药物动力学 模拟题二
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1.计算题:一个病人用一种新药,以2mg/h的速度滴注,6小时即终止滴注,问终止后2小时体内血药浓度是多少?(已知k=0。
01h-1,V=10L)2.计算题:已知某单室模型药物,单次口服剂量0。
25g,F=1,K=0.07h-1,AUC=700μg/ml·h,求表观分布容积、清除率、生物半衰期(假定以一级过程消除)。
3.某药静注剂量0。
5g,4小时测得血药浓度为4。
532μg/ml,12小时测得血药浓度为2。
266μg/ml,求表观分布容积Vd为多少?4.某人静注某药,静注2h、6h血药浓度分别为1.2μg/ml和0.3μg/ml(一级动力学),求该药消除速度常数?如果该药最小有效剂量为0。
2μg/ml,问第二次静注时间最好不迟于第一次给药后几小时?5.病人静注复方银花注射剂2m/ml后,立即测定血药浓度为1.2μg/ml,3h为0。
3μg/ml,该药在体内呈单室一级速度模型,试求t1/2。
6.某病人一次用四环素100mg,血药初浓度为10μg/ml,4h后为7.5μg/ml,。
试求t1/27.静脉快速注射某药100mg,其血药浓度-时间曲线方程为:C=7。
14e—0。
173t,其中浓度C的单位是mg/L,时间t的单位是h.请计算:(1)分布容积;(2)消除半衰期;(3)AUC。
8.计算题:某药物具有单室模型特征,体内药物按一级速度过程清除。
其生物半衰期为2h,表观分布容积为20L。
现以静脉注射给药,每4小时一次,每次剂量为500mg.求:该药的蓄积因子第2次静脉注射后第3小时时的血药浓度稳态最大血药浓度稳态最小血药浓度9.给病人一次快速静注四环素100mg,立即测得血清药物浓度为10μg/ml,4小时后血清浓度为7。
5μg/ml。
求四环素的表观分布体积以及这个病人的四环素半衰期(假定以一级速度过程消除)。
10.计算题:病人体重60kg,静脉注射某抗菌素剂量600mg,血药浓度-时间曲线方程为:C=61。
药学《药物动⼒学》⼭东⼤学⽹络考试模拟题及答案4.5.C SSK m X 。
V mX o⼀、名词解释1. ⽣物利⽤度:指制剂中药物被吸收进⼊体循环的速度与程度。
包括⽣物利⽤程度与⽣物利⽤速度。
2. 清除率:指单位时间从体内消除的含药⾎浆体积或单位时间从体内消除的药物表观分布容积。
3. 积蓄系数:⼜叫蓄积系数,或称蓄积因⼦,系指坪浓度与第 1次给药后的浓度的⽐值, 以R 表⽰之。
4. 双室模型:药物在⼀部分组织、器官和体液的分布较快,分别时间可忽略不计,则可以近似地把这些组织、器官和体液,连同⾎浆⼀起构成“中央室” ,把药物分布较慢的组织、器官和体液等部分称为“周边室”,从⽽构成双室模型。
5. ⾮线性药物动⼒学:有些药物的吸收、分布和体内消除过程,不符合线性药物动⼒学的三个基本假设之⼀,呈现与线性动⼒学不同的药物动⼒学特征,这种药物动⼒学特征称为⾮线性药物动⼒学。
⼆、解释下列公式的药物动⼒学意义C ss药物⾎药浓度的波动度为稳态最⼤⾎药浓度与稳态最⼩⾎药浓度差,与平均稳态⾎药浓度的⽐值。
药物单剂量静注后,稳态表观分布容积为消除率与平均滞留时间的乘积⼆室模型静注给药,原药经肾排泄速度与时间的关系式 1. DFC ss C max C ss C min 2.C SSmink a FX o (V(k a k)(1多剂量⾎管外给药,当t =胡⼨,药物稳态最⼩⾎药浓度与时间的关系3. V SSX 0MRT AUCdx dt具有⾮线性药物动⼒学性质的药物,当多次给药达到稳态浓度时,稳态浓度与剂量X0 的关系。
三、回答下列问题(共40 分)1. 何谓药物动⼒学?药物动⼒学的基本任务是什么?答:药物动⼒学是应⽤动⼒学原理与数学处理⽅法,定量描述药物在体内动态变化规律的学科。
药物通过各种途径进⼊体内,其吸收、分布、代谢和排泄,即ADM过程均存在“量时”变化或“⾎药浓度经时”变化,对这⼀动态变化过程规律进⾏定量描述即为药物动⼒学的基本任务。
药动学测试题1. 药动学基本概念理解题:- 药动学是研究药物在体内的哪些过程?请列举至少三个主要过程。
2. 药物吸收判断题:- 以下哪些因素会影响药物的吸收?(可多选)A. 药物的脂溶性B. 药物的剂量C. 胃肠道的pH值D. 药物的分子大小3. 药物分布计算题:- 某药物的分布容积(Vd)为1.5 L/kg,体重为70 kg的患者,若静脉注射给药剂量为100 mg,求该药物的血浆浓度。
4. 药物代谢理解题:- 药物在肝脏中主要通过哪些途径进行代谢?5. 药物排泄分析题:- 描述肾脏如何影响药物的排泄过程,并说明哪些因素可能影响药物的排泄速率。
6. 药物半衰期计算题:- 如果一种药物的半衰期为4小时,患者在首次给药后8小时内再次给药,求此时药物在体内的累积量。
7. 药物相互作用案例分析题:- 假设两种药物A和B,药物A是CYP3A4酶的底物,药物B是CYP3A4酶的抑制剂。
当这两种药物同时使用时,药物A的血药浓度会发生什么变化?8. 药物剂量调整判断题:- 一位患有严重肾功能不全的患者,需要使用一种主要通过肾脏排泄的药物。
在这种情况下,医生应该如何调整药物剂量?9. 药物血药浓度-时间曲线绘制题:- 根据以下数据绘制药物的血药浓度-时间曲线:- 时间(小时): 0, 1, 2, 3, 4, 5- 血药浓度(mg/L): 0, 5, 10, 15, 10, 510. 药物生物利用度计算题:- 一种药物口服给药后的绝对生物利用度为80%,若口服剂量为500 mg,求该药物在体内的实际吸收量。
