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抗肿瘤药物的分类和临床应用抗肿瘤药物是目前治疗恶性肿瘤的重要手段之一。
根据其药理作用和化学结构的不同，抗肿瘤药物可以分为多种不同的类型。
本文将从分类和临床应用两个角度入手，简要介绍抗肿瘤药物的相关知识。
一、抗肿瘤药物的分类1. 细胞周期特异性药物和非特异性药物细胞周期特异性药物只在某一个细胞周期时起作用，通常作用于细胞分裂的S期和G2期。
例如，氟尿嘧啶（5-FU）就是一种S期特异性药物，而卡铂则是一种G2期特异性药物。
非特异性药物则不受细胞周期的影响，能够在各个细胞周期都起作用。
例如，环磷酰胺就是一种非特异性药物。
2. 清除范围和生物利用度药物在体内的清除可以是肝脏、肾脏和细胞内酶催化的多种方式，药物清除范围的不同会影响其药理效应和半衰期。
药物的生物利用度（bioavailability）是指药物进入体内后达到其所需治疗效果的程度。
口服药物的生物利用度通常较低，需要通过多种技术手段来提高其生物利用度。
3. 化学结构不同的化学结构决定了抗癌药物的药理作用和强度，例如抗酸类似物质包括纳福替肟、红霉素、双氰胺等，而丙泊酚、卡铂、吉西他滨等是不同化学结构的抗肿瘤药物。
二、抗肿瘤药物的临床应用1. 化疗抗肿瘤药物常在化疗中使用。
化疗可以用于多种恶性肿瘤的治疗，例如乳腺癌、结直肠癌、肺癌等。
化疗的目的是通过使用化疗药物来杀死或抑制癌细胞的增长，达到治疗恶性肿瘤的效果。
2. 术后治疗术后治疗可以帮助减少恶性肿瘤的复发和扩散。
通常在恶性肿瘤的手术切除后，医生会建议患者接受一定周期的化疗和放疗，以提高治愈率和延长生命。
例如，对于乳腺癌患者，术后化疗可以帮助减少恶性肿瘤复发的风险。
3. 治疗依赖性骨髓移植治疗依赖性骨髓移植是一种治疗白血病和淋巴瘤的方法，该方法通过使用高剂量的化疗药物来摧毁患者的骨髓，然后再输入供者的骨髓来替代病变的骨髓。
该方法的优点是可以有效杀死恶性肿瘤，而缺点是可能导致治疗后的并发症。
4. 靶向治疗靶向治疗是指使用抗肿瘤药物或其他药物来针对肿瘤细胞的特点进行治疗。
抗肿瘤药分类代表药物副作用直接影响DNA结构和功能一、烷化剂（4）1.氮芥——最早。
淋巴瘤/慢淋/小肺。
2.环磷酰胺——淋巴瘤（出血性膀胱炎-美司钠）。
3.塞替派——癌性体腔积液注射、膀胱癌灌注。
4.卡莫司汀——脑瘤、脑膜白血病。
（呕吐致畸伤骨髓，口腔溃疡头发没。
膀胱出血尿酸高，肝脏中毒害心肺。
TANG）二、铂类（3）顺铂（肾耳毒）、卡铂（骨髓）、奥沙利铂（神经毒）（铂类呕吐和低镁，三种中毒伤骨髓TANG）三、抗生素（2）丝裂霉素、博来霉素（间质性肺炎）四、拓扑异构酶抑制剂（2）I（喜树碱/羟喜树碱、XX替康——延迟性腹泻）II（首选：依托泊苷——小肺；替尼泊苷——脑瘤）干扰核酸合成氟尿嘧啶、阿糖胞苷、巯嘌呤、甲氨蝶呤干扰RNA转录柔红霉素、X柔比星（心脏毒性）多么温柔啊，令人放心。
影响蛋白质合成（1）长春XX（神经毒性）（2）紫杉醇、多西他赛调节体内激素平衡的药物他莫昔芬、来曲唑、甲羟孕酮靶向抗肿瘤药吉非替尼、厄洛替尼、曲妥珠单抗（赫赛汀）、利妥昔单抗、西妥昔单抗止吐药甲氧氯普胺昂丹司琼、格雷司琼、托烷司琼第一节直接影响DNA结构和功能的抗肿瘤药第一亚类破坏DNA的烷化剂一、药理作用与临床评价烷化剂——最早问世的细胞毒类药——广谱抗癌。
（一）作用特点1.氮芥——最早应用。
