血浓度测定与半衰期.pptx

放入A1号试管，再从A1号试管准确吸 【原理】血中药物浓度随时间推移呈规律性（一级动力学消除）下降。
每次取血前应先将动脉插管内残余血放掉！
比色杯必须配套，擦干净;721分光光度计调零点时至少三次后再测；
取1 ml移入1号离心管，充分摇匀，以 10．显色：各管加入10%三氯化铁（FeCl3）0.
3．分离颈总动脉，头端用线结扎，心端用动脉夹夹闭。 4．动脉插管，备取血用。
1
ln / t 比色杯必须配套，擦干净;721分光光度计调零点时至少三次后再测；
OD 1．取3支离心管标记1、2、3，加入10％三氯醋酸4ml ；
2
C1,C2,C3备用。
11．比色、测光密度值：以C1号管为对照管，用721分光光度计在520 nm波长下读取C2、C3号管的光密度值。 比色杯必须配套，擦干净;721分光光度计调零点时至少三次后再测；
A1→B1→ C1 A2→B2→ C2 A3→B3→C3
10．显色：各管加入10%三氯化铁 （FeCl3）0.5 ml，显色。
比色杯必须配套，擦干净;721分光光 度计调零点时至少三次后再测；清洗 比色杯后用卫生纸单向擦拭透光面，
11．比色、测光密度值：以C1号管为 对照管，用721分光光度计在520 nm 波长下读取C2、C3号管的光密度值。
6．取血: 开启动脉夹取血约1～1.5 ml， 11．比色、测光密度值：以C1号管为对照管，用721分光光度计在520 nm波长下读取C2、C3号管的光密度值。
1．取3支离心管标记1、2、3，加入10％三氯醋酸4ml ； 5 ml， 放入A1号试管，再从A1号试管准确吸取1 ml移入1号离心管，充分摇匀，以沉淀血浆蛋白。
药物血浆半衰期测定实验
【目的】学习药物血浆半衰期测定方法。 【药品】 10%水杨酸钠， 10％三氯醋

机能实验：药物血浆浓度及半衰期测定（此作业得分94分仅供参考）一、实验目的以磺胺嘧啶钠为例学习测定药物半衰期（t1/2）的基本方法。

二、实验原理半衰期：药物半衰期为血浆药物浓度下降一半所需要的时间。

可反映体内药物消除速度。

大多数药物在体内按一级动力学消除。

可得在 t 时的药物浓度Ct 不初始药物浓度C0 的关系，当Ct =1/2C0时，t对应t1/2。

t1/2 = 0.693/ke。

反应的原理：磺胺类药物为对氨基苯酰胺类化合物，在酸性溶液中，可与亚硝酸钠起重氮反应，产生重氮盐。

在碱性溶液中，重氮盐可与酚类化合物（麝香草酚）起偶氮反应，形成橙红色的偶氮化合物。

采用分光光度测量法，在525nm波长进行比色测定。

三、实验材料器材：72-1型分光光度计、离心机、计算器、兔固定箱、烧杯（50ml)、试管（10ml）、试管架、注射器、吸管、纱布、玻棒药品与试剂：20%磺胺嘧啶钠、肝素-生理盐水、7.5%三氯醋酸溶液、0.5%麝香草酚、20%氢氧化钠、0.5%亚硝酸钠、蒸馏水四、实验步骤1.兔子称重，用20%乌拉坦进行耳缘静脉注射麻醉，剂量为5ml/kg，并固定。

2.颈动脉插管：切口在甲状软骨-胸骨上缘3.给药及取血给药方法：耳缘静脉注射药物：3%磺胺嘧啶钠剂量：4ml/kg给药后颈动脉取血时间： 5min、10min、20min、40min4.血样处理及显色反应动脉取血约1ml,离心取上清液，准确移液100ul至7.5%三氯醋酸2ml，混匀并1500转/分离心5分钟，准确移上清液1.5ml,加0.5%亚硝酸钠0.5ml，摇匀，加0.5%麝香草酚1ml,可见橙红色偶氮反应。

