药理学:中枢兴奋药SYSH
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第十六章中枢兴奋药兴奋:机能活动的提高;中枢兴奋药:提高中枢神经系统机能活动的药物,可用于因疾病、药物而致的中枢抑制。
根据其作用于中枢不同的部位分为三类:兴奋大脑皮层的药物:咖啡因;兴奋延脑(呼吸和心血管中枢)呼吸中枢的药物:呼吸兴奋药,尼可刹米——抢救药品;兴奋脊髓药物:士的宁——毒性大,无临床使用价值;第一节主要兴奋大脑皮层的药物咖啡因:从咖啡豆或茶叶中提取到的生物碱,有很强的中枢兴奋作用。
从茶叶中提取到的生物碱还有茶碱,对中枢的兴奋作用不如咖啡因,但其对平滑肌的作用强,可舒张支气管平滑肌,有平喘作用。
一、作用:1、兴奋CNS:小剂量——兴奋大脑皮层——精神振兴、思维敏捷、工作效率高——例:喝咖啡或茶提神;——感冒复方中常用入少量的咖啡因以振奋精神——婴幼儿高热时不能用含咖啡因的复方——惊厥;较大剂量——兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢——呼吸和血压↑中毒剂量——兴奋脊髓——惊厥;2、外周作用:比较广泛心脏兴奋,血管扩张——不明显——被中枢作用掩盖;利尿——喝茶或咖啡者尿量多;胃酸分泌增多——胃病患者少喝茶或咖啡;舒张支气管平滑肌——平喘作用(氨茶碱);二、作用机理:抑制磷酸二酯酶(PDE)——c AMP水解↓——cAMP浓度↑;与腺苷竞争腺苷受体——腺苷的镇静、收缩支气管、抗惊厥作用减弱。
三、用途:1、用于中枢抑制状态——急性感染性中毒、镇静催眠药过量、乙醇过量——呼吸血压抑制;2、一般性头痛——+解热镇痛药(复方阿斯匹林片、去痛片)偏头痛——血管扩张+麦角胺——收缩血管。
四、不良反应:少见,但剂量较大时可致心悸、失眠、兴奋、惊厥等。
甲氯芬酯(氯酯醒,遗尿丁)作用与用途:主要作用于大脑皮质,能促进脑细胞的氧化还原,调节神经细胞的代谢,增加对糖类的利用对受抑制的中枢神经有兴奋作用。
临床多用于外伤性昏迷、新生儿缺氧症、小儿遣尿症、意识障碍、老年性精神病及酒精中毒、一氧化碳中毒等。
副作用:有兴奋、失眠、倦怠、血管痛、头痛、血压变动等不良反应。