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常用的口服降糖药糖尿病是一种常见病、多发病。
随着医疗技术的发展，治疗糖尿病的口服药也越来越多。
总体上讲，只要能够影响血糖吸收、代谢而降低血糖的物质都可以作为治疗糖尿病的药物，目前这类药物可分为两大类：第一大类是降血糖药物，主要是促胰岛素分泌剂，单独应用可以导致低血糖，对正常人也有降血糖的作用。
第二大类是抗高血糖药物，单独应用一般不会引起低血糖的发生，对正常人的血糖没有影响，包括了双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类等。
一、降血糖药物，即促胰岛素分泌剂：这类药物主要刺激胰岛素的分泌，可分为磺脲类和格列奈类。
只适用于无急性并发症的2型糖尿病，而且要有一定数量（占总数30%以上）有功能的胰岛β细胞。
1、磺脲类：按其发明的前后可分为二代。
1942年Janbon发现磺酰脲可引起试验动物血糖降低。
1955年发现胺苯磺丁脲有降血糖作用，但毒性太大。
用生物电子等排的原理设计出甲苯磺丁脲，于1956年上市用于治疗糖尿病。
甲磺丁脲的上市促进了磺酰脲类药物的发展，相继成功开发了氯磺丙脲、妥拉磺脲。
第一代有甲磺丁脲（tolbutamideD860）、妥拉磺脲（tolazamide）、醋磺己脲（acetohexamide乙酰磺环己脲）和氯磺丙脲（chlorpropamide），通过阻断胰腺β-细胞ATP敏感的钾通道(K＋-ATPase )，导致Ca2＋内流，促进胰岛素的分泌，同时由于其对心肌和血管平滑肌钾通道有阻断作用，易发生心血管不良反应。
甲磺丁脲为第一代SU类降糖药，50年代开始用于临床，至今仍继续应用。
本药口服后迅速由胃肠道吸收，与血浆蛋白结合，口服30分钟后即可在血内检出，2-3小时达血浆浓度高峰，一次口服药可维持6-8小时，半衰期约6小时，属短效SU类降糖药。
在循环血中与血浆蛋白结合，在肝内降解氧化为羧基或羟基或羟基衍生物而失活，主要由肾脏排出。
服用本药期间如饮酒或饮含醇饮料，因抑制糖生成而易发生低血糖；如同时服用某些药物如氯霉素、双香豆素、保泰松以及磺胺药，由于这些药物竞争肝脏中的氧化酶而抑制了SU类药的代谢，使其在血中浓度增高而可致低血糖；如同时服用阿司匹林通过竞争置换出血浆蛋白中结合的SU类药，使血中游离SU类药增多而增强其降糖作用。
口服降糖药物的分类一磺脲类:（一）作用机制:1 胰腺内作用机制:促使β细胞ＡＴＰ敏感的钾离子通道关闭是胰岛素释放的主要机制，磺脲类药物以及葡萄糖（通过转运、磷酸化、氧化代谢产生ＡＴＰ）均可通过此机制刺激胰腺β细胞释放胰岛素。
2 胰腺外作用机制: 磺脲类药物除了对β细胞有直接刺激作用外，还可使外周葡萄糖利用增加10％-52％（平均29％）。
第一代磺脲类药物与第二代磺脲类药物相比，亲合力低，脂溶性差，对细胞膜穿透性差，需口服较大剂量才能达到与之相同的降糖效果；第一代比第二代磺脲类药物所引起的低血糖反应及其他不良反应发生率高，因此第一代磺脲类药物在临床上应用越来越少。
3 磺脲类药物的用药特点:磺脲类药物每日使用剂量范围较大，在一定剂量范围内，磺脲类药物降糖作用呈剂量依赖性，但超过最大有效浓度后降糖作用并不随之增强，相反副反应明显增加。
4 磺脲类药物的选药原则:（１）非肥胖２型糖尿病的一线用药；（２）老年或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类，如格列吡嗪、格列喹酮；（３）轻－中度肾功能不全患者可选用格列喹酮；（４）病程较长，空腹血糖较高的２型糖尿病患者可选用中－长效类药物（如格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪控释片）。
