促进透皮吸收的中药(二)

国外有人从宽叶杜香中提取到一种无色或淡黄色的油状液体，经试验与氮酮的透皮系 数基本相似。 ８樟脑
为樟科植物的根、干、枝、叶提炼成的颗粒结晶，中医用来通窍、止痛，人体的粘膜、 皮下、肌肉皆易吸收。去安西龙加入樟脑后，在健康志愿者皮肤试验，证明能增大药物的透 皮利用度。 ９高良姜
为姜科植物的根茎。二军医大长海医院，通过蒸馏法得到的高度姜油，试验观察对苯甲 酸的透皮促进作用影响，证实２％、３％的高良油对苯甲酸钠增渗倍数分别为２．３７和１．９０。 油中分别加入增注的乙醇和丙二醇后，实验结果：虽使苯甲酸的累积渗透量增大，但渗透系 数减小，说明良姜油与乙醇、丙二醇无协同作用。 １０桉叶
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促进透皮吸收的中药（二）
张仲源潘青叶徐莉
（山东省青岛市儿童医院 山东青岛２６６０１１）
ｌ丁香类
丁香为桃金娘科植物丁香树的花蕾，主含了香油、丁香油酚等成份，国外有报道丁香油 酚具有透皮促进作用，并作透皮促进剂使用。国内有人对提取的丁香油、丁香油酚、丁香醇 提取物与氮酮５－氟尿嘧啶，做了稳态渗透速率、加促进剂后药物渗透系数、增渗倍数做了 试验和统计。结果：丁香挥发油的增渗倍数是不含促进剂的１１０倍，丁香油酚是１０７倍，氮 酮为９７倍，丁香醇提取物是１８倍，前二者分别高于氮酮。并对所含浓度，从１０－－，３％的丁 香油、丁Ｊ香油酚进行了透皮试验，实验证实以浓度２％为最佳。二军医大长海医院用丁香油 和】‘香酚对苯甲酸透皮吸收做了试验，透皮增渗倍数分别为２．５７和２．２３。乙醇、丙二醇即 能增加药物的溶解度和促进药物吸收，与丁香油酚配合使用后，苯甲酸的渗透系数、增渗倍 数反而降低，表明丁香油和丁香酚配伍乙醇、丙二醇后无协同作用。丁香除了所含的成分有 促渗功能外，尚含其他一些成分具有止痛、温里、散寒的功能，发挥着促渗、治疗的双重功 能，有望成为很有前透的具有中医治疗作用的新型促进剂。 ２川芎提取物
其主要成分是桉叶油，也称桉油。中国药科大学有人用大鼠皮肤进行了渗透试验，证明
桉叶油能有效的促进马来酸噻吗洛尔∞渗透。有人用桉叶油对尼群地平做大鼠透皮试验证
实：用药后２２ｈ测定加桉叶油是未加桉叶油的３４倍，最佳浓度是２％，加入３％的桉叶油会 使原药物浑浊，影响促渗作用。角质层是药物还应吸收的限速层，除去角质层皮的活性表皮， 合枝叶油的扩散液的扩散速率较不含枝叶油的扩散液增加２．７倍。由此佐证桉叶油的促渗作 用主要在角质层，另有报道桉油精做渗透促进剂，可提高５一氟腺嘧啶的渗透系数３４倍。 按树脑也能促进很多亲脂性药物的速度吸收，用桉树脑处理人皮肤角质层后进行ＡＴＲ一傅 利叶交换红外光谱法研究，发现ｃ—Ｈ伸缩峰吸收强度明显减弱，表明桉树脑有显著的脱脂
油。
肾衰患者其治疗手段之一为持续性不卧床腹透析（ＡＰＰ），长期（ＡＰＰ）的患者，腹膜 跃时间浸润ｆ高精，低ＰＨ及乳酸盐等非生物相容性因素的腹透析液中，腹膜有结构和功能 的破坏，使其透析效能和超滤功能降低，最后透析失败。中山医科大附院一博士后，在透析 液中加入低剂量川芎嗪与其他透析液比较，川穹嗪组可显著提高腹膜间皮细胞的抑制和损 伤． ３豆寇提取物
促进透皮吸收的中药(二)
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张仲源， 潘青叶， 徐莉 山东省青岛市儿童医院(山东青岛)
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作用。
除此外，尚有土荆芥子油、衣兰油等等一些中药提取物作为促渗剂使用。随着中药研究 的深入，越来越多的中药促渗剂会出现。以上中药促渗剂除了单独使用外也可以与其他促渗 剂组合应用，如冰片、薄荷类配氮酮、油酸、月桂氮唑酮、丙二醇等合用组成复合促渗剂，
