药物代谢动力学--练习
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药物代谢动力学一、复习要点理解:药物的跨膜转运。
掌握:药物的体内过程;首关消除、药酶诱导剂、药酶抑制剂的概念;半衰期的概念及临床意义。
二、知识要点1.药物主要通过被动转动进行跨膜转运。
2.药物的体内过程包括吸收、分布、代谢和排泄。
3.首关消除:有些口服的药物在首次通过肝时即发生转化灭活,使进入体循环的药量减少、药效降低,这种现象称为首关效应,也叫首关消除。
4.药酶诱导剂是指能促进肝药酶活性的药物。
5.药酶抑制剂是指能抑制肝药酶活性的药物。
6.血浆半衰期(t 1 /2 )即血浆中药物浓度下降一半所需要的时间。
在临床用药中的意义:①药物分类的依据,根据半衰期将药物分为短效、中效和长效;②确定给药间隔时间;③预测达到稳态血药浓度的时间,通常恒速静脉滴注或分次恒量给药,约经过5 个t 1 /2 即达到稳态血药浓度;④预测药物基本消除的时间,停止给药后约经过5 个t 1 /2 可认为基本消除。
三、练习题(一)单项选择题1.大多数药物跨膜转运的方式为()。
A.主动转运B.被动转运C.易化扩散D.经离子通道E.滤过2.关于药物的转运正确的是()。
A.被动转运速度与膜两侧浓度差无关B.简单扩散有饱和现象C.易化扩散不需要载体D.主动转运需要载体E.滤过有竞争性抑制现象3.药物的体内过程是()。
A.药物在肝脏中的生化转化和肾脏排出B.药物的吸收、分布、代谢和排泄C.药物进入血液循环与血浆蛋白结合D.药物在靶细胞或组织中的浓度E.药物在血液中的浓度4.下列关于药物吸收的叙述中错误的是()。
A.吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程B.皮下或肌注给药通过毛细血管壁吸收C.口服给药通过首关消除而使吸收减少D.舌下或直肠给药可因首关消除而降低药效E.皮肤给药大多数药物都不易吸收5.与药物吸收无关的因素是()。
A.药物的理化性质B.药物的剂型C.给药途径D.药物与血浆蛋白的结合率E.胃肠道内环境6.吸收较快的给药途径是()。
第二章药物代谢动力学一、A1、阿司匹林的pKa是3.5,它在pH为7.5的肠液中,约可吸收A、1%B、0.1%C、0.01%D、10%E、99%2、某弱酸性药物pKa=4.4,其在胃液(pH=1.4)中的解离度约为A、0.5B、0.1C、0.01D、0.001E、0.00013、某弱酸性药物在pH=7.0的溶液中90%解离,其pKa值约为A、6B、5C、7D、8E、94、弱酸性药物在pH=5的液体中有50%解离,其pKa值约为A、2B、3C、4D、5E、65、下列关于药物主动转运的叙述错误的是A、要消耗能量B、可受其他化学品的干扰C、有化学结构的特异性D、只能顺浓度梯度转运E、转运速度有饱和现象6、易化扩散的特点是A、不耗能,顺浓度差,特异性高,无竞争性抑制现象B、不耗能,顺浓度差,特异性不高,有竞争性抑制现象C、耗能,顺浓度差,特异性高,有竞争性抑制现象D、不耗能,顺浓度差,特异性高,有竞争性抑制现象E、转运速度无饱和现象7、有关药物简单扩散的叙述错误的是A、不消耗能量B、需要载体C、不受饱和限度的影响D、受药物分子量大小、脂溶性、极性的影响E、扩散速度与膜的性质、面积及膜两侧的浓度梯度有关8、大多数药物通过生物膜的转运方式是A、主动转运B、简单扩散C、易化扩散D、吞噬作用E、孔道转运9、影响药物转运的因素不包括A、药物的脂溶性B、药物的解离度C、体液的pH值D、药酶的活性E、药物与生物膜接触面的大小10、药物的首过消除可能发生于A、舌下给药后B、吸入给药后C、口服给药后D、静脉注射后E、皮下给药后11、不影响药物分布的因素有A、肝肠循环B、血浆蛋白结合率C、膜通透性D、体液pH值E、特殊生理屏障12、影响药物体内分布的因素不包括A、组织亲和力B、局部器官血流量C、给药途径D、生理屏障E、药物的脂溶性13、药物通过血液进入组织器官的过程称A、吸收B、分布C、贮存D、再分布E、排泄14、下列关于药物吸收的叙述中错误的是A、吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程B、皮下或肌注给药通过毛细血管壁吸收C、口服给药通过首过消除而使吸收减少D、舌下或直肠给药可因首过消除而降低药效E、皮肤给药大多数药物都不易吸收15、关于药物跨膜转运的叙述中错误的是A、弱酸性药物在酸性环境解离度小,易转运B、弱酸性药物在碱性环境解离度小,易转运C、弱碱性药物在碱性环境解离度小,易吸收D、弱碱性药物在酸性环境解离度大,不易转运E、溶液pH的变化对弱酸性和弱碱性药物的转运影响大16、药物肝肠循环影响药物在体内的A、起效快慢B、代谢快慢C、分布程度D、作用持续时间E、血浆蛋白结合率17、丙磺舒可以增加青霉素的疗效。
第二章药物代谢动力学一、最佳选择题1、决定药物每天用药次数的主要因素是A、吸收快慢B、作用强弱C、体内分布速度D、体内转化速度E、体内消除速度2、药时曲线下面积代表A、药物血浆半衰期B、药物的分布容积C、药物吸收速度D、药物排泄量E、生物利用度3、需要维持药物有效血浓度时,正确的恒定给药间隔时间是A、每4h给药一次B、每6h给药一次C、每8h给药一次D、每12h给药一次E、每隔一个半衰期给药一次4、以近似血浆半衰期的时间间隔给药,为迅速达到稳态血浓度,可以首次剂量A、增加半倍B、增加1倍C、增加2倍D、增加3倍E、增加4倍5、某药的半衰期是7h,如果按每次0.3g,一天给药3次,达到稳态血药浓度所需时间是A、5~10hB、10~16hC、17~23hD、24~28hE、28~36h6、按一级动力学消除的药物,按一定时间间隔连续给予一定剂量,达到稳态血药浓度时间长短决定于A、剂量大小B、给药次数C、吸收速率常数D、表观分布容积E、消除速率常数7、恒量恒速给药最后形成的血药浓度为A、有效血浓度B、稳态血药浓度C、峰浓度D、阈浓度E、中毒浓度8、药物吸收到达血浆稳态浓度时意味着A、药物作用最强B、药物吸收过程已完成C、药物消除过程正开始D、药物的吸收速度与消除速率达到平衡E、药物在体内分布达到平衡9、按一级动力学消除的药物有关稳态血药浓度的描述中错误的是A、增加剂量能升高稳态血药浓度B、剂量大小可影响稳态血药浓度到达时间C、首次剂量加倍,按原间隔给药可迅速达稳态血药浓度D、定时恒量给药必须经4~6个半衰期才可达稳态血药浓度E、定时恒量给药达稳态血药浓度的时间与清除率有关10、按一级动力学消除的药物,其消除半衰期A、与用药剂量有关B、与给药途径有关C、与血浆浓度有关D、与给药次数有关E、与上述因素均无关11、某药按一级动力学消除,其血浆半衰期与消除速率常数k的关系为A、0.693/kB、k/0.693C、2.303/kD、k/2.303E、k/2血浆药物浓度12、对血浆半衰期(一级动力学)的理解,不正确的是A、是血浆药物浓度下降一半的时间B、能反映体内药量的消除速度C、依据其可调节给药间隔时间D、其长短与原血浆浓度有关E、一次给药后经4~5个半衰期就基本消除13、静脉注射1g某药,其血药浓度为10mg/dl,其表观分布容积为A、0.05LB、2LC、5LD、10LE、20L14、在体内药量相等时,Vd小的药物比Vd大的药物A、血浆浓度较低B、血浆蛋白结合较少C、血浆浓度较高D、生物利用度较小E、能达到的治疗效果较强15、下列叙述中,哪一项与表观分布容积(Vd)的概念不符A、Vd是指体内药物达动态平衡时,体内药量与血药浓度的比值B、Vd的单位为L或L/kgC、Vd大小