作用于微管抗肿瘤药物概述 (2)汇总

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抗肿瘤药物人员授权考试题及答案

抗肿瘤药物人员授权考试题及答案一、单项选择题（每题2分，共60分）1.消化系统肿瘤常用的抗肿瘤药物是（） [单选题] *A. 阿糖胞苷B. 长春新碱C. 卡培他滨(正确答案)D. 地塞米松E. 环磷酰胺2. 主要作用于S期的抗肿瘤药物是（） [单选题] *A. 氟尿嘧啶(正确答案)B. 长春地辛C. 环磷酰胺D. 泼尼松E. 柔红霉素3. 主要作用于微管的抗肿瘤药物是（） [单选题] *A. 氟尿嘧啶B. 紫杉醇(正确答案)C. 环磷酰胺D. 泼尼松E. 柔红霉素4. 下列药物最容易引起出血性膀胱炎的是（） [单选题] *A. 氟尿嘧啶B. 异环磷酰胺(正确答案)C. 博来霉素D. 表柔比星E. 紫杉醇5. 具有终生累积性心脏毒性的药物（） [单选题] *A. 氟尿嘧啶B. 甲氨蝶呤C. 博来霉素D. 卡铂E. 多柔比星(正确答案)6. 推荐5%葡萄糖注射液为溶媒的药物（） [单选题] *A. 奥沙利铂(正确答案)B. 顺铂C. 表柔比星D. 多柔比星E. 环磷酰胺7. 可以鞘内注射的药物是（） [单选题] *A. 环磷酰胺B.氟尿嘧啶C.顺铂D.甲氨蝶呤(正确答案)E.紫杉醇8. 与PD-L1结合发挥免疫治疗作用的药物是（） [单选题] *A. 帕博利珠单抗B. 信迪利单抗C. 纳武利尤单抗D. 阿替利珠单抗(正确答案)E. 利妥昔单抗9. 可以与表皮生长因子受体结合，发挥抗肿瘤作用的药物是（） [单选题] *A. 贝伐珠单抗B. 西妥昔单抗(正确答案)C. 利妥昔单抗D. 卡瑞丽珠单抗E. 帕博利珠单抗10. 抗肿瘤药物处方应当由经过抗肿瘤药物临床应用知识培训并考核合格的___审核和调配（） [单选题] *A.护士B. 医师C. 药师(正确答案)D. 助理医师E. 护师11. 作用于CD20的药物是（） [单选题] *A. 氟尿嘧啶B. 环磷酰胺C. 西妥昔单抗D. 利妥昔单抗(正确答案)E. 曲妥珠单抗12. 吉西他滨、奥沙利铂应使用的溶媒分别是（） [单选题] *A. 0.9%氯化钠注射液、0.9%氯化钠注射液B. 0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖射液(正确答案)C. 5%葡萄糖射液、5%葡萄糖射液D. 5%葡萄糖射液、0.9%氯化钠注射液E. 注射用水、0.9%氯化钠注射液13. 下列关于奥沙利铂的说法错误的是（） [单选题] *A. 三周方案中推荐剂量为按体表面积130 mg/m2B. 静脉输注时间不少于2小时C. 对卡铂过敏的患者可以尝试换用奥沙利铂(正确答案)D. 孕期妇女禁用E. 输注时不得使用含铝的针头或注射用具14. 促进微管形成，抑制其解聚的药物是（） [单选题] *A. 氟尿嘧啶B. 甲氨蝶呤C. 依托泊苷D. 伊立替康E. 紫杉醇(正确答案)15. 在体内转化为氟尿嘧啶发挥作用的药物是（） [单选题] *A. 卡培他滨(正确答案)B. 表柔比星C. 紫杉醇D. 多西他赛E. 甲氨蝶呤16. 通过多途径抗叶酸代谢的药物是（） [单选题] *A. 氟尿嘧啶B. 培美曲塞(正确答案)C. 吉西他滨D. 紫杉醇E. 环磷酰胺17. 以下不是伊立替康的常见不良反应的是（） [单选题] *A. 流泪B. 出汗C. 严重骨髓抑制D. 手足综合征(正确答案)E. 迟发性腹泻18. 下列几组药品，用药顺序正确的是（） [单选题] *A. 先顺铂后吉西他滨B. 先紫杉醇后铂类(正确答案)C. 先氟尿嘧啶后顺铂D. 先氟尿嘧啶后甲氨蝶呤E. 先顺铂后培美曲塞19. 以下是阿帕替尼的适应证的是（） [单选题] *A. 既往接受过2线治疗的晚期胃癌(正确答案)B. 胃癌根治术后C. 乳腺癌D. 晚期肺癌E. 肺癌根治术后20. 关于紫杉醇脂质体的说法，正确的是（） [单选题] *A. 肌内注射B. 用5%葡萄糖注射液配制(正确答案)C. 静脉注射D. 鞘内注射E. 用0.9%氯化钠注射液配制21.根据《抗肿瘤药物处方管理办法（试行）》版中的规定，抗肿瘤药物临床应用实行分级管理。

