苯妥英钠的相关知识
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苯妥英钠治疗癫痫知识大全苯妥英钠治疗癫痫知识大全都有哪些呢?不急,下面有准备精心为你准备的苯妥英钠治疗癫痫知识大全,就让小编带你一一讲解吧!苯妥英钠治疗癫痫知识大全【药品名称】通用名称:苯妥英钠片商品名称:苯妥英钠片英文名称:Phenytoin Sodium Tablets拼音全码:BenTuoYingNaPian(OuYi)【主要成份】苯妥英钠化学名:5,5-二苯乙内酰脲钠结构式:分子式:C15H11N2NaO2分子量:274.25【成份】化学名:5,5-二苯乙内酰脲钠分子式:C15H11N2NaO2分子量:274.25【性状】本品为白色片或薄膜衣片。
【适应症/功能主治】适用于治疗全身强直-阵孪性发作、复杂部分性发作(精神运动性发作、颞叶癫癎)、单纯部分性发作(局限性发作)和癫癎持续状态。
也可用于治疗三叉神经痛,隐性营养不良性大疱性表皮松解(recessivedystrophicepidermolysisbullosa),发作性舞蹈手足徐动症,发作性控制障碍(包括发怒、焦虑和失眠的兴奋过度等的行为障碍疾患),肌强直症及三环类抗抑郁药过量时心脏传导障碍等。
本品也适用于洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常,对其他各种原因引起的心律失常疗效较差。
【规格型号】50mg*100s【用法用量】抗癫癎成人常用量:每日250~300mg,开始时100mg,每日二次,1~3周内增加至250~300mg,分三次口服,极量一次300mg,一日500mg。
由于个体差异及饱合药动学特点,用药需个体化。
应用达到控制发作和血药浓度达稳态后,可改用长效(控释)制剂,一次顿服。
如发作频繁,可按体重12~15mg/kg,分2~3次服用,每6小时一次,第二天开始给予100mg(或按体重1.5~2mg/kg),每日3次直到调整至恰当剂量为止。
小儿常用量:开始每日5mg/kg,分2~3次服用,按需调整,以每日不超过250mg。
【不良反应】本品副作用小,常见齿龈增生,儿童发生率高,应加强口腔卫生和按摩齿龈。
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2020执业药师考试药学专业知识一考前模拟题(12)[A型题]1.苯妥英钠的化学结构是( )A.一种含肼基的化合物B.二苯乙内酰脲的钠盐C.二苯巴比妥酸的钠盐D.苯乙基丙二酰胺的钠盐E.以上都不是2.苯妥英钠是下列哪种疾病的首选药物( )A.癫痫小发作B.癫痫大发作C.癫痫精神运动性发作D.帕金森病E.小儿惊厥3.苯妥英钠可能使下列哪种癫痫症状恶化? ( )A.大发作B.失神小发作C.部分性发作D.中枢疼痛综合征E.癫痫持续状态4.下列哪种药物可用于治疗中枢疼痛综合征? ( )A.苯妥英钠B.吲哚美辛C.苯巴比妥D.乙琥胺E.地西泮5.长期用药可以导致牙龈增生的药物是( )A.苯巴比妥B.苯妥英钠C.戊巴比妥D.丙戊酸钠E.卡马西平6.苯妥英钠控制大发作的有效血药浓度是( )A.20μg/m1B.10μg/m1C.5μg /m1D.3μg/m1E.1μg/m17.苯妥英钠出现中毒反应的最低血药浓度大约是( )A.10μg/m1B.20μg/m1C.30μg/m1D.40μg/m1E.50μg/m18.苯妥英钠达到何种血药浓度时,可能出现昏睡甚至昏迷? ( )A.25μg/m1B.30μg/m1C.40μg/m1D.50μg/m1E.60μg /m19.下列哪种药物能引起叶酸吸收及代谢障碍? ( )A.苯巴比妥B.卡马西平C.苯妥英钠D.丙戊酸钠E.乙琥胺10.关于苯妥英钠的药动学特点,下列哪项是错误的? ( )A.口服吸收缓慢而不规则B.连续服用治疗量,需6~10 d才能达到稳定的血药浓度C.口服治疗量0.3~0.6g/dD.口服不同制剂,生物利用度显著不同E.急需时,最好采用肌肉注射11.关于苯妥英钠的叙述,下列哪项是错误的? ( )A.降低各种细胞膜的兴奋性B.能阻滞Na+通道,减少Na+内流C.对高频异常放电的Na+通道阻滞作用明显D.对正常的低频放电也有明显阻滞作用E.也能阻滞T型Na+通道,阻滞Ca2+内流12.关于苯妥英钠体内过程,下列叙述哪项不正确? ( )A.口服吸收缓慢而不规则,宜肌肉注射B.癫痫持续状态时可作静脉注射C.血浆蛋白结合率高D.生物利用度有明显个体差异E.主要在肝脏代谢13.关于苯妥英钠的叙述,下列哪项是错误的? ( )A.控制癫痫的有效血药浓度为10μg/mlB.低于10μg/ml时,按零级动力学消除C.不作肌肉注射D.低于10μg/m1时,T1/2约为6—24hE.高于10μg/m1时,T1/2约为20~60h14.苯妥英钠的不良反应不包括( )A.眩晕B.共济失调C.头痛D.眼球震颤E.抑郁症15.对癫痫大发作疗效高,且无催眠作用的首选药( )A.苯巴比妥B.苯妥英钠C.安定D.乙琥胺E.乙酰唑胺16.苯妥英钠抗癫痫作用的主要机制是( )A.抑制GABA代谢酶B.稳定神经细胞膜C.抑制脊髓神经元D.具有肌肉松弛作用E.对中枢神经系统普遍抑制17.长期应用苯妥英钠最常见的不良反应是( )A.胃肠道反应B.