盐酸雷诺嗪缓释片处方优化及犬体内药代动力学的研究

专利名称：一种雷诺嗪缓释片
专利类型：发明专利
发明人：顾群,金治刚,米长江,赵丽云申请号：CN200710100283.7
申请日：20070607
公开号：CN101066253A
公开日：
20071107
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明公开了一种雷诺嗪缓释片，包括雷诺嗪、pH依赖性粘合剂、pH非依赖性粘合剂及药用辅料，其特征在于雷诺嗪在缓释片剂中重量为45％－48％，药用辅料填充剂为磷酸氢钙，与雷诺嗪重量比为0.5－0.7∶1优选缓释片为雷诺嗪在缓释片中重量为47.6％，填充剂磷酸氢钙与雷诺嗪的重量比为0.66∶1；本申请缓释片进行释放度测定，在2小时的释放量为20％－40％，在6小时的释放量为40％－70％，在12小时释放量为大于80％且小于100％。

申请人：北京本草天源药物研究院
地址：100039 北京市丰台区靛厂村795号
国籍：CN
更多信息请下载全文后查看。

辛伐他汀自乳化释药系统处方优化及Beagle犬体内药代动力学冯志英;胡容峰;孙玉亮;赵丽华;苏丹【期刊名称】《中国药科大学学报》【年(卷),期】2009(40)2【摘要】目的:优化辛伐他汀自乳化释药系统(SEDDS)处方并对其体外释放及Beagle犬上药代动力学进行研究。

方法:以辛伐他汀在不同种类及比例的油相、表面活性剂中的溶解度为考察指标,筛选辛伐他汀SEDDS处方;采用反向透析法测定体外释药性能;采用LC-MS/MS法测定6只Beagle犬经口给予辛伐他汀SEDDS 和市售参比制剂后不同时间血药浓度。

结果:优化的辛伐他汀SEDDS处方为辛伐他汀20mg、肉豆寇酸异丙酯(IPM)240mg、聚氧乙烯氢化蓖麻油(Cremophor RH-40)160mg、十二烷基硫酸钠0.5%。

受试制剂与参比制剂的主要药代动力学参数tmax分别为(4.10±1.70)h和(2.7±0.8)h,cmax分别为(24.14±15.90)ng/mL和(27.85±12.94)ng/mL,t1/2分别为(6.27±3.03)h和(2.83±0.37)h,AUC0-τ分别为(214.05±127.72)ng·h/mL和(142.77±66.54)ng·h/mL,相对生物利用度为(141.60±24.80)%。

结论:按优化处方制得的辛伐他汀SEDDS大大提高了辛伐他汀的生物利用度。

【总页数】4页(P131-134)【关键词】辛伐他汀;自乳化释药系统;生物利用度;药代动力学【作者】冯志英;胡容峰;孙玉亮;赵丽华;苏丹【作者单位】江苏吴中医药集团有限公司;安徽中医学院安徽省现代中药重点实验室【正文语种】中文【中图分类】R944【相关文献】1.阿苯达唑自微乳化释药系统大鼠体内药代动力学的研究 [J], 魏丽红;张永军;陈卫军;张丽娜;朱雅婷;李雪芹2.米非司酮单次和多次给药在Beagle犬体内的药代动力学研究 [J], 郭永;许保海;涂鹏程;裴开颜3.UPLC-MS-MS法测定血浆中呋喃二烯浓度及在Beagle犬体内的药代动力学研究 [J], 谢瑞; 凌珊; 吴家欣; 郭秋平; 孙晶晶; 倪庆纯4.复方烟酸辛伐他汀双层缓释片的制备及Beagle犬体内药代动力学 [J], 周莉;黎洪;尹莉芳;王莎;陈西敬因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

盐酸纳洛酮舌下含片在犬体内的药代动力学及绝对生物利用度葛召恒;李桦;王宁;粱金度【期刊名称】《中国药学：英文版》【年(卷),期】1996(5)3【摘要】本文采用高效液相色谱－电化学检测法研究了盐酸纳洛酮舌下含片在犬体内的药代动力学及绝对生物利用度。

雄性犬８只，ｉｖ５ｍｇ盐酸纳洛酮后，血浆药物浓度的经时过程符合二室开放模型，分布半衰期（ｔ１／２α）为１２．０ｍｉｎ，消除半衰期（ｔ１／２β）为１４３．４ｍｉｎ，ＡＵＣ为７．９２ｍｇ（ｍｉｎ／Ｌ。