2020年执业药师考试重点内容—第十三章抗肿瘤药

第十三章抗肿瘤药
概述（一） )直接影响 DNA 结构和功能的药 -环磷酰胺（二） )干扰核酸生物合成的药物 -氟尿嘧啶 ,甲氨蝶呤（三）干扰转录过程和阻止 RNA 合成的柔红霉素（四）抑制蛋白质合成与功能的药物 -长春新碱（五）调节体内激素平衡的药物 -性激素（六）分子和单克隆抗体靶向抗肿瘤药吉非替尼（七）放疗与化疗止吐药昂丹司琼
第二亚类破坏 DNA 的铂类化合物药物 :卡铂、顺铂和奧沙利铂一、药理作用与临床评价 (一 )作用特点 1.机制 :与 DNA 结合 ,破坏其结构与功能抑制 DNA 和 RNA的合成。使肿瘤细胞 DNA 复制停止 , 阻碍细胞分裂 ,为细胞增殖周期非特异性抑制剂。 2 特点 : 广谱抗肿瘤药 ,顺铂是非小细胞肺癌、头颈部及食管癌、胃癌的首选药之一。奥沙利铂与顺铂、卡铂无交叉耐药。
2 博来霉素
(1) 与顺铂合用应谨慎。顺铂是有肾毒性药 ,可降低肾小球滤过率 ,影响博来霉素的凊除。博来霉素的清除率下降会增强博来霉素肾毒性 ,后果严重。
(2)对于非何杰金淋巴瘤用博来霉素与其他细胞毒药联合使用
(甲氨蝶呤、多柔比星、环磷酰
胺、长春新碱和地塞米松） 18%发生急性可逆性肺部反应 ,故应谨慎和严密监测。
,可增强抗肿瘤作用。
二、用药监护
(一 )监护由伊立替康所致的迟发性腹泻
(1)应告知患者发生迟发性腹泻的危脸。
(2)一旦出现第一次稀便 ,开始饮用大量含电解质的饮料 (3)治疗措施 :高剂量的洛哌丁胺
(4)当腹泻合并严重的中性粒细胞减少症时预防性治疗。
,广谱抗生素
(5)曾出现腹泻患者 ,下周期用药量应酌减
(四 )药物相互作用 1.卡铂 (1)避免与氨基糖苷类同用。 (2)与其他抗肿瘤药联合应用时 ,降低剂量。 (3)在 5%糖水中较为稳定 (增加 )

抗肿瘤药物

破坏DNA的抗生素
• 平阳霉素（争光霉素、博来霉素，BLM） • 作用特点：抑制DNA、RNA及蛋白质合成。为细胞周期非特异性药物。 • 临床应用：对鳞状上皮细胞癌、睾丸癌、恶性淋巴癌有较好疗效。治疗睾丸癌时与长春碱、顺铂合用可使部分患者获完全缓解。 • 不良反应：对骨髓抑制很轻，与其他抗癌药联合应用不加重骨髓抑制是其优点，有显著的皮肤度性，肺度性是本品的最严重的度性，其他有胃肠道反应、口腔炎、脱发、头痛、过敏反应等。
• 叶酸、嘧啶和嘌呤类似物主要作用于细胞周期中的S期 • 有些只在S期有作用，如阿糖胞苷 • 另一些则作用于S期和S期前期如：甲氨蝶呤、巯嘌呤为非周期特异性。
二氢叶酸还原酶抑制剂
• 甲氨蝶呤（MTX）甲氨蝶呤（MTX） • 作用特点：本品与二氢叶酸还原酶（DHFR）有高作用特点：亲和力，可竞争性地与DHFR结合，阻止FH2还原成 FH4，DNA和RNA的合成中断，产生细胞毒作用。 • 临床应用：儿童急性淋巴性白血病，若与长春新临床应用：碱、强的松、6-巯基嘌呤合用，90%可完全缓解；与5-FU、更生霉素合用可使部分患者长期缓解。 • 不良反应：骨髓和胃肠道上皮毒性。骨髓抑制不良反应：（白细胞减少、血象下降、危及生命的感染），胃肠道反应（口腔炎、胃炎、腹泻、便血、脱发、皮炎、肾毒性、流产、畸胎）
代表药物----环磷酰胺（CTX）
• 别名：环磷氮芥，癌得星，癌得散，安道生别名： • 作用特点：本品原无烷化活性，需在体内经代作用特点：谢成有活性的磷酰胺氮芥后发挥烷化作用，抑制DNA合成，干扰DNA和RNA功能。 • 临床应用：用于淋巴瘤、多发性骨髓瘤。亦用临床应用：语妊娠绒毛膜上皮瘤、脑、乳腺、颈、子宫内膜、肺、前列腺和巢等部位的恶性肿瘤以及儿童的一些恶性肿瘤。 • 不良反应：骨髓抑制、膀胱炎、皮肤色素沉着，不良反应：月经不调、精子无活力、肺纤维化、心肌损害及抗利尿激素分泌不足等。有致癌、致畸和致