叶酸缺乏C.过敏反应D.牙龈增生E.共济失调18.不属于苯妥英钠不良反应的是( )A.嗜睡B.齿龈增生C.粒细胞减少D.可致畸胎E.共济失调19.苯妥英钠不宜用于( )A.癫痫大发作B.癫痫持续状态C.癫痫小发作D.精神运动性发作E.局限性发作20.使用苯妥英钠时错误的护理是( )A.饭后服药B.不作肌注,应稀释后静注C.出现严重的不良反应时应立即停药D.告诉病人应经常按摩牙龈E.注意观察过敏反应的发生21.治疗三叉神经痛和舌咽神经痛的首选药物是( )A.卡马西平B.阿司匹林C.苯巴比妥D.戊巴比妥钠E.乙琥胺22.下列哪种药物对癫痫并发的精神症状以及锂盐并发的躁狂、抑郁症有效? ( )A.苯巴比妥B.卡马西平C.扑米酮D.苯妥英钠E.乙琥胺23.治疗癫痫复杂部分性发作最有效的药物是( )A.乙琥胺B.卡马西平C.苯巴比妥D.硝西泮E.戊巴比妥24.下列哪种药物是扑米酮的代谢产物? ( )A.苯巴比妥B.异戊巴比妥C.司可巴比妥D.匹罗昔酮E.米力农25.苯巴比妥对下列哪种癫痫疗效较差? ( )A.癫痫持续状态B.大发作C.小发作D.强直发作E.精神运动性发作26.血浆半衰期最长的抗癫痫药是( )A.苯妥英钠B.苯巴比妥C.扑米酮D.乙琥胺E.丙戊酸钠27.长期应用苯妥英钠应注意补充( )A.维生素AB.维生素B2C.叶酸D.甲酰四氢叶酸E.维生素C28.下列哪种抗癫痫药没有明显的阻滞Na+通道的作用? ( )A.苯妥英钠B.卡马西平C.苯巴比妥D.丙戊酸钠E.乙琥胺29.治疗失神小发作的首选药物是( )A.乙琥胺B.苯妥英钠C.苯巴比妥钠D.扑米酮E.地西泮30.下列哪种药物属于广谱抗癫痫药? ( )A.卡马西平B.丙戊酸钠C.苯巴比妥D.苯妥英钠E.乙琥胺31.关于丙戊酸钠的下列叙述,哪一项是不正确的? ( )A.对各型癫痫都有效B.对失神发作优于乙琥胺,所以为治疗小发作的首选药物C.对全身性强直一阵挛发作不及苯妥英钠D.对不典型小发作的疗效不及氯硝西泮 E.对复杂部分性发作的疗效近似于卡马西平32.对癫痫大、小发作及精神运动性发作均有效的药物是( )A.苯妥英钠B.苯巴比妥C.乙琥胺D.丙戊酸钠E.卡马西平33.用于控制癫痫持续状态的首选药物是( )A.硫喷妥钠静注B.苯妥英钠肌注C.静注地西泮D.戊巴比妥钠肌注E.水合氯醛灌肠34.治疗肌阵挛性癫痫时,选用下列哪种药物最好? ( )A.地西泮B.苯妥英钠C.苯巴比妥D.乙琥胺E.硝西泮35.适于治疗癫痫不典型小发作和婴儿痉挛的药物是( )A.地西泮B.苯妥英钠C.硝西泮D.丙戊酸钠E.卡马西平36.硫酸镁抗惊厥的作用机制是( )A.特异性地竞争Ca2+受点,拮抗Ca2+的作用B.阻碍高频异常放电的神经元的Na+通道C.作用与苯二氮草类相同D.抑制中枢多突触反应,减弱易化,增强抑制E.以上都不是37.硫酸镁中毒时,特异性的解救措施是( )A.静脉输注碳酸氢钠,加快排泄B.静脉滴注毒扁豆碱C.静脉缓慢注射氯化钙D.进行人工呼吸E.静脉注射呋塞米,加速药物排泄38.不用于抗惊厥的药物是( )A.水合氯醛B.地西泮C.苯巴比妥钠D.溴化物E.硫酸镁39.静注硫酸镁不用于( )A.子痫B.高血压危象C.低镁伴洋地黄中毒性心律失常D.各种原因引起的惊厥E.导泻40.硫酸镁中毒引起血压下降时最好选用( )A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素D.葡萄糖E.氯化钙参考答案1.B2.B3.B4.A5.B6.B7.B8.D9.C 10.E 11.D 12.A13.B 14.E 15.B 16.B 17.D 18. A 19.C 20.C 21.A 22.B 23.B24. A 25.C 26.B 27.D 28.E 29.A 30. B 31.B 32.D 33.C 34.E 35.C 36. A 37.C 38.D 39.E 40.E。
经典药理学口诀,重要的知识多看几遍肾上腺素——过敏性休克的首选药物。
利多卡因——心律失常的首选药。
苯妥英钠——强心苷中毒所致室性心律失常的首选药物。
苯妥英钠——癫痫大发作的首选药物。
安定—癫痫持续状态的首选药物。
乙琥胺——癫痫小发作的首选药物。
米帕明——抑郁症的首选药物。
维拉帕米——房室结折返所致的阵发性心动过速的首选药物呋塞米(速尿)——急性肺水肿的首选药物。
甘露醇——脑水肿的首选药物。
青霉素——螺旋体感染的首选药物。
林可霉素——急慢性骨髓炎的首选药物。
氯霉素——伤寒、副伤寒的首选药物。
异烟肼INH(雷米封)——各种类型结核病的首选药物两性霉素B——深部真菌感染的首选药物。
氯喹--是控制疟疾症状的首选药物。
伯氨喹-对良性疟的红细胞外期及各型疟原虫的配子体均有较强的杀灭作用,是控制复发及传播的首选药物。
乙胺嘧啶-属人工合成的非喹啉类抗疟药,是目前用于病因性预防的首选药物。
甲硝唑(灭滴灵)-是阿米巴病的首选药物。
拟胆碱药拟胆碱药分两类,兴奋受体抑制酶;匹罗卡品作用眼,外用治疗青光眼;新斯的明抗酯酶,主治重症肌无力;毒扁豆碱毒性大,作用眼科降眼压。
阿托品莨菪碱类阿托品,抑制腺体平滑肌;瞳孔扩大眼压升,调节麻痹心率快;大量改善微循环,中枢兴奋须防范;作用广泛有利弊,应用注意心血管。
临床用途有六点,胃肠绞痛立即缓;抑制分泌麻醉前,散瞳配镜眼底检;防止“虹晶粘”,能治心动缓;感染休克解痉挛,有机磷中毒它首选。