犬给予５ｍｇ盐酸纳洛酮舌下含片后，血浆药物浓度的经时过程符合一级吸收二室开放模型，吸收较快，吸收半衰期（ｔ１／２Ｋａ）为１１．０ｍｉｎ，分布半衰期（ｔ１／２α）为１５．４ｍｉｎ，消除半衰期（ｔ１／２β）为１６４．１ｍｉｎ，达峰时间（Ｔｍａｘ）为２７．７ｍｉｎ，高峰浓度（Ｃｍａｘ）为３４．２ｎｇ／ｍｌ，ＡＵＣ为６．７９ｍｇ．ｍｉｎ／Ｌ，盐酸纳洛酮舌下含片的绝对生物利用度为８６．８（１０．９％。

经统计学检验，两种途径给药后的ｔ１／２α、ｔ１／２β、（和（均无显著性差异（Ｐ＞０．０５）。

上述结果表明，盐酸纳洛酮舌下含片在犬体内的处置过程与ｉｖ途径是相似的，生物利用度较高。

【总页数】3页(P147-149)【关键词】纳洛酮;舌下含片;生物利用度;犬;高效液相色谱-电化学检测【作者】葛召恒;李桦;王宁;粱金度【作者单位】军事医学科学院毒物药物研究所【正文语种】中文【中图分类】R979.3【相关文献】1.丙戊酸钠缓释片在犬体内的药代动力学和相对生物利用度研究 [J], 涂为建;戴逢伟;许可为2.HPLC法测定盐酸头孢他美酯片在犬体内的药代动力学及其相对生物利用度 [J], 张淑华;程强;陈蜀;刘家健3.醋氯芬酸缓释片在犬体内药代动力学及其相对生物利用度研究 [J], 刘承统;黄开合;谢林;刘晓东4.盐酸关附甲素在Beagle犬体内口服药代动力学和绝对生物利用度研究 [J], 孙建国;肖亚楠;彭英;张雪媛;吴慧;俞广为;刘静涵;吴民淑;阿基业;王广基因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

大剂量萘哌地尔在家犬体内的药物动力学丁劲松;蒋学华【期刊名称】《中南大学学报（医学版）》【年(卷),期】2001(026)005【摘要】目的:建立HPLC测定家犬血浆中萘哌地尔浓度的方法,研究大剂量萘哌地尔胶囊在家犬体内的药物动力学.方法:健康家犬5只,单剂量给予萘哌地尔胶囊200mg后,在不同时间点从后肢静脉取血,血浆样品碱化后经乙醚提取,以乙腈:磷酸盐缓冲液(pH 6.5)(60:40)为流动相,由ODSC18分析柱分离测定,紫外230 nm为检测波长,维拉帕米为内标.血药浓度数据用3p97药物动力学程度处理.结果:线性范围为10～1 200ng@ml-1;方法回收率为98.83%～101.50%;日间RSD≤5.56%,日内BSD≤3.30%.单剂量给予家犬萘哌地尔胶囊200mg后,血药浓度随时间变化规律符合一室开放模型,T1/2Ke为1.91～4.99h,Tmax为1.87～3.21 h,Cmax为338.79～414.04mg@ml-1.结论:本方法简便、回收率高、重现性好,用于大剂量萘哌地尔在动物体内的药物动力学研究,切实可行.【总页数】3页(P425-427)【作者】丁劲松;蒋学华【作者单位】中南大学湘雅二医院临床药学研究室;华西医科大学药学院【正文语种】中文【中图分类】R912【相关文献】1.萘哌地尔缓释胶囊在家犬体内的药动学 [J], 王大果;丁劲松;蒋学华2.萘哌地尔在家犬体内的药动学 [J], 贾运涛;蒋学华;丁劲松3.盐酸伊托必利漂浮片在家犬体内的药物动力学 [J], 金岩;于春艳;袁汀;李嫄4.2种剂型麻保沙星在健康家犬体内药物动力学比较 [J], 张玲玲;潘安;赵杰;莫菲;金前跃;江善祥5.马来酸罗格列酮脉冲型小片胶囊在家犬体内的药物动力学考察 [J], 赵秀丽;邹艳霜;赵秀峰;陈大为因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