抗肿瘤药概述

（二）嘧啶拮抗药氟尿嘧啶（Fluorouracil，5–FU）
氟尿嘧啶在体内转化为一磷酸脱氧核糖氟尿嘧啶核苷后，与胸苷酸合成酶及N5，N10–甲烯四氢叶酸结合形成三重复合物，使脱氧尿苷酸不能生成脱氧胸苷酸，因而DNA合成减少，最终使细胞死亡。临床主要用于治疗实体瘤，如结肠直肠癌、乳腺癌、卵巢癌、胰腺癌、胃癌及头颈部癌等。局部应用治疗皮肤过度角化症和表皮基底细胞癌。常见不良反应有恶心、呕吐、腹泻、厌食、胃肠道及口腔黏膜溃疡、脱发、骨髓抑制。长期全身给药可见“手足综合征”，表现为手掌和足底部红斑及脱屑。
吉西他滨（gemcitabine）
吉西他滨在体内也需经脱氨及磷酸化作用而获得活性。其
作用机制也与阿糖胞苷类似。用于治疗非小细胞肺癌、胰腺癌、膀胱癌、乳腺癌及其他实体瘤。不良反应较少，主要为骨髓抑制，亦可出现恶心、呕吐、口腔溃疡、血栓静脉炎和肝功能受损。
（三）嘌呤拮抗药
巯嘌呤（mercaptopurine，6–MP）
三、嵌入DNA干扰转录过程的药物
放线菌素D（dactinomycin D）
放线菌素D又称更生霉素，分子可嵌入DNA双螺旋的小沟中，与DNA形成复合体，阻碍RNA 多聚酶的功能，抑制RNA的合成，特别是 mRNA的合成。属于周期非特异性药物。抗瘤谱较窄，用于肾母细胞瘤、绒毛膜上皮癌、横纹肌肉瘤和神经母细胞瘤等。常见不良反应有恶心、呕吐、口腔炎和胃炎等，骨髓抑制较明显，偶见脱发和严重的皮肤毒性。
2．胃肠道毒性：
（1）恶心、呕吐：烷化剂用后较早出现，为药物及代谢产物刺激延脑催吐化学感受区所致，可用中枢性镇吐药治疗。
（2）消化道粘膜损害：口腔炎、咽喉炎、粘膜水肿、腹泻等，严重者可使消化道出血，出现黑便。烷化剂较少见，抗代谢药较多见。

