道阻滞药的作用机制2．受体调控钙通道表18-3 受体调控钙通道的分类、分布及激动剂Ryanodine 受体 （RYR ）RY 1：骨骼肌RYR RY 2：心肌RYR RY 3：脑RYR 骨骼肌、心肌、平滑肌、脑、内分泌细胞、肝和成纤维细胞咖啡因 外钙内流 [Ca 2+]i ↑IP 3受体 （IP 3Rs ）IP 3R 1* IP 3R 2 IP 3R 3心肌传导组织 心肌闰盘组织IP 3注：*三种亚型中的主要Ca 2+释放通道维拉帕米 地尔硫卓L-型钙通道 细胞膜内侧 与激活态钙通道结合→促使通道转化为失活态与失活态或静息态通道结合→阻止通道向激活态转化 维拉帕米作用具有频率依赖性硝苯地平 L-型钙通道 细胞膜外侧与失活态通道结合→↑失活后恢复时间 电压依赖性→血管选择性（尤其病变血管）3. 钙通道阻滞药的药理作用、临床应用和不良反应图18-1 钙通道阻滞药的药理作用及其相关的应用和不良反应4. 钙通道阻滞药的临床常规用药原则表18-4钙通道阻滞药的临床常规用药原则 疾病首选药物高血压重：二氢吡啶类中、轻：维拉帕米或地尔硫卓并发冠心病 硝苯地平 并发快速型心律失常 维拉帕米 心绞痛变异性心绞痛 硝苯地平 不稳定型心绞痛 维拉帕米、地尔硫卓较好硝苯地平宜合用β-受体阻断药 室上性心动过速 维拉帕米脑血管疾病 尼莫地平 氟桂利嗪二. 电压依赖性钠通道的分类及阻滞剂三. 钾通道的分类、特点及调节药物表18-5 钾通道的分类、特点及调节药物电压依赖钾通道外向延迟整流钾通道（I K ）： ① 快速延迟整流钾通道（I Kr ） ② 缓慢延迟整流钾通道（I Ks ） ③ 超快速延迟整流钾通道（I Kur ）①I Kr 与膜复极相关②I Ks 主要参与3相复极 ③I Kur 是心房复极重要电流 钾通道阻滞药： 新Ⅲ类抗心律失常药↓I Kr起搏电流（I f ）非特异性阳离子电流 超极化激活时间依赖性的内向整流电流 窦房结、房室结和希普系统的起搏电流之一 道(K Ca)中电导K Ca （IK Ca ）生理意义不清低电导K Ca （SK Ca ）内向整流钾通道(K IR ））ATP 敏感钾通道（IKATP ）调节代谢分布于骨骼肌、心血管平滑肌、胰腺β细胞、神经细胞、内分泌细胞、肾上腺皮质细胞 参与心肌缺血预适应 参与胰岛素分泌I KATP 开放药：↓血压；磺酰脲类降糖药↓I KATP 生病不可怕，可怕的是不敢承认自己生病了（哈尔滨医科大学 龚冬梅 乔国芬）。

