阿昔替尼杂质汇总
- 格式:pdf
- 大小:134.33 KB
- 文档页数:1
一种阿昔替尼片及其制备方法
阿昔替尼片是一种用于治疗某些种类的癌症及其他疾病的药物。
它是一种酪氨酸激酶抑制剂,可以阻断癌细胞生长的信号通路。
本文将介绍一种阿昔替尼片及其制备方法。
阿昔替尼片由吉利德科学公司研制,并于2001年在美国获得批准上市。
它是一种针对腹膜后纤维组织肉瘤、肝癌和慢性髓性白血病等疾病的药物。
阿昔替尼片的制备方法包括以下步骤:
1. 制备起始原料:将一定量的2-氨基-4-氯吡啶与一定量的1-(2-氟苯基)-2-(三氟甲基)-3-苯基丙烯酮在有机溶剂中反应,得到N-(2-氟苯基)-2-(三氟甲基)-3-(2-氨基-4-氯吡啶-5-基)丙烯酰胺。
2. 反应制备:将N-(2-氟苯基)-2-(三氟甲基)-3-(2-氨基-4-氯吡啶-5-基)丙烯酰胺与吉利德的专利化合物4-(4-氨基-3-氨基苯基)-4-(4-氟苯基)-1-丙酮在有机溶剂中反应,得到阿昔替尼的中间体。
3. 精制和加工:将中间体经过烘干、粉碎和压缩成片的步骤,最终得到阿昔替尼片。
阿昔替尼片具有良好的抗癌作用,但也存在一些副作用。
常见的副作用包括头晕、头痛、恶心、呕吐、食欲降低、腹泻、皮疹、乏力等。
在患者使用阿昔替尼片时,需
要定期进行体检和血液检查,以便及时处理可能的副作用并确保药物的疗效。
总之,阿昔替尼片是一种常用于治疗癌症及其他疾病的药物。
它的制备方法具有一定的难度,需要专业的化学技术和设备。
虽然它具有一些副作用,但其抗癌作用仍然非常重要,可以为患者带来希望和生命的延续。
阿昔替尼的副作用及处理方法阿昔替尼是一种常用的抗癌药物,它可以有效地抑制肿瘤的生长和扩散,但同时也会带来一些副作用。
了解这些副作用及其处理方法对于患者和医生来说都非常重要。
本文将介绍阿昔替尼可能出现的副作用以及相应的处理方法。
1. 恶心和呕吐。
阿昔替尼可能会引起恶心和呕吐,这对患者的生活质量造成了很大影响。
为了缓解这一副作用,患者在用药期间可以尝试多吃少量的清淡食物,避免油腻和刺激性食物,也可以咨询医生使用相应的止吐药物。
2. 腹泻。
另外一个常见的副作用是腹泻,这可能会导致脱水和营养不良。
患者可以增加摄入高纤维食物,多喝水,并避免食用含咖啡因和刺激性的食物和饮料。
3. 皮肤反应。
有些患者在使用阿昔替尼后会出现皮肤干燥、瘙痒、疼痛等不适。
他们可以选择使用温和的皮肤护理产品,避免使用刺激性化妆品,保持皮肤清洁和滋润。
4. 骨骼肌肉疼痛。
阿昔替尼也可能引起骨骼肌肉疼痛,影响患者的日常生活。
患者可以适量运动,保持适当的休息,也可以尝试热敷或按摩来缓解疼痛。
5. 血液问题。
在使用阿昔替尼后,一些患者可能会出现贫血、血小板减少等血液问题。
他们可以多摄入富含铁质的食物,避免受伤和感染,定期监测血常规指标。
6. 其他注意事项。
除了上述副作用外,还有一些其他需要注意的事项。
患者在用药期间应定期复诊,密切关注自己的身体状况,及时向医生反映药物的不良反应。
同时,患者也需要避免与其他药物同时使用,以免产生不良的药物相互作用。
总之,了解阿昔替尼的副作用及其处理方法对于患者来说非常重要。
在使用这一药物的过程中,患者应密切关注自己的身体状况,及时向医生反映不良反应,合理调整饮食和生活方式,以减轻副作用带来的不适。
希望本文对于患者和医生有所帮助,祝愿患者早日康复。
阿昔替尼原料药杂质合成工艺目录一、基本信息 (3)1.1药品名称 (3)1.2结构 (3)二、阿昔替尼杂质列表 (4)三、杂质合成工艺 (7)3.1杂质A合成 (7)3.2杂质B合成 (7)3.3杂质C合成 (8)3.4杂质D合成 (8)3.5杂质E合成 (9)3.6杂质F合成 (9)3.7杂质G合成 (10)3.8杂质H合成 (10)3.9杂质I合成 (10)3.10杂质J合成 (11)3.11杂质K合成 (11)3.12杂质L合成 (12)3.13杂质M的合成 (12)3.14杂质N的合成 (12)3.15杂质O的合成 (13)一、基本信息1.1药品名称中文通用名:阿昔替尼英文通用名:Axitinib汉语拼音:AXITINI中文化学名:N-甲基-2-[3-((E)-2-吡啶-2-基-乙烯基)-1H-吲哚-6-基磺酰]-苯甲酰胺英文化学名:N-Methyl-2-[[3-[(E)-2-pyridin-2-ylethenyl]-1H-indazol-6-yl]sulfanyl]benzamide化学文摘登记(CAS)号:319463-51-9外观与性状:白色至灰白色固体1.2结构结构式:分子式:C22H18N4OS分子量:386.47立体结构:该化合物无手性中心;适应症:阿昔替尼为抗肿瘤药,临床上主要用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。
二、阿昔替尼杂质列表三、杂质合成工艺3.1杂质A合成合成操作:取20g化合物(阿昔替尼),四氯化碳/正庚烷(体积比4:1)混合液100ml,冷却至0℃,缓慢滴加冷的加入5ml(30%双氧水),滴加过程中,溶液颜色逐渐变深, ,滴毕保持0℃搅拌1h,室温反应3h。
TLC监控,反应结束后,将反应液加入至50ml硫代硫酸钠水溶液(质量分数为20%)中,搅拌30min,静置分液,取有机相,有机相浓缩至干,拌硅胶柱层析分离纯化;得到5g淡黄色固体杂质D;液相纯度大于98%;3.2杂质B合成合成操作:在20-30℃下,在250ml的烧瓶中的15g化合物阿昔替尼中加入50mL氯仿,4.36g间氯过氧苯甲酸,搅拌。
杂质对照品推荐——心邀生物阿法替尼系列★产品均有现货供应★阿法替尼是新一代口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),是首个不可逆ErbB家族阻滞剂,可作用于包括EGFR在内的整个ErbB家族。
与第一代可逆的EGFR TKI不同的是,阿法替尼会不可逆地与EGFR结合,从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。
阿法替尼系列杂质心邀生物现货供应心邀生物的研发团队,对抗肿瘤和免疫药的杂质对照品深入研究,具有全套的杂质系列对照品和中间体,对于阿法替尼系列杂质杂质对照品,质优价好,纯度高,满足客户需求。
【阿法替尼中间体杂质3】英文名:Afatinib Intermediate IV Impurity 3CAS号:N/A货号:MDZ000489分子式:C19H17ClN4O5分子量:416.82纯度:95%以上【阿法替尼中间体杂质7】英文名:Afatinib Impurity 7CAS号:N/A货号:MDZ000490分子式:C14H7Cl2FN4O2分子量:353.14纯度:95%以上【阿法替尼中间体杂质A】英文名:Afatinib Impurity ACAS号:N/A货号:MDZ000491分子式:C18H14ClFN4O4分子量:404.78纯度:95%以上【马来酸阿法替尼中间体杂质4】英文名:Afatinib Intermediate IV Impurity 4 CAS号:N/A货号:MDZ000493分子式:C18H16Cl2N4O3分子量:407.25纯度:95%以上【马来酸阿法替尼中间体杂质5】英文名:Afatinib Intermediate IV Impurity 5 CAS号:N/A货号:MDZ000494分子式:C14H7ClF2N4O2分子量:336.68纯度:95%以上【马来酸阿法替尼中间体杂质6】英文名:Afatinib Intermediate IV Impurity 6 CAS号:N/A货号:MDZ000495分子式:C18H14ClFN4O4分子量:404.78纯度:95%以上【马来酸阿法替尼中间体杂质I】英文名:Afatinib Intermediate IV Impurity 1 CAS号:N/A货号:MDZ000492分子式:C12H11N3O5分子量:277.23纯度:95%以上以上产品仅为例,更多阿法替尼杂质详情可咨询官网,心邀生物对阿法替尼杂质系列还有许多研制优势,并且以上产品均有现货供应,欢迎来购!专业、全面为您提供所需杂质对照品、化合物合成以及详细技术资料,助您在药研或一致性评价上节约时间和成本。
阿昔替尼的副作用及处理方法阿昔替尼,又称达比加群,是一种常用的抗癌药物,被广泛应用于肝癌、结直肠癌等多种癌症的治疗中。
