中药促进透皮吸收剂薄荷醇的多效性
- 格式:pdf
- 大小:322.44 KB
- 文档页数:3
【转载】中医外用治疗【鼻炎、鼻窦...展开全文中医外用治疗【鼻炎、鼻窦炎验方】作者:中医可爱的理想的博客【鼻炎方】:皂角15克、瓜蒂30克、白芷10克、川芎5克、细辛5克、金银花10克、麻黄10克、辛夷10克、苍耳子10克、石菖蒲5克外用使用方法:共研细粉过百目筛,备用。
取药粉适量(大约0.3至0.5克)吸入鼻中,顷刻间会连续打喷嚏,过一会会有大量黄色液体流出,每周做一次或两次。
技巧:这个药的安全而且迅速起效的使用方法是用棉球蘸上药粉,然后用纱布包起来系好,塞鼻子里。
这样用没有刺激,大部分能够塞进去一两分钟鼻子就通气了。
【主治】:此方是针对鼻炎、鼻窦炎而制的,对过敏性鼻炎无效【方解】:方中以瓜(即甜瓜蒂,甜瓜把)为君药,此药可以排出鼻窍内久郁之湿浊之毒,皂角臣药加强瓜蒂排毒作用,除金银花外,其余诸药开窍止疼消肿排脓皆为佐药,金银花为使药,因为以上诸药排毒力量强大,用了以后会排出大量的或黄或绿或脓液等液体,排完以后鼻子会发热甚至红肿干涩,金银花专为此而设。
故以金银花为使,以调诸药燥烈之性。
希望有缘人看了以后能够运用到临床,造福更多的鼻炎患者。
鼻炎根治秘方皂角15克瓜蒂30克白芷10克川芎5克细辛5克金银花10克麻黄10克辛夷10克苍耳子10克石菖蒲5克共研细粉过百目筛备用。
使用方法:取药粉适量(大约0.3至0.5克)吸入鼻中,顷刻间会连续打喷嚏,过一会会有大量黄色液体流出,每周做一次或两次。
根治过敏性鼻炎过敏性鼻炎主要是打喷嚏、流鼻涕、鼻塞、眼睛和鼻子瘙痒。
过去认为这是一个虚症,是受寒了,就用补的办法或者说温阳散寒的办法,可是收效者不过十之二三。
这个病的核心机制,根本不是受寒,那它的机制是什么呢?它的机制就是肝火偏旺,下面我就给大家出一个小方子,到药店里买以下几味中药:芍药10克甘草5克钩藤10克杏仁10克枇杷叶10克海浮石10克黄芩6克白芷6克蝉衣6克蜂房6克乌梅10克加水1000毫升,也就是两个矿泉水瓶的剂量,加水浸泡一个小时,开锅以后再煎20分钟左右,把药汤滤出来,大约400毫升左右。
薄荷醇对皮肤的作用常见应用薄荷脑和消旋薄荷脑均可用作牙膏、香水、饮料和糖果等的赋香剂。
在医药上用作刺激药,作用于皮肤或粘膜,有清凉止痒作用;内服可用于头痛及鼻、咽、喉炎症等。
其酯用于香料和药物。
在世界上,我国和巴西是主要的天然薄荷生产国,薄荷油的年产量均达到2000-3000t。
“清凉卫生巾”及其健康争论一些卫生巾品牌将薄荷醇等物质应用于卫生巾表面,开发出“清凉卫生巾”品种。
利用此类物质的特性产生“清凉”感。
但需要注意的是,敏感皮肤和过敏体质的女性,应当慎用添加香料和药物成分的卫生巾,以免引起皮肤刺激和过敏反应。
针对“清凉卫生巾”,有流言称其“破坏生殖器的弱酸环境,弱酸环境的破坏会使生殖器自身的抵抗能力下降!用了会让月经量越来越少”。
但这一说法并不可靠。
原因包括:1,“清凉卫生巾”破坏阴道弱酸环境的说法在理论上有可能成立,但实际中可能较小。
阴道的微生态环境的平衡对外界微生物的侵入有一定防御功能,称为阴道的自净作用。
雌激素、阴道乳杆菌和阴道的弱酸性环境是构成阴道自净能力的三个重要环节。
对薄荷醇的研究表明,薄荷醇本身具有一定抑菌能力,理论上在一定用量之下可能导致阴道弱酸性环境的破坏。
但在实际情况中,产生凉感所需的薄荷醇浓度远小于其最低抑菌浓度,局部使用并实际进入阴道的薄荷醇难以产生抑菌效果。
2,“清凉卫生巾”也不会让月经量越来越少。
首先薄荷醇并没有性激素的药理作用,不会影响内分泌,也就不会对月经产生影响。