反映分布程度和组织结合程度D、Vd与药物的脂溶性无关E、Vd与药物的血浆蛋白结合率有关16、下列关于房室概念的描述错误的是A、它反映药物在体内分却速率的快慢B、在体内均匀分布称一室模型C、二室模型的中央室包括血浆及血流充盈的组织D、血流量少不能立即与中央室达平衡者为周边室E、分布平衡时转运速率相等的组织可视为一室17、影响药物转运的因素不包括A、药物的脂溶性B、药物的解离度C、体液的pH值D、药酶的活性E、药物与生物膜接触面的大小18、药物消除的零级动力学是指A、消除半衰期与给药剂量有关B、血浆浓度达到稳定水平C、单位时间消除恒定量的药物D、单位时间消除恒定比值的药物E、药物消除到零的时间19、下列有关一级药动学的描述,错误的是A、血浆药物消除速率与血浆药物浓度成正比B、单位时间内机体内药物按恒比消除C、大多数药物在体内符合一级动力学消除D、单位时间机体内药物消除量恒定E、消除半衰期恒定20、关于一室模型的叙述中,错误的是A、各组织器官的药物浓度相等B、药物在各组织器官间的转运速率相似C、血浆药物浓度与组织药物浓度快速达到平衡D、血浆药物浓度高低可反映组织中药物浓度高低E、各组织间药物浓度不一定相等21、对药时曲线的叙述中,错误的是A、可反映血药浓度随时间推移而发生的变化B、横坐标为时间,纵坐标为血药浓度C、又称为时量曲线D、又称为时效曲线E、血药浓度变化可反映作用部位药物浓度变化22、药物在体内的半衰期依赖于A、血药浓度B、分布容积C、消除速率D、给药途径E、给药剂量23、依他尼酸在肾小管的排泄属于A、简单扩散B、滤过扩散C、主动转运D、易化扩散E、膜泡运输24、药物排泄的主要器官是A、肾脏B、胆管C、汗腺D、乳腺E、胃肠道25、有关药物排泄的描述错误的是A、极性大、水溶性大的药物在肾小管重吸收少,易排泄B、酸性药在碱性尿中解离少,重吸收多,排泄慢C、脂溶性高的药物在肾小管重吸收多,排泄慢D、解离度大的药物重吸收少,易排泄E、药物自肾小管的重吸收可影响药物在体内存留的时间26、下列关于肝微粒体药物代谢酶的叙述错误的是A、又称混合功能氧化酶系B、又称单加氧化酶C、又称细胞色素P450酶系D、肝药物代谢酶是药物代谢的主要酶系E、肝药物代谢专司外源性药物代谢27、药物的首过消除可能发生于A、舌下给药后B、吸入给药后C、口服给药后D、静脉注射后E、皮下给药后28、具有肝药酶活性抑制作用的药物是A、酮康唑B、苯巴比妥C、苯妥英钠D、灰黄霉素E、地塞米松29、下列关于肝药酶的叙述哪项是错误的A、存在于肝及其他许多内脏器官B、其作用不限于使底物氧化C、对药物的选择性不高D、肝药酶是肝脏微粒体混合功能酶系统的简称E、个体差异大,且易受多种因素影响30、下列关于肝药酶诱导剂的叙述中错误的是A、使肝药酶的活性增加B、可能加速本身被肝药酶的代谢C、可加速被肝药酶转化的药物的代谢D、可使被肝药酶转化的药物血药浓度升高E、可使被肝药酶转化的药物血药浓度降低31、促进药物生物转化的主要酶系统是A、单胺氧化酶B、细胞色素P450酶系统C、辅酶ⅡD、葡萄糖醛酸转移酶E、胆碱酯酶32、下列关于药物体内转化的叙述中错误的是A、药物的消除方式是体内生物转化B、药物体内的生物转化主要依靠细胞色素P450C、肝药酶的作用专一性很低D、有些药物可抑制肝药酶活性E、有些药物能诱导肝药酶活性33、不符合药物代谢的叙述是A、代谢和排泄统称为消除B、所有药物在体内均经代谢后排出体外C、肝脏是代谢的主要器官D、药物经代谢后极性增加E、P450酶系的活性不固定34、药物在体内的生物转化是指A、药物的活化B、药物的灭活C、药物化学结构的变化D、药物的消除E、药物的吸收35、不影响药物分布的因素有A、肝肠循环B、血浆蛋白结合率C、膜通透性D、体液pH值E、特殊生理屏障36、关于药物分布的叙述中,错误的是A、分布是指药物从血液向组织、组织间液和细胞内转运的过程B、分布多属于被动转运C、分布达平衡时,组织和血浆中药物浓度相等D、分布速率与药物理化性质有关E、分布速率与组织血流量有关37、影响药物体内分布的因素不包括A、组织亲和力B、局部器官血流量C、给药途径D、生理屏障E、药物的脂溶性38、药物通过血液进入组织器官的过程称A、吸收B、分布C、贮存D、再分布E、排泄39、药物与血浆蛋白结合A、是不可逆的B、加速药物在体内的分布C、是可逆的D、对药物主动转运有影响E、促进药物的排泄40、药物肝肠循环影响药物在体内的A、起效快慢B、代谢快慢C、分布程度D、作用持续时间E、血浆蛋白结合率41、下列关于药物吸收的叙述中错误的是A、吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程B、皮下或肌注给药通过毛细血管壁吸收C、口服给药通过首过消除而使吸收减少D、舌下或直肠给药可因首过消除而降低药效E、皮肤给药大多数药物都不易吸收42、丙磺舒可以增加青霉素的疗效。
第三章:药物代谢动力学一、A1型题(本大题共43小题,每小题1.0分,共43.0分。
在每小题所给出的四个选项中,只有一个符合题目要求,请将正确答案填在题目下方的答案栏内。
不选、多选、错选均不得分)1.药物代谢动力学研究的是()A. 药物的不良反应B. 药物的作用机制C. 机体对药物作用的动力学规律D. 药物与机体间的相互作用E. 药物对机体作用的规律参考答案: C2.关于药物简单扩散叙述错误的是()A. 不消耗能量B. 不需要载体C. 无饱和现象D. 可有竞争性抑制E. 当生物膜两侧药物浓度达到平衡时,转运即停止参考答案: D3.药物最常见的跨膜转运方式是()A. 主动转运B. 简单扩散C. 膜孔扩散D. 易化扩散E. 膜动转运参考答案: B4.药物被动转运的特点是()A. 顺浓度差转运B. 消耗能量C. 需要载体D. 有竞争抑制现象E. 有饱和现象5.体液pH值的变化能影响药物的跨膜转运,这是由于pH改变了药物的()A. 解离度B. 溶解度C. 脂溶性D. 化学结构E. 分子大小参考答案: A6.影响药物被动转运的因素不包括()A. 药物的分子量B. 药物的脂溶性C. 肝脏功能D. 药物的解离度E. 膜面积参考答案: C7.青霉素(小分子)通过肾小管细胞分泌排泄是()A. 主动转运B. 易化扩散C. 简单扩散D. 胞饮E. 胞吐参考答案: A8.药物的首关消除效应常见发生于()A. 舌下给药后B. 吸入给药后C. 口服给药后D. 静脉给药后 E 皮下给药后参考答案: C9.最常用的给药方式是()A. 口服B. 直肠给药C. 静脉给药D. 舌下给药E. 肌内注射参考答案: A10.下列属于舌下给药特点的是()A. 可避免首关效应B. 吸收速度比口服慢C. 不能避免胃酸破坏D. 所有药物都易吸收E. 容易通过血脑屏障参考答案: A11.与药物吸收无关的因素是()A. 药物与血浆蛋白结合率(药物分布)B. 药物剂型C. 药物的首关效应D. 体液pHE. 给药途径12.下列那种给药途径无吸收过程()A. 口服B. 舌下含服C. 肌肉注射D. 静脉注射E. 直肠给药参考答案: D13.首过消除是指()A. 口服药物在胃肠道的吸收过程中,首次进入肝脏被代谢灭活B. 药物静脉注射后,首先与血浆蛋白结合而暂时失去活性C. 体循环的药物从肾脏快速排泄D. 体循环的药物经过肝脏被代谢灭活E. 体循环的药物优先分布至血流丰富的器官参考答案: A14.药物与血浆蛋白的结合()A. 对药物分布有影响B. 对药物吸收有影响C. 具有永久性D. 肾小球滤过加快E. 使药物代谢加快参考答案: A15.药物在血浆中与血浆蛋白结合后()A. 药物作用增强B. 药物代谢加快C. 暂时失去药理活性D. 药物排泄加快E. 