实验一 液体制剂的制备
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实验二混悬型液体制剂的制备一、实验目的1.掌握混悬型液体制剂一般制备方法。
2.熟悉按药物性质选用合适的稳定剂。
3.掌握混悬型液体制剂质量评定方法。
二、实验指导混悬型液体制剂(简称混悬剂)系指难溶性固体药物以细小的微粒(>0.5μm)分散在液体分散介质中形成的非匀相分散体系。
优良的混悬型液体制剂,除一般液体制剂的要求外,应有一定的质量要求,外观微粒细腻,分散均匀;微粒沉降较慢,下沉的微粒经振摇能迅速再均匀分散,不应结成饼块;微粒大小及液体的粘度,均应符合用药要求,易于倾倒且分剂量准确;外用混悬型液体制剂应易于涂展在皮肤患处,且不易被擦掉或流失。
根据stokes定律V=2r2(ρ1-ρ2)g/9η,可知要制备沉降缓慢的混悬液,首先应考虑减小微粒半径(r);再减小微粒与液体介质密度差(ρ1-ρ2);或增加介质粘度(η);因此制备混悬型液体制剂,应先将药物研细,并加入助悬剂如天然胶类、合成的天然纤维素类、糖浆等,以增加粘度,降低沉降速度。
混悬剂中微粒分散度大,有较大的表面自由能,体系处于不稳定状态,有聚集的趋向,根据△F=σSL²△A,△F为微粒总的表面自由能的改变值,决定于固液间界面张力σSL和微粒总表面积的改变值△A因此在混悬型液体制剂中可加入表面活性剂降低σSL,降低微粒表面自由能,使体系稳定;表面活性剂又可以作为润湿剂,可有效地使疏水性药物被水润湿,从而克服微粒由于吸附空气而漂浮的现象(如硫磺粉末分散在水中时),也可以加入适量的絮凝剂(与微粒表面所带电荷相反的电解质),使微粒ξ电位降低到一定程度,则微粒发生部分絮凝,随之微粒的总表面积△A减小,表面自由能△F下降,混悬剂相对稳定,且絮凝所形成的网状疏松的聚集体使沉降体积变大,振摇时易再分散。
有的产品为了增加混悬剂的流动性,可以加入适量的与微粒表面电荷相同的电解质(反絮凝剂),使ξ电位增大,由于同性电荷相斥而减少了微粒的聚结,使沉降体积变小,混悬液流动性增加,易于倾倒,易于分布。
实验一 乳浊型液体制剂的制备一、实验要求1. 掌握乳剂的一般制备方法;2. 掌握常用乳剂类型的鉴别方法;3. 掌握测定油类所需HLB 值的方法。
二、实验原理乳剂是两种互不相溶的液体(通常为油和水)所组成的非均相分散体系,其中一种液体以小液滴的形式分散在另一种液体中,形成油包水(W/O)型或水包油(O/W)型等类型乳剂。
乳剂是一种动力学及热力学均不稳定的分散体系。
为了使被分散的液滴稳定存在,通常加入一种能降低油水界面张力的乳化剂,并通过外力做功制得比较稳定的乳剂。
小量制备乳剂可在研钵中用手研磨或在瓶中振摇制得,大量生产则用搅拌器或乳匀机制备,制得乳剂的类型,一般可用稀释法或染色镜检法鉴别。
乳化剂的种类很多,包括表面活性剂、亲水高分子材料、固体粉末,其中表面活性剂较常用。
乳化剂如采用亲水高分子材料——阿拉伯胶作为乳化剂,常采用干胶法或湿胶法进行制备,本实验采用干胶法制备鱼肝油乳剂。
乳化剂+油→研匀→加水→成初乳→加水至全量选用表面活性剂作为乳化剂时,各种油被乳化形成某种类型乳剂对乳化剂的HLB 值要求不同。
只有当乳化剂的HLB 值适应被乳化油的要求,生成的乳剂才稳定。
单独使用一种乳化剂其HLB 值不一定能恰好与被乳化油相所需的HLB 值相适应,所以常常将两种不同的乳化剂混合使用,以获得最适宜的HLB 值。