国家执业药师考试题及答案(中级)抗肿瘤药

国家执业药师考试题及答案（中级）抗肿瘤药一、单项选择题（每小题分，共小题，共分;每题只有一个最佳答案，请选出)【A型题】1。

主要作用于M期，抑制细胞有丝分裂的药物是（）。

A.放线菌素D B。

阿霉素 C.拓扑特肯 D.依托泊苷 E。

长春碱2。

主要作用于S期的抗肿瘤药物是（ ).A。

抗癌抗生素 B。

烷化剂 C.抗代谢药 D。

长春碱类 E。

激素类3。

用环磷酰胺治疗下列哪种肿瘤疗效显著？（ )A。

肺癌 B。

恶性淋巴瘤 C。

多发性骨髓瘤 D.乳腺癌 E.神经母细胞瘤4。

下列哪种抗恶性肿瘤药可抑制蛋白质合成的起始阶段，使核蛋白体分解,抑制有丝分裂？（ )A.长春碱B.顺铂 C。

紫杉醇 D.氟美松 E。

高三尖杉酯碱5.对神经系统有毒性的药物是（ ).A。

5—氟尿嘧啶 B.甲氨蝶呤 C。

喜树碱 D.巯嘌呤 E。

长春新碱6。

能干扰DNA拓扑异构酶Ⅰ的活性，从而抑制DNA合成的药物是（）。

A.长春碱B.喜树碱 C。

丝裂霉素 D.羟基脲 E.阿糖胞苷7。

甲氨蝶呤主要用于（）。

A。

室管膜瘤 B。

儿童急性白血病 C。

慢性粒细胞性白血病D.神经母细胞瘤E.髓母细胞瘤8。

破坏DNA的烷化剂不包括（）。

A。

塞替派 B.环磷酰胺 C。

卡莫司汀 D.白消安 E.依托泊苷9.烷化剂的作用特点不包括( ）。

A。

通过与细胞中DNA发生共价结合,使其丧失活性或使DNA分子发生断裂B。

又被称为细胞毒类药物C.细胞增殖周期非特异性抑制剂D.细胞增殖周期特异性抑制剂E。

具有广谱抗癌作用10。

肿瘤对烷化剂类药物产生耐药的机制不包括（）。

A。

由于自身DNA修复功能受损 B.限制化疗药进入细胞、增加化疗药从细胞中排出C。

机体发生基因突变 D。

细胞内灭活药物E.DNA受损后缺乏细胞凋亡机制11。

抗肿瘤药物引起的口腔黏膜反应的处理措施不包括（）。

A。

进行有效口腔护理B。

真菌感染应用制霉菌素液（1000U/100ml）漱口C。

局部应用硫糖铝—利多卡因-苯海拉明组成的糊剂、氯己定口腔溃疡膜等 D。

抗肿瘤药的作用机制和分类

抗肿瘤药的作用机制和分类抗肿瘤药是一类用于治疗恶性肿瘤的药物，其作用机制和分类是非常复杂的。

根据药物的作用机制和目标，抗肿瘤药可以分为多个类别，包括细胞毒性药物、激素类药物、靶向治疗药物和免疫治疗药物等。

1.细胞毒性药物：细胞毒性药物是最常用的抗肿瘤药物之一，其作用机理是杀死癌细胞或阻止其增殖。

细胞毒性药物分为细胞周期非特异性药物和细胞周期特异性药物两大类。

-细胞周期非特异性药物：这类药物可以在细胞的任何生长期发挥作用，例如DNA交联剂如环磷酰胺和顺铂等。

-细胞周期特异性药物：这类药物只在细胞特定的生长期才发挥作用。

例如，紫杉醇可以干扰分裂中的微管组装。

2.激素类药物：激素类药物主要用于治疗激素依赖性肿瘤，例如乳腺癌和前列腺癌等。

这些药物通过阻断或抑制激素对肿瘤生长的刺激作用来起作用。

典型的激素类药物包括抗雌激素药物如他莫昔芬和抗雄激素药物如阿那曲唑等。

3.靶向治疗药物：靶向治疗药物是一种相对新颖的抗肿瘤治疗药物，其作用机制是通过特异性靶向肿瘤细胞的一些分子靶点来起作用。

靶向治疗药物不同于传统的化疗药物，其更加选择性地杀死癌细胞而对正常细胞影响较小。

目前已经开发了多种靶向治疗药物，包括激酶抑制剂、抗血管生成药物和免疫检查点抑制剂等。

举例来说，伊马替尼是一种慢性髓系白血病和普通急性淋巴细胞白血病的靶向治疗药物，它通过抑制肿瘤细胞的酪氨酸激酶活性来抑制癌细胞的增殖。

4.免疫治疗药物：免疫治疗药物是近年来发展的一类新型抗肿瘤药物，其目的是通过激活或增强机体免疫系统来抗击恶性肿瘤细胞。

免疫治疗药物主要包括免疫调节剂、单克隆抗体和癌症疫苗等。

例如，白介素-2和亚硝酸盐是一种免疫调节药物，可以增强机体的免疫反应，从而增强对肿瘤细胞的杀伤作用。

总之，抗肿瘤药的作用机制和分类多种多样，每种药物都有其特定的作用机理和治疗效果。

随着对肿瘤生物学的研究不断深入，越来越多的新型抗肿瘤药物将不断涌现，为肿瘤治疗带来新的希望。

抗肿瘤药物分类及作用机制48310

止瘤细胞的分裂繁殖，因此又叫抗代谢药物。
这类药物一般为周期特异性药物叶酸、嘧啶和嘌呤类似物主要作用于细胞周期中的S期有些只在S期有作用，如阿糖胞苷另一些则作用于S期和S期前期如：甲氨蝶呤、巯嘌呤为非
周期特异性。
表柔比星（表阿霉素）
本品为阿霉素的同分异构体，作用机制与阿霉素相似，效力与阿霉素相等或略强，毒副作用较阿霉素为轻。有吸湿性，红色或橙红色疏松块状物或粉末。不可与肝素合用，如与其他抗肿瘤药物合用，用量需减少。临床应用与阿霉素相同。严密监测心功，疗程前后进行心电图。
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三、嵌入DNA干扰核酸合成的药物
多柔比星——阿霉素（羟基红比霉素、亚德里亚霉素ADM）
强烈细胞毒性作用。作用特点：本品的作用与柔红霉素相同，抗瘤作用比柔红霉素强，抗瘤谱较广，毒性较底，化疗指数较高．为周期非特异性药，对Ｓ期及Ｍ期作用最强，对Ｇ１及Ｇ２也有作用。临床应用：为临床最常用的抗肿瘤药之一，主要用于急、慢性白血病、恶性淋巴瘤，霍齐金病、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤、软组织肉瘤、肾母细胞瘤、乳腺癌、肺癌、胰癌、膀胱癌、前列腺癌、卵巢癌、子宫内膜癌、宫颈癌、睾丸癌、乳腺癌、头颈部鳞状细胞癌和心脏毒性。常与其他抗肿瘤药联合应用以提高疗效。不良反应：骨髓抑制和心脏毒性是本品的两个主要不良反应，心脏毒性与总积累剂量密切相关，因此应限制总剂量不得超过550mg/m2 。
肿瘤细胞的抗药性机制
分级原则：根据抗肿瘤药物特点，药品价格等因素，将抗肿瘤药物分为特殊管理药物（特殊使用药物）、一般管理药物（一般使用药物）和临床试验药物（特殊使用药物）三级进行管理。
总体原则：坚持合理用药，分级使用，严禁滥用。
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【不良反应】
1.骨髓抑制：白细胞减少、血小板减少、贫血、丙种球蛋白减少、多部位出血、败血症，这些副作用与剂量和使用时间有关。 2.皮肤系统：红斑、瘙痒、荨麻疹、光敏感、脱色、瘀斑、毛细血管扩张、痤疮和疖痈，同时采用紫外线照射后银屑病的皮损可能会加重，还可发生脱发，但通常可再生。 3.消化系统：牙龈炎、咽炎、胃炎、恶心、厌食、呕吐、腹泻、呕血、黑便、消化道溃疡和出血、肠炎，肝脏毒性可表现为急性肝萎缩和坏死、脂肪变性、门静脉纤维化或肝硬化。 4. 泌尿系统：肾衰、氮质血症、膀胱炎、血尿、卵子或精子减少，短期精液减少5.内分泌系统：个体差异，月经不调等。6.神经系统：以末梢神经炎为特征的周围性感觉神经病变。有时可伴有口腔周围、上呼吸道和上消化道的痉挛及感觉障碍。

