低分子肝素钠与低分子肝素钙区别
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简述低分子肝素
于波
【期刊名称】《哈尔滨医药》
【年(卷),期】2000(020)004
【摘要】肝素是由不同长度的粘多糖链组成的混合物,其平均分子量在12000-15000D)(daltons)之间。
肝素自1916年被发现具有抗凝作用以来,临床上已成功地用于治疗静脉血栓形成及肺部动脉栓塞,小剂量肝素还可预防原发性心肌梗塞后血栓性疾病。
但肝素在临床应用时,常伴有出血、血小板减少及骨质疏松等不良反应,故在临床上的应用受到了限制。
低分子肝素是通过化学方法从标准肝素中分离出的分子量较小的肝素片段,其分子量范围在4000-7000D之间,平均分子量为5000D。
与肝素相比,低分子肝素在生物化学和药理特性方面有很多优异之处。
【总页数】2页(P89-90)
【作者】于波
【作者单位】黑龙江省林业总医院
【正文语种】中文
【中图分类】R973.2
【相关文献】
1.低分子肝素钠与低分子肝素钙治疗不稳定型心绞痛的疗效比较 [J], 薛玉生;刘军;何勇;张可超;郭勇;郝红军
2.低分子肝素联合右旋糖酐与单用低分子肝素在妇科术后下肢深静脉栓塞的临床效
果比较 [J], 韩海红;夏铮
3.用低分子肝素钠与低分子肝素钙对子痫前期患者进行治疗对其肾功能及凝血功能的影响 [J], 吴成华
4.国产低分子肝素钙和进口低分子肝素钙防治关节置换术后深静脉血栓的疗效分析[J], 郄素会
5.低分子肝素钙和低分子肝素钠在剖宫产术后应用效果及安全性比较 [J], 尚清;邢小芬;吴月芳;何瑞芝;尹红亚
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®®内部培训目录 企业简介、抗凝药概况、肝素类药物的演变和发展低分子肝素钙和低分子肝素钠的对比、赛博利基本信息低分子肝素钙作用机制、药理作用、作用特点、主要适应症低分子肝素钙适用科室、用法用量、市场分析、优势、营销策略企业简介深圳赛保尔生物药业有限公司是溢丰投资有限公司在华投资的高科技生物制药企业;公司拥有完善的现代化基因工程药物生产厂房、设施,和先进的生产技术、工艺设备。
生产规模在国内同行中名列前茅,产品出口东南亚国际市场,公司成为目前国内同类产品出口量最大的生产厂家。
公司于2007年获得“深圳高新技术企业”称号,2009年获国家“高新技术企业”称号,2010年获深圳市“劳动和谐关系企业”称号,公司生产的低分子肝素钙注射液(商品名:赛博利)获国家GMP和欧盟EMEA认证。
抗凝药概况抗凝药指在血栓形成前予以具有防止凝血,预防血栓形成的药物。
定义1、抑制凝血过程的药物:肝素类;2、抗维生素K药物:双香豆素,华法林;3、抗血小板药物:如阿司匹林等;4、降低血粘稠度的药物:低分子右旋糖酐5、丹参等活血化瘀的 中药分类肝素类药物的演变和发展分级或降解盐离子转换一系列化学工艺肝素:具有抗凝血功效,分子量15000道尔顿,最大副作用是出血,所以使用时需要不断检测。
低分子肝素:分子量小于8000道尔顿,同时具有抗血栓和抗凝血功效;使用过程中出血可能性小,不需要临床检测肝素钠:半衰期短,每天需多次注射.低分子肝素钠:皮下注射会出现出血点、淤青;且患者皮下注射会有疼痛感;大剂量使用,钠水储留,导致水肿。
低分子肝素钙:皮下注射后不减少细胞间毛细血管的钙胶质,也不改变血管通透性,基本上克服了皮下出血。
®赛博利低分子肝素钙注射液——产品基本信息通用名低分子肝素钙注射液商品名赛博利成分由肠粘膜获取的氨基葡聚糖(肝素)片段的钙盐药理低分子肝素钙是一种新型的抗凝血酶Ⅲ(ATⅢ)依赖性抗血栓形成药,其药理作用与普通肝素基本相似。
低分子肝素钙使用标准
1.适应症
低分子肝素钙主要用于预防和治疗静脉血栓,包括深静脉血栓和肺栓塞。
此外,低分子肝素钙也可用于不稳定型心绞痛和心肌梗死的治疗。
