作用与齐多夫定相似,与其他核苷反转录酶抑制 剂有协同作用,临床上主要与与司他夫定或齐多 夫定合用治疗艾滋病。
不良反应:头痛、失眠、疲劳、胃肠道不适等。
其他核苷反转录酶抑制剂
• 司他夫定:常用于不能耐受齐多夫定或齐多夫定治疗 无效的病人,但不与齐多夫定合用。
• 扎西他滨:作用不及齐多夫定,与其他抗HIV药合用 有协同作用。主要用于治疗AIDS和AIDS相关综合征, 也可与齐多夫定合用治疗临床状态恶化的HIV感染者。
(一)核苷反转录酶抑制剂
齐多夫定(zidovudine)
第一个上市的抗HIV药,是治疗AIDS的首选药。 可竞争反转录酶,并插入病毒DNA,使DNA链
合成终止。可降低HIV感染患者的发病率,延长 存活率。 不良反应:常见骨髓抑制。另外可引起贫血,头 痛,消化道症状等。
拉米夫定( lamivudine,3TC)
在体内转化为阿昔洛韦,作用和作用机制同阿昔 洛韦,生物利用度较高,不良反应更轻。
更昔洛韦(ganciclovir)
对HSV和VZV抑制作用与阿昔洛韦相似,但对 巨 细 胞 病 毒 ( CMV ) 抑 制 作 用 强 。 仅 用 于 严 重 CMV感染。骨髓抑制等不良反应发生率高。
阿糖腺苷(vidarabine)
人工合成的鸟嘌呤核苷类似物,主要抑制病毒DNA 多聚酶从而阻滞DNA合成。
药理作用:为单纯疱疹病毒(HSV-Ⅰ和HSV-Ⅱ) 感染的首选药。具有广谱抗疱疹病毒活性,对带状 疱疹和EB病毒(VZV&EBV)等亦有效。
不良反应:胃肠功能紊乱、头痛、斑疹等。
伐昔洛韦(valacyclovir,VCV)
• 去羟肌苷:是严重HIV感染的首选药,特别适用 于不能耐受齐多夫定或齐多夫定治疗无效者。