苯妥英钠用法用量不良反应功能主治
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苯妥英钠片的功能主治一、苯妥英钠片简介苯妥英钠片是一种抗癫痫药物,多用于控制癫痫发作。
它属于巴比妥类药物,通过调节中枢神经系统的活动来减少癫痫的发作频率和严重程度。
以下是苯妥英钠片的功能主治。
二、苯妥英钠片的功能主治1.控制癫痫发作:苯妥英钠片是一种常用的抗癫痫药物,主要用于控制多种类型的癫痫发作。
它通过抑制神经元的兴奋性以及调节神经传递途径,有效减少癫痫的发作频率和持续时间,提高患者的生活质量。
2.预防热性惊厥:苯妥英钠片也可用于预防热性惊厥,热性惊厥是婴幼儿常见的急性发作性疾病,多由感染或高热引起。
苯妥英钠片通过调节中枢神经系统的活动,减少热性惊厥的发作风险,保护婴幼儿的神经系统健康。
3.治疗焦虑症:苯妥英钠片在一定剂量下可用于治疗焦虑症。
焦虑症是一种常见的心理疾病,患者常伴有紧张、不安、恐惧等情绪。
苯妥英钠片通过抑制神经元的活动,调节中枢神经系统的功能,减轻焦虑症状,帮助患者恢复正常的情绪状态。
4.协助治疗睡眠障碍:苯妥英钠片也可用于协助治疗睡眠障碍,包括失眠和睡眠过度。
苯妥英钠片通过调节中枢神经系统的活动,改善睡眠质量,帮助患者获得充足的睡眠,提高睡眠效果。
5.协助治疗肌阵挛和震颤:苯妥英钠片在一定剂量下可用于协助治疗肌阵挛和震颤。
肌阵挛和震颤是神经系统疾病的常见症状,包括肌肉的抽搐、颤动等。
苯妥英钠片通过抑制神经元的兴奋性,减少肌肉的不自主运动,改善患者的运动功能。
三、注意事项使用苯妥英钠片时,需要注意以下事项:1.用药剂量和频次:使用苯妥英钠片时,应按照医生的指导准确使用药物,避免过量使用或频繁调整剂量。
同时,患者应定期复诊,根据病情调整用药剂量和频次。
2.不良反应监测:使用苯妥英钠片时,应定期监测不良反应。
常见的不良反应包括头晕、恶心、皮疹等,如果出现严重不良反应,应立即联系医生并停药。
3.药物相互作用:使用苯妥英钠片时,应注意避免与其他药物的相互作用。
苯妥英钠片与某些药物(如抗凝血药、口服避孕药、抗生素等)可能发生药物相互作用,影响药效或增加不良反应风险。
苯妥英钠片使用说明书【药品名称】通用名:苯妥英钠片汉语拼音:Bentuoyingna Pian英文名:Phenytoin Sodium Tablets曾用名:Dilantin 大仑丁商品名:本品的主要成分为苯妥英钠,其化学名为:5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐,化学结构式为:ONaHNNO分子式:C15H11N2NaO2分子量:【性状】本品为白色片或薄膜衣片。
【药理毒理】本品为抗癫癎药、抗心律失常药。
治疗剂量不引起镇静催眠作用,1.动物实验证明,本品对超强电休克、惊厥的强直相有选择性对抗作用,而对阵挛相无效或反而加剧,故其对癫癎大发作有良效,而对失神性发作无效。
其抗癫癎作用机制尚未阐明,一般认为,增加细胞钠离子外流,减少钠离子内流,而使神经细胞膜稳定,提高兴奋阈,减少病灶高频放电的扩散。
2.另外本品缩短动作电位间期及有效不应期,还可抑制钙离子内流,降低心肌自律性,抑制交感中枢,对心房、心室的异位节律点有抑制作用,提高房颤与室颤阈值。
