小药物大作用之三：阿司匹林

综述摘要:医药上阿司匹林(aspirin)即乙酰水杨酸(acetylsalicylic acid),又称水杨酸乙酸脂(salicylic acid acetate.), 是一种非常普遍的治疗感冒的药物, 有解热止痛的作用,同时还可软化血管.阿司匹林的历史最早追溯于18世纪。

首先发现柳树皮的提取物是一种强效的止痛退热及抗炎消肿药，不久就分离、鉴定了其中的有效成分为水杨酸，随后用化学方法大规模生产，供医用。

但后来发现它的酸性强，严重刺激口腔，食道及胃壁黏膜，故试图改进。

先制成水杨酸钠试用，发现虽然改善了它的酸性和刺激性，但却具有令人不愉快的甜味，大多数患者不愿意服用。

18世纪末，合成了乙酰水杨酸，既保持了水杨酸钠的药效，又降低了刺激性，口味好。

Bayer公司将它的这个新产品称作aspirin。

Aspirin的产生历史是目前使用的许多药品的典型，即开始都以植物的粗提取物或民间药物的出现，再由化学家分离出其中的活性成分，测定结构并加以改造，结果才变成比原来更好的药物。

为了对阿司匹林有更进一步的了解.我们进行了阿司匹林的合成制备实验:在浓硫酸介质中，水杨酸和乙酸酐发生乙酰化反应生成乙酰水杨酸,副产品可用饱和的碳酸氢钠溶液洗涤以及乙酸乙酯重结晶除去.同时乙酰水杨酸又具有一系列特殊结构.在红外谱图中可出现多个特征振动频率.比较产品和标准的红外谱图,同时结合产品的熔点,可对合成的产品进行鉴定.除此之外,我们还用酸碱滴定测定产品的含量,并结合紫外分光度法对产品进行含量的分析.关键字:阿司匹林, 合成,, 鉴定, 含量测定二.前言1、阿司匹林的简介中文名称：阿司匹林 (俗名:醋柳酸、东青等 )英文名称：Aspirin化学名称：乙酰水杨酸( acetylsalicylic acid )、2-(乙酰氧基)苯甲酸、(2-ethanoylhydroxybenzoic acid );分子式为：C9H8O4;分子相对质量：180.16;结构式:熔点: 135℃～138℃ ;密度: 1.35g/cm3 ;性质: 白色针状或结晶性粉末，无臭、略有酸味。

阿司匹林〔aspirin〕，又称乙酰水酸〔acetylsalicylic acid〕。

药理作用及应用〔1〕有较强的解热镇痛抗风湿作用，常用于各种慢性钝痛及感冒发热。

对于急性风湿热患者能迅速改善其临床病症，并可用作鉴别诊断。

是目前治疗风湿及类风湿性关节炎的首选药物，最好用至最大耐受量。

〔2〕能使PG合成酶活性中心的丝氨酸乙酰化而失活，减少血栓素〔T*A2〕的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成。

小剂量应用可较好的抑制T*A2合成，而不致影响前列环素〔PGI2〕合成。

因而，防治缺血性心脏病建议日服50mg~75mg；防止脑血栓形成可日服30~50mg.药动学特点〔1〕口服小剂量〔1g以下〕乙酰水酸时，其代按一级动力学进展，半衰期约2~3小时。

当用量≥1g时，其代方式变为零级动力学，半衰期延长至15~30小时，如剂量再增大，可出现水酸中毒。

因而长期大量应用治疗风湿及类风湿性关节炎时，最好进展血药浓度监测，据此以确定给药剂量及间隔时间。

〔2〕乙酰水酸为弱酸性药物，当应用过量时，可采用碱化尿液的方式加速其排泄，降低其血药浓度。

主要不良反响〔1〕胃肠道反响较大剂量口服可引起胃溃疡及不易发觉的胃出血，与它抑制胃粘膜合成PG，减少了源性的粘膜保护因子有关。

〔2〕凝血障碍由于抑制血小板聚集可使出血时间延长，大剂量还能抑制凝血酶原形成，造成出血倾向。

可用维生素K预防。

〔3〕过敏反响除常见的过敏反响外，*些哮喘患者用药后可诱发“阿司匹林哮喘〞。

其发生机理为此类药抑制环氧酶，PG合成受阻，但不影响脂氧酶，致使引起支气管收缩的白三烯增多，而诱发哮喘。

阿莫西林为半合成广谱青霉素类药，抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林根本一样，但其耐酸性较氨苄西林强，其杀菌作用较后者强而迅速，但不能用于脑膜炎的治疗。

半衰期约为61.3分钟。

阿莫西林在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90%，较氨苄西林吸收更迅速完全，除对志贺菌效果较氨苄西林差以外，其余效果相似。

