药物血浆浓度的测定及半衰期的计算
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一、实验目的1. 掌握药物半衰期的测定方法。
2. 理解药物消除动力学在临床药学中的应用。
3. 培养实验操作技能,提高对实验数据的分析和处理能力。
二、实验原理药物半衰期(t1/2)是指药物在体内消除到初始浓度一半所需的时间。
它是衡量药物消除速度的重要参数。
药物消除动力学分为一级消除动力学和零级消除动力学。
本实验采用一级消除动力学模型进行药物半衰期的测定。
一级消除动力学:药物在体内的消除速率与血浆药物浓度成正比。
即:dC/dt = -kC其中,C为血浆药物浓度,t为时间,k为消除速率常数。
药物半衰期与消除速率常数的关系为:t1/2 = 0.693/k三、实验材料1. 实验动物:家兔(体重2.5kg左右)。
2. 药物:已知半衰期的药物(如阿司匹林)。
3. 仪器:分析天平、血样采集器、离心机、分光光度计、计时器等。
4. 试剂:生理盐水、抗凝剂、药物标准品等。
四、实验方法1. 家兔称重后,按实验要求给药。
2. 分别于给药前、给药后0.5小时、1小时、2小时、4小时、8小时、12小时、24小时采集家兔血液,置于含有抗凝剂的试管中,混匀后离心分离血浆。
3. 使用分光光度计测定血浆药物浓度。
4. 根据实验数据,绘制血浆药物浓度-时间曲线。
5. 根据一级消除动力学模型,计算消除速率常数k。
6. 根据消除速率常数k,计算药物半衰期t1/2。
五、实验结果1. 血浆药物浓度-时间曲线。
2. 消除速率常数k:0.547/h。
3. 药物半衰期t1/2:1.28小时。
六、实验讨论1. 本实验采用一级消除动力学模型进行药物半衰期的测定,实验结果与已知药物半衰期相符,说明实验方法可靠。
2. 药物半衰期是衡量药物消除速度的重要参数,对于临床用药具有重要意义。
通过本实验,加深了对药物消除动力学原理的理解。
3. 在实验过程中,应注意血样采集、分离和测定的准确性,以减小实验误差。
七、实验总结本实验通过测定已知药物半衰期,掌握了药物半衰期的测定方法。
一、实验目的1. 掌握药物血浆半衰期的测定方法。
2. 了解药物在体内的消除动力学过程。
3. 为临床合理用药提供参考依据。
二、实验原理药物血浆半衰期(t1/2)是指血浆药物浓度下降到初始浓度一半所需的时间。
它是药物消除动力学的一个重要参数,可以反映药物在体内的消除速度。
本实验采用放射性同位素标记法测定药物血浆半衰期。
三、实验材料1. 实验动物:家兔1只,体重2.0kg左右。
2. 药物:放射性同位素标记药物,放射性比度≥1000Ci/mmol。
3. 仪器设备:γ计数器、微量注射器、离心机、恒温水浴锅、电子天平、注射器、抗凝瓶等。
4. 试剂:肝素钠、生理盐水、药物溶液等。
四、实验方法1. 药物制备:将放射性同位素标记药物溶解于生理盐水中,配制成所需浓度的药物溶液。
2. 实验动物给药:取家兔1只,称重后,耳缘静脉注射放射性同位素标记药物溶液,给药剂量根据药物半衰期测定实验要求设定。
3. 血浆采集:给药前、给药后0.5h、1h、2h、4h、8h、12h、24h、48h、72h等时间点,分别采集家兔耳缘静脉血2ml,置于肝素钠抗凝瓶中,立即混匀,离心分离血浆。
4. 血浆样品处理:取血浆样品,按照实验要求进行标记物分离纯化。
5. 放射性测量:将处理后的血浆样品置于γ计数器中,测量放射性强度。
6. 数据处理:以给药后各时间点的放射性强度为纵坐标,时间为横坐标,绘制放射性强度-时间曲线。
计算半衰期。
五、实验结果与分析1. 实验结果根据放射性强度-时间曲线,计算药物血浆半衰期如下:t1/2 = (ln2) / (k)其中,k为曲线斜率,ln2为自然对数2的值。
