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经验交流276 口服缓控释制剂的应用与注意事项马 婷甘肃中医药大学药学院 甘肃省兰州市 730000口服缓控释制剂具有有效性和顺应性等特点，并且优于普通制剂，在临床普遍使用。
而口服缓控释制剂的处方、药物剂型等繁杂，怎样合理、有效的使用药物是临床一直以来比较重视的问题[1]。
本研究主要阐述口服缓控释制剂的特点和应用中的注意事项，具体分析如下。
1概念缓控释制剂为缓释制剂和控释制剂。
缓释制剂指长期持续释放药物以达到长期效果，主要为一级速度释放药物；控释制剂指在预定的时间内自动以预定的速度释放，主要为零级或接近零级速度释药。
缓控释制剂与普通制剂比较，减少了用药次数，同时还能提高病人的用药依从性。
2分类与特点 2.1膜控型制剂当前，膜控型制剂是使用最普遍和种类较多的药物剂型。
是普通片剂外包具有优异成膜性能与机械性能的高分子膜，是抑制释放速度的一种药物制剂。
有微孔膜包衣片、膜控释小片、肠溶膜控释制剂。
（1）微孔膜包衣片：其衣膜材料在胃肠道内没有溶解性，在包衣液体内添加少许水溶性物质为致孔剂，后外包于普通片剂而成。
服用后在胃肠道内不会溶解，然后经肠道分泌出来。
（2）膜控释小片：根据常规方式把药物与辅料制粒后制成直径为0.3cm 的药片，包裹在缓释膜材料上置入胶囊。
其不管在体内与体外都能取得永恒的释药速度。
有茶碱微孔膜缓释小片等。
（3）肠溶膜控释制剂：在胃中不会破裂，在肠道内发挥作用，其可对胃酸不平稳或肠道特定部位发挥疗效。
有阿司匹林、吲哚美辛等。
2.2骨架型制剂当前，骨架型制剂是应用最多的口服缓控释制剂之一，其把高分子辅料和药物组合制成缓控释骨架后抑制药物释放的一种技术，以使用高分子材料凝胶型、溶蚀型及不溶型为主。
有曲马多、格列齐特、非洛地平缓释片、施乐凯、单硝酸异山梨酯缓释片等。
2.3渗透泵型制剂渗透泵型制剂分为初级与多室渗透泵片。
初级渗透泵片经片芯与包衣膜形成，适合应用在易溶性药物中；多室渗透泵片有零级释放药物特点，在体内外释放具有很好的关联性，大部分用在超大水溶性或不宜溶水的药物。
口服缓控释制剂的应用
1.降血压药：缓控释的降压药可以持续释放药物，使其在体内保持稳
定的浓度，从而更好地控制血压。
例如，钙通道阻滞剂可以减慢血管收缩，使药物在体内持续起效，降低血压。
2.调节血糖药：对于糖尿病患者，口服缓控释制剂可用于持续调节血
糖水平。
通过控制药物的释放速度和吸收时间，可以保证血糖稳定在正常
范围内。
例如，缓控释的二甲双胍可以减慢药物吸收速度，使其在体内长
时间发挥作用。
3.慢性疼痛管理药物：慢性疼痛常需要长期使用药物来缓解症状。
口
服缓控释制剂可以通过控制药物的释放速率和吸收速度，延长药物在体内
的作用时间，减少用药次数和剂量。
例如，缓控释的阿片类药物可以减少
患者对药物的依赖性，并减轻药物副作用。
4.心血管药物：对于一些需要长期服用的心血管药物，如β受体阻
滞剂、抗凝剂等，采用缓控释制剂可以确保药物在体内的稳定浓度，提供
持久的效果。
例如，缓控释的β受体阻滞剂可以帮助控制心率和血压，
预防心脏病发作。