阿司匹林的药理学知识
1. 作用机制：阿司匹林的主要作用机制是抑制前列腺素的合成。

前列腺素是一种炎症介质，参与了许多生理和病理过程，如疼痛、发热和炎症反应。

阿司匹林通过抑制前列腺素合成酶（环氧化酶）的活性，减少前列腺素的产生，从而减轻疼痛、发热和炎症。

2. 药理作用：除了抑制前列腺素合成外，阿司匹林还具有其他药理作用。

它可以抑制血小板聚集，从而减少血栓形成的风险，常用于预防心脑血管疾病。

此外，阿司匹林还具有解热作用，可用于降低发热。

3. 药物代谢：阿司匹林在体内代谢迅速，主要通过肝脏代谢。

它的代谢产物包括水杨酸和水杨酸葡萄糖醛酸苷，这些代谢产物也具有一定的药理活性。

4. 药物相互作用：阿司匹林与其他药物可能发生相互作用。

它可以增加某些药物的出血风险，如华法林和肝素。

同时，阿司匹林也可以降低某些药物的疗效，如布洛芬和萘普生。

5. 不良反应：阿司匹林的常见不良反应包括胃肠道不适、消化不良、胃痛、恶心和呕吐等。

长期大量使用阿司匹林还可能增加出血风险，尤其是胃肠道出血。

需要注意的是，阿司匹林的使用应遵循医生的建议，根据个人情况和病情来确定合适的剂量和用药时间。

对于有胃肠道疾病、出血倾向或对阿司匹林过敏的人群，应谨慎使用。

阿司匹林作用机制
阿司匹林（Aspirin）是一种非处方药，也被称为乙酰水杨酸。

它具有止痛、退热和抗炎作用。

阿司匹林的作用机制主要通过干扰炎症和疼痛相关的生物化学反应来实现。

阿司匹林的主要作用机制是通过抑制环氧化酶（COX）酶的
活性来发挥药效。

COX酶是一个酶家族，其中COX-1和
COX-2是最为常见的两种类型。

COX-1酶的活性主要参与调
节正常生理功能，如促进胃肠黏膜的保护和血小板的凝聚。

而COX-2酶则主要参与炎症和疼痛反应的发生。

阿司匹林通过抑制COX酶的活性，特别是COX-1酶，从而减少了前列腺素的合成。

前列腺素是一类具有炎症反应和疼痛传导功能的生物活性物质。

抑制COX酶活性可减少前列腺素的
合成，从而减轻炎症反应并缓解疼痛。

此外，阿司匹林还具有抗血小板聚集作用。

它能够改变血小板膜上的酶活性，降低血小板收缩功能和凝集能力，从而减少血栓的形成。

这也是阿司匹林常被用于预防心脑血管疾病的原因之一。

总而言之，阿司匹林通过抑制COX酶的活性来减少前列腺素
的合成，从而减轻炎症反应和疼痛，并具有抗血小板聚集作用。

这种作用机制使得阿司匹林成为一种常用的药物，用于缓解轻至中度疼痛、退热和治疗炎症性疾病。

阿司匹林长期服用？眼下，在中老年人当中，刮起一股新的保健风，即每天口服小剂量的肠溶阿司匹林以防脑血栓。

听说阿司匹林确有这个作用，却没有想到老爸老妈早已经行动起来，一天一片地吃着。

我问他们：了解小剂量阿司匹林为什么能防脑血栓吗？知道它不能与哪些药物合用吗？知道什么人不宜长期口服阿司匹林吗？老爸老妈瞪着迷惑的眼睛望着我，只顾一个劲儿地摇头。

看来，大多数的中老年人像老爸老妈一样，对于这种保健方法，他们是只知其一，不知其二。

阿司匹林问世已百余年，是一种价廉物美的常用药。

近年的研究发现，阿司匹林除具有传统的解热镇痛、抗炎抗风湿作用外，还具有诸多新用途，特别是阿司匹林肠溶片（以下简称阿司匹林），能防治多种中老年的常见病，在保健方面大显身手。