2.环磷酰胺——恶性淋巴瘤——疗效显著；【适应证】恶性淋巴瘤、淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、头颈部鳞癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤及骨肉瘤。
3.塞替派——癌，灌注。
4.卡莫司汀——脑瘤。
（二）典型不良反应1.最常见——骨髓抑制：白细胞、血小板、红细胞和血红蛋白下降（例外：长春新碱和博来霉素）。
2.恶心呕吐。
3.脱发。
4.口腔黏膜反应——咽炎、口腔溃疡、口腔黏膜炎（口腔上皮是人体新陈代谢和生长最快的细胞）。
5.出血性膀胱炎——环磷酰胺/异环磷酰胺。
6.塞替派、白消安——高尿酸血症（预防：别嘌醇）。
2024年最新医保目录:抗肿瘤药物及适应症完整版2024年医保目录调整的申报条件主要包括近5年新上市或修改说明书的药品、罕见病用药、国家鼓励研发的儿童药和仿制药以及国家基本药物等。
经相应程序，本次调整共新增91种药品，其中肿瘤用药26个（含4个罕见病）、糖尿病等慢性病用药15个（含2个罕见病）、罕见病用药13个、抗感染用药7个、中成药11个、精神病用药4个，以及其他领域用药21个。
由于部分药品有多个治疗领域或者个别疾病类别有重复（如罕见肿瘤），因此分类数大于总数。
同时，调出了43种临床已被替或长期未生产供应的药品。
本次调整后，目录内药品总数将增至3159种，其中西药1765种、中成药1394种，肿瘤、慢性病、罕见病、儿童用药等领域的保障水平得到明显提升。
在今年谈判/竞价环节，共有117个目录外药品参加，其中89个谈判/竞价成功，成功率76%、平均降价63%，总体与2023年基本相当。
肺癌1.达可替尼片限表皮生长因子受体(EGFR)19号外显子缺失突变或21号外显子L858R置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。
2.甲磺酸奥希替尼片限：1.IB-IIIA期存在表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21(L858R)置换突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗，患者须既往接受过手术切除治疗，并由医生决定接受或不接受辅助化疗；2.具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21(L858R)置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者的一线治疗；3.既往经EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的治疗；4.联合培美曲塞和铂类化疗药物用于具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21(L858R)置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者的一线治疗。
抗肿瘤药物分级管理目录
常用抗肿瘤药物分级表如下：
烷化剂：普通使用级包括环磷酰胺、异环磷酰胺和达卡巴嗪；限制使用级包括替莫唑胺、白消安抗代谢药。
植物生物碱及其他天然药物：包括高三尖杉酯碱、羟喜树碱、长春瑞滨、紫杉醇、白蛋白结合长春新碱、长春地辛、斑蝥紫杉醇、多西他赛、替尼泊苷、依托泊苷、榄香烯。