2. 结果分析本实验中,药物血浆半衰期为(2.5±0.3)h,表明该药物在体内的消除速度较快。
该结果可为临床合理用药提供参考依据。
六、实验讨论1. 实验误差:本实验中,实验误差主要来源于放射性测量、样品处理和数据处理等方面。
为降低实验误差,应选用高精度的仪器设备,严格按照实验操作规程进行操作。
药物血浆半衰期的测定实验报告【实验目的】掌握药物半衰期的测定方法【实验原理】药物消除半衰期是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。
其长短可反映体内药物消除速度,根据半衰期可确定给药间隔时间。
按一级动力学消除的药物,其血浆半衰期是一个固定的值,不受药物初始浓度和给药剂量的影响,仅取决于k e值(一级动力学的消除速率常数)的大小。
t1/2=0.693k e磺胺嘧啶(SD)的测定原理:磺胺类药物为氨基苯类化合物,在酸性溶液中可与亚硝酸钠起重氮反应生成重氮盐,此盐在碱性溶液中与麝香草酚溶液起偶联反应形成橙红色偶氮化合物,将该化合物在525nm波长下比色,其光密度与磺胺类药物的浓度成正比(朗伯比尔定律)。
【实验对象】家兔。
体重1.5~2.5kg。
【实验试剂】10%磺胺嘧啶钠,肝素,7.5%三氯醋酸,0.5%麝香草酚,0.5%亚硝酸钠,蒸馏水。
【实验器材】离心机,分光光度计,离心管,试管,注射器,移液管,吸球,烧杯,玻璃棒。
【实验方法】(1)取药前血取家兔1只称重,0.5%肝素生理盐水润湿注射器和抗凝瓶,由耳缘静脉取药前血2ml(空白对照)于抗凝瓶内。
(2)给药由一侧耳缘静脉注射10%磺胺嘧啶钠溶液3ml/kg(药物浓度为200mg/10ml)准确记录给药结束时间。
(3)取药后血分别于给药后5min和35min,取另一侧耳缘静脉血各2ml分别置于抗凝瓶内(每次取血后,洗净注射器并用肝素生理盐水湿润备用)。
准确记录实际采血时间。
(4)测定血液样本SD浓度3次血液样本各准确吸取0.2ml,分别加至编号的含7.5%三氯醋酸2.8ml离心管中,混匀。
3000r/min,离心10min。
准确吸取离心管各管上清液 1.5ml,分别至相应编号的试管中。
各管分别加入0.5%亚硝酸钠溶液0.5ml,充分混匀;再加入0.5%麝香草酚溶液1ml,混匀。
以给药前的空白管作参比,使用分光光度计在525nm波长处测定各管光密度值,按下列公式计算血中SD浓度。
药动学的参数药物动力学(Pharmacokinetics,简称PK)是研究药物在体内吸收、分布、代谢和排泄过程的一门学科。
了解药物动力学对于合理使用药物、设计用药方案以及预测药物在体内的表现非常重要。
本文将对药物动力学的主要参数进行详细介绍,包括吸收、分布、代谢和排泄参数,为读者提供全面的认识和理解。
一、吸收参数1. 生物利用度(Bioavailability):药物经口、肌肉注射、静脉注射等不同给药途径吸收到循环系统的百分比。
生物利用度是影响药物有效性的关键参数之一,可以通过测定口服和静脉给药药物在体内的浓度来计算。
2. 最大血浆浓度(Cmax):药物在吸收阶段达到的最高血浆浓度,一般出现在给药后0.5-3小时。
二、分布参数1. 分布容积(Volume of distribution,Vd):体内组织和血浆中药物的分布情况,反映了药物在体内的分布空间大小。
Vd越大,说明药物越容易分布到组织中,反之则相反。
2. 血浆蛋白结合率(Plasma protein binding):血浆中与蛋白质结合的药物在循环系统中的分布情况,主要影响药物的有效浓度和代谢速率。
三、代谢参数1. 代谢率(Metabolic clearance):机体将药物转化为代谢产物和活性代谢物的速率。
代谢速率受多种因素影响,包括药物本身的性质、酶系统的活性、遗传因素等。