3.其稳定细胞膜作用及降低突触传递作用,而具抗神经痛及骨骼肌松弛作用。
4.本品可抑制皮肤成纤维细胞合成(或)分泌胶原酶。
还可加速维生素D代谢,可引起淋巴结肿大,有抗叶酸作用,对造血系统有抑制作用,可引起过敏反应,有酶诱导作用,静脉用药可扩张周围血管。
【药代动力学】口服吸收较慢,85~90%由小肠吸收,吸收率个体差异大,受食物影响。
新生儿吸收甚差。
口服生物利用度约为79%,分布于细胞内外液,细胞内可能多于细胞外,表观分布容积为kg。
血浆蛋白结合率为88~92%,主要与白蛋白结合,在脑组织内蛋白结合可能还高。
口服后4~12小时血药浓度达峰值。
主要在肝脏代谢,代谢物无药理活性,其中主要为羟基苯妥英(约占50~70%),此代谢存在遗传多态性和人种差异。
存在肠肝循环,主要经肾排泄,碱性尿排泄较快。
T1/2为7~42小时,长期服用苯妥英钠的患者,T1/2可为15~95小时,甚至更长。
苯妥英钠有什么副作用?很多人对苯妥英钠这种药是比较陌生的,可能从来都没听说过,这种药有一个重要的作用,就是对人的大脑皮层有抑制作用,所以经常被用来治疗癫痫病,比如癫痫病人在发作的时候,为了快速缓解病情,苯妥英钠就会起到重要作用,除此之外,有的人会出现三叉神经痛,有的人会出现坐骨神经痛,在疼痛难忍的时候,就可以注射这种药物,疼痛症状很快就能得到缓解。
但必须要提醒大家,这是一种有副作用的药物,必须要在医生的指导下用药,尤其运动员使用这种药物要慎之又慎。
★第一、苯妥英钠副作用:1.局部刺激:苯妥英钠碱性较强、对胃肠道有刺激性口服易引起食欲减退、恶心、呕吐、腹痛等症状、宜饭后服用2.神经系统:要量过大引起急性中毒、导致小脑-前庭系统功能失调、表现为眼球震荡、复试、共济失调等严重者可出现语言障碍、精神错乱甚至昏迷、昏睡等3.贫血可用甲酰四氢叶酸治疗4.过敏反应:少数患者发生皮疹、粒细胞缺乏、血小板缺乏、再生障碍性贫血和肝坏死5.骨骼系统:本药能诱导肝药酶、可加速维生素D的代谢、长期饮用可致低钙血症、儿童患者可发生佝偻样改变必要时应用维生素D预防6.其他反应:偶见男性乳房增大、女性多毛症、淋巴结肿大等早孕妇女服用可偶致畸胎、故孕妇慎用是药就有三分毒、副作用难免的、可以多了解一些中药疗法、采取中西医结合的方案或者根据发病机理、中医治疗讲究辨证论治、治疗比较严谨、不同的发病类型、不同的个人体质、治疗也不同。
★第二、用药禁忌禁用于对乙内酰脲类药有过敏史者及有阿斯综合征、Ⅱ~Ⅲ度房室传导阻滞、窦房结阻滞、窦性心动过缓者。
★第三、不良反应较常见的不良反应有行为改变、笨拙或步态不稳,思维混乱,发音不清,手抖、神经质或烦躁易怒,这些反应往往是可逆的,一旦停药很快就消失。
另外较常见有齿龈肥厚、出血,面容粗糙,毛发增生。
偶见有颈部或腋部淋巴结肿大(IgA减少),发热或皮疹(不能耐受或过敏)、白细胞减少、紫癜。
罕见致双眼中毒性白内障,闭经,小脑损害、萎缩。
苯妥英钠片副作用
一、苯妥英钠片的副作用二、苯妥英钠片的注意事项三、苯妥英钠片的用法用量
苯妥英钠片的副作用1、苯妥英钠片的副作用
1.1、长期服用后或血药浓度达30g/ml可能引起恶心,呕吐甚至胃炎,饭后服用可减轻。
1.2、神经系统不良反应与剂量相关,常见眩晕、头痛,严重时可引起眼球震颤、共济失调、语言不清和意识模糊,调整剂量或停药可消失;较少见的神经系统不良反应有头晕、失眠、一过性神经质、颤搐、舞蹈症、肌张力不全、震颤、扑翼样震颤等。