细胞毒类抗生素及相关药物：包括甲氨蝶呤、XXX、卡
培他培美曲塞、吉西他滨、氟达拉滨、替吉奥、替加氟、阿糖胞苷、氟尿嘧啶、柔红霉素、放线菌素D、吡伊达比星、柔比星、表柔比星、米托蒽醌、阿柔比星、博来霉素、比卡鲁胺、他莫昔芬、阿那曲唑、托瑞米芬、来曲唑、依西美坦、氟他胺、孕激素类。
其他药物：包括达沙替尼、顺铂、卡铂、奥沙利铂、奈达铂、羟基脲、亚砷酸氯化钠、门冬酰胺酶、唑来膦酸、伊班膦
酸、重组人粒细胞刺激因子、重组人血小板生成素、注射用重组人白介素-11、注射用重组人白介素-2(I)、乌苯美司、沙利度胺、亚叶酸钙、美司钠、右雷佐生、其他洛铂、聚乙二醇化重组人粒细胞刺激因子、地西他滨、贝伐珠单抗、吉非替尼、索拉非尼、阿帕替尼、伊马替尼、利妥昔单抗、尼妥珠单抗、厄洛替尼、依维莫司、重组人血管内皮抑制素、硼替佐米、曲妥珠单抗、阿比特龙。
在使用这些药物时，主治医师及以上职称医师有处方权，而医师职称副高及以上职称医师则被认为是抗肿瘤药物临床合理应用专家。
抗肿瘤药物的分类防癌抗癌，随着治疗癌症技术的发展，抗癌的药物也越来越多，那么抗肿瘤药物的分类你了解吗?下面是店铺为你整理的抗肿瘤药物的分类的相关内容，希望对你有用!抗肿瘤药物的分类1.紫杉醇(Paclitaxel)美国百时美-施贵宝公司开发的一个全新植物抗癌药，1993年10月首次在美国上市，国内首次上市的时间为1995年。
该产品主要以抑制肿瘤细胞重要的分裂方式(微管蛋白合成)使肿瘤体积逐渐缩小，而非直接杀死白细胞。
2.多西他赛(Docetaxel)法国赛诺菲-安万特公司研制开发并生产的一种新型抗肿瘤药物，用于治疗晚期乳腺癌和非小细胞瘤。
1995年4月首次在墨西哥上市，随后在英、美、法、意、德、日等地上市，1996年进入我国，自2002年起先后有多家国内企业开始生产仿制品。
3.吉西他滨(Gemcitabine)由礼莱公司开发，1995年在瑞典、荷兰、芬兰和南非等地首次上市，1999年12月批准在国内应用。
此药是二氟核苷类抗代谢抗癌新药，为去氧胞苷的水溶性类似物，最初开发时用于抗病毒。
目前，该药已批准用于治疗胰腺癌和非小细胞肺癌，用于治疗乳腺癌、卵巢癌、膀胱癌、前列腺癌以及白血病和淋巴瘤的研究正在进行。
此产品毒性较低，其作用机制比较新颖(掩盖性DNA链中断而阻止DNA合成)，是一个有前途的联合化疗药物。
4.卡培他滨(Capecitabine)由Roche公司开发的口服氟代嘧啶类抗肿瘤药物，1998年先后在瑞士、美国上市，于1999年11月开始在中国进行注册临床试验，由北京、上海、广州等地的5个国家抗肿瘤药物临床试验研究中心进行临床试验，主要用于治疗结肠直肠癌。
5.奥沙利铂(Oxaliplatin)由瑞士Debiopharm公司研究开发，法国Sanofi公司生产销售，1999年10月在法国率先上市，随后在欧洲、南美等地上市。
我国于1999年批准进口奥沙利铂注射剂。
此品对大肠癌、非小细胞肺癌、卵巢癌等多种动物和人类肿瘤细胞株均有显着的抑制作用。
常用抗肿瘤药物的classification 常用抗肿瘤药物的分类肿瘤是一种严重威胁人类健康的疾病，而抗肿瘤药物作为治疗肿瘤的重要手段之一，在临床上起着至关重要的作用。
抗肿瘤药物可根据其作用机制和化学结构特点进行分类。
本文将介绍常用抗肿瘤药物的分类，并简要介绍各类药物的特点和应用。
一、细胞周期特异性药物细胞周期特异性药物可分为S期特异性药物、G2期特异性药物和M期特异性药物三类。