盐酸雷尼替丁胃内滞留漂浮型缓释片研制以及犬体内药物动力学马勇;陈国广;韦萍;屠锡德;蔺胜照【期刊名称】《南京工业大学学报（自然科学版）》【年(卷),期】2005(027)005【摘要】制备了24h盐酸雷尼替丁胃内滞留漂浮型缓释片(RHRFSRT).以水凝胶骨架作为胃内滞留漂浮型缓释片材料处方,研究了制剂体外释放度,漂浮性能以及对制剂在犬体内的药物动力学进行了初步研究.实验结果表明:RHRFSRT的累积释放百分率符合Higuchi方程;体内药物动力学参数为AUC＝25571.691ng·h/mL,MRT=5.2h,ρmax＝5867.98ng/mL,相对生物利用度为178.16%.该制剂制备工艺简单,质量稳定,可以延长体内滞留时间并能提高生物利用度.【总页数】4页(P54-57)【作者】马勇;陈国广;韦萍;屠锡德;蔺胜照【作者单位】南京工业大学,制药与生命科学学院,江苏,南京,210009;南京工业大学,制药与生命科学学院,江苏,南京,210009;南京工业大学,制药与生命科学学院,江苏,南京,210009;中国药科大学,药剂学教研室,江苏,南京,210009;南京工业大学,制药与生命科学学院,江苏,南京,210009【正文语种】中文【中图分类】R944.4【相关文献】1.左旋多巴微囊胃内漂浮片犬体内药物动力学研究 [J], 贺鑫韬;马桂芝;滕亮;马文娜2.苦参素胃内滞留缓释片的研制及犬体内生物利用度研究 [J], 尹莉芳;贺敦伟;王霄旸;张陆勇;江振洲3.尼莫地平胃内滞留漂浮型缓释片的人体内评价 [J], 吴伟;周全;张恒弼;马光大;李力4.盐酸雷尼替丁胃内滞留漂浮型缓释片的制备及药物动力学研究 [J], 朱于村;屠锡德5.VB_1胃内滞留型漂浮缓释片释放度及漂浮性能的研究 [J], 张朔;姜典卓;邹宇清;武凤兰因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

家犬口服西替伪麻缓释片的药物动力学研究吕雄文;李俊;金涌;李元海;倪鸿昌;葛金芳;过林;彭磊【期刊名称】《安徽医科大学学报》【年(卷),期】2004(039)004【摘要】目的研究健康家犬口服西替伪麻缓释片的药物动力学.方法采用高效液相色谱法测定家犬交叉口服西替伪麻缓释片和新康泰克胶囊后的血药浓度,应用3P97程序计算主要药代动力学参数,估算其相对生物利用度,并进行等效性检验.结果西替伪麻缓释片的T(1)/(2)、Cmax、Tmax、AUC0～24分别为(2.97±0.67) h、(1.211±0.419) mg/L、(3.33±0.52) h、(8.44±2.37) mg/(h·L),新康泰克胶囊的上述参数分别为(3.01±0.44) h、(1.315±0.452) g/L、(3.50±0.55) h、(9.12±2.41) mg/(h·L).两制剂间的 lnAUC0～24、lnAUC0～∞及lnCmax经方差分析和双单侧t检验发现,两制剂之间具有生物等效性.西替伪麻缓释片的相对生物利用度F0～24为(103.7±4.6)%. 结论西替伪麻缓释片在健康家犬体内具有缓释效果,与新康泰克胶囊生物等效.【总页数】4页(P264-267)【作者】吕雄文;李俊;金涌;李元海;倪鸿昌;葛金芳;过林;彭磊【作者单位】安徽医科大学药学系,合肥,230032;安徽医科大学药学系,合肥,230032;安徽医科大学药学系,合肥,230032;安徽医科大学药学系,合肥,230032;安徽医科大学药学系,合肥,230032;安徽医科大学药学系,合肥,230032;安徽医科大学药学系,合肥,230032;安徽医科大学药学系,合肥,230032【正文语种】中文【中图分类】R446.1;R914.3;R971.92【相关文献】1.双氯芬酸赖氨酸盐缓释片家犬体内药物动力学研究 [J], 高声传;郭涛;陈济民;邹梅娟2.西替伪麻缓释片中盐酸伪麻黄碱的人体药动学研究 [J], 金晓玲;高守红;邬蓉3.西替伪麻缓释片中盐酸伪麻黄碱的动物药代动力学研究 [J], 吕竹芬;谢清春;陈燕忠;申楼;周松4.单剂量和多剂量口服西替伪麻缓释片的人体药动学 [J], 陈伟力;戴佩芳;储楠楠;李雪宁;徐红蓉;诸骏仁5.西替伪麻缓释片在中国志愿者体内的药代动力学研究 [J], 胡岳江;张志涛;蒋志文因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

