MMAD_微管蛋白抑制剂_203849-91-6_Apexbio

产品描述:
CGK 733 是 ATM / ATR 激酶的选择性抑制剂，IC50 值约为 200 nM[1]。 ATM 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，在 DNA 修复和细胞周期检查点中发挥关键作用。在缺氧的 情况下，ATM 相关激酶（ATR）损失减弱了 HIF-1 的 DNA 结合，随后影响 GLUT-1 和 CAIX 的
特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
C1=CC=C(C=C1)C(C2=CC=CC=C2)C(=O)NC(C(Cl)(Cl)Cl)NC(=S)NC3=CC( =C(C=C3)F)[N+](=O)[O-]
>27.8mg/mL in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
参考文献: [1]. Williams, T.M., et al., Molecular imaging of the ATM kinase activity. Int J Radiat Oncol Biol Phys, 2013. 86(5): p. 969-77. [2]. Wang, H., et al., CGK733 enhances multinucleated cell formation and cytotoxicity induced by taxol in Chk1-deficient HBV-positive hepatocellular carcinoma cells. Biochem Biophys Res Commun, 2012. 422(1): p. 103-8. [3]. Alao, J.P. and P. Sunnerhagen, The ATM and ATR inhibitors CGK733 and caffeine suppress cyclin D1 levels and inhibit cell proliferation. Radiat Oncol, 2009. 4(51): p. 4-51. [4]. Crescenzi, E., et al., Ataxia telangiectasia mutated and p21CIP1 modulate cell survival of drug-induced senescent tumor cells: implications for chemotherapy. Clin Cancer Res, 2008. 14(6): p. 1877-87. [5]. Kuroda, S., Y. Urata, and T. Fujiwara, Ataxia-telangiectasia mutated and the Mre11-Rad50-NBS1 complex: promising targets for radiosensitization. Acta Med Okayama, 2012. 66(2): p. 83-92.

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Evaluation sample solavailable size: ship with RT , or blue ice upon request
靶点 :
Ubiquitination/ Proteasome
信号通路:
Proteasome
C57BL6 小鼠 Epoxomicin（0.58 mg/kg）溶解于 10% DMSO/PBS 中，腹腔注射 （i.p.），6 天。 Epoxomicin 减少三硝基氯苯（picrylchloride）诱导的炎症。在刺 激后的 24 小时进行耳廓肿胀测试，epoxomicin 有效抑制 95%的 刺激相关的炎症反应。
ApexBio Technology
注意事项
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略 有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
引用文献
1.Worden EJ, Dong KC, Martin A. "An AAA Motor-Driven Mechanical Switch in Rpn11 Controls Deubiquitination at the 26S Proteasome." Mol Cell. 2017 Aug 16. pii: S1097-2765(17)30547-6. PMID:28844860 2.Fuchs ACD, Alva V, et al. "The Architecture of the Anbu Complex Reflects an Evolutionary Intermediate at the Origin of the Proteasome System." Structure. 2017 Jun 6;25(6):834-845.e5. PMID:28479063 3.Sabouny R, Fraunberger E, et al. "The Keap1-Nrf2 stress response pathway promotes mitochondrial hyperfusion through degradation of the mitochondrial fission protein Drp1." Antioxid Redox Signal. 2017 May 11. PMID:28494652 4.Schrader J, Henneberg F, et al. "The inhibition mechanism of human 20S proteasomes enables next-generation inhibitor design." Science. 2016 Aug 5;353(6299):594-8. PMID:27493187 5. Khattar, Vinayak, and Jaideep V. Thottassery. "Cks1 proteasomal turnover is a predominant mode of regulation in breast cancer cells: Role of key tyrosines and lysines." International journal of oncology 46.1 (2015): 395-406. PMID:25353373 6.Khattar, Vinayak, et al. "Cks1 proteasomal degradation is induced by inhibiting Hsp90-mediated chaperoning in cancer cells." Cancer chemotherapy and pharmacology (2014): 1-10. PMID:25544127 7.Downey, Sondra L., et al. "Use of Proteasome Inhibitors." Current Protocols in Immunology (2015): 9-10. 8.Tang, Pei-Ciao, and Glen M. Watson. "Proteomic identification of hair cell repair proteins in the model sea anemone Nematostella vectensis." Hearing research (2015). PMID:26183436 9.Welk V, Coux O, Kleene V, Abeza C, Truembach D, Eickelberg O, Meiners S. "Inhibition of Proteasome Activity Induces Formation of Alternative Proteasome Complexes." J Biol Chem. 2016 Apr 18. PMID:27129254