药物分布广参考答案: C16.某药在血浆蛋白上的结合部位被另一药物竞争置换后,该药的药理作用呈现()A. 不变B. 减弱C. 增强D. 消失E.增多参考答案: C17.难以通过血脑屏障的药物是()A. 分子大,极性高B. 分子小,极性低C. 分子大,无极性D. 分子小,极性高E. 分子小,无极性参考答案: A18.肝功能低下的患者应用主要在肝脏代谢的药物时需注意()A. 个体差异B. 减少药物用量C. 变态反应D.耐受性E.成瘾性参考答案: B19.药物经过代谢(生物转化)后的结果不可能是()A. 药理活性增强B. 药理活性降低C. 毒性增加D. 水溶性增加E. 毒性减小参考答案: C20.下列哪种药物是肝药酶诱导剂()A. 地西泮B. 阿司匹林C. 普萘洛尔D.苯巴比妥E. 硝酸甘油参考答案: D21.经肝药酶转化的药物与肝药酶抑制剂合用时其效应()A. 减弱B. 增强C. 不变D. 消失E. 新增参考答案: B22.在酸性尿液中,弱酸性的药物()A. 解离多重吸收多,排泄慢B. 解离多重吸收多,排泄快C. 解离少重吸收多,排泄慢D. 解离少重吸收少,排泄快E. 解离少重吸收多,排泄快参考答案: C23.肝肠循环主要影响了药物在体内的()A. 起效快慢B. 药效高低C. 分布D. 作用持续时间E.与血浆蛋白的结合参考答案: D24.排泄过程是药物的()A. 生物转化过程B. 再吸收过程C. 彻底消除过程D. 再分布过程E. 储存的过程参考答案: C25.大多数药物的消除途径不包括()A. 肝脏的代谢B. 肾脏的排泄C. 乳汁的排泄D. 随唾液排出E. 胆汁排泄参考答案: D26.尿液的pH值影响药物的排泄,是由于它改变了药物的()A. 分子结构B. 大小C. 解离度D. 解离常数E. 溶解度参考答案: C27.大多数药物排泄的主要途径是()A. 皮肤、粘膜B. 肾脏C. 肺脏D. 肠道E. 肝脏参考答案: B28.静脉滴注碳酸氢钠使尿液碱化,可引起()A. 弱酸性药物再吸收增加B. 弱碱性药物再吸收减少C. 弱酸性药物排泄加快D. 弱碱性药物排泄加快E. 弱酸性药物排泄减慢参考答案: C29.某药物口服和静注相同剂量后的时量曲线下面积几乎相等,表明该药物()A. 口服吸收迅速B. 口服吸收完全C. 口服的生物利用度低D. 口服药物没有首关消除E. 静注吸收不完全参考答案: B30.按一级动力学方式消除的药物其半衰期()A. 随给药途径而不同B. 与血药浓度有关C. 受给药间隔影响D. 给药剂量越大半衰期越长E. 相对恒定参考答案: E31.时量曲线下面积反映()A. 消除半衰期B. 消除速度C. 吸收速度D. 吸收进入机体的药物相对量E. 给药剂量参考答案: D32.关于时-量关系曲线的描述正确的为()A. 反映药物效应随时间变化及其规律B. 反映血药浓度随时间变化及其规律C. 横轴为时间,纵轴为给药剂量D. 时量曲线的升段只反映药物吸收E. 时量曲线的下降段只反映药物消除参考答案: B33.某药半衰期为10小时,一次给药后,药物在体内基本消除所需时间为()A. 10小时左右B. 20小时左右C. 1天左右D. 2天左右E. 5天左右参考答案: D(50小时)34.按半衰期恒量重复给药时,为缩短达到稳态血药浓度的时间,可采用()A. 首剂量加倍B. 首剂量增加3倍C. 连续恒速静脉滴注D. 增加给药次数E. 增加每次给药量参考答案: A35.按半衰期恒速恒量给药,大约经过几个半衰期即可达到稳态血药浓度()A. 8个B. 5个C. 10个D. 2个E. 1个参考答案: B36.临床需要维持药物有效血浓度,正确的恒量给药间隔()A. 每4 h给药一次B. 每6 h给药一次C. 每8 h给药一次D. 每12 h给药一次E. 应根据药物的半衰期确定参考答案: E37.血药浓度达到坪值时意味着()A. 药物的作用最强B. 药物的消除量最大C. 药物的吸收速度与消除速度达到平衡D. 药物吸收过程完成E. 药物不再消除参考答案: C38.药物的血浆半衰期是指()A. 血药浓度下降一半所需时间B. 药物脑脊液浓度下降一半所需时间C. 药物效应降低一半所需时间D. 稳态血药浓度下降一半所需时间E. 从血浆药物浓度为原来的一半至完全消除的时间参考答案: A39.按一级动力学方式消除的药物,按一定间隔时间连续给一定剂量,其坪值到达大约需要()A. 1个t1/2B. 3个t1/2C. 5个t1/2D. 7个t1/2E. 10个t1/2 参考答案: C40.血浆半衰期对临床用药的参考价值是()A. 确定用药剂量B. 制定给药间隔时间C. 研制药物剂型D. 选择给药途径E. 计算生物利用度参考答案: B41.决定每天用药次数的主要因素是药物的()A. 体内转化速度B. 作用强弱C. 吸收快慢D. 体内消除速度E. 生物利用度参考答案: D42.对生物利用度影响较大的因素是()A. 给药次数B. 给药时间C. 给药剂量D. 给药途径E. 年龄参考答案: D43.口服药物的生物利用度一般代表()A. 口服药物被机体吸收的百分率B. 口服药物所能达到的血药浓度高低C. 口服药物的溶出度D. 口服药物剂量的大小E. 口服药物的安全性参考答案: A二、A2型题(本大题共4小题,每小题1.0分,共4.0分。
药物代谢动力学练习试卷5(题后含答案及解析) 题型有:1. A1型题1.为使口服药物加速达到有效血浆浓度,缩短到达稳态血药浓度时间,并维持体内药量在D~2D之间,应采用如下给药方案:A.首剂给2D,维持量为D/2t1/2B.首剂给2D,维持量为2D/t1/2C.首剂给2D,维持量为2D/t1/2D.首剂给2D,维持量为D/t1/2E.首剂给3D,维持量为D/2t1/2正确答案:D 涉及知识点:药物代谢动力学2.某药在体内按一级动力学消除,在吸收达高峰后抽血2次,测其血浆浓度分别为150μg/ml及18.75μg/ml,两次抽血间隔9h,该药的血浆半衰期是:A.1.5hB.4hC.2hD.1hE.3h正确答案:E 涉及知识点:药物代谢动力学3.某药按一级动力学消除,消除速率常数等于:A.t1/2/0.303B.t1/2/2.303C.t1/2/0.693D.0.693/t1/2E.2.303/t1/2正确答案:D 涉及知识点:药物代谢动力学4.表观分布容积:A.指药物在体内分布平衡后实际占有的血浆容积B.指药物从肾脏排泄的量占有的血浆容积C.指药物在体内分布平衡后理论上占有的血浆容积D.指药物在肝脏代谢和从肾脏排泄的量占有的血浆容积E.指药物在肝脏的代谢量占有的血浆容积正确答案:C 涉及知识点:药物代谢动力学5.药物通过主动转运跨膜时的特点是:A.需要载体,耗能,无饱和性和竞争性B.需要载体,不耗能,无饱和、竞争性C.不需要载体,不耗能,无饱和、竞争性D.需要载体,耗能,有饱和性和竞争性E.不需要载体,不耗能,有饱和、竞争陛正确答案:D 涉及知识点:药物代谢动力学6.药物在细胞内液pH7.0,细胞外液pH7.4的环境中:A.弱碱性药物细胞内分布多B.弱碱性药物细胞外分布多C.以上A、B、C、D项均对D.弱酸性药物细胞内分布多E.弱酸性药物细胞外分布少正确答案:A 涉及知识点:药物代谢动力学7.当每个t1/2给药一次时,为了迅速达到稳态的血浓度,可将首次剂量:A.增加2倍B.增加4倍C.增加1倍D.增加半倍E.增加3倍正确答案:C 涉及知识点:药物代谢动力学8.药物按零级动力学消除的条件是:A.机体对药物的代谢能力增强B.机体对药物的排泄能力增强C.机体消除能力大于药量D.低浓度或低剂量E.机体对药物的消除能力达饱和正确答案:E 涉及知识点:药物代谢动力学9.