1.3、可影响造血系统,致粒细胞和血小板减少,罕见再障;常见巨幼红细胞性贫血,可用叶酸加维生素B12防治。
1.4、可引起过敏反应,常见皮疹伴高烧,罕见严重皮肤反应,如剥脱性皮炎,多形糜烂性红斑,系统性红斑狼疮和致死性肝坏死、淋巴系统何杰金病等。
一旦出现症状立即停药并采取相应措施。
1.5、小儿长期服用可加速维生素D代谢造成软骨病或骨质异常;孕妇服用偶致畸胎;可抑制抗利尿激素和胰岛素分泌使血糖升高,有致癌的报道。
2、苯妥英钠片是什么
本品为抗癫痫药、抗心律失常药。
治疗剂量不引起镇静催眠作用,动物实验证明,本品对超强电休克、惊厥的强直相有选择性对抗作用,而对阵挛相无效或反而加剧,故其对癫癎大发作有良效,而对失神性发作无效。
另外本品缩短动作电位间期及有效不应期,还可抑制钙离子内流,降。
苯妥英钠慢性中毒一例作者:罗红玉杨林来源:《养生保健指南》2015年第08期【摘要】61岁男性癫痫患者不规则服用苯妥英钠片治疗30余年,出现多种慢性中毒症状,予停药后,症状好转。
【关键词】苯妥英钠慢性中毒癫痫是神经系统常见病,流行病学资料显示其年发病率为(50-70)/10万,患病率约为5‰[1]。
苯妥英钠(Phenytoin Sodium,PHT)自1938年开始用于临床治疗全面强直-阵挛发作和部分性发作,但该药治疗窗窄,个体差异大,常规剂量也极易发生中毒,临床医师不能忽视其毒副反应。
现附1例慢性中毒个案报告。
患者男,61岁,牧民,有原发性癫痫病史30余年,长期不规则服用PHT治疗,近3月来无发作情况,通常口服200mg,每天2-3次,心情不佳时,擅自增加剂量,最大量达每天900mg。
(药品说明书:成人常用量每日250~300mg,极量一次300mg,一日500mg。
)2015年3月26日因不能独立行走、视物模糊、头晕、头痛来我院就诊。
既往有胃病史,具体不详,多种药物过敏。
查体:轮椅推入病房,皮肤松弛、灰暗无弹性,双上肢满布散在斑点状皮疹,牙龈增生,平卧翻身、仰卧起坐困难,髂腰肌、股四头肌、股内收肌、股二头肌、臀大肌肌力3级,四肢肌力正常,肌张力下降(下肢较上肢重),余无特殊。
查血常规未见明显异常,头颅MRI示小脑萎缩;骨密度示骨量减少;脑电图示轻度异常脑电图(各导见5-7Hz的θ波增多);周围神经传导检查:双侧尺神经SNAP波幅降低,右尺神经、右腓浅神经、双侧腓肠神经感觉传导速度减慢。
患者拒绝行肌肉活检。
因医院条件有限,未予监测血药浓度。
头、肺、腹均未见肿瘤生长,相关肿瘤化验检查均未见异常,可排除副肿瘤综合征后考虑“苯妥英钠慢性中毒”,予PHT逐渐减量的同时口服丙戊酸钠治疗,至3月31日完全停药后,患者症状逐渐缓解。
4月10日出院时患者无视物模糊、头晕、头痛,能独立完成平卧翻身、仰卧起坐,著拐杖可行走。
癫痫发作急救药品的使用技巧癫痫是一种常见的神经系统疾病,患者在发作时可能会出现意识丧失、肢体抽搐等症状。
为了及时应对癫痫发作,使用急救药品是非常必要的。
本文将介绍一些癫痫发作急救药品的使用技巧,以帮助人们在紧急情况下正确地进行救治。
1. 硫喷妥钠(俗称安定)硫喷妥钠是一种常用的抗癫痫药物,广泛用于癫痫发作急救。
在使用硫喷妥钠时,有几个关键的注意事项需要牢记:(1)剂量选择:剂量的选择应该根据患者年龄、体重以及发作情况来确定。
