抗菌药物合理应用-大环内酯类
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大环内酯类抗菌药物儿童肺炎支原体感染药物选择及安全使用问题大环内酯类抗菌药物儿童肺炎支原体肺炎首选大环内酯类抗菌药物为儿童肺炎支原体肺炎(MPP)的首选抗菌药物,包括阿奇霉素、克拉霉素、红霉素、罗红霉素和乙酰吉他霉素。
肺炎或炎症程度是大环内酯耐药病例临床病程重要决定因素。
在大环内酯耐药的病例中,轻症患者对大环内酯有反应,在严重情况下,需要替代有效抗生素。
药物可以替代大环内酯类用于儿童肺炎支原体肺炎其他治疗MPP替代抗菌药物主要包括以下两大类:1、新型四环素类抗菌药物。
主要有多西环素和米诺环素,对耐药MPP具有确切疗效,用于可疑或确定的肺炎支原体耐药的大环内酯类药物无反应性肺炎支原体肺炎、难治性肺炎支原体肺炎、重症肺炎支原体肺炎治疗。
2、喳诺酮类抗菌药物。
对耐大环内酯类MPP具有确切疗效,用于可疑或确定MP耐药MUMPP>RMMP、SMPP治疗。
替代药物用法用量及注意事项儿童中使用四环素类或氟[!奎诺酮类药物时考虑安全问题1、四环素类四环素常见的不良反应包括胃肠道紊乱、食管炎、儿童牙齿变色,肝毒性、过敏少见。
对矿化组织的亲和力导致其并入人体钙化组织,如牙齿、软骨和骨骼中。
这一重要代谢特征,四环素类禁用于妊娠和8岁以下的儿童。
与牙齿变色相关的因素包括剂量、治疗时间、牙齿矿化阶段和矿化过程的活动度。
短周期治疗疗程对出生后5岁治疗的儿童的牙齿变色可以忽略不计。
考虑当前的感染状况与用药疗效情况,四环素可谨慎作为儿童无其他可选药物情况下的替代药物。
与米诺环素相比,多西环素(强力霉素)与钙的结合程度较小,降低牙齿变色的风险。
米诺环素不良反应更常见,两种药物耐受性良好。
2、氟喳诺酮类氟唾诺酮类药物通常耐受性良好,但由于担心肌肉骨骼不良事件,未在儿童中获得许可。
肌腱断裂也是与喳诺酮类药物相关的罕见并发症。
高龄和既往使用类固醵治疗、基础疾病(包括高胆固醇血症、痛风、类风湿性关节炎等)在成人中被视为危险因素。
其他罕见但潜在的不良反应包括中枢神经系统相关症状(癫痫发作、头痛、头晕、头晕、睡眠障碍、幻觉)和周围神经病变、心脏毒性、血糖紊乱、肝或肾功能不全、超敏性。
正确选用大环内酯类抗生素余自成*译邓伟吾校*上海瑞金医院,上海200045第一个发现的大环内酯类抗生素红霉素自1952年在美国使用。
其对G +球菌及致非典型肺炎病原体的抗菌作用使其成为对青霉素过敏病人上、下呼吸道及软组织感染治疗的适宜替代药物。
但是,红霉素有几方面的重要缺陷,如吸收不规则,在胃酸中不稳定,消除半衰期短,胃肠道刺激及抗菌谱较窄,对流感嗜血杆菌明显地无抗菌活性。
直到二十世纪八十年代中期以后,大环内酯类药物在药理及微生物学性质上才有明显改进。
早期改变包括添加各种酯结构以改善吸收及胃肠道刺激,但新的化合物(如troleandomycin、红霉素乳糖酸酯、moxidectin及terdecamycin)与红霉素无明显不同。
AIDS的出现,细胞内致病菌的日益普遍及1975年红霉素对军团菌感染治疗的成功重新激起人们对大环内酯类药物的兴趣,在开发过程中出现了一些具有新药动学性质的药物。
耐酸水解能力较强的新大环内酯类药物有甲红霉素(克拉霉素),阿齐霉素及地红霉素(dirithromycin),它们已在美国获得FDA批准。
1 药动学对原型大环内酯核的大量化学修饰出现了新的14员环大环内酯物,它们具有类似的抗菌谱并克服了红霉素对酸不稳定,吸收不规则,消除半衰期短及胃肠道不耐受性等缺点。
酸降解涉及碳6,8,9,11及12位基因,因此人们考虑对这些部位修饰来改善酸不稳定性。
克拉霉素,dirithromycin 及罗红霉素均为14员大环内酯物。
阿齐霉素因为一个氮原子被加到15员环归到氮环化合物更合适。
阿齐霉素,地红霉素及罗红霉素在C9位被修饰,克拉霉素在C6位被甲基化。
经过这些结构改变,这些新的大环内酯物在其抗菌活性或药动学方面并不相同,消除半衰期,细胞内及组织内浓度有显著差异。