5.抗抑郁药物：缓控释的抗抑郁药物可以提供持久的药效，并减少药
物的副作用。
由于抑郁症通常需要长期治疗，口服缓控释制剂可以减少患
者的用药频率和剂量，提高患者的依从性。
总结起来，口服缓控释制剂在医学领域的应用广泛，特别适用于需要
长期治疗和维持治疗的患者。
它们可以提供持久的药效、减少用药次数、
改善患者依从性，并减少药物的副作用。
未来，在制剂技术的不断创新和
医学需求的迅速增长下，口服缓控释制剂的应用前景将更加广阔。
正确使用口服缓控释剂
口服缓控释制剂与常见的普通制剂相比具有许多优点，如：
1、使血药浓度较长时间内维持在有效治疗浓度范围内，从而减少
给药频率，改善患者的用药依从性。
2、使血药浓度平稳，减少峰谷效应，减少副作用。
3、增加治疗的稳定性，提高疗效。
4、减少药物吸收时对胃肠道局部的刺激性。
为充分发挥口服缓控释制剂的作用，达到缓释和控释的目的，在
服用时应注意以下几点：
1、控释制剂必须整片(粒)吞服，不可掰开、碾碎或咀嚼后服用，
以免剂量突释后药效过强或发生严重毒副作用。
2、仅有个别缓释制剂可分剂量服用，这些制剂一般均有刻痕，应
注意按说明书中的用法使用。
说明书中没有注明可以分剂量的，一般
应整片(粒)吞服，不可掰开、碾碎或咀嚼后服用，以免剂量突释后药
效过强或发生严重毒副作用。
3、缓控释制剂的服用间隔：除说明书中特殊说明外，一般为12或24小时服用1次。
应注意不要漏服或随意增加剂量。
4、有的缓控释制剂服用后，其制剂结构(外形)在人体内不被破坏，这些药物可能以原形随粪便排出，这种情况是正常的，被称为“整吃
整排”，对此不必感到恐慌。
缓、释控释制剂的特点及临床应用注意事项缓、控释制剂的特点及临床应用注意事项1、缓释、控释制剂的特点1.1优点（1）降低给药频次普通制剂一般需要每天多次给药，因此常会造成漏服药现象，一些患者甚至会擅自改变给药方案，从而达不到预期的治疗目的。
而缓释制剂的载药量高于传统剂型药物的单剂量，且能在较长时间内保持有效的血药浓度，因此为了达到方便用药，提高患者的顺应性，开发每日一次给药的缓释或控释是今后的重要趋势，特别适用于长期服药的慢性病患者，如心血管疾病、哮喘等。
地尔硫卓.茶碱.硝苯地平.非洛地平.双氯芬酸钠等均有一天给药一次的产品。
(2)方便给药，提高患者的顺应性缓控释制剂具有普通制剂不能提供的可以提高病人用药的顺应性的特点。
如减少用药次数。
随着缓释制剂给药频率的降低，患者漏服的现象很少发生，同时也方便了患者的白天和夜间用药。
（3）吸收完全提高药物疗效普通制剂的血药浓度处于“波合”时很可能低于有效治疗浓度而不能发挥疗效。
而峰浓度时又可能高于最低中毒浓度而产生毒性作用。
缓控释制剂在一定程度上避免了“峰合现象”。
且与普通制剂相比，药物在吸收部位滞留的时间较长，吸收较为完全。
因此具有较高的生物利用度，从而起到增加药物疗效的作用。
(4)降低毒副作用普通药物制剂血药浓度处于“波峰”时可能会高于“最小中毒浓度”因而容易产生不良反应甚至中毒，缓控释制剂可以克服这一点，降低了药物的毒副作用，提高了用药的安全性。
另外，一些缓控释制剂具有局部定位作用，在提高了局部治疗效果的同时，还可以降低全身吸收带来的毒副作用。
