十一酸睾酮注射液说明书

十一酸睾酮外用微乳的处方研究和制备【摘要】目的对十一酸睾酮微乳的处方和相图进行研究。

方法选用肉豆蔻酸异丙酯(IPM)为油相，通过滴定法绘制伪三元相图，筛选并优化处方。

结果确定了最终空白微乳处方为IPM∶Cremophor EL∶Labrasol∶水=5∶13∶7∶75(O/W型)，十一酸睾酮最大载药量8.2 mg/ml。

结论所选择的微乳处方均可以满足十一酸睾酮用药的要求，为开发十一酸睾酮新的给药剂型拓展了思路。

【关键词】微乳；十一酸睾酮；伪三元相图十一酸睾酮(Testosterone Undecanoate，TU)属雄激素类药，为睾酮衍生物。

目前，市场上使用的十一酸睾酮均以油溶液形式注射或口服给药:十一酸睾酮油溶液注射液，十一酸睾酮口服胶丸。

这两种给药剂型存在使用不便、患者顺应性差、口服生物利用度低、副反应大、制剂保存不便等缺点［1］。

前期研究发现，十一酸睾酮脂溶性大，外用时皮肤无法顺利吸收进入真皮层，因此将十一酸睾酮采用微乳的方式进行处理，提高其透皮吸收效率。

1 仪器与试药waters 600-2487型高效液相色谱仪(美国)，布鲁克海文ZetaPALS型激光粒度分析仪(美国)，ZHWY-1102 c型恒温培养震荡箱(上海智城分析仪器制造有限公司)，Sigma 3-30K型高速离心机(德国)，IKA磁力搅拌器(德国)。

十一酸睾酮(TU，武汉远城制药股份有限公司)，肉豆蔻酸异丙酯(IPM，上海亚洲化学品有限公司)，Cremophor EL(聚氧乙烯醚35蓖麻油，德国BASF公司)，Cremophor RH40(聚氧乙烯40氢化蓖麻油，德国BASF公司)，Solutol HS15(聚乙二醇硬脂酸酯15，德国BASF公司)，Labrasol(PEG-8 辛酸/癸酸甘油酯，法国佳法赛公司)，乙氧基二乙二醇(Transcutol CG，法国佳法赛公司)，聚甘油-6双油酸酯(Plurol Oleique，法国佳法赛公司)，Tween 80、乙醇、甘油和PEG 400均为分析纯。