5.比色将待测样品放入722型分光光度计中进行比色6.计算半衰期计算药物半衰期五、实验数据时间吸光度磺胺药浓度对数浓度5 0.131 49.9667 1.69868066810 0.087 24.2839 1.38531843620 0.092 27.2024 1.43460722240 0.062 9.6914 0.986386519斜率k=-0.023934389 K=0.0551209 半衰期t1/2=12.5723637六、实验讨论1、由于操作失误，本次实验数据参考其他组的结果。

3
器材与药品:
分光光度计，离心机 试管(5ml，3只草酸钾玻璃试管，3只
干燥塑料试管) 试管架，移液枪，注射器3个 0.6%酚磺酞，10%草酸钾溶液，稀释
液(生理盐水29ml+1mol/L NaOH 1ml)
4
方法与步骤:
家兔，称重，心脏穿刺取血2ml，放入草酸钾试管中， 摇匀
i.v.酚磺酞1.0ml/kg，记录时间，给药后5min， 15min分别心脏穿刺取血2ml，放入草酸钾试管中， 摇匀
以上试管离心10min(转速1500转/分) 离心后，分别从每管中吸出血浆0.2ml转移至另3试
管中，再分别加入稀释液3ml 用给药前管做对照调零，在560nm处用分光光度计
测每管的光密度(D) 根据标准曲线查出C1C2，根据公式计算出各参数值5Fra bibliotek注意事项
操作：心脏取血; 每次取血提前几分; 标本明显溶血，不能用于PSP的含量测定 定量试验，加样（血、试剂）准确; T：实际间隔时间; 离心前试管要调平衡; 分光光度计：提前打开，预热，调零。禁
9
思考题
1. 检测血药浓度有何临床意义？ 2. 影响血药浓度的因素有哪些？
10
家兔心脏取血方法
一人稳妥固定家兔，腹面向上 采血者一手持采血用注射器，另一手指于家兔 前胸部查找心跳最强处（一般位于胸骨左缘4-5肋 间），于肋间隙进针，垂直刺入 待有突破感即刺入胸腔，垂直向下刺入心脏 如刺入心脏，则注射器颤动均匀稳定，与心跳 频率一致 此时回吸血液，有血液进入则证明进入心脏
止用手触摸比色皿的光面。
6
血浆半衰期(half-life, t1/2) :
t1/2 =T×log2/(logC1-logC2)min

实验三
血浆药物浓度的测定 【半衰期(t1/2)测定】
【目的】 了解药物tl／2的简单测定方法 药物血浆半衰期的临床意义 学习兔采血技术
【原理】
水杨酸钠在酸性环境中可变为 水杨酸，后者与三氯化铁生成一种 配位化合物。该化合物在520nm波长 下比色，其光密度与水杨酸的浓度
成正比。Lambert-Beer定律 (A=KLC)
3．按下表进行操作。
4.水杨酸钠 2ml/kg (iv)
肝素0.3ml/kg (iv)
注意事项：
1.量具的使用（微量取样器、定量溶液 瓶）；离心机的使用。
2.药前取血必须！采血后及时处理，吸头 等需及时清洗。
3.若未能按时采血，以实际采血时间计算。
4.血样处理严格按步骤进行，切忌试管编 号混乱。
开始实验……
小结
实验结果（A值） 影响因素 实验报告内容及注意事项
测定ｔ1/2的意义:
A、药物分类的依据（短、中、长效） B、确定给药间隔时间 C、预测达到稳态血药浓度的时间 D、预测药物基本消除的时间
写在最后
成功的基础在于好的学习习惯
The foundation of success lies in good habits
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结束语
当你尽了自己的最大努力时，失败也是伟大的， 所以不要放弃，坚持就是正确的。
When You Do Your Best, Failure Is Great, So Don'T Give Up, Stick To The End 演讲人：XXXXXX 时 间：XX年XX月XX日
-dC/dt=kC n
【计算】
(lgC1-lgC2)= (A= KLC) (lgC只，称重，于兔箱中固定。 用(12500u/2ml)肝素0.3ml/kg(iv)进行 耳缘静脉注射。 2.准备：

