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抗肿瘤药物的分类和临床应用抗肿瘤药物是目前治疗恶性肿瘤的重要手段之一。
根据其药理作用和化学结构的不同，抗肿瘤药物可以分为多种不同的类型。
本文将从分类和临床应用两个角度入手，简要介绍抗肿瘤药物的相关知识。
一、抗肿瘤药物的分类1. 细胞周期特异性药物和非特异性药物细胞周期特异性药物只在某一个细胞周期时起作用，通常作用于细胞分裂的S期和G2期。
例如，氟尿嘧啶（5-FU）就是一种S期特异性药物，而卡铂则是一种G2期特异性药物。
非特异性药物则不受细胞周期的影响，能够在各个细胞周期都起作用。
例如，环磷酰胺就是一种非特异性药物。
2. 清除范围和生物利用度药物在体内的清除可以是肝脏、肾脏和细胞内酶催化的多种方式，药物清除范围的不同会影响其药理效应和半衰期。
药物的生物利用度（bioavailability）是指药物进入体内后达到其所需治疗效果的程度。
口服药物的生物利用度通常较低，需要通过多种技术手段来提高其生物利用度。
3. 化学结构不同的化学结构决定了抗癌药物的药理作用和强度，例如抗酸类似物质包括纳福替肟、红霉素、双氰胺等，而丙泊酚、卡铂、吉西他滨等是不同化学结构的抗肿瘤药物。
二、抗肿瘤药物的临床应用1. 化疗抗肿瘤药物常在化疗中使用。
化疗可以用于多种恶性肿瘤的治疗，例如乳腺癌、结直肠癌、肺癌等。
化疗的目的是通过使用化疗药物来杀死或抑制癌细胞的增长，达到治疗恶性肿瘤的效果。
2. 术后治疗术后治疗可以帮助减少恶性肿瘤的复发和扩散。
通常在恶性肿瘤的手术切除后，医生会建议患者接受一定周期的化疗和放疗，以提高治愈率和延长生命。
例如，对于乳腺癌患者，术后化疗可以帮助减少恶性肿瘤复发的风险。
3. 治疗依赖性骨髓移植治疗依赖性骨髓移植是一种治疗白血病和淋巴瘤的方法，该方法通过使用高剂量的化疗药物来摧毁患者的骨髓，然后再输入供者的骨髓来替代病变的骨髓。
该方法的优点是可以有效杀死恶性肿瘤，而缺点是可能导致治疗后的并发症。
4. 靶向治疗靶向治疗是指使用抗肿瘤药物或其他药物来针对肿瘤细胞的特点进行治疗。
抗肿瘤药物的作用原理及分类应用首先，抗肿瘤药物的作用原理可以分为直接影响肿瘤细胞的药物和通过影响肿瘤周围环境的药物。
直接影响肿瘤细胞的药物主要包括细胞毒药物和靶向药物。
细胞毒药物主要通过抑制肿瘤细胞的DNA或RNA合成、阻断细胞分裂或破坏细胞膜等方式来杀死肿瘤细胞。
常见的细胞毒药物包括环磷酰胺、顺铂和乳腺癌药物阿霉素等。
靶向药物则是通过作用于肿瘤特异性的靶点，选择性地影响肿瘤细胞的生存和增殖。
例如，激酶抑制剂能够阻断肿瘤细胞内部的信号转导通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。
影响肿瘤周围环境的药物主要包括抗血管生成药物和免疫治疗药物。
抗血管生成药物主要通过抑制肿瘤血管新生而达到抗肿瘤的作用。
肿瘤细胞需要大量的营养物质和氧气来生长和扩散，抑制血管生成可以减少肿瘤细胞的营养供应，从而抑制肿瘤的生长。
免疫治疗药物则通过调节免疫系统来增强机体对肿瘤的免疫应答。
例如，抗PD-1抗体可以抑制肿瘤细胞对T细胞的免疫逃逸，从而增强T细胞对肿瘤细胞的攻击。
其次，抗肿瘤药物还可以根据其分子结构和作用机制分为化疗药物、激素药物、免疫治疗药物和靶向治疗药物等不同类别。
化疗药物是最常用的抗肿瘤药物，它们通过进入肿瘤细胞的核酸或蛋白质合成途径，直接作用于DNA或RNA，从而干扰其正常的功能，阻止细胞的分裂和增殖。