由于阿司匹林具有抗血小板聚集的作用，可降低血液黏稠度，保持血液畅通，从而预防血栓、动脉粥样硬化、心绞痛和心肌梗死的发生。

另外，小剂量肠溶阿司匹林还可用于防治癌肿、糖尿病、老年性白内障等疾病。

小剂量阿司匹林并非人人皆宜。

虽然肠溶阿司匹林是在肠道溶解，避免了对胃黏膜的直接刺激，但是由于它所具有的抗凝血反应，使得它对胃的间接刺激还是有的。

解放军总医院的一项临床观察发现，常服肠溶阿司匹林的患者易损伤黏膜，尤其是老年人更易发生胃肠黏膜糜烂和溃疡。

因此，常服阿司匹林应注意其引起的出血倾向。

患有胃及十二指肠溃疡病或肝硬化、食道静脉曲张者，均不应服用阿司匹林。

在进行各种手术治疗之前，也应停服该药。

近期做过手术，特别是眼科、内脏、颅内手术的人，不应服用阿司匹林。

血压高于170/110mmHg、患有严重动脉硬化者，不宜长期服用阿司匹林，以免诱发脑出血。

有些药不宜与阿司匹林合用。

人老了，免疫功能逐渐减退，因此，老年人患病率高，有的甚至患多种疾病，一次口服六七种药的老人并不鲜见。

所以，欲长期口服阿司匹林者必须了解哪些药物不宜与阿司匹林合用。

口服降糖药（甲磺丁脲、优降糖等）。

阿司匹林可促进肝糖元合成及胰岛素分泌，增加降糖作用，使血糖急剧下降，严重者可引起低血糖昏迷、休克，危及生命。

医药三大经典药物（阿司匹林、青霉素、安定）一．阿司匹林阿司匹林是一种历史悠久的解热镇痛药，诞生于1899年3月6日。

用于治感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病，还能抑制血小板聚集，用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成，应用于血管形成术及旁路移植术也有效。

基本信息中文名称：阿司匹林中文俗名：拜阿司匹灵、醋柳酸、巴米尔、力爽、塞宁、东青等。

英文名称：Aspirin英文别名：Acenterine、Acetard、Acetophen、Acetylsalicylic Acid、Acidum Acetylsalicylicum、Adiro、Albyl、Aluprin、Asadrine、Aspirinetas、Bayaspirina、Bi-Prin、Codral Junior、Ecotri、Ecotrin、Elsprin、Empirin、Enteretas、Novosprin、Rhonal、Salitison、Salicylic Acid Acetate、2-Acetoxybenzoic acid（中文）普通命名法：乙酰水杨酸，邻乙酰水杨酸（中文）系统命名法：2-乙酰氧基苯甲酸（英文）普通命名法：acetylsalicylic acid（英文）IUPAC命名法：2-ethanoylhydroxybenzoic acid分子式：C9H8O4相对分子质量：180.16水溶性： 3.3g/L（20℃）闪点： 250℃密度： 1.35g/cm³熔点：136℃性质描述：白色针状或板状结晶或粉末。

熔点135～140℃。

无气味，微带酸味。

在干燥空气中稳定，在潮湿空气中缓缓水解成水杨酸和乙酸。

在乙醇中易溶，在乙醚和氯仿溶解，微溶于水，在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中能溶解，但同时分解。

该品1g能溶于300ml水5ml醇10-15ml醚或17ml氯仿。

安全说明： S26：万一接触眼睛，立即使用大量清水冲洗并送医诊治；S36/37/39：穿戴合适的防护服、手套并使用防护眼镜或者面罩。

【药名】阿司匹林【英文名】Aspirin【别名】乙酰水杨酸、醋柳酸、巴米尔、阿司匹灵、阿斯匹林、东青、阿司匹林缓释胶囊、Acctylsalicylic Acid【剂型】1.片剂：0.05g，0.1g，0.2g，0.3g，0.5g；2.肠溶片：0.025g，0.03g， 0.3g，0.5g；3.速溶片：0.3g；4.泡腾片：0.1g，0.3g，0.5g； 5.含片：0.3g；6.栓剂：0.1g，0.15g，0.3g，0.45g，0.5g；7.胶囊：0.1g，0.45g，0.5g。

8.缓释胶囊：50mg；【药理作用】本品是一种水杨酸盐，非甾体抗炎药(NSAID)。

1.镇痛作用主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成而产生的，属于外周性镇痛药。

但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性。

2.抗炎作用的确切机制尚不靖楚，可能由于本品作用于炎症组织。

通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起作用的，抑制溶酶体酶的释放及白细胞活力等也可能与其有关。

3.解热作用可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流加速，出汗，使散热加快而起解热作用，此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关。

4.其抗风湿作用机制，除解热、镇痛作用外，主要在于抗炎作用。

5.对血小板聚集的抑制作用是通过抑制血小板的前列腺素环氧合酶。

本品可使环氧化酶第530位的线氨酸残基乙酰化，破坏了酶活化中心，从而阻断血栓烷A2(thromboxane A2，TXA2)的生成而起作用(TXA2；可促使血小板聚集)。

