瑞芬太尼简介2011

瑞芬太尼的临床应用瑞芬太尼的临床应用一、引言瑞芬太尼是一种用于麻醉和镇痛的合成阿片类药物。

它具有强效、快速的镇痛作用，广泛应用于手术麻醉、急诊治疗和术后镇痛等领域。

本文将详细介绍瑞芬太尼的临床应用以及相关注意事项。

二、瑞芬太尼的药理学特点1、药理作用：瑞芬太尼主要作用于中枢神经系统的μ-阿片受体，通过激活这些受体来产生镇痛和麻醉效果。

2、药代动力学：瑞芬太尼具有极高的脂溶性和血脑屏障透过效应，使其快速进入中枢神经系统，起效迅速、消失也快。

三、瑞芬太尼的临床应用1、手术麻醉：瑞芬太尼常用于各种手术麻醉的诱导和维持阶段，通过静脉输注或持续静脉镇痛泵进行应用。

a：诱导麻醉：通常以瑞芬太尼与快速起效的静脉麻醉药联合使用，以实现快速的诱导效果。

b：维持麻醉：可通过持续静脉输注瑞芬太尼来维持麻醉效果，同时可调整剂量以实现镇痛目标。

2、急诊治疗：瑞芬太尼可用于急诊治疗中的剧痛缓解，常通过静脉推注给药来迅速缓解疼痛。

3、术后镇痛：瑞芬太尼可用于术后镇痛的管理，通常通过输注泵持续静脉给药，同时需注意监测患者的呼吸和镇静状态。

四、注意事项1、副反应：瑞芬太尼可能引起呼吸抑制、低血压、恶心呕吐等副作用，需密切监测患者的生命体征并采取相应措施。

2、禁忌症：对瑞芬太尼过敏者、严重呼吸抑制患者和妊娠期妇女禁用瑞芬太尼。

3、药物相互作用：瑞芬太尼可能与其他药物发生相互作用，临床应用时需注意与其他药物的联合使用效果。

附件：本文涉及的附件包括相关研究资料、使用指南等，详细请见附件部分。

法律名词及注释：1、μ-阿片受体：中枢神经系统中与疼痛传导相关的受体，通过激活这些受体可以产生镇痛和麻醉效果。

2、血脑屏障透过效应：指药物能够穿过血脑屏障进入中枢神经系统的效应。

3、输注泵：一种用于精确输注药物的设备，通过调整泵的参数可以实现药物的持续静脉输注。

瑞芬太尼的临床应用瑞芬太尼易被血浆和组织中的非特异性酯酶水解代谢，具有高效、消除快、持续静脉输注无蓄积以及不依赖于肝肾代谢的特点，以下是瑞芬太尼在临床应用的综述。

1 麻醉诱导与维持Sneyd[1]等研究证明瑞芬太尼优于芬太尼，将更好地控制气管插管时血流动力学波动，并能减少手术产生的刺激。

成人诱导推荐剂量为1μg/kg，继以0.5-1μg/kg.min持续输注复合丙泊酚和肌松药顺利插管。

在丙泊酚诱导下瑞芬太尼用0.25μg/kg或0.3μg/kg可提供良好的喉罩插入条件、稳定的血流动力学和短暂的呼吸暂停时间[2]。

瑞芬太尼不能单独用于麻醉维持，异氟烷或丙泊酚麻醉时持续输注0.1-2.0μg/kg.min。

2 专科手术麻醉2.1 心血管和神经外科手术麻醉瑞芬太尼0.5-1.0μg/kg.min持续输注抑制心脏手术应激反应，1.0μg/kg.min抑制劈胸骨应激反应[3]。

与其他阿片类药物比较，瑞芬太尼术中可用较高剂量、循环稳定且苏醒不延迟，降低术后肌钙蛋白I，理论上有心脏保护作用。

快速麻醉是神经外科麻醉的特殊要求之一，对神经功能评价至关重要。

Engelhard等[4]研究颅脑外伤者输注瑞芬太尼没有造成血流动力学、颅内压和脑灌注的不良影响。

除了瑞芬太尼，吗啡和芬太尼破坏胆碱能神经传递，而大脑皮层胆碱能神经传递中断致术后谵妄和记忆功能受损，故瑞芬太尼全凭静脉、静吸复合麻醉都是神经外科手术中最令人满人的。