其次,子宫和阴道是相对隔离的两个环境,只在经期宫颈口会微微打开以便排出宫腔内产生的月经。
因此能够从卫生巾表面扩散进入宫腔的薄荷醇等化学物质微乎其微,不可能对宫内环境造成影响。
此外,包括“清凉卫生巾”在内的一些所谓的草本卫生巾会宣传对女性有某些保健和治疗作用,这一点也不可轻信。
一方面,并没有可靠的证据表明这些宣传的功效是实际有效的;另一方面,由于皮肤的结构致密,药物吸收有限,就算是在其他方面证明有效的药物,也不代表用在卫生巾上同样有效。
透皮吸收促进剂研究进展透皮吸收促进剂是一类能提高或增加药物透皮速率或透皮量的物质,是经皮给药制剂中不可或缺的重要因素。
近年来研究发现,一些新型透皮吸收促进剂具有较高促渗透作用,且刺激性小、不良反应少、理化性质稳定。
本文整理了近年来国内外有关透皮吸收促进剂的研究成果,为合理选择透皮吸收促进剂提供参考。
Abstract:Penetration enhancers are substances to improve the rate or amount of transdermal permeation which is an important factor in transdermal drug delivery systems (TDDS). Recent researches have found that some of the new penetration enhancers have a higher penetration-effect,little irritation,fewer adverse reactions,and stable properties. In this article,domestic and foreign research reports on penetration enhancers have been collected and summarized. The research progress of penetration enhancers were reviewed,with a purpose to provide a reference for reasonable selection of penetration enhancers.Key words:penetration enhancer;transdermal drug delivery system;review经皮给药系统(transdermal drug delivery systems,TDDS)是指药物透过皮肤,经毛细血管吸收后进入血液循环达到有效的血药浓度而产生药效的一类制剂。
薄荷药理研究新进展薄荷(Mentha haplocalyx)又称苏薄荷、水薄荷、鱼香草、人丹草、蕃荷菜等,为唇形科多年生草本植物,广泛分布于全国各地。
世界薄荷属植物约有30种,广泛分布于北半球温带地区,少数见于南半球。
中国现有12种,野生的有辣椒荷、欧薄荷、留兰香圆叶薄荷及唇萼薄荷等。
《本草纲目》认为:薄荷味辛、性凉,无毒。
近几年薄荷成为世界中草药研究的热点领域,研究表明薄荷具有抗病毒、抗菌抗炎、抗癌、镇痛、解痉、兴奋中枢神经等药理作用,主要的研究进展有:抗癌:据英国广播公司报道,英国科学家最近发现,中药中常见的一种薄荷叶对治疗癌症有特殊的功效。
薄荷叶能够阻止癌症病变处的血管生长,使癌肿得不到血液供应,最终“饥饿”而死。
英国萨尔福特大学教授表示,他希望用薄荷叶制作的药物能够尽快进入临床应用。
抗病毒:陈祖基等人研究指出,薄荷煎剂能抑制单纯疱疹病毒感染,增大感染量则无抑制作用。