>23.4mg/mL in DMSO
Store at -20°C
为了使其更好的溶解，请用 37℃加热试管并在超声波水浴中震动 片刻。储液可以在零下 20℃中保存数月。
试用装：蓝冰运输。 其他可选规格：常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
生物活性
靶点:
Caspase
信号通路:
Apoptosis >> Caspase
产品说明书
化学性质
产品名: Z-VAD-FMK 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名:
化学名:
SMILES:
溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
Z-VAD-FMK
187389-52-2
467.49
C22H30FN3O7
Benzyloxycarbonyl-Val-Ala-Asp (OMe)-fluoromethylketone,Z-V al-Ala-Asp(OMe)-FMK
产品描述:
Z-VAD-FMK 是 ICE-样蛋白酶（Caspase）的抑制剂。在 THP.1 细胞中，Z-VAD-FMK 可以抑制不 同刺激诱导的凋亡。在 Jurkat T 细胞中，它可以抑制 Fas 抗原诱导的凋亡。Z-VAD-FMK 通过 阻断 proCPP32 活化，而非阻止 CPP32 的蛋白水解活性从而抑制细胞凋亡。
14.Lu, Kang, et al. "The STAT3 inhibitor WP1066 reverses the resistance of chronic lymphocytic leukemia cells to histone deacetylase inhibitors induced by interleukin-6." Cancer Letters (2015). PMID:25636517 15.Rayavarapu R R, Heiden B, Pagani N, et al. "The Role of Multicellular Aggregation in the Survival of ErbB2-Positive Breast Cancer Cells during Extracellular Matrix-Detachment[J]". Journal of Biological Chemistry, 2015: jbc. M114. 612754. PMID:25681438 16.Xiong, J., et al. "Dysregulated choline metabolism in T-cell lymphoma: role of choline kinase-α and therapeutic targeting." Blood cancer journal 5.3 (2015): 287. PMID:25768400 17.Antonopoulos, Christina, et al. "Caspase-8 as an Effector and Regulator of NLRP3 Inflammasome Signaling." Journal of Biological Chemistry (2015): jbc-M115. PMID:26100631 18.Hiller, Bradley E., Angela K. Berger, and Pranav Danthi. "Viral gene expression potentiates reovirus-induced necrosis." Virology 484 (2015): 386-394. PMID:26226583 19.Tian, Chongchong, et al. "A novel dual EGFR/HER2 inhibitor KU004 induces cell cycle arrest and apoptosis in HER2-overexpressing cancer cells." Apoptosis 20.12 (2015): 1599-1612. PMID:26437915 20.Harris, Katharine G., and Carolyn B. Coyne. "Unc93b Induces Apoptotic Cell Death and Is Cleaved by Host and Enteroviral Proteases." PloS one 10.10 (2015): e0141383. PMID:26509685 21.Chan, Zou, et al. "Design, Synthesis and Biological Evaluation of 1‐Benzyl‐1H‐pyrazole Derivatives as Receptor Interacting Protein 1 (RIP1) Kinase Inhibitors." Chemical biology & drug design (2015). PMID:26577270 22.Duan, Wenwen, et al. "Protein C‐terminal enzymatic labeling identifies novel caspase cleavages during the apoptosis of multiple myeloma cells induced by kinase inhibition." Proteomics (2015). PMID:26552366 23. Boyd-Tressler, Andrea, et al. "Chemotherapeutic Drugs Induce ATP Release via Caspase-gated Pannexin-1 Channels and a Caspase/Pannexin-1-Independent Mechanism." Journal of Biological Chemistry (2014): jbc-M114. PMID:25112874 24. El Zaoui, Ikram, Francine Behar-Cohen, and Alicia Torriglia. "Glucocorticoids exert direct toxicity on microvasculature: Analysis of cell death mechanisms." Toxicological Sciences (2014): kfu243. PMID:25447644