药物被动转运的特点是:A.顺浓度差转运B.需要载体C.可逆浓度差转运D.需要消耗能量E.有饱和抑制现象正确答案:A 涉及知识点:药物代谢动力学10.药物与血浆蛋白结合:A.是永久性的B.是可逆的C.加速药物在体内的分布D.对药物主动转运有影响E.促进药物排泄正确答案:B 涉及知识点:药物代谢动力学11.决定每天用药次数的主要因素是:A.体内分布速度B.体内转化速度C.药物作用强弱D.药物吸收快慢E.体内消除速度正确答案:E 涉及知识点:药物代谢动力学12.在药动学过程中,一室模型的涵义是:A.把机体假设为一个房室B.药物主要分布到较大的管腔器官C.药物按两种速率消除D.房室代表有腔室解剖部位E.指较大的管腔器官正确答案:A 涉及知识点:药物代谢动力学13.大多数药物跨膜转运的方式是:A.易化扩散B.膜泵转运C.胞饮D.滤过E.简单扩散正确答案:E 涉及知识点:药物代谢动力学14.两室模型的涵义是:A.把机体假设分为中央和周边两室B.药物只从中央室消除C.中央室一般比周边室较大些D.极少数药物按二室模型转运E.两室代表不同的解剖部位正确答案:A 涉及知识点:药物代谢动力学15.某药t1/2为12h,一次服药后约几天体内药物基本消除:A.4dB.1dC.3dD.5dE.2d正确答案:C 涉及知识点:药物代谢动力学16.当pKa与pH的差值以数学值增减时,药物的离子型与非离子型浓度比值变化规律是:A.B、C正确B.以指数值相应变化C.以对数值相应变化D.二者的比值为常数E.A、B正确正确答案:B 涉及知识点:药物代谢动力学17.某弱酸性药物pKa为8.4,吸收入血后(血浆pH为7.4)其解离度约为:A.20%.B.60%.C.90%.D.40%.E.50%.正确答案:C 涉及知识点:药物代谢动力学18.与药物效应强弱有关的药动学过程是:A.药物消除的速度B.血浓维持的时间C.药物吸收的程度D.药物吸收的速度E.药物的达峰时间正确答案:C 涉及知识点:药物代谢动力学19.药物血浆半衰期是指:A.肝脏中药物浓度下降一半所需的时间B.血浆中药物的浓度下降一半的时间C.药物的有效血浓度下降一半的时间D.组织中药物浓度下降一半的时间E.药物的稳态血浆浓度下降一半的时间正确答案:B 涉及知识点:药物代谢动力学20.哪一因素不影响药物血浆蛋白结合量:A.血浆pH值B.游离型药物浓度C.药物的解离常数D.药物的酸碱度E.血浆蛋白的质和量正确答案:D解析:本题考查影响药物血浆蛋白结合量的因素。
完整版)执业药师药物代谢动力学习题及答案第二章药物代谢动力学1.主要因素决定药物每天用药次数是什么?药物每天用药次数的主要因素是体内消除速度。
2.药时曲线下面积代表什么?药时曲线下面积代表药物的生物利用度。
3.维持药物有效血浓度的正确恒定给药间隔时间是多久?正确的恒定给药间隔时间是每隔一个半衰期给药一次。
4.为了迅速达到稳态血浓度,可以通过以近似血浆半衰期的时间间隔给药来实现,首次剂量应该增加多少?首次剂量应该增加一倍。
5.如果某药的半衰期是7小时,按每次0.3g,一天给药3次,达到稳态血药浓度所需的时间是多久?达到稳态血药浓度所需的时间是28-36小时。
6.按一级动力学消除的药物,达到稳态血药浓度时间长短决定于什么?达到稳态血药浓度时间长短决定于给药次数。
7.恒量恒速给药最后形成的血药浓度是什么?恒量恒速给药最后形成的血药浓度是稳态血药浓度。
8.药物吸收到达血浆稳态浓度时意味着什么?药物吸收到达血浆稳态浓度时意味着药物的吸收速度与消除速率达到平衡。
9.按一级动力学消除的药物有关稳态血药浓度的描述中哪个是错误的?错误的描述是“定时恒量给药必须经4~6个半衰期才可达稳态血药浓度”。
10.按一级动力学消除的药物,其消除半衰期与什么有关?按一级动力学消除的药物,其消除半衰期与血浆浓度有关。
11.某药按一级动力学消除,其血浆半衰期与消除速率常数k的关系是什么?某药按一级动力学消除,其血浆半衰期与消除速率常数k的关系是0.693/k。
12.对血浆半衰期(一级动力学)的理解,哪个是不正确的?不正确的理解是“一次给药后经4~5个半衰期就基本消除”。
A、药物的脂溶性B、药物的极性C、药物的分子量D、药物的代谢速率E、药物的剂量重写后:1.肾小管对极性大、水溶性大的药物重吸收少,易排泄;酸性药在碱性尿中解离少,重吸收多,排泄慢;脂溶性高的药物在肾小管重吸收多,排泄慢;解离度大的药物重吸收少,易排泄。
药物在体内存留的时间受肾小管的重吸收影响。
医师练习题--药物代谢动力学
1. 按一级动力学消除的药物的特点是
A.药物的半衰期随剂量而改变
B.并非为大多数药物的能量守恒式
C.单位时间内实际消除的药量递减
D.酶学中的Michaclis—Menten公式与动力学公式相似
E.以固定的间隔给药,体内血药浓度难以达到稳态
2.用药的间隔时间主要取决于
A.药物与血浆蛋白的结合率
B. 药物的吸收速度
C.药物的排泄速度
D.药物的消除速度
E.药物的分布速度
3.硝酸甘油口服,经门静脉人肝再进入体循环的药量约10%,这说明该药
A.活性低
B.效能低
C.首过消除显著
D.排泄快
E.首过消除不显著,排泄慢
1.【答案】C
【解析】一级动力学消除为恒比消除,单位时间实际消除的药量递减,药物半衰期固定,为绝大多数药物的消除方式。
2.【答案】D
【解析】一般根据消除半衰期确定给药间隔时间,消除半衰期是血浆药物浓度下降一半所需时间。
其长短反应体内药物消除的速度。
根据半衰期可确定给药间隔时间。
一般来说,给药间隔时间约为一个半衰期。
3.【答案】C
【解析】首过消除是指口服时药物被吸收后通过门静脉进入肝脏,有些药物首先通过肝脏发生转化,使进入体循环药量减少。
硝酸甘油舌下给药可很大程度上避免首过效应。
药物代谢动力学练习试卷4(题后含答案及解析) 题型有:1. A1型题1.下列何种情况下药物在远曲小管重吸收率高而排泄慢:A.尿量较多时B.尿量较少时C.弱酸性药物在偏碱性尿液中D.弱酸性药物在偏酸性尿液中E.弱碱性药物在偏酸性尿液中正确答案:D 涉及知识点:药物代谢动力学2.下列关于肝药酶的叙述何者不正确:A.存在于肝脏及其他许多内脏器官B.作用不限于使底物氧化C.其反应专一性很低D.个体差异大,易受多种因素影响E.专门促进体内的异物转化后加速排泄正确答案:A 涉及知识点:药物代谢动力学3.药物消除的零级动力学是指:A.吸收与代谢平衡B.单位时间内消除恒定的药量C.单位时间消除恒定比例的药物D.药物完全消除到零E.药物全部从血液转移到组织正确答案:B 涉及知识点:药物代谢动力学4.医生利用药动学规律可以解决的用药问题是:A.确保药物能达到有效的血药浓度B.确保药物取得更好的临床疗效C.以上A、B、C、D均可D.计算药物剂量E.控制药效的强弱久暂正确答案:C解析:本题考查医生临床用药需解决的问题。
医生在临床用药时应计算药物剂量、控制药效的强弱久暂、确保药物能达到有效的血药浓度取得更好的临床疗效,故正确答案是C。
知识模块:药物代谢动力学5.口服给药主要被小肠吸收的原因是:A.小肠内pH接近中性,肠蠕动快B.小肠内pH接近酸性,肠蠕动缓慢C.小肠内pH接近中性,肠蠕动缓慢D.离子型和非离子型药物都易跨膜转运E.小肠内pH接近酸性,肠蠕动快正确答案:C 涉及知识点:药物代谢动力学6.某弱碱性药在pH为5时,非解离部分为90.9%,该药pKa的接近数值:A.4B.3C.2D.6E.5正确答案:D解析:本题考查pKa与pH对药物分布的影响。
由于弱酸性药与弱碱性药性质相反,故计算弱碱性药物解离度与pH关系的公式是10kpa-pH=[BH+]/[B]。