然而,随着患者服用阿昔替尼的增多,其副作用问题也日益受到关注。
本文将就阿昔替尼的常见副作用及相应的处理方法进行介绍,以帮助患者和医护人员更好地应对这些问题。
首先,阿昔替尼可能引起的常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻、食欲减退、腹部不适、疲劳等。
对于这些轻度的副作用,患者通常可以通过调整饮食、适当休息以及药物治疗来缓解症状。
例如,可以选择清淡易消化的食物,避免辛辣刺激性食物,多食用新鲜水果和蔬菜,保持良好的饮食习惯有助于减轻胃肠道不适。
此外,患者还可以根据医生的建议服用相应的抗恶心、止泻等药物,以减轻不适症状。
其次,阿昔替尼还可能导致一些较为严重的副作用,如高血压、手足综合征、肝功能异常、出血等。
这些副作用需要引起患者和医护人员的高度重视,及时采取相应的处理措施。
对于高血压,患者应定期监测血压,避免高盐高脂饮食,保持良好的生活习惯,必要时可以服用降压药物。
对于手足综合征,患者应保持双手双脚的清洁和保湿,避免摩擦和挤压,必要时可以使用局部外用药物进行治疗。
对于肝功能异常和出血等副作用,患者应及时就医,接受相应的检查和治疗,严格控制药物的使用剂量,避免不必要的并发症发生。
总的来说,阿昔替尼作为一种抗癌药物,在治疗癌症的同时也会带来一定的副作用问题。
患者和医护人员需要充分了解这些副作用的特点及处理方法,合理调整治疗方案,以减轻患者的不适症状,提高治疗的效果。
在服用阿昔替尼期间,患者应定期复诊,及时与医生沟通,遵循医嘱进行治疗,做好相关的护理工作,以确保治疗的顺利进行。
综上所述,阿昔替尼的副作用及处理方法是一个需要患者和医护人员共同关注的问题。
只有充分了解并妥善处理这些副作用,才能更好地保障患者的身体健康和治疗效果。
希望本文所介绍的内容能够对相关人士有所帮助,为阿昔替尼的合理使用提供参考和指导。
阿法替尼,治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC),既往未接受过EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗。
含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学类型的非小细胞肺癌(NSCLC)
该药物含有多种杂质,菲斯生物现有多种杂质提供选择,如有需要请联系我们,我们代理EP/USP/LGC/trc/TLC/sinco等多种优质标准品对照品,资料齐全、售后保证,更多详情参阅菲斯生物官网。
了解更多,请关注菲斯生物官方微信公众号:药研杂质社。
阿法替尼包含如下杂质:。
药物阿西替尼(Axitinib)合成检索总结报告
一、阿西替尼(Axitinib)简介
阿西替尼(Axitinib)是一种酪氨酸激酶受体抑制剂,用于既往全身治疗失败的晚期肾细胞癌治疗。
阿西替尼(Axitinib)不良反应:最常见为腹泻、高血压、疲乏、食欲减低、恶心、发音障碍、手掌.足底红肿综合征、体重减轻、呕吐、乏力和便秘。
阿西替尼(Axitinib)分子结构式如下:
英文名称:Axitinib
中文名称:阿西替尼
本文主要对阿西替尼(Axitinib)的合成路线、关键中间体的合成方法及实验操作方法进行了文献检索并作出了总结。
二、阿西替尼(Axitinib)合成路线
三、阿西替尼(Axitinib)合成检索总结报告(一) 阿西替尼(Axitinib)中间体2的合成
(二) 阿西替尼(Axitinib)中间体3的合成
(三) 阿西替尼(Axitinib)中间体5的合成方法一。
22/02/22杂质上新 | 尼达尼布杂质、阿西替尼杂质等2类目新增3种药物杂质对照品2022年02月22日,深圳恒丰万达医药官网中又有2类药物杂质新增杂质对照品了,这2类药物杂质分别是尼达尼布杂质、阿西替尼杂质。
此次总共新增了3种药物杂质对照品,下面我们将为您介绍这些产品的详细信息,包括货号、中文名、英文名、同义词、CAS号、分子式、分子量等,以下是具体的产品信息。