国外报道,同属植物薄荷水提取物,对单纯疱疹病毒、牛痘病毒、Semliki森林病毒和流行性腮腺病毒均有抑制作用,但对流感却无效。
促进透皮吸收作用:国外研究表明,薄荷醇能显著促进醋氨酚透皮吸收作用,对曲安缩松有显著促进吸收作用,可使柴胡的生物利用度增加,能显著促进扑热息痛的透皮吸收。
这种促进透皮吸收作用可能是由于薄荷醇通过改变角质层脂质的结构改变药物的透皮渗透能力。
抗菌抗炎:王微等人采用气相色谱-质谱联用仪分析了薄荷精油的成分,在鉴定出的21种成分中,异佛尔酮(41.22%)、β-石竹烯(10.01%)、斯巴醇(2.89%)、β-蒎烯(1.45%)和桉树脑(1.13%)为主要成分。
采用琼脂扩散法和微量肉汤稀释法对薄荷精油的抗菌活性进行了研究。
结果表明,枯草芽孢杆菌及变形杆菌出现最大的抑菌环。
对中枢神经系统的作用:研究表明,薄荷醇皮下给药,能剂量依赖性促进小鼠活动,其促进小鼠活动,可能与多巴胺有关。
动物实验表明,薄荷醇对大脑有保护作用。
促进透皮吸收的中药-------------------------------------------------------------------------------- 潘青叶张仲源现在世界上透皮药物的销售额正以每年15%的速度增长。
一些非透皮药物,如肝素、胰岛素、肽类、蛋白质等大分子化合物等,在促透技术的协助下,也大大提高了渗透质量。
透皮制剂中的促渗辅料,有时比药物成分更重要。
为此,搜索、研究新的促透剂已在药学界成为热点,国外不少药物研究机构,受中药促透药物大多是含挥发油、芳香成分的启发,欲从含这类成分的植物中制取促透剂,这确实比从亿万万个化学合成式中逐个筛选实验,浓缩了空间,且直接收益。
而且中药促透剂还有促透、治疗、芳香、防腐等多重作用的特点。
如薄荷类有清凉、止痛、防腐的作用;肉桂有温中散寒、止痛作用;川芎扩张血管;醋能与中药中的生物碱转变成盐类,更易水溶渗透。
现就已开发、应用中的中药促渗剂,做以下综述:乙醇在我国汉字中医字的一半是酒字的一半,古时治病离不开酒。
酒精为极性溶剂,实验已证实,乙醇能提高一些药物经皮渗透率。
主要是膨胀和软化角质层,可使汗腺、毛囊的开口变大从而有利于药物离子通过皮肤附属器的转运。
乙醇又可与其它促渗剂相伍配成复合促渗剂。
另外我国生产的白酒、米酒、黄酒中除乙醇外,尚含一些氨基酸、糖化物等,对皮肤起软化、柔和的作用,也协助渗透。
醋现代科学研究证实醋中的醋酸、乳酸、氨基酸、甘油和醛等化合物,对皮肤有柔和的刺激作用,使小血管扩张,增加皮肤的血液循环。
酸性环境有助于药物穿透皮肤可能与人体皮肤的生理特性有关,有实验结果显示,酸性条件有助于大黄中有效成分(有机酸及其苷)的透皮吸收。
醋对主药成分还起化学修饰作用,能改变药物理化性质,与植物中的生物碱类形成盐类,水溶性增大,从而改变药物分子的皮肤分配行为。
如有实验报道酸性条件下有利于川乌中有效成分生物碱透皮吸收就是如此。
薄荷类薄荷类包括薄荷脑、薄荷醇、薄荷油等,是从中药薄荷植物中提取、精制而成的芳香物。
中药成分促透皮吸收研究近况xxxx国(135医院xx266300)1中药单体成分促进剂的研究1.1薄荷脑、xx(menthol)薄荷醇在我国有广泛的资源,对其促渗作用研究较多。
殷力新等[2]总结了薄荷醇的促透皮吸收作用,涉及氯霉素、四环素、达克罗宁、利福平、扑热息痛、甲硝唑、曲安缩松、双氯非那胺、水扬酸、林可霉素、氟尿嘧淀、灰黄霉素、普萘洛尔、利巴韦林、双氯芬酸等15种药物。
最近,朱建平、杨燕等[3]采用简单小室装置,多波长面积分紫外分光光度法研究了薄荷醇对酮康唑的促渗透作用,结果表明,薄荷醇可显著提高酮康唑的促皮吸收(P<0.01)。