故某弱碱性药在pH=5时,非解离部分为90.%,该药pKa=6。
药物代谢动力学练习药物代谢动力学--练习第2章药物代谢动力学(一)名词解释:1.药动学pharmacokinetics;2.吸收absorption;3.首关消解(首过效应)firstpasselimination;4.原产distribution;5.半衰期halftime;6.生物利用度bioavailability;7.零级消解动力学zero-ordereliminationkinetics;8.一级消解动力学first-ordereliminationkinetics;9.新陈代谢metabolism;(二)选择题【a1型题】1.促进药物生物转化的主要酶系统是()a细胞色素p450酶系统b葡萄糖醛酸转移酶c单胺氧化酶d辅酶iie水解酶2.pka值就是指()a药物90%解离时的ph值b药物99%解离时的ph值c药物50%解离时的ph值d药物不解离时的ph值e药物全部解离时的ph值3.药物在血浆中与血浆蛋白融合后可以并使()a药物促进作用进一步增强b药物新陈代谢大力推进c药物中转大力推进d药物排出大力推进e暂时丧失药理活性4.使肝药酶活性增加的药物是()a氯霉素b利福平c异烟肼d奎尼丁e西咪替丁5.某药半衰期为10小时,一次给药后,药物在体内基本消除时间为()a10小时左右b20小时左右c1天左右d2天左右e5天左右6.口服多次给药,如何能使血药浓度迅速达到稳态浓度?()a内要两个半衰期给一个剂量b首剂加倍c内要一个半衰期给一个剂量d减少给药剂量e内要半个半衰期给一个剂量7.药物在体内已经开始促进作用的快慢依赖于()a稀释b原产c转变d消解e排出8.有关生物利用度,以下描述恰当的就是()a药物稀释步入血液循环的量b达至峰浓度时体内的总药量c达至稳态浓度时体内的总药量d药物吸收进入体循环的量和速度e药物通过胃肠道进入肝门静脉的量9.对药物生物利用度影响最小的因素就是()a给药间隔b给药剂量c给药途径d给药时间e给药速度10.t1/2的长短取决于()a吸收速度b消除速度c转化速度d转运速度e表现分布容积11.某药物与肝药酶抑制剂氰化钠后其效应()a弱化b进一步增强c维持不变d消失e以上都不是12.反映药物体内消除特点的药物代谢动力学参数是()aka、tpeakbvdck、cl、t1/2dcmaxeauc13.多次给药方案中,缩短给药间隔可()a使达到css的时间缩短b提高css的水平c减少血药浓度的波动d延长半衰期e提升生物利用度14.药物的生物转化和排泄速度决定其()a副作用的多少b最大效应的高低c作用持续时间的长短d起效的快慢e后遗效应的大小15.大多数药物是按下列哪种机制进入体内()a易化扩散b简单扩散c主动转运d 过滤e吞噬16.测量某种药物按一级动力学消解时,其半衰期()a随药物剂型而变化b随其给药次数而变化c随其给药剂量而变化d随血浆浓度而变化e紧固维持不变17.用时-量曲线下面积反映()a消除半衰期、fb消除速度c吸收速度d生物利用度e药物剂量18.存有邻基参与消解的给药途径就是()a直肠给药b舌下给药c静脉给药d喷雾给药e口服给药19.舌下给药的优点是()a经济方便b不被胃液破坏c吸收规则d避免首关消除e 副作用少20.在时-量曲线上,曲线在峰值浓度时说明()a药物稀释速度与消解速度成正比b 药物的稀释过程已经顺利完成c药物在体内的原产已达至均衡d药物的消解过程才已经开始e药物的疗效最出色21.某药剂量相等的两种制剂口服后曲线下面积相等,但达峰时间不同,是因为()a肝脏新陈代谢速度相同b肾脏排出速度相同c血浆蛋白融合率为相同d原产部位相同e稀释速度相同22.决定药物每天用药次数的主要因素是()a血浆蛋白结合率b吸收速度c消除速度d作用强弱e起效快慢23.最常用的给药途径就是()a口服给药b静脉给药c肌肉给药d经皮给药e舌下给药24.苯巴比妥可使氯丙嗪血药浓度明显降低,这是因为苯巴比妥()a减少氯丙嗪的吸收b减少氯丙嗪与血浆蛋白的稀释c诱导肝药酶使氯丙嗪代谢增加d降低氯丙嗪的生物利用度e增加氯丙嗪的分布25.相对生物利用度等同于()a(受试药物auc/标准药物auc)×100%b(标准药物auc/受试药物auc)×100%c(口服等量药物后auc/静脉注射等量药物后auc)×100%d(静脉注射等量药物后auc/口服等量药物后auc)×100%e(受试药物auc/标准药物auc)×100%26.按一级动力学消除的药物,按一定时间间隔连续给予一定剂量,达到稳态浓度时间的长短决定于()a剂量大小b给药次数c半衰期d表观原产容积e生物利用度27.药物吸收达到稳态浓度时说明()a药物作用最强b药物的稀释过程已经顺利完成c药物的消解过程正已经开始d药物的吸收速度与消除速度达到平衡e药物在体内分布达到平衡28.肝药酶的特点是()a专一性低,活性非常有限,个体差异小b专一性低,活性很强,个体差异小c专一性高,活性非常有限,个体差异大,d专一性高,活性非常有限,个体差异小e专一性低,活性很高,个体差异大29.某药在体内按一级动力学消除,在其吸收达高峰后抽血两次,测定血浆药物浓度分别为150μg/ml及18.75μg/ml,两次抽血间隔9h,该药血浆半衰期是()a1hb1.5hc2hd3he4h30.每次剂量加倍,必须达至代莱稳态浓度需经几个t1/2()a立即b2个c3个d6个e11个31.稳态血药浓度的水平取决于()a给药剂量b给药间隔ct1/2的长短d给药途径e给药时间32.保泰松可使苯妥英钠的血药浓度明显升高,这是因为保泰松()a增加苯妥英钠的生物利用度b减少苯妥英钠与血浆蛋白结合c减少苯妥英钠的分布d增加苯妥英钠的吸收e遏制肝药酶并使苯妥英钠新陈代谢增加33.药物按零级动力学消解时()a单位时间内以不定的量消解b单位时间内以恒定的比例消解c单位时间内以恒定的速度消解d单位时间内以不能恒定比例消解e单位时间内以不定恒定的速度消解(三)填空题1.药物体内过程包含____、____、____及____。
药物代谢动力学练习试卷1(题后含答案及解析) 题型有:1. X型题1.生物利用度:A.与曲线下面积成正比B.与药物作用强度无关C.与药物作用速度有关D.受首关消除过程影响E.是口服吸收的量与服药量之比正确答案:A,B,D,E 涉及知识点:药物代谢动力学2.药物清除率(Cl):A.是单位时间内药物被消除的百分率B.其值与消除速率有关C.是单位时间内将多少升血中的药物清除干净D.其值与药物剂量大小无关E.其值与血药浓度有关正确答案:B,C,D,E 涉及知识点:药物代谢动力学3.下列有关属于一级动力学药物的稳态血浓度的描述正确的是:A.增加剂量能升高峰值B.定时恒量给药,达到峰值所需的时间与其t1/2有关C.剂量大小可影响峰值到达时间D.首次剂量加倍,按原间隔给药可迅速到达峰值E.定时恒量给药经4~6个t1/2可到达峰值正确答案:A,B,D,E 涉及知识点:药物代谢动力学4.影响药物体内分布的因素有:A.局部器官血流量B.血脑屏障作用C.给药途径D.药物的脂溶性和组织亲和力E.胎盘屏障作用正确答案:A,B,D,E解析:本题考查影响药物在体内分布的因素。
吸收指药物由给药部位入血的过程,而药物与血浆蛋白的结合是药物吸收入血后,在血液中的一种状态,不再影响吸收,但不易跨膜转运。