蛋白同化、肽类激素名单附件1: 我国批准上市的蛋白同化制剂、肽类激素品种一、蛋白同化制剂序英文名通用名上市品种号盐酸克仑特罗盐酸克仑特罗片盐酸克仑特罗含片 1 clenbuterol 克仑特罗盐酸克仑特罗栓盐酸克仑特罗膜盐酸克仑特罗气雾剂达那唑达那唑胶囊 2 danazol 达那唑达那唑栓达那唑胶丸硫酸普拉睾酮钠 dehydroepiandrosterone3 普拉睾酮(DHEA) 注射用硫酸普拉睾酮钠呋咱甲氢龙 4 furazabol 夫拉扎勃呋咱甲氢龙片孕三烯酮 5 gestrinone 孕三烯酮孕三烯酮胶囊美雄酮 6 methandienone 美雄酮美雄酮片甲睾酮 7 methyltestosterone 甲睾酮甲睾酮片癸酸诺龙 8 nandrolone 诺龙乙酰水杨酸孕烯诺龙乙酰水杨酸孕烯诺龙片苯丙酸诺龙苯丙酸诺龙注射液 9 oxymetholone 羟甲烯龙羟甲烯龙司坦唑醇 10 stanozolol 司坦唑醇司坦唑醇片睾酮丙酸睾酮丙酸睾酮注射液 11 testosterone 睾酮十一酸睾酮十一酸睾酮注射液十一酸睾酮胶囊替勃龙 12 tiboline 替勃龙替勃龙片二、肽类激素序英文名通用名上市品种号促皮质素 13 Corticotroplhins 促皮质素注射用促皮质素重组人促红素注射液 14 Erythropoietin (EPO) 促红素注射用重组人红细胞生成素绒促性素 15 Gonadotrophins (LH,hCG) 促性素注射用绒促性素重组人生长激素注射液 16 Growth hormone (hGH) 生长激素注射用重组人生长激素- 2 -胰岛素重组人胰岛素重组赖脯胰岛素胰岛素注射液重组人胰岛素注射液常规重组人胰岛素注射液 30/70混合重组人胰岛素注射液 50/50混合重组人胰岛素注射液中性胰岛素注射液中效胰岛素注射液17 Insulin 胰岛素重组甘精胰岛素注射液重组赖脯胰岛素注射液门冬胰岛素30注射液门冬胰岛素注射液精蛋白锌胰岛素注射液精蛋白重组人胰岛素注射液精蛋白锌重组人胰岛素混合注射液低精蛋白锌胰岛素注射液低精蛋白重组人胰岛素注射液生物合成人胰岛素注射液精蛋白生物合成人胰岛素注射液- 3 -附件2:含兴奋剂目录所列物质的化学药品及生物制品品种名单兴奋剂中文名药品通用名称雄烯二醇雄烯二醇勃拉睾酮,双甲睾酮, 勃拉睾酮勃地酮,宝丹酮, 勃地酮卡普睾酮卡芦睾酮克仑特罗复方克仑特罗莨宕拴复方羟丙茶碱去氯羟嗪胶囊复方盐酸克仑特罗胶拴复方盐酸克仑特罗胶丸复方盐酸克仑特罗栓克仑特罗盐酸克仑特罗盐酸克仑特罗含片盐酸克仑特罗膜盐酸克仑特罗片盐酸克仑特罗气雾剂盐酸克仑特罗栓氯司替勃,氯斯太宝, 氯司替勃达那唑达那唑达那唑胶囊达那唑胶丸- 4 -普拉睾酮普拉雄酮硫酸普拉睾酮钠注射用硫酸普拉睾酮钠屈他雄酮,羟甲雄酮, 屈他雄酮乙烯雌醇乙雌烯醇氟甲睾酮氟甲睾酮甲酰勃龙,醛甲宝龙, 甲酰勃龙呋咱甲氢龙,夫拉扎勃, 夫拉扎勃孕三烯酮孕三烯酮孕三烯酮片孕三烯酮胶囊美雄诺龙美雄诺龙美睾酮美睾酮美雄酮美雄酮美替诺龙美替诺龙美雄醇美雄醇甲睾酮复方八维甲睾酮胶囊甲睾酮甲睾酮片睾丸片米勃龙米勃酮诺龙苯丙酸诺龙诺龙苯丙酸诺龙注射液癸酸南诺龙诺勃酮诺勃酮诺司替勃诺司替勃- 5 -诺乙雄龙,乙基诺龙, 诺乙雄龙羟勃龙,氧宝龙, 环戊丙羟勃龙氧雄龙,氧甲氢龙, 氧雄龙羟甲睾酮羟甲睾酮羟甲烯龙羟甲烯龙奎勃龙奎勃龙司坦唑醇司坦唑醇司坦唑醇片司腾勃龙司腾勃龙睾酮丙酸睾酮丙酸睾酮注射液三合激素注射液庚酸睾酮睾酮十一酸睾酮十一酸睾酮胶囊十一酸睾酮胶丸十一酸睾酮软胶囊十一酸睾酮注射液替勃龙替勃龙替勃龙片群勃龙,追宝龙, 群勃龙折仑诺泽仑诺齐帕特罗齐帕特罗促皮质素促皮质素注射用促皮质素促红细胞生成素,EPO, 重组人促红素- 6 -重组人促红素注射液绒促性素注射用绒促性素促性腺激素尿促性素注射用尿促性素重组人生长激素重组人生长激素溶液生长激素重组人生长激素注射液注射用重组人生长激素胰岛素重组赖脯胰岛素重组人胰岛素胰岛素注射液中性胰岛素注射液精蛋白锌胰岛素注射液,30%) 精蛋白锌胰岛素注射液重组人胰岛素注射液精蛋白重组人胰岛素注射液胰岛素注射用三磷酸腺苷辅酶胰岛素赖脯胰岛素注射液精蛋白锌重组人胰岛素混合注射液精蛋白锌重组赖脯人胰岛素混合注射液,25R)常规重组人胰岛素注射液 30/70混合重组人胰岛素注射液精蛋白生物合成人胰岛素注射液门冬胰岛素注射液双时相低精蛋白锌重组人胰岛素注射液- 7 -低精蛋白锌胰岛素注射液重组赖脯胰岛素注射液重组甘精胰岛素注射液中性胰岛素注射液低精蛋白重组人胰岛素注射液可卡因可卡因盐酸可卡因盐酸地布卡因右吗拉胺右吗拉胺海洛因二醋吗啡芬太尼芬太尼贴片芬太尼透皮贴剂枸橼酸芬太尼枸橼酸芬太尼注射液芬太尼及其衍生物枸橼酸舒芬太尼瑞芬太尼盐酸阿芬太尼盐酸瑞芬太尼注射用盐酸瑞芬太尼枸橼酸舒芬太尼注射液氢吗啡酮氢吗啡酮盐酸氢吗啡酮盐酸氢吗啡酮缓释片美沙酮美沙酮盐酸美沙酮盐酸美沙酮口服溶液- 8 -盐酸美沙酮片盐酸美沙酮注射液吗啡阿桔片阿片阿片酊阿片粉阿片片复方甘草含片复方甘草口服溶液复方甘草氯化铵糖浆复方甘草片吗啡复方枇杷氯化铵口服溶液复方枇杷氯化铵糖浆复方樟脑酊硫酸吗啡硫酸吗啡缓释片硫酸吗啡控释片硫酸吗啡口服溶液硫酸吗啡片硫酸吗啡注射液吗啡阿托品注射液吗啡控释片盐酸吗啡吗啡盐酸吗啡缓释片盐酸吗啡控释片盐酸吗啡片- 9 -盐酸吗啡溶液盐酸吗啡注射液羟考酮氨酚羟考酮胶囊氨酚羟考酮片羟考酮盐酸羟考酮盐酸羟考酮控释片盐酸羟考酮片羟吗啡酮羟吗啡酮哌替啶盐酸哌替啶哌替啶盐酸哌替啶片盐酸哌替啶注射液阿屈非尼阿屈非尼肾上腺素复方托吡卡胺滴眼液肾上腺素复方次没食子酸铋栓?盐酸肾上腺素注射液注射用盐酸去氧肾上腺素安非拉酮安非拉酮盐酸安非拉酮盐酸安非拉酮片阿米苯唑阿米苯唑苯丙胺苯丙胺硫酸苯丙胺片- 10 -硫酸苯丙胺注射液苄非他明苄非他明丁丙诺啡盐酸丁丙诺啡丁丙诺啡盐酸丁丙诺啡舌下片盐酸丁丙诺啡注射液去甲伪麻黄碱去甲伪麻黄碱氯苄雷司氯苄雷司克罗丙胺克罗丙胺克罗乙胺克罗乙胺环唑酮环唑酮香草二乙胺,益迷奋, 香草二乙胺乙非他明乙非他明依替福林依替福林泛普法宗泛普法宗芬布酯芬布酯芬坎法明芬坎法明芬咖明芬咖明芬乙茶碱芬乙茶碱芬氟拉明芬氟拉明片芬氟拉明盐酸芬氟拉明盐酸芬氟拉明片芬普雷司芬普雷司呋芬雷司呋芬雷司辛胺醇辛胺醇异美汀异美汀- 11 -甲氯芬酯盐酸甲氯芬酯甲氯芬酯盐酸甲氯芬酯胶囊注射用盐酸甲氯芬酯美芬雷司美芬雷司美芬丁胺美芬丁胺硫酸美芬丁胺硫酸美芬丁胺注射液美索卡美索卡哌甲酯哌甲酯片盐酸哌甲酯哌甲酯盐酸哌甲酯片盐酸哌甲酯(注射用)注射用盐酸哌甲酯莫达非尼莫达非尼片莫达非尼莫达非尼胶囊莫达非尼分散片莫达非尼口腔崩解片尼可刹米尼可剎米尼可刹米溶液尼可刹米注射液奥克巴胺奥克巴胺奥替他明奥替他明奥洛福林奥洛福林匹莫林匹莫林- 12 -匹莫林片喷他佐辛喷他佐辛戊四氮戊四氮戊四氮注射液苯甲曲秦苯甲曲秦芬美曲秦芬美曲秦芬特明芬特明普罗林坦普罗林坦丙已君丙己君司来吉兰盐酸司来吉兰司来吉兰盐酸司来吉兰胶囊盐酸司来吉兰片西布曲明盐酸西布曲明西布曲明盐酸西布曲明片盐酸西布曲明胶囊盐酸西布曲明滴丸异庚胺异庚胺麻黄碱,包含伪麻黄碱,氨苯伪麻片氨苯伪麻片(?)氨苯伪麻片(?) 麻黄碱氨酚氯雷伪麻缓释片氨酚氯汀伪麻片氨酚麻美糖浆氨酚美芬伪麻分散片- 13 -氨酚美伪麻片氨酚曲麻片氨酚伪麻滴剂氨酚伪麻分散片氨酚伪麻胶囊氨酚伪麻胶囊(?) 氨酚伪麻咀嚼片氨酚伪麻颗粒氨酚伪麻氯汀胶囊氨酚伪麻氯汀片氨酚伪麻美芬胶囊氨酚伪麻美芬片(?) 氨酚伪麻美芬片(?) 氨酚伪麻美芬片(?) 氨酚伪麻美那敏片氨酚伪麻那敏分散片麻黄碱氨酚伪麻那敏胶囊氨酚伪麻那敏咀嚼片氨酚伪麻那敏颗粒氨酚伪麻那敏泡腾颗粒氨酚伪麻那敏片(?) 氨酚伪麻那敏片(?) 氨酚伪麻那敏片(?) 氨酚伪麻那敏片(III) 氨酚伪麻那敏溶液氨酚伪麻片(?) 氨酚伪麻片(?)- 14 -氨麻苯美片氨麻美敏胶囊? 氨麻美敏胶囊? 氨麻美敏咀嚼片氨麻美敏口服溶液氨麻美敏口服液氨麻美敏片氨麻美敏片?氨麻美敏片?氨麻美明分散片氨美愈伪麻口服液贝敏伪麻胶囊贝敏伪麻片苯酚伪麻片苯海拉明伪麻黄碱胶囊布洛伪麻分散片布洛伪麻干混悬剂布洛伪麻缓释胶囊布洛伪麻缓释片布洛伪麻混悬液布洛伪麻胶囊布洛伪麻颗粒布洛伪麻口腔崩解片麻黄碱布洛伪麻那敏片布洛伪麻泡腾颗粒布洛伪麻片布洛伪麻软胶囊- 15 -茶碱麻黄碱胶囊茶碱麻黄碱片非索伪麻缓释片酚咖麻敏胶囊酚氯伪麻缓释片酚麻美敏咀嚼片酚麻美敏口服溶液酚麻美敏片酚麻美软胶囊酚美愈伪麻分散片酚美愈伪麻口服溶液呋麻滴鼻液复方阿托品麻黄碱栓复方氨酚苯海拉明片复方氨酚苯海拉明片复方苯海拉明麻黄碱糖浆复方布洛伪麻缓释片复方茶碱麻黄碱片复方胆氨片复方酚咖伪麻胶囊复方甘草氯化铵糖浆复方甘草麻黄碱片复方桔梗麻黄碱糖浆复方桔梗麻黄碱糖浆(?) 复方桔梗远志麻黄碱片? 复方桔梗远志麻黄碱片? 复方磷酸可待因口服溶液- 16 -复方磷酸可待因口服溶液(?) 复方磷酸可待因口服溶液(?) 复方磷酸可待因溶液复方氯扑伪麻缓释片复方麻黄碱色甘酸钠膜复方麻黄碱糖浆复方枇杷氯化铵糖浆复方妥英麻黄茶碱片复方伪麻黄碱口服溶液复方西替利嗪伪麻缓释片复方盐酸麻黄碱软膏复方盐酸伪麻缓释颗粒复方盐酸伪麻黄碱缓释胶囊复方盐酸伪麻黄碱缓释颗粒复方盐酸伪麻黄碱缓释片复方盐酸西替利嗪伪麻缓释片麻黄碱复方愈酚麻黄糖浆甘草麻黄碱片黄麻嗪胶丸咖酚伪麻片硫酸伪麻黄碱氯酚伪麻缓释片氯雷他定伪麻黄碱缓释片氯雷伪麻缓释胶囊(?) 