11. 药物稳态血药浓度计算题:- 假设一种药物的清除率(Cl)为10 L/h,半衰期(t1/2)为2小时,求该药物达到稳态血药浓度所需的时间。
12. 药物动力学参数理解题:- 解释以下药动学参数的含义:清除率(Cl)、表观分布容积(Vd)、生物利用度(F)、半衰期(t1/2)。
13. 药物给药方案设计题:- 根据药物的半衰期和治疗目标,设计一种合理的给药方案,包括给药剂量、给药间隔和持续时间。
第三章受体理论与药物效应动力学练习题及参考答案一、填空题:⒈受体激动药是指与受体有___________又有_____________的药物。
部分激动药是指与受体有___________又有________________的药物,当两者合用时,部分激动药表现为___________的作用。
亲和力内在活性亲和力微弱的内在活性拮抗⒉药物的安全范围是指______________到___________之间的距离,差距越___ ___则越________。
最大有效量最小中毒量大安全⒊药物的不良反应形式有___________,______________,____________,___________。
副作用毒性反应变态反应继发反应⒋药物作用的两重性是指_____________和______________。
防治作用不良反应⒌药物的治疗作用可分为_____________和______________。
对症治疗对因治疗⒍药物的作用方式有_____________和_______________。
直接作用间接作用⒎药物在产生________作用的同时,又可出现_________作用,两者可因用药目的的不同而相互转化。
治疗副⒏用青霉素G治疗大叶性肺炎是属于________治疗,用苯巴比妥处理高热惊厥是属于__ ___治疗。
对因对症二、单项选择:A型题:⒈药物效价:( C )A值越小则强度越小 B与药物的最大效能相平行C指能引起等效反应的相对剂量 D反映药物与受体的解离度E越大则疗效越好⒉药物副作用:( B )A常在较大剂量时发生 B治疗量时发生 C与剂量无关D因为用药时间过长而引起 E并非药物效应⒊药效学是研究:( C )A药物的临床疗效 B药物在体内的变化 C药物对机体的作用及其作用机理D药物的转运 E药物的毒性⒋长期应用降压药普萘洛尔,停药后血压激烈回升,这种反应为:( E )A后遗效应 B毒性反应 C特异质反应 D变态反应 E停药反应⒌肺炎病人应用镇咳药是:( B )A对因治疗 B对症治疗 C补充治疗 D安慰治疗 E以上都不对⒍药物的治疗指数是指:( B )A ED50/LD50B LD50/ ED50C LD5/ ED95D ED95/ LD5E ED99/LD1⒎药物产生副作用的药理学基础是:( D )A药物的剂量太大 B药物代谢慢 C用药时间过久D药理效应的选择性低 E病人对药物反应敏感⒏用苯巴比妥治疗失眠症,醒后嗜睡、乏力,这是药物的:( B )A副作用 B后遗效应 C继发反应 D治疗作用的延续 E选择性低所引起的作用⒐有关变态反应的错误叙述是:( C )A与药物原有效应无关 B与剂量无关 C与剂量有关D停药后逐渐消失 E再用药时可再发生⒑药物作用是指:( D )A药理效应 B药物具有的特异性作用 C对不同脏器的选择性作用D药物与机体细胞间的初始反应 E对机体器官兴奋或抑制作用⒒药物的内在活性是指:( B )A药物穿透生物膜的能力 B受体激动时的反应强度 C药物水溶性大小D药物对受体的亲和力高低 E药物脂溶性强弱⒓半数致死量用以表示:( C )A药物的安全度 B药物的治疗指数 C药物的急性毒性D药物的极量 E评价新药是否优于老药的指标13.在下表中,安全性最大的药物是:( D )药物 LD50(mg/kg) ED50(mg/kg)A 100 5B 200 20C 300 20D 300 10E 300 4014. 药物的不良反应不包括:( D )A 副作用B 毒性反应C 过敏反应D 局部作用E 特异质反应15. 某药的量效曲线因受某种因素的影响平行右移时,表明:( E )A 作用点改变B 作用机理改变C 作用性质改变D 效能改变E 效价强度改变16. 量反应与质反应量效关系的主要区别是:( C )A 药物剂量大小不同B 药物作用时间长短不同C 药物效应性质不同D 量效曲线图形不同E 药物效能不同三、多项选择:⒈部分激动药:( CDE )A与受体亲和力小 B内在活性较大 C具有激动药与拮抗药两重特性D与激动药共存时,其效应与激动药拮抗 E单独用药时为激动作用⒉难以预料的不良反应有:( BD )A后遗效应 B变态反应 C停药反应 D特异质反应 E药源性疾病⒊可作为药物安全性指标的有:( ACE )A LD50/ ED50 B极量 C LC50/ EC50 D 常用剂量范围 E ED95 /LD5之间的距离⒋竞争性拮抗药具有以下特点:( BE )A使量效曲线平行左移 B Emax不变 C与受体呈不可逆性结合D与受体无亲和性 E与受体有亲和性,但缺乏内在活性⒌部分激动药的特点是:( BCDE )A与受体的亲和力很弱 B内在活性较弱 C单独应用时可引起较弱的生理效应D与激动药合用后,有可能拮抗激动药的部分生理效应 E与受体的亲和力不弱6.药物作用包括:( ABCDE )A 引起机体功能或形态改变B 引起机体体液成分改变C 抑制或杀灭入侵的病原微生物或寄生虫D 改变机体的反应性E 补充体内营养物质或激素的不足7.药物与受体结合的特性有:( ABCD )A 高度特异性B 高度亲和力C 可逆性D 饱和性E 高度效应力8.下列正确的描述是:( AE )A 药物可通过受体发挥效应B 药物激动受体即表现为兴奋效应C 安慰剂不会产生治疗作用D 药物化学结构相似,则作用相似E 药效与被占领的受体数目成正比9.下列有关亲和力的描述,正确的是:( AC )A 亲和力是药物与受体结合的能力B 亲和力是药物与受体结合后引起效应的能力C 亲和力越大,则药物效价越强D 亲和力越大,则药物效能越强E 亲和力越大,则药物作用维持时间越长10.药效学的内容包括:( AC )A 药物的作用与临床疗效B 给药方法和用量C 药物的剂量与量效关系D 药物的作用机制E 药物的不良反应和禁忌症四、名词解释:1.量效关系:是指药物效应在一定范围内随剂量增加(变化)而加强(变化),这种剂量与效应之间的关系称量效关系。
