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生物药物分析与检验--酶分析法 ppt课件

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23
酶促反应速度的测定方法
[P]
产
V0
物
浓
度
VX
反应初速度 Vo
提问：为什么反应速度会随 时间减小？ 答案：1.[S]降低；
2.酶受到产物抑制
提问：用哪一个速度来表示
该酶促反应的速度特征呢？
0
初 X产物浓度变化曲线时 间 T 反应
速度表示酶活力。
提问：仅用反应初速度大小对比酶活力行吗？
答案：不行，还与酶的加入量及条件有关。
1 U = 1 umol／min。
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21
酶的比活力(specific activity)
比活力:每mg蛋白质所含的酶活力单位数表示， 比活力=活力U／mg蛋白=总活力U/总蛋白mg 有时用每g酶制剂或每m1酶制剂含有多少个活力单位来表示(U／
g或U／ml)。 比活力大小的含义：可用来比较每单位质量蛋白质的催化能力。
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10
共同点：原理和方法相同，以酶 的专一高效催化某化学反应为基 础，通过测定酶反应的速率或生 成物浓度来检测相应物质的含量。
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11
第一节 酶活力测定法
一、基本概念 二、酶促反应的条件 三、酶活力的测定方法 四、测定过程中应注意的问题
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12
一、基本概念
1.酶活力：指酶催化一定化学反应的能力。 2.酶活力的测定：是测定一个被酶所催化的化学反应的速度。 3.酶活力测定的目的：通过酶反应速度的测定，求得酶的浓度或含
2和指示酶反应偶联的定量法以脱氢酶为指示剂1磷酸葡萄糖6磷酸葡萄糖磷酸葡萄糖变位酶16二磷酸葡萄糖6磷酸葡萄糖nadp6磷酸葡萄糖醛酸nadphh6磷酸葡萄糖脱氢酶d2磷酸甘油酸磷酸烯醇丙酮酸烯醇化酶磷酸烯醇丙酮酸adp丙酮酸激酶丙酮酸atp丙酮酸nadhh乳酸脱氢酶乳酸nad以脱氢酶以外的酶为指示剂d葡萄糖的定量测定葡萄糖葡萄糖醛酸h4氨基安替比林酚醌亚胶色素4h葡萄糖氧化酶过氧化物酶反应速度法是在一定条件下一定ph值和温度测定反应的初速度而反应的初速度与被测物质的浓度成正比关系因此可根据初速度计算被测物质的量也可利用标准品对照法计算被测物质的量
酶类药物的分析共98页文档

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酶类药物的分析
26、机遇对于有准备的头脑有特别的 亲和力 。 27、自信是人格的核心。
28、目标的坚定是性格中最必要的力 量泉源 之一， 也是成 功的利 器之一 。没有 它，天 才也会 在矛盾 无定的 迷径中 ，徒劳 无功。- -查士 德斐尔 爵士。 29、困难就是机遇。--温斯顿．丘吉 尔。 30、我奋斗，，否则就不是奢侈 。——CocoCha nel 62、少而好学，如日出之阳；壮而好学 ，如日 中之光 ；志而 好学， 如炳烛 之光。 ——刘 向 63、三军可夺帅也，匹夫不可夺志也。 ——孔 丘 64、人生就是学校。在那里，与其说好 的教师 是幸福 ，不如 说好的 教师是 不幸。 ——海 贝尔 65、接受挑战，就可以享受胜利的喜悦 。——杰纳勒 尔·乔治·S·巴顿
《酶类药物》课件