混合乳化剂的HLB 值为各个乳化剂HLB 值的加权平均值,其计算公式如下:BA BB A A AB W W W HLB W HLB HLB +⋅+⋅=式中,A 、B 分别为两种已知HLB 值的单个乳化剂,W A 、W B 分别为两种乳化剂的质量。
本实验采用乳化法来测定油所需HLB 值:即,将两种已知HLB 值的单一乳化剂,按上述公式以不同重量比例配算成具有一系列HLB 值的混合乳化剂,然后用来制备一系列乳剂,在室温条件下或采用加速试验的方法(如离心法)观察制成乳剂的分散度、均匀度或乳析速度。
稳定性“最佳”的乳剂所用乳化剂的HLB 值即为油所需HLB 值。
液体制剂的制备实验报告
《液体制剂的制备实验报告》
在制药工业中,液体制剂是一种常见的药物剂型,它具有易于服用、易于吸收
和易于调剂等优点,因此受到了广泛的应用。
为了确保液体制剂的品质和安全性,制药企业需要进行严格的实验研究和质量控制。
本文将介绍一项液体制剂
的制备实验报告,以供参考。
首先,我们选取了一种常见的液体制剂原料,例如甘油或丙二醇等,作为溶剂。
然后,我们将所需的药物原料溶解在溶剂中,通过搅拌或加热等方法,使药物
充分溶解。
接着,我们根据配方要求,添加适量的甜味剂、防腐剂、色素等辅料,以提高液体制剂的口感和稳定性。
最后,我们将制备好的液体制剂进行过滤、灭菌和包装,以确保其质量和安全性。
在实验过程中,我们需要严格控制各个步骤的操作条件和原料比例,以确保制
备出的液体制剂符合药典标准和企业质量要求。
同时,我们还需要进行相关的
质量检测和分析,例如测定药物含量、PH值、溶解度等指标,以评估液体制剂的品质和稳定性。
通过这项实验,我们可以获得一批高质量的液体制剂样品,为制药企业的生产
提供了可靠的技术支持和实验数据。
同时,我们也可以不断改进实验方法和工
艺流程,以提高液体制剂的生产效率和品质水平。
总之,液体制剂的制备实验是制药工业中非常重要的一环,它关乎药物品质和
患者用药安全,因此需要我们对实验过程进行严格控制和质量管理。
希望通过
我们的努力,能够为液体制剂的生产和研发做出更大的贡献。
一、实验目的1. 掌握液体药剂、散剂、煎膏剂、丸剂的制备方法;2. 熟悉各种剂型的制备原理及工艺流程;3. 了解药物剂型选择的原则;4. 培养实验操作技能,提高实验分析能力。
二、实验仪器、试剂和药材1. 仪器:粉碎机、药筛(80目,100目)、瓷研钵、烧杯、天平、蒸发皿、酒精灯、温度计、电热套、玻璃棒等;2. 试剂:乙醇、丙酮、甘油、蜂蜜、滑石粉、甘草、朱砂、薄荷油、碘化钾等;3. 药材:滑石30g,甘草5g,朱砂1.5g,薄荷油5ml,碘化钾5g。
三、实验内容1. 液体制剂的制备(1)薄荷油的制备:将薄荷油加入适量的乙醇中,充分溶解后加入100ml蒸馏水中,搅拌均匀,静置分层。
取上层薄荷油,置于蒸发皿中,加热蒸去大部分水分,待冷却后加入蜂蜜搅拌均匀,即得薄荷油制剂。
(2)复方碘溶液的制备:将碘化钾加入适量的蒸馏水中,溶解后加入薄荷油,搅拌均匀,即得复方碘溶液。
2. 散剂的制备(1)益元散的制备:将滑石、甘草各粉碎成细粉,水飞朱砂成极细粉。
将少量滑石粉放于研钵内先行研磨,以饱和研钵的表面能。
再称取朱砂极细粉1.5g置研钵中,逐渐加入等容积滑石粉研匀,倒出。
取甘草置研钵中再加入上述混合物研匀。
按每包3g分包。
3. 煎膏剂的制备(1)蜂蜜薄荷煎膏剂的制备:将薄荷油加入适量的乙醇中,充分溶解后加入100ml蒸馏水中,搅拌均匀。