一次服用325mg 阿司匹林就可抑制血小板大约90%的环氧化酶活性。

由于血小板是无核细胞，不能重新合成环氧化酶，因此阿司匹林对环氧化酶的抑制是不可逆的，一次用药可使血小板的功能障碍持续1周，直到骨髓巨核细胞产生新的血小板取代已受到抑制的外周血小板。

用阿司匹林养花的5大好处
阿司匹林是一种常见的药物，常被用于缓解疼痛和降低发热。

除了这些常见的功效之外，阿司匹林还可以为我们的植物带来许多好处。

以下是使用阿司匹林养花的五个好处：
1. 促进生长
阿司匹林中含有的水杨酸可以刺激植物的生长，特别是在初生时期，帮助新植物更快地生长和茁壮成长。

只需将一片阿司匹林片粉碎后加入植物所有的土壤中，生长剂便会开始发挥作用。

2. 防止病虫害和真菌感染
阿司匹林不仅可以刺激植物的生长，还可以防止病虫害和真菌感染，为植物提供更好的健康环境。

在叶面喷洒一些含阿司匹林的水可以起到这方面的作用。

3. 延长保鲜期
将一片阿司匹林片放入花瓶中的水中，可以延长鲜花的保鲜期。

这是因为阿司匹林中的某些成分可以杀死细菌并保持水的清洁，因此花瓶
中的水更清澈，花朵也能更长时间地绽放。

4. 提高光合作用效率
植物的光合作用效率是决定其生长健康的重要因素之一。

阿司匹林中
的一些成分可以提高植物的光合作用效率，因此使用阿司匹林可以帮
助植物更好地吸收阳光。

5. 促进根系生长
阿司匹林还可以刺激植物的根系生长。

将一片阿司匹林粉末混合在植
物所有土壤中，可以为植物提供充足的营养和水分，帮助其茁壮成长。

综上所述，使用阿司匹林养花的好处包括促进植物的生长，防止病虫
害和真菌感染，延长花朵的保鲜期，提高光合作用效率以及促进根系
生长。

要注意的是，在使用阿司匹林时，最好不要过度使用，以免对
植物造成负面影响。

摘要:阿司匹林诞生于1899年3月6日，是一种历史悠久的解热镇痛药。

早在1853年夏尔·弗雷德里克热拉尔（Gerhardt）就用水杨酸与醋酐通过酰化反应合成了乙酰水杨酸，但没能引起人们的重视；1898年德国化学家菲霍夫曼又进行了合成，并为他父亲治疗风湿关节炎，疗效极好；1899年由德莱塞介绍到临床，并取名为阿司匹林(Aspirin)。

到目前为止，阿司匹林已应用百年，成为医药史上三大经典药物之一，可用于治感冒、发热、压痛、头痛、关节痛、风湿，还能抑制血小板聚集，用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛心肺梗塞脑血栓形成等疾病。

本实验以浓硫酸为介质，通过水杨酸和乙酸酐发生乙酰化反应生成乙酰水杨酸，然后通过红外光谱和荧光光度分析法对合成的产品分别进行鉴定和含量测定。

关键词：阿司匹林红外光谱酰化反应荧光光度法Abstract:Aspirin was born in March 6th, 1899,which has a long history for the use of antipyretic analgesics . Early in 1853, Charles Frederic Gerard ( Gerhardt ) has synthesized acetylsalicylic acid with salicylic acid and acetic anhydride.However,it hasn’t caused people’s attention ; I n 1898,a chemist Fehoffman in German did this experience again.what’s more, this time he has applied it in the treatment of his father’s rheumatoid arthritis.To his surprise,the treatment has a great success; Then in 1899,this intresting compound known as aspirin ( Aspirin )was introduced to clinical by Dreiser. So far, aspirin has been used for hundreds of years,and it has become one of the three big classical drug in the chemical history.Aspirin can be used to treat cold, fever, tenderness, headache, joint pain, rheumatism, and inhibit platelet aggregation, it also has great effect on the prevention and treatment of ischemic heart disease, angina pectoris pulmonary infarction cerebral thrombosis and other diseases. We has carried out the experience with the salicylic acid and acetic anhydride acetylation,also the reaction occurrence of acetylsalicylic acid was in the medium of concentrated sulfuric acid.infrared spectroscopy and fluorescence analysis method were also choosed as the best way identify and determine the content of the synthetic products. Keywords: Aspirin IR Acylation Fluorometry UK absorption㈠前言1.1阿司匹林的历史简介阿司匹林的正式名称为乙酰水杨酸，人类开始使用这药物的年代，可以上溯到石器时代，那时，居住在洞穴中的我们的远祖，每当身上有什么地方作痛或关节炎发作或体温上升时，便用柳树枝，冬青的浆果来止痛和退热。