5 代表药物有：格列吡秦（迪沙片、美吡达）格列美脲：万苏平格列喹酮：糖适平格列齐特（甲磺吡脲）：达美康格列苯脲：优降糖甲苯磺丁脲：D860有较好的胰岛功能、新诊断糖尿病、胰岛细胞抗体（ＩＣＡ）或谷氨酸脱羧酶抗体（ＧＡＤ）阴性的糖尿病患者对磺脲药物反应良好。
使用磺脲类药物治疗血糖控制不能达标时，可以合并使用双胍类、噻唑烷二酮类、α－糖苷酶抑制剂、胰岛素。
同一患者一般不同时联合应用两种磺脲类药物。
6 副作用(１)．低血糖反应:高龄，饮酒，肝／肾疾病，多种药物相互作用。
(２)．体重增加:长期使用磺脲类药物过程中出现体重增加。
(３)．其他:恶心，呕吐，胆汁淤积性黄疸，肝功能异常，白细胞减少，粒细胞缺乏，贫血，血小板减少，皮疹等。
口服降糖药简介近年来，随着我国人口老龄化与生活方式的变化，糖尿病从少见病变成一个流行病，糖尿病患病率逐年升高。
相应地，科学技术的发展也带来我们对糖尿病的认识和诊疗上的进步，从只有磺脲类、双胍类和人胰岛素等种类很少的降糖药，到目前拥有二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂、胰高糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂、钠-葡萄糖共转运蛋白2（SGLT2）抑制剂、多种胰岛素类似物等种类丰富、不良反应较少的药物。
糖尿病的医学营养治疗和运动治疗是控制2型糖尿病高血糖的基本措施。
在饮食和运动不能使血糖控制达标时，应及时采用药物治疗。
以下是对口服降糖药的简单介绍。
（一）双胍类常用品种：主要是二甲双胍。
药理作用：通过减少肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗而降低血糖。
临床效果：对临床试验的系统评价显示，二甲双胍的降糖疗效为糖化血红蛋白（HbA1c）下降1.0%-1.5%，并可减轻体重，还可减少肥胖的2型糖尿病患者的心血管事件和死亡，其治疗与主要心血管事件的显著下降相关。
常见不良反应：主要为胃肠道反应，可从小剂量开始并逐渐加量是减少其不良反应的有效方法。
单独使用不导致低血糖，但与胰岛素或胰岛素促泌剂联合使用时可增加低血糖发生的风险。
禁忌：禁用于肝、肾功能不全、严重感染、缺氧或接受大手术的患者。
注意：造影检查如使用碘化对比剂时，应暂时停用二甲双胍。
长期使用二甲双胍者应注意维生素B12 缺乏的可能性。
（二）磺脲类常用品种：格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹酮等。
药理作用：通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，增加体内的胰岛素水平而降低血糖，属于胰岛素促泌剂。
临床效果：临床研究显示，磺脲类药物可使HbA1c降低1.0%-1.5%。
其使用与糖尿病微血管病变和大血管病变发生的风险下降相关。
该类药物使用不当，可以导致低血糖，特别是在老年患者和肝、肾功能不全者；还可导致体重增加。
注意：有肾功能轻度不全的患者，宜选择格列喹酮。
消渴丸是含有格列本脲和多种中药成分的复方制剂，与格列本脲相比，降糖效果相当，低血糖发生的风险低，改善糖尿病相关中医症候的效果更显著。
口服降糖药主要有五类下面就将种种口服降糖药的死守特点及用法先容如下，供糖尿病患者选用时参考：一、磺脲类药物化疗下场：大大都ⅱ型糖尿病患者念为应用领域时有效率，空肚及餐后血糖可以低下，糖化血红蛋白可以迫降1%～2%，跟著疗程的延后，下场渐高。