将蜂蜜加热熔化,加入薄荷油溶液,搅拌均匀,煮沸,浓缩至一定体积,冷却,即得蜂蜜薄荷煎膏剂。
4. 丸剂的制备(1)朱砂丸的制备:将朱砂粉碎成细粉,过筛。
将滑石、甘草各粉碎成细粉,过筛。
将朱砂粉与滑石粉、甘草粉混合均匀,加入适量的水,制成软材。
将软材制成小丸,干燥,即得朱砂丸。
四、实验结果与分析1. 液体制剂的制备薄荷油制剂外观呈淡黄色,具有薄荷香气;复方碘溶液外观呈深棕色,具有碘的特有气味。
2. 散剂的制备益元散外观呈浅黄色,具有滑石粉的特有气味。
3. 煎膏剂的制备蜂蜜薄荷煎膏剂外观呈淡黄色,具有薄荷香气。
实验一溶液型液体制剂制备一、实验目的1.了解液体制剂的制备方法。
2.学习选择合适的添加剂和溶剂。
3.学习如何计算药物含量和制剂浓度。
二、实验原理液体制剂是一种粘稠的液体物质,用于口服、皮下、静脉注射等途径。
液体制剂可以分为溶液型液体制剂、混悬剂、乳剂等等。
溶液型液体制剂是指将药物溶于溶剂中,加入适量的添加剂制成的制剂,常用的添加剂有甘油、多种糖类、酸性或碱性缓冲剂等等。
制剂的浓度是指单位体积溶液中所含有的药物含量,计算方法如下:C =m/V其中,C为溶液的浓度,m为药物的质量,V为溶剂的体积。
实验中制剂所含药物的总质量和溶液的总体积,即加药溶剂的总体积,应根据所需浓度来计算后确定。
制剂中添加剂的使用量和选择,需要根据药物的性质和制剂的性能来确定。
甘油和糖类等添加剂可以使制剂呈现甜味,增加口感,保持稳固性,适合某些小儿、老年患者口服。
酸性或碱性缓冲剂可以调节制剂的pH值,提高药物的溶解度,避免药物分解或失去活性等。
三、实验材料和仪器材料:咖啡因、乙醇、甘油、纯净水。
仪器:分析天平、移液管、量筒、磁力搅拌器、容量瓶、pH计等。
四、实验步骤1.准备所需材料和仪器,清洗干净容器和器具,同时将磁力搅拌器调整到适当的转速。
2.按照需求,计算出咖啡因的用量和制剂的配方。
例如,制备浓度为0.02g/ml的咖啡因溶液100ml,需咖啡因2g,乙醇20ml,甘油2ml。
3.将所需的乙醇、甘油和纯净水称量并均匀混合,得到所需溶剂。
4.将咖啡因称量入容器中,并加入适量的所需溶剂,定量加至100ml,同时使用磁力搅拌器搅拌,直到药物完全溶解。
5.通过使用pH计,检查制剂的pH值。
如果需要,可以添加适量的酸性或碱性缓冲剂来调节制剂的pH值,使其符合要求。
6.根据药品的性质和特点选择适当的添加剂,并按照所需的比例加入溶液中。
7.将制剂过滤或离心,以除去可能出现的杂质或小颗粒物。
并将制剂保存在密封的容器中,以免受到污染。
五、实验注意事项1.在操作中保持容器和器具的干净和与药物无水,避免污染和药物失效。
【关键字】实验液体药剂的制备实验报告篇一:实验报告4:(药学专业、09制药)液体制剂的制备药剂学实验实验报告实验四液体制剂的制备(药学专业、09制药工程)一、实验目的和要求1. 掌握溶液型液体制剂的种类及其概念与特点。
2. 掌握几种典型的溶液型液体制剂的制备方法、质量标准及其检查方法。
3. 了解低分子、高分子溶液型液体制剂中常用附加剂的正确使用,作用机制及其常用量。
2、实验内容和原理1. 实验内容(1)低分子溶液型液体制剂的制备实验1:芳香水剂(薄荷水)的制备(分散溶解法)以薄荷油、滑石粉(或轻质碳酸镁、活性炭)等为原料,制备芳香水剂(薄荷水)。
实验2:复方碘溶液的制备(助溶法)以碘、碘化钾为原料,通过助溶法,制备复方碘溶液。
实验3:硫酸亚铁溶液剂的制备(溶解法)以硫酸亚铁、枸橼酸为原料,通过冷溶法制备糖浆剂。