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酶类药物在食品工业的应用
酶类药物在食品工业中也有广泛应用，主要用于改善食品的口感、风味和营养价值。例如，酶类药物 可以用于制作果汁、奶酪、面包等食品，提高食品的品质和口感。此外，酶类药物还可以用于制作保 健食品、功能食品等。
酶类药物在食品工业中的应用效果良好，能够提高食品的品质和营养价值，满足消费者的需求。例如 ，某些酶类药物可以用于制作低糖、低脂、高纤维的保健食品，满足消费者对健康食品的需求。此外 ，酶类药物还可以用于延长食品的保质期和保鲜期。
其他酶类药物
总结词
具有其他治疗作用或特殊用途的酶类药物。
详细描述
除了上述几种常见的酶类药物外，还有一些具有特殊用途或治疗作用的酶类药物，如用于治疗癌症的 酶类药物、用于诊断疾病的酶类药物等。这些药物通常具有特定的作用机制或用途，是酶类药物的重 要组成部分。
03
酶类药物的应用与效果
酶类药物在医疗领域的应用
02
酶类药物的种类与作用
消化酶类药物
总结词
主要用于治疗消化系统疾病，帮助消化食物。
详细描述
消化酶类药物是一类能够促进人体消化系统对食物进行消化的药物。它们主要 通过补充人体内消化酶的不足或提高消化酶的活性，来促进食物的消化和吸收 。常见的消化酶类药物包括胃蛋白酶、胰酶等。
代谢酶类药物
总结词
用于调节人体的代谢过程，治疗代谢性疾病。
在进行酶类药物的安全性评估时，应充分考虑 药物的靶点、作用机制、药效学特征等因素， 以及可能存在的副作用和不良反应。
安全性评估还应包括对酶类药物与其他药物的 相互作用、特殊人群（如孕妇、儿童、老年人 等）用药安全性的评估。
酶类药物的生产与质量控制
酶类药物的生产应遵循GMP（ 药品生产质量管理规范）要求， 确保生产过程的无菌、清洁和高
《酶类药物》课件

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THANKS
汇报人：PPT
酶类药物的市场需求持续增长
酶类药物的未来发展方向
开发新型酶类药物：针对特定疾病，开发具有更高活性和选择性的酶类药物
提高酶类药物的稳定性：通过化学修饰、蛋白质工程等方法，提高酶类药物的稳定性和半衰期
研究酶类药物的靶向性：通过基因工程、纳米技术等方法，提高酶类药物的靶向性和特异性
研究酶类药物的副作用：通过药理学、毒理学等方法，研究酶类药物的副作用和毒性，降低其 对人体的损害
酶类药物的作用机制
酶类药物通过与体内特定酶结合，改变酶的活性，从而影响生物化学反应 的进程。
酶类药物可以促进或抑制特定酶的活性，从而调节生物体内的代谢过程。
酶类药物可以改变生物体内的信号传导过程，从而影响细胞的生长、分化 和凋亡。
酶类药物可以影响生物体内的免疫反应，从而调节免疫系统的功能。
Part Three
心律失常。
钙离子通道阻 滞剂：如硝苯 地平、维拉帕 米等，用于治 疗高血压和心
绞痛。
抗肿瘤酶类药物
作用机制：通过抑制肿瘤细胞生长、促进肿瘤细胞凋亡等方式发挥抗肿瘤作用 常见药物：如阿霉素、紫杉醇、顺铂等 应用范围：广泛应用于各种肿瘤的治疗，如乳腺癌、肺癌、结直肠癌等 副作用：可能引起骨髓抑制、胃肠道反应、肝肾功能损害等副作用
酶类药物的发展历 程
酶类药物的发现
19世纪末，科学家发现 酶具有催化作用
20世纪初，酶类药物开 始应用于临床
1926年，胰岛素首次用 于治疗糖尿病
1940年代，胰蛋白酶、 胃蛋白酶等酶类药物相 继问世
1960年代，酶类药物在 生物制药领域得到广泛 应用
1980年代，酶类药物在 基因工程、蛋白质工程 等领域取得突破性进展
酶类药物

酶类药物


溶菌酶
【作用与用途】
对革兰阳性菌有抗菌作用，能水解细菌细胞 壁的黏多糖。
与诱发炎症的酸性物质结合，使其失活，并 能够增强抗生素和其它药物的疗效，改善黏 多糖代谢，起到消炎、修复组织的作用。
主要用于慢性鼻炎、急慢性咽喉炎、口腔溃 疡、水痘、带状疱疹和扁平疣等。
溶菌酶分子及其作用底物（紫色）
知识链接
酶类药物 ppt课件(9)
第一节 概述
一、酶类药物的含义
• 酶是生物体内具有生物催化活性的生物 大分子，包括蛋白质和核酸等。
• 绝大多数酶的本质是蛋白质或蛋白质与 辅酶的复合体。
• 由于酶专一性强及催化效率高，使其在 疾病的治疗等方面具有针对性强，疗效 高等特点。
目前，从生物界已发现2000多种酶。 其中：工业用酶约50～60余种；
3．固定化酶在医药上的应用
• 固定化酶是借助于物理和化学方法把酶 束缚在一定空间内并仍具有催化活性的 酶制剂。
• 固定化酶是近代酶工程技术的主要研究 领域，在工业、医学、分析工作及基础 研究等方面有广泛用途。
第二节 酶类药物各论
一、肿瘤酶类 五、其他酶类
消化口腔黏膜而发生严重的口腔溃殇等。 3．饭前半小时服用。 4．消化性溃疡者忌用，对本品过敏者禁用。 5 ．当药品性状发生改变时禁用。
二、消炎酶类
• 糜蛋白酶 • 溶菌酶 • 胰蛋白酶 • 胰DNA酶 • 菠萝蛋白酶 • 胶原蛋白酶 • 双链酶
糜蛋白酶
【来源】又名胰凝乳蛋白酶， 是从胰脏中分离的一种蛋 白水解酶。
糜蛋白酶
【作用与用途】 能迅速水解蛋白质等，具
有促进创口愈合，抗炎 和防止水肿、血肿、积 血等作用。
溶菌酶
【来源】又称胞壁质酶, 是从 新鲜鸡蛋清中提取制得，具有 强力杀菌作用。
《酶类药物》ppt课件