2.2 小儿与老年人手术麻醉瑞芬太尼药代动力学决定了中枢神经系统和呼吸功能的迅速恢复，半衰期没有随着年龄变化，为新生儿和各年龄段的儿童提供了一个安全有效的方法。

老年人肝肾及肺功能减弱，最好给予短效药维持麻醉。

瑞芬太尼对肝肾、呼吸循环影响小，复合丙泊酚麻醉时减少丙泊酚用量，可安全应用于老年人。

2.3 门诊内镜检查和日间手术麻醉门诊检查和手术后停留时间短，须用安全、高效及作用残留少的药物，以保证患者快速恢复并安全离开门诊。

瑞芬太尼目的：分析瑞芬太尼——丙泊酚全凭静脉麻醉在老年全麻患者手术中的应用价值。

方法：选取我院在2011年7月～2013年7月收治的110例老年全麻患者，随机分为R组合F组，各55人，R组老年全麻患者采用瑞芬太尼——丙泊酚全凭静脉麻醉进行手术，F组老年全麻患者采用异氟醚——丙泊酚静吸复合全麻进行手术，持续监测所有患者的BP、MAP、PetCO2、BIS、SpOrt2以及ECG，并对比分析。

结果：经过一段时间的治疗，均未出现把关后SpO2下降的现象，患者的临床生命体征均已平稳，R组老年患者清醒拔管时间明显短于F组，P＜0.05。

结论：采用瑞芬太尼——丙泊酚全凭静脉麻醉在老年全麻患者手术中具有非常好的临床应用价值，值得推广。

标签：瑞芬太尼-丙泊酚；静脉麻醉；全麻手术Abstract：objective：to analysis，fentanyl—— with propofol total intravenous anesthesia in elderly patients with general anesthesia surgery application value.Selection methods：our hospital in July 2011 to July 2011 treated 110 cases of elderly patients with general anesthesia，were randomly divided into group F R combinations，the 55 people，R group in elderly patients with general anesthesia the rui fentanyl - surgery with propofol total intravenous anesthesia，group F in elderly patients with general anesthesia with isoflurane and propofol static absorption composite of general surgery，continuously monitor all patients with BP，MAP，PetCO2，BIS，SpOrt2 and ECG，and comparative analysis.Results：after a period of treatment，all did not appear after check SpO2 falling phenomenon，the patient’s clinical vital signs are stable，the R group of elderly patients with conscious decannulation time significantly shorter in group F，P 0.05。

瑞芬太尼的临床药理学王中玉张卫郑州大学第一附属医院麻醉科450052瑞芬太尼是哌啶(Piperidine)衍生物,化学名为3-{-4methoxyc-arbonyl-4-[(L-oxo-propyl)-phenylamino]-L-piperidine}Propanoic acid methyl ester.中文名为3-{4-甲氧羰基-4-[( L-氧丙基)-苄氨基]-L-六氢吡啶}丙酸甲基酯，药用其盐酸盐,为白色冻干粉剂。

瑞芬太尼对μ阿片受体有强亲和力,而对σ和κ受体的亲和力较低。

对非阿片受体无明显的结合。

纳络酮为它的竞争性拮抗剂。

其主要代谢产物为羧酸代谢产物,称瑞芬太尼酸,此酸对μ、σ和κ受体的结合是相似的,但它的结合强度仅为母体的1/800～1/2000。

瑞芬太尼的药理性质和其他的μ受体激动剂如阿芬太尼相似[1]。

药理学一．药代动力学特点瑞芬太尼的药代动力学属三室模型，分布半衰期(t1/2α)0.5～1.5 min,消除半衰期(t1/2β)5～8min, 血浆和效应部位之间的平衡浓度半时值（t1/2keo）平均为1.3 min,稳态分布容积(Vdss)0.2～0.3 L·kg-1, 血浆清除率(CL)30～40 ml·min-1·kg-1,持续输注半衰期(context-sensitve half time,t1/2cs)3~5 min。