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国外有人取小豆寇提取物，用小鼠腹部皮肤做试验，以日本药局方中的亲肌软膏为基 底液，作为脱氢皮醇的透皮影响，结果表明小豆寇丙酮提取物能促进脱氢皮醇的吸收，在迸 一步分离证明活性成分是松油醇。 ４肉豆寇酸异丙酯（ＩＰＭ）
也是常用的渗透促进剂，其作用机制为ＩＰＭ穿透进入角质层，破坏脂质排列的密实性 而增加其流动性；另外，它还可以起增溶作用，影响药物在基质与皮肤间的分配；１ＰＭ的毒 性很低，具有很好的皮肤相容性，ＩＰＭ还可以与其他渗透促进渗透剂并用产生协同作用，如 ＩＰＭ与吡咯同类并用可大大降低后者的起效浓度，减少毒性。
６当归
是中医临床常用药材，含量在０ ４％以上的挥发油是其主要成分之一。阿魏酸也是其主 要的水溶性成分，有报道阿魏酸可以通过透皮吸收。上海中医大学，以阿魏酸为指标成分， 检测当归所含挥发油对其适应吸收作用。实验表明以１％乙醇配制的１％、２％、３％的当归挥 发油的阿魏酸溶液，均可显著的提高阿魏酸的渗透系数（Ｐ＜ｏ．０１＝，其中以２％浓度的挥 发油为最佳，并强与同浓度的冰片（Ｐ＜０．０１＝。 ７杜香
也称二元促渗剂或多元促渗剂，因其能从多个方面来促进药物的透皮吸收，相互配合使用， 比单一的要强。如桉叶油与ＰＧ（１：１）混合物对促进噻吗洛尔的渗透是最佳吸收促进剂。 薄荷醇加月桂氮唑酮对氯霉素的经皮吸收比二者单独应用更强。月桂氮唑酮加ＰＧ加薄荷油 等组成的促渗剂对阿苷洛韦促渗试验证实，比其他促渗剂促渗效果佳。另外也有报道，气雾 剂、吸入剂中加入冰片或薄荷可增大肺及支气管对其他药物的吸收量。
合成药因其毒副作用大，使药业界开发新药的目标转向天然药、促渗药物也是如此，二 甲基哑砜，冈能引起皮肤红肿，而且气味恶，在美国已被停用，为此中药中的芳香药受到世 界开发促渗药物者的关注。美国每年投入５０００万美元研究传统医学，日本投入１００亿日元 用于汉方研究，这其中不少是用来研究中药的费用，除此外世界其他药业界也有巨额的投资 从天然药物中觅透皮促渗剂。中国作为透皮药物起源国，又有着挥发性成分的巨大植物资源， 我们应加紧这方面的研究，争在世界前列。
川芎为中医常用药。国外有人在研究川穹中发现川芎醚提取物中的苦本内酯、蛇床内酯、 】‘烯基呋内酯、新蛇床内酯均有渗透皮肤的作用。川芎醚提取物、川穹挥发油。甲醇提取物、 ｏ．４％的苦内酯均能促进安息香酸的透皮作用，并呈温度药效关系，４０＂Ｃ时效果最佳，但川 芎的水提物对安息酸的透皮吸收几乎没有促进作用，这也提示川芎中的促渗成分主要为挥发
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５胆及分离物 中医常用一些动物的胆溶物如猪胆、熊胆、蛇胆、牛黄等，动物的胆溶物是一种生物
类天然界面活性剂，可有效的增加分子量在７０００～３０００，０００之间的疫苗、胰岛素、生物激 素等药物的鼻腔吸收，眼粘膜吸收及阴道粘膜吸收。常用的有胆汁及胆汁分离物去氧胆酸钠、 鹅去氧胆酸钠、甘氨胆酸钠及牛黄胆酸钠等。据报道苯巴比妥含胆酸碱盐的栓剂中释放比不 含胆碱盐快，兔直肠给药试验，在３０ｍｉｎ～２ｈ期间其血药水平明显高于不含胆碱盐栓。干扰 素栓剂中加人熊去氧胆酸钠也可促进药物的吸收，１．５ｈ可达血药峰值（８０／ｍ１），但在胰岛素 经眼粘膜吸收的研究中则发现甘氨胆酸钠的促进吸收作用大于十羟季胺和聚山梨醇脂２０， 而小于其他促进剂。
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