知识模块:药物代谢动力学5.影响药物分布的因素是:A.组织亲和力B.药物剂型C.药物理化性质D.组织器官血流量E.血浆蛋白结合率正确答案:A,C,D,E 涉及知识点:药物代谢动力学6.肝药酶表现为:A.易受药物的诱导B.个体差异大C.反应专属性能强D.不易受药物抑制E.使多数药物灭活正确答案:A,B,E 涉及知识点:药物代谢动力学7.t1/2:A.按一级动力学规律消除的药,其t1/2是固定的B.一般是指血浆药物浓度下降一半的时间C.t1/2反映药物在体内消除速度的快慢D.t1/2可作为制定给药方案的依据E.一般是指血浆药物浓度下降一半的量正确答案:A,B,C,D 涉及知识点:药物代谢动力学8.药物被动转运:A.是药物从浓度高侧向低侧扩散B.当细胞膜两侧药物浓度平衡时转运停止C.不消耗能量而需载体D.不受饱和限速与竞争性抑制的影响E.受药物分子量大小、脂溶性、极性影响正确答案:A,B,D,E 涉及知识点:药物代谢动力学9.药酶诱导剂:A.加速本身被肝药酶代谢B.使被肝药酶转化的药物血药浓度升高C.使肝药酶活性增加D.加速被肝药酶转化的药物的代谢E.使被肝药酶转化的药物的血药浓度降低正确答案:A,C,D,E解析:本题考查影响药物排泄的因素。
作业一一、名词解释1、药物代谢动力学:是定量研究药物(包括外来化学物质)在生物体内吸收、分布、排泄和代谢(简称体内过程)规律的一门学科。
2、体内过程(ADME):药物的吸收(Absorption)、分布(distribution)、代谢(metabolism)和排泄(excretion),即所谓ADME。
3、易化扩散:从浓度低侧向高一侧转运。
它需要载体,存在饱和性以及类似物间的竞争性,但不需要能量4、吸收:是指药物从给药部位进入血液循环的过程。
5、首过效应:口服给药,药物在到达体循环之前,经肠道、肠壁和肝脏的代谢分解,使进入体内的相对药量降低,这种现象称之为首过效应(first pass effect)。
6、血脑屏障:指血-脑(blood-to-blood)及血-脑脊液(blood-to-cerebrospinal fluid)构成的屏障。
7、肝肠循环;是指在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收返回肝门静脉的现象。
8、多药耐药:对药物敏感的肿瘤细胞长期用一种抗肿瘤药物处理后,该细胞对药物敏感性降低,产生耐药性,同时也对其它结构类型的抗肿瘤药物敏感性也降低。
9、P-GP抑制剂:可以抑制P-GP转运底物10、药物的排泄;指药物或其代谢产物排出体外的过程二、问答题1、被动扩散的特点答:1)顺浓度梯度转运,即药物从膜高浓度的一侧向低浓度的一侧转运,其转运速度与浓度差成正比,无需能量。
当两侧浓度相等时,达到动态平衡。
可以Fick定律描述药物的转运速率2)膜对转运的药物无选择性,转运速率只与其脂溶性大小及通透性系数(P)有关,药物的脂溶性通常用油水分配系数表示。
3)膜对转运的药物量无饱和现象。
4)无竞争性抑制作用。
2、影响药物吸收的因素?答:影响药物吸收的因素有:药物制剂因素和生理因素两大类型。
药物制剂因素主要包括药物理化性质(如粒径大小、溶解度和药物的晶型等)、处方中赋型剂的性质与种类、制备工艺、药物的剂型以及处方中相关药物的性质等。
药物代谢动力学练习题
一、填空题
1、药物代谢动力学是指定量研究药物在生物体内、、
、规律的学科。
2、是药物吸收的主要部位(填胃或者小肠)
3、口服给药的药物,药物在到达体循环前,进入体内的相对药量降低的现象称
为。
4、药物在体内的分布是。
(填均匀或者不均匀的)
5、有些药物本身没有活性,在体内经过代谢激活才能发挥作用,这种药物称
为。
6、是药物的主要代谢器官。
7、常用的药动学参数是
指:;;;
、;。
8、AUC是指,是评价药物吸收程度的重要指标。
9、生物利用度是评价药物吸收程度的重要指标,分为和。
10、和统称消除。
二、简答题
1、试论述影响药物吸收的主要因素?
2、试论述肾药物排泄的特点及其研究方法?
3、写出药物代谢的方式及其代谢后的活性变化?
4、写出生物利用度的分类。
每一类的定义、计算公式及其意义。
5、新药临床药物动力学研究的目的和意义?
――1――。
药物代谢动力学(练习题)一、A1型题(答题说明:单句型最佳选择题。
每一道考题下面均有五个备选答案。
在答题时,只需从中选择一个最合适的答案,并在显示器选择相应的答案或在答题卡上相应位置涂黑,以示正确回答。
共有57题,合计57.0分。
)1.大多数药物通过生物膜的转运方式是A.主动转运B.被动转运C.易化扩散D.滤过E.经离子通道2.决定药物起效快慢的主要因素是A.生物利用度B.血浆蛋白结合率C.消除速率常数D.剂量E.吸收速度3.某药的半衰期为10h,一次给药后从体内基本消除的时间是A.约50hB.约30hC.约80hD.约20hE.约70h4.弱酸性药物在碱性尿液中A.解离多,再吸收少,排泄慢B.解离多,再吸收少,排泄快C.解离多,再吸收多,排泄快D.解离少,再吸收少,排泄快E.解离少,再吸收多,排泄慢5.药物与血浆蛋白的结合特点正确的是A.是不可逆的B.加速药物在体内的分布C.是疏松和可逆的D.促进药物排泄E.无饱和性和置换现象6.肝肠循环是指A.药物经十二指肠吸收后,经肝脏转化再入血被吸收的过程B.药物自胆汁排泄到十二指肠后,在肠道被再吸收又回到肝脏的过程C.药物在肝脏和小肠间往返循环的过程D.药物在肝脏和大肠间往返循环的过程E.药物在肝脏和十二指肠间往返循环的过程7.患者高热发生惊厥时,需要地西泮紧急抢救,选用的给药途径是A.口服B.皮下注射C.肌肉注射D.静脉注射E.外敷8.以下关于药物被动转运的叙述,错误的是A.从高浓度侧向低浓度侧扩散B.不消耗能量,均需要载体C.无饱和限制与竞争性抑制的影响D.受药物分子量大小,脂溶性,极性的影响E.当细胞膜两侧药物浓度平衡时运转停止9.从胃肠道吸收的脂溶性药物是通过A.易化扩散吸收B.主动转运吸收C.滤过方式吸收D.简单扩散方式吸收E.通过载体吸收10.弱碱性药物在碱性环境中A.解离度大B.解离度小C.极性大D.水溶性大E.脂溶性小11.丙磺舒与青霉素合用可增强青霉素的疗效,其原因是A.延缓抗药性产生B.在杀菌作用上有协同作用C.对细菌代谢有双重阻断作用D.竞争性抑制青霉素自肾小管的分泌E.促进肾小管对青霉素的再吸收12.在口服给药中,药物将首先到达的主要器官是A.心脏B.肺C.脑D.肝E.肾13.下列哪种给药方式可避免首关消除A.口服B.静脉注射C.舌下含服D.肌肉注射E.皮下注射14.血脑屏障的作用是A.阻止一切外来物进入脑组织B.使某些药物不易穿透,保护大脑C.阻止一切药物进入大脑D.能阻止所有细菌进入大脑E.以上都不对15.关于药物在体内转化的叙述错误的是A.生物转化是药物消除的主要方式之一B.主要的氧化酶是细胞色素p450酶C.p450酶对底物具有高度的选择性D.有些药物可抑制肝药酶的活性E.p450酶的活性个体差异较大16.药物的肝肠循环影响了药物在体内的A.起效快慢B.代谢快慢C.生物利用度D.作用持续时间E.与血浆蛋白结合17.评价药物吸收程度的药动学参数是A.药-时曲线下面积B.消除率C.消除半衰期D.药峰浓度E.表观分布容积18.相对生物利用度是A.口服等量药物后ACU/静注等量药物后ACU×100%B.受试药物ACU/标准药物ACU×100%C.口服药物剂量/进入体循环的药量×100%D.受试药物Cmax/标准药物Cmax×100%E.口服等量药物后Cmax×100%/静注等量药物后Cmax×100%19.关于t1/2的叙述哪一项是错误的A.是临床制定给药方案的主要依据B.指血浆药物浓度下降一半的量C.指血浆药物浓度下降一半的时间D.按一级动力学消除的药物,t1/2=0.693/kE.反映药物在体内消除的快慢20.决定半衰期长短的是A.生物利用度B.血浆蛋白结合率C.消除速率常数D.剂量E.吸收速度21.为了很快达到稳态血液浓度,可采取的给药方式是A.