半衰期（Half life, t1/2）H lf lif1/2）•描述消除过程的参数•血浆药物浓度下降半的时间血浆药物浓度下降一半的时间H lf lif1/2）半衰期（Half life, t1/2）•某药在体内按一级动力学消除，在其吸收达高峰后取两次血样，测其血浆浓度分别为180ug/ml及后取两次血样测其血浆浓度分别为/l22.5ug/ml，两次取样间隔9h，该药的半衰期是•A 1 h B 1.5 h C 2 h D 3 h E 4 h按零级动力学消除的药物的按零级动力学消除的药物的t 1/2因：C t = －k 0t ＋C 0t 1/2时的C t = 故：t 1/2 =0.5C 0C 0零级动力学的血浆消除半衰期和血浆药物初始浓度成正比即给药剂量越大2k 0成正比，即给药剂量越大，t 1/2越长/t 1/2意义： 确定给药间隔时间通常给药间隔时间为个 通常给药间隔时间为一个t 1/2/t 1/2意义：•某药口服给药，一日三次，应如何给药？小时一次•A 每隔8小时次•B 按一日三餐的时间，饭前或饭后服/t 1/2意义：不同给药时间口服氨茶碱(0.2 g/次，3次/日)后的血药浓度和疗效给药时间血药浓度(ug/ml)疗效不等间隔2.0~9.7哮喘控制不好6287等间隔 6.2~8.7哮喘控制好不等间隔给药时间分别为8:00、11:00、16:00等间隔给药时间分别为6:00、14:00、22:00意义t 1/2意义：•预计体内药物轨迹•一次给药后约经过次给药后约经过5 个t 1/2药物可从体内基本消除•多次给药时约经过5 个t 1/2药物可基本达到稳态血药浓度下次按一级动力学消除的药物的t 1/2t 1/2给药给药前单次给药1100%50%50%2150%75%25%3175%87.5%12.5%41875%9375%625%4187.5%93.75% 6.25%5193.75%96.875% 3.125%6196.875%98.438% 1.26%总结半衰期•半衰期（t 1/2）•血浆药物浓度下降一半的时间•确定给药间隔；预计体内药物轨迹药物代谢•药物作为一种异物进入体内后，机体要动员各种机制使药物发生化学结构改变，称药物的转化，称药物的转化或称生物转化，又称药物代谢。

0.301
t1/2 =
_____________ (lgX1-lgX2)/Δt
式中X1、X2分别为血药浓度值，Δt为两次取血间隔时间。
11.实验结果记录：
试管
10%三 氯醋酸
1号（对照管） 3.5ml
2号（标准管） 3.5ml
3号（10min） 3.5ml
4号（25min） 3.5ml
血 1.0ml 1.0ml 1.0ml
期货市场
股票市场
（2）期货市场的操作可以当 （2）股票市场的操作是当天 天进出买卖,即T+0交易。 买进,第二天才可以卖出,即
T+1交易。
（3）期货市场的保证金交易 制度使投资者可以“以小搏 大”, 保证金实行逐日结算， 因此更强调资金管理 。以
（3）股票市场是全额保证金 买卖,无追加保证金之虞。如 10万的资金最多只能购买等额 10万的股票
7.以0.02%水杨酸钠标准液1ml放入2号管内，其余各管加 入蒸馏水1ml，摇匀。
8.将5支试管离心5min（2000转/分），精确吸取上清液 3.0ml，分别放入另一编号的试管中，每管加10%三氯化铁 0.5ml，摇匀显色。
9.在酶标仪520nm波长下，测定各管的光密度值。
10.由标准管的光密度值（Y）和已知浓度（X）求比值K， 再通过X=K Y，求得其余各管的浓度值，代入下 式：
（一） 1848年芝加哥期货交易所产生 （二） 1874年芝加哥商业交易所产生 （三） 1876年伦敦金属交易所产生
中国期货发展
1990年10月12日，中国郑州粮食批发市场经国务院 批准，以现货交易为基础，引入期货交易机制，作为 我国第一个商品期货市场开业，迈出了中国期货市场 发展的第一步。纵观我国期货市场的发展历史，从 1986年就开始了理论探讨。开始试点后基本上经历了 以下发展阶段： 初步形成阶段(1990年-1994年) 清理整顿阶段(1995年-2000年) 规范发展阶段(2001年至今)