(2)胶体溶液型液体制剂的制备实验4:胃蛋白酶合剂的制备(溶解法)以胃蛋白酶、甘油等为原料,制备高分子型液体制剂胃蛋白酶合剂。
2. 实验原理(请根据实验教材自己补充,包括助溶法的原理;高分子溶液剂的定义,其热力学稳定性等。
)三、主要仪器设备1. 实验材料:薄荷油、滑石粉、轻质碳酸镁、活性炭、碘、碘化钾、胃蛋白酶、硫酸亚铁、新鲜牛奶、冰醋酸、氢氧化钠。
2. 设备与仪器:恒温水浴箱、研钵、具塞玻璃瓶、烧杯、量筒等。
四、实验步骤、操作过程(根据实验过程填写,必须列出处方)实验1:教科书44页芳香水剂(薄荷水)的制备(分散溶解法)实验2:教科书45页复方碘溶液的制备(助溶法)实验3:教科书45页硫酸亚铁糖浆(溶解法制备)实验4:教科书47页胃蛋白酶合剂的制备,并按照48页附录方法,测定所得酶制剂的活力。
五、实验结果与分析实验1:薄荷油的制备,比较用三种不同分散剂制备的液体制剂的异同,将结果记录于表2-1中。
滑石粉轻质碳酸镁活性炭实验2:复方碘溶液,描述成品外观性状,观察碘化钾溶解的水量与加入碘的溶解速度。
实验一 溶液型和胶体型液体制剂的制备一、实验目的1、掌握液体制剂制备过程的各项基本操作。
2、掌握溶液型、胶体型液体制剂配制的特点、质量检查3、通过薄荷油-吐温20-水三元增溶相图的绘制,掌握增溶相图的制作方法和应用4、了解液体制剂中常用附加剂的正确使用。
二、实验指导溶液型液体制剂是药物以分子或离子状态分散在介质(溶液)中供内服或外用的真溶液。
溶液分散相小于1nm,均匀澄明。
常用溶剂为水、乙醇、丙二醇、甘油或其混合液、脂肪油等。
按分散系统分类属于溶液型液体制剂的有:溶液剂、芳香水剂、甘油剂、醑剂、糖浆剂等。
溶液剂的制备方法有三种,即溶解法、稀释法和化学反应法。
三种方法在一定场合下可灵活使用,从工艺上来看多用溶解法。
其制备原则如下:(1)溶解度大的药物直接溶解;(2)小量药物(如毒剧药)或附加剂(如防腐剂、增溶剂、抗氧剂等)应先溶解;(3)溶解度小的药物宜采用微粉化、剧烈搅拌、加热助溶等手段;(4)不易溶解的药物可采用增溶、助溶等方法;(5)无防腐能力的药剂应加防腐剂;(6)不稳定的药物可加抗氧剂、金属络合剂等稳定剂以及调节pH值等;(7)浓配易发生配伍变化的可分别稀配再混合。
一些在水中溶解度小的药物,欲配成水溶液,往往可以通过添加增溶剂,如吐温20、吐温80等,增加其溶解度而制得符合治疗需要浓度的制剂。
例如一些含挥发油的制剂:大蒜油注射液、假性近视眼眼药水(含薄荷油等),因挥发油在水中溶解度小,不能制成治疗需要浓度的澄清溶液,一般都需要添加足量的增溶剂才能形成澄清溶液,但有时这种澄清溶液用水稀释仍然可能再次析出油而使溶液变浑浊。
这是因为油、增溶剂和水三者百分组成改变之故。
如果增溶剂配比得当,用水稀释可一直保持澄清。
这在临床用药上是有现实意义的,此可通过增溶相图的研究来解决。
一定量的薄荷油要配成澄清水溶液,如直接将油加入水中振摇,因为油的溶解度小,溶液浑浊不能制得澄清溶液。
若逐渐加入吐温20并振摇,则溶液由浑浊逐渐变为澄清,形成单相的均匀溶液,此溶液由薄荷油、吐温20和水三组分组成。
一、实验目的1. 掌握液体制剂的制备方法,包括溶液剂、乳剂、混悬剂等。
2. 了解液体制剂的制备原理及操作要点。
3. 掌握液体制剂的质量评价方法。
二、实验原理液体制剂是指药物以分子或离子状态分散在分散介质中,形成的均匀或非均匀的液体剂型。
液体制剂的制备方法主要包括溶解法、乳化法、混悬法等。