2023年执业药师之西药学专业二强化训练试卷B卷附答案

2023年执业药师之西药学专业二强化训练试卷B卷附答案单选题（共30题）1、作用于微管的抗肿瘤药物是A.紫杉醇B.来曲唑C.依托泊苷D.顺铂E.甲磺酸伊马替尼【答案】 A2、氨茶碱的作用特点是A.适用于轻度持续型（2级以上）哮喘的长期治疗B.不宜长期、单一、过量使用，不宜用于重度哮喘患者，对小于18个月的婴幼儿和大多数儿童有效C.10μg/ml为有效治疗浓度，15-20μg/ml以上会出现毒性毒性反应D.舒张支气管作用弱且慢，适用于夜间哮喘和痰多的患儿E.仅适用于轻、中度哮喘和稳定期的控制【答案】 C3、氯霉素的抗菌作用机制是( )A.抑制细菌的DNA合成B.抑制细菌的蛋白质合成C.干扰细菌的RNA转录D.干扰细菌的细胞壁合成E.增加细菌的细胞膜通透性【答案】 B4、作用机制是抑制纯化的HIV-1和HIV-2蛋白酶，与蛋白酶的活性部位直接结合，是蛋白酶的竞争性抑制剂，这种竞争性结合阻碍了病毒颗粒成熟过程中病毒前体多蛋白的裂解过程，由此产生的不成熟的病毒颗粒不具有感染性，无法建立新一轮感染，该类药物是A.核苷类反转录酶抑制药B.非核苷类反转录酶抑制药C.蛋白酶抑制药D.整合酶抑制剂E.融合抑制剂【答案】 C5、以下药物中，易被胃酸破坏的是A.红霉素B.克拉霉素C.罗红霉素D.阿奇霉素E.泰利霉素【答案】 A6、可选择性地抑制虫体肌肉中的琥珀酸脱氢酶，使延胡索酸不能还原为琥珀酸，从而影响虫体肌肉的无氧代谢，减少能量产生，同时当虫体与之接触时，能使神经肌肉去极化，肌肉发生持续收缩而致麻痹的药物是A.阿苯达唑B.哌嗪C.甲苯咪唑D.左旋咪唑E.噻嘧啶【答案】 D7、抑制脱氧胸苷酸合成酶A.氟尿嘧啶B.阿糖胞苷C.羟基脲D.甲氨蝶呤E.巯嘌呤【答案】 A8、作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ的抗肿瘤药物是A.紫杉醇B.来曲唑C.依托泊苷D.顺铂E.甲磺酸伊马替尼【答案】 C9、属于糖皮质激素禁忌症的是A.严重高血压B.过敏性皮炎C.再生障碍性贫血D.类风湿性关节炎E.血管神经性水肿【答案】 A10、只具有抑菌作用的药物是查看材料A.头孢菌素B.氯霉素C.磺胺嘧啶D.异烟肼E.庆大霉素【答案】 C11、华法林应用过量可选用的拮抗药是( )A.维生素KB.鱼精蛋白C.葡萄糖酸钙D.氨基己酸E.叶酸【答案】 A12、与奥美拉唑-替硝唑合用的三联疗法治疗胃溃疡A.万古霉素B.克林霉素C.克拉霉素D.红霉素E.庆大霉素【答案】 C13、为高渗溶液，静脉给药后可提高血浆渗透压的药物是A.甘油果糖B.阿米洛利C.甘露醇D.螺内酯E.氢氯噻嗪【答案】 C14、解救大剂量甲氨蝶呤中毒A.亚叶酸钙B.地塞米松C.昂丹司琼D.氟他胺E.L-门冬酰胺酶【答案】 A15、利福平联用伏立康唑使A.月经不规则B.疗效减弱C.肝毒性增加D.吸收减少E.发热、寒战【答案】 B16、氯霉素抗菌谱广，而典型严重的不良反应是A.二重感染B.胃肠道反应C.对肝脏严重损害D.对造血系统的毒性E.影响骨、牙生长【答案】 D17、对抗香豆素过量引起的出血可选用( )A.垂体后叶素B.维生素C.鱼精蛋白D.维生素KE.氨甲苯酸【答案】 D18、重组人凝血因子Ⅸ成人治疗所需的剂量计算公式为A.治疗所需本品剂量（IU）=体重（kg）X预期的因子升高值（IU／d1或％）×2.5B.治疗所需本品剂量（IU）=体重（kg）×因子期望增加量（％或IU／d1）×1.3C.治疗所需本品剂量（IU）=体重（kg）×预期的因子升高值（IU／d1或％）×0.5D.治疗所需本品剂量（IU）=体重（kg）×因子期望增加量（％或IU／dl）×1.4E.治疗所需本品剂量（IU）=体重（kg）×因子期望增加量（％或IU／d1）×2.4【答案】 B19、头孢曲松A.口服，肌内注射或静脉注射均可用于全身感染B.与庆大霉素合用于铜绿假单胞菌感染C.脑脊液中浓度较高，酶稳定性高，适用于严重脑膜感染D.肾毒性较大E.口服吸收好，适用于肺炎球菌所致下呼吸道感染【答案】 C20、患者，男，63岁，2型糖尿病病史20年，现服用二甲双胍0．5g，一日3次；阿卡波糖0．1g，一日3次；吡格列酮30mg，一日1次。

执业药师考试真题-药学专业知识二(七十九)