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磺胺类药物半衰期的测定
药理学教研室
实验目的
1.测定磺胺噻唑钠半衰期（t1/2）等药 动学参数的基本方法。 2.理解常用药动学参数的临床意义。
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实验原理
药物在机体内由于代谢、排泄等原 因，血液中药物浓度逐渐下降。多
数药物的血液浓度变化呈一级反应，
即药物血液浓度的对数与相应时间 呈直线关系。
管号
给药时间 光密度值 磺胺噻唑钠 浓度
磺胺噻唑钠 对数浓度
０
１
２
标准管
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计算

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计算

第1次取血的 药物浓度
第2次取血的 药物浓度
给药后两 次取血的 时间间隔
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计算
体内药物 总量/kg
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注意事项
1. 注射器、EP管全用肝素溶液过一遍，所有管子 牢记要做好标记。
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方法与步骤
1.取试管4只，依次用A０、A标、A1、A2标记，各加入
8.1%三氯醋酸2.6ml备用。 2.取EP管3只，依次用B0, B1, B2标记。 3.取试管4只，依次用Ｃ０、Ｃ标、Ｃ1、Ｃ2标记，注射 器、针头及EP管经肝素处理,以抗凝。 4.取家兔，称重，计算给药剂量: 10%磺胺噻唑钠溶 液1ml/kg（100mg/kg）。 5.食指轻弹兔耳根部,使耳缘静脉充盈。 6.以酒精棉球消毒后进行静脉穿刺,耳缘静脉注入10% 磺胺噻唑钠溶液，记录注完时间（准确到秒）。
6
７.给药前(0 min)、给药后5min、35min，分别从耳缘 静脉采血0.5～1ml （给药前采血量要求达到1ml ）， 分别置于EP(B0, B1, B2 )管，记录取血标本的准确 时间（准确到秒）。 ８.从EP管中吸取400μl加入相应的各A管（ A０和A标 管均取自从B0管）, 各管以3000转/分离心10min （注意配平）；分别取离心后的上清液1.5ml至标 记Ｃ管（取上清1.4ml至Ｃ标管），加0.5%亚硝酸 钠溶液0.5 ml，摇匀，再加0.5%麝香草酚1ml，可 见橙红色反应。以给药前血样作空白对照，分光光 度计于525nm波长下测OD值。 ９.标准管的准备：在Ｃ标管中加入0.1ml磺胺噻唑钠 溶液（0. 2mg/ml），其它反应步骤同上。