Godwin、Michniak等也认为薄荷脑对双氯芬酸钠、酮洛芬、氟尿嘧啶也有透皮促渗作用。
1.2龙脑(bornelborn,又名冰片)xx建平等4以改良的Franz双室渗透装置进行药物体外渗透实验,[]以家兔在体外实验和人体皮肤实验进行活体透皮实验,证明在整体兔实验中,龙脑能使水杨酸经皮吸收增加;在志愿者前臂内侧实验中龙脑能提高醋酸曲安奈松的生物利用度。
另外在离体蛇蜕皮吸收实验中,龙脑能增加甲硝唑、氟尿嘧啶的透皮吸收,存在效量效应关系。
在复方雷公藤涂膜剂透皮吸收的实验中,周成萍等认为冰片能促进雷公藤涂膜剂的渗透作用。
冰片对川芎贴膏也有促进透皮作用。
刘彬淑等[5]用两室扩散池体外透皮实验研究证明,樟脑对水杨酸和氟尿嘧啶都有促渗作用,其促渗作用略优于3%Azone。
刘新宇在健康志愿者前臂内侧皮肤进行的苍白实验表明,樟脑本身不引起皮肤苍白反应,但是明显增加醋酸曲安西龙致的皮肤苍白反应,其增强作用具有剂量依赖关系,表明樟脑对醋酸曲安西龙有促进透皮的作用。
1.4萜类(terpenes)萜类是目前研究较多的一类化合物,主要有单萜、倍半萜、精油等。
将烃、醇类以及氧化基团的萜类化合物作为透皮吸收的增强剂,经研究证明对模型药物氟脲嘧啶的透皮吸收有增强作用,结果表明含氧化物基团的促渗作用最强,其次是酮、醇、烃,其中1,8—桉树脑的增渗约95倍[6]。
科技信息药物控释透皮制剂具有可避免药物在胃肠道的降解和肝脏首关效应、药物恒速释放和降低药物不良反应等独特优点。
但透皮给药体系要求药物具有一定的透皮速率,而大部分药物的透皮速率都不能满足治疗要求,因此提高其透皮速率是开发透皮给药系统的关键。
近年来,天然透皮吸收促进剂以起效快、效果好、副作用小等优点,正日益引起人们的重视。
因此,从天然产物中寻找透皮吸收促进剂,具有广阔的应用前景。
1.作用机制透皮促进剂对皮肤的作用形式是复杂多样的,有关其作用机制主要有以下几种说法。
1.1影响皮肤角质层结构透皮促进剂可能主要是通过破坏高度有序排列的皮肤角质层结构,增加角质层类脂骨架的无序性以及角质层间细胞质的流动性,从而增加皮肤的非均匀性,以便打开新的渗透途径,促进药物的渗透。
1.2形成微细孔道透皮促进剂与细胞内成分(如角蛋白或角质纤维)作用可改变这些成分的构象,松弛它们之间的结合以至形成微细孔道,提高极性分子对细胞内通道的渗透性。
2.常用天然透皮吸收促进剂的种类2.1薄荷醇薄荷醇是从中药薄荷中提取、精制而成的一种透皮剂。
其气味芳香,易溶于水、醇、醚等溶剂,具有清凉、止痛和防腐等作用。
价格比氮酮低廉,又是纯中药提取物,安全性高,应用广泛,是目前研究较多的一类物质。
2.1.1薄荷醇的单独应用王晖等[1]发现薄荷醇能显著促进亲水性和亲油性化合物的透皮吸收,且对后者的促透作用更强。
殷立新[2]等研究证明薄荷醇对水杨酸、曲安缩松、双氯芬酸、抗生素、5-氟尿嘧啶等10多种药物有良好的促透作用。
朱建平等[3]研究发现3%薄荷醇使酮康唑的透皮吸收率在24h内增加了2116倍。
2.1.2薄荷醇+氮酮王晖等[4]研究证明薄荷醇和氮酮合用能显著增加甲硝唑的经皮透过率,优于薄荷醇、氮酮单用,还发现薄荷醇和氮酮联用对吲哚美辛和双氯芬酸钠的促透效果明显优于单用。
冯小龙等[5]的研究结果表明,1%氮酮和1%薄荷醇混合物对环吡酮胺的经皮促透作用明显优于其他组合。
不同浓度薄荷醇对甲硝唑透皮吸收的影响
许卫铭;王晖;冯小龙
【期刊名称】《中药药理与临床》
【年(卷),期】2001(017)003
【摘要】目的:以甲硝唑作为模型药物,探讨不同浓度的薄荷醇对药物透皮吸收影响的量效关系。
方法:采用两室扩散池体外实验装置,以兔皮为屏障,使用不同浓度的薄荷醇作为促透剂,测定甲硝唑的吸光度,并计算出其渗透系数。