第三章:药物代谢动力学一、A1型题(本大题共43小题,每小题1.0分,共43.0分。
在每小题所给出的四个选项中,只有一个符合题目要求,请将正确答案填在题目下方的答案栏内。
不选、多选、错选均不得分)1.药物代谢动力学研究的是()A. 药物的不良反应B. 药物的作用机制C. 机体对药物作用的动力学规律D. 药物与机体间的相互作用E. 药物对机体作用的规律参考答案: C2.关于药物简单扩散叙述错误的是()A. 不消耗能量B. 不需要载体C. 无饱和现象D. 可有竞争性抑制E. 当生物膜两侧药物浓度达到平衡时,转运即停止参考答案: D3.药物最常见的跨膜转运方式是()A. 主动转运B. 简单扩散C. 膜孔扩散D. 易化扩散E. 膜动转运参考答案: B4.药物被动转运的特点是()A. 顺浓度差转运B. 消耗能量C. 需要载体D. 有竞争抑制现象E. 有饱和现象5.体液pH值的变化能影响药物的跨膜转运,这是由于pH改变了药物的()A. 解离度B. 溶解度C. 脂溶性D. 化学结构E. 分子大小参考答案: A6.影响药物被动转运的因素不包括()A. 药物的分子量B. 药物的脂溶性C. 肝脏功能D. 药物的解离度E. 膜面积参考答案: C7.青霉素(小分子)通过肾小管细胞分泌排泄是()A. 主动转运B. 易化扩散C. 简单扩散D. 胞饮E. 胞吐参考答案: A8.药物的首关消除效应常见发生于()A. 舌下给药后B. 吸入给药后C. 口服给药后D. 静脉给药后 E 皮下给药后参考答案: C9.最常用的给药方式是()A. 口服B. 直肠给药C. 静脉给药D. 舌下给药E. 肌内注射参考答案: A10.下列属于舌下给药特点的是()A. 可避免首关效应B. 吸收速度比口服慢C. 不能避免胃酸破坏D. 所有药物都易吸收E. 容易通过血脑屏障参考答案: A11.与药物吸收无关的因素是()A. 药物与血浆蛋白结合率(药物分布)B. 药物剂型C. 药物的首关效应D. 体液pHE. 给药途径12.下列那种给药途径无吸收过程()A. 口服B. 舌下含服C. 肌肉注射D. 静脉注射E. 直肠给药参考答案: D13.首过消除是指()A. 口服药物在胃肠道的吸收过程中,首次进入肝脏被代谢灭活B. 药物静脉注射后,首先与血浆蛋白结合而暂时失去活性C. 体循环的药物从肾脏快速排泄D. 体循环的药物经过肝脏被代谢灭活E. 体循环的药物优先分布至血流丰富的器官参考答案: A14.药物与血浆蛋白的结合()A. 对药物分布有影响B. 对药物吸收有影响C. 具有永久性D. 肾小球滤过加快E. 使药物代谢加快参考答案: A15.药物在血浆中与血浆蛋白结合后()A. 药物作用增强B. 药物代谢加快C. 暂时失去药理活性D. 药物排泄加快E. 药物分布广参考答案: C16.某药在血浆蛋白上的结合部位被另一药物竞争置换后,该药的药理作用呈现()A. 不变B. 减弱C. 增强D. 消失E.增多参考答案: C17.难以通过血脑屏障的药物是()A. 分子大,极性高B. 分子小,极性低C. 分子大,无极性D. 分子小,极性高E. 分子小,无极性参考答案: A18.肝功能低下的患者应用主要在肝脏代谢的药物时需注意()A. 个体差异B. 减少药物用量C. 变态反应D.耐受性E.成瘾性参考答案: B19.药物经过代谢(生物转化)后的结果不可能是()A. 药理活性增强B. 药理活性降低C. 毒性增加D. 水溶性增加E. 毒性减小参考答案: C20.下列哪种药物是肝药酶诱导剂()A. 地西泮B. 阿司匹林C. 普萘洛尔D.苯巴比妥E. 硝酸甘油参考答案: D21.经肝药酶转化的药物与肝药酶抑制剂合用时其效应()A. 减弱B. 增强C. 不变D. 消失E. 新增参考答案: B22.在酸性尿液中,弱酸性的药物()A. 解离多重吸收多,排泄慢B. 解离多重吸收多,排泄快C. 解离少重吸收多,排泄慢D. 解离少重吸收少,排泄快E. 解离少重吸收多,排泄快参考答案: C23.肝肠循环主要影响了药物在体内的()A. 起效快慢B. 药效高低C. 分布D. 作用持续时间E.与血浆蛋白的结合参考答案: D24.排泄过程是药物的()A. 生物转化过程B. 再吸收过程C. 彻底消除过程D. 再分布过程E. 储存的过程参考答案: C25.大多数药物的消除途径不包括()A. 肝脏的代谢B. 肾脏的排泄C. 乳汁的排泄D. 随唾液排出E. 胆汁排泄参考答案: D26.尿液的pH值影响药物的排泄,是由于它改变了药物的()A. 分子结构B. 大小C. 解离度D. 解离常数E. 溶解度参考答案: C27.大多数药物排泄的主要途径是()A. 皮肤、粘膜B. 肾脏C. 肺脏D. 肠道E. 肝脏参考答案: B28.静脉滴注碳酸氢钠使尿液碱化,可引起()A. 弱酸性药物再吸收增加B. 弱碱性药物再吸收减少C. 弱酸性药物排泄加快D. 弱碱性药物排泄加快E. 弱酸性药物排泄减慢参考答案: C29.某药物口服和静注相同剂量后的时量曲线下面积几乎相等,表明该药物()A. 