血浆蛋白结合率约为92%。

1．分布瑞芬太尼静脉注射后起效快，单次注射后的峰浓度时间为 1.5 min,而芬太尼和吗啡的达峰浓度时间分别为3～4 min和20 min。

瑞芬太尼体内分布的变化主要表现在婴幼儿期和老年期。

小儿体液总量、细胞外液量和血容量与体重之比大于成人，药物在细胞外液中被稀释，静脉给药时分布容积较大，婴儿期的分布半衰期最长，稳态表观分布容积（Vdss）最大。

<2月幼儿比年长儿分布容积要大。

对新生儿和婴幼儿组的研究显示，与成人和年长儿比较，瑞芬太尼在低龄组小儿中分布容积更大。

瑞芬太尼的药理学特性及在临床麻醉中的应用下文为大家整理带来的瑞芬太尼的药理学特性及在临床麻醉中的应用，希望内容对您有帮助，感谢您得阅读。

瑞芬太尼是一种阿片类受体激动剂，它具有特殊的药理学特性，负荷量后的药效峰值时间为1.6min，而半衰期为1.3min，可以被血浆及组织中的非特异性酷酶代谢，见效快、消除快，在静脉持续输注下能快速达到稳定的血药浓度，正因为瑞芬太尼具备这么多优点而备受人们欢迎，被认为是本世纪真正可预测的阿片类药物。

本研究对瑞芬太尼的药理学特性进行分析，并探讨其在临床麻醉中的应用，以为临床研究和应用提供可靠依据。

1瑞芬太尼的药理学特性瑞芬太尼以肝外代谢为主，大部分代谢物通过肾脏排出，其代谢途径为脱酷形成梭酸代谢物一端去烷基后形成，其药代动力学为三室模型。

肝肾功能衰竭患者的药代动力学参数和正常人相同，但肝功能衰竭患者对阿片类药物比较敏感，但不会给镇痛作用和清醒时间带来影响;对于老年患者，瑞芬太尼见效缓慢，敏感度强，但分布容积与消除减少，剂量应减少;瑞芬太尼易通过胎盘，但对新生儿或者早产儿不会带来很大影响;瑞芬太尼和其他林受体激动剂的药效动力学原理相同，具有镇痛、镇静及呼吸抑制作用。

瑞芬太尼的镇痛作用和副作用呈剂量依赖型，和吸入性麻醉药、催眠药及苯二氮享类药物联合使用具有协同作用。

在此就瑞芬太尼对呼吸系统、中枢系统、循环系统以及肝肾功能的影响进行分析。

1.1对呼吸系统的影响:在呼吸系统中，瑞芬太尼的作用呈剂量依赖型，术后患者的呼吸功能可快速恢复，手术完成静脉滴注停止后，大部分患者自主呼吸可以在几分钟内恢复，很少有患者会受到给药速度及药物剂量的影响，具有安全性和可靠性。

1.2对中枢系统的影响:在中枢系统中，瑞芬太尼对脑电图的影响也呈剂量依赖型，它对脑血流、颅内压及脑代谢的影响和其他阿片受体激动剂也是相同的。

1.3对循环系统的影响:术毕静滴结束后，瑞芬太尼的循环抑制作用在8min左右消失，不会给血压及心率带来很大影响。

瑞芬太尼的药理学特点及临床应用瑞芬太尼的药理学特点及临床应用摘要：瑞芬太尼（Remifentanil，REM）正是一种人工合成的新型超短型阿片受体激动药，主要优点就是作用效果迅速，时量半衰期较短，停药后5-10min就可以苏醒，容易控制止痛剂量，效果的可预见性强，安全可靠。

我国于1999年开始用于国内患者。

通过临床验证以来，REM被证实有着作用效果快、作用时间短、镇痛作用强、剂量容易控制等优点。

主要用于全身麻醉诱导及维持、心脏手术麻醉、神经外科麻醉、产科麻醉等，是一种非常理想的阿片类镇痛药。

目前，世界上大多数国家已经将该药正式应用于临床。

关键词：瑞芬太尼麻醉药理学临床应用由于瑞芬太尼结构中含有独特的甲酯键，所以容易被血液和组织中的非特异性胆碱酯酶迅速水解。

代谢物经由肾脏排出，不依赖肝肾功能清除。

无论持续输注时间长短，输注停止后瑞芬太尼血浆浓度3-5min就可减少50%，与血浆蛋白有70%的结合率。

在人体内达到血-脑平衡仅需要1min左右，起效快，维持时间短。

瑞芬太尼容易产生剂量依赖性，也可以引起呼吸抑制、恶心呕吐、骨骼肌强直、低血压等副作用，副作用强度随着剂量的增加而加强（在一定剂量范围内）。

纳洛酮可以拮抗瑞芬太尼。

由于瑞芬太尼的独特药代动力学，所以瑞芬太尼更适合静脉滴注。

一、瑞芬太尼药理学特点（一）瑞芬太尼的理化性质瑞芬太尼的分子结构如下图1，属于短效苯基哌啶衍生物芬太尼族，哌啶衍生物，结构与其他六氢吡啶衍生物类似，化学结构中有特殊的酯键，容易被血和组织中的非特异酯酶代谢。