东莨菪碱镇静显著东莨菪碱,能抗晕动是特点;可治哮喘和“震颤”,其余都像阿托品,只是不用它点眼。
肾上腺素α、β受体兴奋药,肾上腺素是代表;血管收缩血压升,局麻用它延时间,局部止血效明显,过敏休克当首选,心脏兴奋气管扩,哮喘持续它能缓,心跳骤停用“三联”,应用注意心血管,α受体被阻断,升压作用能翻转。
去甲肾上腺素去甲强烈缩血管,升压作用不翻转,只能静滴要缓慢,引起肾衰很常见,用药期间看尿量,休克早用间羟胺。
苯妥英钠的功效与作用苯妥英钠(Phenytoin Sodium)是一种常用的抗癫痫药物,也称为达尔文(Dilantin)。
它被广泛应用于治疗各种类型的癫痫发作,包括部分性和全身性发作。
苯妥英钠通过调节脑内神经元的活动,减少过度电活动,从而控制癫痫发作。
除了治疗癫痫,苯妥英钠还具有一些其他的功效和作用,下面将详细介绍。
一、抗癫痫作用苯妥英钠是一种抗癫痫药物,它通过作用于脑内神经元,减少其过度兴奋状态,从而控制癫痫发作。
苯妥英钠主要通过两种机制发挥作用:一是抑制高频放电,降低脑内神经元的兴奋性;二是延长钾离子流入和钠离子流出的时间,使神经元传导速度减慢。
这些作用能够有效地阻断癫痫发作的传导途径,达到抗癫痫的效果。
二、镇静作用苯妥英钠具有一定的镇静作用,可以缓解焦虑和紧张情绪。
这是因为苯妥英钠可以增加脑内γ-氨基丁酸(GABA)的含量,GABA是一种主要的抑制性神经递质,具有镇静和抗焦虑的作用。
苯妥英钠通过促进GABA的合成和抑制GABA的降解,增加其在脑内的浓度,从而发挥镇静作用。
三、抗心律失常作用苯妥英钠在抗心律失常中也有一定的作用。
它通过抑制心肌兴奋性,延长心肌动作电位的持续时间,防止异常的兴奋传导和心律失常的发生。
此外,苯妥英钠还可以抑制心肌细胞内的钙流入,减少收缩力,从而降低心肌耗氧量,改善心脏供应不足的症状。
四、抗焦虑作用苯妥英钠还具有一定的抗焦虑作用。
焦虑是一种常见的心理疾病,常表现为紧张、恐惧、对未来的焦虑和担忧等。
苯妥英钠通过增加GABA的含量,来发挥抗焦虑的作用。
GABA是一种能够抑制中枢神经系统的神经递质,能够减少神经系统的兴奋性,从而缓解焦虑症状。
五、抗炎作用苯妥英钠还具有一定的抗炎作用,可以减轻炎症反应和炎症导致的细胞损伤。
这是因为苯妥英钠可以抑制炎症介质的合成和释放,减少炎症反应过程中的细胞损伤。
此外,苯妥英钠还可以抑制缺血和再灌注损伤,提高细胞的抗氧化能力,从而减轻炎症反应过程中的损伤。
药物化学重点知识点总结1 绪论细目要点要求1.药物化学的定义及研究内容———掌握2.药物化学的任务———掌握3.药物的名称通用名和化学名掌握一、药物化学的定义及研究内容药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科,是连接化学与生命科学使其融合为一体的交叉学科。
研究内容包括化学药物的化学结构、理化性质、合成工艺、构效关系、体内代谢、作用机制以及寻找新药的途径与方法。
(二)药物化学的任务1.为有效利用现有化学药物提供理论基础;2.为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺;3.为创制新药探索新的途径和方法;(三)药物名称国际非专有药名(INN)INN是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织申请,由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用的名称。
该名称不能取得任何知识产权的保护,任何该产品的生产者都可使用,也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。
中国药品通用名称通用名是中国药品命名的依据,是中文的INN。
简单有机化合物可用其化学名称。
化学名(1)英文化学名(2)中文化学名如:阿司匹林,中文化学名为:2-(乙酰氧基)苯甲酸商品名生产厂家为了保护自己利益,在通用名不能得到保护的情况下,利用商品名来保护自己并努力提高产品的声誉。
商品名可申请知识产权保护举例:对乙酰氨基酚扑热息痛、泰诺、百服宁ParacetamolN–(4-羟基苯基)乙酰胺通用名中文的INN商品名国际非专有药名化学名2 麻醉药细目要点要求局部麻醉药(1)局部麻醉药分类、构效关系掌握(2)盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因结构特点、性质和用途熟练掌握(3)盐酸丁卡因的性质和用途了解麻醉药按作用部位分为全身麻醉药和局部麻醉药。
全身麻醉药作用于中枢神经系统,使其受到可逆性抑制;局部麻醉药作用于神经末梢或神经干,阻滞神经冲动的传导。
一、全身麻醉药(一)全身麻醉药的分类全身麻醉药根据给药途径可分为吸入性麻醉药和非吸入性麻醉药,即静脉麻醉药。
地西泮口诀(透过胎盘屏障)镇静焦虑助睡眠,癫痫持续是首选;对抗惊厥效果好,中枢松肌解痉挛。
安眠药口诀:入睡困难艾扎隆,早醒迷魂氟西泮。
原发失眠唑吡坦,佐匹克隆也能管。
苯妥英钠有三抗,癫痫疼痛心失常。
抑钠内流稳定膜,大发首选莫惊慌。
不良反应牙龈增,头晕贫血和过敏。
5-HT类:舍曲林口服吸收缓慢,西酞普兰和艾斯无首关效应。