化疗药物主要用于治疗急性白血病、淋巴瘤、癌症等。
激素药物主要是针对激素依赖性肿瘤，通过改变激素的水平或阻断激素受体来达到治疗效果。
常见的激素药物包括抗雄激素药物用于前列腺癌和雌激素拮抗药物用于乳腺癌等。
靶向治疗药物是根据肿瘤细胞特定的生物标志物选择性地干扰癌细胞增殖和存活的药物，与传统的化疗药物相比，靶向治疗药物对正常细胞的毒副作用较小。
常见的靶向治疗药物包括酪氨酸激酶抑制剂、紫杉醇类似物和EGFR抑制剂等。
总而言之，抗肿瘤药物是通过影响肿瘤细胞或周围环境来抑制和杀死肿瘤细胞的药物。
根据其作用机制和分类，抗肿瘤药物可以分为细胞毒药物、靶向药物、抗血管生成药物和免疫治疗药物等不同类型。
抗肿瘤药物的临床应用与效果研究分析探讨癌症，这个令人闻之色变的词汇，在当今社会依旧是人类健康的重大威胁。
随着医学科技的不断进步，抗肿瘤药物的研发和应用成为了癌症治疗领域的关键手段。
本文将深入探讨抗肿瘤药物的临床应用现状以及其效果评估，旨在为癌症患者的治疗提供更清晰的认识和参考。
一、抗肿瘤药物的分类抗肿瘤药物种类繁多，按照作用机制和化学结构的不同，大致可以分为以下几类：1、细胞毒类药物这类药物主要通过直接损伤肿瘤细胞的 DNA 或干扰其细胞周期来发挥作用，包括烷化剂（如环磷酰胺）、抗代谢药物（如 5-氟尿嘧啶）、抗肿瘤抗生素（如阿霉素）等。
它们在肿瘤治疗中应用广泛，但往往具有较大的毒副作用。
2、靶向药物靶向药物是针对肿瘤细胞特定的靶点，如基因突变、蛋白表达等进行精准打击的药物。
例如，针对表皮生长因子受体（EGFR）突变的吉非替尼，针对 HER2 阳性乳腺癌的曲妥珠单抗等。
相比于细胞毒类药物，靶向药物具有更高的选择性和较低的毒副作用，但可能会因肿瘤细胞的耐药机制而失效。
3、免疫治疗药物免疫治疗是近年来肿瘤治疗领域的重大突破，主要包括免疫检查点抑制剂（如 PD-1/PDL1 抑制剂）和过继性细胞免疫治疗（如 CART 细胞治疗）。
免疫治疗通过激活患者自身的免疫系统来识别和攻击肿瘤细胞，具有持久的抗肿瘤效果和较好的安全性，但也可能引发免疫相关的不良反应。
二、抗肿瘤药物的临床应用1、手术前新辅助治疗在手术前使用抗肿瘤药物，目的是缩小肿瘤体积，降低肿瘤分期，提高手术切除的成功率和减少术后复发的风险。
例如，对于局部晚期乳腺癌患者，术前给予新辅助化疗可以使部分原本不能手术的患者获得手术机会。
2、手术后辅助治疗手术后使用抗肿瘤药物，主要是为了清除可能残留的微小病灶，预防肿瘤的复发和转移。
例如，结肠癌患者术后进行辅助化疗，可以显著提高患者的生存率。
3、晚期肿瘤的姑息治疗对于晚期无法手术或已经发生转移的肿瘤患者，抗肿瘤药物的治疗目的是缓解症状、延长生存期和提高生活质量。
抗肿瘤药分类代表药物副作用直接影响DNA结构和功能一、烷化剂（4）1.氮芥——最早。
淋巴瘤/慢淋/小肺。
2.环磷酰胺——淋巴瘤（出血性膀胱炎-美司钠）。
3.塞替派——癌性体腔积液注射、膀胱癌灌注。
4.卡莫司汀——脑瘤、脑膜白血病。
（呕吐致畸伤骨髓，口腔溃疡头发没。
膀胱出血尿酸高，肝脏中毒害心肺。
TANG）二、铂类（3）顺铂（肾耳毒）、卡铂（骨髓）、奥沙利铂（神经毒）（铂类呕吐和低镁，三种中毒伤骨髓TANG）三、抗生素（2）丝裂霉素、博来霉素（间质性肺炎）四、拓扑异构酶抑制剂（2）I（喜树碱/羟喜树碱、XX替康——延迟性腹泻）II（首选：依托泊苷——小肺；替尼泊苷——脑瘤）干扰核酸合成氟尿嘧啶、阿糖胞苷、巯嘌呤、甲氨蝶呤干扰RNA转录柔红霉素、X柔比星（心脏毒性）多么温柔啊，令人放心。