5年后，约不计患者还能够铺陈紧邻不对劲的血糖无为。
副浸染：最主要的副浸染是低血糖，其产生每每不像胰岛素引起的那样轻易早期察觉，且继承时间长，重要时可导致永世性神经侵害。
年迈体弱、长效制剂用量偏大可产生重要低血糖乃至危及生命。
磺脲类药物种类：第一代：甲磺丁脲（d860）、氯磺丙脲。
这些药物降糖浸染弱，用量大，现已较少使用，但价值克己，经济前提差的患者仍可使用。
第二代：较常用的存有以下几种：优降糖：价廉、应用广，降糖浸染较着，为长效降糖药。
达美康：为中效降糖药，降糖浸润温顺，较太少引发关键低血糖副浸润。
美吡达与糖适平：均为短效制剂，浸染时间短，是以不易造成低血糖回响，老年人服用对照安适。
错误舛错是服用次数须增进。
糖适平又称为“糖肾平”，主要在肾脏代谢，约95%有胆汁排击，可用于肾功效不全者。
亚莫力：就是新一代磺脲类降糖药，与优降糖对照，降糖浸润慢且永恒，促发展胰岛素免罪的浸润更慢，仅有轻度低血糖回响。
二、非磺脲类胰岛素促分泌剂瑞格列奈：即诺和龙，零丁应用领域低血糖产生较太少，与二甲双胍氰化钠降糖下场较着强于两药单用，但须特别注意活动期较轻低血糖。
此药能快速并使胰岛素免罪，有助于无为餐后高血糖，易于病人用餐时服用。
主要的副浸润为轻度的低血糖。
主要经粪胆路子排击，并无肾毒性。
三、双胍类降糖药主要存有降糖灵（苯乙双胍）、降糖片（二甲双胍）。
适应症：ⅱ型糖尿病、肥胖、高胰岛素血症者可首选醋鞴培药物；磺脲类继发失踪效的可改用或加用醋鞴培药物；ⅰ型糖尿病用胰岛素治疗血糖不不变者也可服用醋鞴培药物。
副浸润：最常用的就是消化道回响例如口苦、口中存有异味、嗜睡、恶心、咳嗽、呕吐等，饭后服用可以出局这些回响，最紧绷的就是乳酸中毒。
口服降糖药物的分类和临床应用药物分类用法用量用药须知醋磺己脲Acetohexamide 第一代磺酰脲类推荐起始剂量一日500mg，分1～2次服用。
最大日剂量为1.5g●适用于有一定胰岛素分泌功能、肝、肾功能正常的2型糖尿病患者●可单独应用或与其他降血糖药物合用●可考虑作为非肥胖和不能耐受双胍类药物的2型糖尿病患者的首选药物治疗●对磺胺类药物过敏者禁用●肝、肾衰竭、糖尿病酮症酸中毒、大手术、严重感染、应激状态、白细胞减少者禁用●出现严重不良反应者，如黄疸、造血系统受抑制、白细胞减少等禁用●妊娠期妇女禁用●可能出现低血糖、过敏反应、体重增加及剂量相关性胃肠道反应●宜餐时服用●用药期间不能饮酒●本类药物不宜与噻嗪类利尿药、糖皮质激素、双香豆素类抗凝药、保泰松、磺胺类抗菌药及氯霉素合用●第一代磺酰脲类降糖药发生低血糖等不良反应的机会较第二代高，降糖作用也较第二代弱，现临床已很少使用甲苯磺丁脲Tolbutamide 第一代磺酰脲类推荐起始剂量一日1～2g，分1～2次服用（分次给予可减轻胃肠道反应），维持剂量一日0.25～2g，最大日剂量为3.0g氯磺丙脲Chlorpropamide 第一代磺酰脲类推荐起始剂量一日100～250mg，1～2次服用（分次给予可减轻胃肠道反应），根据病情需要可每3～5日增加50～150mg，轻症或老年人应给予小剂量，重症一日500mg，最大日剂量为750mg妥拉磺脲Tolazamide 第一代磺酰脲类推荐起始剂量一次100～250mg，一日1次，维持剂量为100～1000mg，最大日剂量为1000mg。
一日剂量＞500mg时应分次服用格列本脲Glibenclamide 第二代磺酰脲类普通剂型：推荐起始剂量一次2.5～5.0mg，一日1次，对易发生低血糖患者可从一日 1.25mg开始，根据血糖控制情况可每周增加0.5mg。