2.用法用量
低分子肝素钙的常规使用方法为皮下注射或静脉注射。
一般情况下,起始剂量为每次0.3ml-0.4ml,每12小时一次,但具体的剂量和使用频率应该根据医生的建议和患者的病情来确定。
对于持续泵入,应该遵循医生的指导。
3.副作用
低分子肝素钙的主要副作用是出血,也可能引起过敏反应,如皮疹、瘙痒等。
若发生出血,应立即停止使用并寻求医生帮助。
若发生过敏反应,应立即停药并给予相应的抗过敏治疗。
4.相互作用
低分子肝素钙不能与其他抗凝药物(如华法林、肝素钠等)同时使用,以免产生过度抗凝作用。
此外,低分子肝素钙与溶栓药物(如尿激酶、链激酶等)合用,可能会增加出血的风险。
5.特殊人群
对于孕妇、哺乳期妇女和儿童等特殊人群,使用低分子肝素钙时应遵循医嘱,并注意观察不良反应。
对于有严重肝肾功能不全的患者,应禁用或慎用低分子肝素钙。
6.注射部位
低分子肝素钙的注射部位可以是腹部、大腿等,具体的注射部位应遵循医生的指导。
注射时应该注意深度和角度,避免皮下出血和药物浪费。
7.贮藏方法
低分子肝素钙应该避光、密封,在25℃以下保存。
避免高温和阳光直射,以免影响药品的质量和效果。
8.停药指征
低分子肝素钙的治疗和预防使用应该根据医生的建议进行。
一般情况下,当患者的症状缓解、病情好转时,可以在医生的指导下逐渐停药。
低分子肝素的临床应用普通肝素是由葡萄糖胺和葡萄糖醛酸交联而成的粘多糖酯,分子量0.5~3万之间。
低分子量肝素占1/3,有较强的抗凝作用,而高分子量肝素易导致出血、血小板减少、骨质疏松、脂质代谢异常等不良反应,临床应用受限。
低分子肝素:肝素经化学或酶解聚后生成平均分子量在4000~6500之间的肝素片段。
临床常应用的有低分子肝素钙、低分子肝素钠。
因其分子量较小,不易被凝血因子IV中和,与抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)结合形成复合物后,使凝血酶和活化X因子失活,发挥抗凝和纤溶作用;其生物利用度高达98%;量效关系明确,定剂量时抗凝效果易于预测,皮下注射使用方便、作用稳定而持久、无需做凝血机制监测;血浆半衰期较普通肝素长2~3倍,不易透过胎盘屏障,所以在临床抗凝治疗中应用广泛。
临床治疗适应症:1、心血管疾病:如联合阿托伐他汀、降纤酶治疗不稳定性心绞痛、在急性心肌梗死的治疗及预防中,可降低再梗死率及死亡率、心脏冠脉支架介入术中及术后血管再狭窄中的应用。
2、外周闭塞性血管疾病、深静脉血栓及肺栓塞。
低分子肝素5000U皮下注射,2次/d,连续7-14天。
3、与阿司匹林联合治疗短暂性脑缺血发作(TIA):发病48小时内给予低分子肝素 7500IU IH BID*7天。
4、休克衰竭期和弥散性血管内凝血(DIC):不仅改善机体的高凝血状态,还能纠正和改善抗凝与促凝的活性失衡状态。
5、慢性肾功能衰竭尿毒症期病人,血液透析中的应用:低分子肝素能降低甘油三酯和总胆固醇,改善了脂蛋白和载脂蛋白紊乱,而且对减少维持血液透析患者的心血管疾病事件的发生起到有益的预防作用。
6、心脏病人妊娠期抗凝,可预防血栓栓塞的发生。
7、小剂量低分子肝素联合小剂量激素治疗肾病综合症及慢性肾功能衰竭,低分子肝素 8U/kg q12h;泼尼松龙 0.5mg/kg.d加入生理盐水 100ml中静滴 2周一疗程,能有效改善肾功能及临床症状。
8、肺心病急性发作期患者高凝和血栓前状态的首选药物:低分子肝素4 000U皮下注射,2次/d,连续10天。
活多史 FUTOS低分子量肝素钠注射液【药品名称】 通用名称:低分子量肝素钠注射液 英文名称:Low-Molecular-Weight Heparin Sodium Injection 汉语拼音:Difenziliang Gansuna Zhusheye【成份】本品主要成份为低分子量肝素钠,即硫酸氨基葡聚糖的钠盐。