（5）降低药物对胃肠道的刺激普通制剂口服后迅速在胃肠中崩解、溶出，对胃肠产生较大的刺激作用。
若制成缓控释制剂可降低药物溶出过快所造成的对胃肠的刺激。
如普通的阿司匹林在体内水解生成水杨酸后对胃肠道粘膜有较大的刺激作用，而将其制成缓释片后，药物缓慢释放，在很大程度上可缓冲对胃肠道粘膜的刺激性。
（6）全程治疗费用降低虽然应用缓控释制剂花费与普通制剂相比较高，但从全程治疗花费看，缓控释制剂具有很大的优越性，这也要基于疗效的提高，毒副作用减少及陪护人员护理时间、疗程缩短，等多方面原因。
用缓、控释制剂，应当避免这7种不合理用法！仅供医学专业人士阅读参考7张处方，盘点缓控释制剂不合理用法口服缓、控释制剂是一种较新的剂型，它改善了常规剂型可能出现的给药频繁、血药浓度“峰谷”现象、不良反应多等情况。
但是，只有正确服用缓、控释制剂，才能发挥药物的剂型优势，保证用药安全和有效。
目前临床上仍存在一些用药误区：口服缓、控释制剂的用药量是多少？1天给药几次？口服缓、控释制剂“不配”与哪些药物联用？可以掰开服用吗？今天通过一道小测试+7个处方，我们一起盘盘怎样避免使用口服缓、控释制剂这七大“坑”。
■自测题（多项选择题，答案见留言区）不适宜用药处方1：布洛芬缓释胶囊剂量过大案例1更多用药处方分析，扫码查看分析根据医生站用药查询，布洛芬缓释胶囊用法：成人，1次0.3g（1粒），1日2次，口服。
过量服药可出现恶心、呕吐、胃肠道溃疡及出血、丙氨酸氨基转移酶升高、头痛、头晕、耳鸣、视力模糊、嗜睡。
建议更正布洛芬缓释胶囊剂量。
不适宜用药处方2：硝苯地平缓释片（I）用药次数少案例2更多用药处方分析，扫码查看分析根据医生站用药查询，硝苯地平缓释片（Ⅰ）用法：1次10～20mg（1～2片），1日2次，口服。
用药次数少，必然会使药物的血药浓度维持在较低水平，无法延续长时间的有效血药浓度，达不到应有的疗效。
建议更正硝苯地平缓释片（Ⅰ）用法。
不适宜用药处方3：茶碱缓释片用药次数少案例3更多用药处方分析，扫码查看分析根据医生站用药查询，茶碱缓释片的用法应为每12小时1次。
早上服用1次，不能有效地防治夜间哮喘的发作。
建议更正茶碱缓释片用法。
不适宜用药处方4：双氯芬酸钠缓释胶囊用药次数多案例4更多用药处方分析，扫码查看分析临床用药调查表明，缓、控释制剂用药次数过多的差错率最高。
药品说明书上虽已标明药品的半衰期，但在临床使用时仍按普通药物的用法进行使用。
双氯芬酸钠缓释胶囊为缓释制剂，1次100mg，1日1次即可达到有效血药浓度，又不发生蓄积中毒。
缓、控释制剂的特点及临床应用注意事项1、缓释、控释制剂的特点1.1优点（1）降低给药频次普通制剂一般需要每天多次给药，因此常会造成漏服药现象，一些患者甚至会擅自改变给药方案，从而达不到预期的治疗目的。
而缓释制剂的载药量高于传统剂型药物的单剂量，且能在较长时间内保持有效的血药浓度，因此为了达到方便用药，提高患者的顺应性，开发每日一次给药的缓释或控释是今后的重要趋势，特别适用于长期服药的慢性病患者，如心血管疾病、哮喘等。
地尔硫卓.茶碱.硝苯地平.非洛地平.双氯芬酸钠等均有一天给药一次的产品。
(2)方便给药，提高患者的顺应性缓控释制剂具有普通制剂不能提供的可以提高病人用药的顺应性的特点。