2. 半衰期(Half-life):药物在体内剂量减少一半所需的时间。
半衰期反映了药物的代谢和消除速率,是判断药物在体内停留时间的重要指标。
四、排泄参数1. 肾清除率(Renal clearance):药物通过肾脏从血浆中排泄的速率,可以反映肾脏对药物的清除能力。
2. 生物半衰期(Biological half-life):药物从体内排泄所需的时间,是半衰期的生物学性质表述。
总结药物动力学的参数是评价药物在体内代谢和排泄过程的重要指标,对于合理用药和药物疗效的预测具有重要意义。
药物半衰期的实验报告实验报告:药物半衰期的测定一、实验目的:1. 理解药物半衰期的概念;2. 学习使用浓度—时间曲线确定药物半衰期的方法;3. 探究常用量与药物半衰期之间的关系。
二、实验原理:药物的半衰期是指在给定浓度下,药物在体内减少一半所需的时间。
药物的半衰期通常用于评估药物的消除速度和血浆浓度变化趋势。
在本次实验中,我们将使用一种药物溶液作为实验样品,通过浓度随时间的变化来确定药物的半衰期。
实验中,我们将通过测定不同时间点的药物浓度来绘制浓度—时间曲线,利用曲线上的半数浓度点的时间来计算药物的半衰期。
三、实验步骤:1. 准备药物溶液:将一定浓度的药物溶液配制好;2. 将药物溶液注射到动物体内;3. 在一定时间间隔内,采集动物的血液样本;4. 用适当的方法测定血液中药物的浓度;5. 制作浓度—时间曲线;6. 分析曲线,确定半数浓度点的时间;7. 根据半数浓度点的时间计算药物的半衰期。
四、实验数据分析:在实验中,我们使用药物溶液注射到动物体内,并在不同时间点采集血液样本。
通过分析血液样本中药物的浓度,我们得到了以下数据:时间(小时)药物浓度(μg/mL)0 1001 802 643 51.24 40.965 32.77根据以上数据,我们可以制作药物浓度随时间的曲线图:[曲线图]从曲线图中可以看出,随着时间的增加,药物浓度逐渐降低,呈指数下降的趋势。
根据药物浓度曲线,我们可以确定半数浓度点的时间。
半数浓度点是指药物浓度下降到初始浓度的一半的时间点。
根据曲线图,我们可以看到药物浓度在时间为2小时时降至初始浓度的一半,因此药物的半衰期为2小时。
五、实验结果分析:根据实验数据和分析,我们得出了药物的半衰期为2小时。
这意味着在给定浓度下,药物需要2小时的时间来减少一半。
药物的半衰期是评估药物消除速度和血浆浓度变化趋势的重要指标。
我们还观察到药物浓度随时间的指数下降趋势,这说明药物在体内的消除是一个指数衰减的过程。
药物血浆半衰期的测定实验报告实验报告:药物血浆半衰期的测定摘要:本实验旨在通过实验室方法测定一种药物在人体内的血浆半衰期。
通过检测药物在不同时间点的血浆中的浓度,计算出药物在人体内的半衰期以及消失速率。
本实验结果表明,该药物在人体内的血浆半衰期为5.2小时,并且得到了合理的测定数据结果。
材料与方法:材料:药物、离心机、显微镜、平衡盘、均分器、测量杯、离心管、紫外吸收分光光度计。
方法:1. 实验开始前,在实验室消毒药物、容器和工具。
2. 将药物按照预先设定的计量取出,加入等量的生理盐水混合均匀,得到一个初始浓度的药物溶液。
3. 将6只小鼠随机排列,每只小鼠的体重大致相同,并进一步进行编号标记。
4. 取出小鼠的尾部,在创口处轻轻揉搓尾部,使其尾部有足够的血流出,并于刚有血流出时记录下时间t0。
5. 然后将甲醛溶液沾满棉球,擦拭尾部创口处以止血。
6. 待小鼠进入恢复期后,将药物溶液通过均分器注入到小鼠的胃部内。
同时,第1组小鼠体内采取1ml药物溶液;第2组小鼠体内采取2ml药物溶液;以此类推。
每组小鼠均取3只。
7. 于灌胃后不同的时间点(包括灌胃后立即、0.5h、1h、2h、4h、6h、8h、12h、24h),分别取出相应的小鼠尾部血液样本,并将其置于离心管中。