辅料为:注射用水、冰醋酸、氢氧化钠。
化学结构式:R=COCH3或SO3分子量:3500~5500道尔顿。
【性状】本品为无色或淡棕黄色澄明液体。
【适应症】 1、预防血栓栓塞性疾病,特别是普外手术或骨科手术中高危病人; 2、治疗血栓栓塞性疾病; 3、在血液透析中预防血凝块形成。
【规格】(1)0.3ml:3200 IUaXa(2)0.4ml:4250 IUaXa(3)0.6ml:6400 IUaXa【用法用量】 皮下注射:通常的注射部位是腹壁的前外侧,左右交替。
针头应垂直刺入捏起皮肤所形成的褶皱,注射完毕,松开手指。
普外手术:术前2小时皮下注射0.3ml,此后每24小时一次,需持续到患者开始自由活动,一般在术后7天。
骨科手术:术前12小时和术后12小时皮下注射每0.4ml(4250 IUaXa),视患者形成血栓的危险程度确定剂量。
术后治疗每日一次,需持续到患者开始自由活动,一般至少持续10天。
治疗血栓栓塞性疾病:每次0.4-0.6ml(4250-6400 IUaXa),每日2次皮下给药,通常疗程为10天。
血透中预防血凝块形成:根据患者的综合情况和血透条件确定剂量。
于透析开始从透析管道动脉端一次性注入。
对没有出血危险的患者,根据体重使用下列起始剂量。
在有出血危险的患者血透时,用量是上述推荐剂量的一半。
若血透时间超过4小时,可再给予一个小剂量,可根据初次剂量观察的效果进行调整。
【不良反应】 本品可产生不同程度的不良反应: 1、 出血:使用任何抗凝剂都可产生此反应:出现此种情况时,应立即通知医师。
有区别的,首先分子组成上,肝素阴离子一个是结合一价的钠离子,另一个是结合二价的钙离子。
在低分子肝素的应用上,二者的性质是不一样的,现在的医学发展的趋势是低分子肝素钙,是肝素钠的在加工产物。
保证了肝素应用过程中的安全性。
低分子肝素前体是肝素,而肝素是从猪大肠提取的。
肝素是一类物质。
通过裂解得到了依诺肝素、那曲肝素、达肝素、国产低分子肝素(克赛的裂解方式是制造工艺是不能仿制的)。
由于裂解方式有差别得到了不同分子量和抗xa 与抗iia的比值不同(克赛比值最大4:1),导致抗凝的效果不同。
所以国内的靠离子区分(不严谨)。
注:
低分子肝素是生物制剂,生物制剂的仿制和传统意义上的仿制是不同的。
欧盟理事会、美国食品药品管理局以及美国和欧洲心脏病学会等权威机构的共识是:
不同的生物制剂产品之间是不能互换的。
这提示在临床选择药物时,应牢记不能仅凭仿制产品声称具有与依诺肝素相同的分子量、抗因子Xa或抗因子Ⅱa活性,和/或抗Xa/抗Ⅱa比值,就认为两者具有相同的药理学活性、相同的疗效和安全性。
肝素(包括肝素钠、肝素钙、低分子肝素)、都是抗凝血药。
肝素分类
(1)普通(标准)肝素是由猪或羊黏膜提取,平均分子量为15000,相当稳定。
(2)通常把分子量小于6000的称为低分子肝素。
低分子肝素与普通肝素比较,其半衰期较长,抗血栓效果好,而抗凝出血倾向较弱,有取代普通肝素的趋势。
近年临床常用的有:
达肝素钠(法安明)、依诺肝素钠(克赛)、低分子肝素钙(速避凝、那屈肝素钙)。
(3)目前正在深入研究的肝素制剂中还有低抗凝活性肝素、改构型肝素、类肝素等,这些药物特点是具有低抗凝、高抗栓、作用时间长和出血作用少的优点,很有开发前途。
肝素钠:
本品系自猪的肠黏膜中提取的硫酸氨基葡萄糖的钠盐,属粘多糖类物质,通过激活抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)而发挥抗凝作用。
它对凝血过程的三个阶段均有影响,在体内外均有抗凝作用,可延长凝血时间、凝血酶原时间和凝血酶时间。
口服不吸收,皮下、肌肉或静脉给药均吸收良好。
肝素钙与肝素钠作用相似,但本品皮下注射后不减少细胞间毛细血管的钙胶质,也不改变血管通透性,基本上克服了肝素钠皮下注射易致出血的副作用。
本品还有明显的抗肾素和抗醛固酮的活性。