口服吸收迅速B. 口服吸收完全C. 口服的生物利用度低D. 口服药物没有首关消除E. 静注吸收不完全参考答案: B30.按一级动力学方式消除的药物其半衰期()A. 随给药途径而不同B. 与血药浓度有关C. 受给药间隔影响D. 给药剂量越大半衰期越长E. 相对恒定参考答案: E31.时量曲线下面积反映()A. 消除半衰期B. 消除速度C. 吸收速度D. 吸收进入机体的药物相对量E. 给药剂量参考答案: D32.关于时-量关系曲线的描述正确的为()A. 反映药物效应随时间变化及其规律B. 反映血药浓度随时间变化及其规律C. 横轴为时间,纵轴为给药剂量D. 时量曲线的升段只反映药物吸收E. 时量曲线的下降段只反映药物消除参考答案: B33.某药半衰期为10小时,一次给药后,药物在体内基本消除所需时间为()A. 10小时左右B. 20小时左右C. 1天左右D. 2天左右E. 5天左右参考答案: D(50小时)34.按半衰期恒量重复给药时,为缩短达到稳态血药浓度的时间,可采用()A. 首剂量加倍B. 首剂量增加3倍C. 连续恒速静脉滴注D. 增加给药次数E. 增加每次给药量参考答案: A35.按半衰期恒速恒量给药,大约经过几个半衰期即可达到稳态血药浓度()A. 8个B. 5个C. 10个D. 2个E. 1个参考答案: B36.临床需要维持药物有效血浓度,正确的恒量给药间隔()A. 每4 h给药一次B. 每6 h给药一次C. 每8 h给药一次D. 每12 h给药一次E. 应根据药物的半衰期确定参考答案: E37.血药浓度达到坪值时意味着()A. 药物的作用最强B. 药物的消除量最大C. 药物的吸收速度与消除速度达到平衡D. 药物吸收过程完成E. 药物不再消除参考答案: C38.药物的血浆半衰期是指()A. 血药浓度下降一半所需时间B. 药物脑脊液浓度下降一半所需时间C. 药物效应降低一半所需时间D. 稳态血药浓度下降一半所需时间E. 从血浆药物浓度为原来的一半至完全消除的时间参考答案: A39.按一级动力学方式消除的药物,按一定间隔时间连续给一定剂量,其坪值到达大约需要()A. 1个t1/2B. 3个t1/2C. 5个t1/2D. 7个t1/2E. 10个t1/2 参考答案: C40.血浆半衰期对临床用药的参考价值是()A. 确定用药剂量B. 制定给药间隔时间C. 研制药物剂型D. 选择给药途径E. 计算生物利用度参考答案: B41.决定每天用药次数的主要因素是药物的()A. 体内转化速度B. 作用强弱C. 吸收快慢D. 体内消除速度E. 生物利用度参考答案: D42.对生物利用度影响较大的因素是()A. 给药次数B. 给药时间C. 给药剂量D. 给药途径E. 年龄参考答案: D43.口服药物的生物利用度一般代表()A. 口服药物被机体吸收的百分率B. 口服药物所能达到的血药浓度高低C. 口服药物的溶出度D. 口服药物剂量的大小E. 口服药物的安全性参考答案: A二、A2型题(本大题共4小题,每小题1.0分,共4.0分。
一、 A 型题(单项选择题)1.大多数药物跨膜转运的方式为A.主动转运 B.被动转运C.易化扩散 D.经离子通道E.滤过答案[B]2.关于药物的转运,正确的是A.被动转运速度与膜两侧浓度差无关B.简单扩散有饱和现象C.易化扩散不需要载体D.主动转运需要载体E.滤过有竞争性抑制现象答案[D]3.下列关于药物体内生物转化的叙述哪项是错误的A.药物的消除方式主要靠体内生物转化B.药物体内主要代谢酶是细胞色素 P450 C.肝药酶的专一性很低D.有些药可抑制肝药酶活性E.巴比妥类能诱导肝药酶活性答案[A]4.以下选项叙述正确的是A.弱酸性药物主要分布在细胞内B.弱碱性药物主要分布在细胞外c.弱酸性药物主要分布在细胞外D.细胞外液 pH 值小E.细胞内液 pH 值大答案[c]5.易出现首关消除的给药途径是A.肌内注射 B.吸入给药C.胃肠道给药 D.经皮给药E.皮下注射答案[C]6.首关消除大、血药浓度低的药物,其A.治疗指数低 B.活性低c.排泄快 D.效价低E.生物利用度小答案[E]7.从胃肠道吸收的脂溶性药物是通过A.易化扩散吸收 B.主动转运吸收C.过滤方式吸收 D.简单扩散吸收E.通过载体吸收答案[D]8.药物与血浆蛋白结合后,将A.转运加快 B.排泄加快C.代谢加快 D.暂时失活E.作用增强答案[D]9.在酸性尿液中,弱碱性药物A.解离少,再吸收多,排泄慢B.解离少,再吸收少,排泄快C.解离多,再吸收多,排泄快D.解离多,再吸收少,排泄快E.解离多,再吸收多,排泄慢答案[D]10.吸收较快的给药途径是A.透皮 B.经肛C.肌内注射 D.皮下注射E.口服答案[C]11.药物的主要排泄器官为A.肝 B.。
肾C.小肠 D.汗液E.唾液答案[B]12.由胆汁排泄后进入十二指肠,再由十二指肠重吸收,此称为A.首关效应 B.生物转化C.肝肠循环 D.肾排泄E.药物的吸收答案[C]13.某弱酸性药物 pKa 为 4. 4,在 pHl. 4 的胃液中解离度约是A.O.01B.0.001C.0.0001D.0.1E.O.5答案[B]14.关于血脑屏障,正确的是A.极性高的药物易通过B.脑膜炎时通透性增大C.新生儿血脑屏障通透性小D.分子量越大的药物越易穿透E.脂溶性高的药物不能通过答案[B]15.关于胎盘屏障,正确的是A.其通透性比一般生物膜大B.其通透性比一般生物膜小c.其通透性与一般生物膜无明显的差别D.多数药物不能透过E.因有胎盘屏障,妊娠用药不必特殊注意答案[c]16. pKa 是指A.药物解离度的负倒数B.弱酸性,弱碱性药物引起 50%最大效应的药物浓度负对数C.弱酸性,弱碱性药物在解离 50%时溶液的 pH 值D.