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四、实验方法和步骤
Experimental methods and steps
6.比色
以A管为对照管， 用分光光度计测定
光密度。
V1100型可见光分光光度计
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分光光度计的使用
1.接通电源，开机预热30分钟。 2.通过波长旋钮选择实验需要波长510nm. 3.打开比色皿暗箱盖，将黑体、参比液、待测液依次放入 比色皿暗箱滑槽中，合上盖。 4.拉动滑杆，让黑体进入光路中按下 键切换到T档。 5.按 键校零。 6.再按 键切换到A档，将参比液放入光路中，按 键调零。 7.再将待测液放入光路中，即可得出待测液的吸光度。
家兔称重
耳缘静脉取血 2ml,加入A管。
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四、实验方法和步骤
Experimental methods and steps 3. 注射药物
由耳缘缓慢注射10％水杨酸 钠1.5ml/Kg。
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四、实验方法和步骤
Experimental methods and steps
4.取血2次
给药后10分钟和 40分钟时，分别 从心脏取血2ml放 入B及C管，记录 取血时间
Experimental purpose
1.用比色法测定水杨酸钠浓度并计 算半衰期。
2.学习心脏取血操作。
3
二、实验对象及器材
1.Experimental subjects
家兔
2.Experimental Materials
分光光度计，离心管，离心机， 移液管，注射器。10％的三氯醋酸，
10％水杨酸钠，10％三氯化铁
4
三、实 验 原 理
Experimental principle （一）半衰期的概念
1.生物半衰期：药物效应下降1/2的时间。 2.药物半衰期：药物消除（浓度）下降1/2 的时间。

磺胺血药浓度测定
药物浓度－时间曲线图(C-T curve)，也称时量曲线 是以时间为横坐标，药物浓度(或logC)为纵坐标绘制 的图形
血浆药物浓度 (mg/ml)
静脉注射 一次给药 口服
时 间(min)
实验目的

1.掌握药物血药浓度的测定方法 2. 通过用药后血药浓度的变化，研究药物从 血浆中消除的速率；学会制作药物时量曲线



以开始采血时间作为血样本时间，若未能按时采血， 则以实际采血时间参加计算。
药物时-量曲线图（是以时间T为横坐 标，药物浓度C或logC为纵坐标绘制的图形）
C
一次静脉注射 log C C-t data Semi-log plot
t
t
药物消除动力学与时-量曲线
C logC
零级
零级
1.计算各采血点的血药浓度：
SD-Na标准曲线已制作，回归方程如下 Y=9.872X+0.0208 (Y为OD值，X为浓度） SD-Na血浓度:C≈10× OD测定管/10 (mg/ml)
2.作图：药-时曲线。
3.计算药动学参数：参照129-130页或用BL-420 的数据处理。
软件计算（一级动力学药动学参数）
上清1.5 ml
0.5%亚硝酸钠0.5ml
充分摇匀
0.5%麝香草酚1ml
充分摇匀，比色
全血磺胺嘧啶钠浓度测定——各管加液
给药前 5min 10min 15min 30min 50min 蒸馏水 全血 1.9 0.1 1.9 0.1 1.9 0.1 1.9 0.1 1.9 0.1 1.9 0.1
20%三氯醋酸
耳缘i.v. 20％ SD-Na 2ml/kg。
给药后的第5、10、15、30、50分钟分别从动 脉采0.3ml。（先弃1ml 血）

药物血浆浓度的测定及半衰期的计算姓名: 学号: 班级：一、实验目的1.以磺胺嘧啶钠为例学习测定药物血浆浓度、药物血浆半衰期(ｔ1/2) 及表观分布容积(Ｖｄ)等药动学参数的基本方法。

2.理解常用药动学参数的临床意义。

二、实验材料1.实验动物：家兔1只2.器材:试管24支，移液吸管(10mｌ1支，１mｌ2支,2ml ７支），移液器1支,吸头若干,试管夹,试管架，离心机，72２型分光光度计，手术剪，眼科剪,止血钳,动脉夹，眼科镊,缝线，药棉,纱布，捆扎绳,注射器(10ml １支,5mｌ1支)。