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〔四〕尿激酶〔Urokinase，EC3.4.99.26〕
尿激酶，是一种碱性蛋白酶。由肾脏产生，主要 存在于人及哺乳动物的尿中。人尿平均含量5～6国 际单位／m1。
1、组成〔构造〕性质
〔1〕尿激酶有多种分子量方式。尿中的尿胃蛋白酶 原，在酸性条件下可以激活生成尿胃蛋白酶，把天 然尿激酶降解成为尿激酶。
优良菌种的获得有三条途径：
①是从自然界分别挑选：
②是用物理域化学方法处置、诱变；
③是用基因重组与细胞交融技术。因此微生物的分别 挑选是一切任务的根底。
三、微生物酶制剂消费的发酵技术
首先要合理选择培育方法、培育基、培育温度、 pH和通气量等。还要研讨酶的分别提纯技术和制备 工艺。
〔—〕原料
利用微生物消费酶制剂的主要原料为碳源和氮 源，此外还有无机盐、生长要素和产酶促进剂等。
〔1〕pH和加热沉淀法
〔2〕蛋白质外表变性法 利用蛋白质外表变性性质的 差别，也可除去杂蛋白，参与氯仿和乙醇进展震荡， 可以除去杂蛋白。
〔3〕选择性变性法 利用蛋白质稳定性的不同，除去杂蛋白。
甚至可用2.5%三氯乙酸处置。 〔4〕核酸沉淀剂法
用核酸酶，将核酸降解成核苷酸，使粘度下降便 于离心分别。
用核酸沉淀剂如三甲基十六烷基溴化铵、硫酸链 霉素、聚乙烯亚胺、鱼精蛋白和二氯化锰等。
〔5〕将酶与底物结合 酶和底物结合或竞争性抑制剂结合后，热稳定性
大大提高，这样就可用加热法除去杂蛋白。
〔二〕脱盐和浓缩
1、脱盐
脱盐方法是透析和凝胶过滤。
2、浓缩
酶的浓缩方法很多，有冷冻枯燥、离子交换、超滤、 凝胶吸水、聚乙二醇吸水等。
〔二〕胰蛋白酶
胰蛋白酶是从牛、羊胰脏提取、结晶的冻干制剂。 易溶于水，不溶于氯仿、乙醇、乙醚等有机溶剂。在 pH1.8时，短时煮沸几乎不失活；在碱溶液中加热那 么变性沉淀，Ca2+有维护和激活作用，胰蛋白酶的 pI为10.1。
《生物制药》酶类药物.解读共36页