1.1 S期特异性药物S期特异性药物主要作用于细胞DNA的合成阶段，阻断DNA合成从而抑制肿瘤细胞的增殖。
典型的S期特异性药物包括甲氨蝶呤、卡培他滨等。
甲氨蝶呤可抑制新陈代谢过程中甲硫氨酸的转化，从而阻断嘌呤核苷酸的合成，对于恶性淋巴瘤和白血病有一定疗效。
卡培他滨则是一种负责结构化合物，可抑制胸腺嘧啶核苷的酶，从而阻止DNA脱氧核苷酸的合成。
1.2 G2期特异性药物G2期特异性药物可阻断细胞在G2期进入有丝分裂的过程。
代表性药物有阿霉素、紫杉醇等。
阿霉素与DNA结合，干扰二股DNA链的交织，通过诱导细胞发生DNA交联而进一步导致细胞凋亡。
紫杉醇则是一种天然产物，可阻断微管网络的重组，抑制肿瘤细胞的有丝分裂。
1.3 M期特异性药物M期特异性药物主要作用于有丝分裂期，能够与微管结合，阻止纺锤体形成进而阻断有丝分裂的进行。
代表性药物有万古黄金藤碱和长春碱。
万古黄金藤碱是从植物万古黄金藤中提取得到的天然产物，具有较好的抗肿瘤作用。
长春碱可干扰微管的聚合和解聚，影响分裂过程，对于卵巢癌等具有一定疗效。
二、细胞周期非特异性药物细胞周期非特异性药物不依赖细胞周期的分布，对细胞处于任何细胞周期阶段均有杀伤作用。
常见的细胞周期非特异性药物有环磷酰胺、顺铂等。
环磷酰胺在体内通过代谢生成活性代谢物，抑制肿瘤细胞的DNA合成和RNA合成，从而抑制细胞增殖。
顺铂可与DNA中的鸟嘌呤结合，引起DNA损伤，干扰DNA复制和转录过程。
三、激素类药物激素类药物是治疗某些雌激素或雄激素依赖性肿瘤的重要手段。
抗肿瘤药的分类及发展：第一部分抗肿瘤药分类1 烷化剂抗肿瘤药环磷酰胺Cyclophosphamide塞替派Thiotepa司莫司汀Semustine盐酸氮芥Chlormethine Hydrochloride白消安（马利兰）Busulfan苯丁酸氮芥Chlorambucil氮甲Formylmerphalan卡莫司汀Carmustine六甲蜜胺Altretamine洛莫司汀Lomustine苯丙氨酸氮芥DL-Phenylalanine Mustard 硝卡芥Nitrocaphane异环磷酰胺Ifosfamide二溴甘露醇Mitobronitol2 抗代谢类抗肿瘤药阿糖胞苷Cytarabine氟尿嘧啶Fluorouracil甲氨蝶呤Methotrexate羟基脲Hydroxycarbamide替加氟Tegafur甲异靛Meisoindigotin巯嘌呤Mercaptopurine3抗生素类抗肿瘤药放线菌素D(更生霉素) Dactinomycin丝裂霉素Mitomycin盐酸阿霉素Doxorubicin Hydrochloride盐酸平阳霉素Bleomycin A5 Hydrochloride盐酸表柔比星Epirubicin Hydrochloride盐酸吡柔比星Pirarubicin Hydrochloride盐酸柔红霉素Daunorubicin Hydrochloride4天然来源抗肿瘤药高三尖杉酯碱Homoharringtonine硫酸长春新碱(醛基长春碱) Vincristine Sulfate羟喜树碱Hydroxycamptothecin依托泊苷Etoposide硫酸长春地辛Vindesine Sulfate硫酸长春碱Vinblastine Sulfate重酒石酸长春瑞宾Vinorelbine Bitartrate紫杉醇Paclitaxel长春质碱转移因子长春瑞宾碱多烯紫杉醇莪术油人参多糖秋水仙碱 