一般来说,成人剂量为10-20毫克/千克,儿童剂量为15-20毫克/千克。
但请务必在医生的指导下使用。
(2)给药途径:硫喷妥钠可以通过静脉注射或肌肉注射的方式给药。
在紧急情况下,可以优先选择肌肉注射以节省时间和提高效率。
(3)静脉注射:如果需要静脉注射,应该确保针头插入正确的位置。
在注射前,请先用生理盐水冲洗静脉通道,然后缓慢地将硫喷妥钠注入静脉中。
(4)不良反应:硫喷妥钠的使用可能会引起一些不良反应,如头晕、嗜睡、口干等。
如果患者出现不适,应该立即停止使用并及时就医。
2. 苯妥英钠(俗称东莨菪碱)苯妥英钠作为一种抗癫痫药物,也常用于癫痫发作的急救。
以下是使用苯妥英钠时需要注意的几个要点:(1)剂量选择:剂量的选择应该基于患者的具体情况。
通常,成人剂量为15-20毫克/千克,儿童剂量为15-20毫克/千克。
但是,使用前最好咨询医生以获取准确的剂量。
(2)给药方式:苯妥英钠可以通过口服或静脉注射的方式给药。
如果患者处于无法进食或者无法咀嚼的状态下,应优先选择静脉注射。
(3)静脉注射:进行静脉注射时,应确保针头插入正确的位置。
在注射前,先用生理盐水冲洗静脉通道,并缓慢地将苯妥英钠注入静脉中。
(4)不良反应:使用苯妥英钠可能导致一些不适,如食欲不振、皮疹、肝功能异常等。
如出现不适症状,应立即停止使用,并咨询专业医生的建议。
3. 银杏叶总黄酮片银杏叶总黄酮片是中医药中一种用于治疗癫痫的药物,具有安全、无毒副作用的特点。
苯妥英钠(Phenytoin):一种抗癫痫药物的详细介绍
摘要:本文将详细介绍苯妥英钠(Phenytoin),这是一种常用于精神科治疗的抗癫痫药物。
我们将探讨苯妥英钠的适应症、作用机制、用法用量、常见副作用以及注意事项和警示。
1. 适应症:
-苯妥英钠主要用于治疗癫痫,包括部分性发作、全身强直-阵挛性发作和全身强直性发作。
-它也可用于防治丙泊酚引起的镇静继发癫痫发作。
2. 作用机制:
-苯妥英钠通过增加中枢神经系统中抑制型神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的作用来达到其药效。
-这种增强抑制作用有助于减少神经元的异常放电,从而抑制癫痫发作的发生和传播。
3. 用法用量:
-苯妥英钠主要以口服胶囊或片剂的形式供应。
剂量应根据患者的病情和个体反应进行调整。
-初始剂量通常较低,然后逐渐增加,以达到有效的抗癫痫治疗水平。
4. 常见副作用:
-苯妥英钠的常见副作用包括头晕、嗜睡、共济失调、精神状态改变、躁动不安和胃肠道问题等。
-长期使用高剂量可能导致骨质疏松、牙龈增生、血小板减少和肝脏损害等不良反应。
5. 注意事项与警示:
-在使用苯妥英钠之前,请告知医生有关过敏史、药物使用史和现有疾病等信息。
-苯妥英钠可能与其他药物发生相互作用,因此在开始新的药物治疗之前应咨询医生。
-在使用过程中要注意剂量调整和监测患者的癫痫控制和药物副作用,并避免突然停止药物的使用。
苯妥英钠片的功能主治、用法、用量功能主治苯妥英钠片是一种抗癫痫药物,其功能主要是用于治疗各种类型的癫痫发作,包括部分性发作、全身性发作以及特殊类型的癫痫发作。
用法苯妥英钠片通常口服给药,建议在饭后或者饭中服用,以减少胃部不适。
遵循医生的处方剂量和用法,不要自行增加或减少药物剂量。