复方烟酸缓释片在beagle犬体内药代动力学研究牛华英;刘彬;孔玉梅;刘冰弥;孟凡瑞【期刊名称】《中国药业》【年(卷),期】2006(15)20【摘要】目的研究复方烟酸缓释片在beagle犬体内的缓释成分烟酸的药代动力学和生物等效性.方法根据交叉试验方法给予复方烟酸缓释片和烟酸普通片,采用反相高效液相色谱法测定血液中烟酸的浓度.结果单剂量试验品500 mg给药后药时曲线下面积(AUC)为(292.6±35.8)μg·h/mL,峰浓度(Cmax)为(69.2±10.2)μg/mL,达峰时间(Tmax)为(3.3±0.3)h,消除半衰期(t1/2)为(2.1±0.3)h.结论两种制剂的Cmax,Tmax和AUC均有显著性差异(P＜O.05),被试制剂相对生物利用度为(99.5±17.0)%.【总页数】2页(P11-12)【作者】牛华英;刘彬;孔玉梅;刘冰弥;孟凡瑞【作者单位】山东大学药学院在职研究生,山东,济南,250012;辽宁大学制药工程系,辽宁,沈阳,110036;辽宁大学制药工程系,辽宁,沈阳,110036;辽宁大学制药工程系,辽宁,沈阳,110036;辽宁大学制药工程系,辽宁,沈阳,110036【正文语种】中文【中图分类】R969.1;R972+.6【相关文献】1.复方烟酸缓释片与烟酸普通片在犬体内药代动力学的比较研究 [J], 于华;孙立新;王婷婷;孙峰2.补骨脂酚缓释片Beagle犬体内药代动力学研究 [J], 洪建华;雷志强3.米非司酮单次和多次给药在Beagle犬体内的药代动力学研究 [J], 郭永;许保海;涂鹏程;裴开颜4.UPLC-MS-MS法测定血浆中呋喃二烯浓度及在Beagle犬体内的药代动力学研究 [J], 谢瑞; 凌珊; 吴家欣; 郭秋平; 孙晶晶; 倪庆纯5.复方烟酸辛伐他汀双层缓释片的制备及Beagle犬体内药代动力学 [J], 周莉;黎洪;尹莉芳;王莎;陈西敬因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

雷诺嗪对犬离体肾内动脉张力的影响邝素娟;杨慧;刘宇斌;饶芳;朱杰宁;单志新;林秋雄;杨敏;余细勇【期刊名称】《岭南心血管病杂志》【年(卷),期】2015(021)005【摘要】目的观察雷诺嗪(ranolazine)对杂种犬离体肾内动脉张力的影响及其机制.方法杂种犬体质量10～15 kg,气管插管麻醉后,肝素500 IU/kg抗凝,迅速开腹,取下肾脏,置于4℃预冷氧饱和的K-H液中,清洗干净残留血液.冰浴下显微操作分离出肾内动脉,制备成1.8～2.0 mm长的血管条,用两根直径40 μm的不锈钢丝穿过血管条管腔,固定在微血管测定仪浴槽内的钳夹上,记录血管对药物作用产生的张力变化.分别给予血管收缩剂1 Umol·L-1苯肾上腺素(phenylephrine,Phe)、0.1μmol· L-1血栓素A2受体激动剂(U46619)和60 mmol·L-1氯化钾刺激血管产生持续性收缩,平稳后,采用累积给药法加入雷诺嗪,观察不同浓度的雷诺嗪对不同收缩剂诱导犬肾内动脉张力的影响.结果雷诺嗪分别呈浓度依赖性舒张Phe预收缩内皮完整的、去内皮的或用内皮一氧化氮合酶(endothelial nitric oxide synthase,eNOS)抑制剂L-硝基-精氨酸甲酯(Nω-nitro-L-arginine methyl ester hydrochloride, L-NAME)孵育的肾内动脉环,其pD2分别为6.32±0.18、6.35±0.16、6.36±0.04,其最大舒张率(Emax)分别为97.78％±1.22％,98.05％±3.24％和94.71％±0.75％;但对U46619和60 mmol· L-1氯化钾预收缩的肾动脉环无明显舒张作用.结论雷诺嗪有呈浓度依赖性舒张Phe诱导犬肾内动脉收缩的作用,且无明显内皮依赖性.【总页数】4页(P681-684)【作者】邝素娟;杨慧;刘宇斌;饶芳;朱杰宁;单志新;林秋雄;杨敏;余细勇【作者单位】广东省心血管病研究所广东省人民医院(广东省医学科学院)医学研究中心广东广州510080;广东省心血管病研究所广东省人民医院(广东省医学科学院)医学研究中心广东广州510080;广东省心血管病研究所广东省人民医院(广东省医学科学院)医学研究中心广东广州510080;广东省心血管病研究所广东省人民医院(广东省医学科学院)医学研究中心广东广州510080;广东省心血管病研究所广东省人民医院(广东省医学科学院)医学研究中心广东广州510080;广东省心血管病研究所广东省人民医院(广东省医学科学院)医学研究中心广东广州510080;广东省心血管病研究所广东省人民医院(广东省医学科学院)医学研究中心广东广州510080;广东省心血管病研究所广东省人民医院(广东省医学科学院)医学研究中心广东广州510080;广东省心血管病研究所广东省人民医院(广东省医学科学院)医学研究中心广东广州510080【正文语种】中文【中图分类】R33【相关文献】1.二烯丙基三硫化物对大鼠离体肾内动脉血管张力的影响 [J], 邝素娟;邓春玉;张光燕;饶芳;李晓红;单志新;林秋雄;杨敏;余细勇2.大蒜素对大鼠离体肾内动脉血管张力的影响 [J], 邝素娟;邓春玉;张光燕;饶芳;单志新;林秋雄;杨敏;余细勇;钱卫民;吴书林3.犬单侧输尿管梗阻时肾内动脉血流动力的变化 [J], 李陶;刘顺冲;王淑清4.雷诺嗪对大鼠肾内动脉收缩反应性的影响 [J], 邓春玉;邝素娟;单志新;林秋雄;余细勇5.雷诺嗪对犬肾内动脉收缩反应性的影响 [J], 邓春玉;邝素娟;单志新;李晓红;林秋雄;杨敏;余细勇因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