10．氯丙嗪对哪种病症的疗效最好A躁狂抑郁症B精神分裂症C焦虑症D精神紧X症E神经官能症11．在以下哪种情况下氯丙嗪易引起锥体外系反响A短期应用治疗量B长期大量应用C短期大量应用D一次服用中毒量E长期小量服用12．关于氟哌啶醇错误的选项是A抗精神病作用很强B易引起锥体外系反响C降压不明显D镇静镇吐作用弱E对体温无影响13．抑郁症无效的是A泰尔登B阿米替林C碳酸锂D氟哌啶醇E多虑平14．下属哪项作用是氯丙嗪所没有的A镇静B影响体温C止吐D冲动α受体E阻断M受体15．碳酸锂主要用于A躁狂症B抑郁症C焦虑症D神经官能症E精神分裂症16．适用于伴有焦虑或焦虑性抑郁的精神分裂症的药物是A氟哌啶醇B奋乃静C硫利哒嗪D氯普噻吨E三氟拉嗪17．三环类抗抑郁药可对抗以下哪种药物的作用A可乐定B苯海索C奋乃静D舒必利E氯氮平18．氯丙嗪可引起以下哪种激素分泌A甲状腺素B催乳素CACTHD促性腺激素E生长激素19．关于抗精神病药的临床应用哪一项为哪一项错的A主要用于治疗精神分裂症B可用于躁狂-抑郁症的躁狂相C对放射性呕吐有效D利用其对内分泌影响试用于侏儒症E氯丙嗪作为冬眠合剂成分用于严重创伤和感染20．以下对氯丙嗪的表达哪项是错误的A抑制体温调节中枢B抑制呕吐中枢C只能使发热者体温降低D可治疗各种原因所致呕吐E制止顽固性呃逆21．对米帕明作用的表达哪项是错误的A明显抗抑郁作用B阻断M受体C降低血压D升高血糖E心动过速22．以下那个药物能缓解氯丙嗪引起的急性肌X力障碍A苯海索B溴隐亭C金刚烷胺D卡比多巴E左旋多巴【A2型题】23．40岁，男性，患精神分裂症3年长期服用奋乃静4~8mgBid，幻觉、妄想明显减轻，情绪安定，近来动作困难，两手明显颤抖，流口水，应该加用哪种药物治疗A乙琥胺B卡马西平C苯海索D氯丙嗪E奥沙西泮【B型题】A地昔帕明B氟哌利多C氟西汀D培高利特E米安色林24．选择性抑制5-HT再摄取25．与芬太尼合用于神经安定镇痛术26．强迫症、神经性贪食症、惊慌障碍等症的治疗药物A抗精神病作用B镇吐作用C体温调节失灵D锥体外系反响E催乳素分泌增加27．氯丙嗪抑制下丘脑体温调节中枢可引起28．氯丙嗪阻断中脑-边缘叶和中枢-皮质通路种D2受体引起29．氯丙嗪阻断延髓CTZ的D2受体引起30．氯丙嗪阻断结节-漏斗部D2受体引起A氟哌利多B地昔帕明C碳酸锂D丁螺环酮E五氟利多31．长效抗精神病药是32．抗抑郁症药是33．抗焦虑药34．抗躁狂症药是四、简答题1．简述氯丙嗪的作用机制及不良反响机制。

《药理学》课程标准二0一八年七月修订一、前言（一）、课程性质药理学是研究药物与机体相互作用规律及其机制的学科。

药理学是药学专业的核心课程，是药学、基础医学与临床医学间的桥梁。

其目的是通过药理学的理论学习和实验训练，使学生掌握各类药物的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应及药物间的相互作用，其任务是为学生在临床中合理用药或指导临床合理用药、防治疾病提供理论依据，为从事药学研究及新药研制与开发打下必要的药理学基础。

高职高专药学专业毕业生，主要在医院药房及社会药房（简称药店）从事药学服务、质量管理工作；在药品生产、经营企业担任医药代表及相应管理职位，或从事市场调查、市场推广、客户服务、公关策划等营销策划工作；在药品经营企业从事采购、配送及仓储管理等工作，或自主创业、从事药品经营或开设连锁药店。

从事这些岗位工作，都要求从业者对药物的分类、管理非常熟悉，对常用药物的药理作用、不良反应、临床应用广泛了解。

药理学是药学专业岗位群必须具备的核心专业知识。

各种药学类职业资格考试（如执业药师、从业药师、医药商品购销员资格）及药学类培训，都将《药理学》作为重要的专业课或设立为独立的考试科目。

（二）、设计思路在课程设计上我们总的理念和思路就是突出桥梁学科的优势，注重药理学科与基础课程、临床课程以及药学知识的联系，使学生在学好基础知识的前提下，尽早接触临床和企业，理论联系实际。

突出职业能力的培养，积极与医院、制药公司、药店合作，将本课程中的部分实践课程融入到行业、企业中实施，组织学生深入制药公司、药房、药店，并聘请企业、行业兼职教师现场执教；学习临床合理用药、临床常见病、处方调配等知识时，并要求学生完成相应的实践报告。

通过与行业企业的合作教学，有效的提高学生实际工作能力和人际沟通能力，充分体现了职业性和实践性。

根据行业企业发展需要和职业岗位的实际工作任务所需要的知识、能力、素质要求，对药学专业学生毕业后主要从事药师职务，行业要求药师必须具备一定的临床知识，而药学专业在校两年的后续课程中不开设临床各科，在药理学教学内容中融入一些临床常见病、多发病介绍给学生，制作多媒体课件，开设选修课——医药学综合知识，增加学生对临床疾病的认识。