氯雷伪麻缓释胶囊(?) 氯雷伪麻缓释片麻黄碱苯海拉明片- 17 -美芬伪麻咀嚼片美芬伪麻溴敏口服溶液美酚伪麻片美敏伪麻缓释胶囊美敏伪麻咀嚼片美敏伪麻口服溶液美敏伪麻溶液美扑伪麻干混悬剂美扑伪麻胶囊美扑伪麻颗粒美扑伪麻口服溶液美扑伪麻片美羧伪麻胶囊美羧伪麻颗粒美息伪麻拉明分散片美息伪麻片美息伪麻软胶囊美愈伪麻胶囊美愈伪麻颗粒剂美愈伪麻口服溶液美愈伪麻口服液? 美愈伪麻口服液? 美愈伪麻片麻黄碱那敏伪麻胶囊那敏伪麻片萘普生钠伪麻黄碱缓释胶囊萘普生钠伪麻黄碱缓释片- 18 -扑尔伪麻片扑美伪麻片曲美伪麻口服溶液沙芬伪麻咀嚼片双分伪麻胶囊双分伪麻片双分伪麻片(成人片) 双分伪麻片(儿童片) 双酚伪麻干混悬剂双酚伪麻糖浆双扑伪麻分散片双扑伪麻胶囊双扑伪麻颗粒双扑伪麻口服溶液双扑伪麻片水杨酸伪麻黄碱水杨酸伪麻黄碱片特酚伪麻片特洛伪麻胶囊伪麻滴剂(婴幼儿用) 伪麻美沙芬滴剂伪麻那敏缓释胶囊伪麻那敏胶囊伪麻那敏片伪麻溴敏片西嗪伪麻缓释胶囊西嗪伪麻缓释片- 19 -西替利嗪伪麻黄碱缓释胶囊西替伪麻缓释胶囊西替伪麻缓释片小儿氨酚伪麻分散片小儿复方麻黄碱桔梗糖浆小儿美敏伪麻口服溶液小儿伪麻滴剂小儿伪麻美芬滴剂盐酸麻黄碱盐酸麻黄碱滴鼻剂盐酸麻黄碱片盐酸麻黄碱糖浆盐酸麻黄碱注射液盐酸伪麻黄碱麻黄碱盐酸西替利嗪盐酸伪麻黄碱缓释胶囊盐酸西替利嗪盐酸伪麻黄碱缓释片盐酸西替伪麻缓释片愈酚伪麻待因口服溶液愈酚伪麻颗粒愈酚伪麻口服溶液愈酚伪麻片复方福尔可定糖浆甲麻黄碱复方氨茶碱暴马子胶囊甲基麻黄碱复方氨酚甲麻口服液复方氨酚美沙糖浆复方氨敏愈麻糖浆- 20 -复方氨酚愈敏口服溶液复方茶碱甲麻黄碱片复方甲麻口服溶液复方盐酸甲麻黄碱糖浆甲麻芩苷那敏片消旋盐酸甲麻黄碱盐酸甲麻黄碱片愈酚甲麻那敏糖浆愈美甲麻敏糖浆士的宁硝酸士的宁硝酸士的宁注射液士的宁盐酸士的宁盐酸士的宁注射液盐酸士的宁溶液比索洛尔富马酸比索洛尔比索洛尔富马酸比索洛尔胶囊富马酸比索洛尔片布地奈德布地奈德鼻喷雾剂布地奈德福莫特罗粉吸入剂布地奈德布地奈德气雾剂布地奈德微粉吸入用布地奈德混悬液右布地奈德布美他尼布美他尼- 21 -布美他尼片布美他尼注射液注射用布美他尼布诺洛尔布诺洛尔盐酸左布诺洛尔滴眼液左旋布诺洛尔坎利酮坎利酮卡替洛尔卡替洛尔盐酸卡替洛尔盐酸卡替洛尔滴眼液卡维地洛卡维地洛卡维地洛胶囊卡维地洛片塞利洛尔盐酸塞利洛尔塞利洛尔盐酸塞利洛尔胶囊盐酸塞利洛尔片氯噻嗪氯噻酮氯噻酮氯噻酮片氯米芬枸橼酸氯米芬氯米芬枸橼酸氯米芬胶囊枸橼酸氯米芬片环芬尼环芬尼地奈德地奈德地奈德洗剂- 22 -地塞米松醋酸地塞米松地塞米松醋酸地塞米松片醋酸地塞米松乳膏醋酸地塞米松注射液地塞米松磷酸钠地塞米松磷酸钠滴眼液地塞米松磷酸钠注射液地塞米松片地塞米松植入剂复方醋酸地塞米松乳膏复方地塞米松乳膏地塞米松复方地塞米松软膏复方硫酸新霉素滴眼液复方氯己定地塞米松膜复方庆大霉素膜新地松眼膏妥布霉素地塞米松滴眼液注射用地塞米松磷酸钠右旋糖酐右旋糖酐20 右旋糖酐右旋糖酐20葡萄糖注射液右旋糖酐20氯化钠注射液右旋糖酐40- 23 -右旋糖酐40葡萄糖注射液右旋糖酐40氯化钠注射液右旋糖酐70右旋糖酐70葡萄糖注射液右旋糖酐70氯化钠注射液右旋糖酐铁右旋糖酐铁片右旋糖酐铁注射液艾司洛尔盐酸艾司洛尔艾司洛尔盐酸艾司洛尔注射液注射用盐酸艾司洛尔依他尼酸依他尼酸片依他尼酸依他尼酸钠注射用依他尼酸钠氟氢可的松醋酸氟氢可的松醋酸氟氢可的松乳膏氟氢可的松醋酸氟氢可的松软膏醋酸氟氢可的松霜膏氟氢可的松软膏氟米松氟米松氟尼缩松氟尼缩松氟可龙氟可龙氟替卡松氟替卡松丙酸氟替卡松- 24 -丙酸氟替卡松鼻喷雾剂丙酸氟替卡松气雾剂丙酸氟替卡松吸入气雾剂丙酸氟替卡松乳膏福莫特罗富马酸福莫特罗富马酸福莫特罗片福莫特罗富马酸福莫特罗干糖浆富马酸福莫特罗粉吸入剂布地奈德福莫特罗粉吸入剂呋塞米复方呋塞米片注射用呋塞米呋塞米呋塞米口服溶液呋塞米片呋塞米注射液氢氯噻嗪奥美沙坦酯氢氯噻嗪片厄贝沙坦氢氯噻嗪胶囊厄贝沙坦氢氯噻嗪片复方地巴唑氢氯噻嗪胶囊氢氯噻嗪复方葛根氢氯噻嗪片复方卡托普利片复方利血平片复方利血平氢氯噻嗪片复方硫酸双肼屈嗪片复方罗布麻片,?,- 25 -复方罗布麻片?