激动剂增加 1 倍时所需的拮抗剂对数浓度E.激动剂增加 2 倍时所需的拮抗剂对数浓度答案[C]17.对药物分布无影响的因素是A.药物理化性质B.组织器官血流量C.血浆蛋白结合率D.组织亲和力E.药物剂型答案[E]18.药物和血浆蛋白结合A.永久性B.对药物的主动转运有影响C.可逆性D.加速肾小球滤过E.体内分布加快答案[C]19.某弱碱性药物的 pKa 一 9. 8,如果增高尿液的 pH,则此药在尿中A.解离度增高,重吸收减少,排泄加快B.解离度增高,重吸收增多,排泄减慢C.解离度降低,重吸收减少,排泄加快D.解离度降低,重吸收增多,排泄减慢E.排泄速度并不改变答案[D]20.药物的灭活和消除速度可决定其A.起效的快慢B.作用持续时间C.最大效应D.后遗效应的大小E.不良反应的大小答案[B]21.口服给药,为了迅速达到坪值并维持其疗效,应采用的给药方案是A.首剂加倍(2D),使用剂量及给药间隔时间为 2D-2tl /2B.首剂加倍(2D),使用剂量及给药间隔时问为 D-2t l /2C.首剂加倍(2D),使用剂量及给药间隔时间为 2D- t l /2D.首剂加倍(2D),使用剂量及给药间隔时间为 D-t l /2E.首剂加倍(2D),使用剂量及给药间隔时间为 D-0. 5 l /2答案[D]22.时一量曲线下面积代表A.药物的剂量B.药物的排泄c.药物的吸收速度D.药物的生物利用度E.药物的分布速度答案[D]23.体液 pH 能影响药物的跨膜转运,这是由于 pH 改变了药物的A.溶解度 B.水溶性C.化学结构 D. pKaE.解离度答案[E]24.某药 3h 后存留的血药浓度为原来浓度的 12. 5%,该药 t1 /2 应是A. 4h B. 3hC.2h D.1hE.O.5h答案[D]25.影响半衰期长短的主要因素是A.剂量 B.吸收速度C.原血浆浓度 D.消除速度E.给药时间答案[D]26.某弱酸性药物在 pH 一 7. 0 溶液中解离 90%,问其 pKa 值约为A.5B.6C.7D.8E.9答案[B]27.下列关于药物吸收的叙述中错误的是A.吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程B.皮下或肌注给药通过毛细血管壁吸收C.口服给药通过首关消除而吸收减少D.舌下或直肠给药可因通过肝破坏而效应下降E.皮肤给药除脂溶性大的以外都不易吸收答案[D]28.大多数药物在胃肠道的吸收属于A.有载体参与的主动转运B.一级动力学被动转运C.零级动力学被动转运D.易化扩散转运E.胞饮的方式转运答案[B]29.药物肝肠循环影响了药物在体内的A.起效快慢B.代谢快慢C.分布D.作用持续时间E.与血浆蛋白的结合答案[D]30.脂溶性药物从胃肠道吸收,主要是通过A.主动转运吸收B.简单扩散吸收C.易化扩散吸收D.通过载体吸收E.过滤方式吸收答案[B]31.下列药物中能诱导肝药酶的是A.氯霉素 B.苯巴比妥C.异烟肼 D.阿司匹林E.保泰松答案[B]32.肝药酶的特点是A.专一性高,活性有限,个体差异大B.专一性高,活性很强,个体差异大C.专一性低,活性有限,个体差异小D.专一性低,活性有限,个体差异大E.专一性高,活性很高,个体差异小答案[D]33.肝功能不全的患者应用主要经肝脏代谢的药物治疗时需着重注意A.个体差异 B.高敏性C.过敏性 D.选择性E.酌情减少剂量答案[E]34.下列关于药物被动转运的叙述哪一条是错误的A.药物从浓度高侧向浓度低侧扩散B.不消耗能量而都需载体C.可不受饱和度限速与竞争性抑制的影响D.受药物分子量大小,脂溶性,极性影响E.当细胞膜两侧药物浓度平衡时转运停止答案[B]35.药物主动转运的特点是A.由载体进行,消耗能量B.由载体进行,不消耗能量C.不消耗能量,无竞争性抑制D.消耗能量,无选择性E.无选择性,有竞争性抑制答案[A]36.药物简单扩散的特点是A.需要消耗能量B.有饱和抑制现象C.可逆浓度差运转D.需要载体E.顺浓度差转运答案[E]37.下列关于可以影响药物吸收的因素的叙述中错误的是A.饭后口服给药B.用药部位血流量减少C.微循环障碍D.口服生物利用度高的药吸收少E.口服首关效应后破坏少的药物强答案[D]38.易化扩散是A.不耗能,不逆浓度差,特异性高,有竞争性抑制的主动转运B.不耗能,不逆浓度差,特异性不高,有竞争性抑制的主动转运C.耗能,不逆浓度差,特异性高,有竞争性抑制的被动转运D.不耗能,不逆浓度差,特异性高,有竞争性抑制的被动转运E.转运速度无饱和限制答案[D]39.药物与血浆蛋白的结合率高,则药物的作用A.起效快 B.起效慢C.维持时间长 D.维持时间短E.以上都不是答案[C]40.下列关于 pH 与 pKa 和药物解离关系的叙述哪点是错误的A.pH—p Ka时,[HA]一[A-]B. pKa 即是弱酸或弱碱性药液 50%解离时的 pH 值,每个药都有固定的pKaC. pH 的微小变化对药物解离度影响不大D. pKa>7. 5 的弱酸性药物在胃中基本不解离E. pKa<5 的弱碱性药物在肠道基本上都是解离型的答案 [c]41.下列影响药物自机体排泄因素的叙述中,正确的是A.肾小球毛细血管通透性增大B.极性高、水溶性大的药物易从。