影响蛋白质合成（1）长春XX（神经毒性）（2）紫杉醇、多西他赛调节体内激素平衡的药物他莫昔芬、来曲唑、甲羟孕酮靶向抗肿瘤药吉非替尼、厄洛替尼、曲妥珠单抗（赫赛汀）、利妥昔单抗、西妥昔单抗止吐药甲氧氯普胺昂丹司琼、格雷司琼、托烷司琼第一节直接影响DNA结构和功能的抗肿瘤药第一亚类破坏DNA的烷化剂一、药理作用与临床评价烷化剂——最早问世的细胞毒类药——广谱抗癌。
（一）作用特点1.氮芥——最早应用。
2.环磷酰胺——恶性淋巴瘤——疗效显著；【适应证】恶性淋巴瘤、淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、头颈部鳞癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤及骨肉瘤。
3.塞替派——癌，灌注。
4.卡莫司汀——脑瘤。
（二）典型不良反应1.最常见——骨髓抑制：白细胞、血小板、红细胞和血红蛋白下降（例外：长春新碱和博来霉素）。
2.恶心呕吐。
3.脱发。
4.口腔黏膜反应——咽炎、口腔溃疡、口腔黏膜炎（口腔上皮是人体新陈代谢和生长最快的细胞）。
5.出血性膀胱炎——环磷酰胺/异环磷酰胺。
6.塞替派、白消安——高尿酸血症（预防：别嘌醇）。
抗肿瘤药物的分类和临床应用恶性肿瘤是危害人类健康的最危险的疾病之一，肿瘤的治疗强调综合治疗的原那么，化疗是其中的一个重要手段。
近年来抗肿瘤药物的研究取得了飞速进展，显现了一些新型的抗肿瘤药物，作用于肿瘤发生和转移的不同环节和新靶点。
按照抗肿瘤药物的传统分类和研究进展，将抗肿瘤药物分为细胞毒药物；阻碍激素平稳的药物；其他抗肿瘤药物，包括生物反应调剂剂和新型分子靶向药物等；抗肿瘤辅助用药。
一、细胞毒药物1．破坏DNA结构和功能的药物氮芥烷化剂类的代表药物，高度爽朗，在中性或弱碱条件下迅速与多种有机物质的亲核基团结合，作用强但缺乏选择性。
进入血中后水解或与细胞的某些成分结合，在血中停留的时刻只有几分钟，作用短暂而迅速。
G1期及M期细胞对氮芥的作用最敏锐，大剂量时对各周期的细胞和非增殖细胞均有杀伤作用。
要紧用于恶性淋巴瘤及癌性胸膜、心包及腹腔积液。
目前已专门少用于其他肿瘤。
不良反应包括消化道反应、骨髓抑制脱发、注射于血管外可引起溃疡。
环磷酰胺周期非特异性药，作用机制与氮芥相同。
在体外无活性，要紧通过肝p450酶水解成醛磷酰胺再形成磷酰胺氮芥发挥作用。
抗瘤谱广，对白血病和实体瘤都有效。
环磷酰胺口服后易被吸取，约1小时后血浆浓度达最高峰，在体内t1/2 4—6小时，约50%由肾脏排出，对泌尿道有毒性。
大部分不能透过血脑屏障。
环磷酰胺临床广泛应用，对恶性淋巴瘤、白血病、多发性骨髓瘤均有效，乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、鼻咽癌，神经母细胞瘤、横纹肌瘤、骨肉瘤等也有一定疗效。
静脉注射，联合用药一次500mg/m2，每周静脉注射1次，连用2次，3～4周为一疗程。
口服50—100mg，每日2～3次，一疗程总量10—15g。
不良反应有骨髓抑制、脱发、消化道反应、口腔炎．膀胱炎等。
超高剂量时可引起心肌损害及肾毒性.。
肝功能专门时可使CTX毒性加强，药酶诱导剂巴比妥类、皮质激素、别嘌呤醇及氯霉素等阻碍CTX代谢，CTX代谢物对尿路有刺激，应用CTX时应多饮水。
抗肿瘤药物的分类和临床应用恶性肿瘤是危害人类健康的最危险的疾病之一，肿瘤的治疗强调综合治疗的原则，化疗是其中的一个重要手段。
近年来抗肿瘤药物的研究取得了飞速发展，出现了一些新型的抗肿瘤药物，作用于肿瘤发生和转移的不同环节和新靶点。