根据患者具体情况,剂量可能有所不同。
用量1.儿童:对于年龄在6至12岁的儿童,建议起始剂量为每日100-125mg,并逐渐增加至每日200-500mg。
对于年龄在12岁以上的儿童,起始剂量为每日100-200mg,并逐渐增加至每日200-500mg。
2.成人:起始剂量为每日100-200mg,逐渐增加至每日200-500mg。
如果患者病情较严重,可能需要更高的剂量。
3.老年患者:老年患者的肝功能和肾功能通常较差,因此需要根据具体情况调整剂量。
常见副作用苯妥英钠片在治疗癫痫过程中可能会出现一些副作用,以下是常见的副作用列表:•头痛和眩晕•精神失常和情绪改变•肌肉颤抖和震颤•平衡困难和共济失调•食欲不振和恶心呕吐•皮疹和过敏反应•骨质疏松和骨折如果您在使用苯妥英钠片过程中出现以上副作用,建议立即停药并咨询医生。
注意事项•在服用苯妥英钠片期间,应避免饮酒,因为酒精可能增加药物的副作用。
•如果您正在使用其他药物,特别是抗生素、抗真菌药物和抗病毒药物,请告知医生,以避免药物相互作用。
•长期使用苯妥英钠片可能会导致药物耐药性,因此定期检查癫痫病情并根据需要调整治疗方案。
请始终遵循医生的建议,并定期进行复诊,以确保癫痫病情得到有效控制。
以上是关于苯妥英钠片的功能主治、用法和用量的简要介绍。
如果您有任何其他疑问或需要进一步了解,请咨询专业医生。
苯妥英钠化学式苯妥英钠(Sodium phenytoin)是一种广泛用于治疗癫痫和抗癫痫药物。
它的化学式为C15H11N2NaO2,并被认为是苯妥英(phenytoin)的钠盐。
苯妥英钠以其卓越的抗癫痫活性而闻名,并被广泛应用于临床治疗中。
苯妥英钠的合成方法有多种。
一种常见的合成方法是将苯妥英与氢氧化钠反应,生成苯妥英钠。
在这个反应过程中,苯妥英中的氢原子被氢氧化钠中的钠离子取代,形成苯妥英钠的结构。
苯妥英钠的结构中含有苯环和嘧啶环,并且与苯妥英的结构相似。
它是一种白色晶体粉末,可溶于水和醇类溶剂。
苯妥英钠具有较低的脂溶性,因此在体内吸收后会迅速分布到各个组织和器官中。
苯妥英钠主要通过调节神经元的活动来发挥抗癫痫作用。
它通过增加抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的活性,降低神经元的兴奋性,从而减少癫痫发作的频率和强度。
此外,苯妥英钠还可通过抑制钠通道的活性,减少神经元的膜电位变化,从而发挥抗癫痫作用。
苯妥英钠在临床上具有广泛的应用。
它被认为是一种高效、安全的抗癫痫药物,可用于治疗多种类型的癫痫,包括部分性癫痫、全面性癫痫和癫痫持续状态等。
此外,苯妥英钠还可以用于预防或治疗癫痫手术后的复发。
然而,苯妥英钠也具有一些不良反应。
常见的不良反应包括恶心、呕吐、头晕、皮疹等。
在使用过程中,应密切监测患者的肝功能和血药浓度,以确保药物的安全和有效性。
值得注意的是,苯妥英钠具有较窄的治疗窗口,即在药物浓度过低时可能无法发挥抗癫痫作用,而在药物浓度过高时可能会出现中毒反应。
因此,在使用苯妥英钠时,需要根据患者的具体情况进行个体化的剂量调整,并定期监测血药浓度。
苯妥英钠作为一种常用的抗癫痫药物,在临床上发挥着重要的作用。
它通过调节神经元的活动,降低神经元的兴奋性,从而减少癫痫发作的频率和强度。
然而,苯妥英钠也存在一些不良反应,因此在使用过程中需要密切监测患者的肝功能和血药浓度。
