药物化学尤启冬第八版课件
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第十二章降血糖药、骨质疏松治疗药物及利尿药Hypoglycemic Drugs,Osteoporosis Drugsand Diuretics概述糖尿病是一种常见病。
它是以血糖增高为特征的代谢紊乱性内分泌疾病,可出现“三多一少”(多尿、多饮、多食、体重减少出现疲乏和消瘦)等症状,严重时可发生酮症酸中毒,并能诱发多种并发症。
降血糖药通过减少机体对糖的摄取或加快糖代谢,从而使血糖下降。
Ⅰ型糖尿病多发生于青少年,病人胰岛素分泌缺乏,必须依赖胰岛素治疗维持生命。
Ⅱ型糖尿病多见于中、老年人,其胰岛素的分泌量并不低甚至还偏高,主要病因是机体对胰岛素不敏感(即胰岛素抵抗)。
胰岛素抵抗是指体内组织对胰岛素的敏感性降低,外周组织如肌肉、脂肪对胰岛素促进葡萄糖摄取的作用发生了抵抗。
胰岛素是由人体胰腺β细胞分泌的身体内惟一的降血糖激素。
糖尿病目前不能根治,但可以良好的控制。
如果在医师的指导下,正确运用好现在的三类基本疗法,包括饮食、运动、降糖药物的综合疗法,而进行终生治疗,绝大多数患者可以同正常人一样生活和工作。
降糖药胰岛素类:胰岛素等口服降糖药磺酰脲类:甲苯磺丁脲格列本脲等双胍类:二甲双胍等α-葡萄糖苷酶抑制剂:阿卡波糖等促进胰岛素分泌剂:瑞格列奈等噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂:吡格列酮、罗格列酮等分类第一节降血糖药物Hypoglycemic Drugs糖尿病胰岛素依赖型(Ⅰ型)—胰岛素及其类似物非胰岛素依赖型(Ⅱ型)胰岛素分泌促进剂胰岛素增敏剂α-葡萄糖苷酶抑制剂一、胰岛素及其类似物胰岛素是胰脏β-细胞分泌的一种肽类激素,是治疗Ⅰ型糖尿病的有效药物。
Glu-Val-Ile-Gly-HGln-Cys-Cys-Thr-Ser-Ile-Cys-Ser-Leu-Tyr-Gln-Leu-Glu-Asn-Tyr-Cys-Asn-OH Gln-His-Leu-Cys-Gly-Ser-His-Leu-Val-Glu-Ala-Leu-Tyr-Leu-Val-Cys-Gly-Glu Asn-Val-Phe-H HO-Thr-Lys-Pro-Thr-Tyr-Phe-Phe-Gly-Arg A链B链人胰岛素的化学结构由51个氨基酸组成。
尤启东《药物化学》讲义第一节 药物的名称药物可分为非专有名和商标名两大类,学术性期刊上都用非专有名,但医生处方往往用商标名为多。
非专有名源自化学名(1)非专有名(Nonproprietary name)或称通用名称(Genetic name)。
1953年世界卫生组织WHO 公布国际非专有药名(International nonproprietary names for pharmaceutical substances),简称INN 的命名原则: (1) 发音拼法清晰明了,名词不宜太长(2) 同属一类药理作用的相似药物,适当表明其关系(3) 应避免可能给患者有关解剖学.生理学.病理学.治疗学的暗示 举例如下2-Chloro -10-(3-dimethylaminopropyl) phenothiazine 取部分字母成为Chlorpromazine 氯丙嗪,治疗精神病1-Hydrrazinophthalazine 取部分字母成为 Hydralazine 肼屈嗪(过去译为肼苯哒嗪),降低血压S N(CH 2)3N(CH 3)2ClNN NHNH 23,4-dihydroxyphenylalanine 取名Dopa 多巴,治疗震颤麻痹症5-(4-Chloropheyl)-6-ethyl-2,4-pyrimidinediamine 称Pyrimethamine 乙胺嘧啶,治疗疟疾药理作用相似药物Cimetidine 西咪替丁 Ranitidine 雷尼替丁 Famotidine 法莫替丁 局部麻醉药Cocaine 可卡因 Procaine 普鲁卡因 Lidocaine 利多卡因 头孢类抗生素Cefaclor 头孢龙罗 Cefradine 头孢柱定 Ceftizoxime 头孢唑肟商标名称 各公司注册商标的名称,不能冒用非专有名称 译 名 商标名称 Pyrimethamine 乙胺嘧啶 DaraprimO H OH C H 2CH 2COOH NNClC 2H 52NH 2Chlorpromazine 氯丙嗪 Prozil Chloramphenicol 氯霉素 Chlormycetin Hydralazine 肼屈嗪 Apresoline Methadone 美沙酮 Dolophine中文译名要求贯彻药政条理,名称要简洁.明确.科学.不准用代号,可以音译,也可意译,也可音意合译。
