所有的低分子肝素都相同吗
- 格式:ppt
- 大小:1.21 MB
- 文档页数:21
低分子肝素和普通肝素(一)普通肝素和低分子肝素是目前临床上比较常用的两个抗凝药物,两者抗血栓的的机制都是抑制某些凝血因子的活性,但有所区别,普通肝素是干扰凝血过程的许多环节,在体内外多有抗凝作用,它作用于凝血酶和Ⅹa因子。
低分子肝素是普通肝素的短链剂,它通过与抗凝血酶Ⅲ结合而发挥其抗凝作用,但不能同时结合凝血酶,因此不能加强抗凝血酶Ⅲ抗凝血酶的作用,仅保留抗凝血酶因子Ⅹa的作用。
与普通肝素对比具有抗Ⅹa因子作用强,抗凝血酶作用弱的特点。
另外,普通肝素与多种血浆蛋白结合而降低其抗凝活性,生物利用度低,且与其结合的血浆蛋白浓度有很大的差异性,所以其抗凝活性不能预测,用药过程要严格检测APTT。
而低分子肝素与血浆蛋白结合能力低,生物利用度高,其抗凝活性可以预测。
应用治疗剂量的低分子肝素无需检测APTT,它的半衰期为普通肝素的2倍-4倍。
生物利用度高和半衰期长是低分子肝素相对于普通肝素的优点。
低分子肝素和普通肝素均有一定副作用,较常见的是出血和血小板减少。
普通肝素抗凝作用复杂,与凝血因子的结合位点较多,对血小板的数量和功能都有影响,出血和血小板减少发生率会比较高,而低分子肝素只能结合抗凝血酶Ⅲ,通过抑制凝血酶因子Ⅹa的活性而有效抑制血栓形成,对其他凝血因子影响小,出血和血小板减少相对少见。
(二)临床应用的血小板腺苷二磷酸(ADP)受体抑制剂有两种:氯吡格雷(波立维)和噻氯匹定(力抗栓)。
通过抑制血小板表面的P2Y12ADP受体,选择性地不可逆抑制ADP诱导的血小板聚集。
两者都经肝脏代谢,氯吡格雷以一种平衡的方式有尿液和粪便排泄,其血浆半衰期为8h;其抑制血小板作用需停药后5~7天才能消退,之后体内才有一定数量的功能性血小板参与凝血,所以建议停药7天后才能行椎管内麻醉。
噻氯匹定主要经尿液排泄,其血浆半衰期为12.6h,如果反复应用可延长到5天,由于其血液毒性如中性粒细胞减少症、细胞缺乏症和血栓性血小板减少性紫癜等,建议停药2周后在行椎管内麻醉。
临床依诺肝素、那屈肝素、达肝素等低分子量肝素区别低分子量肝素在抗凝治疗中使用广泛,常用低分子量肝素钠和低分子量肝素钙。
可使用低分子量肝素钠包括达肝素钠、依诺肝素钠和低分子肝素钠,低分子量肝素钙包括那屈肝素钙和低分子肝素钙。
低分子量肝素与普通肝素低分子量肝素是新型抗凝药,由普通肝素酶解或化学降解而得。
与普通肝素相比,低分子量肝素的抗凝血因子IIa 活性减弱,而抗凝血因子Xa 活性增强,且抗Xa/抗IIa 活性比值增加至,具有更强抗血栓形成作用,具有半衰期长、副反应少,生物利用度高及不需要常规监测凝血功能等优点。
具体如下:不同低分子量肝素之间低分子量肝素有两类制剂,一类是分子量范围较宽的低分子量肝素钠和低分子量肝素钙,另一类是分子量较明确的制剂,如依诺肝素钠、那屈肝素钙和达肝素钠等。
不同低分子量肝素药动学特点依诺肝素钠主要经肝脏代谢,在肾小球滤过率eGFR < 30 mL/的肾功能不全者中,大多数低分子量肝素禁用,仍可通过调整剂量来选择使用依诺肝素,使用剂量1 mg/kg、皮下注射,使用频率可以从12小1次调整为24小时1次,使用期间监测抗Xa 因子活性。
依诺肝素钠、那屈肝素钙和达肝素钠的临床应用1、依诺肝素钠在特殊人群中使用时需注意:(1)肾损伤时:轻中度肾功能不全时,严密监测不良反应;严重肾功能不全时,推荐预防剂量为2000 U/次、1 次/日,治疗剂量为100 U/(kg·次),1 次/日。
(2)妊娠期女性:仅在必要时才使用。
2、那屈肝素钙剂型:注射液0.3 mL : 3075 IU/支;0.4 mL : 4100 IU/支3、达肝素钠剂型:注射液0.2 mL : 2500IU;0.2 mL : 5000IU;0.3 mL : 7500IU。
普通肝素的分子量比较大,一般在5000-30000D。
小分子肝素和普通肝素的不同,包括以下几个方面:
1、分子量:小分子肝素的分子量比较小,一般在5000D以下。
普通肝素的分子量比较大,一般在5000-30000D。
2、副作用:在临床中用于抗凝时,这两种药物都比较常用,小分子肝素的副作用更小,普通肝素副作用相对较大,会有血小板的减少和出血。
3、价格及半衰期影响:小分子肝素的价格比普通肝素要贵,所以,如果临床中不考虑价钱因素,建议选择小分子肝素作为抗凝药物。
因为它对血小板的影响较小,可能引起出血的风险也小,而且小分子肝素的半衰期也比普通肝素的半衰期要长。