3.药品:５％磺胶略啶钠溶液,7.５%三氯醋酸溶液,０.5%亚硝酸钠溶液,0。

５％麝香草酚钠溶液（溶于2０％氢氧化钠浓度内)，草酸钾结晶，２0％乌拉坦容液，肝索注射液，生理盐水。

三、实验方法和步骤1.取试管6支,依次用A1、A2、Ａ3……A６标记，各加入７.５%三氯醋酸2mｌ备用。

2.取试管6支，依次用Ｂ１、Ｂ2、Ｂ3……B6标记,各加人草酸钾结晶几粒。

3.取家兔1只，称重，以20% 乌拉坦溶液1g/kg (5 ｍl/kｇ) 耳缘静脉注射麻醉，背位固定于手术台上，正中切开颈部皮肤，分离一侧颈总动脉，结扎其远心端,并在近心端夹上动脉夹,以阻断血流,再将放血导管向心脏方向插人颈总动脉内,用线打活结固定。

4.松开动脉夹,放血约１ml，置于B 管，迅速摇匀抗凝,然后耳缘静脉注人5% 磺胺嘧啶钠１5０mg／kg （3 mｌ/ｋｇ)，记录注完时间（准确到分钟）。

5.给药后５、1０、2０、３０、40 mｉn，用同样方法放血约1ml,分别置于B2、Ｂ３、B4、Ｂ5、Ｂ６管，迅速摇匀，记录取血标本的准确时间,然后B1~ B6管以1５００转/min 离心5 min,准确吸取上层血浆5０μl加人相应的各A 管，各管以15０0转1分离心5 ｍｉn,分别取离心后的上清液1．5 mｌ,加０。

5％亚硝酸钠溶液0.５ｍl,摇勾，再加０.５％麝香草酚1ｍl,可见橙红色反应。

达到平衡时，血浆中药物浓度下降到一半所用的时间。 一般的半衰期都是指血浆半衰期。
半衰期的作用
制定合理用药间隔时间
使药物在患者体内维持有效的血药浓度 而又不至于中毒。
预知药物在体内的变化趋势
1. 计算药物达到血药浓度达到稳态的时间； 2. 计算体内药物的残留量。
半衰期的类型
非线性动力学类
超快速消除类 快速消除类
慢速消除类（t1/2=8~12h）
此类药物主张2-3次/d的给药方案，最好为 8h一次或12h一次，由于病人长期服药仍感2-3 次/d的服药方法不便。为此，这类药物的缓释 片也不少。如：硝苯地平控释片、拜心同，可 维持血药浓度12-24h。
超慢速消除类（t1/2≥24h）
此类药物可1次/1d服药或数日1次服用，但前 者优于后者。因为1次/1d服药剂量往往比1次/ 隔日服药剂量小1倍， 其血中药物浓度波动范 围要小的多。
半衰期的临床意义：
t1/2反映药物消除的速度和机体消除药物的能力。可用于 确定给药间隔时间。这样既保证了药物疗效，又避免引起 蓄积中毒。
属于恒比消除的药物，可预测单次用药后药物基本消除 的时间，通常经过4～5个半衰期后血药浓度消除95%上，可 认为药物已基本消除。
通常情况下，每一种药物各有固定 的半衰期，常用的半衰期是一个平 均数。各种药物的半衰期差别很大， 除了与药物自身的性质有关外，还 与机体器官（肝、肾）的消除功能 有关。
半衰期
赵元晶
什么是半衰期？
t1/2=0.693/k
药物半衰期是指药物在体内的量或血药浓 度从最高值下降一半所需要的时间，常以t1/2表 示，单位min或h。药物半衰期可以反映药物 在体内消除速度的快慢。alf-life)是指药物效应下降一半

药物血浆浓度的测定及半衰期的计算姓名：学号：班级：一、实验目的1.以磺胺嘧啶钠为例学习测定药物血浆浓度、药物血浆半衰期(t1/2) 及表观分布容积(Vd)等药动学参数的基本方法。