结果:0.5~2%浓度的薄荷醇对甲硝唑的促透作用呈线性关系,随着薄荷醇浓度的增加,甲硝唑的渗透系数也逐渐增大,但4%浓度的薄荷醇促透作用反有所降低。
同时发现2%薄荷醇可使甲硝唑的贮库效应增加,扩散时滞缩短。
结论:薄荷醇对药物促透作用的强弱并非与其浓度成正比例关系。
【总页数】3页(P10-12)
【作者】许卫铭;王晖;冯小龙
【作者单位】广东医学院药理教研室湛江 524023;广东医学院药理教研室湛江524023;广东医学院药理教研室湛江 524023
【正文语种】中文
【中图分类】R285
【相关文献】
1.薄荷醇与乙醇对水杨酸在完整小鼠皮肤透皮吸收影响 [J], 徐伟;许卫铭
2.不同浓度的透皮吸收剂对白芥平喘凝胶膏中芥子硫氰酸透皮吸收的影响 [J], 梁
璐;李明艳
3.不同浓度氮酮对天麻体外透皮吸收的影响 [J], 王晓颖;陈丹;李孝栋;叶梦屏
4.不同浓度油酸对扑热息痛体外透皮吸收的影响 [J], 王淑萍;杨一坤;张莉;齐刚
5.皮肤性状改变后薄荷醇对甲硝唑透皮吸收作用的影响 [J], 许卫铭;王晖;冯小龙因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
中药薄荷的功效与作用1、抗癌:据英国广播公司报道,英国科学家最近发现,中药中常见的一种薄荷叶对治疗癌症有特殊的功效。
薄荷叶能够阻止癌症病变处的血管生长,使癌肿得不到血液供应,最终「饥饿」而死。
英国萨尔福特大学教授表示,他希望用薄荷叶制作的药物能够儘快进入临床应用。
2、抗病毒:陈祖基等人研究指出,薄荷煎剂能抑制单纯疱疹病毒感染,增大感染量则无抑制作用。
国外报道,同属植物薄荷水提取物,对单纯疱疹病毒、牛痘病毒、Semliki森林病毒和流行性腮腺病毒均有抑制作用,但对流感却无效。
3、促进透皮吸收作用:国外研究表明,薄荷醇能显着促进醋氨酚透皮吸收作用,对曲安缩松有显着促进吸收作用,可使柴胡的生物利用度增加,能显着促进扑热息痛的透皮吸收。
这种促进透皮吸收作用可能是由于薄荷醇通过改变角质层脂质的结构改变药物的透皮渗透能力。
1、薄荷具有医用和食用双重功能,主要食用部位为茎和叶,也可榨汁服。
在食用上,薄荷既可作为调味剂,又可作香料,还可配酒、沖茶等。
薄荷粥:鲜薄荷30克或干品15克,清水1升,用中火煎成约0.5升,冷却后捞出薄荷留汁。
用150克梗米煮粥,待粥将成时,加入薄荷汤及少许冰糖,煮沸即可。
功效:清新怡神,疏风散热,增进食慾,帮助消化。
2、薄荷豆腐:豆腐2块,鲜薄荷50克,鲜葱3条,加2碗水煎,煎至水减半,即趁热食用。
功效:可治疗伤风鼻塞、打喷嚏、流鼻涕等症。
3、薄荷鸡丝:鸡胸脯肉150克,切成细丝,加蛋清、澱粉、精盐拌匀待用。
薄荷梗150克洗凈,切成同样的段。
锅中油烧至5成热,将拌好的鸡丝倒入过下油。
另起锅,加底油,下葱姜末,加料酒、薄荷梗、鸡丝、盐、味精略炒,淋上花椒油即可。
功效:消火解暑。
4、薄荷糕:取糯米、绿豆各500克,薄荷15克,白糖25克,桂花少许。
先将绿豆煮至烂熟,再加入白糖、桂花和切碎的薄荷叶做成馅备用。
把糯米焖熟,放入盒内晾凉,然后用糯米饭包豆沙馅,用木槌压扁即成。
功效:清凉,疏风散热,清咽利喉。
包衣片相同,所用辅料除少数国内暂时尚未生产外,大多数国内均有生产供应。
因此,应积极开发这一新剂型。