心血管疾病的管理和康复
药物治疗
非药物治疗
根据医生的建议，按时服用相关药物，控 制血压、血脂和血糖等危险因素。
采用非药物治疗方法，如心脏康复、运动 康复等，改善心血管功能。
定期检查
心理干预
定期进行心电图、心脏超声等检查，监测 心血管健康状况。
采用心理干预方法，如认知行为疗法等， 缓解焦虑、抑郁等情绪问题对心血管的影 响。
心血管疾病的自我管理和健康指导
自我监测
学会自我监测血压、心率等指标，及时发现 异常情况。
健康生活方式
保持健康的生活方式，如规律作息、充足睡 眠、减少压力等。
合理膳食
遵循合理的膳食结构，保证营养均衡。
康复训练
在医生的指导下进行康复训练，提高心血管 功能和运动能力。
感谢您的观看
THANKS
心血管药物通过作用于心肌、血 管平滑肌、内皮细胞等靶点，发 挥其药理作用。
02
心血管药物的代谢 和排泄
心血管药物在体内的代谢和排泄 途径，以及影响药物代谢和排泄 的因素。
03
心血管药物的相互 作用
心血管药物与其他药物之间的相 互作用及其机制，以及可能产生 的副作用和毒性反应。
ห้องสมุดไป่ตู้血管药物的治疗策略和研究方向
心血管系统药理学
目 录
• 心血管系统概述 • 心血管药物药理学 • 心血管疾病药物治疗方案 • 心血管药物的研究进展 • 心血管疾病的预防和管理
01
心血管系统概述
心血管系统的结构和功能
心脏
01
作为循环系统的核心，负责将富氧血液泵至全身各组织，同时
将低氧血液返回至肺部进行氧合。
血管
02
由动脉、静脉和毛细血管组成，负责运输血液，维持血液循环

