透皮吸收制剂的研究进展
- 格式:pdf
- 大小:437.28 KB
- 文档页数:4
透皮给药制剂的研究与改进随着药物研究和临床应用的不断发展,透皮给药制剂成为一种广泛应用的药物传递系统。
透皮给药是指通过肌肉注射、静脉注射等传统给药途径之外,通过药物在皮肤表面的吸收达到治疗效果的一种方式。
它具有方便、无痛苦、减少副作用等优点,因此备受关注。
然而,透皮给药制剂仍然面临着许多挑战和改进的空间。
一、透皮给药制剂的研究现状透皮给药制剂的研究主要集中在以下几个方面:1. 药物的选择与设计在透皮给药的过程中,药物的选择和设计是至关重要的。
首先,药物必须具有一定的疏水性,以便能够在皮肤表面形成有效的药物浓度。
其次,药物的分子量和溶解度也是影响透皮给药效果的重要因素。
因此,研究者需要对药物的物理化学性质进行全面的评估和选择。
2. 载体的选择与改进为了促进药物在皮肤中的渗透,研究者通常会选择合适的载体来增加药物的溶解度和渗透性。
常用的载体包括微粒、液晶、脂质体等。
载体的选择和改进对透皮给药效果具有重要的影响,因此需要针对不同药物和体外条件进行筛选和优化。
3. 透皮给药装置的研究与改进透皮给药装置是实现药物在皮肤表面渗透的关键环节。
目前常见的装置包括贴剂、凝胶、贴片等。
这些装置在透皮给药中起到给药载体和药物渗透的双重作用,因此对装置的研究和改进也是透皮给药制剂研究的重点。
二、透皮给药制剂的改进方向针对透皮给药制剂目前存在的问题,研究者提出了以下改进方向:1. 提高药物渗透性为了提高药物在皮肤中的渗透,研究者正在研究和改进载体材料,以增加药物的疏水性和渗透性。
例如,通过改变载体的结构和形态,调整药物与载体之间的相互作用力,进一步提高药物的透皮给药效果。
2. 提高透皮吸收效率透皮给药装置的研究和改进是提高透皮吸收效率的重要途径。
研究者正在探索新型的装置设计和制备方法,以提高装置的透皮性能和药物释放速度。
例如,研究者正在研发基于纳米技术和微流控技术的透皮给药装置,以实现更精准和高效的药物传递。
3. 提高药物的稳定性和安全性在透皮给药过程中,药物的稳定性和安全性是一个重要的考虑因素。
透皮吸收的研究进展药物透皮吸收的研究进展摘要:经皮给药, 历史悠久。
因其透皮吸收无首过清除、血药浓度稳定等优点已成为经皮给药研究的热点和重点之一,与此相应的透皮吸收促渗剂、促渗方法也取得较大的发展。
透皮给药系统( Transdermal Delivery System, TDS)是指经皮肤给药而引起全身治疗作用的控释制剂。
TDS 系统超越一般给药方法的独特优点, 可以不经过肝脏的首过效应和胃肠道的破坏, 提供了较长的作用时间, 降低药物毒性和副作用, 维持稳定、持久的血药浓度, 提高疗效, 减少给药次数, 方便给药等。
TDS 系统的研究已经成为第三代药物制剂开发研究中心之一。
但是, 由于皮肤角质层的限速屏障作用, 大多数药物的透皮性很差, 透皮给药后, 渗透速率和渗透量达不到治疗要求, 所以在研究透皮给药系统时寻找合适的方法来改善皮肤的透过性, 提高药物透过皮肤的量就成了经皮给药系统的关键。
近年来, 随着新材料、新技术和新设备的不断发展, 促渗透方法也取得了很大的进展, 使更多的药物开发成TDS制剂成为可能。
关键词:透皮给药透皮吸收机理透皮吸收研究促渗方法促渗剂引言:目前, 国内透皮给药研究领域已形成百花齐放、百家争鸣的可喜局面, 不仅参与的科研人员多, 涉及全国各大医药院校及各类型医院,而且研究内容全, 包括基础理论及应用开发等。
本文就近年国内透皮给药研究进展作一简要综述。
1透皮吸收机理1. 1 皮肤的解剖学基础皮肤的角质层是类脂质分子形成的多层脂质双分子层,结构致密, 无血管和淋巴管, 是药物透皮吸收的主要屏障。