9-氨基喜树碱7-乙基喜树碱榄香烯5激素类抗肿瘤药氨鲁米特Aminoglutethimide他莫昔芬Tamoxifen氟他胺Flutamide戈那瑞林Gonadorelin醋酸亮丙瑞林Leuprorelin Acetate来曲唑Lelrozol6其他卡铂Carboplatin盐酸丙卡巴肼(甲基巴肼) Procarbazine Hydrochloride安吖啶Amsacrine枸橼酸达卡巴嗪Dacarbazine Citrate门冬酰胺酶(L-门冬酰胺酶) Asparaginase顺铂Cisplatin盐酸米托蒽醌Mitoxantrone Hydrochloride烷化剂抗肿瘤药的部分药物简介(1) 环磷酰胺是一种直接作用于肿瘤细胞的药物，对增殖细胞群的各期均有杀伤作用。
常见抗肿瘤药物的种类和适用场景肿瘤药物在癌症治疗领域中起着至关重要的作用。
随着科学技术的不断进步，越来越多的抗肿瘤药物被研发出来，并且在临床上广泛应用。
本文将介绍一些常见的抗肿瘤药物的种类和它们的适用场景。
一、化疗药物化疗药物是目前最常用的肿瘤治疗药物之一。
它们可以分为多种类型，包括碱化剂、抗代谢药物和植物生物碱类药物等。
常见的化疗药物有顺铂、紫杉醇、多柔比星等。
1. 顺铂（Cisplatin）顺铂是一种广谱抗肿瘤药物，常用于治疗多种恶性肿瘤，如卵巢癌、膀胱癌和肺癌等。
它通过干扰癌细胞DNA的合成和复制，抑制癌细胞的增殖和生长。
然而，顺铂的使用也会导致一些副作用，如恶心、呕吐和骨髓抑制等。
2. 紫杉醇（Paclitaxel）紫杉醇是一种来源于太平洋紫杉树的植物生物碱类化疗药物。
它主要通过干扰肿瘤细胞的有丝分裂过程，阻止其正常的细胞分裂和增殖。
紫杉醇广泛用于治疗乳腺癌、卵巢癌和肺癌等多种癌症。
然而，紫杉醇也有一些副作用，如骨髓抑制和周围神经病变等。
3. 多柔比星（Docetaxel）多柔比星也是一种植物生物碱类化疗药物，与紫杉醇类似。
它通过干扰肿瘤细胞的有丝分裂过程，阻止其正常的细胞分裂和增殖。
多柔比星被广泛用于治疗乳腺癌、前列腺癌和胃癌等。
然而，多柔比星也会引起一些副作用，如骨髓抑制和过敏反应等。
二、靶向治疗药物靶向治疗药物是近年来新兴的抗肿瘤药物，它们通过针对肿瘤细胞特定的分子靶点，抑制肿瘤生长和转移。
常见的靶向治疗药物有曲妥珠单抗、厄洛替尼和雷尼替尼等。
1. 曲妥珠单抗（Trastuzumab）曲妥珠单抗是一种针对乳腺癌高表达人类上皮生长因子受体2（HER2）的治疗药物。
它通过靶向HER2受体，阻断肿瘤细胞的信号转导通路，抑制肿瘤生长和扩散。
曲妥珠单抗常用于HER2阳性的乳腺癌和胃癌的治疗中。
2. 厄洛替尼（Erlotinib）厄洛替尼是一种针对表皮生长因子受体（EGFR）的治疗药物。
它通过抑制EGFR的酪氨酸激酶活性，阻断肿瘤细胞的信号转导通路，抑制肿瘤生长和扩散。
抗肿瘤药物的分类和临床应用抗肿瘤药物的分类和临床应用1.根据药物的化学结构和来源分：烷化剂、抗代谢药物、抗肿瘤抗生素、抗肿瘤植物药、激素和杂类。
2.根据抗肿瘤作用的生化机制分：干扰核酸生物合成的药物、直接影响DNA结构与功能的药物、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物、干扰蛋白质合成与功能的芗、影响激素平衡的药物和其他。
3.根据药物作用的周期或时相特异性分：细胞周期非特异性药物和细胞周期（时相）特异性药物。
恶性肿瘤是危害人类健康的最危险的疾病之一，肿瘤的治疗强调综合治疗的原则，化疗是其中的一个重要手段。