药物恒速静脉滴注B.一个半衰期给药一次时,首剂加倍C.一个半衰期给药一次时,首剂用1倍的剂量D.每五个半衰期给药一次E.每五个半衰期增加给药一次22.某药的半衰期为6h,若每隔6h给药一次,达到稳态血液浓度的最短时间是A.15hB.20hC.40hD.30hE.50h23.某药口服剂量为0.5mg/kg,每隔一个半衰期给药一次时,欲要迅速达到稳态浓度,首剂应服A.0.5mg/kgB.0.75mg/kgC.1.00mg/kgD.1.5mg/kgE.2.00mg/kg24.首次剂量加倍的原因是A.为了使血药浓度迅速达到CssB.为了使血药浓度持续高水平C.为了增强药理作用D.为了延长半衰期E.为了提高生物利用度25.某药3h后存留的血药浓度为原来浓度的12.5%,该药t1/2应是A.4hB.3hC.2hD.1hE.0.5h26.决定每天用药次数的主要因素是A.吸收速度B.作用强弱C.体内分布速度D.体内转化速度E.体内消除速度27.药物消除的零级动力学是指A.吸收与代谢平衡B.血浆浓度达到稳定水平C.单位时间消除恒定量的药物D.单位时间消除恒定比值的药物E.药物完全消除到零28.为了快速达到药物的良好疗效,应A.增加给药次数B.减少给药次数C.增加药物剂量D.首剂加倍E.根据半衰期确定给药间隔时间29.药物最常用的给药方式是A.口服给药B.舌下给药C.直肠给药D.肌内注射E.皮下注射30.弱酸性药物在胃中A.不吸收B.大量吸收C.少量吸收D.全部吸收E.以上都不对31.气体,易挥发的药物或气雾剂适宜A.直肠给药B.舌下给药C.吸入给药D.鼻腔给药E.口服给药32.当以一个半衰期为给药间隔时间恒量给药时,经几次给药后血中药物浓度可达到坪值A.一次B.两次C.三次D.四次E.七次33.药物的半衰期长,则说明该药A.作用快B.作用强C.吸收少D.消除慢E.消除快34.药酶诱导剂对药物代谢的影响是A.药物在体内停留时间延长B.血药浓度升高C.代谢加快D.代谢减慢E.毒性增大35.药物与血浆蛋白结合后,不具有的特点是A.药物之间具有竞争蛋白结合的置换现象B.暂时失去药理活性C.不易透过生物膜转运D.结合是可逆的E.使药物毒性增加36.关于药酶诱导剂的叙述,错误的是A.能增加药酶活性B.加速其他经肝代谢药物的代谢C.使其他药物血药浓度升高D.使其他药物血药浓度降低E.苯妥英钠是肝药酶诱导剂之一37.影响药物分布的因素不包括A.药物与组织的亲和力B.吸收环境C.体液的ph值D.血脑脊液屏障E.药物与血浆蛋白结合率38.下列有关药酶抑制剂的叙述,错误的是A.可使药物在体内消除减慢B.可使血药浓度上升C.可使药物药理活性减弱D.可使药物毒性增加E.可使药物药理活性增强39.药物的半衰期取决于A.吸收速度B.消除速度C.血浆蛋白结合率D.剂量E.零级或一级消除动力学40.某药物的半衰期为9.5小时,一次给药后药物在体内基本消除的时间约为A.九小时B.一天C.半天D.两天E.五天41.经肝代谢的药物与药酶抑制剂合用后,其效应A.减弱B.增强C.无变化D.被消除E.超强化42.下列关于药物体内排泄的叙述,错误的是A.药物经肾小球滤过,经肾小管排出B.有肝肠循环的药物影响排出时间C.有些药物可经肾小管分泌排出D.弱酸性药物在酸性尿液中排出多E.极性大的药物易排出43.下列关于生物利用度的叙述,错误的是A.指药物被机体吸收利用的程度B.指药物被机体吸收和消除的程度C.生物利用度高表明药物吸收良好D.以f表示之E.是检验药品质量的指标之一44.已知某药按一级动力学消除,上午九点测得的血药浓度为100mg/L,晚6时测得的血药浓度为12.5mg/L,请推算该药的半衰期为A.4小时B.2小时C.6小时D.3小时E.9小时45.肾功能不全时,用药时需要减少剂量的是A.所有的药物B.主要从肾排泄的药物C.主要在肝代谢的药物D.自肠胃吸收的药物E.以上都不对46.硝酸甘油口服后可经门静脉进入肝,再进入体循环的药量约10%左右,这说明该药A.活性低B.效能低C.首关消除显著D.排泄快E.以上选项均不正确47.药物口服吸收主要通过A.主动转运B.脂溶扩散C.载体转运D.胞饮转运E.膜孔转运48.首过消除发生于A.肌内注射B.静脉给药C.口服给药D.舌下给药E.吸入给药49.肝药酶诱导剂是指A.使肝药酶活性降低,药物作用增强B.使肝药酶活性增强,药物作用减弱C.使肝药酶活性增强,药物作用增强D.使肝药酶活性降低,药物作用减弱E.以上都不是50.机体内参与药物代谢的主要酶系统是A.辅酶IIB.胆碱酯酶C.单胺氧化酶D.细胞色素p450酶系统E.磷酸化酶51.药物在机体内经生物转化后A.药理活性加强B.药理活性消失C.药理活性减弱D.药物排泄加快E.以上均有可能52.某药半衰期为五小时,连续给药一段时间停药后,体内药物基本消除的时间为A.五小时B.十小时C.十五小时D.二十小时E.四十小时53.通常一次静脉给药后经过几个血浆半衰期药物从体内基本消除A.1个B.3个C.5个D.7个E.9个54.药物的一级动力学消除是指A.吸收与消除处于平衡状态B.药物自机体内完全消除C.药物吸收速率等于消除速率D.单位时间内消除恒定量的药物E.单位时间内消除恒定比的药物55.一级动力学A.恒量消除,有恒定半衰期B.恒量消除,消除速率与血药浓度成正比C.恒比消除,有恒定半衰期D.恒比消除,消除速率与给药途径有关E.有恒定半衰期,半衰期与血药浓度有关56.恒量恒速给药后约经过几个血浆半衰期可基本达到稳态血药浓度A.2个B.3个C.4~6个D.8个E.10个57.生物利用度是指A.药物被机体吸收利用的速度和程度B.机体对药物利用的程度C.机体对药物利用的速度D.药物产生效应能力大小E.药物吸收后蓄积的量二、病例分析题 (答题说明:根据下面的案例的要求,请对该案例做出分析解答。
第2章药物代谢动力学(一)名词解释:1、药动学Pharmacokinetics;2、吸收Absorption;3.首关消除(首过效应)First pass elimination;4、分布Distribution;5.半衰期Half time;6.生物利用度Bioavailability;7.零级消除动力学zero-order elimination kinetics;8.一级消除动力学First-order elimination kinetics;9.代谢Metabolism;(二)选择题【A1型题】1.促进药物生物转化的主要酶系统就是 ( )A 细胞色素P450酶系统B 葡萄糖醛酸转移酶C 单胺氧化酶D 辅酶IIE 水解酶2.pKa值就是指 ( )A 药物90%解离时的pH值B 药物99%解离时的pH值C 药物50%解离时的pH值D 药物不解离时的pH值E 药物全部解离时的pH值3.药物在血浆中与血浆蛋白结合后可使 ( )A 药物作用增强B 药物代谢加快C 药物转运加快D 药物排泄加快E 暂时失去药理活性4.使肝药酶活性增加的药物就是 ( )A 氯霉素B 利福平C 异烟肼D 奎尼丁E 西咪替丁5.某药半衰期为10小时,一次给药后,药物在体内基本消除时间为 ( )A 10小时左右B 20小时左右C 1天左右D 2天左右E 5天左右6.口服多次给药,如何能使血药浓度迅速达到稳态浓度? ( )A 每隔两个半衰期给一个剂量B 首剂加倍C 每隔一个半衰期给一个剂量D 增加给药剂量E 每隔半个半衰期给一个剂量7.药物在体内开始作用的快慢取决于 ( )A 吸收 B分布 C 转化 D 消除 E 排泄8.有关生物利用度,下列叙述正确的就是 ( )A 药物吸收进入血液循环的量B 达到峰浓度时体内的总药量C 达到稳态浓度时体内的总药量D 药物吸收进入体循环的量与速度E 药物通过胃肠道进入肝门静脉的量9.