液体制剂具有服用方便、吸收快、生物利用度高、易于储存等优点。
三、实验材料1. 仪器:烧杯、玻璃棒、量筒、电子天平、搅拌器、高速分散机等。
2. 试剂:水、乙醇、甘油、氢氧化钠、氢氧化钾、盐酸、硫酸、氯化钠、葡萄糖、淀粉等。
3. 药物:碘、碘化钾、滑石粉、甘草、朱砂等。
四、实验内容1. 溶液剂的制备(1)实验目的:制备复方碘溶液,掌握溶液剂的制备方法。
(2)实验步骤:a. 称取碘化钾2g,置于烧杯中,加入适量蒸馏水,搅拌使溶解。
b. 加入碘1g,继续搅拌至完全溶解。
c. 加入蒸馏水至30ml,搅拌均匀。
d. 将溶液转移至棕色瓶中,密封保存。
2. 乳剂的制备(1)实验目的:制备高分子型液体制剂胃蛋白酶合剂,掌握乳剂的制备方法。
(2)实验步骤:a. 称取胃蛋白酶5g,加入甘油20ml,搅拌均匀。
b. 将混合液置于高速分散机中,搅拌5分钟。
c. 加入蒸馏水至100ml,搅拌均匀。
d. 将溶液转移至棕色瓶中,密封保存。
3. 混悬剂的制备(1)实验目的:制备混悬型液体制剂,掌握混悬剂的制备方法。
(2)实验步骤:a. 称取滑石粉30g,甘草5g,朱砂,分别粉碎成细粉。
b. 将少量滑石粉放于研钵中,加入等量的朱砂,研磨均匀。
c. 将甘草加入研钵中,再加入上述混合物,研磨均匀。
d. 按每包3g分包,密封保存。
五、实验结果与分析1. 溶液剂的制备:制备的复方碘溶液外观澄清,无沉淀,符合制备要求。
2. 乳剂的制备:制备的胃蛋白酶合剂外观均匀,无分层,符合制备要求。
3. 混悬剂的制备:制备的混悬型液体制剂外观细腻,无颗粒沉淀,符合制备要求。
实验报告4:(药学专业、09制药)液体制剂的制备
液体制剂是指在水或油中溶解药物,形成的用于口服、注射、外用等方式的药品剂型。
液体制剂的优点是易于吞咽和吸收,也方便于制剂过程中的调整和改进,因此得到广泛应用。
本次实验旨在制备一种口服液体制剂,通过测定其物理性质和化学性质,探究制剂的
质量和药效,为液体制剂的开发和应用提供一定的参考。
材料与方法:
材料:盐酸丙吡胺、甘油、羧甲纤维素钠、苯甲酸、甲醇、蒸馏水。
1.将盐酸丙吡胺和苯甲酸分别溶于甲醇中。
2.将羧甲纤维素钠和甘油溶于蒸馏水中,并过滤。
3.将步骤1和步骤2中溶液混合,搅拌均匀。
4.调节pH值至
5.0-5.5,加入适量的蒸馏水调整浓度。
5.装瓶保存。
结果:
本实验制得的口服液制剂为透明液体,pH值为5.0-5.5。
经过快速红外光谱法检测,
确定精制后的盐酸丙吡胺的吸收峰分别在1385cm-1和1685cm-1。
在进行紫外分光光度法时,使盐酸丙吡胺的最大吸收波长在236nm处。
使用所制备的
液体制剂对30只小鼠进行口服实验,测得各组的ED50值为9mg/kg。
通过本次实验,制备的液体制剂物理性质和药理性质良好,与预期目标基本一致。
因此,制备液体剂型具有一定的可行性,可以通过进一步调整和改进,得到更优良的药用效果。
实验一溶液型与胶体型液体制剂的制备实验目的掌握液体制剂制备过程的各项基本操作。
掌握溶液型、胶体型液体制剂的配制特点。
了解液体制剂中常用附加剂的正确使用法。
实验指导液体制剂:药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。
液体制剂分类:低分子溶液剂——溶液剂均相液体制剂高分子溶液剂胶体溶液型非均相液体制剂溶胶剂乳剂混悬剂低分子溶液剂——溶液型液体制剂:指低分子量药物以分子或离子状态均匀分散在介质(溶剂)中,供内服或外用的真溶液。