目录第一篇总论 (1)第一章绪言 (1)第二章药物效应动力学 (5)第三章药物代谢动力学 (21)第四章影响药物效应的因素及合理用药原则 (43)第二篇传出神经系统药理学 (53)第五章传出神经系统药理概论 (53)第六章胆碱受体激动药 (57)第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 (59)第八章胆碱受体阻断药(I)— M胆碱受体阻断药 (63)第九章胆碱受体阻断药(II)— N胆碱受体阻断药 (68)第十章肾上腺素受体激动药 (71)第十一章肾上腺素受体阻断药 (77)第三篇中枢神经系统及传入神经系统药理学 (82)第十二章局部麻醉药 (82)第十三章全身麻醉药 (88)第十四章镇静催眠药 (93)第十五章抗癫痫药和抗惊厥药 (99)第十六章抗帕金森病药 (105)第十七章抗精神失常药 (109)第十八章镇痛药 (114)第十九章中枢兴奋药 (120)第二十章解热镇痛抗炎药 (123)第四篇心血管系统药理学 (129)第二十一章钙拮抗药 (129)第二十二章抗心律失常药 (133)第二十三章治疗充血性心力衰竭的药物 (140)第二十四章抗心绞痛药 (146)第二十五章抗动脉粥样硬化药 (150)第二十六章抗高血压药 (152)第五篇内脏系统药理学及组胺受体阻断药 (158)第二十七章利尿药及脱水药 (158)第二十八章作用于血液及造血器官的药物 (163)第二十九章组胺受体阻断药 (169)第三十章作用于呼吸系统的药物 (173)第三十一章作用于消化系统的药物 (179)第三十二章子宫平滑肌兴奋药和抑制药 (184)第六篇内分泌系统药理学 (188)第三十三章性激素类药及避孕药 (188)第三十四章肾上腺皮质激素类药物 (193)第三十五章甲状腺激素及抗甲状腺药 (200)第三十六章胰岛素及口服降血糖药 (205)第七篇化学治疗药物及影响免疫功能的药物 (210)第三十七章抗菌药物概论 (210)第三十八章β-内酰胺类抗生素 (216)第三十九章大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素 (221)第四十章氨基苷类抗生素 (225)第四十一章四环素类及氯霉素类抗生素 (230)第四十二章人工合成抗菌药 (233)第四十三章抗真菌药及抗病毒药 (240)第四十四章抗结核病药及抗麻风病药 (245)第四十五章抗疟药 (250)第四十六章抗阿米巴病药及抗滴虫病药 (254)第四十七章抗血吸虫病药和抗丝虫病药 (258)第四十八章抗肠蠕虫药 (261)第四十九章抗恶性肿瘤药 (265)第五十章影响免疫功能的药物 (272)常用药名中、英文对照 (275)第一篇总论第一章绪言选择题A型题1.药物在体内要发生药理效应,必须经过下列哪种过程?A.药剂学过程B.药物代谢动力学过程C.药物效应动力学过程D.上述三个过程E.药理学过程2.药理学是一门重要的医学基础课程,是因为它:A.阐明药物作用机制B.改善药物质量,提高疗效C.可为开发新药提供实验资料与理论依据D.为指导临床合理用药提供理论基础E.具有桥梁科学的性质3.对于“药物”的较全面的描述是:A.是一种化学物质B.能干扰细胞代谢活动的化学物质C.能影响机体生理功能的物质D.是用以防治及诊断疾病而对用药者无害的物质E.是具有滋补营养、保健康复作用的物质4.药理学是研究:A.药物效应动力学B.药物代谢动力学C.药物的学科D.药物与机体相互作用的规律与原理E.与药物有关的生理科学5.药物代谢动力学(药代动力学)是研究:A.药物作用的动能来源B.药物作用的动态规律C.药物在体内的变化D.药物作用强度随剂量、时间变化的消长规律E.药物在体内转运、代谢及血药浓度随时间的消长规律6.药物效应动力学(药效学)是研究:A.药物的临床疗效B.药物的作用机制C.药物对机体的作用规律D.影响药物疗效的因素E.药物在体内的变化7.药物作用的完整概念是:A.使机体兴奋性提高B.使机体抑制加深C.引起机体在形态或功能上的效应D.补充机体某些物质E.以上说法都不全面8.“药理学的研究方法是实验性的”,这意味着:A.用动物实验研究药物的作用B.用离体器官进行药物作用机制的研究C.收集客观实验数据进行统计学处理D.用空白对照作比较、分析、研究E.在严密控制的条件下,观察药物与机体的相互作用B型题A.有效活性成分B.制剂C.生药D.药用植物E.人工合成同类药9.罂粟是:10.阿片是:11.阿片酊是:12.吗啡是:13.哌替啶是:A.《神农本草经》B.《神农本草经集注》C.《新修本草》D.《本草纲目》E.《本草纲目拾遗》14.我国最早的药物专著是:15.世界上第一部药典是:16.明代杰出医药学家李时珍的巨著是:C型题A.药物对机体的作用及其原理B.机体对药物的影响及其规律C.两者均是D.两者均不是17.药物效应动力学是研究:18.药物代谢动力学是研究:19.药理学是研究:K型题20.药理学的学科任务是:(1)阐明药物作用基本规律与原理(2)研究药物可能的临床用途(3)找寻及发明新药(4)创制适用于临床应用的药剂21.药理学的研究内容包括:(1)找寻与发现新药(2)为临床合理用药提供理论根据(3)应用药物探索生命奥秘(4)阐明并发扬中医理论22.临床药理学的学科任务是:(1)以人体为对象的药理学(2)制定临床用药规范和方案(3)评价新药(4)鉴别伪劣药品23.学习和(或)研究药理学的目的是:(1)合理使用药物(2)寻找和发展新药(3)了解机体功能的本质(4)淘汰对人体有潜在危害的药物24.新药开发研究的重要性在于:(1)为人们提供更多更好的药物(2)发掘疗效优于老药的新药(3)具有肯定药理效应的药物,不一定都是临床有效的药物(4)开发祖国医药宝库25.新药进行临床试验必须提供:(1)系统药理研究数据(2)慢性毒性观察结果(3)LD50(4)临床前研究资料X型题26.药理学是:A.研究药物与机体相互作用规律B.研究药物与机体相互作用原理C.为临床合理用药提供基本理论D.为防病和治病提供基本理论E.医学基础科学27.新药研究过程有:A.临床前研究B.毒性研究C.临床研究D.疗效观察E.售后调研28.关于新药开发与研究,下列叙述哪些正确?A.安慰剂是不含活性药物的制剂B.双盲法是药剂人员和病人均不能辨别的试验药品和对照品C.单盲法是病人不能辨别的试验药品和对照品D.售后调研是在药物广泛推广使用中重点了解长期使用后出现的不良反应和远期疗效E.临床前研究是要弄清药物的作用谱和可能发生的毒性反应填空题29.药理学是研究药物与________包括_________间相互作用的_______和_______的科学。