8. 离心管内的血液置于离心机中,进行离心处理。
离心处理后样本中的血浆部分将被分离出来。
9. 取出离心管中的血浆样本,使用紫外吸收分光光度计检测药物在血浆中的浓度。
结果与分析:根据实验结果的研究,药物在血浆中的浓度可以通过使用紫外吸收分光光度计进行测量。
使用同种方法在不同时间点的血浆浓度得到以下数据:时间(t/h) 1 2 4 6 8 12 24浓度(C/μg/mL) 3.6 2.6 1.6 1.1 0.7 0.5 0.1通过对测定数据的统计分析,计算得到该药物在血浆中的半衰期(T1/2)为5.2小时,并且其消失速率(k)为0.133/h。
结论:本实验研究了一种药物在人体内的血浆消失情况,通过对不同时间点的血浆浓度进行测量,计算得到该药物的半衰期为5.2小时。
抗菌药物临床应用相关指标计算公式抗菌药物是指对细菌、真菌、病毒等微生物具有治疗或预防作用的药物。
自20世纪50年代开始应用于临床,并逐渐成为现代医学中不可或缺的重要药物之一。
然而,由于滥用抗菌药物所导致的耐药性问题日益凸显,因此在进行抗菌药物治疗时需要遵循一些相关指标以确保药物的安全和有效性。
一、最小抑菌浓度(MIC)最小抑菌浓度(MIC)是指在检测到的抗菌药物能够抑制该菌株生长的最低浓度,是评估药物对菌株敏感性的指标。
通常情况下,MIC测定使用的方法有两种:微量扩散法和肉汤或琼脂平板法。
其中微量扩散法比较常用,可通过“肉眼观察”或计算机读数来确定MIC。
MIC的结果可用于评估药物的抗菌功效及耐药性,为医生选择合适的药物提供可靠的科学依据。
二、药物浓度峰谷比(Cmax/Cmin)药物浓度峰谷比(Cmax/Cmin)是指治疗期间药物在体内浓度的峰值与谷值的比值。
该指标在评估药物治疗效果和使用剂量时比较重要。
如果Cmax/Cmin比率过高,则可能导致药物暴露过度,对肾脏和肝脏等器官造成负担,并可能出现药物副作用。
因此,医生在治疗过程中需要调整药物剂量和给药间隔时间,以保持合理的Cmax/Cmin比率。
三、药物消除半衰期(t1/2)药物消除半衰期(t1/2)是指药物在体内浓度下降到初始浓度的一半所需要的时间。
该指标用于评价药物的代谢速度和药物清除率。
在选择合适的抗菌药物时,了解药物的代谢速度和清除率十分重要,如果药物的清除速度过快,会导致药物浓度过低,反之则会引起药物的过度积蓄。
因此,在治疗过程中,医生需要根据患者的具体情况和药物相关参数定制合适的给药方案。
四、治疗窗口(TD)治疗窗口(TD)是指药物血浆浓度在治疗期间的最低有效浓度和最高安全浓度之间的范围。
该指标一般是根据药物的药效学和耐受性进行计算,并用于评估药物的治疗窗口。
在进行抗菌药物治疗时,了解药物的治疗窗口有助于医生确定合理的药物剂量和给药方案,避免药物过度积蓄或给药不足的情况。
药物血浆浓度的测定及半衰期的计算
姓名:学号:班级:
实验目的
1. 以磺胺嘧啶钠为例学习测定药物血浆浓度、药物血浆半衰期(t1/2)及表观分布容积(Vd)等
药动学参数的基本方法。
2. 理解常用药动学参数的临床意义。
实验材料
1. 实验动物:家兔1只
2. 器材:试管24支,移液吸管(10ml 1支,1ml 2支,2ml 7支),移液器1支,吸头若干,
试管夹,试管架,离心机,722型分光光度计,手术剪,眼科剪,止血钳,动脉夹,眼科
镊,缝线,药棉,纱布,捆扎绳,注射器(10ml 1支,5ml 1支)。
3. 药品:5%磺胶略啶钠溶液,7.5%三氯醋酸溶液,0.5%亚硝酸钠溶液,0.5%麝香草酚钠
溶液(溶于20%氢氧化钠浓度内),草酸钾结晶,20%乌拉坦容液,肝索注射液,生理盐水。
实验方法和步骤
1. 取试管6支,依次用A1、A2、A3……A6标记,各加入7.5%三氯醋酸2ml备用。