只有在合理使用的前提下,才能充分发挥苯妥英钠的治疗效果,为癫痫患者带来更好的生活质量。
苯妥英钠用法用量不良反应功能主治苯妥英钠药物类别:神经系统用药所属类别:抗癫痫药药物名称:苯妥英钠英文名称:药物别名:序号中文别名英文别名1 二苯乙内酰脲Diphenylhydantoin,Dantoin,Diphentoin2 大仑丁Dilantin 制剂/规格:序号制剂规格1 注射剂O.25g(5ml),O.1(粉),O.25(粉)2 片剂O.05g,0.1g成份/化学结构:序号成份化学结构1 Phenytoin Sodium药理作用:苯妥英钠能抑制细胞外钠离子的被动内流,而导致细胞膜稳定化,升高其兴奋阈值,此作用可能与其抑制了细胞膜的某些特异蛋白质的磷酸化有关。
由于细胞膜电位趋向稳定,阻止了脑部异常电位的活动向周围正常脑组织扩散,从而制止癫痫发作。
药动学:口服吸收较慢,主要经小肠吸收,吸收率可达90%以上。
成人单剂口服后Tmax为3~12小时。
肌内注射吸收不稳定。
常以结晶形式沉积于肌肉中,有刺激性。
静脉注射后k为15分钟,但随着苯妥英分布至体内其他组织而下降。
吸收入血的苯妥英约90%与血浆蛋白结合,这种结合是可逆的。
其药物的有效血浓度为10~20μg/ml,每日口服300mg约7~10日可达稳态浓度,血浓度超过20弘g/ml易产生毒性反应,出现眼球震颤,超过30μg/ml出现共济失调。
超过40μg/ml往往出现严重毒性。
剂量一血药浓度关系个体差异大,即使按千克体重给药,病人的稳态血药浓度相差也很悬殊,同样由于苯妥英代谢的饱和特性,其有效的血浆半衰期随着稳态浓度的升高而逐渐延长,在很低血清浓度时有效半衰期平均约13小时;但如果稳态浓度达有效范围的顶峰,则此半衰期延长至48小时。
游离的苯妥英可分布于全身,细胞外液的浓度低于细胞内液。
由于其脂溶性大,易于通过血脑屏障,口服后15分钟脑脊液中的药物浓度即可达高峰。
药物主要在肝脏代谢,其代谢产物为对羟基苯妥英,并由尿缓慢排出,很少以原形由尿排出。
适应症:(1)治疗癫痫:是全面强直阵挛发作及部分性发作的首选药物,也可用于自主神经性发作。
由于此药有可能影响容貌和致畸性,对年轻女性最好避免使用。
做为首选药,在小儿不易发现其毒副反应,故不适用于新生儿和婴儿。
苯妥英钠的优点对全面强直阵挛发作持续状态较好,且不影响意识,不抑制呼吸,缺点是可引起心律失常、血压降低,因此在静滴过程中需密切观察心率、血压,最好做心电监护。
(2)治疗高血压:可用于治疗轻症高血压,其疗效与利尿药、甲基多巴、利血平等相似。
加之苯妥英钠有升高血清高密度脂蛋白作用,对高血压合并动脉硬化的癫痫患者尤为适用。
(3)镇痛:可用于治疗三叉神经痛、枕大神经痛、坐骨神经痛、高原性头痛等疼痛。
(4)治疗心律失常:治疗量苯妥英钠对窦房结并无影响,仅中毒量能抑制之。
对浦氏纤维则能明显抑制其自律性,提高致颤阈,抑制心房和心室的异位节律点,加速房室传导,缩短不应期。
其作用机制可能与膜稳定作用有关。
可用于治疗室性心动过速、室性和室上性早搏。
(5)治疗呃逆:用于治疗顽固性呃逆可获良效。
用法用量:(1)治疗癫痫:口服一般用量每日3~8mg/kg,成人常给予0.1g,每日3~4次,一般成人日剂量很少超过600mg,儿童1~5岁,25~30mg/次,每日3次;5岁以上,50~100mg/次,每日3次。