47. 关于酪氨酸激酶小分子抑制剂的描述，错误的是A. 不良反应以皮肤毒性和腹泻最为常见B. 皮疹的严重程度可以预示其疗效C. 发生中、重度腹泻者可予口服洛哌丁胺，同时补充液体和电解质D. 治疗期间有发生间质性肺炎的可能E. 主要通过CYP1A2酶代謝48. 单克隆抗体抗肿瘤药不包括A. 英夫利昔单抗B. 利妥昔单抗C. 曲妥珠单抗D. 贝伐珠单抗E. 西妥昔单抗49. 下列关于单克隆抗体抗肿瘤药物的描述，错误的是A. 优点是选择性“杀灭”，就是只对癌细胞起作用而对正常体细胞几乎没有伤害B. 对癌细胞和正常体细胞都有“杀灭”作用C. 静脉滴注可致患者发生过敏样反应或其他超敏反应D. 贝伐单抗作用机制较为特殊，作用于血管内皮生长因子E. 建议单抗药在用前尽可能先做基因筛查50. 下列抗肿瘤药物中存在高致吐风险的是A. 依托泊苷B. 顺铂C. 甲氨蝶呤D. 吉西他滨E. 氟尿嘧啶二、配伍选择题[1~3]A. 卡莫司汀B. 表柔比星C. 泼尼松D. 多西他赛E. 地塞米松1. 存在低度致吐风险的抗肿瘤药物是2. 存在中度致吐风险的抗肿瘤药物是3. 存在高度致吐风险的抗肿瘤药物是[4~8]A. 己烯雌酚B. 他莫昔芬C. 甲地孕酮E. 氟他胺部分激素和抗激素制剂可用于某些肿瘤的治疗4. 属于雌激素类的是5. 属于抗雌激素类的是6. 属于孕激素类的是7~属于雄激素类的是8. 属于抗雄激素类的是[9~12]A. β受体阻断剂B. 甲氨蝶呤C. 利福平D. 阿糖胞苷E. 头孢菌素与多柔比星合用或配伍9. 可增加心脏毒性的药物是10. 可增加肝毒性的药物是11. 可导致坏死性结肠炎的是12. 同用易产生沉淀的是[13~15]A. 顺铂B. 卡铂C. 亚叶酸钙D. 奥沙利铂E. 美司钠由于分子结构上的差异，导致铂类化合物的各自毒性亦有所区别13. 典型不良反应为恶心、呕吐、肾毒性和耳毒性的是14. 骨髓抑制较严重的是15. 神经毒性较严重的是[16~19]A. 甲氨蝶呤B. 巯嘌呤C. 吉西他滨D. 长春瑞滨E. 卡培他滨16. 属于尿嘧啶抗代谢类药物的是17. 属于胞嘧啶抗代谢类药物的是18. 属于嘌呤类抗代谢类药物的是19. 属于叶酸类抗代谢类药物的是A. 卡莫司汀B. 氟尿嘧啶C. 环磷酰胺D. 巯嘌呤E. 盐酸阿糖胞苷20. 亲脂性较强，易通过血-脑屏障21. 代谢后产生丙烯醛，引起膀胱毒性22. 在体内被脱氢酶迅速脱氢，生成活性代谢物[23~26]A.紫杉醇B.来曲唑C.依托泊苷D.顺铂E.甲磺酸伊马替尼23. 作用于微管的抗肿瘤药物是24. 作用于酪氨酸激酶受体通路的抗肿瘤药物是25. 作用于芳香化酶的抗肿瘤药物是26. 作用于DNA拓扑异构酶II的抗肿瘤药物是[27~30]A. 羟喜树碱B. 来曲唑C. 甲氨蝶呤D. 卡莫氟E. 依托泊苷27. 作用于DNA拓扑异构酶I的生物碱是28. 属于芳香化酶抑制剂，用于治疗乳腺癌29. 用于治疗小细胞肺癌的首选药物之一30. 氟尿嘧啶的前体药物，对结肠和直肠癌疗效较高47.【答案】E【解析】吉非替尼是通过CYP3A4酶代谢。

常用抗肿瘤药物

消化道反应
重（急性、迟发性)
较小
较小
肾毒性
大
需水化利尿
较小
不需水化
很小
骨髓Biblioteka 抑制较卡铂略轻重较轻
神经
毒性
较小
小
重；遇冷加重
应用
剂量
60—80 mg/m2
300—400 mg/m2
或根据AUC、Cr
85—130 mg/m2
8、依托泊苷与替尼泊苷的异同
依托泊苷（VP—16）
替尼泊苷（VM—26)
相同点
作用机制相同（主要作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ，导致双链或单链破坏，使细胞不能通过S期，停于晚S期或早G2期）;存在交叉耐药；适应证相似
不
同
点
作用
机制
GEM还能抑制核苷酸还原酶，导致细胞内脱氧核苷三磷酸酯减少；能抑制脱氧胞嘧啶脱氨酶，减少细胞内代谢物降解,具有自我增效作用。
适应
证
主要用于急性白血病,对多数实体瘤无效。
主要用于胰腺癌、非小细胞肺癌的一线治疗，对卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌、肝癌、淋巴瘤等有一定疗效。
不良
反应
骨髓抑制、消化道反应常见
11、吉非替尼与厄洛替尼的异同
吉非替尼
厄洛替尼
相同点
选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，可用于NSCLC的二线治疗。主要经肝脏代谢，随粪便排出体外.可致皮疹、腹泻、偶致间质性肺病等不良反应。如果患者治疗过程中出现气短、咳嗽、发热等呼吸道症状加重，应中断治疗,及时查明原因。若证实有间质性肺病，应停止用药。与肝药酶诱导剂（如苯妥英、利福平、巴比妥等)同时应用，可降低疗效.
1、环磷酰胺与异环磷酰胺的异同
环磷酰胺（CTX)
异环磷酰胺（IFO)

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减慢 ,摄食量减少 , 受孕率降低等 , 对仔鼠的某些发育指标也有一定影
响 , 如出毛、门齿萌出时间延迟 , 体重增长减少等 , 但无致畸胎作用 , 这为该药临床应用的安全性评价提供了重要的依据。
紫杉醇类紫杉醇应用存在的问题