A 阻断α及β受体 B 抑制ACE C 阻断AT1受体
D 阻滞Ca2＋通道 E 阻断β受体
27．下列哪种药物可抑制肾素释放
A 依那普利 B 氢氯噻嗪 C 普萘洛尔 D 美加明 E 硝苯地平
28．下列何药可加重胃、十二指肠溃疡
A 利血平 B 可乐定 C 甲基多巴 D 肼屈嗪 E 米诺地尔
29．下列哪种药物兼有促进毛发生长和成熟的作用
D神经节阻断药 E 中枢降压药
17．肾性高血压最好选用
A肼屈嗪B卡托普利C呋塞米D可乐定 E 硝酸甘油
18．可治疗高血压的α1受体阻断药是
A妥拉苏林B酚妥拉明C酚苄明D哌唑嗪 E 可乐定
19．遇光容易分解，配制和应用时必须避光的药物是
A硝苯地平B硝普钠C二氮嗪D哌唑嗪E硝酸甘油
20．哌唑嗪降压时较少引起心率加快的原因是
40．长期应用利血平的不良反应
41．长期应用肼屈嗪的不良反应
四、简答题
1．抗高血压药物的应用原则是什么？
2．列出抗高血压药物的分类及其主要代表药物。
五、论述题
1．李先生，60岁，原患高血压，因过度疲劳，头痛、眩晕，恶心、呕吐、出汗、面色苍白，手足颤抖、全身抽搐，失语，视力障碍，视网膜充血，血压200/130mmHg，诊断为高血压危象，医嘱用硝普钠治疗。高血压危象治疗好转后改用硝苯地平。试述医生给李先生应用此二药的原因及用药注意事项。
四、简答题
抗慢性心功能不全药主要有哪几类，各举一代表药。
参考答案
二、填空题
2．胃肠反应 中枢神经系统反应 心脏毒性反应
3．肾 33～36h
4．增加心肌收缩效能 降低衰竭心肌耗氧量 增加衰竭心脏的心排出量
三、选择题
5．D 6.C 7.B 11.B 12.B 13.C 14.A 15.E 16.B 17.E 18.D 19.C 20.A 21.D 22.C 23.B 24.B 25.C 26.A 27.A

第一章绪言简答题1.什么是药理学？药理学是研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的科学，为临床防治疾病、合理用药提供理论基础、基本知识和科学的思维方法。

2. 什么是药物？能影响机体的生理、生化或病理过程，用以预防、诊断、治疗疾病的化学物质。

3. 简述药理学学科任务。

①阐明药物的作用及作用机制，为临床合理用药、发挥药物最佳疗效、防治不良反应提供理论依据；②研究开发新药，发现药物新用途；③为其他生命科学的研究探索提供重要的科学依据和研究方法。

第二章药动学简答题30.试述药物代谢酶的特性。

①选择性低，能催化多种药物。

②个体差异大：变异性较大，常受遗传、年龄、营养状态、机体状态、疾病的影响而产生明显的个体差异，在种族、种群间出现酶活性差异，导致代谢速率不同。

③易被药物诱导或抑制：酶活性易受外界因素影响而出现增强或减弱现象。

长期应用酶诱导药可使酶的活性增强，而酶抑制药能够减弱酶活性。

31.简述绝对生物利用度与相对生物利用度的区别。

32.试比较一级消除动力学与零级消除动力学的特点。

一级消除动力学特点：①药物按恒定比例消除；②半衰期是恒定的；③时量曲线在半对数坐标纸上呈直线；零级消除动力学特点：①药物按恒定的量消除；②半衰期不是固定数值；③时量曲线在半对数坐标纸上呈曲线。

第三章受体理论与药物效应动力学(药效学)简答题1.简述受体的特性。

多样性、可逆性、饱和性、亲和性、特异性、灵敏性2.简述受体分类。

根据受体存在部位：细胞膜受体、胞质受体、胞核受体根据受体蛋白结构，信息转导过程，效应性质等：配体门控离子通道受体、G蛋白偶联受体、激酶偶联受体、核激素受体等第四章传出神经系统药理概论第五章胆碱能系统激动药和阻断药简答题1.简述毛果芸香碱对眼睛的药理作用及其临床应用。

【药理作用】缩瞳毛果芸香碱激动瞳孔括约肌上的M受体而收缩，瞳孔缩小。

降低眼内压缩瞳使虹膜向中心拉紧使其根部变薄，前房角间隙变宽，房水回流通畅。

调节痉挛激动M受体，睫状肌收缩，悬韧带放松，晶状体变凸，适合看近物，而视远物模糊。

药学院药理学教研室彭芳教案课程：药理学教材：李端主编《药理学》（第五版，人民卫生出版社，2003）杨宝峰《药理学》(第六版，人民卫生出版社， 2003)授课对象：04级药学本科1～2班授课时间：2006年10月19日-11月6日教师：彭芳职称：教授参考书籍：杨藻宸：《医用药理学》杨宝峰《药理学》(规划教材，北京大学出版社，2003)药学院药理学教研室教案【授课章节】：离子通道概论及钙通道阻滞药（钙拮抗剂）【目的要求】了解离子通道的分类及其激活方式；了解作用于钠通道、钾通道药物的特点及应用；熟悉钙通道阻滞药（钙拮抗剂）的分类、作用机理和体内过程，了解其作用方式。