按照抗肿瘤药物的传统分类和研究进展，将抗肿瘤药物分为细胞毒药物；影响激素平衡的药物；其他抗肿瘤药物，包括生物反应调节剂和新型分子靶向药物等；抗肿瘤辅助用药。
一、细胞毒药物1．破坏DNA结构和功能的药物氮芥烷化剂类的代表药物，高度活泼，在中性或弱碱条件下迅速与多种有机物质的亲核基团结合，作用强但缺乏选择性。
进入血中后水解或与细胞的某些成分结合，在血中停留的时间只有几分钟，作用短暂而迅速。
G1期及M期细胞对氮芥的作用最敏感，大剂量时对各周期的细胞和非增殖细胞均有杀伤作用。
主要用于恶性淋巴瘤及癌性胸膜、心包及腹腔积液。
目前已很少用于其他肿瘤。
不良反应包括消化道反应、骨髓抑制脱发、注射于血管外可引起溃疡。
环磷酰胺周期非特异性药，作用机制与氮芥相同。
在体外无活性，主要通过肝p450酶水解成醛磷酰胺再形成磷酰胺氮芥发挥作用。
抗瘤谱广，对白血病和实体瘤都有效。
环磷酰胺口服后易被吸收，约1小时后血浆浓度达最高峰，在4—6小时，约50%由肾脏排出，对泌尿道有毒性。
大部分不能透过血脑屏体t1/2障。
环磷酰胺临床广泛应用，对恶性淋巴瘤、白血病、多发性骨髓瘤均有效，乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、鼻咽癌，神经母细胞瘤、横纹肌瘤、骨肉瘤等也有一定疗效。
静脉注射，联合用药一次500mg/m2，每周静脉注射1次，连用2次，3～4周为一疗程。
口服50—100mg，每日2～3次，一疗程总量10—15g。
不良反应有骨髓抑制、脱发、消化道反应、口腔炎．膀胱炎等。
超高剂量时可引起心肌损伤及肾毒性.。
肝功能异常时可使CTX毒性加强，药酶诱导剂巴比妥类、皮质激素、别嘌呤醇及氯霉素等影响CTX代，CTX代物对尿路有刺激，应用CTX时应多饮水。
顺铂 DDP高效广谱的抗肿瘤药，抗肿瘤作用强，对男性睾丸肿瘤、卵巢癌、头颈部肿瘤、宫颈癌、肺癌、胃癌、骨肉瘤、间皮瘤、子宫膜癌等都有效。
血浆半衰期长，不良反应主要是肾毒性和消化道反应，恶心呕吐等，大剂量有耳毒性。
临床常与其他抗肿瘤药物联合使用，有协同作用。
卡铂作用机制与顺铂相同，不良反应小，可以替代顺铂用于某些癌症的治疗，但与顺铂交叉耐药。
主要不良反应是骨髓抑制。
这是其主要的剂量限制性毒性。
其他不良反应包括肾毒性、胃肠道反应、听力下降、神经毒性等，均远低于顺铂。
近几年来对含卡铂的化疗方案临床研究日益增多，在治疗晚期肺癌、晚期卵巢癌等方面的应用值得注意。
奥沙利铂第三代铂类抗肿瘤药，有广谱的体外细胞毒性和体抗肿瘤作用，临床与5-Fu和甲酰四氢叶酸联合一线应用治疗转移性结直肠癌。
对某些铂类耐药患者仍有作用。
最显著的不良反应是外周感觉神经异常，表现为末端感觉障碍，痛性痉挛，通常遇冷会激发。
在治疗间歇期，症状通常会减轻，但随着治疗周期的增加，症状也会逐渐加重。
症状持续的时间，疼痛和/或功能障碍的发生是进行剂量调整的指征，有时需要中止治疗。
剂量限制性毒性是神经系统毒性。
没有表现出严重的骨髓抑制或胃肠道反应，也没有表现出肾脏毒性、心脏毒性及严重的听觉损伤。
给予奥沙利铂130 mg/m2，静脉输注2小时，在2小时输液结束时，15%的铂存在于周围循环中，剩余的85%迅速扩散到组织或者随尿排出。
奥沙利铂可与红细胞和血浆蛋白结合。
主要经尿排出，当肾功能不全，清除率明显下降，其分布体积也显著下降。
奥沙利铂主要用于以5-氟脲嘧啶持续输注为基础的联合方案中，推荐剂量为85 mg/m2静脉输注，每2周重复1次。
应按照病人的耐受程度进行剂量调整。