市面上的兜售的REM制剂为盐酸盐，白色冻干粉剂，内含甘氨酸，每支剂量为lmg，使用前需稀释成25mg/L或50mg/L，稀释后的溶液pH值为7.07，可以保存24h。

临床应用一般为盐酸盐制剂，性状为白色或类白色冻干疏松块状物。

因市售制剂中有甘氨酸做辅料，所以硬膜外麻醉不能使用，不于椎管内使用。

临床配制冻干粉需要保持无菌状态，配后尽快使用，若需要保存，放置室温下不能超过24h。

瑞芬太尼在临床麻醉有哪些应用瑞芬太尼是一种常用的麻醉药物，药理学特性比较特殊，药物进入人体后能够迅速发挥效果，但半衰期时间较短，具有见效快、消除快的特点。

所以在一些需要快速麻醉、快速苏醒的手术中，瑞芬太尼的优势非常明显。

也因此，在临床麻醉时，瑞芬太尼受到人们的欢迎。

下面我们就一起来了解一下瑞芬太尼的药理学特性，看看瑞芬太尼在临床麻醉中都有哪些应用。

一、瑞芬太尼的药理学特性瑞芬太尼属于阿片类受体激动剂，通过血浆和组织中非特异性酯酶水解代谢，代谢途径是脱酯形成羧酸代谢物一端去烷基后形成。

对于肝肾功能衰竭的患者而言，因为其药代动力学与健康人群相同，虽然肝功能衰竭对阿片类药物敏感性较强，但并不影响镇痛作用与清醒时间。

老年患者在瑞芬太尼麻醉时，敏感度较强，药效缓慢，应适当减少用药剂量。

瑞芬太尼比较容易通过胎盘，但对早产儿、新生儿影响不大；与其它受体激动剂的药代动力学原理相同，瑞芬太尼具有呼吸抑制、镇静、镇痛等作用。

在镇痛作用及副作用方面，瑞芬太尼呈剂量依赖性，与苯二氮类、催眠药及吸入性麻醉药联合使用时可发挥协同作用。

瑞芬太尼在使用过程中，对呼吸、中枢、循环及肝肾等系统功能也会产生一定的影响，主要表现在以下几方面：1、对呼吸系统的影响。

瑞芬太尼对呼吸系统产生的作用呈剂量依赖型。

一般情况下，术后静脉滴注停止后，患者呼吸功能都可以快速恢复，一般最多几分钟即可恢复，极少有患者因药物剂量、给药速度等因素影响呼吸功能恢复，所以麻醉的可靠性与安全性还是比较高的。

2、对中枢系统的影响。

瑞芬太尼对中枢系统的影响，与其它阿片类受体激动剂对脑代谢、颅内压及脑血流的影响相同，对脑电图的影响也呈剂量依赖型。

3、对循环系统的影响。

手术结束后停止静脉滴注后，瑞芬太尼的循环抑制作用一般在停药后8分钟左右会完全消失，对患者的心率、血压等不会产生明显影响。

4、对肝肾功能的影响。

对学龄儿童及肝肾功能不全的患者，瑞芬太尼的药效动力学、药代动力学与健康人无明显区别。

学习内容麻醉知深浅苏醒知时分----盐酸瑞芬太尼（瑞捷）应用新进展主讲：程玉驰参加人员：手麻科全体医护人员⏹一、基本介绍、发展历史⏹二、药理学基础⏹三、药代动力学⏹四、临床特点⏹五、临床使用⏹七、注意事项一、基本介绍、发展历史芬太尼家族的发展史➢舒芬太尼1974年➢芬太尼1960年➢阿芬太尼1976年➢瑞芬太尼1990年1996年德国2003年中国一、基本介绍、发展历史国产瑞芬太尼在2003年正式进入我国的临床麻醉，彻底改变了长期以来我国临床麻醉中芬太尼一枝独秀的局面。