伐昔洛韦缓释片犬体内药代动力学研究
陈建秀;赵朝伟
【期刊名称】《中国药业》
【年(卷),期】2005(14)3
【摘要】目的:比较伐昔洛韦缓释片与普通片在犬体内的药代动力学特征.方法:采用双周期随机交叉试验设计方法进行试验,将6只犬随机分为2组,分别口服给予参比制剂(盐酸伐昔洛韦片)和供试制剂(盐酸伐昔洛韦缓释片),间隔1周后,2组交换给药,并于相同时间点采集犬下肢静脉血样,用HPLC法测定血药浓度.结果:将单剂量给予供试制剂和参比制剂后的AUC0→t和Cmax,经对数转化后进行方差分析,双、单侧t检验和90%可信区间检验,结果供试制剂的Cmax小于参比制剂而Tmax则大于参比制剂.结论:所研制的伐昔洛韦缓释片具有明显的缓释特征.
【总页数】2页(P33-34)
【作者】陈建秀;赵朝伟
【作者单位】四川省成都市第二人民医院,四川,成都,610017;成都中医药大学药学院,四川,成都,610075
【正文语种】中文
【中图分类】R965;R969.1
【相关文献】
1.复方烟酸缓释片与烟酸普通片在犬体内药代动力学的比较研究 [J], 于华;孙立新;王婷婷;孙峰
2.健康人体内伐昔洛韦缓释片单次给药的药代动力学研究 [J], 黄恩;石萍;蒋玲;李治
3.复方烟酸缓释片在beagle犬体内药代动力学研究 [J], 牛华英;刘彬;孔玉梅;刘冰弥;孟凡瑞
4.丙戊酸钠缓释片在犬体内的药代动力学和相对生物利用度研究 [J], 涂为建;戴逢伟;许可为
5.补骨脂酚缓释片Beagle犬体内药代动力学研究 [J], 洪建华;雷志强
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

复方烟酸缓释片动物药代动力学及体内外相关性研究的开题报告一、研究背景烟酸是一种重要的营养素，能够降低血脂和胆固醇的水平，对预防和治疗心脑血管疾病有重要作用。

同时烟酸也是一种有效的降血糖药物，在治疗2型糖尿病方面也有广泛应用。

随着药物制剂的研究进展，各种烟酸类药物的缓释片制剂也开始出现。

复方烟酸缓释片是一种集烟酸和另一种缓释剂于一体的缓释片，具有缓释烟酸的作用，能够减少剂量，降低药物不良反应，提高患者的依从性。

目前，复方烟酸缓释片在临床上已经得到广泛应用，但对于其在动物体内的药代动力学和药效学研究还存在一些不足。

二、研究目的本研究旨在通过复方烟酸缓释片在动物体内的药代动力学和药效学研究，获得复方烟酸缓释片的体内外相关性数据，为其在临床上的应用提供更加科学的依据。

具体研究目标如下：1. 建立复方烟酸缓释片的高效液相色谱法（HPLC）检测方法，并考察其在动物体内的吸收、分布、代谢和排泄规律。

2. 构建复方烟酸缓释片的体内外相关性模型，分析其体内外相关性。

3. 探究复方烟酸缓释片在动物体内的药效学和安全性，并与现有的烟酸制剂进行比较。

三、研究内容和方法1. 建立复方烟酸缓释片的HPLC检测方法用高效液相色谱法测定复方烟酸缓释片中烟酸的含量，建立合适的HPLC检测方法，采用比色法定量，测定药物在动物体内的吸收、分布、代谢和排泄规律。