使用中不要与碱性药物或氯化物，包括任何浓度的氯化钠一起使用。
不能用铝制容器。
奥沙利铂与铝接触后会降解。
2．影响核酸生物合成的药物2.1胸苷酸合成酶抑制剂5-氟尿嘧啶氟尿嘧啶是目前临床上应用最广的抗嘧啶类药物，对多种肿瘤如消化道肿瘤、乳腺癌、卵巢癌、子宫颈癌、绒毛膜上皮癌、肝癌、膀胱癌等均有一定疗效。
体转化为5－氟脱氧尿嘧啶核苷酸，抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。
对RNA的合成也有一定抑制作用。
5－FU可以静脉及腔注射。
口服吸收不完全。
一次快速推注5－FU后，血浆浓度高，清除迅速，血浆半衰期为10—20分钟，主要在肝中进行代，由呼吸和尿中排出。
在缓慢静脉滴注时，其分解代比快速注射明显，毒性降低。
不良反应有骨髓抑制，消化道反应，腹泻等。
用药期间应严格检查血象。
卡培他滨口服后经肠黏膜迅速吸收，在肿瘤组织中转化成5氟尿嘧啶发挥细胞毒作用。
临床前研究表明：口服后肿瘤组织的5—FU的浓度明显高于血液水平，降低了5氟尿嘧啶对正常细胞的损害。
对多种动物肿瘤疗效显著高于5－FU。
主要用于晚期乳腺癌、大肠癌，及紫杉醇和蒽环类化疗方案治疗无效的晚期原发性或转移性乳腺癌的进一步治疗。
和多种抗肿瘤药物有协同作用。
每日2.5g/m2，连用2周休息1周。
每日总剂量分早晚两次于饭后半小时用水吞服。
如病情恶化或产生不能耐受的毒性应停止治疗。
不良反应可有手足综合征、腹泻，恶心，呕吐，胃炎。
脱发、疲乏，黏膜炎，发热，虚弱，嗜睡，头疼，味觉障碍，眩晕，失眠，中性粒细胞减少，贫血，脱水。
近半数接受本品治疗者会诱发腹泻，对发生脱水的严重腹泻者应严密监测并给予补液之治疗。
雷替曲塞新一代水溶性胸苷酸合酶抑制剂，能在细胞潴留，长时间发挥作用，它对结肠直肠癌细胞系的抑制作用强于5-氟尿嘧啶。
患者给予本品3 mg/m2治疗后，药物浓度与时间呈三室模型，Cmax的平均值为833 μg/L，AUC为1090μg/L*h，分布相半衰期T1/2为0.8～3 h，最终消除半衰期T1/2γ为8.2～105 h。
主要消除途径是以原型药物形式从肾脏排出，患有轻、中度肾功能不全的患者的T1/2明显延长，AUC比正常肾功能患者增加2倍；约3~14%随粪便排出。
临床用于晚期直肠结肠癌的一线治疗。
推荐给药剂量为每次3 mg/m2，每3周重复给药1次。
不良反应有血液毒性包括骨髓抑制，中性粒细胞减少、血小板减少；胃肠道反应，腹泻，恶心、呕吐、口腔炎。
中枢神经系统，剂量相关性的乏力和不适；个别患者因腹泻和长时间的呕吐引起血容量下降，可导致肾功能不全和急性肾衰竭；也有因肺出血引起死亡的报道。
体外研究表明，本要与5-FU可产生协同作用，作用的大小依赖于给药方案和剂量。
建议不与亚叶酸钙、叶酸和维生素制剂联合用药，以免发生相互作用。
2.2DNA多聚酶抑制剂阿糖胞苷作用于S期的周期特异性药物，并对G1/S及S/G2转换期也有作用。
抑制DNA多聚酶活性从而影响DNA合成，对RNA和蛋白质的合成无显著作用。
主要用于急性白血病及消化道癌，但对少数实体瘤也有效。
阿糖胞苷可使细胞部分同步化，继续应用柔红霉素、阿霉素、环磷酰胺及亚硝脲类药物可以增效。
不应与5—FU并用。
不良反应主要有骨髓抑制、消化道反应常见，少数病人可有肝功异常、发热、皮疹。
用药期间应严格检查血象。
双氟脱氧胞苷（吉西他滨）双氟脱氧胞苷是一个新的胞嘧啶核苷衍生物。
作用机制和阿糖胞苷相似，代物在细胞参入DNA，作用于G1/S期。
同时能抑制核苷酸还原酶和脱氧胞嘧啶脱氨酶，有自我增效的作用。