复方三嗪芦丁片复方双肼酞嗪片复方双嗪利血平片复方四嗪利血平片复方盐酸阿米洛利片坎地沙坦酯氢氯噻嗪胶囊氯沙坦钾氢氯噻嗪片氢氯噻嗪可乐定片氢氯噻嗪片双嗪利血平片氢氯噻嗪替米沙坦氢氯噻嗪片缬沙坦氢氯噻嗪胶囊缬沙坦氢氯噻嗪片依那普利氢氯噻嗪片羟乙基淀粉羟乙基淀粉20氯化钠注射液羟乙基淀粉40氯化钠注射液高渗氯化钠羟乙基淀粉40注射液羟乙基淀粉羟乙基淀粉200/0.5羟乙基淀粉200/0.5氯化钠注射液羟乙基淀粉130/0.4羟乙基淀粉130/0.4氯化钠注射液吲达帕胺培哚普利吲达帕胺片吲达帕胺吲达帕胺滴丸吲达帕胺缓释胶囊- 26 -吲达帕胺缓释片吲达帕胺胶囊吲达帕胺片吲达帕胺软胶囊拉贝洛尔盐酸拉贝洛尔盐酸拉贝洛尔缓释片拉贝洛尔盐酸拉贝洛尔片盐酸拉贝洛尔注射液注射用盐酸拉贝洛尔左布诺洛尔左布诺洛尔盐酸左布诺洛尔滴眼液甲泼尼龙琥珀酸甲泼尼龙甲泼尼龙甲泼尼龙片注射用甲泼尼龙琥珀酸钠美替洛尔美替洛尔美替洛尔滴眼液美托洛尔酒石酸美托洛尔片酒石酸美托洛尔缓释片美托洛尔酒石酸美托洛尔控释片酒石酸美托洛尔注射液注射用酒石酸美托洛尔纳多洛尔纳多洛尔纳多洛尔片去甲苯福林去甲苯福林- 27 -奥克巴胺奥克巴胺氧烯洛尔氧烯洛尔氧烯洛尔片苯丙甲胺苯丙甲胺吲哚洛尔吲哚洛尔吲哚洛尔片泼尼松龙泼尼松龙片醋酸泼尼松龙醋酸泼尼松龙滴眼液泼尼松龙醋酸泼尼松龙片醋酸泼尼松龙乳膏醋酸泼尼松龙软膏醋酸泼尼松龙注射液泼尼松醋酸泼尼松醋酸泼尼松片醋酸泼尼松乳膏醋酸泼尼松软膏醋酸泼尼松霜膏泼尼松醋酸泼尼松眼膏醋酸泼尼松注射液复方泼尼松片复方四环素泼尼松膜泼尼松片泼尼松软膏氢化泼尼松注射液- 28 -四环素泼尼松眼膏小儿醋酸泼尼松片丙磺舒氨苄西林丙磺舒胶囊丙磺舒氨苄西林丙磺舒口腔崩解片丙磺舒片氨苄西林丙磺舒分散片普萘洛尔复方普萘洛尔咖啡因片盐酸普萘洛尔盐酸普萘洛尔缓释胶囊普萘洛尔盐酸普萘洛尔缓释片盐酸普萘洛尔片盐酸普萘洛尔注射液注射用盐酸普萘洛尔沙丁胺醇硫酸沙丁胺醇硫酸沙丁胺醇粉雾剂硫酸沙丁胺醇缓释胶囊沙丁胺醇硫酸沙丁胺醇缓释片硫酸沙丁胺醇缓释小丸硫酸沙丁胺醇胶囊硫酸沙丁胺醇控释胶囊硫酸沙丁胺醇口腔崩解片沙丁胺醇硫酸沙丁胺醇片硫酸沙丁胺醇雾化吸入溶液- 29 -硫酸沙丁胺醇注射液沙丁胺醇口腔崩解片沙丁胺醇气雾剂盐酸左旋沙丁胺醇粉雾剂盐酸左旋沙丁胺醇吸入用溶液吲哚美辛沙丁胺醇栓复方异丙托溴铵气雾剂硫酸沙丁胺醇吸入粉雾剂茶碱沙丁胺醇缓释片沙美特罗沙美特罗替卡松粉吸入剂沙美特罗替卡松气雾剂沙美特罗昔萘沙美特罗昔萘沙美特罗气雾剂羟萘酸沙美特罗吸入粉雾剂索他洛尔盐酸索他洛尔索他洛尔盐酸索他洛尔片注射用盐酸索他洛尔盐酸索他洛尔注射液螺内酯螺内酯螺内酯胶囊螺内酯片他莫昔芬枸橼酸他莫昔芬他莫昔芬枸橼酸他莫昔芬分散片枸橼酸他莫昔芬片- 30 -枸橼酸他莫昔芬口服溶液特布他林复方特布他林片特布他林硫酸特布他林硫酸特布他林胶囊硫酸特布他林颗粒硫酸特布他林口服溶液硫酸特布他林氯化钠注射液硫酸特布他林片特布他林硫酸特布他林气雾剂硫酸特布他林注射液注射用硫酸特布他林噻吗洛尔马来酸噻吗洛尔马来酸噻吗洛尔滴眼液噻吗洛尔马来酸噻吗洛尔片马来酸噻吗洛尔眼用胶体溶液马来酸右旋噻吗洛尔氨苯蝶啶氨苯蝶啶片氨苯蝶啶氢氯噻嗪片氨苯蝶啶复方氨苯蝶啶胶囊复方氨苯蝶啶片复方利血平氨苯蝶啶片曲安西龙曲安西龙曲安西龙片氨鲁米特氨鲁米特- 31 -氨鲁米特片阿那曲唑阿那曲唑阿那曲唑片依西美坦依西美坦依西美坦胶囊依西美坦片福美坦福美坦来曲唑来曲唑来曲唑片睾内酯睾内酯雷洛昔芬雷洛昔芬盐酸雷洛昔芬盐酸雷洛昔芬片托瑞米芬托瑞米芬枸橼酸托瑞米芬枸橼酸托瑞米芬片氟维司群氟维司群氟维司群注射液美托拉宗美托拉宗美托拉宗缓释片美托拉宗片氯噻嗪复方依那普利片附件3:- 32 -含兴奋剂目录所列物质的中药品种名单兴奋剂中文名药品通用名称安喘片喘息灵胶囊止喘灵气雾剂克仑特罗肺气肿片肺气肿胶囊喘舒片珍菊降压片珍菊降压胶囊珍菊降压缓释胶囊珍菊降压滴丸氢氯噻嗪脉君安片罗己降压片溃疡宁片降压避风片脉君安胶囊滋阴补肾丸追风舒经活血片追风活血膏治伤消瘀丸士的宁治伤消瘀片治伤消瘀胶囊止痛消肿膏止痛风湿丸镇江膏药- 33 -镇江巴布膏镇刺六味丸晕复静片晕复静胶囊郁金银屑片益髓冲剂伊木萨克片腰腿痛丸腰腿痛胶囊腰痛宁片腰痛宁胶囊养血祛风丸,活络止风丸, 雪上花搽剂行气止痛丸消肿片消伤痛搽剂消核膏消尔痛酊士的宁香菊活血丸仙蟾片仙蟾胶囊五香伤膏五味马钱子汤散胃友新片胃友新胶囊胃尔宁片胃尔康片- 34 -万通筋骨丸万通筋骨片万通筋骨胶囊万通筋骨巴布膏万灵五香膏外用跌打止痛膏土木香五味汤散通络开痹片通络开痹胶囊通痹片通痹胶囊跳骨片跳骨胶囊甜梦软胶囊甜梦片甜梦口服液甜梦颗粒甜梦胶囊顺气安神丸舒络养肝丸舒筋丸舒筋活血丸疏风活络丸士的宁疏风活络胶囊疏风定痛丸十一味斑蝥丸十三味马钱子丸- 35 -生力雄丸神农镇痛膏伸筋片伸筋活络丸,剧, 伸筋活络胶囊伸筋丹胶囊麝香追风止痛膏麝香接骨胶囊麝香海马追风膏麝香跌打软膏麝香跌打风湿膏少林跌打止痛膏伤痛舒伤湿止痛膏伤科万花油伤科七味片伤科七味胶囊伤科接骨片伤科接骨胶囊三香跌打损伤酒三十五味沉香丸三花接骨散三痹热宝熨剂瑞兴骨伤葆胶囊驱白马日白热斯丸驱白马日白热斯片清涩比黑马尔江散- 36 -清凉膏药强筋健骨丸七味马钱子丸平消丸。