2. 药代动力学和体内外相关性研究将复方烟酸缓释片分别经口给药和注射给药，采集动物体内的血浆、组织和粪便样品，测定复方烟酸缓释片的药物浓度和药代动力学参数，进行药物体内外相关性研究。

3.研究复方烟酸缓释片的药效学和安全性建立小鼠高脂饮食动物模型，通过比较各种烟酸制剂的药效学和安全性，进一步探究复方烟酸缓释片的药效学和安全性。

四、预期结果通过本研究，预计可以获得以下结果：1. 建立复方烟酸缓释片的HPLC检测方法，并探究复方烟酸缓释片在动物体内的药代动力学规律。

2. 构建复方烟酸缓释片的体内外相关性模型，分析其体内外相关性。

犬血浆中盐酸雷诺嗪LC-MS测定及药物动力学研究谢林;梁艳;刘晓东;王广基【期刊名称】《中国药科大学学报》【年(卷),期】2004(35)2【摘要】目的 :建立LC MS法测定犬血浆中盐酸雷诺嗪浓度 ,研究犬ig和iv盐酸雷诺嗪后的药物动力学。

方法 :取血浆2 0 μl,加乙腈30 0 μl沉淀蛋白 ,离心后 10 μl直接进样。

色谱柱为Shim packODS 5 μm ,15 0mm×2 0mm ,I D ;流动相为0 0 5 %甲酸乙腈( 4 0∶6 0 ,v/v)。

检测仪器为岛津LC MS 2 0 10四极杆质谱检测器 ,离子源为APCI源。

检测离子m/z :雷诺嗪 4 2 8 0 0 ,盐酸非洛普 (DDPH) 344 0 0。

犬ig和iv雷诺嗪剂量为 2 5mg/kg ,不同时间取血 ,离心取血浆2 0 μl进行分析 ,估算药物动力学参数。

结果 :盐酸雷诺嗪的线性范围为 0 0 39～ 10 0 0 μg/ml,方法的回收率为 79%～ 90 % ,日内和日间的精密度均小于 10 %。

犬ig和iv雷诺嗪 2 5mg/kg ,估算的末端相半衰期分别为7 31± 3 0 8和5 6 7± 2 4 3h ,犬ig后 ,测得的血药浓度峰时间和峰浓度分别为1 0± 0 6h和4 32±1 2 5 μg/ml。

测得绝对生物利用度约为( 72 6± 15 6 ) %。

结论 :建立的犬血浆中盐酸雷诺嗪LC MS测定法适合药物动力学研究。

雷诺嗪口服吸收快。

【总页数】4页(P156-159)【关键词】盐酸雷诺嗪;LC-MS法;药物动力学;血浆;含量测定【作者】谢林;梁艳;刘晓东;王广基【作者单位】中国药科大学药物代谢研究中心【正文语种】中文【中图分类】R969.1【相关文献】1.LC-MS/MS法测定Beagle犬血浆中ET-26盐酸盐及其代谢产物ET-acid [J], 刘美玲;陈星宇;赵志玲;张文胜;徐小平;钱广生2.LC-MS/MS法测定Beagle犬血浆中盐酸莫西沙星的含量及其药动学 [J], 褚奇星;褚延乐3.人血浆中盐酸莫雷西嗪的高效液相色谱法测定及其药物动力学研究 [J], 林建阳;阚周密4.HPLC测定比格犬血浆中的盐酸二甲双胍及其药物动力学研究 [J], 皮喜田;肖霄;彭承琳;刘洪英;郑小林;刘明5.西嗪伪麻缓释胶囊中盐酸伪麻黄碱在犬血浆中LC-MS法测定及其药代动力学[J], 谢林;梁艳;刘晓东;王广基因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

雷诺嗪对犬肾内动脉收缩反应性的影响邓春玉;邝素娟;单志新;李晓红;林秋雄;杨敏;余细勇【期刊名称】《岭南心血管病杂志》【年(卷),期】2011()S1【摘要】目的雷诺嗪为pFOX(部分脂肪酸氧化酶)抑制剂,通过改变心脏代谢方式减少心脏需氧量,目前用来治疗慢性心绞痛的新型抗缺血药物,但是,其对血管的影响还不清楚,本研究探讨雷诺嗪对正常犬肾内血管张力反应的影响及其意义。

方法将Beagle犬麻醉后,取下肾脏,显微操作分离肾内动脉制作离体动脉环,将动脉环固定于微血管张力测定仪的浴槽内,置于37℃通有混合气体(95%O_2+5%CO_2)的生理盐溶液中,平衡1小时后进行实验。