第二章药物代动力学一、最正确选择题1、决定药物每日用药次数的主要要素是A、汲取快慢B、作用强弱C、体散布速度D、体转变速度E、体除去速度2、药时曲线下边积代表A、药物血浆半衰期B、药物的散布容积C、药物汲取速度D、药物排泄量E、生物利用度3、需要保持药物有效血浓度时,正确的恒定给药间隔时间是A、每 4h 给药一次B、每 6h 给药一次C、每 8h 给药一次D、每 12h 给药一次E、每隔一个半衰期给药一次4、以近似血浆半衰期的时间间隔给药,为快速达到稳态血浓度,能够初次剂量A、增添半倍B、增添 1 倍C、增添 2 倍 D 、增添 3 倍 E 、增添 4 倍5、某药的半衰期是 7h,假如按每次 0.3g ,一天给药 3 次,达到稳态血药浓度所需时间是A、5~ 10h B 、 10~ 16h C 、 17~23h D 、 24~ 28h E 、 28~ 36h6、按一级动力学除去的药物,按一准时间间隔连续赐予必定剂量,达到稳态血药浓度时间长短决定于A、剂量大小 B 、给药次数C、汲取速率常数D、表观散布容积 E 、除去速率常数7、恒量恒速给药最后形成的血药浓度为A、有效血浓度 B 、稳态血药浓度 C 、峰浓度D、阈浓度 E 、中毒浓度8、药物汲取抵达血浆稳态浓度时意味着A、药物作用最强B、药物汲取过程已达成C、药物除去过程正开始D、药物的汲取速度与除去速率达到均衡E、药物在体散布达到均衡9、按一级动力学除去的药物相关稳态血药浓度的描绘中错误的选项是A、增添剂量能高升稳态血药浓度B、剂量大小可影响稳态血药浓度抵达时间C、初次剂量加倍,按原间隔给药可快速达稳态血药浓度D、准时恒量给药一定经4~6 个半衰期才可达稳态血药浓度E、准时恒量给药达稳态血药浓度的时间与除去率相关10、按一级动力学除去的药物,其除去半衰期A、与用药剂量相关B、与给药门路相关C、与血浆浓度相关D、与给药次数相关E、与上述要素均没关11、某药按一级动力学除去,其血浆半衰期与除去速率常数 k 的关系为A、0.693 /kB、 k/ 0.693C、 2.303/kD、 k/ 2.303E、 k/ 2 血浆药物浓度12、对血浆半衰期( 一级动力学 ) 的理解,不正确的选项是A、是血浆药物浓度降落一半的时间B、能反应体药量的除去速度C、依照其可调理给药间隔时间D、其长短与原血浆浓度相关E、一次给药后经 4~ 5个半衰期就基本除去13、静脉注射1g 某药,其血药浓度为10mg/ dl ,其表观散布容积为A、 0.05LB、2LC、5L D 、 10L E 、20L14、在体药量相等时,Vd 小的药物比 Vd 大的药物A、血浆浓度较低 B 、血浆蛋白联合较少 C 、血浆浓度较高D、生物利用度较小 E 、能达到的治疗成效较强15、以下表达中,哪一项与表观散布容积(Vd) 的观点不符A、 Vd 是指体药物达动向均衡时,体药量与血药浓度的比值B、 Vd 的单位为 L 或 L/ kgC、 Vd 大小反应散布程度和组织联合程度D、 Vd 与药物的脂溶性没关E、 Vd 与药物的血浆蛋白联合率相关16、以下对于房室观点的描绘错误的选项是A、它反应药物在体分却速率的快慢B、在体平均散布称一室模型C、二室模型的中央室包含血浆及血流充盈的组织D、血流量少不可以立刻与中央室达均衡者为周边室E、散布均衡时转运速率相等的组织可视为一室17、影响药物转运的要素不包含A、药物的脂溶性 B 、药物的解离度 C、体液的 pH 值 D 、药酶的活性 E 、药物与生物膜接触面的大小18、药物除去的零级动力学是指A、除去半衰期与给药剂量相关B、血浆浓度达到稳固水平C、单位时间除去恒定量的药物D、单位时间除去恒定比值的药物E、药物除去到零的时间19、以下相关一级药动学的描绘,错误的选项是A、血浆药物除去速率与血浆药物浓度成正比B、单位时间机体药物按恒比除去C、大多半药物在体切合一级动力学除去D、单位时间机体药物除去量恒定E、除去半衰期恒定20、对于一室模型的表达中,错误的选项是A、各组织器官的药物浓度相等B、药物在各组织器官间的转运速率相像C、血浆药物浓度与组织药物浓度快速达到均衡D、血浆药物浓度高低可反应组织中药物浓度高低E、各组织间药物浓度不必定相等21、对药时曲线的表达中,错误的选项是A、可反应血药浓度随时间推移而发生的变化B、横坐标为时间,纵坐标为血药浓度C、又称为时量曲线D、又称为时效曲线E、血药浓度变化可反应作用部位药物浓度变化22、药物在体的半衰期依靠于A、血药浓度 B 、散布容积C、除去速率 D 、给药门路 E 、给药剂量23、依他尼酸在肾小管的排泄属于A、简单扩散 B 、滤过扩散C、主动转运 D 、易化扩散 E 、膜泡运输24、药物排泄的主要器官是A、肾脏 B 、胆管 C、汗腺 D、乳腺 E 、胃肠道25、相关药物排泄的描绘错误的选项是A、极性大、水溶性大的药物在肾小管重汲取少,易排泄B、酸性药在碱性尿中解离少,重汲取多,排泄慢C、脂溶性高的药物在肾小管重汲取多,排泄慢D、解离度大的药物重汲取少,易排泄E、药物自肾小管的重汲取可影响药物在体存留的时间26、以下对于肝微粒体药物代酶的表达错误的选项是A、又称混淆功能氧化酶系B、又称单加氧化酶C、又称细胞色素P450 酶系D、肝药物代酶是药物代的主要酶系E、肝药物代专司外源性药物代27、药物的首过除去可能发生于A、舌下给药后 B 、吸入给药后 C 、口服给药后 D 、静脉注射后 E 、皮下给药后28、拥有肝药酶活性克制作用的药物是A、酮康唑 B 、苯巴比妥 C 、苯妥英钠 D 、灰黄霉素 E 、地塞米松29、以下对于肝药酶的表达哪项是错误的A、存在于肝及其余很多脏器官B、其作用不限于使底物氧化C、对药物的选择性不高D、肝药酶是肝脏微粒体混淆功能酶系统的简称E、个体差别大,且易受多种要素影响30、以下对于肝药酶引诱剂的表达中错误的选项是A、使肝药酶的活性增添B、可能加快自己被肝药酶的代C、可加快被肝药酶转变的药物的代D、可使被肝药酶转变的药物血药浓度高升E、可使被肝药酶转变的药物血药浓度降低31、促使药物生物转变的主要酶系统是A、单胺氧化酶B、细胞色素P450 