参考文献1 黄胜炎.中国药学杂志,1992;27(4):2262 张艳红,张茂森.国外医学2药学分册,1996;23(4):203 3 Gen O ffen1975:2506099(CA1975;83:197824q)4 B rit1981:2067900(CA1982;96:91643h)5 Eur Pat A pp l1989:347767(CA1990;113:158686q)6 PCT Int A pp l1992:13527(F r.D em ande FR2671970, CA1993;118:27478d)7 Eur Pat A pp l1989:365480(CA1990;113:178283j)8 Eur Pat A pp l1994:599767(CA1994;121:65593g)9 Eur Pat A pp l1998:281200(CA1989;110:141578w) 10 Chah rabarti PK,Khodape DJ,Bhattacharya S et al.Indian J Pharm Sci,1992;54(3):10711 Eur pat A pp l1986:199855(CA1987;106:23312z) 12 Gohel M C,Gop ia S M R,M om in PSR et al.Indian J Pharm Sci,1994;56(1):2413 Chow dary KPR,Sajatha RD.Indian J Pharm Sci, 1992;54(1):3114 上海医药工业研究院制剂研究室.药用辅料应用技术.北京:中国医药科技出版社,1991:114,11815 罗生明,高天惠主编.药剂辅料大全.成都:四川科技出版社,1995:53516 王 卓,韩丽梅,张晓青等.沈阳药科大学学报,1996;13(4):23517 雷同康.药学通报,1986;21:54118 戚海亮,张汝华.中国医药工业杂志,1991;22(11):493 19 戚海亮,张汝华.中国药学杂志,1992;27(7):40620 Gabr KE,E l2Shaboury M H,H ashem FM.A lexandria J Pharm Sci,1992;6(1):7(CA1992;117:55847c)21 雷同康节译.国外药学2合成药、生化药与制剂分册, 1985;6:34822 李 莉,陈冠容.中国医院药学杂志,1997;(1):2923 M acia M A,F rias J,Carcas A J et al.Int J C lin Pharm aco l T her,1995;33(6):333(CA1995;123:93030f)24 Co rtvriendt W R E,V erschoo r JSC,H espe W.A rznei m Fo rsch,1987;37( ):977FO RM U LA T I ON AND T ECHNOLO GYO F D ISPER S I BL E TABL ET SL E I Tong2Kang(Guang x i P har m aceu tical A dm inistration,N anning530022) ABSTRACT T he fo rm u lati on,techno logical characteristics,the sup eri o rity in drug disso lu ti on and b i oavailab ility of disp ersib le tab lets are summ arized。
薄荷油与薄荷醇促进中药成分经皮吸收的对比讨论本文从网络收集而来,上传到平台为了帮到更多的人,如果您需要使用本文档,请点击下载按钮下载本文档(有偿下载),另外祝您生活愉快,工作顺利,万事如意!薄荷为唇形科多年生草本植物薄荷Menthahaplocalyx Briq. 的茎叶,在中药外用制剂中应用广泛,多利用其“芳香走窜”特性而发挥“率领群药、直达病所”之功,具有类似现代经皮促透剂的作用。