克拉霉素吸收快速、完全。
半衰期为4~7小时,允许每日二次给药。
其组织穿透性极好,在几种不同细胞能产生很高的细胞内浓度。
对肾功能障碍者需要调整给药剂量。
《大环内酯类药物的抗菌外作用与临床应用专家共识》要点大环内酯类药物是具有大环内酯环基本结构的一类药物,代表性药物为红霉素,自1952年发现并应用到临床以来,在抗感染领域发挥了重要的作用,并且具有抗菌外作用。
其抗菌外作用包括了对细菌的作用、对炎症和免疫细胞的调节作用、对机体的其他作用以及其他不明机制的作用。
越来越多的基础和临床研究结果表明,大环内酯类药物的抗菌外作用在慢性呼吸疾病的治疗中具有重要或潜在的价值。
于大环内酯类抗菌药物抗菌外作用和应用价值尚有诸多有待深入研究的地方,期待我国学者予以关注,结合我国实际情况开展基础和临床研究,特别是多中心协作研究,以提高我国在该领域的临床应用和研究水平。
一、大环内酯类药物概述大环内酯类家族根据其功能可分为4类:(1)大环内酯类抗生素;(2)酮内酯类抗菌药:结构类似于大环内酯类抗生素,通常用于治疗对大环内酯类抗生素耐药菌引起的呼吸道感染,主要有泰利霉素、塞红霉素、螺旋霉素(用于弓形虫病)等;(3)非抗菌性大环内酯类:如他克莫司、吡美莫司和西罗莫司,用作免疫抑制剂或免疫调节剂,与环孢素作用相似;(4)毒性大环内酯类,是由细菌产生的毒性产物,主要用于分枝杆菌的治疗。
大环内酯类的抗菌活性主要是通过两种机制来抑制细菌蛋白质的合成。
第一种机制是大环内酯类不可逆地结合细菌核糖体50S亚基上,阻断转肽位移作用。
第二种机制是使肽酰tRNA在肽键延长阶段较早地从核糖体上解离。
环内酯类抗生素常用于治疗肺炎链球菌等革兰阳性菌及流感嗜血杆菌等引起的呼吸道感染和软组织感染。
大环内酯类抗生素对嗜肺军团菌、支原体、非典型性分枝杆菌、幽门螺杆菌(克拉霉素)、及部分立克次体也有效。
二、大环内酯类的抗菌外作用及其机制(一)抗炎效应1. 细胞因子:2. 黏附分子:3. 炎性细胞:4. 气道上皮细胞:5. 血管内皮细胞:(二)调节气道分泌1. 调节离子转运:2. 黏液分泌:(三)免疫调节相关抗微生物效应1. 抑制微生物黏附:2. 阻断毒性因子:3. 抑制生物膜形成:4. 抑制细菌群体效应:(四)激素节省效应(五)抗病毒效应三、抗菌外作用的临床应用(一)弥漫性泛细支气管炎(DPB)1. DPB是存在于两肺细支气管和呼吸性细支气管的一种气道慢性炎症性疾病。
大环内酯类药物及其合理应用引言大环内酯类药物是一类广泛应用于临床的抗菌药物,其特点是分子结构中含有大环内酯(lactone)环。
大环内酯类药物因其独特的抗菌活性和良好的耐受性,在临床上获得了广泛的应用。
本文将介绍大环内酯类药物的定义、分类、药理学特点以及其在临床上的合理应用。
定义大环内酯类药物是一类通过大环内酯环与一个或多个侧链相连的有机化合物,主要用于治疗细菌感染。
大环内酯环的存在赋予了这类药物特殊的生物活性。
分类根据大环内酯环的结构和化学特点,大环内酯类药物可以分为以下几类:1.双环大环内酯类药物:代表性药物为红霉素、链霉素等;2.单环大环内酯类药物:代表性药物为克拉霉素、阿奇霉素等;3.多环大环内酯类药物:代表性药物为金霉素、吡诺酮类等。
药理学特点抗菌谱大环内酯类药物具有广谱的抗菌活性,主要作用于细菌的蛋白质合成过程。
它们通过与细菌核糖体的50S亚基结合,抑制了蛋白质的合成,从而对细菌产生杀菌或抑菌作用。
大环内酯类药物对革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌表现出较好的抗菌活性。
耐药性问题与其他抗生素一样,大环内酯类药物的使用也会面临耐药性的问题。
在合理使用大环内酯类药物的同时,需注意合理使用抗生素,减少多次或不必要的使用,以降低耐药菌株的出现。
药动学特点大环内酯类药物的药动学特点主要包括吸收、分布、代谢和排泄。
这些特点会影响药物在体内的浓度和药效。
例如,红霉素的吸收较差,需空腹服用才能达到最佳吸收效果。
合理应用适应症大环内酯类药物的临床应用范围较广,主要用于治疗革兰氏阳性菌感染,如皮肤软组织感染、呼吸道感染、泌尿道感染等。