瑞芬太尼由于其超短效，持续输注半衰期极短并与输注剂量和时间无关等特性，和异丙酚复合应用，成为TIVA的主要药物，使我国静脉麻醉的比例大幅度增加，提高了临床麻醉的可控性，使得常规手术病人的麻醉变得更容易管理，临床麻醉的安全性得到了提高。

熊利泽、吴新民《中华麻醉学杂志》2004年第1期度冷丁不再唱主角度冷丁降低心肌收缩力，并有组胺释放作用其代谢产物甲基哌替啶的镇痛作用是杜冷丁的1/4，但中枢毒性是杜冷丁的10倍国外用于麻醉专科已很少二：药理学基础瑞芬太尼是一种阿片受体激动剂，主要通过激动µ1受体产生镇痛和镇静双重作用。

µ1受体与产生镇痛、镇静作用有关，而其他受体则与副反应相关。

瑞芬太尼对μ1受体具有较强的亲和力，对µ2 的结合较弱，而对κ、δ、σ和ε受体无明显结合，故在产生镇静、镇静作用的同时，副作用较小。

备注：1、阿片受体包括µ（mu）κ（kappa）δ（delta）σ（sigma）ε（epsilon ）五种类型，不同类型的受体有不同的存在位点及生理作用。

2、µ受体分为µ1 和µ2两个亚型，激动µ1受体产生镇痛、镇静的作用，而激动µ2受体则产生呼吸抑制、心动过缓、恶心、呕吐、便秘等副作用和不良反应。

由于瑞芬太尼与µ1受体有较强的亲合力，而对µ2受体结合较弱，所以产生较强的镇痛与镇静作用，而副作用和不良反应很少。

瑞芬太尼药理毒理【药理毒理】瑞芬太尼为芬太尼类μ型阿片受体激动剂，在人体内1分钟左右迅速达到血-脑平衡，在组织和血液中被迅速水解，故起效快，维持时间短，与其它芬太尼类似物明显不同。

瑞芬太尼的镇痛作用及其副作用呈剂量依赖性，与催眠药、吸入性麻醉药和苯二氮卓类药物合用有协同作用。

瑞芬太尼的μ型阿片受体激动作用可被纳洛酮所拮抗。

另外瑞芬太尼也可引起呼吸抑制、骨骼肌（如胸壁肌）强直、恶心呕吐、低血压和心动过缓等，在一定剂量范围内，随剂量增加而作用加强。

盐酸瑞芬太尼剂量高达30μg/kg静脉注射（1分钟内注射完毕）不会引起血浆组胺浓度的升高。

遗传毒性：瑞芬太尼的原核细胞基因突变试验、大鼠肝细胞程序外dna合成试验（uds）、基因断裂试验（cho细胞）和小鼠微核试验的结果均为阴性；但有代谢活化剂存在，体外小鼠淋巴细胞试验出现致突变作用。

生殖毒性：①一般生殖毒性：瑞芬太尼0.5mg/kg（按体表面积mg/m2计算，相当于临床最大推荐人用剂量的40倍）连续静脉注射70多天，雄性大鼠的生育力降低；雌性大鼠交配前静脉注射瑞芬太尼1mg/kg15天，其生育力未受影响。

②致畸敏感期毒性；大鼠和家兔分别静脉注射瑞芬太尼5mg/kg和0.8mg/kg（按体表面积mg/m2计算，相当于临床最大推荐人用剂量的400倍和125倍）未见致畸作用。

怀孕兔和大鼠注射放射性标记的瑞芬太尼后，发现其通过胎盘并进入胎仔体内。

③围产期毒性：大鼠围产期静脉注射瑞芬太尼5mg/kg（按体表面积mg/m2计算，相当于临床最大推荐人用剂量的400倍），对f1代大鼠的存活、发育和生殖能力未见明显影响。

其它：甘氨酸(静脉注射剂的常用辅料)为本品的辅料。

犬鞘内注射无瑞芬太尼的甘氨酸后，出现兴奋激动、疼痛、后肢功能失常、共济失调，因此可认为此作用为甘氨酸所致；但上述动物表现与本品制剂静脉注射给药无关。

药代动力学【药代动力学】静脉给药后，瑞芬太尼快速起效，1分钟可达有效浓度，作用持续时间仅5～10分钟。