薄荷的有效部位主要为其挥发油成分,因此,薄荷油作为促透剂成为目前研究的热点,文献研究也显示,薄荷油作为促透剂可促进某些成分的经皮吸收,如L-肉碱、左旋延胡索乙素等。
其中,薄荷醇是薄荷油中含量最高的一种成分,一般约占50% 以上,文献研究显示,薄荷醇作为促透剂也具有良好的经皮促透效果。
但是,薄荷油与薄荷醇的经皮促透研究多集中在对某单一成分的促透评价,对中药复杂成分的经皮促透特征目前尚不清楚,同时,薄荷醇作为薄荷油中最主要成分,是否可用成分单一的薄荷醇代替组成复杂的薄荷油用于中药外用制剂的经皮促透,有待进一步研究。
因此,本文基于现代经皮定量结构-渗透性关系( quantitative structure-permeation relationships,QSPRs)研究结果,即药物理化性质中logP( 油水分配系统) 是影响药物经皮吸收最主要的影响因素。
因此,选择系统不同logP 有效成分简化并表征复杂中药成分体系,即蛇床子素( osthole,OT,logP = 3. 85) 、川芎嗪( tetramethylpyrazine,TMP,logP = 2. 34) 、阿魏酸( ferulic acid,FA,logP =1. 26) 、葛根素( puerarin,PR,logP = - 0. 35) 、京尼平苷( geniposide,GP,logP = - 1. 01) ,通过测定其经皮促透作用情况,对比探讨薄荷油与薄荷醇的经皮促透作用特征。
熬制膏药必须了解的中药透皮吸收促进剂1解表药1.1薄荷薄荷主含挥发油,油中主要成分为薄荷醇、薄荷酮、异薄荷酮、薄荷脑、薄荷酯类等多种成分。
其中薄荷醇是目前研究较多的一类中药PE。
在1990年,FDA以市售非处方药中薄荷醇疗效不确实为理由,宣布取缔在外用非处方药中使用。
但在众多的实验研究中证实,薄荷醇对水杨酸、抗生素、5-氟尿嘧啶、曲安缩松、双氯灭痛等10多种药物都有促渗作用。
王晖等以双氯芬酸钠和吲哚美辛为模型药物,发现薄荷醇对亲水性和亲酯性化合物的透皮吸收均有显著促进作用,尤其对后者的作用更强;且两者均可使贮库效应的时滞明显延长。
许卫铭等通过薄荷醇和氮酮对甲硝唑透皮作用进行比较,发现含2%薄荷醇和2%氮酮均能促进甲硝唑透过皮肤(P<0.01),两者的透过率没有显著差异(P>0.05),但薄荷醇价格比氮酮低廉,且薄荷醇为纯中药提取物,安全性大,外用还有清凉感,因此它作为外用制剂的促渗剂是很有价值的。
朱健平等研究了薄荷醇对酮康唑的透皮吸收作用,结果与空白组比较,3%薄荷醇明显提高酮康唑的经皮渗透量,且从6h开始有显著性(P<0.01),至24h透过量为空白组透过量的2.16倍,提示薄荷醇对酮康唑有一定的透皮促渗作用。
此外,王雨人报道薄荷油对达克罗宁有透皮吸收作用;吴铁、崔燎等人研究了薄荷脑促进甲硝唑、扑热息痛、氯霉素透皮吸收的研究。
1.2细辛细辛含挥发油,其主要成分为甲基丁香油酚、细辛醚、黄樟醚等多种成分。
沈琦等考察了高良姜油、花椒油、细辛油、桉叶素以及高良姜醇提取物对5-氟尿嘧啶透皮吸收的影响,并与氮酮作比较,发现1%、2%细辛油的增渗倍数为6.55和8.82,效果较差。
2清热药2.1黄连黄连主含小檗碱、黄连碱、甲基黄连碱、掌叶防己碱、非洲防己碱、吐根碱等多种生物碱,并含黄柏酮、黄柏内酯等。
有学者研究了从中药黄连中提取的小檗碱、黄连碱、巴马亭以及黄连的甲醇提取物对5-氟尿嘧啶透皮吸收的作用,发现它们均能有效地促进5-氟尿嘧啶的透皮吸收,增加极物在皮肤中的浓度,与表面活性剂一样具有增加皮肤渗透性的作用。