在选择使用大环内酯类药物时,需根据细菌感染的类型和药物的抗菌谱综合考虑。
给药途径和剂量大环内酯类药物可通过口服、静脉注射等途径给药。
根据药物的药动学特点和患者的具体情况,选择合适的给药途径和剂量。
对于口服给药的药物,需考虑药物在胃酸条件下的稳定性。
不良反应和注意事项大环内酯类药物的使用可能会引起一些不良反应,如胃肠道不适、皮疹等。
抗菌药物的合理应用试题及答案一、选择题1. 抗菌药物的主要作用是:A. 杀死细菌B. 清除细菌内毒素C. 防止细菌感染D. 抑制细菌的生长和繁殖答案:D2. 下列哪种情况不适合使用抗菌药物:A. 细菌感染B. 病毒感染C. 真菌感染D. 寄生虫感染答案:B3. 下列哪种抗菌药物属于广谱抗生素:A. 青霉素B. 大环内酯类C. 强力霉素D. 抗氨基甲酸酯类答案:B4. 抗生素滥用的后果可能会导致:A. 耐药性增加B. 治疗效果下降C. 副作用加重D. 所有选项都正确答案:D5. 抗生素联合用药的目的是:A. 提高疗效B. 减少副作用C. 防止耐药性产生D. 增加用药选择答案:A二、简答题1. 请简要说明抗菌药物的作用机制。
答案:抗菌药物通过不同的机制作用于细菌,抑制细菌的生长和繁殖。
常见的作用机制包括:- 阻断细菌细胞壁的合成,导致细菌死亡;- 干扰细菌蛋白质的合成,阻止细菌正常的代谢和功能;- 干扰细菌核酸的合成,阻止细菌的遗传信息传递;- 当细菌对抗菌药物产生耐药性时,抗菌药物可能无效。
2. 请简述抗菌药物的合理应用原则。
答案:抗菌药物的合理应用原则包括以下几个方面:- 选择适当的抗菌药物,根据细菌的敏感性测试结果确定最有效的药物;- 按照临床需要使用适当的剂量和疗程,不过度或不过短地使用药物;- 联合用药需谨慎,避免不必要的药物组合使用;- 重视细菌耐药性监测,及时调整抗菌药物的使用策略;- 患者教育和宣传,加强对正确使用抗菌药物的意识和知识。
三、问答题1. 什么是细菌耐药性?如何预防细菌耐药性的产生?答案:细菌耐药性是指细菌对抗菌药物产生抗药性,即抗菌药物对细菌的作用减弱或失效。
预防细菌耐药性的产生主要可以从以下几个方面进行:- 合理使用抗菌药物,减少滥用和不当使用;- 严格执行医院感染控制措施,减少交叉感染和细菌传播;- 加强细菌耐药性监测,及时发现和控制耐药菌株的传播;- 开展科学研究,加强新型抗菌药物的研发和应用。
大环内酯类抗生素的药理作用及应注意的问题
赵金灵
【期刊名称】《石河子科技》
【年(卷),期】2001(000)001
【摘要】@@大环内酯类抗生素是一类具有化学结构与抗菌作用相近似的抗菌药物,按水环结构母核的不同分为14、15和16元环大环内酯类抗生素。
50年代以14元环的红霉素为代表,被临床广泛应用。
70年代开发了16元环大环内酯类抗
生素,主要有螺旋霉素,麦迪霉素,交沙霉素,吉他霉素等。
80年代以来,新品
种不断问世,相继投放市场,其中有14元环的克拉霉素,罗红霉素,地红霉素,氟红霉素,琥乙红霉素,15元环的阿奇霉素,16元环的罗他霉素,米欧卡霉素等。
这些新药与红霉素的抗菌谱虽然相仿,但在对某些菌的抗菌效力,体内过程等显示较多差异。
【总页数】3页(P54-56)
【作者】赵金灵
【作者单位】石河子市中心门诊
【正文语种】中文
【中图分类】R96
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1.护士在使用β-内酰胺类抗生素时应注意的问题 [J], 宋慧;黄瑛
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3.β内酰胺类抗生素联合大环内酯类抗生素应用合理性观察 [J], 郭江淩;刘进开;龚慧芳
4.大环内酯类抗生素联合β内酰胺类抗生素应用的合理性分析 [J], 王海英
5.大环内酯类抗生素可增强B-内酰胺类抗生素疗效 [J], 包泽
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