治疗癫痫持续状态,开始必须使用大剂量(8~10mg/kg),稀释成5%溶液作静脉缓滴,每分钟不超过1ml,一般注射后10分钟可使30%的病人停止发作,为迅速控制惊厥,应同时静注地西泮,这样可防止88%患者的癫痫持续状态。
(2)治疗高血压:口服每次O.1g,每日3次。
(3)镇痛:口服每次O.1g,每日3次。
(4)治疗心律失常:口服每次O.05~O.1g,每日3次;肌注每次O.1~O.25g,每4~6小时1次;静注每次O.25g,用注射用水20~40ml稀释后于6~10分钟注入,必要时每5~10分钟再静注O.1g,直至疗效或副作用出现为止,但一日总量不超过O.5g。
(5)治疗呃逆:先缓慢静推O.2g,以后口服每次O.1g,每日4次。
不良反应:1.神经系统最常见共济失调、眼球震颤、眩晕、言语障碍等症状。
少见的症状有精神障碍、智力减退、人格改变、视力模糊、周围神经病变。
与血药浓度有关,超过30μg/ml(个别病人低于此水平)即可出现上述不良反应。
2.消化系统轻度恶心、呕吐、食欲不振、上腹疼痛等。
这些症状与药物强碱性有关,饭后服用可防止或减轻。
3.皮肤皮疹是最常见的症状,以麻疹样或痤疮样皮疹较多,多在用药10~14日出现,停药后可消退,属变态反应。
多毛症发生率5%,一般出现于治疗2~3月后,以四肢为著,躯干及面部也可出现,多属不可逆的症状。
4.造血系统最常见白细胞减少,多在用药1~3周内出现。
因此在治疗中应及时查血象。
其他症状有巨细胞性贫血、粒细胞减少等,多与叶酸的代谢受影响有关。
5.结缔组织牙龈增生常见于儿童及青年人,多出现于用药2~3月后,9~12月最明显,停药3~6月可消退。
在治疗中服用维生素C、按摩牙龈、保持口腔清洁有一定预防作用。
6.骨骼小儿长期服用可引起软骨病、佝偻病、骨软化症等。
这是由于苯妥英钠增强肝脏氧化酶的活性,加速了维生素D代谢的结果。
可服用维生素D预防。
7.致畸癫痫母亲所生子女发生畸形很难区分是由于药物引起还是其他复杂因素包括发作本身及母亲癫痫病的遗传性危险引起。
所谓“胎儿苯妥英综合征”(包括各种颜面及肢体远端异常、发育迟缓及精神障碍)仍有争议。
8.其毒性反应有时可表现为面部或肢体抽搐,与癫痫发作不易区别,难以判断是剂量过小,癫痫未被控制,还是过大,出现了毒性反应。
加之本品有效浓度范围窄,不易控制给药剂量,故须监测血药浓度,以制定有效的个体给药方案,减少其毒性反应。
相互作用:1.与苯巴比妥苯巴比妥为强药酶诱导剂,两药合用可显著加速苯妥英的代谢,使苯妥英的血浓度降低,疗效下降,毒性增强。
但有人认为苯巴比妥和苯妥英钠抗癫痫机制不同,两者配伍用加强抗癫痫效果。
对此配伍意见不一致。
2.与扑米酮苯妥英可使扑米酮向苯巴比妥转化而增强扑米酮的疗效。
两药联用抗癫痫效果呈协同作用,但易致淋巴结肿大、压痛,有时甚至出现急性淋巴瘤。
3.与卡马西平卡马西平可加速苯妥英的代谢,使苯妥英的血浓度降低。
同时卡马西平的血浓度也降低。
4.与丙戊酸钠丙戊酸钠可加速苯妥英的代谢,而使苯妥英的血浓度降低,但两药合用3~4周后,苯妥英又可达到较低的有效血浓度,抗癫痫作用并不被这种降低所影响。
但两者在血液中竞争同一蛋白结合位点,故不主张合并应用。
5.与乙琥胺、三甲双酮两药合用,肝毒性增高。