药物的透皮吸收主要是通过皮肤表面的药物浓度与皮肤深层的药物浓度差以被动扩散的方式透过角质层, 进入真皮层毛细血管, 通过体循环到达靶位起作用。
此外, 皮肤的毛孔和汗腺等附属器官也可吸收少量药物。
完整皮肤和去除角质层的皮肤对药物的透皮吸收有明显的差异[1 ].[38]。
魏莉等[2]比较了去角质层皮肤和完整皮肤对阿魏酸的渗透作用, 发现前者的渗透系数是后者的12 倍, 对药物的吸收作用强。
中药成分促透皮吸收研究近况刘爱玲刘邦国(135医院胶州266300)透皮给药系统(Transdermal Therapeutic System,TTS)是指在经皮肤给药而起全身治疗作用的控释制剂。
TTS系统具有超越一般给药方法的独特优点,可以不经过肝脏的“首过效应”和胃肠道的破坏,提供可预定的和较长的作用时间,维持稳定、持久的血药浓度,减少给药次数,给药方便等。
但药物透皮吸收率低是这种给药方法的主要缺点,从而限制了其广泛的应用。
因此研究经皮给药制剂时首先必须解决药物对皮肤的穿透性和透皮速率。
渗透促进剂(Penetration enhancer)是指能够增加药物透皮吸收速度或药物透皮量的物质。
其研究始于1970年,Zellerbach 和Miburn采用二甲亚砜和二甲基乙酰胺促进甾体药物的局部给药获得专利。
目前的技术多用添加月桂氮卓酮(Azone)、丙二醇(PG)等渗透剂来增加药物的穿透性和提高药物的透皮速率[1]。
有人也发现中药也具有和Azone相似的促进作用,从中药宝库中寻找渗透促进剂正日益引起人们的重视,中药成分透皮吸收促进剂具有起效快、效果好、副作用小等优点,对此类促进剂的开发应用和作用机理的研究也相应增多,为此对近几年的研究进况做一总结。
1中药单体成分促进剂的研究1.1薄荷脑、薄荷醇(menthol)薄荷醇在我国有广泛的资源,对其促渗作用研究较多。
殷力新等[2]总结了薄荷醇的促透皮吸收作用,涉及氯霉素、四环素、达克罗宁、利福平、扑热息痛、甲硝唑、曲安缩松、双氯非那胺、水扬酸、林可霉素、氟尿嘧淀、灰黄霉素、普萘洛尔、利巴韦林、双氯芬酸等15种药物。
最近,朱建平、杨燕等[3]采用简单小室装置,多波长面积分紫外分光光度法研究了薄荷醇对酮康唑的促渗透作用,结果表明,薄荷醇可显著提高酮康唑的促皮吸收(P<0.01)。
Godwin、Michniak等也认为薄荷脑对双氯芬酸钠、酮洛芬、氟尿嘧啶也有透皮促渗作用。
药物透皮给药系统(transdermal therapeutic system,tts或transdermal delivery system,tds)是指在皮肤表面给药,药物以恒定速度(或接近恒定速度)通过皮肤各层,进入体循环,产生全身或局部治疗作用的新制剂。
与传统的给药方式相比,透皮吸收制剂有以下优点:①可产生持久、恒定和可控的血药浓度,从而减轻不良反应;②避免肝脏的首过效应,提高药物的生物利用度;③减轻注射用药的痛苦;④患者可自己用药,出现问题可及时停药,使用方便;
⑤减少给药次数和剂量。
自从1981年第一个透皮吸收制剂transderm scop上市以来,目前已有多种药物透皮给药制剂上市。
根据一系列有关报道,透皮给药制剂的销售额增长率要快于其他剂型的药物产品,预计世界市场上tts药物的销售额将由1993年的16亿美元增长到2003年的9l亿美元[1]。
因此,透皮给药系统具有良好的应用前景。
透皮吸收促进剂研究进展透皮吸收促进剂是一类能提高或增加药物透皮速率或透皮量的物质,是经皮给药制剂中不可或缺的重要因素。
近年来研究发现,一些新型透皮吸收促进剂具有较高促渗透作用,且刺激性小、不良反应少、理化性质稳定。
本文整理了近年来国内外有关透皮吸收促进剂的研究成果,为合理选择透皮吸收促进剂提供参考。