维持剂量一日为1.25～15mg，最大日剂量为15mg。
当一日剂量超过10mg时，应分次服用缓释剂型：推荐起始剂量一次1.5～3mg，一日1次，对易发生低血糖患者可从一日0.75mg开始，根据血糖控制情况可每周增加1.5mg。
维持剂量一日为0.75～12mg，最大日剂量为12mg●适用于有一定胰岛素分泌功能、肝、肾功能正常的2型糖尿病患者●可单独应用或与其他降血糖药物合用●可考虑作为非肥胖和不能耐受双胍类药物的2型糖尿病患者的首选药物治疗●对磺胺类药物过敏者禁用●肝、肾衰竭、糖尿病酮症酸中毒、大手术、严重感染、应激状态、白细胞减少者禁用●出现严重不良反应者，如黄疸、造血系统受抑制、白细胞减少等禁用●妊娠期妇女禁用●可能出现低血糖、过敏反应、体重增加、胃肠道反应●本类药物普通剂型宜餐前15～30分钟服用，缓释剂型宜餐时服用●轻至中度肾功能不全患者可选用格列喹酮●对存在心血管疾病高危因素或既往心肌梗死病史者，宜选用格列吡嗪、格列齐特或格列美脲，而不选择格列本脲●格列本脲在磺酰脲类口服降糖药中作用最强，易导致低血糖，老年人及肝肾功能不全者慎用●格列波脲、格列嘧啶现已少用格列吡嗪Glipizide 第二代磺酰脲类普通剂型：推荐起始剂量一次5.0mg，一日1次，老年患者从2.5mg开始。
根据病情逐渐增加剂量，每次2.5～5mg。
维持剂量一日为1.25～15mg，最大日剂量为30mg。
当一日剂量超过15mg时，应分3次服用缓释剂型：推荐起始剂量一次5mg，一日1次，根据血糖调整剂量，最大日剂量为20mg格列齐特Gliclazide 第二代磺酰脲类普通剂型：推荐起始剂量一次40～80mg，一日1次，根据病情逐渐增加剂量，一般剂量范围为一日80～240mg，最大日剂量为240mg。
当一日剂量超过160mg时，应分次服用缓释剂型：推荐起始剂量一次30mg，一日1次，根据血糖变化在2～4周内逐渐增加剂量，最大日剂量为120mg●格列喹酮Gliquidone 第二代磺酰脲类推荐起始剂量一次15mg，一日1次，根据病情逐渐增加剂量，每次增加15mg。
维持剂量为一日45～60mg，分次服用，每次剂量不等，一般早餐前剂量最大。
最大日剂量为120mg格列波脲Glibornuride 第二代磺酰脲类餐前口服，1次12.5～25mg，1日1～2次。
一日剂量超过25mg时应分2次服用格列嘧啶Glymidine 第二代磺酰脲类通常一日1.0～1.5g，早餐时服用，以后视病情需要可增加500mg于晚餐时服用格列美脲Glimepiride 第三代磺酰脲类推荐起始剂量一次1.5mg，一日1次，根据病情逐渐增加剂量，每1～2周增加不超过2mg。
维持剂量为一日1～4mg，最大日剂量为6mg二甲双胍Metformin 双胍类普通剂型：推荐起始剂量一次250mg，一日2～3次，根据病情逐渐增加剂量，常用剂量为一次500mg，一日3次；或一次850mg，一日2次。
最大日剂量为3g缓释剂型：推荐起始剂量一次500mg，一日1次，晚餐时服用。
一般维持剂量为1.5～2g，一日1次●可单独应用或与其他口服降糖药物或胰岛素合用，特别适用于有代谢综合征或伴有其他心血管疾病危险因素者●可考虑作为非药物治疗控制不佳的2型糖尿病患者的首选治疗药物●糖尿病伴急性并发症者、糖尿病合并严重的慢性并发症者、重度感染、手术、外伤、高热等应激情况时禁用●严重心、肺疾病患者禁用●既往有乳酸性酸中毒病史者禁用●慢性胃肠病、营养不良、脱水等全身情况较差者、酗酒及酒精中毒者禁用●妊娠期和哺乳期妇女禁用●静脉肾盂造影或动脉造影前禁用●维生素B12、叶酸和铁缺乏者禁用●宜进餐前或进餐时服用●苯乙双胍易致乳酸性酸中毒，现已少用苯乙双胍Phenformin 双胍类一次25mg，一日2～3次，一日剂量不宜超过75mg吡格列酮Pioglitazone 噻唑烷二酮类推荐起始剂量一次15～30mg，一日1次，根据病情需要可逐渐增加剂量。