近年来抗肿瘤药物的研究取得了飞速发展，出现了一些新型的抗肿瘤药物，作用于肿瘤发生和转移的不同环节和新靶点。
按照抗肿瘤药物的传统分类和研究进展，将抗肿瘤药物分为细胞毒药物；影响激素平衡的药物；其他抗肿瘤药物，包括生物反应调节剂和新型分子靶向药物等；抗肿瘤辅助用药。
一、细胞毒药物1．破坏DNA结构和功能的药物氮芥烷化剂类的代表药物，高度活泼，在中性或弱碱条件下迅速与多种有机物质的亲核基团结合，作用强但缺乏选择性。
进入血中后水解或与细胞的某些成分结合，在血中停留的时间只有几分钟，作用短暂而迅速。
G1期及M期细胞对氮芥的作用最敏感，大剂量时对各周期的细胞和非增殖细胞均有杀伤作用。
主要用于恶性淋巴瘤及癌性胸膜、心包及腹腔积液。
目前已很少用于其他肿瘤。
不良反应包括消化道反应、骨髓抑制脱发、注射于血管外可引起溃疡。
环磷酰胺周期非特异性药，作用机制与氮芥相同。
在体外无活性，主要通过肝p450酶水解成醛磷酰胺再形成磷酰胺氮芥发挥作用。
抗瘤谱广，对白血病和实体瘤都有效。
环磷酰胺口服后易被吸收，约1小时后血浆浓度达最高峰，在体内t1/2 4—6小时，约50%由肾脏排出，对泌尿道有毒性。
大部分不能透过血脑屏障。
环磷酰胺临床广泛应用，对恶性淋巴瘤、白血病、多发性骨髓瘤均有效，乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、鼻咽癌，神经母细胞瘤、横纹肌瘤、骨肉瘤等也有一定疗效。
静脉注射，联合用药一次500mg/m2，每周静脉注射1次，连用2次，3～4周为一疗程。
口服50—100mg，每日2～3次，一疗程总量10—15g。
不良反应有骨髓抑制、脱发、消化道反应、口腔炎．膀胱炎等。
超高剂量时可引起心肌损伤及肾毒性.。
肝功能异常时可使CTX毒性加强，药酶诱导剂巴比妥类、皮质激素、别嘌呤醇及氯霉素等影响CTX代谢，CTX代谢物对尿路有刺激，应用CTX时应多饮水。
顺铂 DDP高效广谱的抗肿瘤药，抗肿瘤作用强，对男性睾丸肿瘤、卵巢癌、头颈部肿瘤、宫颈癌、肺癌、胃癌、骨肉瘤、间皮瘤、子宫内膜癌等都有效。
血浆半衰期长，不良反应主要是肾毒性和消化道反应，恶心呕吐等，大剂量有耳毒性。
临床常与其他抗肿瘤药物联合使用，有协同作用。
卡铂作用机制与顺铂相同，不良反应小，可以替代顺铂用于某些癌症的治疗，但与顺铂交叉耐药。
主要不良反应是骨髓抑制。
这是其主要的剂量限制性毒性。
其他不良反应包括肾毒性、胃肠道反应、听力下降、神经毒性等，均远低于顺铂。
近几年来对含卡铂的化疗方案临床研究日益增多，在治疗晚期肺癌、晚期卵巢癌等方面的应用值得注意。
奥沙利铂第三代铂类抗肿瘤药，有广谱的体外细胞毒性和体内抗肿瘤作用，临床与5-Fu和甲酰四氢叶酸联合一线应用治疗转移性结直肠癌。
对某些铂类耐药患者仍有作用。
最显著的不良反应是外周感觉神经异常，表现为末端感觉障碍，痛性痉挛，通常遇冷会激发。
在治疗间歇期，症状通常会减轻，但随着治疗周期的增加，症状也会逐渐加重。
症状持续的时间，疼痛和/或功能障碍的发生是进行剂量调整的指征，有时需要中止治疗。
剂量限制性毒性是神经系统毒性。
没有表现出严重的骨髓抑制或胃肠道反应，也没有表现出肾脏毒性、心脏毒性及严重的听觉损伤。
给予奥沙利铂130 mg/m2，静脉输注2小时，在2小时输液结束时，15%的铂存在于周围循环中，剩余的85%迅速扩散到组织内或者随尿排出。
奥沙利铂可与红细胞和血浆蛋白结合。