《生物制药》酶类药物.解读共36页

拉
60、生活的道路一旦选定，就要勇敢地 走到底 ，决不 回头。 ——左
《生物制药》酶类药物.解读
36、“不可能”这个字(法语是一个字 )，只 在愚人 的字典 中找得 到。--拿 破仑。 37、不要生气要争气，不要看破要突 破，不 要嫉妒 要欣赏 ，不要 托延要 积极， 不要心 动要行 动。 38、勤奋，机会，乐观是成功的三要 素。(注 意：传 统观念 认为勤 奋和机 会是成 功的要 素，但 是经过 统计学 和成功 人士的 分析得 出，乐 观是成 功的第 三要素 。
39、没有不老的誓言，没有不变的承 诺，踏 上旅途 ，义无 反韧勤 勉。
56、书不仅是生活，而且是现在、过 去和未 来文化 生活的 源泉。 ——库 法耶夫 57、生命不可能有两次，但许多人连一 次也不 善于度 过。— —吕凯 特 58、问渠哪得清如许，为有源头活水来 。—— 朱熹 59、我的努力求学没有得到别的好处， 只不过 是愈来 愈发觉 自己的 无知。 ——笛 卡儿
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粉剂 冻干粉剂
粉剂 冻干粉剂
类别 抗肿瘤药 抗肿瘤药 抗肿瘤药 抗肿瘤药 蛋白酶抑制剂 蛋白酶抑制剂 溶栓药 溶栓药 细胞代谢改善药 细胞代谢改善药 细胞代谢改善药 黏多糖分解酶 黏多糖分解酶 助消化药 助消化药 助消化药 助消化药 蛋白分解酶 蛋白分解酶 助消化药
助消化药 助消化药 血管舒张药 局部止血药 蛋白分解酶 蛋白分解酶
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《中国药典》收载的酶类药品品种 品种
门冬酰胺酶（埃希） 注射用门冬酰胺酶（埃希）
门冬酰胺酶（欧文） 注射用门冬酰胺酶（欧文）
抑肽酶 注射用抑肽酶
尿激酶 注射用尿激酶 细胞色素C溶液 细胞色素C注射剂 注射用细胞色素C
玻璃酸酶 注射用玻璃酸酶
胃蛋白酶 胃蛋白酶片 胃蛋白酶颗粒 含糖胃蛋白酶 胰蛋白酶 注射用胰蛋白酶
关于酶类药物的分 析课件
。
品种 门冬酰胺酶（埃希） 注射用门冬酰胺酶（埃希） 门冬酰胺酶（欧文） 注射用门冬酰胺酶（欧文）
抑肽酶 注射用抑肽酶
尿激酶 注射用尿激酶 细胞色素C溶液 细胞色素C注射剂 注射用细胞色素C
玻璃酸酶 注射用玻璃酸酶
胃蛋白酶 胃蛋白酶片 胃蛋白酶颗粒 含糖胃蛋白酶 胰蛋白酶 注射用胰蛋白酶
度，即V=1/2 Vm时，Ks=[S]。
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Briggs-Haldane稳态学说
ES的形成速度与ES的解离速度相等，达到动态平
衡，即“稳态”，反应方程式：
Km取代了Ks，当V=1/2 Vm时，Km=[S]。 Km也表示为底物与酶的亲和力。
12
2015版药典收载的酶原料
胰酶，胃蛋白酶 胰蛋白酶，糜蛋白酶，玻璃酸酶 尿激酶 抑肽酶，门冬酰胺酶
4
。
5
二、酶的分类
氧化还原酶 转移酶 水解酶 裂合酶 异构酶 合成酶（或称连接酶）
6
三、酶的化学组成
分为简单酶和结合酶两大类。 结合酶类中除含有蛋白外，还含有某种热稳定
的非蛋白质的小分子物质，二者结合起来，称 为“全酶”，才呈现生物催化活性。
结合酶 = 酶蛋白 + 辅助因子
7
猪、羊或牛胰中提取 胰蛋白酶
猪、羊或牛胰中提取的酶混合物
胰酶 胰酶 猪胰中提取 牛血或猪血中提取的凝血酶原 牛或猪胰中提取 糜蛋白酶
剂型 粉剂 冻干粉剂 粉剂 冻干粉剂 粉剂 冻干粉剂 粉剂 冻干粉剂 溶液 注射剂 冻干粉剂 粉剂 冻干粉剂 粉剂 片剂 颗粒剂 粉剂 粉剂 冻干粉剂 粉剂
片剂 胶囊剂 粉剂 冻干粉剂 粉剂 冻干粉剂
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酶类药物的检查