2.理解常用药动学参数的临床意义。

二、实验材料1.实验动物：家兔1只2.器材：试管24支，移液吸管(10ml 1支，1ml 2支，2ml 7支)，移液器1支，吸头若干,试管夹，试管架，离心机，722型分光光度计，手术剪，眼科剪，止血钳，动脉夹，眼科镊,缝线，药棉，纱布，捆扎绳，注射器(10ml 1支，5ml 1支)。

3.药品：5%磺胶略啶钠溶液，7.5%三氯醋酸溶液，0.5%亚硝酸钠溶液，0.5%麝香草酚钠溶液(溶于20%氢氧化钠浓度内)，草酸钾结晶，20%乌拉坦容液，肝索注射液，生理盐水。

三、实验方法和步骤1.取试管6支，依次用A1、A2、A3……A6标记，各加入7.5%三氯醋酸2ml备用。

2.取试管6支，依次用B1、B2、B3……B6标记,各加人草酸钾结晶几粒。

3.取家兔1只，称重，以20% 乌拉坦溶液1g/kg (5 ml/kg) 耳缘静脉注射麻醉，背位固定于手术台上，正中切开颈部皮肤，分离一侧颈总动脉，结扎其远心端，并在近心端夹上动脉夹，以阻断血流，再将放血导管向心脏方向插人颈总动脉内，用线打活结固定。

4.松开动脉夹，放血约1ml，置于B 管，迅速摇匀抗凝，然后耳缘静脉注人5% 磺胺嘧啶钠150 mg/kg (3 ml/kg )，记录注完时间( 准确到分钟)。

5.给药后5、10、20、30、40 min,用同样方法放血约1ml,分别置于B2、B3、B4、B5、B6管，迅速摇匀，记录取血标本的准确时间，然后B1~ B6管以1500转/min 离心5 min，准确吸取上层血浆50μl加人相应的各A 管，各管以1500转1分离心5 min,分别取离心后的上清液1.5 ml,加0.5% 亚硝酸钠溶液0.5 ml,摇勾，再加0.5% 麝香草酚1ml，可见橙红色反应.以给药前血样为空白对照，用722 型分光光度计于525m 波长处进行比色，测定各取血时间点的光密度，用标准曲线方程计算磺胺嘧啶钠浓度。

具有效应室的药物动力学—药效动力学模型
• 效应室不是药物动力学模型的一部分，而是与含药物的血 浆室连接的虚拟药效动力学房室
• 效应室的归属
– Wagner法：药物所产生的效应变化与其在作用部位的药量变化应 是平行的关系 ；
– Gibaldi法：药物所产生的效应与其在作用部位的药量应是一一对 应的关系；
kmt 2.303
二、血药浓度与药理效应呈非线性相关
• S型曲线可由Hill方程来描述：
E
Emax Cm EC5m0 Cm
式中E为血药浓度等于C时所对应的药理效应强度；Emax为药理效应强度的最大值，即
当C→∞时的E值；EC50为药理效应强度达最大值的一半时所对应血药浓度；m为一常数，
它反映出浓度-效应关系曲线的形态。
其药理效应经时变化的规律可用下式来描述：
对Hill方程进行变换得：
E
E max-
E
Cm EC5m0
E
Emax C0me-kmt EC5m0 C0me-kmt
两边取对数得：
lg
E Emax -
E
m lg C
- m lg
EC50
根据上式，以 lgC作图可得一直线，该直线的斜率就是m，设直线的截距为b，则
内药理效应g C E-e m
• 假设用一室模型静脉给药来分析，其血药浓度和时间的关系如下：
lg
C
lg
C0
kt 2.303
• 设血药浓度等于C0时，其对应的药理效应强度为E0，
E - e E0 - e kt m m 2.303
• 上式整理得：
E
E0
• 例题：某抗生素符合单室模型，表观分布容积为10L，消除速率常数 为1.0 h-1，它的最低有效浓度为0.1μg/ml，如单剂静脉注射100mg， teff为多少？如剂量增加至400mg，teff为多少？如剂量增加至1000mg， teff为多少？