植物提取量有限，价格比较昂贵
溶解度差，生物利用度低
由于紫杉醇水溶性低，口服几乎不吸收，临床应用的主要是紫杉醇注射液，目前在国外以及国内上市的注射剂是以聚氧乙烯蓖麻(Cremophor EL)与无水乙醇作为混合溶媒的。
的运转。

代表药物：长春新碱、长春地辛、长春瑞滨
长春碱类
名称注射用硫酸长春新碱用法用量成人剂量1～2mg(或 1.4mg/m2）年龄大于65 岁者，最大每次1mg。儿童75μg／kg或 2.0mg/m2,每周1次静脉注射或冲入。不良反应 ①剂量限制性毒性是神经系统毒性，主要引起外周神经症状，如手指、神经毒性等，与累积量有关。足趾麻木、腱反射迟钝或消失，外周神经炎。腹痛、便秘，麻痹性肠梗阻偶见。运动神经、感觉神经和脑神经也可受到破环，并产生相应症状。②骨髓抑制和消化道反应较轻。③有局部组织刺激作用，药液不能外漏，否则可引起局部坏死。④可见脱发，偶见血压的改变
紫杉醇类

该该制剂存在的主要问题是： ①溶剂的毒性和致敏性：主要是聚氧乙基蓖麻油导致的过敏
反应而引起支气管痉挛、呼吸急促、疲倦、低血压等；临床
一般预先用糖皮质激素和抗组胺药来阻止过敏反应的发生。另外，推荐使用玻璃、聚丙烯等材料的容器。

②稀释后的不稳定性：当该制剂被稀释至0.3-1.2g/L时，若超过24h，会出现颗粒性沉淀，分析表明沉淀已不是紫杉醇
干扰蛋白质合成与功能的药物
1. 干扰核蛋白体功能的药物：三尖杉生物碱类
2. 影响氨基酸供应的药物：L-门冬酰胺酶
3. 微管蛋白活性抑制剂：长春碱类、紫杉醇类等

微管：存在于所
有真核细胞的细
胞质中，是由α微
管蛋白和β微管蛋白异二聚体聚合而成的管状聚合物。
微管作用：参与细胞形态的维持，细胞内运

秋水碱类：秋水仙碱（colchicine）由百合科植物秋水仙中提取而来。味苦，有毒。

通过抑制关节发炎部位的白细胞聚集，使白细胞吞噬尿酸的
作用减弱而达到迅速消炎的目的，临床上主要用于痛风等。

通过抑制微管蛋白的聚合而起到抗肿瘤的作用。
秋水碱类

用法用量（含秋水仙碱１ｍｇ/ ２ｍｌ/支）

紫杉醇类

脂质体：当磷脂分子分散在水中时会自然形成有序排列的类
似生物膜结构的多层囊泡，囊泡中央和各层之间被水相隔开。

白蛋白结合：将药物结合在微蛋白分子上而避免使用具有毒性的溶剂。

胶束：当表面活性剂的正吸附到达饱和后继续加入表面活性剂，则表面活性剂分子自身依赖范德华力相互聚集，形成亲
油基向内，亲水基向外，在水中形成稳定分散、大小在胶体

最常见的不良反应
①是外周感觉神经病变，疲劳乏力，肌肉/关节痛，脱发，
恶心，呕吐，腹泻，口腔炎/黏膜炎，以及肌肉骨骼疼痛（
≥20%）。

②发生在联合治疗：手足综合征，厌食，腹痛，指甲疾病，便秘（≥20%）。

③与药物有关的血液异常：包括中性粒细胞减少，白细胞减少，贫血，血小板减少症（>40%）。

抑制微管聚合，但也有报道长春新碱同时表现抑制
微管形成和抑制微管解聚的双重作用。

长春花碱(Vinblastine)及其类似物
抑制微管解聚药物

紫杉醇(paclitaxel，商品名为Taxo1)及其类似物
埃博霉素(Epothilones)
紫杉醇类

紫杉醇类：通过对微管蛋白稳定化作用而抑制其分解，同时阻断细胞分裂周期中的G2和M期，导致细胞死亡，从而抑制肿瘤生长。
注射用紫杉 260mg/m2 ，静滴 30min ， 3 醇（白蛋白周给药1次结合型）商品名-凯素
注射用紫杉醇 135-175mg/m2 ，注入 250脂质体 500ml 葡萄糖溶液中，静脉商品名 - 力扑滴注3小时。素
①中性粒细胞减少②过敏反应③低血压和心动过缓 ④神经毒性⑤肌肉痛 / 关节痛⑥ ALT ， AST ， ALP 增高 ⑦恶心/呕吐、腹泻和口腔粘膜炎⑧注射局部反应⑨ 脱发
注射用硫酸长春地辛
单一用药每次 3mg/m2 ，每周一次，连续用药 3次为一周期。生理盐水溶解后缓慢静脉注射，亦可溶于5%葡萄糖缓慢静脉滴注（6～12小时）。
静脉注射。首次剂量 2.5mg，最大量5mg，以每分钟1～2mg速度注入，根据需要及耐受程度5分钟重复一次，总量不超过10～15mg。
，因此推荐静滴时在输液器中使用滤器。