猪、羊或牛胰中提取 胰蛋白酶
猪、羊或牛胰中提取的酶混合物
胰酶 胰酶 猪胰中提取 牛血或猪血中提取的凝血酶原 牛或猪胰中提取 糜蛋白酶
剂型 粉剂 冻干粉剂 粉剂 冻干粉剂 粉剂 冻干粉剂 粉剂 冻干粉剂 溶液 注射剂 冻干粉剂 粉剂 冻干粉剂 粉剂 片剂 颗粒剂 粉剂 粉剂 冻干粉剂 粉剂
片剂 胶囊剂
第二节 酶类药物的鉴别与检查
鉴别方法:
蛋白质鉴别方法，如在碱性条件下的双缩脲反 应。
SDS-PAGE电泳：降纤酶
HPLC：门冬酰胺酶
专用于酶的鉴别方法：
酶活性试验：与特异性底物反应（胰蛋白酶）。
沉淀试验：胃蛋白酶
动物试验：透明质酸酶水解粘多糖。
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酶类药物的检查
酶类药物是生化产品和微生物发酵产品，在 生产过程中可能带入微量的脂肪类物质、其 他的酶类和大分子杂质，影响酶质量，需有 含量限度。
胰酶
胰酶肠溶片 胰酶肠溶胶囊
胰激肽原酶 凝血酶冻干粉
糜蛋白酶 注射用糜蛋白酶
来源 大肠埃希菌提取 门冬酰胺酶（埃希）
欧文菌提取 门冬酰胺酶（欧文）
牛胰、牛肺提取 抑肽酶
新鲜人尿提取 尿激酶
猪心、牛心提取 细胞色素C 细胞色素C
哺乳动物睾丸提取 玻璃酸酶
猪、羊或牛的胃黏膜提取 胃蛋白酶 胃蛋白酶 胃蛋白酶
在低底物浓度时，反应 速度呈直线上升，表现 为一级反应。
在高浓度时，反应速度 达到一个极限值，呈现 零级反应。
10
பைடு நூலகம்
米氏方程
酶反应动力学方程式：
V——反应初速度 Vm——最大反应速度 K表s示—酶米与氏底常物数的，亲K和s力=K。－1/K1， Ks为ES的解离常数， Ks为反应速度V是最大反应速度Vm一半时所需底物浓
类别 抗肿瘤药 抗肿瘤药 抗肿瘤药 抗肿瘤药 蛋白酶抑制剂 蛋白酶抑制剂
溶栓药 溶栓药 细胞代谢改善药 细胞代谢改善药 细胞代谢改善药 黏多糖分解酶 黏多糖分解酶 助消化药 助消化药 助消化药 助消化药 蛋白分解酶 蛋白分解酶 助消化药
助消化药 助消化药 血管舒张药 局部止血药 蛋白分解酶 蛋白分解酶
酶的活力单位 酶活性单位（U）是酶活性 高低的一种量度，用U/g或U/ml表示。
酶活力单位定义：在规定的条件下，每分 钟能转化1μmol底物所需要的酶量，称一 个酶的活力单位。
酶的比活力 每毫克酶蛋白所含酶活力， U/mg。
9
Michaelis-Menten快速平衡学说
底物浓度的增加，反应 速度上升呈双曲线。
胰酶
胰酶肠溶片 胰酶肠溶胶囊 胰激肽原酶 凝血酶冻干粉
糜蛋白酶 注射用糜蛋白酶
来源 大肠埃希菌提取 门冬酰胺酶（埃希）
欧文菌提取 门冬酰胺酶（欧文）
牛胰、牛肺提取 抑肽酶
新鲜人尿提取 尿激酶
猪心、牛心提取 细胞色素C 细胞色素C
哺乳动物睾丸提取 玻璃酸酶
猪、羊或牛的胃黏膜提取 胃蛋白酶 胃蛋白酶 胃蛋白酶
四、酶的催化反应机制
1．酶-底物复合物的形成 在酶促反应中，反应 底物首先与酶分子上活性部位结合，形成酶-底 物复合物，降低反应的活性能，使酶促反应顺 利进行。
2．酶-底物复合物加速反应速率的原因 （1）定向作用与底物浓缩 （2）酶使底物分子变形 （3）酸碱催化 （4）共价催化 。
8
五、酶催化反应动力学
2
第一节 概述
在生物体内，降低反应活化能，加快可逆反应的进 行速度。
一、酶的特性 二、酶的分类 三、酶的化学组成 四、酶的催化反应机制 五、酶催化反应动力学
3
一、酶的特性
1．酶是高效催化剂。 2．酶对底物的结构具有严格的选择性。 （1）相对专一性： 脂肪水解酶，蛋白水解酶 （2）绝对专一性: 脲酶 （3）立体异构专一性: L-氨基酸氧化酶 3．酶催化反应的反应条件温和。 4．酶的催化活性在生物体内受多种因素的调节。