1、尼达尼布杂质51(T:185766-96176)货号:N004051,中文名:尼达尼布杂质51,英文名:Nintedanib Impurity 51,同义词:(Z)-methyl 3-(methoxy(phenyl)methylene)-2-oxoindoline-6-carboxylate,CAS号:,分子式:C18H15NO4,分子量:309.32。
2、尼达尼布杂质52(Q:2851922763)货号:N004052,中文名:尼达尼布杂质52,英文名:Nintedanib Impurity 52,同义词:(Z)-methyl 1-acetyl-3-(((4-(N-methyl-2-(4-methylpiperazin-1-yl)acetamido)phenyl)amino)(phenyl)methylene)-2-oxoindoline-6-carboxylate,CAS号:,分子式:C33H35N5O5,分子量:581.26。
3、阿西替尼杂质15货号:A020015,中文名:阿西替尼杂质15,英文名:Axitinib Impurity 15,同义词:(Z)-N-methyl-2-((3-(2-(pyridin-2-yl)vinyl)-1H-indazol-6-yl)thio)benzamide,CAS号:,分子式:C22H18N4OS,分子量:386.47。
以上就是恒丰万达今日新增的药物杂质对照品了,另外,本平台还有法匹拉韦杂质15、托伐普坦杂质3、布南色林杂质C、瑞舒伐他汀杂质59、克立硼罗杂质20、伊曲茶碱杂质5等上千种黄金现货杂质正在热销中。
阿昔替尼的副作用及处理方法阿昔替尼是一种常用的抗癌药物,它可以有效地抑制肿瘤的生长和扩散,是许多癌症患者的重要治疗药物之一。
然而,与许多药物一样,阿昔替尼也会带来一些副作用,给患者的生活和治疗带来困扰。
因此,了解阿昔替尼的副作用及处理方法是非常重要的。
首先,阿昔替尼可能会引起消化道反应,包括恶心、呕吐、腹泻等。
在出现这些症状时,患者可以通过调整饮食结构,避免辛辣食物和油腻食物,多食用易消化的清淡食物,如米饭、面条、蔬菜等,以减轻这些不适。
同时,也可以咨询医生,适当调整药物的用量和时间,或者使用一些辅助药物来缓解这些不适。
其次,阿昔替尼还可能引起皮肤反应,如皮疹、干燥、瘙痒等。
在出现这些症状时,患者应该避免暴晒,保持皮肤清洁,使用温和的皮肤护理产品,如无刺激性的洗浴露、润肤露等。
同时,也可以咨询医生,寻求专业的皮肤护理建议,或者使用一些外用药物来缓解这些皮肤反应。
此外,阿昔替尼还可能对肝脏和肾脏造成一定的损害,导致肝功能异常或肾功能不全。
在使用阿昔替尼期间,患者应该定期监测肝肾功能指标,避免饮酒和使用肝肾毒性药物,保持良好的生活习惯和饮食结构,以减轻对肝肾的损害。
同时,也可以咨询医生,接受相应的肝肾保护治疗,以保护肝肾功能。
最后,阿昔替尼还可能引起一些其他的副作用,如头痛、乏力、贫血等。
在出现这些症状时,患者应该及时就医,接受医生的治疗建议,调整药物的用量和时间,或者使用一些辅助药物来缓解这些症状。
总的来说,了解阿昔替尼的副作用及处理方法对于患者来说非常重要。
在使用阿昔替尼期间,患者应该密切关注自身的身体状况,定期复诊,及时与医生沟通,积极配合治疗,以减轻副作用带来的不适,提高治疗效果,提高生活质量。
阿法替尼杂质列表
英文名称:
Afatinib
CAS号:
850140-72-6
分子式:
C24H25ClFN5O3
分子量:
485.9384032
EINECS号:
中文同义词:
阿法替尼AFATINIB;BIBW 2992 马来酸盐;阿法替尼原料药;双马来酸阿法替尼;4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]苯甲酸98.5%;GILOTRIF(AFATINIB);反式阿法替尼碱;
阿法替尼1
相关产品列表:泊沙康唑、卡巴他赛、卡博替尼、乐伐替尼、阿法替尼、西那卡塞、头孢克肟、达比加群酯、利伐沙班、伊格列净、恩格列净、卡格列净、右美托咪定、兰索拉唑、曲格列汀、沙美特罗、埃索美拉唑、他达那非、他克莫司、胸腺法新、西曲瑞克、依托考昔、阿戈美拉汀、阿加曲班、非洛地平、卢帕他定、沃替西汀、阿托西班、依替巴肽、阿那曲唑、格列美脲。