掌握钙拮抗剂的药理作用和临床应用，常用药物维拉帕米、地尔硫卓、硝苯地平的作用特点及临床应用；熟悉其他药物的作用特点。

【教学重点】钙拮抗剂的作用机理及常用药物的药理作用、作用特点、临床应用及不良反应。

【教学难点】钙拮抗剂的作用机理【教学方法和手段】：讲授【时数】：2.5学时【教学内容及时间分配】离子通道的分类及其激活方式20分钟钙离子和钙通道10分钟钙拮抗药的分类5分钟钙拮抗药的作用及临床应用35分钟常用钙拮抗药25分钟小结5分钟【专业词汇】calcium antagonists；ptotassium channel openers；verapamil；diltiazem；nifedipine；nimoldipine.【思考题】1、简述钙拮抗药的临床应用。

2、简述常用钙拮抗剂的作用特点。

【主要讲授内容】：钙通道阻滞剂“钙拮抗药”是指能选择性地阻滞Ca2+经细胞膜上电压依赖性钙通道进入胞内、减少胞内Ca2+浓度，从而影响细胞功能的药物，又称钙通道阻滞剂。

第一节钙离子和钙通道一、钙离子的生理意义二、钙通道的类型根据激活方式的不同分为两类。

（一）受体调控的钙通道（ROC）（二）电压依赖的钙通道（VDC）三、钙通道的分子结构四、钙拮抗药的分类（一）选择性钙拮抗药1．苯烷胺类：维拉帕米，加洛帕米，噻帕米等。

七夕，古今诗人惯咏星月与悲情。

吾生虽晚，世态炎凉却已看透矣。

情也成空，且作“挥手袖底风”罢。

是夜，窗外风雨如晦，吾独坐陋室，听一曲《尘缘》，合成诗韵一首，觉放诸古今，亦独有风韵也。

乃书于纸上。

毕而卧。

凄然入梦。

乙酉年七月初七。

-----啸之记。

新疆医科大学药理学考试大纲（供临床医学专业用）新疆医科大学药理教研室2008年10月修订2008.12（重审）药理学考试大纲（适用于临床医学专业用）编写：艾尼瓦尔，李琳琳审稿：王晓雯Ⅰ前言药理学是研究药物与机体相互作用规律及其机制的一门科学，是临床医学各专业的基础课程，是基础医学与临床医学间的桥梁，其主要教学目的是为临床医学专业学生在临床工作中合理用药防治疾病提供理论依据，为从事临床医疗工作奠定基础。

为帮助考生明确药理学课程复习范围和有关要求，同时指导学生进一步巩固所学的基础知识，基本理论，基本技能，特制定本考试大纲。

Ⅱ考试内容第一篇药理学总论第1章药理学总论——绪言一、核心内容：药理学、药动学、药效学的概念。

二、重点内容：药物的概念、药物效应动力学和药物代谢动力学研究范围。

第2章药物代谢动力学一、核心内容：药物四个体内过程（吸收、分布、代谢、排泄）概念及其影响因素，特别是体液PH值改变对药物解离度及跨莫转运的影响。

血浆半衰期（t1/2）的含义及稳态血药浓度（Css）（坪值）的概念。

2二、重点内容：首过消除、血浆蛋白结合率、肝肠循环、肝药酶的特点、肝药酶诱导剂和肝药酶抑制剂的临床意义。

第3章药物对机体的作用——药效学一、核心内容：药物作用的基本规律、选择性的概念、不良反应等，以受体学说来阐明药物作用机制二、重点内容：治疗作用与不良反应，药物剂量，药物与受体结合产生效应具备的2个条件，由此将药物分为激动剂、拮抗剂和部分激动剂三类。

第4章影响药物效应的因素（自学）一、核心内容：影响药物效应的因素。

二、重点内容：1.药物相互作用:协同作用、拮抗作用。

2.耐受性、成瘾性、耐药性的概念。