分别测定雷诺嗪对离体血管在非受体依赖血管收缩剂(高K+)和受体依赖性药物(phe,U46619)诱导收缩反应下的张力影响。

结果雷诺嗪可明显舒张大鼠在phe诱导下的肾血管收缩反应,无明显内皮依赖性,轻度降低高K^+诱导的收缩反应,但对U46619和Serotonin诱导的收缩反应无舒张作用。

结论雷诺嗪能明显舒张血管作用,其机制与阻断α受体有关。

【总页数】1页(P197-197)【关键词】收缩反应;雷诺嗪;肾内动脉;肾血管;受体;脂肪酸氧化;研究探讨;离体动脉环;心脏;诱导【作者】邓春玉;邝素娟;单志新;李晓红;林秋雄;杨敏;余细勇【作者单位】广东省人民医院医学研究中心;广东省医学科学院广东省心血管病研究所【正文语种】中文【中图分类】R54【相关文献】1.八肽胆囊收缩素对家兔内毒素休克时主动脉及肺动脉反应性改变的影响 [J], 段国辰;凌亦凌;谷振勇;韦鹏;牛志云;杨世方2.消融肾动脉交感神经对肺动脉高压犬心室收缩功能的影响 [J], 胡伟;赵庆彦;于胜波;孙彬;陈辽;郭瑞强3.晚钠电流抑制剂雷诺嗪对犬急性心房电重构的影响 [J], 李金银; 杨威; 吕媛媛; 赵瑞毓; 乾叶子; 韩红彦4.雷诺嗪对犬离体肾内动脉张力的影响 [J], 邝素娟;杨慧;刘宇斌;饶芳;朱杰宁;单志新;林秋雄;杨敏;余细勇5.雷诺嗪对大鼠肾内动脉收缩反应性的影响 [J], 邓春玉;邝素娟;单志新;林秋雄;余细勇因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

丙戊酸钠缓释片在犬体内的药代动力学和相对生物利用度研究涂为建;戴逢伟;许可为【期刊名称】《江西医药》【年(卷),期】2012(47)2【摘要】目的建立测定犬体内血清丙戊酸钠浓度的HPLC 方法,研究丙戊酸钠缓释片在犬体内的药代动力学及其相对生物利用度.方法采用双周期交叉试验设计,对健康Beagle犬进行单剂量口服丙戊酸钠缓释片和普通片,用柱前衍生高效液相色谱法测定犬体内血清丙戊酸钠浓度,并对两者的药代动力学参数进行比较.结果单次口服丙戊酸钠缓释片及普通片的Cmax分别为27.88±2.73μg/ml和31.53±2.51μg/ml,Tmax分别为6.0±0.37h和2.0±0.21h,t1/2 分别为9.81±0.91h和6.40±0.62h,AUC0→∞分别为414.23±43.87μg/h.ml和403.12±41.22 μg/h·ml,其相对生物利用度为102.76±5.89%.结论丙戊酸钠缓释片与普通片在Beagle犬体内生物等效.【总页数】3页(P160-162)【作者】涂为建;戴逢伟;许可为【作者单位】330006,南昌,江西省儿童医院;330006,南昌,江西省儿童医院;330006,南昌,江西省中医院【正文语种】中文【中图分类】R-332【相关文献】1.3种氟苯尼考产品在猪体内的药代动力学及相对生物利用度研究 [J], 李朋朋; 高艳艳; 周德刚; 张珍; 李林育; 张聪; 晏磊; 李召斌; 张晓东; 姚路路; 杨绒娟2.HPLC法测定盐酸头孢他美酯片在犬体内的药代动力学及其相对生物利用度 [J], 张淑华;程强;陈蜀;刘家健3.氧化苦参碱磷脂复合物肠溶缓释胶囊在小鼠体内的药代动力学及相对生物利用度研究 [J], 郭辉;陈新梅;段章好4.醋氯芬酸缓释片在犬体内药代动力学及其相对生物利用度研究 [J], 刘承统;黄开合;谢林;刘晓东5.双丙戊酸钠缓释片在比格尔犬体内的药动学和相对生物利用度研究 [J], 蓝丽爱;范国荣因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