最大日剂量为45mg●可单独应用或与磺酰脲类、双胍类合用，特别适用于有代谢综合征或伴有其他心血管疾病危险因素者，存在胰岛素抵抗或氮质血症的患者罗格列酮Rosiglitazone 噻唑烷二酮类推荐起始剂量一日4mg，分1～2次服用，根据病情需要可在用药8～12周后将剂量增加至8mg，分1～2次服用。
最大日剂量为8mg●与二甲双胍合用可考虑作为肥胖的2型糖尿病患者的首选治疗●可引起液体潴留，出现体重增加●用药期间应定期检查肝功能●糖尿病酮症酸中毒患者、心功能Ⅲ级或Ⅳ级者、活动性肝脏疾病或血清丙氨酸氨基转移酶高于正常上限2.5～3倍者禁用●妊娠期和哺乳期妇女禁用阿卡波糖Acarbose α-葡萄糖苷酶抑制剂推荐起始剂量一次50mg，一日3次。
根据病情需要可在4～8周逐渐增加剂量。
最大剂量为一次200mg，一日3次●可单独应用，也可与磺酰脲类、双胍类或胰岛素合用，特别适用于主要表现为餐后高血糖的患者●与二甲双胍合用可考虑作为肥胖的2型糖尿病患者的首选治疗●宜于吃第一口饭时服用●可出现肠鸣、腹胀、恶心、呕吐、食欲不振、腹泻等胃肠道反应●有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者、慢性胰腺炎、烟酒过度嗜好者禁用●儿童、妊娠期和哺乳期妇女禁用●应避免同时服用考来酰胺、肠道吸附剂和消化酶类制剂，以免影响降糖效果伏格列波糖V oglibose α-葡萄糖苷酶抑制剂推荐起始剂量一次0.2mg，一日3次。
可根据病情需要增加剂量至一次0.3mg，一日3次米格列醇Miglitol α-葡萄糖苷酶抑制剂推荐起始剂量一次25mg，一日3次。
根据病情需要在2～4周内逐渐增加剂量。
最大剂量为一次100mg，一日3次那格列奈Nateglinide 格列奈类推荐一次120mg，每次进餐时服用。
对HbA1c接近正常的患者推荐一次60mg，每次主餐前服用●可单独应用或与双胍类药物合用。
●宜进餐前0～30分钟内服用。
通常为15分钟，根据用餐次数服用●可能出现过敏反应、低血糖、体重增加●糖尿病酮症酸中毒、严重肝、肾功能损害、昏迷患者禁用●妊娠期和哺乳期妇女禁用●75岁以上老年人，12岁以下儿童禁用●重度感染、外伤和重大手术等应激状态的患者慎用瑞格列奈Repaglinide 格列奈类推荐起始剂量一次0.5mg，每次进餐时服用。
从其他药物转用本品者推荐一次1mg，每次主餐前服用。
可根据病情需要，每隔1～2周逐渐增加剂量，最大剂量为一次4mg或一日16mg格列本脲/二甲双胍Glibenclamide /Metformin 磺酰脲类/双胍类复方制剂一线用于非药物治疗无效者：推荐起始剂量为格列本脲 1.25mg/二甲双胍250mg，一日1～2次二线用于曾采用其他口服降糖药物治疗无效者：推荐起始剂量格列本脲2.5mg/二甲双胍500mg，一日2次。
应根据血糖变化调整剂量。
最大日剂量：格列本脲15mg/二甲双胍2g●参见各组分注意事项罗格列酮/二甲双胍Rosiglitazone/Met formin 噻唑烷二酮类/双胍类复方制剂单独使用二甲双胍血糖控制不满意者：罗格列酮4mg（一日剂量）＋二甲双胍（已用剂量不变）单独使用罗格列酮血糖控制不满意者：二甲双胍1000mg（一日剂量）＋罗格列酮（已用剂量不变）与其他药物联合用药：加用罗格列酮4mg和（或）二甲双胍500mg。
最大日剂量：罗格列酮8mg/二甲双胍2g●参见各组分注意事项。