2014年第一季度FDA批准的9个新药一、达格列净片（Dapagliflozin)2014年1月8日FDA批准阿斯科利及BMS的达格列净用于治疗成人2型糖尿病，达格列净是一种选择性钠－葡萄糖协同转运蛋白-2 (sodium-glucose cotransporter-2，SGLT2)抑制剂，主要作用机制为降低肾小管对原尿中葡萄糖的重吸收，该作用不依赖于胰岛素。

结构式：剂量：5mg/10mg，一天一次。

达格列净不适用于治疗：1型糖尿病、血或尿液（糖尿病酮酸中毒）中酮升高、或者中度或重度肾损害，终末期肾病，或者透析人群。

由于安全性方面的担心，达格列净片批准为有条件上市，FDA要求上市后进行包括评价心血管及膀胱癌风险在内的6项临床试验。

达格列净由百时美施贵宝和阿斯利康联合开发，2012年11月12日获欧盟委员会批准用于治疗2型糖尿病，也是SGLT2类药物中全球首个获批的药物。

阿斯利康去年年底以超过40亿美元的价格买断与百时美施贵宝的糖尿病药合资企业的股份，收购价格中包括前期金和销售相关的里程碑付款。

达格列净为FDA批准的第二个SGLT2抑制剂（为第一个向FDA递交上市申请），因膀胱癌风险FDA要求补充临床数据，强生的卡格列净反而首先上市。

单用达格列净的降糖效果弱于单用卡格列净，100-300mg卡格列净降低HbA1c0.91-1.16%，5-10mg达格列净降低HbA1c 0.5-0.7%。

二、他司美琼胶囊2014年1月31日FDA批准Vanda制药的Hetlioz(商品名)，褪黑激素（melatonin）MT1和MT2受体激动剂，用于治疗完全失明患者中治疗非-24-小时睡眠觉醒障碍(“非-24”)。