对多种实体肿瘤有效。
用于晚期胰腺癌病人在氟尿嘧啶类失败后作为二线用药，能改善病人的生活质量；对局部晚期(Ⅲ期)和已经有转移(Ⅳ期)的非小细胞肺癌作为一线应用。
双氟脱氧胞苷对卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌、子宫颈癌、肝癌等具有姑息性疗效。
剂量限制性毒性是骨髓抑制，对中性粒细胞的抑制和血小板均较常见。
轻到中度的消化系统不良反应如便秘、腹泻，口腔炎、发热皮疹等。
2.3二氢叶酸还原酶抑制剂甲氨蝶呤抗叶酸药物，使细胞阻断在S期，并引起DNA、RNA及蛋白质合成的抑制。
用于急性白血病、绒毛膜癌、骨肉瘤、乳腺癌、睾丸肿瘤等。
可以口服、肌注射、动脉静脉注射或滴注，鞘注射。
吸收良好，1—4小时达峰，消除曲线呈三相型，50％与血清蛋白结合，24小时以原形排出50％～90％。
在肝、肾及胸腹腔积液中潴留数周排除很慢。
不良反应有骨髓抑制，口腔炎，恶心呕吐，腹泻，皮疹，肝肾功能损伤．脱发、肺炎、吸收不良，骨质疏松，色素沉着等。
用药期间应严格检查血象，肝、肾功能不全患者禁用。
培美曲塞抗叶酸代药物，它通过干扰细胞复制过程中叶酸依赖性代过程而发挥作用。
体外试验可以抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶、甘氨酸核糖核苷甲酰基转移酶等叶酸依赖性酶，这些酶参与胸腺嘧啶核苷和嘌呤核苷的生物合成。
在给药后的第一个小时，70%~90%培美曲塞主要以原药形式从尿路排泄。
系统清除率为91.8 ml/min。
与顺铂、叶酸、维生素B联合应用时不影响本品的12药代动力学。
联合顺铂用于治疗不可切除的恶性胸膜间皮瘤。
仅可静脉滴注，与顺铂联用，推荐剂量为每21天500 mg/m2，滴注超过10分钟。
顺铂推荐剂量为75 mg/m2，在本品滴注结束后30分钟开始滴注，时间超过2小时。
主要不良反应为骨髓抑制，表现为中性粒细胞减少症、血小板减少症和贫血；也可见恶心、呕吐、厌食、疲乏、腹泻、便秘、肝功能指标一过性升高、肾功能损害、胸痛、发热、感染、口腔炎、咽炎、皮疹。
治疗必须同时服用低剂量叶酸或其它含有叶酸的复合维生素制剂。
第一次给药开始前7天至少服用5次日剂量的叶酸，一直服用整个治疗周期，在最后一次给药后21天可停服。
第一次给药前7天肌肉注射维生素B一次，以后每3个周12给药可与本品用药在同一天进行。
叶酸给药剂量：期肌注一次，维生素B12350~1000μg；维生素B剂量1000μg。
预服地塞米松可以降低皮肤反应的发生12率及严重程度。
地塞米松4mg口服每日2次，使用培美曲塞前一天、给药当天和给药后1天连服3天。
2.4核苷酸还原酶抑制剂羟基脲周期特异性药物，选择性杀灭S期细胞。
主要用于慢性粒细胞性白血病，转移性黑色素瘤，可作为同步化药物提高肿瘤对放化疗的敏感性。
口服吸收迅速，主要经肾排泄，可通过血脑屏障。
主要不良反应为骨髓抑制、胃肠道反应等。
2.5嘌呤核苷酸合成酶抑制剂6-巯嘌呤抑制嘌呤的生物合成，对DNA和RNA的合有作用。
口服吸收不全，吸收后广泛地分布于各组织，约20%与血浆蛋白结合，在脑脊液中浓度很低。
口服半衰期约为1.5小时，24小时 50%由尿中排出。
对急性白血病、绒毛膜癌和恶性葡萄胎有效，对恶性淋巴病和多发性骨髓瘤也有一定疗效。
不良反应主要是消化道反应及骨髓抑制。
用药期间应严格检查血象。
3．干扰转录过程抑制RNA合成的药物阿霉素干扰转录过程，抑制RNA的合成也抑制DNA的合成，对细胞周期各阶段均有作用。
抗瘤谱广，对乏氧细胞也有效。