酶系统C、辅酶ⅡD、葡萄糖醛酸转移酶E、胆碱酯酶32、以下对于药物体转变的表达中错误的选项是A、药物的除去方式是体生物转变B、药物体的生物转变主要依靠细胞色素P450C、肝药酶的作用专一性很低D、有些药物可克制肝药酶活性E、有些药物能引诱肝药酶活性33、不切合药物代的表达是A、代和排泄统称为除去B、所有药物在体均经代后排出体外C、肝脏是代的主要器官D、药物经代后极性增添E、 P450 酶系的活性不固定34、药物在体的生物转变是指A、药物的活化 B 、药物的灭活 C 、药物化学构造的变化 D 、药物的除去 E 、药物的汲取35、不影响药物散布的要素有A、肝肠循环 B 、血浆蛋白联合率 C 、膜通透性 D 、体液 pH值 E 、特别生理屏障36、对于药物散布的表达中,错误的选项是A、散布是指药物从血液向组织、组织间液和细胞转运的过程B、散布多属于被动转运C、散布达均衡时,组织和血浆中药物浓度相等D、散布速率与药物理化性质相关E、散布速率与组织血流量相关37、影响药物体散布的要素不包含A、组织亲和力B、局部器官血流量C、给药门路D、生理屏障E、药物的脂溶性38、药物经过血液进入组织器官的过程称A、汲取 B 、散布 C、储存 D、再散布 E 、排泄39、药物与血浆蛋白联合A、是不行逆的B、加快药物在体的散布C、是可逆的D、对药物主动转运有影响E、促使药物的排泄40、药物肝肠循环影响药物在体的A、起效快慢 B 、代快慢 C 、散布程度 D 、作用连续时间 E 、血浆蛋白联合率41、以下对于药物汲取的表达中错误的选项是A、汲取是指药物从给药部位进入血液循环的过程B、皮下或肌注给药经过毛细血管壁汲取C、口服给药经过首过除去而使汲取减少D、舌下或直肠给药可因首过除去而降低药效E、皮肤给药大多半药物都不易汲取42、丙磺舒能够增添青霉素的疗效。
《生物药剂学和药物动力学》是2011年人民卫生出版社出版的图书,作者是刘建平。
该书系统地介绍了生物药剂学与药物动力学的基本概念、基础理论、研究方法及其应用。
注重概念的理解与应用,紧密联系临床用药和新药开发的实践。
第一章生物药剂学概述第二章口服药物的吸收第三章非口服药物的吸收第四章药物的分布第五章药物代谢第六章药物排泄第七章药物动力学概述第八章单室模型第九章多室模型第十章多剂量给药第十一章非线性药物动力学第十二章统计矩分析第十三章药物动力学在临床药学中的应用第十四章药物动力学在新药研究中的应用第十五章药物动力学研究进展附录一药物动力学符号注释附录二拉普拉斯变换附录三若干药物的药物动力学参数表Caco-2细胞模型的的来源和其主要应用及不足之处?来源:人结肠主要应用:研究药物吸收的潜力研究药物转运的机制,包括吸收机制和排除机制研究药物、营养物质、植物性成分的肠道代谢不足之处:细胞培养时间过长该模型本身为纯细胞系,缺乏在小肠上皮细胞中的黏液层缺少细胞培养标准以及试验操作标准,使结果有时缺乏可比性已知某药的消除速率常数为0.1h-1,吸收速率常数为1h-1,表观分布容积为10L,最低有效浓度为2. 2ug/ml,今有10mg、20mg、20mg、50mg的片剂,其吸收率为80%。
①若每天3次给药,应选用哪一种片剂?②若服用20mg的片剂,要维持最低有效血药浓度,每天应服几次?药物血浆蛋白结合和组织蛋白结合对表观分布容积和药物消除有何影响?当药物主要与血浆蛋白结合时,其表观分布容积小于它们的真实分布容积;而当药物主要与血管外的组织结合时,其表观分布溶剂大于它们的真实分布容积。
蛋白结合率高的药物,通常体内消除较慢。
简述肾小管主动分泌过程及其特征。
过程:主动转运特征:一需要载体参与二需要能量,可受ATP酶抑制剂二硝基酚的抑制三由低浓度向高浓度逆梯度转运四存在竞争性抑制作用五有饱和现象,当血药浓度逐渐增高时,肾小管分泌量将达到特定值,该值被称为肾小管的饱和分泌量六血浆蛋白结合率一般不影响肾小管分泌速度新药药物动力学研究时取样时间点如何确定?实验要求持续多长时间?根据研究样品的特性,取样点通常可安排9-13个点不等,一般在吸收相至少需要2-3个采样点,对于血管外给药的药物,应尽量避免第一个点是Cmax;在Cmax附近至少需要3个采样点;消除相需要4-6个采样点。
完整版)执业药师药物代谢动力学习题及答案第二章药物代谢动力学1.主要因素决定药物每天用药次数是什么?药物每天用药次数的主要因素是体内消除速度。
2.药时曲线下面积代表什么?药时曲线下面积代表药物的生物利用度。
3.维持药物有效血浓度的正确恒定给药间隔时间是多久?正确的恒定给药间隔时间是每隔一个半衰期给药一次。
4.为了迅速达到稳态血浓度,可以通过以近似血浆半衰期的时间间隔给药来实现,首次剂量应该增加多少?首次剂量应该增加一倍。
5.如果某药的半衰期是7小时,按每次0.3g,一天给药3次,达到稳态血药浓度所需的时间是多久?达到稳态血药浓度所需的时间是28-36小时。
6.按一级动力学消除的药物,达到稳态血药浓度时间长短决定于什么?达到稳态血药浓度时间长短决定于给药次数。
7.恒量恒速给药最后形成的血药浓度是什么?恒量恒速给药最后形成的血药浓度是稳态血药浓度。
8.药物吸收到达血浆稳态浓度时意味着什么?药物吸收到达血浆稳态浓度时意味着药物的吸收速度与消除速率达到平衡。
9.按一级动力学消除的药物有关稳态血药浓度的描述中哪个是错误的?错误的描述是“定时恒量给药必须经4~6个半衰期才可达稳态血药浓度”。
10.按一级动力学消除的药物,其消除半衰期与什么有关?按一级动力学消除的药物,其消除半衰期与血浆浓度有关。
11.某药按一级动力学消除,其血浆半衰期与消除速率常数k的关系是什么?某药按一级动力学消除,其血浆半衰期与消除速率常数k的关系是0.693/k。