非-24是盲人中一种慢性的昼夜节律(人体生物钟)疾病引起睡眠时间的困扰，光线不进入他们的眼睛而不能使其人体生物钟与24-小时明暗周期同步，即该病患者可能难以入睡或保持睡眠，而且可能昏昏沉沉醒来或感觉好像他们需要更多的休息，患者睡眠模式逆转- 在白天需睡觉而晚上清醒。

十一酸睾酮注射液Shiyisuangaotong ZhusheyeTestosterone Undecanoate Injection书页号：2005年版二部－19[修订]【含量测定】照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定。

色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以乙腈-异丙醇-水(43:43:14)为流动相；检测波长为240nm 。

理论板数按十一酸睾酮峰计算不低于4000。

测定法用内容量移液管精密量取本品适量（约相当于十一酸睾酮125 mg），置50ml量瓶中，用乙醚分数次洗涤移液管内壁，洗液并入量瓶中，用乙醚稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置10ml具塞离心管中，在温水浴中使乙醚挥散；用甲醇振摇提取4 次(5ml、5ml 、5ml 、3ml)，每次振摇10分种后离心15分钟，合并甲醇提取液，置25ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，取10μl 注入液相色谱仪，记录色谱图；另取十一酸睾酮对照品适量，精密称定，用甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。

[增订]【检查】有关物质用内容量移液管精密量取本品适量（约相当于十一酸睾酮250mg），置25ml量瓶中，用乙醚分数次洗涤移液管内壁，洗液并入量瓶中，用乙醚稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置10ml具塞离心管中，在温水浴中使乙醚挥散；用甲醇振摇提取4 次(5ml、5ml 、5ml 、3ml)，每次振摇10分种后离心15分钟，合并甲醇提取液，置25ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置50ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。

照含量测定项下的色谱条件，以乙腈-异丙醇-水（40:40:20）为流动相；调节流速使十一酸睾酮峰的保留时间约为20分钟；理论板数按十一酸睾酮峰计算不低于4000。

取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。

丙酸睾酮注射液丙酸睾酮注射液使用说明书•【药品名称】通用名称：丙酸睾酮注射液英文名称：TestosteronePropionateInjection汉语拼音：BingsuanGaotongZhusheye•【成份】丙酸睾酮。

化学名称：17-羟基雄甾-4-烯-3-酮丙酸酯。

•【性状】本品为无色或淡黄色的澄明液体。

•【适应症】（1）原发性或继发性男性性功能低减。

（2）男性青春期发育迟缓。

（3）绝经期后女性晚期乳腺癌的姑息性治疗。

•【规格】1ml∶25mg•【用法用量】1.成人常用量深部肌内注射（1）男性性腺功能低下激素替代治疗：一次25～50mg，每周2～3次。

（2）绝经后女性晚期乳腺癌：一次50～100mg，每周3次。

（3）功能性子宫出血：配合黄体酮使用每次25～50mg，每日1次，共3～4次。

2.儿童常用量男性青春发育延缓：一次12.5～25mg，每周2～3次，疗程不超过4～6个月。

•【不良反应】（1）注射部位可出现疼痛、硬结、感染及荨麻疹。

（2）大剂量可致女性男性化，男性睾丸萎缩，精子减少。

（3）浮肿、黄疸、肝功能异常。

（4）皮疹•【禁忌】有过敏反应者应立即停药。

肝、肾功能不全、孕妇及前列腺癌患者禁用。

•【注意事项】（1）用于乳腺癌治疗时，治疗3个月内应有效果，若病情发展，应立即停药。

（2）应作深部肌肉注射，不能静注。

（3）一般不与其他睾酮制剂换用，因它们的作用时间不同。

（4）男性应定期检查前列腺。

•【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇禁用。

•【儿童用药】儿童长期应用，可严重影响生长发育，慎用。

•【老年用药】慎用。

•【药物相互作用】与口服抗凝药合用，可增强口服抗凝药的作用，甚至可引起出血；与胰岛素合用，对蛋白同化作用协同。

•【药理毒理】雄激素类药。

本品为睾酮的丙酸酯。

作用与睾酮、甲睾酮相同，但肌注作用时间较持久。

能促进男性器官及副性怔的发育、成熟。

大剂量时有对抗雌激素作用，抑制子宫内膜生长及卵巢、垂体功能。

畜牧堂兽药说明书，更多药品请登录畜牧堂网站查询！丙酸睾酮注射液_兽用丙酸睾酮注射液说明书本品为丙酸睾酮的灭菌油溶液。

含丙酸睾酮(C22H3203)应为标示量的90.0%～110.0%。

【性状】本品为无色或淡黄色的澄明油状液体。

【鉴别】取本品适量(约相当于丙酸睾酮10mg)，加无水乙醇1Oml，强力振摇，置冰浴中放置使分层，取上层乙醇溶液置离心管中离心，取上清液作为供试品溶液;另取丙酸睾酮对照品，加无水乙醇制成每lml中含1.Omg的溶液，作为对照品溶液。

照薄层色谱法(附录23页)试验，吸取上述两种溶液各10μl分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以二氯甲烷-甲醇(19：0.5)为展开剂，展开后，晾干，置紫外光灯(254nm)下检视。

供试品溶液所显主斑点的颜色和位置应与对照品溶液的主斑点相同。

【检查】应符合注射剂项下有关的各项规定丙酸睾酮注射液说明书兽用【兽药名称】通用名：丙酸睾酮注射液商品名：英文名：Testosterone Propionate Injection汉语拼音：Bingsuan Gaotong Zhusheye【主要成分】丙酸睾酮【性状】本品为无色至淡黄色的澄明油状液体。