选择性5-HT(5-羟色胺)再摄取抑制剂、三环类不能和单胺氧化酶抑制剂类的配伍,卡马西平和单胺氧化酶抑制剂合用能引起高血压危象。
唑类,维拉帕米,克拉霉素,氟西汀,红霉素氯霉素,磺胺甲恶唑,异烟肼)诱导剂:灰痛。
常用非甾体抗炎药(阿司匹林及水杨酸钠禁用)和秋水仙碱,严重用糖皮质激素。
2)缓解期尽快排酸和抑制尿酸合成。
必须在痛风性关节炎的急性炎症症状消失后(一般在发作后2周左右)开始应用抑酸药别嘌醇,以控制血尿酸水平,预防急性关节炎复发,减少尿酸结石所致关节骨破坏、肾结石形成。
(3)慢性期应长期(乃至终身)抑制尿酸合成,并用促进尿酸排泄药(促使尿酸通过肾脏排泄的苯溴马隆和丙磺舒)。
(4)当急性发作期、病情突然加重或侵犯新关节时,应及时给予非甾体抗炎药或秋水仙碱3.非依赖型中枢性镇咳药:右美沙芬通过抑制延髓咳嗽中枢而发挥中枢性镇咳作用,无依赖成瘾性。
外周性镇咳药(苯丙哌林引起昏睡避免从事高空作业、驾驶汽车)乙酰半胱氨酸:1、用于对乙酰氨基酚的中毒2.环磷酰胺引起的出血性膀胱炎3.减茶碱:不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作的患者。
氨茶碱的治疗量与中毒量很接近,早晨7点服用效果最好平喘药总结:β2应急,产生耐药。
噻托溴铵长效,不宜耐药,吸烟的老年人适合。
白三烯受体阻断剂起效缓慢,作用较弱,连续应用4周后才见疗效,且有蓄积性,仅适用于轻、中度哮喘和稳定期的尼替丁禁用于8岁以下儿童、苯丙酮尿者,长期用能减少维生素B12的缺乏(秋水仙碱硝普钠)莫沙必利克服西沙比利的心脏毒性。
铋剂的中毒:大0.1μg/ml。
抗癫痫药分类
1.作用特点
(1)巴比妥类增强γ-氨基丁酸A型受体活性,提高癫痫发作阈值。
(2)苯二氮草类为GABA 受体激动剂,也作用于 Na通道。
(3)乙内酰脲类通过减少钠离子内流而使神经细胞膜稳定。
(4)二苯并氮类阻滞电压依赖性的钠通道,组织神经递质释放。
(5)γ-氨基丁酸类似物为GABA 氨基转移酶抑制剂。
(6)脂肪酸类可能通过抑制 GABA降解或促进合成,内流
2.主要药品适应证
(1)卡马西平用于治疗癫痫、躁狂症、三叉神经痛、神经源性尿崩症、糖尿病神经病变引起的疼痛。
(2)苯妥英钠用于治疗强直阵挛性发作、单纯及复杂部分性发作、继发性全面发作和癫痫持续状态。
(3)苯巴比妥用于治疗焦虑、失眠、癫痫及运动障碍。
3.典型不良反应
(1)苯妥英钠常见行为改变、笨拙或步态不稳、思维混乱、共济失调、眼球震颤、齿龈增生、嗜睡等。
(2)卡马西平常见视物模糊、复视、眼球震颤、头痛。
(3)丙戊酸钠少见过敏性皮疹、肝脏出现中毒球结膜和皮肤黄染。
4.用药监护
(1)提倡有规律用药。
(2)换药与停药应有专业医师的指导。
(3)关注特殊人群的安全性
①驾驶司机:有昏厥的患者不应驾驶或操作机械;患者不要在撤用抗癫痫药期间开车,应于撤药后6个月再驾车。
②妊娠及哺乳期妇女应用抗癫痫药有致畸风险,建议补充叶酸。
③妊娠后期3个月给予维生素K,预防新生儿出血。
药学小常识癫痫持续状态的首选药是安定(地西泮)和劳拉西泮。
癫痫大发作的首选药是苯妥英钠。
癫痫小发作的首选药是乙琥胺和硝西泮。
精神运动性发作首选药是卡马西平。
对急性心肌梗死引起的室性心律失常为首选药。
大肠杆菌、克雷伯氏肺炎首选药为三代头孢(对军团菌无效)。
红霉素首选用于白喉带菌者、支原体肺炎、婴儿肺炎、结肠炎、肠炎、败血症。
本品是治疗军团菌的最有效的首选药。
庆大霉素首选于G—杆菌如变形杆菌、肺炎杆菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、沙门菌属等引起的感染。
四环素对肺炎支原体引起的原发性非典型肺炎的治疗为首选药物。
氯霉素(左旋体)是治疗伤寒的首选药物。
急性、慢性骨髓炎和化脓性关节炎的治疗以喹诺酮类药物为首选。
可替代氯霉素作为治疗伤寒首选药物。
磺胺嘧啶首选于流行性脑脊髓膜炎。
异烟肼是治疗结核病的首选药物。
两性霉素B治疗全身性深部真菌感染为首选。
灰黄霉素是头癣首选药。
抗疟药控制临床症状首选氯喹。
乙胺嘧啶是用于疟疾病因性预防的首选药。
甲苯达唑是治疗钩虫病和鞭虫病的首选药。
对钩虫病,噻嘧啶和甲苯达唑为首选。
扑蛲灵:是蛲虫单独感染的首选药。
蛲虫病以甲苯达唑和噻嘧啶为首选。
吡喹酮:绦虫病和姜片虫首选药。
对绦虫病首选氯硝柳胺和吡喹酮。
对蛔虫病,首选甲苯达唑和阿苯达唑。
抗血吸虫病药首选吡喹酮。
长春新碱是诱导急性淋巴细胞性白血病缓解的首选药。
环孢霉素是异体器官或骨髓移植时抗排异反应的首选药。
150个药士必须知道的知识1。
牙痛:乙酰螺旋霉素片+甲硝唑乙酰螺旋霉素片+人工牛黄【消炎】乙酰螺旋霉素片+糖甾醇片2。
干咳:百合固定口服液养阴清肺3。
白痰:固本止咳膏4。
黄痰:急支糖浆肺力咳合剂等等。
白痰和黄痰都可以使用:镇咳宁含片5。
眼药:复方硫酸软骨(润洁)【保健】萘敏维(润洁)【消炎】氯霉素滴眼液【沙眼】6。
近视眼:珍珠明目滴眼液四味珍层冰硼滴眼液(珍视明滴眼液)眼药水开封后,一个月内使用完,不然会氧化7。
慢性鼻炎:鼻炎片(中联)千柏鼻炎片(奇星)鼻炎康片(德众)丙酸倍氯米松鼻气雾剂(伯克纳)丙酸氟替卡松鼻喷雾剂(辅舒良)8。