12.对血浆半衰期(一级动力学)的理解,哪个是不正确的?不正确的理解是“一次给药后经4~5个半衰期就基本消除”。
A、药物的脂溶性B、药物的极性C、药物的分子量D、药物的代谢速率E、药物的剂量重写后:1.肾小管对极性大、水溶性大的药物重吸收少,易排泄;酸性药在碱性尿中解离少,重吸收多,排泄慢;脂溶性高的药物在肾小管重吸收多,排泄慢;解离度大的药物重吸收少,易排泄。
药物在体内存留的时间受肾小管的重吸收影响。
药物代谢动力学模拟卷2
一、名词解释
1. 生物利用度
制剂中药物被吸收进入体循环的速度和程度。
生物利用度(bioavailability,F)是指药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环的相对量。
F=(A/D)X100%。
2. 清除率
单位时间从体内清除的含药血浆体积或单位时间内从体内清除的表现。
清除率是一个抽象的概念,它把一肾在一定时间内排出的物质的量,同当时该物质在血浆中浓度联系起来,因而能更她地说明肾排出某物质的能力。
包括菊粉清除率即肾每分钟排出某物质的量(U×V)应为涌小球滤过量与肾小管、集合管的重吸收量和分泌量的代数和。
3. 积蓄系数
坪浓度与第一次给药后的浓度比值。
蓄积系数又称为蓄积因子或积累系数,是指多次染毒使半数动物出现毒性效应的总有效剂量(ED50(n))与一次染毒的半数有效量(ED50(1))之比值,毒性效应包括死亡。
4. 双室模型
药物进入机体后,在一部分组织、器官中分布较快,而在另一部分组织、器官中分布较慢,在这种情况下,将机体看作药物分布均匀程度不同的两个独立系统即两个隔室,称为双室模型。
这是药物动力学数学模型之一,二室模型是把身体分为二个房室,即中央室与周边(外周)室。
房室的划分与体内各组织器官的解剖生理学特性相联系的地方在于:中央室往往是药物首先进入的区域,除血浆外通常还有细胞外液以及心、肝、肾、脑等血管丰富、血流畅通的组织,药物可以在数分钟内分布到整个中央室,而且药物的血浆浓度和这些组织中的浓度可以迅速达到平衡,并且维持在平衡状态。
周边室一般是血管稀少、血流缓慢的组织,如脂肪组织静止状
5. 非线性药物动力学
是指药物浓度超过某一界限时,参与药物代谢的酶发生了饱和现象所引起的。
可以用描述酶的动力学方程式即著名的米氏方程来进行研究。
一般来说药物剂量增加,血药浓度成比例增加就是线性,不成比例的话就是非线性。
二、解释下列公式的药物动力学意义
1. ss
ss ss C C C DF min max -= 波动度是稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度差,与平均稳态血药浓度的比值。
2. )1111()(0min ττa k k a a ss e
e k k V Fx k C ------= 单室模型血管外给药,稳态最小血药浓度。
3. AUC
MRT X V SS 0= 药物单剂量静注后,稳态表现分布容积为清除率与平均滞留时间的乘积。
4. ()()t e t e u e k x k e k x k dt dx βαβ
αββαα--⋅--+⋅--=210210 双室模型静脉滴注给药,血药浓度与时间关系。
5.0
0X V X K C m m ss -=τ 非线性药物动力学特性药物量与平均稳态血药浓度不成正比。
三、回答下列问题
1. 何谓药物动力学?药物动力学的基本任务是什么?
参考答案:
答:是应用动力学(kinetics)的原理和数学(mathsmatics)的模式,定量地描述药物通过各种途径进入体内的吸收、分布、代谢与排泄即ADME 过程的“量-时”变化或“血药浓度经时”变化的动态规律的一门学科。
药物动力学的基本任务:在理论上创建模型;通过实验求参数;在临床上应用参数指导临床用药。
2. 双室模型血管外给药可分为哪几个时相?写出各时相的半衰期公式表达式?
参考答案:
答:双室模型血管外给药可分为:吸收相、分布相和消除相3个时相。
吸收相:a ka k t 693.0)(2/1=
分布相:ββ693.0)(2/1=t 消除相:αα693
.0)(2/1=t
3. 生物利用度的研究方法有哪几种?写出药理效应法的一般步骤?
参考答案:
答:生物利用度的研究方法有血药浓度法、尿药浓度法和药理效应法等。
药理效应法的一般步骤是:①测定剂量-效应曲线,即在最小效应量与最大安全剂量间给予不同剂量,测定某时间点(通常是效应强度峰值时间)的效应强度,得剂量-效应曲线; ②测定时间-效应曲线,即给予相同剂量,测定不同时间的效应强度,得时间-效应曲线 ; ③通过上述两条曲线转换出剂量-时间曲线,将不同时间点的效应强度经剂量-效应曲线转换成不同时间的剂量,即得到剂量-时间曲线。
④通过剂量-时间曲线进行药物制剂生物等效性评价。
4. Michealis-Menten 方程式特征有哪些?
参考答案:
答:Michaelis –Menten 方程有两种极端的情况,即
(1)当血药浓度很低时(即Km>>C),米氏动力学表现为 一级动力学的特征;
(2)当血药浓度较大时(即C >> Km) ,米氏动力学表现为零级动力学的特征。
5.制定给药方案的步骤有哪些?
参考答案:
答:第一:根据治疗目的要求和药物的性质,选择最佳给药途径和药物制剂;第二:根据药物治疗指数和药物的半衰期,按药物动力学方法估算血药浓度允许波动的幅度,确定最佳给药间隔; 第三:根据已知有效治疗血药浓度范围,按药物动力学方法计算最适给药剂量(包括负荷剂量和维持剂量) 。
将前三步确定的试用方案用于病人,观察疗效与反应,监测血药浓度,进行安全性和有效性评价与剂量调整,直至获得临床最佳给药方案。