加了人类肾素 mRNA 的稳定性[5]。 N6m 以浓度依赖性方式防止血红蛋白的积累，抑制终端成熟的起始反应。N6m 减缓细胞生 长速度，但它基本上没有抑制 DNA 合成及显著降低 MEL 细胞的活力和克隆潜力。在 MEL 细 胞中，N6m 降低细胞质中积累的β球蛋白的 mRNA，影响该 mRNA 的结构完整性。腺嘌呤、 L-高半胱氨酸和/或 L-蛋氨酸加强了 N6m 诱导的起始抑制。腺嘌呤、L-高半胱氨酸和 L-蛋氨 酸都参与了活化的甲基化周期[6]。 在哺乳动物中，RNA m6A 修饰优先发生在 3'UTRs 和基因编码区的共有序列 RRACH 内（R = G 或 A; H = A、C 或 U），这意味着 m6A 起到了调节 RNA 的加工和翻译的基础作用[7]。
>12.2mg/mL in DMSO
Store at -20°C
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N6-methyladenosine （m6A 或 N6m）是一种腺苷激动剂，ED50 值为 17.250 μM[1]，是腺 苷酸环化酶的调节剂[2]。在所有高等真核生物中作为信使 RNA（mRNA）的修饰剂，它是 mRNA 最常见的内部（非帽）修饰，它参与 mRNA 的稳定性的调节[3]。 腺苷酸环化酶催化 ATP 形成环化腺苷 3',5'-单磷酸（cAMP）[4]。在 Calu-6 细胞中，cAMP 增

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GGsTop 是一种新型的、高选择性的和不可逆的γ谷氨酰转肽酶（GGT）抑制剂，其 Ki 值为 0.17 mM[1]。 GGT 在血浆谷胱甘肽（GSH）和其 S-结合物的代谢过程中起着重要作用，通过水解和/或肽 基转移作用来切断γ谷氨酰胺键。GGT 存在于肺中，是一种与表面活性剂磷脂相关的水溶性 酶，控制 LLF（肺内衬液）中谷胱甘肽胞外库的平衡。在人类酶中，Cys-Gly 结合位点上的特
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生物活性
靶点 :
Metabolism
信号通路:
Transferase
产品描述:
O=[P@](OC)(CC[C@@H](C(O)=O)N)OC1=CC=CC(CC(O)=O)=C1
Soluble in DMSO > 10 mM
Store at -20°C
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引用文献
1. Blass G, Levchenko V, et al. "Chronic cathepsin inhibition by E-64 in Dahl salt-sensitive rats." Physiol Rep. 2016 Sep;4(17). pii: e12950. PMID:27597769
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参考文献: 1. A. J. BARRETT, A. A. KEMBHAVI, L-trans-Epoxysuccinyl-leucylamido(4-guanidino)butane (E-64) and its analogues as inhibitors of cysteine proteinases including cathepsins B, H and L. Biochem. J. (1982) 201, 189-198 2. Hanada, K., Tamai, M., Yamagishi, M., Ohmura, S., Sawada, J. & Tanaka, I. (1978c) Agric. Biol. Chem. 42, 523-528 3. Towatari, T., Tanaka, K., Yoshikawa, D. & Katunuma, N. (1978).J. Biochem. (Tokyo) 84, 659-671. 4. Mort, J. S., Recklies, A. D. & Poole, A. R. (1980) Biochim. Biophys. Acta 614, 134-143. 5. Sugita, H., Ishiura, S., Suzuki, K. & Imahori, K. (1980) J. Biochem. (Tokyo) 87, 339-341 6. Hanada, K., Tamai, M., Morimoto, S., Adachi, T.,Ohmura, S., Sawada, J. & Tanaka, I. (1978a) Agric. Biol. Chem. 42, 537-541. 7. Hanada, K., Tamai, M., Ohmura, S., Sawada, J., Seki, T.& Tanaka, I. (1978b)Agric. Biol. Chem. 42, 529-536 8. Knight, C. G. (1980) Biochem. J. 189,447-453 9. Takio, K., Towatari, T., Katunuma, N. & Titani, K.(1980) Biochem. Biophys. Res. Commun. 97, 340-346 10. Bender, M. L., Begue-Canton, M. L., Blakeley, R. L.,Brubacher, L. J., Feder, J., Gunter, C. R., Kezdy, F. J.,Killheffer, J. V., Marshall, T. H., Miller, C. G., Roeske,R. W. & Stoops, J. K. (1966) J. Am. Chem. Soc. 88,5890-5913