掌握:药物代谢的概念;药物代谢反应类型;氧化反应、还原反应、水解反应等官能团反应;葡萄糖醛酸、硫酸等结合反应;结合具体药物理解药物代谢研究在药物开发中的应用。
1,4-苯二氮卓类药物的基本结构、作用机制和构效关系;巴比妥类药物的基本结构、作用机制、构效关系;地西泮、奥沙西泮、艾司唑仑、苯巴比妥、苯妥英钠、普罗加比的结构、化学特征;地西泮、苯妥英钠的代谢化学和合成。
吩噻嗪类抗精神药物的发展及构效关系研究;盐酸氯丙嗪、氯氮平、盐酸阿米替林的结构、合成、代谢化学和用途。
吗啡的结构、化学特征、化学稳定性和对吗啡的结构修饰。
盐酸哌替啶、盐酸美沙酮的结构、化学特征、合成和用途;解热镇痛药的分类、代表药物;非甾体抗炎药的作用靶点;非选择性非甾体抗炎药的结构类型;芳基丙酸类抗炎药的构效关系;对乙酰氨基酚、阿司匹林的结构、理化性质、化学稳定性、合成、代谢化学和用途和主要副作用;吲哚美辛、双氯芬酸钠、布洛芬、萘普生、吡罗昔康、美洛昔康、塞来昔布的化学结构、代谢化学和用途;双氯芬酸钠、布洛芬的合成。
组胺H1受体拮抗剂的结构类型、临床用途和代表药物;氯雷他定、盐酸西替利嗪、马来酸氯苯那敏和盐酸赛庚啶的结构、化学特征、代谢以及用途;盐酸西替利嗪的合成方法。
降血糖药物的分类、代表药物及其作用机制盐酸二甲双胍、格列吡嗪的结构。
肾上腺素能受体激动剂的构效关系肾上腺素的结构、理化性质、代谢化学、合成和用途β-受体拮抗剂的构效关系盐酸哌唑嗪、盐酸普萘洛尔的结构、理化性质、合成和用途盐酸麻黄碱、选择性β2-受体激动剂、硫酸沙丁胺醇的化学结构、设计思想和用途。
抗高血压药物的分类与代表药物ACE抑制剂的分类、代表药物、构效关系;钙离子通道阻滞剂的结构类型及代表药物; 1,4-二氢吡啶类钙离子通道阻滯剂的构效关系与设计卡托普利、硝苯地平的化学结构、理化性质、代谢化学、合成及用途;马来酸依那普利、氯沙坦、氨氯地平、地尔硫卓的化学结构、理化性质、代谢化学和用途。
1、【地西泮口诀】镇静焦虑助睡眠,癫痫持续是首选。
对开朗惊厥效果好,中枢肌松解痉挛。
2、【安眠药】偶尔失眠唑吡坦,老了就用水氯醛。
早醒浮夸迷魂水,艾扎搞定睡困难。
特别紧张怎么办?氯美扎酮不再烦。
3、【抗癫痫】大本小乙,丙戊全能,三精制药,卡马西平。
4.【苯妥英钠】苯妥英钠有三抗,癫痫疼痛心失常。
抑钠内流稳定膜,大发首选莫惊慌。
不良反应牙龈增,头晕贫血和过敏。
5、【卡马西平】精神发作选西平,还能治疗叉神经。
丙戊酸钠---丙肝躁狂抑郁和尿崩,可惜伤害了眼睛。
卡马西平-- 马瞎了6、【抗抑郁药】1)选择性5-HT(5-羟色胺)再摄取抑制剂(SSRI)西酞普兰、艾司西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀(5舍不得,怕上西天)2)选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂——瑞波西汀(去瑞士)●四环类——马普替林(驷马难追)3)5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂——文拉法辛、度洛西汀(温度)●三环类——阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平(三米多)4)去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药——米氮平●5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂——曲唑酮5)单胺氧化酶抑制剂——吗氯贝胺(担心吗?)7、【镇痛药(吗啡)中毒解救】①静脉注射纳洛酮。
②亦可用烯丙吗啡作为拮抗剂。
第二单元解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药选择性COX -2抑制剂——塞来昔布、尼美舒利、依托考昔。
【阿司匹林口诀】非甾体抗炎,抑制环氧酶,解热又镇痛,抗炎抗风湿。
抑制血小板,防治血栓塞,不良反应多,为您扬名易。
第三单元呼吸系统疾病用药【平喘药】糖皮质激素激素是个万能药,升糖移脂分蛋白,好多疾病能治疗。
钾钙降低钠增高。
一抗炎来二免疫,红白板多淋酸少,三抗毒素四抗休。
神经兴奋癫痫到。
血液五多和两少,骨松眼青胃溃疡,诱发三高能退烧。
伤口不长麻烦了。
第四单元消化系统疾病用药泻药与止泻药。
第五单元循环系统疾病用药【钠通道阻滞剂】ⅠA类:奎尼丁、普鲁卡因胺普通卡车装水泥ⅠB类:利多卡因、苯妥英钠、美西律一本万利,多美啊!ⅠC类:普罗帕酮、氟卡尼普通罗汉都怕佛Ⅱ类:普萘洛尔、艾司洛尔(β受体阻断剂)Ⅲ类:胺碘酮、溴苄胺、索他洛尔(延长动作电位时程药)Ⅳ类:维拉帕米、地尔硫(艹卓)(钙通道阻滞剂)Ⅴ类:腺苷、天冬酸钾镁和地高辛1、最该掌握的内容A.窦性——首选——普萘洛尔(Ⅱ类)B.室上性——首选——维拉帕米(Ⅳ类)C.急性室性——首选——利多卡因(Ⅰb类)D.慢性室性——首选——美西律(Ⅰb类)E.广谱——胺碘酮(Ⅲ类)2、胺碘酮,含碘甲状腺受伤。
药理学练习试卷47(题后含答案及解析)题型有:1. A1型题1.氨基糖苷类抗生素的主要不良反应不包括A.耳毒性B.肾损害C.神经肌肉阻断作用D.肌痉挛E.过敏反应正确答案:D解析:氨基糖苷类抗生素主要包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、新霉素等。