乙琥胺、三甲双酮均可抑制苯妥英的代谢,而使苯妥英的血浓度增高,毒性增大,易出现不良反应。
6.与氯硝西泮合用可互相加速代谢,使二者的血浓度降低。
7.与三环类抗抑郁药丙咪嗪、氯丙咪嗪、阿米替林、多虑平等三环类抗抑郁药与苯妥英钠合用,可相互增强作用。
8.与普萘洛尔合用可增强心脏抑制,尤其是静注苯妥英钠时,更易发生。
普萘洛尔可增强苯妥英钠的作用。
9.与地高辛等洋地黄强心苷苯妥英钠可降低地高辛的血药浓度和疗效,可增加地高辛的房室传导阻滞作用,引起心动过缓。
地高辛可抑制苯妥英的代谢,合用可升高苯妥英的血浓度。
10.与利多卡因易引起心动过缓或停搏,宜慎用。
苯妥英可加速利多卡因的代谢,而降低其作用。
11.与维生素D 苯妥英钠可加速维生素D的代谢而降效,长期服用苯妥英钠的患儿,因可使维生素D的代谢增强而易出现骨质软化等钙代谢障碍。
12.与氨茶碱氨茶碱减少苯妥英钠的吸收,血浓度下降。
氨茶碱半衰期缩短,效果降低。
13.与氟烷氟烷有强烈的酶抑制作用,合用时肝毒性增强,甚至引起肝坏死。
14.与单胺氧化酶抑制剂对肝酶系的抑制,苯妥英钠毒性作用增强。
15.与异烟肼或氯霉素或磺胺药苯妥英钠的游离血浓度升高,作用增强。
16.与布络芬苯妥英钠血浓度增高,出现中毒。
17.与甲硝唑苯妥英钠代谢受阻,易致中毒。
注意事项:1.对乙内酰脲类中任一种药过敏者,对本品也过敏。
2.有酶诱导作用,可对某些诊断产生干扰,如地塞米松试验,甲状腺功能试验,使血清碱性磷酸酶、谷丙转氨酶、血糖浓度升高。
3.用药期间需检查血象,肝功能、血钙、口腔、脑电图、甲状腺功能并经常随访血药浓度,防止毒性反应;其妊娠期每月测定一次、产后每周测定一次血药浓度以确定是否需要调整剂量。
4.下列情况应慎用:嗜酒,使本品的血药浓度降低;贫血,增加严重感染的危险性;心血管病(尤其老人);糖尿病,可能升高血糖;肝肾功能损害,改变本药的代谢和排泄;甲状腺功能异常者。
5.本品能通过胎盘,可能致畸,但有人认为癫痫发作控制不佳致畸的危险性大于用药的危险性,应权衡利弊。
凡用本品能控制发作的患者,孕期应继续服用,并保持有效血浓度,分娩后再重新调整。
产前一个月应补充维生素K,产后立即给新生儿注射维生素K减少出血危险。
本品可分泌入乳汁,一般主张服用苯妥英的母亲避免母乳喂养。
6.小儿由于分布容积与消除半衰期随年龄而变化,因此应经常作血药浓度测定。
新生儿或婴儿对本品的药动学较特殊,临床对中毒症状评定有困难,一般不首先采用。
学龄前儿童肝脏代谢强,需多次监测血药浓度以决定用药次数和用量。
7.老年人慢性低蛋白血症的发生率高,治疗上合并用药又较多,药物彼此相互作用复杂,应用本品时须慎重,用量应偏低,并经常监测血药浓度。
8.对乙内酰脲类药有过敏史或阿斯综合征、Ⅱ一Ⅲ度房室阻滞,窦房结阻滞、窦性心动过缓等心功能损害者禁用。
疗效评价:许多年以来,该药一直是全面强直阵挛发作及部分性发作的首选药物,其疗效肯定、价格不贵、且连续服用相对副反应小易被病人接受。
另外,也可用于精神运动性发作;但对肌阵挛发作和失神发作疗效差,可增加病人失神发作的频率。
该药由于个体差异及饱和药动学特点,用药需个体化。
应用达到控制发作和血药浓度达稳态后,可改用长效(控释)制剂,一次顿服。
如有条件可进行血药浓度监测,以指导临床用药。
因病人需长期用药,除要查血药浓度外,还要定期查血常规和肝功等。