Abstract:Penetration enhancers are substances to improve the rate or amount of transdermal permeation which is an important factor in transdermal drug delivery systems (TDDS). Recent researches have found that some of the new penetration enhancers have a higher penetration-effect,little irritation,fewer adverse reactions,and stable properties. In this article,domestic and foreign research reports on penetration enhancers have been collected and summarized. The research progress of penetration enhancers were reviewed,with a purpose to provide a reference for reasonable selection of penetration enhancers.Key words:penetration enhancer;transdermal drug delivery system;review经皮给药系统(transdermal drug delivery systems,TDDS)是指药物透过皮肤,经毛细血管吸收后进入血液循环达到有效的血药浓度而产生药效的一类制剂。
中草药成分透皮吸收的研究进展自古以来,中草药一直是人们重要的食疗和药疗物质。
而随着人们对健康和美容的要求不断提高,越来越多的人开始关注中草药美容产品。
为了让中草药能够更好地发挥作用,研究人员开始关注如何通过透皮吸收让中草药成分更有效地被人体吸收。
中草药成分中草药成分种类繁多,有一些能够有效地通过透皮吸收进入人体,例如芦荟、绿茶、甘草等。
这些草药成分具有广泛的治疗、美容和保健作用,例如能够抗氧化、抗炎、消炎、促进细胞再生等。
此外,这些成分还具有无明显副作用的优点,对人体的损伤很小,因此受到越来越多人的青睐。
透皮吸收原理透皮吸收是指药物穿过皮肤传递到人体组织中的过程。
在这个过程中,药物需要穿过角质层、表皮层和真皮层,进入到皮下组织中。
透皮吸收主要受到药物的物理特性、化学特性、药物浓度等多方面的因素影响。
近年来,研究人员发现一些特别的透皮吸收技术,例如微针技术、离子导入、超声波引导等,能够增强透皮吸收效果。
这些技术能够让药物更好地穿透皮肤层,进入到深层组织中,从而达到更好的治疗和美容效果。
中草药成分透皮吸收现状在透皮吸收领域,目前主要研究的是如何让中草药成分更好地透皮吸收。
近年来,国内外学者进行了许多相关研究,在中草药透皮吸收领域取得了一系列的进展。
例如一种叫做“甘草酸二甲酯”的成分被证明能够促进其他草药成分的透皮吸收,促进了许多中草药美容产品的开发。
另外,研究人员也发现一些特殊的中草药成分,例如银杏叶提取物、大豆异黄酮等,能够通过透皮吸收进入人体组织,从而发挥药理和保健作用。
不仅如此,在透皮吸收技术方面,也取得了一些令人振奋的进展。
例如微针技术已经广泛应用于中草药透皮吸收领域,能够让药物更好地穿透皮肤层,进入深层组织中,从而达到更好的治疗效果。
此外,研究人员还发现离子导入、超声波引导等技术能够增强透皮吸收效果,从而提高中草药成分的吸收效益。
未来展望中草药透皮吸收研究取得了令人瞩目的进展,但还需要持续不断的研究和探索。