雷诺嗪缓释片的制备与研究
陈志忠;郝继红;廉洁;郝婷
【期刊名称】《北方药学》
【年(卷),期】2011(008)001
【摘要】目的:雷诺嗪缓释片的制备方法与研究.方法:运用缓释技术制备雷诺嗪片,采用高效液相色谱法测定主药雷诺嗪的含量;高效液相法测定主药雷诺嗪的有关物质;并按<中华人民共和国药典>2005年版二部附录XD第一法依法测定其释放度.结果:制备的雷诺嗪缓释片含量测定平均为102.4%,RSD为0.76%;有关物质测定平均为0.3%,RSD为0.8%;本品每片在2小时、6小时和12小时的释放量应分别为标示量的20～40%、40～70%和80%以上,均应符合规定.结论:该制剂制备工艺可行,重现性好,适合大生产.
【总页数】7页(P22-28)
【作者】陈志忠;郝继红;廉洁;郝婷
【作者单位】内蒙古鄂尔多斯市药品检验所,鄂尔多斯,017000;内蒙古鄂尔多斯市药品检验所,鄂尔多斯,017000;内蒙古鄂尔多斯市药品检验所,鄂尔多斯,017000;内蒙古鄂尔多斯市药品检验所,鄂尔多斯,017000
【正文语种】中文
【中图分类】R917
【相关文献】
1.槲皮素缓释片的制备及质量评价研究 [J], 缪怡烨;吉冬洋;喻樊
2.苯扎贝特缓释片的制备及体外释放研究 [J], 刘竹;冯煜;马久太;肖功胜;魏荣;石辉;吴云生;邢涛
3.美洲大蠊提取物胃漂浮缓释片制备研究 [J], 王旭
4.苯扎贝特缓释片的制备及体外释放研究 [J], 刘竹;冯煜;马久太;肖功胜;魏荣;石辉;吴云生;邢涛
5.胃漂浮缓释片研究Ⅰ硝苯啶胃漂浮缓释片的制备与性质 [J], 侯惠民;朱金屏因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

盐酸拉贝洛尔缓释片在犬体内的药代动力学研究孙建国;王广基;杨海涛;山莽挺;蔡晓辉【期刊名称】《中国药科大学学报》【年(卷),期】2003(34)6【摘要】目的 :研究盐酸拉贝洛尔缓释片在犬体内单剂量和多剂量口服给药后的药代动力学过程。

方法 :采用反相高效液相色谱法测定犬血浆中拉贝洛尔的浓度。

流动相为乙腈 0 0 1mol/L磷酸二氢钠(2 8∶72 ) ,色谱柱为ShimadzuVPODS ,5μ ,150mm× 4 6mmI D ,检测波长 2 18nm ,流速 1 2ml/min。

动物试验分别采用 12只健康成年犬 ,进行单剂量和多剂量给药 ,并于相应的时间点取血测定血浆中的药物浓度。

结果 :所建立的HPLC UV方法的最低检测浓度为0 10 μg/ml。

12只犬按性别和体重区组随机口服两种拉贝洛尔制剂后 (均为 10 0mg) ,测得普通片和缓释片拉贝洛尔的药动学参数分别为:k =0 1187± 0 0 755h-1 和0 0 984± 0 0 2 55h-1 ,tmax1 15± 0 49h和3 83± 1 17h ,cmax3 19± 0 42和 1 97± 0 84μg/ml。

另采用 12只犬按性别和体重区组随机实验设计多剂量口服两种拉贝洛尔制剂 ,5d后血药浓度达到稳态水平 ,受试制剂和参比制剂的css分别为1 84± 0 54和1 99± 0 2 9μg/ml(经剂量校正 )。

结论 :缓释片与普通片相比 ,达峰时间有所延长 ,达峰浓度有所降低 ,多剂量给药后缓释片每天 2次和普通片每天 3次给药的波动度无差异 ,说明缓释片具有一定的缓释效果 ,多剂量给药后拉贝洛尔在犬体内的药代动力?【总页数】5页(P529-533)【关键词】盐酸拉贝洛尔;缓释片剂;药代动力学;反相高效液相色谱法【作者】孙建国;王广基;杨海涛;山莽挺;蔡晓辉【作者单位】中国药科大学新中新药研究开发中心【正文语种】中文【中图分类】R969.1;R944.9【相关文献】1.两种美托洛尔缓释片在比格犬体内的药代动力学对比研究 [J], 李后涛;厉保秋;黄桂华;任文刚;高希波;房世红2.两种美托洛尔缓释片在比格犬体内的药代动力学对比研究 [J], 李后涛;厉保秋;黄桂华;任文刚;高希波;房世红;3.复方烟酸缓释片与烟酸普通片在犬体内药代动力学的比较研究 [J], 于华;孙立新;王婷婷;孙峰4.丙戊酸钠缓释片在犬体内的药代动力学和相对生物利用度研究 [J], 涂为建;戴逢伟;许可为5.多索茶碱缓释片在Beagle犬体内药代动力学研究 [J], 郭泉因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。