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8
三、实 验 原 理
Experimental principle
（五）为什么选用水杨酸钠？
• 水杨酸钠可在酸性条件下生成水杨酸， 水杨酸与三氯化铁反应生成一种紫色络 合物。因此通过测定510nm处吸光度值， 可计算得到水杨酸钠的浓度。
PPTபைடு நூலகம்件
9
四、实验方法和步骤
Experimental methods and steps
水杨酸钠血浆半衰期 的测定
Determination of plasma half-life of sodium salicylate
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1
Contents
目 录
1
实验前预习
2
实验目的
3
实验原理
4
实验对象
5 实验器材和药品
6 实验方法和步骤
7 实验注意事项
8
分析与思考
9
探索性实验
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2
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17
分光光度计的使用
1.接通电源，开机预热30分钟。 2.通过波长旋钮选择实验需要波长510nm. 3.打开比色皿暗箱盖，将黑体、参比液、待测液依次放入 比色皿暗箱滑槽中，合上盖。 4.拉动滑杆，让黑体进入光路中按下 键切换到T档。 5.按 键校零。 6.再按 键切换到A档，将参比液放入光路中，按 键调零。 7.再将待测液放入光路中，即可得出待测液的吸光度。
给药后10分钟和 40分钟时，分别 从心脏取血2ml放 入B及C管，记录 取血时间
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14
心脏取血
肝素湿润注 射器内壁
食指压住 剑突
中指在食指 上1.2cm-
1.5cm
垂直进针后 向右偏斜不 超过15度

血药浓度和半衰期血药浓度和半衰期一、血药浓度药物吸收后，借助血液的转运，分布到作用部位，达到有效浓度，便能产生药效。

然而，体内的药量（浓度）总是经历着增长和消除的动态变化，同时，呈现出药效的显现和消失的发展过程。

药效的强弱取决于体内药物浓度，特别是作用部位的药物浓度，后者又取决于血浆中的药物浓度。

但是，作用部位组织中的药物浓度难于实测，且大多数药物的血浆浓度与其效应强度基本一致，因此，血浆药物浓度（简称血药浓度）可以作为衡量作用部位药物浓度的替代指标，即药效强度的指标。

同时，血药浓度随时间变化的动态过程，又能反映药物在体内过程的变化规律。

在用药后的不同时间采取血样，测定血浆中药物浓度，并以时间为横坐标，以药物浓度为纵坐标，可以绘出一条血药浓度时间曲线，简称药时曲线。

通过药时曲线，可以定量地分析药物在体内动态变化与药物效应的关系。

非静脉给药的药时曲线，可以划分为潜伏期、持续期和残留期。

了解药时曲线，可以帮助确定重复给药的间隔时间和食用动物屠宰前的休药期。

二、生物利用度生物利用度，指制剂中药物进入体循环的相对吸收速率和程度。

它是由静脉给药和同一药物在血管外给药吸收药量的比值，以百分数表示。

同一药物、同一剂量但不同剂型，生物利用度可能有很大的差异。

同一剂型由于制造条件不同，也可导致生物利用度的差异。

这就是同一药物、同一剂量不同剂型，甚至不同厂家生产的同一制剂，药效存在差异的原因。

生物利用度＝被试剂型吸收的药量／静脉给药吸收的药量×１００％三、消除半衰期和血药浓度消除规律血浆中药物浓度下降一半所需要的时间，称为消除半衰期（ｔ霸斑β ），简称半衰期。

半衰期反映药物消除的速度。

大多数药物每一单位时间的消除，呈恒定的比值。

例如，氯霉素１小时血药浓度降低２９.３％，若原有血药浓度为１００毫克／升，则１小时后降低到７０.７毫克／升，再经１小时，降低至４９.９８毫克／升，即恒比消除。

凡符合恒比消除的药物，其血药浓度每下降原浓度的５０％，所需时间也是一定的恒值。