它们最主要的严重不良反应是耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻断作用和过敏反应。
其神经肌肉阻断作用表现为肌收缩无力,而非肌痉挛。
知识模块:药理学2.复方炔诺酮片的主要避孕作用机制是A.通过反馈机制,抑制排卵B.抑制子宫内膜正常增殖,不利于受精卵着床C.使宫颈粘液变稠,精子不易进入宫腔D.抑制子宫和输卵管活动,改变受精卵运行速度E.抑制卵巢黄体分泌激素正确答案:A解析:复方炔诺酮片为孕激素炔诺酮和雌激素炔雌醇的复方制剂。
其药理作用主要是通过负反馈机制,抑制排卵。
知识模块:药理学3.呋塞米属于下列哪类利尿药A.强效利尿药B.中效利尿药C.保钾利尿药D.碳酸酐酶抑制药E.渗透性利尿药正确答案:A解析:呋塞米为强效利尿药,作用于髓袢升支粗段,选择性地抑制NaCl的重吸收,因此也属于髓袢利尿药。
其利尿作用强大而迅速,且不受体内酸碱平衡变化的影响。
利尿作用强于其他各类利尿。
知识模块:药理学4.关于卡托普利的描述,错误的是A.使血管紧张素Ⅱ生成减少B.降低外周血管阻力C.适用于各型高血压D.降压时伴反射性心率加快E.可改善心衰患者的心脏功能正确答案:D解析:卡托普利抑制血管紧张素转化酶,使AngⅡ生成减少,从而产生血管舒张作用,可降低外周血管阻力,增加肾血流量,不伴反射性心率加快。
还可抑制局部AngⅡ在血管组织及心肌内的形成,可改善心衰患者的心功能。
临床上适用于各型高血压。
知识模块:药理学5.有关苯妥英钠的论述下列哪项是错误的A.可治疗某种心律失常B.能引起牙龈增生C.能治疗三叉神经痛D.治疗癫痫大发作有效E.口服吸收规则,t1/2个体差异小正确答案:E解析:苯妥英钠为治疗癫痫大发作的首选药物,对三叉神经痛的疗效也好,还可用于治疗洋地黄所致室性心律失常。
苯妥英钠的功能主治和用法用量一、功能主治苯妥英钠是一种广泛应用于临床的抗癫痫药物。
它具有一系列的功能主治,主要包括:1.控制癫痫发作:苯妥英钠可以有效地抑制癫痫发作,降低患者癫痫发作的频率和强度。
2.镇静催眠作用:苯妥英钠具有一定的镇静催眠作用,对于焦虑、紧张、失眠等症状有一定的缓解作用。
3.抗焦虑作用:苯妥英钠能够缓解患者的焦虑情绪,减轻焦虑症状。
4.抗惊厥作用:苯妥英钠可以阻断大脑中异常放电引起的惊厥,从而控制并预防癫痫发作。
5.抗痉挛作用:苯妥英钠对中枢神经系统的抑制作用可以减轻痉挛症状,对于肌肉痉挛和痉挛性头痛等有一定的缓解作用。
二、用法用量苯妥英钠的使用方法和用量应根据医生的建议进行,具体需要根据患者的具体情况来调整。
一般来说,苯妥英钠的用法和用量如下:1.用法:苯妥英钠可口服或注射。
常见的口服剂型有片剂和胶囊剂,常见的注射剂型有注射液和保泰松钠注射液。
2.用量:苯妥英钠的用量应根据患者的具体情况来确定,一般初始剂量为每日100-200毫克,分2-3次口服。
癫痫患者的剂量通常需要逐渐增加,最大剂量一般不超过每日600毫克。
3.注意事项:–使用苯妥英钠时需注意必要的监测,包括肝功能、血常规、血药浓度等。
–患者在使用苯妥英钠期间需避免酒精的摄入,以免增加药物的副作用。
4.药物相互作用:–苯妥英钠在体内可与其他药物相互作用,影响其疗效或产生不良反应。
使用苯妥英钠期间需遵循医生的建议,避免与其他药物同时使用。
总之,苯妥英钠是一种常用的抗癫痫药物,具有控制癫痫发作、镇静催眠、抗焦虑、抗惊厥和抗痉挛等功能主治。
在使用苯妥英钠时,患者需严格按照医生的建议进行用药,并注意必要的监测和避免与其他药物的相互作用。
二、细节考点 二、细节考点 (一)镇静与催眠药 两个首选—— ①原发性失眠——首选“非”苯二氮䓬类 ——唑吡坦、佐匹克隆。
②入睡困难——首选——扎来普隆。
【唑吡坦】——γ-氨基丁酸A型(GABAA)受体激动剂——含有咪唑并吡啶结构——仅镇静催眠,而无其他作用。
用于——严重睡眠障碍:偶发性和暂时性失眠症。
1.环吡咯酮类及其他非苯二氮䓬类 ——镇静催眠特异性较好。
(2022变动较多) (1)环吡咯酮类——佐匹克隆、右佐匹克隆 抗惊厥、抗焦虑、肌肉松弛作用——弱。
(2)其他非苯二氮䓬类——唑吡坦、扎来普隆 【催眠机制】对γ-氨基丁酸A型(GABAA)受体的苯二氮䓬结合位点的激动效应。
2.褪黑素类——雷美替胺——褪黑素受体激动药。
褪黑素——参与正常睡眠-觉醒周期生理节律的维持。
雷美替胺——亲和力远高于褪黑素本身。
治疗以睡眠诱导困难为特征的慢性和一过性失眠症,缩短持续睡眠平均潜伏期。
用于失眠的短期治疗。
入睡困难型更有效。
(一)安眠药选择TANG 1.原发性失眠——首选—— 唑吡坦、佐匹克隆; 2.入睡困难——首选—— 扎来普隆;雷美替胺 3.焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者——氟西泮。
安眠药 原发失眠唑吡坦, 佐匹克隆也能管。
入睡困难扎来啦! 雷美替胺美人安。
总是早醒怎么办? 长效就选氟西泮。
3.苯二氮䓬类 促进中枢神经抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的释放或突触的传递——抑制,随用量加大——轻度镇静-催眠-昏迷。