药物化学课件(带目录)药物化学课件一、引言药物化学是研究药物的化学结构、性质、合成方法、作用机制及其在生物体内的代谢过程的一门学科。
它是药物研发和创新的基础,对于提高药物疗效、降低毒副作用、缩短研发周期等方面具有重要意义。
本课件旨在介绍药物化学的基本概念、研究方法和应用领域,帮助读者了解药物化学的基本知识。
二、药物化学的基本概念1.药物化学的定义药物化学是一门研究药物的化学结构、性质、合成方法、作用机制及其在生物体内的代谢过程的学科。
它涉及到有机化学、生物化学、药理学、分子生物学等多个领域,是药物研发和创新的基础。
2.药物的化学结构药物的化学结构是决定其药效和毒性的重要因素。
药物分子通常由一个或多个活性中心组成,这些活性中心可以与生物体内的靶标分子发生特异性相互作用,从而发挥药效。
药物化学家通过对药物分子的化学结构进行改造和优化,可以提高药物的疗效和安全性。
3.药物的合成方法药物的合成方法对于药物的生产和应用具有重要意义。
药物化学家需要根据药物的化学结构和性质,选择合适的合成方法,包括有机合成、生物合成等。
有机合成是药物合成的主要方法,通过有机合成可以制备出具有特定化学结构的药物分子。
4.药物的作用机制药物的作用机制是指药物分子在生物体内的作用过程和作用方式。
药物的作用机制可以通过研究药物的化学结构、生物活性、代谢过程等方面来揭示。
了解药物的作用机制有助于我们更好地理解药物的作用效果和副作用,从而指导药物的研发和应用。
5.药物的代谢过程药物在生物体内的代谢过程是指药物分子在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。
药物化学家需要研究药物的代谢过程,了解药物在生物体内的行为,从而指导药物的研发和应用。
三、药物化学的研究方法1.有机合成方法有机合成是药物化学研究的重要方法之一。
通过有机合成,药物化学家可以制备出具有特定化学结构的药物分子。
有机合成方法包括传统的有机合成方法和现代有机合成方法,如催化合成、光合成等。
药物化学尤启冬第八版课件
第1章绪论
1.1 药物化学的内容和本课程的教学要求
1.2 药物化学发展简介
1.3 化学药物的质量与杂质的控制
1.4 药物的名称
第2章麻醉药
2.1 全身麻醉药
2.2 局部麻醉药
第3章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药
3.1 镇静催眠药
3.2 抗癫痫药
3.3 抗精神失常药
第4章非甾体抗炎药
4.1 解热镇痛药
4.2 非甾体抗炎药
第5章镇痛药
5.1 吗啡及其衍生物
5.2 合成镇痛药
5.3 内源性镇痛物质
5.4 镇痛药物的构效关系
第6章中枢兴奋药及利尿药
6.2 利尿药
第7章抗过敏药和抗溃疡药
7.1 抗过敏药
7.2 抗溃疡药
第8章拟肾上腺素药
8.1 内源性神经递质的生物合成
8.2 拟肾上腺素药的一般代谢过程
8.3 拟肾上腺素药的发展
8.4 拟肾上腺素药的构效关系
第9章拟胆碱药和抗胆碱药
9.1 拟胆碱药
9.2 抗胆碱药
第10章心血管系统药物
10.1 抗心绞痛药
10.2 抗高血压药
10.3 血脂调节药
10.4 抗心律失常药
10.5 强心药
第11章抗菌药和抗病毒药
11.1 磺胺类药物及抗菌增效剂
11.2 喹诺酮类抗菌药
11.4 抗真菌药
11.5 抗病素药
第12章抗生素
12.1 β-内酰胺抗生素
12.2 四环素类抗生素
12.3 氨基糖苷类抗生素
12.4 大环内酯类抗生素
12.5 氯霉素类抗生素
第13章抗肿瘤药
13.1 烷化剂
13.2 抗代谢药物
13.3 抗肿瘤天然药物
13.4 金属配合物抗肿瘤药物
13.5 其它抗肿瘤药物
第14章甾类药物
14.1 雌甾烷类药物
14.2 雄甾烷类药物
14.3 孕激素和甾体避孕药物
14.4 肾上腺皮质激素类药物
第15章维生素
15.1 脂溶性维生素
第16章药物的化学结构与药效的关系
16.1 影响药物产生药效的主要因素
16.2 药物理化性质对药效的影响
16.3 药物的电子云密度分布对药效的影响
16.4 药物立体结构对药效的影响
16.5 键合特性对药效的影响
第17章药物研究与开发的途径和方法
17.1 先导化合物的发现
17.2 先导化合物优化的一般方法
17.3 定量构效关系简介
实验
一、实验室基本知识
1.实验室注意事项
2.常用的实。