CC1=CC=C2N=C(CN(CC3=NC4=CC=C(C)C=C4N3)CCN(CC5=NC6=CC=C (C)C=C6N5)CC7=NC8=CC=C(C)C=C8N7)NC2=C1
Soluble in DMSO
Store at -20°C
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产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
NSC348884 81624-55-7 636.79 C38H40N10
产品名: NSC348884 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
N1,N1,N2,N2-tetrakis((6-methyl-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)methyl)et hane-1,2-diamine
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产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
SC 79 305834-79-1 364.78 C17H17ClN2O5
产品名: SC 79 修订日期: 6/30/2016
化学名:
SMILES: 溶ຫໍສະໝຸດ 性: 储存条件: 一般建议:运输条件:
ethyl 2-amino-6-chloro-4-(1-cyano-2-ethoxy-2-oxoethyl)-4H-chromene-3carboxylate
产品描述:
IC50：N/A SC 79 是一种 Akt 活化剂。Akt/PKB（丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶）具有抗凋亡活性，是 PtdIns P3 信号传导通路的主要下游靶点之一。
体外：SC79 通过基于细胞的高通量化学遗传筛选鉴定，抑制 Akt 膜转位。然而，Akt 在细胞
溶质中可能由 SC79 活化，特异性结合 Akt 的 PH 结构域。结合 SC79 的 Akt 的构象有利于被 上游蛋白激酶磷酸化。在缺血性中风的小鼠模型和海马神经元培养系统中，获得神经元存活 增加的结果，基于 Akt 被 SC79 的胞浆激活，这足以概括 Akt 信号传导的主要细胞功能。因 此，SC79，一种独特的特异性 Akt 活化剂，可应用于各种生理和病理条件下增强 Akt 的活性。 体内：SC79 在水性环境中相对不稳定。然而有趣的是，去除 SC79 后，在细胞培养物和体内 观察到磷酸化 Akt 的持续水平，表明 SC79 可能不可逆地作用。SC79 的化学部分（即腈基） 可以被修饰和/或与氨基酸反应。尽管如此，SC79，一种相对安全的药物，由下列事实展现。 高剂量的 SC79 治疗（0.4 mg/g 体重）并未加速小鼠体重（存活率、外观和行为）任何可检 测的变化。腹腔注射获得神经保护作用表明 SC79 也具有良好的血脑屏障穿透。SC79 可作为 化学平台开发用于神经系统和其他并发症的新药。 临床试验：目前尚未进行临床研究。

产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
2-Deoxy-D-glucose 154-17-6 164.16 C6H12O5
产品名: 2-Deoxy-D-glucose 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES:
溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
(4R,5S,6R)-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2,4,5-triol
引用文献
1. Tian C, Yuan Z, et al. "Inhibition of glycolysis by a novel EGFR/HER2 inhibitor KU004 suppresses the growth of HER2+ cancer." Exp Cell Res. 2017 May 19. pii: S0014-4827(17)30297-5. PMID:28532652
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生物活性
靶点 :
Others
信号通路:
Hexokinase
产品描述:
2-Deoxy-D-glucose(2DG)（葡萄糖模拟物）是一个竞争性糖酵解的抑制剂[1 - 3]。细胞毒性试 验中对 KIT-阳性细胞株 GIST882 和 GIST430 的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 2.5 μM[4]。 糖酵解是 ATP-产生的一个子系统[5]。 如果 2DG/葡萄糖的生理相关比率是 0.8，在包含 25 mmol/L 葡萄糖的 DMEM 中生长的 FaDu

据报道cytochalasin在肌动蛋白聚合过程中起着抑制剂的作用破坏肌动蛋白微丝以及激活p53依赖性途径从而导致细胞周期阻滞在g1s过渡期2
产品说明书
化学性质
产品名: Cytochalasin D 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
Cytochalasin D 22144-77-0 507.63 C30H37NO6
参考文献: [1]. Miranda A F, Godman G C, Deitch A D, et al. Action of cytochalasin D on cells of established lines[J]. The Journal of cell biology, 1974, 61(2): 481-500. [2]. Schliwa M. Action of cytochalasin D on cytoskeletal networks[J]. The Journal of cell biology, 1982, 92(1): 79-91. [3]. Huang F Y, Li Y N, Mei W L, et al. Cytochalasin D, a tropical fungal metabolite, inhibits CT26 tumor growth and angiogenesis[J]. Asian Pacific journal of tropical medicine, 2012, 5(3): 169-174. [4].Salu K J, Bosmans J M, Huang Y, et al. Effects of cytochalasin D-eluting stents on intimal hyperplasia in a porcine coronary artery model[J]. Cardiovascular research, 2006, 69(2): 536-544.