代表药——地西泮——适应证: ①抗焦虑、紧张性头痛; ②镇静催眠; ③抗癫痫; ④抗惊厥,并缓解炎症所引起的反射性肌肉痉挛;惊厥症; ⑤家族性、老年性和特发性震颤; ⑥手术麻醉前给药。
【地西泮】 (1)口服——抗焦虑和癫痫发作。
(2)肌内或静脉注射——癫痫持续状态和严重复发性癫痫。
原则上不应作连续静脉滴注,但在癫痫持续状态时例外。
镇静焦虑助睡眠,癫痫持续是首选; 对抗惊厥效果好,中枢肌松解痉挛。
苯妥英钠结构式苯妥英钠(benzathinesodium)是一种抗生素,主要用作抗溶血性链球菌(Groups A, C and G streptococci)的治疗药物,也可用于治疗支气管炎、急性过敏性结膜炎和急性上呼吸道感染。
它是羧酸酯,由苯妥英(benzathine)和氢钠(sodium)组成,其化学式为C14H24N2 NaO2。
苯妥英钠具有一个很好的抗生素活性,它可以抑制细菌的生长和繁殖,并可以抑制细菌的耐药性。
它的活性分子主要有penicillin-like antibiotic,clavulanate,sodium caprylate,sodium tetrathionate,sulfamethazine等,它们毒性较小,耐受性较高,故抗生素类药物,苯妥英钠常用于治疗抗溶血性链球菌引起的疾病,如脓毒症、急性支气管炎、扁桃体炎和急性上呼吸道感染。
苯妥英钠是一种抗生素,其结构式如下:该药物分子由14个碳原子、24个氢原子和2个氮原子组成,其中有1个氧原子和1个钠原子,构成了一个双环分子,该分子中有两个羟基和一个羧基。
它的活性分子主要有penicillin-like antibiotic,clavulanate,sodium caprylate,sodium tetrathionate,sulfamethazine等。
苯妥英钠可以有效抑制细菌的繁殖和耐药性,能够有效抑制和治疗抗溶血性链球菌引起的感染,如脓毒症、急性支气管炎、扁桃体炎和急性上呼吸道感染等。
由于其具有低毒性和较高的耐受性,使其受到医务工作者所重视。
它也可以用于治疗急性过敏性结膜炎。
苯妥英钠有一定的副作用。
如果不慎过量使用,易引起腹泻、恶心、呕吐、皮疹、口腔溃疡和肝功能损害。
此外,它还可能引起出血性和炎症性肠病,可能会影响新陈代谢,使人体出现疲劳、乏力和头晕等症状。
同时,由于苯妥英钠具有较高的耐药性,过多使用可能会导致细菌耐药性而无法治疗。
苯妥英钠(专业知识值得参考借鉴)一概述苯妥英钠(Phenytoinsodium)对大脑皮层运动区有高度选择性抑制作用,一般认为系通过稳定脑细胞膜的功能及增加脑内抑制性神经递质5-羟色胺(5-HT)和γ-氨基丁酸(GABA)的作用,来防止异常放电的传播而具有抗癫痫的作用。
抗神经痛的作用机制可能与本品作用与中枢神经系统,降低突触传递或降低引起神经元放电的短暂刺激有关。
还可对心房与心室的异位节律有抑制作用,也可加速房室的传导,降低心肌自律性,具有抗心律失常作用。
二适应证1.主要适用于治疗复杂部分性癫痫发作(颞叶癫痫、精神运动性发作)、单纯部分性发作(局限性发作)、全身强直阵挛性发作和癫痫持续状态。
本品在脑组织中达到有效浓度较慢,因此疗效出现缓慢,需要连续多次服药才能有效。
2.治疗三叉神经痛和坐骨神经痛、发作性舞蹈手足徐动症,发作性控制障碍、肌强直症及隐性营养不良性大疱性表皮松解。
3.用于治疗室上性或室性早搏,室性心动过速,尤适用于强心苷中毒时的室性心动过速,室上性心动过速也可用。
三临床应用口服:250~300mg/日,分2~3次服用,极量300mg/次,500mg/日;静注:100~250mg/次(不超过50mg/min),总量不超过500mg/日。
用于三环类抗抑郁药过量时心脏传导障碍和洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常,口服:100~300mg/日,分1~3次服用;静注:中止心律失常100mg/次,10~15分钟后可重复至心律失常中止或出现不良反应,总量不超过500mg/日。
小儿开始每日5mg/kg,分2~3次使用,最大量不超过250mg/日;维持量为每日4~8mg/kg,分2~3次使用。
用于胶原酶合成抑制剂,口服:开始每日2~3mg/kg,分2次服用,在2~3周内增加到患者能够耐受的用量,血药浓度至少达8μg/ml。
四不良反应较常见的不良反应有行为改变、笨拙或步态不稳,思维混乱,发音不清,手抖、神经质或烦躁易怒,这些反应往往是可逆的,一旦停药很快就消失。
不良反不良反应
1.中枢神经系统:可引起眼球震颤、癫痫发作次数增多等,常与剂量有关。
2.消化系统:长期服药后可引起恶心、呕吐、便秘、大便色淡、齿龈增生等。
3.血液系统:可引起白细胞减少、粒细胞缺乏和全血细胞减少。
4.心血管系统:静脉注射过快易致房室传导阻滞、低血压、心动过缓、甚至心跳骤停、呼吸抑制。
5.皮肤:常有皮疹反应,包括红斑、荨麻疹、痤疮、麻疹样反应,有时伴发热。
6.骨骼系统:罕见骨折、骨质异常或生长缓慢(维生素D和钙代谢紊乱)。
7.泌尿生殖系统:可引起尿色发暗。
8.其他:有引起系统性红斑狼疮。
作用机理
苯妥英钠为抗癫痫药、抗心律失常药。
治疗剂量不引起镇静催眠作用。