主要经尿排出，当肾功能不全，清除率明显下降，其分布体积也显著下降。
奥沙利铂主要用于以5-氟脲嘧啶持续输注为基础的联合方案中，推荐剂量为85 mg/m2静脉输注，每2周重复1次。
应按照病人的耐受程度进行剂量调整。
使用中不要与碱性药物或氯化物，包括任何浓度的氯化钠一起使用。
不能用铝制容器。
奥沙利铂与铝接触后会降解。
2．影响核酸生物合成的药物2.1胸苷酸合成酶抑制剂5-氟尿嘧啶氟尿嘧啶是目前临床上应用最广的抗嘧啶类药物，对多种肿瘤如消化道肿瘤、乳腺癌、卵巢癌、子宫颈癌、绒毛膜上皮癌、肝癌、膀胱癌等均有一定疗效。
体内转化为5－氟脱氧尿嘧啶核苷酸，抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。
对RNA的合成也有一定抑制作用。
5－FU可以静脉及腔内注射。
口服吸收不完全。
一次快速推注5－FU后，血浆浓度高，清除迅速，血浆半衰期为10—20分钟，主要在肝中进行代谢，由呼吸和尿中排出。
在缓慢静脉滴注时，其分解代谢比快速注射明显，毒性降低。
不良反应有骨髓抑制，消化道反应，腹泻等。
用药期间应严格检查血象。
卡培他滨口服后经肠黏膜迅速吸收，在肿瘤组织中转化成5氟尿嘧啶发挥细胞毒作用。
临床前研究表明：口服后肿瘤组织内的5—FU的浓度明显高于血液水平，降低了5氟尿嘧啶对正常细胞的损害。
对多种动物肿瘤疗效显著高于5－FU。
主要用于晚期乳腺癌、大肠癌，及紫杉醇和蒽环类化疗方案治疗无效的晚期原发性或转移性乳腺癌的进一步治疗。
和多种抗肿瘤药物有协同作用。
每日2.5g/m2，连用2周休息1周。
每日总剂量分早晚两次于饭后半小时用水吞服。
如病情恶化或产生不能耐受的毒性应停止治疗。
不良反应可有手足综合征、腹泻，恶心，呕吐，胃炎。
脱发、疲乏，黏膜炎，发热，虚弱，嗜睡，头疼，味觉障碍，眩晕，失眠，中性粒细胞减少，贫血，脱水。
近半数接受本品治疗者会诱发腹泻，对发生脱水的严重腹泻者应严密监测并给予补液之治疗。
雷替曲塞新一代水溶性胸苷酸合酶抑制剂，能在细胞内潴留，长时间发挥作用，它对结肠直肠癌细胞系的抑制作用强于5-氟尿嘧啶。
患者给予本品3 mg/m2治疗后，药物浓度与时间呈三室模型，Cmax的平均值为833 μg/L，AUC 为1090 μg/L*h，分布相半衰期T1/2为0.8～3 h，最终消除半衰期T1/2γ为8.2～105 h。
主要消除途径是以原型药物形式从肾脏排出，患有轻、中度肾功能不全的患者的T1/2明显延长，AUC比正常肾功能患者增加2倍；约3~14%随粪便排出。
临床用于晚期直肠结肠癌的一线治疗。
推荐给药剂量为每次3 mg/m2，每3周重复给药1次。
不良反应有血液毒性包括骨髓抑制，中性粒细胞减少、血小板减少；胃肠道反应，腹泻，恶心、呕吐、口腔炎。
中枢神经系统，剂量相关性的乏力和不适；个别患者因腹泻和长时间的呕吐引起血容量下降，可导致肾功能不全和急性肾衰竭；也有因肺出血引起死亡的报道。
体外研究表明，本要与5-FU可产生协同作用，作用的大小依赖于给药方案和剂量。
建议不与亚叶酸钙、叶酸和维生素制剂联合用药，以免发生相互作用。
2.2DNA多聚酶抑制剂阿糖胞苷作用于S期的周期特异性药物，并对G1/S及S/G2转换期也有作用。
抑制DNA多聚酶活性从而影响DNA合成，对RNA和蛋白质的合成无显著作用。
主要用于急性白血病及消化道癌，但对少数实体瘤也有效。
阿糖胞苷可使细胞部分同步化，继续应用柔红霉素、阿霉素、环磷酰胺及亚硝脲类药物可以增效。