如减少用药次数。
随着缓释制剂给药频率的降低，患者漏服的现象很少发生，同时也方便了患者的白天和夜间用药。
（3）吸收完全提高药物疗效普通制剂的血药浓度处于“波合”时很可能低于有效治疗浓度而不能发挥疗效。
而峰浓度时又可能高于最低中毒浓度而产生毒性作用。
缓控释制剂在一定程度上避免了“峰合现象”。
且与普通制剂相比，药物在吸收部位滞留的时间较长，吸收较为完全。
因此具有较高的生物利用度，从而起到增加药物疗效的作用。
(4)降低毒副作用普通药物制剂血药浓度处于“波峰”时可能会高于“最小中毒浓度”因而容易产生不良反应甚至中毒，缓控释制剂可以克服这一点，降低了药物的毒副作用，提高了用药的安全性。
另外，一些缓控释制剂具有局部定位作用，在提高了局部治疗效果的同时，还可以降低全身吸收带来的毒副作用。
（5）降低药物对胃肠道的刺激普通制剂口服后迅速在胃肠中崩解、溶出，对胃肠产生较大的刺激作用。
若制成缓控释制剂可降低药物溶出过快所造成的对胃肠的刺激。
如普通的阿司匹林在体内水解生成水杨酸后对胃肠道粘膜有较大的刺激作用，而将其制成缓释片后，药物缓慢释放，在很大程度上可缓冲对胃肠道粘膜的刺激性。
（6）全程治疗费用降低虽然应用缓控释制剂花费与普通制剂相比较高，但从全程治疗花费看，缓控释制剂具有很大的优越性，这也要基于疗效的提高，毒副作用减少及陪护人员护理时间、疗程缩短，等多方面原因。
口服制剂是老百姓最常服用的药物剂型，随着制药工艺的发展，具有治疗作用的药物在药学人员的包装下变成五颜六色、形态各异的药片，看似差别不大的药片其实大藏玄机，今天我们就来谈谈缓、控释制剂。
1、缓、控释制剂的定义
缓、控释制剂顾名思义是指通过延缓药物从该剂型中的释药速率，降低药物进入机体的吸收速率，以达到长效并减少毒副作用等目的的一类制剂。
其显著标志即为“缓、控释”二字。
2、缓、控释制剂的特点
优点：可延长给药间隔，减少患者服药频率，提高服药依从性；使药物在血液中的浓度平稳，降低毒副作用；肠溶制剂可降低胃肠道刺激。
缺点：剂量调节的灵活性降低，如遇到特殊情况，不能立即停止治疗。
3、缓、控释制剂常见用药问题
问题1：药片（胶囊）能掰开（打开）、咀嚼或碾碎服用吗？
案例1：一位老年女性高血压病患者，长期服用硝苯地平控释片（拜新同）1片，po，qd，近日感晚饭后血压控制不佳，自行将药片掰开再服用半片，导致血压骤降。
案例2：案例：患者，男，慢性风湿性关节炎，自诉服用布洛芬缓释胶囊（芬必得）几分钟后感胃部烧灼感强烈。
患者无消化性溃疡病史。
询问服药方法：患者于饭前咀嚼胶囊内的颗粒后服用，认为咀嚼后药物吸收完全、迅速，能快速缓解其疼痛症状。
缓、控释制剂的特点及临床应用注意事项1、缓释、控释制剂的特点1.1优点（1）降低给药频次普通制剂一般需要每天多次给药，因此常会造成漏服药现象，一些患者甚至会擅自改变给药方案，从而达不到预期的治疗目的。
而缓释制剂的载药量高于传统剂型药物的单剂量，且能在较长时间内保持有效的血药浓度，因此为了达到方便用药，提高患者的顺应性，开发每日一次给药的缓释或控释是今后的重要趋势，特别适用于长期服药的慢性病患者，如心血管疾病、哮喘等。