动物实验证明,本品对超强电休克、惊厥的强直相有选择性对抗作用,而对阵挛相无效或反而加剧,故其对癫痫大发作有良效,而对失神性发作无效。
其抗癫痫作用机制尚未阐明,一般认为,增加细胞钠离子外流,减少钠离子内流,而使神经细胞膜稳定,提高兴奋阈,减少病灶高频放电的扩散从而起到抗癫痫作用。
苯妥英钠对各种组织的可兴奋膜,包括神经元和心肌细胞膜,有稳定作用,降低其兴奋性。
这与其治疗浓度(10μmol/L以下)时即阻滞Na+通道,减少Na+内流有关。
苯妥英钠的这一作用具有明显的使用依赖性。
因此,对高频异常放电的神经元的Na+通道阻滞作用明显,抑制其高频反复放电,而对正常的低频放电并无明显影响。
苯妥英钠还抑制神经元的快灭活型(T型)Ca2+通道,抑制Ca2+内流。
此作用也呈使用信赖性。
较大浓度时,苯妥英钠能
抑制K+外流,延长动作电位时程和不应期。
近又知,高浓度苯妥英钠能抑制神经末梢对GABA的摄取,诱导GABA受体增生,由此间接增强GABA的作用,使Cl-内流增加而出现超极化,也可抑制异常高频放电的发生和
扩散。
吸收
苯妥英钠口服吸收较慢,85%~90%由小肠吸收,吸收率个体差异大,受食物影响。
新生儿吸收甚差。
口服生物利用度约为79%,血浆蛋白结合率为88%~92%,主要与白蛋白结合,在脑组织内蛋白结合可能还高。
口服后4~12小时血药浓度达峰值。
主要在肝脏代谢,代谢物无药理活性,其中主要为羟基苯妥英(约占50%~70%),此代谢存在遗传多态性和人种差异。
存在肠肝循环,主要经肾排泄,碱性尿排泄较快。
t1/2为7~42小时,长期服用苯妥英钠的
患者,t1/2可为15~95小时,甚至更长。
本品应用一定剂量药物后肝代谢(羟化)能力达饱和,此时即使增加很小剂量,血药浓度非线性急剧增加,有中毒危险,要监测血药浓度。
有效血药浓度为10~20mg/L,每日口服
300mg,7~10日可达稳态浓度。
本药口服吸收较慢,85%~90%由小肠吸收,新生儿吸收甚差;静脉注射吸收快;肌内注射吸收不完全且不规则。
口服片剂的生物利用度约为79%,吸收后分布于细胞内外液,细胞内可能多于细胞外。
本药主要与白蛋白结合,蛋白结合率为88%~92%,在脑组织内蛋白结合可能还可略高。
口服后4~12h血药浓度达峰值,生物利用度约98%,有效血药浓度为10~20mg/L。
每天口服300mg,7~10天可达稳态浓度。
苯妥英钠的半衰期平均为22h。
长期服用者,半衰期为15~95h,甚至更长。
主要在肝内代谢,代谢物无药理活性,其中主要为羟基苯妥英钠(约占50%~70%),经肾排泄,碱性尿时排泄较快。
儿童的药动学较特殊,早产儿的表观分布容积平均为1.2L/kg,足月产儿为0.8L/kg,且保持恒定达96周。
初生儿在三个月内苯妥英钠的蛋白结合率降低,游离苯妥英钠可升高40%,总的血药浓度维持在6~14mg/L的较低水平,不足月婴儿的苯妥英钠半衰期显著延长。
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代谢
本品应用一定剂量药物后肝代谢(羟化)能力达饱和,此时即使增加很小剂量,血药浓度非线性急剧增加,有中毒危险,要监测血药浓度。
有效血药浓度为10~20mg/L,每日口服300mg,
7~10日可达稳态浓度。
体内过程
苯妥英钠口服吸收慢而不规则,达峰浓度时间可早于3小时,也可迟于12小时。
不同制剂的生物利用度显著不同,且有明显的个体差异。
由于本品呈强碱性(pH=10.4),刺激性大,故不宜肌内注射。
癫痫持续状态时可作静脉注射。
血浆蛋白结合率约90%.60~70%在肝内质网中代谢为无活性的对羟基苯基衍生物,以原形由尿排出者不足5%.消除速率与血浆浓度有密切关系。
低于10μg/ml时,按一级动力学消除,血浆t1/2约6~24小时;高于此浓度时,则按零级动力学消除,血浆t1/2可延长至20~60小时,且血药浓度与剂量不成
比例地迅速升高,容易出现毒性反应。
由于常用量时血浆浓度有较大个体差异,又受诸多因素影响,最好在临床药物监控下给药医学教育`网搜集整理。
1.口服吸收慢而不规则,个体差异大,宜在临床药物监控下给药。
2.本品为强碱性,刺激性大,不宜肌注。
3.血浆蛋白结合率为90%.
4.肝脏代谢,肝脏疾病者或与肝药酶抑制药合用,可增加本品的血药浓度。
临床应用
1.抗癫痫:
苯妥英钠是治疗癫痫大发作和部分性发作的一线药。
由于起效慢,故常先用苯巴比妥等作用较快的药物控制发作,在改用本药前,应逐步撤除先用的药物,不宜长期合用。
对小发作无效。
2.治疗外周神经痛:
如三叉神经、舌咽神经和坐骨神经等疼痛。
这种作用可能与其稳定神经细胞膜作用有关。
3.抗心律失常。
药理作用
本品能稳定发作阈,限制癫痫病灶异常放电的扩散。
其作用机制是与电压依赖性Na+通
道结合,并抑制该通道,因而阻止发作活动的高频放电的扩散。
临床上主要用于强直阵挛性
发作、简单的部分发作和复杂的部分发作。
也用于除失神性和肌阵挛性发作外的其他类型的癫痫,如预防控制脑外科手术中或手术后以及头部外伤导致癫痫发作。
静脉给药用于控制癫痫持续状态。
控制强直阵挛性癫痫持续状态时,通常先静脉注射地西泮控制症状,随后静脉注射苯妥英钠预防复发。
此外,本品还用于治疗三叉神经痛和心律失常,本品为Ⅰb类抗心律失常药物,与利多卡因相似。