不应与5—FU并用。
不良反应主要有骨髓抑制、消化道反应常见，少数病人可有肝功异常、发热、皮疹。
用药期间应严格检查血象。
双氟脱氧胞苷（吉西他滨）双氟脱氧胞苷是一个新的胞嘧啶核苷衍生物。
作用机制和阿糖胞苷相似，代谢物在细胞内参入DNA，作用于G1/S期。
同时能抑制核苷酸还原酶和脱氧胞嘧啶脱氨酶，有自我增效的作用。
对多种实体肿瘤有效。
用于晚期胰腺癌病人在氟尿嘧啶类失败后作为二线用药，能改善病人的生活质量；对局部晚期(Ⅲ期)和已经有转移(Ⅳ期)的非小细胞肺癌作为一线应用。
双氟脱氧胞苷对卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌、子宫颈癌、肝癌等具有姑息性疗效。
剂量限制性毒性是骨髓抑制，对中性粒细胞的抑制和血小板均较常见。
轻到中度的消化系统不良反应如便秘、腹泻，口腔炎、发热皮疹等。
2.3二氢叶酸还原酶抑制剂甲氨蝶呤抗叶酸药物，使细胞阻断在S期，并引起DNA、RNA及蛋白质合成的抑制。
用于急性白血病、绒毛膜癌、骨肉瘤、乳腺癌、睾丸肿瘤等。
可以口服、肌内注射、动脉静脉注射或滴注，鞘内注射。
吸收良好，1—4小时达峰，消除曲线呈三相型，50％与血清蛋白结合，24小时以原形排出50％～90％。
在肝、肾及胸腹腔积液中潴留数周排除很慢。
不良反应有骨髓抑制，口腔炎，恶心呕吐，腹泻，皮疹，肝肾功能损伤．脱发、肺炎、吸收不良，骨质疏松，色素沉着等。
用药期间应严格检查血象，肝、肾功能不全患者禁用。
培美曲塞抗叶酸代谢药物，它通过干扰细胞复制过程中叶酸依赖性代谢过程而发挥作用。
体外试验可以抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶、甘氨酸核糖核苷甲酰基转移酶等叶酸依赖性酶，这些酶参与胸腺嘧啶核苷和嘌呤核苷的生物合成。
在给药后的第一个小时，70%~90%培美曲塞主要以原药形式从尿路排泄。
系统清除率为91.8 ml/min。
与顺铂、叶酸、维生素B12联合应用时不影响本品的药代动力学。
联合顺铂用于治疗不可切除的恶性胸膜间皮瘤。
仅可静脉滴注，与顺铂联用，推荐剂量为每21天500 mg/m2，滴注超过10分钟。
顺铂推荐剂量为75 mg/m2，在本品滴注结束后30分钟开始滴注，时间超过2小时。
主要不良反应为骨髓抑制，表现为中性粒细胞减少症、血小板减少症和贫血；也可见恶心、呕吐、厌食、疲乏、腹泻、便秘、肝功能指标一过性升高、肾功能损害、胸痛、发热、感染、口腔炎、咽炎、皮疹。
治疗必须同时服用低剂量叶酸或其它含有叶酸的复合维生素制剂。
第一次给药开始前7天至少服用5次日剂量的叶酸，一直服用整个治疗周期，在最后一次给药后21天可停服。
第一次给药前7天内肌肉注射维生素B12一次，以后每3个周期肌注一次，维生素B12给药可与本品用药在同一天进行。
叶酸给药剂量：350~1000μg；维生素B12剂量1000μg。
预服地塞米松可以降低皮肤反应的发生率及严重程度。
地塞米松4mg口服每日2次，使用培美曲塞前一天、给药当天和给药后1天连服3天。
2.4核苷酸还原酶抑制剂羟基脲周期特异性药物，选择性杀灭S期细胞。
主要用于慢性粒细胞性白血病，转移性黑色素瘤，可作为同步化药物提高肿瘤对放化疗的敏感性。
口服吸收迅速，主要经肾排泄，可通过血脑屏障。
主要不良反应为骨髓抑制、胃肠道反应等。
2.5嘌呤核苷酸合成酶抑制剂6-巯嘌呤抑制嘌呤的生物合成，对DNA和RNA的合成都有作用。