地尔硫卓.茶碱.硝苯地平.非洛地平.双氯芬酸钠等均有一天给药一次的产品。
(2)方便给药，提高患者的顺应性缓控释制剂具有普通制剂不能提供的可以提高病人用药的顺应性的特点。
如减少用药次数。
随着缓释制剂给药频率的降低，患者漏服的现象很少发生，同时也方便了患者的白天和夜间用药。
（3）吸收完全提高药物疗效普通制剂的血药浓度处于“波合”时很可能低于有效治疗浓度而不能发挥疗效。
而峰浓度时又可能高于最低中毒浓度而产生毒性作用。
缓控释制剂在一定程度上避免了“峰合现象”。
且与普通制剂相比，药物在吸收部位滞留的时间较长，吸收较为完全。
因此具有较高的生物利用度，从而起到增加药物疗效的作用。
(4)降低毒副作用普通药物制剂血药浓度处于“波峰”时可能会高于“最小中毒浓度”因而容易产生不良反应甚至中毒，缓控释制剂可以克服这一点，降低了药物的毒副作用，提高了用药的安全性。
另外，一些缓控释制剂具有局部定位作用，在提高了局部治疗效果的同时，还可以降低全身吸收带来的毒副作用。
（5）降低药物对胃肠道的刺激普通制剂口服后迅速在胃肠中崩解、溶出，对胃肠产生较大的刺激作用。
若制成缓控释制剂可降低药物溶出过快所造成的对胃肠的刺激。
如普通的阿司匹林在体内水解生成水杨酸后对胃肠道粘膜有较大的刺激作用，而将其制成缓释片后，药物缓慢释放，在很大程度上可缓冲对胃肠道粘膜的刺激性。
（6）全程治疗费用降低虽然应用缓控释制剂花费与普通制剂相比较高，但从全程治疗花费看，缓控释制剂具有很大的优越性，这也要基于疗效的提高，毒副作用减少及陪护人员护理时间、疗程缩短，等多方面原因。
缓控释制剂及临床合理应用 单选题1.下列有关口服缓控释制剂的临床应用与注意事项的说法，错误的是（ ）A.缓释制剂用药次数过多或增加给药剂量可导致血药浓度增高B.缓释制剂用药次数不够会导致药物的血药浓度过低，达不到应有的疗效C.可分剂量服用的缓控释制剂通常外观有一分割痕，服用时可压碎或咀嚼D.缓控释制剂的服药间隔时间通常为12小时或24小时2.下列可作为肠溶性包衣材料的是（ ）A.醋酸纤维素酞酸酯B.乙基纤维素C.明胶D.海藻酸钠3.关于缓释和控释制剂特点说法，错误的是( )A.减少给药次数，尤其是需要长期用药的慢病患者B.血药浓度平稳，可降低药物毒副作用C.可提高治疗效果，减少用药总量D.临床用药，剂量方便调整4.可用于缓控释制剂的亲水凝胶骨架材料的是（ ）A.乙基纤维素B.聚乙烯C.海藻酸钠D.硬脂酸5.最适合制备缓控释制剂的药物半衰期为（ ）A.＜1hB.2～8hC.24hD.48h6.根据人体的生物节律的变化特点设计的给药系统的是（ ）A.脉冲给药系统B.缓释给药系统C.控释给药系统D.靶向给药系统7.膜控型缓控释制剂的包衣中加入PEG 的目的是（ ）A.增塑剂B.乳化剂C.助悬剂D.致孔剂8.下列关于胃内滞留型制剂的叙述，不正确的是（）A.为提高胃内滞留片的漂浮能力，可在其中加密度较低的脂肪类物质B.可延长药物在消化道内释放时间C.可改善药物的吸收D.宜睡前服用9.水溶性药物制备成水凝胶骨架缓控释系统后，其释药原理主要是（）A.溶蚀B.扩散C.渗透压D.离子交换10.下列可作为渗透泵缓控释系统中渗透压活性物质的是（）A.甘露糖B.醋酸纤维素C.硅橡胶D.乙基纤维素。