【药理作用】丙酸睾酮的药理作用与天然睾酮相同，可促进雄性生殖器官及副性征的发育、成熟;引起性欲及性兴奋;还能对抗雌激素的作用，抑制母畜发情。

睾酮还具有同化作用，可促进蛋白质合成，引起氮、钠、钾、磷的潴留，减少钙的排泄。

通过兴奋红细胞生成刺激因子，刺激红细胞生成。

大剂量睾酮通过负反馈机制，抑制黄体生成素，进而抑制精子生成。

【适应证】用于雄性激素缺乏症的辅助治疗，主要用于隐睾症、成年雄畜性欲缺乏、诱导发情，以及中止雌性动物持续发情作用。

【用法用量】肌内、皮下注射一次量每1kg体重家畜0.25～0.5mg【不良反应】注射部位可出现硬结、疼痛、感染及荨麻疹。

【注意事项】(1)具有水钠潴留作用，肾、心或肝功能不全患畜慎用。

(2)可以作治疗用，但不得在动物性食品中检出。

Nebido（A VEED）Nebido，治疗男性低睾酮，又称性腺功能减退，美国商品名多为A VEED，Nebido首先是Indevus从拜尔先灵获得许可，Endo又于2009年初花费3.7亿美元从Indevus获得了这个产品的美国销售权。

Nebido是由拜尔先灵发现并开发的，2003年在芬兰获得批准，2004年7月通过欧盟相互认可程序批准，到2005年其在欧盟其他国家获得批准。

目前Nebido被世界上86个国家批准，在欧洲、亚太和拉美超过50个国家能够买到。

在亚洲目前已知已经在香港、印度尼西亚、马来西亚、菲律宾、新加坡、台湾（耐必多）、泰国上市销售。

Endo Pharmaceuticals(恩多制药公司)在2009年9月2宣布FDA延长了这个药物的审查期到2009年12月2日。

Endo2009年12月3日宣布关于长效睾酮注射剂的新药申请，收到FDA完整的回复信件，在完整回复信件中，FDA要求Endo公司解决机构关于非常罕见但是严重的不良反应的关切，包括注射后过敏反应和肺部的微栓子。

信件还明确说明，已提出的风险评估和减灾战略是不够的。

美国版本的长效十一酸睾酮注射剂批准看上去前途暗淡。

注：Endo Pharmaceuticals是一家专门的制药公司，主要致力于研究，开发以及销售有商标和非处方类治疗和缓解疼痛的药物。

比如，LIDODERM(利多卡因)典型的缓解带状疱疹后神经痛的药物;PERCOCET(R)(对乙酰氨基酚片剂) and PERCODAN(R)(复方羟可酮)用于缓解中度到中重度的疼痛;FROV A(R)(琥珀酸弗维曲坦)用来治疗成人偏头痛的急性发作无论是否有先兆;OPANA(R)来治疗急性中到重度需要适量使用阿片样药物的疼痛患者;OPANA ER (R) (盐酸羟吗啡酮缓释片)适用于长期需持续24小时使用阿片类药物(而不作为基础)治疗的患者解除中度至严重疼痛;VOLTAREN (R)(扶他林)是一种非类固醇类的抗炎药物，用于典型的骨性关节炎的镇痛治疗。

【药品名】十一酸睾酮【英文名】Testosterone Undecanoate【别名】安迪欧；安雄；睾酮十一酸酯；十一酸睾素；十一酸睾丸素；十一烷酸睾酮；十一烷酸睾丸素；十一烷酸睾丸酮；十一烷酮；Andriol；Restandol；Undestor【剂型】1.注射剂：250mg(2ml)；2.胶囊：40mg。

【药理作用】本药为天然雄激素睾酮的十一酸酯，为治疗睾酮缺乏的雄激素药。

可通过分解产物睾酮作用于激素敏感器官和组织的雄激素受体，发挥促进男性性器官和第二性征发育及维持性欲的作用。

本药对正常造血细胞有兴奋作用，可增强红细胞生成素的产生及作用，对红细胞干细胞也有直接刺激作用。

【药动学】本药口服后以乳糜微粒形式在小肠淋巴管被吸收，经胸导管进入体循环，酯键裂解后释出睾酮。

这一吸收形式避免了肝脏的首过效应和肝毒性。

口服后血清的达峰时间有明显的个体差异，平均约4h，连续服用后，血清睾酮水平逐渐升高，在2～3周后达到稳态；单剂肌内注射后血清睾酮达峰时间约在第7天，21天后恢复到肌内注射前水平。

本品为亲脂性药物，口服后与类脂质一起经淋巴系统吸收，个体差异大，t为1～8h，平均为4h。

经尿排泄，服药后1周内尿中总量为45%～48%，24h内所吸收剂量有40%出现于尿中。

【适应症】1.原发性或继发性睾丸功能减退。

2.男孩体质性青春期延迟。

3.女性乳腺癌转移患者的姑息性治疗。

4.再生障碍性贫血及肾性贫血。

5.类风湿性关节炎。

6.中老年部分性雄激素缺乏综合征(PADAM)。

7.适用于男性性腺功能低下的睾酮替代治疗，如垂体促性腺功能低下、类无睾症、性欲减退、精子生成异常引起的不良、雌激素缺乏引起的骨质疏松等。

【禁忌症】1.雄激素依赖性肿瘤患者。

2.已确诊或怀疑为前列腺癌者。

3.孕妇及哺乳妇女。

4.肝功能不全患者。

【注意事项】1.慎用：(1)高龄男性患者，因使用本药易导致前列腺增生甚至前列腺癌；(2)有水钠潴留倾向的心脏病、肾脏病患者；(3)青春期男孩，因使用本药可引起骨骺早闭及性早熟；(4)癫痫患者；(5)三叉神经痛患者。