2. 取试管6支,依次用B1、B2、B3……B6标记,各加人草酸钾结晶几粒。
3. 取家兔1只,称重,以20%乌拉坦溶液1g/kg (5 ml/kg)耳缘静脉注射麻醉,背位固定于
手术台上,正中切开颈部皮肤,分离一侧颈总动脉,结扎其远心端,并在近心端夹上动脉
夹,以阻断血流,再将放血导管向心脏方向插人颈总动脉内,用线打活结固定。
4. 松开动脉夹,放血约1ml,置于B管,迅速摇匀抗凝,然后耳缘静脉注人5%磺胺嘧啶
钠150 mg/kg (3 ml/kg ),记录注完时间(准确到分钟)。
5. 给药后5、10、20、30、40 min,用同样方法放血约1ml,分别置于B2、B3、B4、B5、B6
管,迅速摇匀,记录取血标本的准确时间,然后B1~ B6管以1500转/min离心5 min,准
确吸取上层血浆50 M加人相应的各A管,各管以1500转1分离心5 min,分别取离心后的上清液1.5 ml,加0.5% 亚硝酸钠溶液0.5 ml,摇勾,再加0.5% 麝香草酚1ml,可见橙红色反应.以给药前血样为空白对照,用722型分光光度计于525m波长处进行比色,测定各取血时间点的光密度,用标准曲线方程计算磺胺嘧啶钠浓度。
6. 标准曲线的制作用免血配制不同浓度的磺胺嘧啶钠溶液,按方法 5项进行重氮化及偶联
反应,分别测定吸光度。
以磺胺嘧啶钠溶液浓度为横坐标,其吸光度为纵坐标,进行直线 回归,求标准曲线回归方程。
四、实验结果
给药后不同时间点的磺胺嘧啶钠浓度
K 和t l/2换算
五、实验讨论
1. 磺胺类药物检测机制
磺胺类药物为对氨基苯磺酰胺类化合物,在酸性溶液中,可与亚硝酸钠起重氮反应,
产生重氮盐。
在碱性溶液中,重氮盐可与酚类化合物(
麝香草酚)起偶氮反应,形成橙红
给药时间 0.058 0.098 0.086 0.075 0.074 0.075 吸光度值 / 30.7124 23.7071 17.2855 16.7017 17.2855 磺胺嘧啶钠浓
度
/
1.4873
1.3749
1.2377
1.2228
1.2377
对数磺胺嘧啶
钠浓度
/ 5 15 20 40 60
管号 1 2 3 4 5 6
色的偶氮化合物。
采用分光光度检测法,在525nm波长进行比色测定。
根据Beer-Lambert 定律,药物浓度与光密度呈正比关系。
2. 一级消除动力学规律
多数药物在体内按一级动力学的规律而消除,静脉注射给药后,不同时间采血,测定
血浆浓度,以药物浓度的对数值为纵坐标,时间为横坐标,其药时曲线常呈直线。
图1.零级&一级消除动力学曲线
该直线的方程为:IgC t=|gC o+(-K/2.2O3)t
根据此曲线方程可求岀斜率b值。
消除速率常数K=-2.303b,进而求岀血浆半衰期。
药物血浆半衰期为t1/2 =0.693/K
六、实验反思
实验过程中,家兔在实验过程中发生死亡,在实验过程中每次取血后从动脉导管中反推
肝素,而肝素并不是造成家兔死亡的主因。
推测是由于反复逆流推送肝素,可能使心肌前负
荷不稳定改变,心脏搏动异常,以至于发生心室肌颤动,这可能是实验过程中家兔的主要死
亡原因。
除此之外,也可能由于实验时程较长,不断取血,取血量过多后导致家兔缺血性休克的
发生。
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二
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旦
呂
旨
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A. 『kinetics
Time
参考。
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