③配伍变化：临床常用的60种药物与紫杉醇配伍会引起输液混浊，某些药物与紫杉醇竞争结合血浆蛋白将使毒性增加。
紫杉醇类

为降低紫杉醇的全身毒性和溶媒的毒副作用，近年来，人们对紫杉醇的药用剂型进行了大量的研究和探讨。 ①提高紫杉醇的水中溶解度，减少制剂中的Cremophor EL。例如可溶性半合成紫杉醇衍生物。②将紫杉醇制成靶向制剂，提高药物在靶部位的浓度，降低血液及其它组织中的药物浓度，不仅可提高疗效，还可以降低全身毒副作用。目前一般采用脂质体、微球、脂质微球/囊、乳剂和毫微球等方式制备紫杉醇的靶向制剂。采用方式有脂质体包裹、环糊精包合、聚乙二醇衍生物、制成乳剂和粉、针剂等。但是，目前大多数靶向制剂尚处于实验研究阶段，其开发还有许多问题有待解决，如脂质体靶向系统存在靶向分布不理想等缺点。
① 骨髓抑制：最常见的为白细胞降低，其次为血小板降低，对血红蛋白有一定影响。 ② 胃肠道反应：轻度食欲减低，恶心和呕吐。 ③神经毒性：可逆性的末梢神经炎较长春新碱轻，可有腹胀、便秘。 ④有生殖毒性和致畸作用：孕妇不宜使用。 ⑤有局部组织刺激反应：可引起静脉炎，应避免漏出血管外和溅入眼内。
注射用酒石酸长春瑞滨
注：注射用紫杉醇（白蛋白结合型）无需做预处理，其他类型治疗前应用地塞米松，苯海拉明预防过敏反应和体液潴留。
埃博霉素类

埃坡霉素（epothilone ，Epo）是纤维素堆囊菌（
Sorangium cellulosum）分泌的一类16元环的内
酯类化合物。作用机制类似于紫杉醇，但结构简单
、易于合成且水溶性好等受到人们的关注。
埃博霉素B和ABJ879
埃博霉素D(KOS-862和KOS-1584) Sagopilone (ZK-EPO)
正在试验治疗肺癌、胰腺癌、肾癌、肝癌、淋巴癌、结肠癌、卵巢癌和前列腺癌等适应症的临床效果。
长春碱类

长春碱类：作用于微管蛋白，干扰蛋白质代谢，抑制RNA 多聚酶的活性，抑制细胞膜类脂质的合成和氨基酸在细胞膜
①对紫杉醇最敏感的组织是血液和造血系统②无毒作用剂量为1mg/kg/次
紫杉醇类

生殖毒性
一般生殖毒性试验研究：0.1、0.3、1.0mg/kg/日。胎儿器官形成期的生育毒性和发育毒性：0.15、0.3、0.6mg kg/日。大鼠围产期和哺乳期的生育毒性和发育毒性：0.1、0.3、 1.0mg/kg。结论：紫杉醇在高剂量下可引起母鼠某些观察指标的改变 , 如体重增长
①神经系统：因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统不良反应较多。疲乏和眩晕占10%，抑郁占5%，其他有头痛、失眠、多梦； ②心血管：气短和心动过缓占3%，其他有肢端冷、雷诺现象、心力衰竭； ③呼吸系统：肺内哮喘不到1%； ④胃肠：腹泻占5%，恶心、胃痛、便秘<1%； ⑤瘙痒症<1%。
秋水碱类
RBC ↓ RBC、HGB、PLT 、retic、neut ↓ —— ——
胸腺萎缩、骨髓再生不良、脾内淋巴组织衰竭、精子生成障碍
1
3.3 10 0.3 1
——
—— 胸腺萎缩，脾脏造血骨髓再生不良，睾丸附睾萎缩（不可恢复） —C ↓
胸腺萎缩、淋巴组织衰竭、骨髓再生不良
级别的粒子。
紫杉醇类
名称
紫杉醇注射液商品名-泰素
用法用量
不良反应
单药剂量为 135-200mg/m2 ，①中性粒细胞减少②过敏反应③低血压和心动过缓在 G-CSF 支持下，剂量为 ④神经毒性⑤肌肉痛 /关节痛⑥ ALT， AST， ALP增 250mg/ m2。联合用药剂量高⑦恶心/呕吐腹泻和口腔粘膜炎⑧注射局部反应⑨ 为 135-175mg/ m2 ，每 3 周脱发重复，共4个周期。 ①中性粒细胞减少②过敏反应③血压下降和心动过缓④呼吸困难⑤肌肉痛 / 关节痛⑥神经毒性⑦ Tbil， AST， ALP增高⑧肌酐升高⑨恶心 /呕吐、腹泻和口腔粘膜炎⑩注射局部反应、皮疹
激素类：甲地孕酮、芳香化酶抑制剂等
抗肿瘤药物分类
2.根据药物作用的周期或时相特异性

细胞周期非特异性药物（CCNSA）：烷化剂和抗生素类细胞周期特异性药物（CCSA）：阿糖胞苷

抗肿瘤药分类
3. 按药理作用机制分为以下几类：

干扰核酸生物合成的药物：甲氨蝶呤、氟尿嘧啶（5-FU）直接影响DNA结构与功能的药物：烷化剂、拓扑异构酶抑制剂干扰转录过程和阻止RNA合成的药物：放线菌素D、柔红霉素影响激素平衡的药物：雌、雄激素类；糖皮质激素类干扰蛋白质合成与功能的药物

代表药物：紫杉醇、多西他赛
紫杉醇毒理学研究试验名称剂量 mg/kg 给药频率
紫杉醇类
毒性反应组织学检查
大鼠急毒大鼠 1个月毒性