对药物生物利用度影响最大的因素就是 ( )A 给药间隔B 给药剂量C 给药途径D 给药时间E 给药速度10.t1/2的长短取决于 ( )A 吸收速度B 消除速度C 转化速度D 转运速度E 表现分布容积11.某药物与肝药酶抑制剂合用后其效应 ( )A 减弱B 增强C 不变D 消失E 以上都不就是12.反映药物体内消除特点的药物代谢动力学参数就是 ( )A Ka、TpeakB VdC K、CL、t1/2D CmaxE AUC、F13.多次给药方案中,缩短给药间隔可 ( )A 使达到Css的时间缩短B 提高Css的水平C减少血药浓度的波动D延长半衰期E 提高生物利用度14.药物的生物转化与排泄速度决定其 ( )A 副作用的多少B 最大效应的高低C 作用持续时间的长短D 起效的快慢E 后遗效应的大小15.大多数药物就是按下列哪种机制进入体内 ( )A 易化扩散B 简单扩散C 主动转运D 过滤E 吞噬16.测定某种药物按一级动力学消除时,其半衰期 ( )A 随药物剂型而变化B 随给药次数而变化C 随给药剂量而变化D 随血浆浓度而变化E 固定不变17.用时-量曲线下面积反映 ( )A 消除半衰期B 消除速度C 吸收速度D 生物利用度E 药物剂量18.有首过消除的给药途径就是( )A 直肠给药B 舌下给药C 静脉给药D 喷雾给药E 口服给药19.舌下给药的优点就是 ( )A 经济方便B 不被胃液破坏C 吸收规则D 避免首关消除E 副作用少20.在时-量曲线上,曲线在峰值浓度时表明 ( )A 药物吸收速度与消除速度相等B 药物的吸收过程已经完成C 药物在体内的分布已达到平衡D 药物的消除过程才开始E 药物的疗效最好21.某药剂量相等的两种制剂口服后曲线下面积相等,但达峰时间不同,就是因为( )A 肝脏代谢速度不同B 肾脏排泄速度不同C 血浆蛋白结合率不同D 分布部位不同E 吸收速度不同22.决定药物每天用药次数的主要因素就是 ( )A 血浆蛋白结合率B 吸收速度C 消除速度D 作用强弱E 起效快慢23.最常用的给药途径就是 ( )A 口服给药B 静脉给药C 肌肉给药D 经皮给药E 舌下给药24.苯巴比妥可使氯丙嗪血药浓度明显降低,这就是因为苯巴比妥 ( )A 减少氯丙嗪的吸收B 增加氯丙嗪与血浆蛋白的吸收C 诱导肝药酶使氯丙嗪代谢增加D 降低氯丙嗪的生物利用度E 增加氯丙嗪的分布25.相对生物利用度等于 ( )A (受试药物AUC/标准药物AUC)×100%B (标准药物AUC/受试药物AUC)×100%C (口服等量药物后AUC/静脉注射等量药物后AUC)×100%D (静脉注射等量药物后AUC/口服等量药物后AUC)×100%E (受试药物AUC/标准药物AUC)×100%26.按一级动力学消除的药物,按一定时间间隔连续给予一定剂量,达到稳态浓度时间的长短决定于 ( )A 剂量大小B 给药次数C 半衰期D 表观分布容积E 生物利用度27.药物吸收达到稳态浓度时说明 ( )A 药物作用最强B 药物的吸收过程已经完成C 药物的消除过程正开始D 药物的吸收速度与消除速度达到平衡E 药物在体内分布达到平衡28.肝药酶的特点就是 ( )A 专一性高,活性有限,个体差异大B 专一性高,活性很强,个体差异大C 专一性低,活性有限,个体差异小,D 专一性低,活性有限,个体差异大E 专一性高,活性很高,个体差异小29.某药在体内按一级动力学消除,在其吸收达高峰后抽血两次,测定血浆药物浓度分别为150μg/ml及18、75μg/ml,两次抽血间隔9h,该药血浆半衰期就是 ( )A 1hB 1、5hC 2hD 3hE 4h30.每次剂量加倍,要达到新的稳态浓度需经几个t1/2 ( )A 立即B 2个C 3个D 6个E 11个31.稳态血药浓度的水平取决于 ( )A 给药剂量B 给药间隔C t1/2的长短D 给药途径E 给药时间32.保泰松可使苯妥英钠的血药浓度明显升高,这就是因为保泰松 ( )A 增加苯妥英钠的生物利用度B 减少苯妥英钠与血浆蛋白结合C 减少苯妥英钠的分布D 增加苯妥英钠的吸收E 抑制肝药酶使苯妥英钠代谢减少33.药物按零级动力学消除时 ( )A 单位时间内以不定的量消除B 单位时间内以恒定的比例消除C 单位时间内以恒定的速度消除D 单位时间内以不恒定比例消除E 单位时间内以不定恒定的速度消除(三)填空题1.药物体内过程包括____、____、____及____。
2.药物体内代谢的主要器官主要就是______,主要排泄器官就是______。
3.药物消除包括药物在体内的____与____。
(四)判断题1.药物与血浆蛋白结合后暂时就是没有活性,也不能被排泄。
2.丙磺舒可增加青霉素的疗效,原因就是在杀菌作用上有协同作用。
3.肾功能不良时,所有药物用药时均需要减少剂量。
4.药物肝肠循环主要影响了药物起效快慢。
5.在酸性尿液中弱酸性药物解离多,再吸收多,排泄慢。
(五)简答题1.影响药物分布的因素有哪些?2.简述肝药酶对药物转化及药物相互作用的关系?(六)问答题零级消除动力学与一级消除动力学各有何特点?(七)案例分析题平喘药荼碱用于哮喘急性发作控制的目标血药浓度应达10mg/L(Holford et al、 1993),该药平均血浆清除率就是2、8L/h/60kg。
口服生物利用度就是F=0、96。
请问对于哮喘急性发作的病人静脉滴注维持剂量就是多少?对于哮喘缓解的病人间隔12h口服预防发作,其口服剂量就是多少?参考答案(一)名词解释1、药动学:即药物代谢动力学,研究药物的体内过程及体内药物随时间而消长的规律。
2、吸收:指药物从给药部位经过细胞组成的膜屏障进入血液循环的过程。
3.首关消除(首过效应):药物口服吸收后,通过门静脉进入肝脏发生转化,使进人体循环量减少,称为首关消除。
4、分布:药物吸收后,通过循环向全身组织输送的过程。
5.半衰期:血药浓度下降一半的时间(t1/2)。
6.生物利用度:指经过肝脏首关消除后,被吸收进入体循环的药物相对量与速度,F=A/D,D表示给药剂量,A表示进入体循环的药量。
7.零级消除动力学:当体内药物过多时,机体以其最大能力消除药物,消除速度与Css无关,故以恒速进行(也称定量消除);8.一级消除动力学:药物以恒比消除,单位时间内实际消除的药量随时间递减。
9.代谢:指药物在体内发生化学结构的改变。
(二)选择题【A1型题】1-5:ACEBD;6-10:BADCB; 11-15:BCCCB;16-20:ADEDA21-25:ECACA;26-30:CDDDD;31-33:ABC(三)填空题1.吸收分布代谢排泄2.肝肾3.代谢排泄(四)判断题1-5:TFFFT(五)简答题1.药物血浆蛋白结合率、组织亲与力、器官血流量、药物的pKa值及体液的pH 值、细胞屏障(血脑屏障)等。
2.被转化后的药物活性可能产生,不变或灭活。
酶诱导剂可减弱药物的作用,酶抑制剂可增强药物的作用。
(六)问答题1.一级消除动力学:①消除速率与血浆中药物浓度成正比;②血浆半衰期为固定值,与血药浓度无关;③就是药物的主要消除方式;④每隔1个t1/2给药一次,经5个t1/2血药浓度达稳态。
零级消除动力学:①按恒定速率消除,与药物浓度无关;②血浆半衰期不就是固定数值,与血药浓度有关;③当药物总量超过机体最大消除能力时,机体采用零级消除动力学。
(七)案例分析题1.静滴维持剂量=CL×TC=2、8 L/h/60kg×10 mg/L=28 mg/h/60kg、口服维持剂量=(静滴维持剂量/F)×用药间隔=(28 mg/h/0、96)×12 h=350 mg、。