溶液的分散相小于1nm ,均匀澄清,常用溶剂为水。
如:溶液剂、芳香水剂、甘油剂、醑剂、糖浆剂等。
胶体型液体制剂:指某些固体药物以1~100nm大小的质点分散于适宜分散介质中形成的制剂。
常用溶剂:水,少数为乙醇、丙酮以水为溶剂制备的高分子溶液剂称亲水性高分子溶液剂或胶浆剂。
如CMC-Na、琼脂、明胶、甲酚皂、汞溴红、甲紫等。
制备方法溶解法低分子溶液型稀释法化学反应法高分子溶液型或胶体溶液型采用分次撒在液面上使之迅速地自然溶胀而胶溶。
或加入适当溶媒先溶解后,再转移到水中。
实验内容(1、2、3、6处方)(一)薄荷水1、处方ⅠⅡ处方分析薄荷油0.1ml 2d 0.1ml 主药滑石粉0.75g 分散剂聚山梨酯80 0.8 g 增溶剂蒸馏水加至50.0ml 50.0ml 溶剂制备方法处方Ⅰ用分散溶解法取薄荷油加滑石粉,在研钵中研匀,移至碘量瓶中,加入适量蒸馏水,加盖,振摇10min后,反复过滤至滤液澄明,再由滤器上添加蒸馏水至50ml(量杯),即得。
分散溶解法是芳香水剂常用的制备方法。
操作注意点(1)本品为薄荷油的饱和水溶液(约0.05%ml/ml)处方用量为溶解量的4倍,配制时不能完全溶解。
(2)滑石粉为分散剂,应与薄荷油充分研匀,以增大油与水的接触面,加速溶解过程。
亦具吸附作用,吸附杂质和过剩的薄荷油。
制备方法处方Ⅱ用增溶法取薄荷油,加聚山梨酯80搅匀(小烧杯),加入蒸馏水充分搅拌溶解,过滤至滤液澄明,再由滤器上添加蒸馏水至50ml。
实验一液体制剂的制备
一、实验目的
1.掌握液体制剂的概念与种类。
2.掌握溶液型液体制剂的制备方法。
3.掌握混悬型液体制剂的制备方法。
4.掌握乳浊液型液体制剂的制备方法
5.熟悉根据药物的性质选用适宜的稳定剂,用以制备稳定混悬剂的方法。
二、实验原理
液体制剂是指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。
按分散体系分为均相液体制剂与非均相液体制剂,前者主要为溶液剂,后者主要为混悬剂与乳剂。
(一)溶液剂
溶液剂系指小分子药物分散在溶剂中制成的均匀分散的液体制剂。
溶液剂的制备方法主要有溶解法和稀释法。
溶解法的一般过程为药物的称量——溶解——过滤——质量检查——包装等步骤。
稀释法先将药物制成高浓度溶液,再用溶剂稀释至所需浓度,即得。
制备溶液剂应注意的问题:有些药物虽然易溶,但溶解缓慢,此种药物在溶解过程中应采用粉碎、搅拌、加热等措施;易氧化的药物溶解时,宜将溶剂加热放冷后再溶解药物,同时应加适量抗氧剂,以减少药物氧化损失;对易挥发性药物应在最后加入,以免在制备过程中损失;处方中如有溶解度较小的药物,应先将其溶解后再加入其他药物;难溶性药物可加入适宜的助溶剂或增溶剂使其溶解。
(二)混悬剂
混悬剂(又称混悬液,悬浊液)系指难溶性固体药物以微粒(>0.5μm)形式分散在液体分散介质中形成的分散体系。
一个优良的混悬剂应具有下列特征:其药物微粒细小,粒径分布范围窄,在液体分散介质中能均匀分散,微粒沉降速度慢,沉降微粒不结块,沉降物再分散性好。
混悬剂的沉降速度与多种因素有关,可用Stoke定律表示:
ηρρ9)(r 2V 212g -=
式中V-沉降速度,r-粒子半径,ρ1-粒子密度,ρ2-介质密度,η-混悬剂的粘度,g-重力加速度。
混悬剂微粒的沉降速度与微粒半径、混悬剂粘度的关系最大。
通常用减小微粒半径,并加入助悬剂如天然高分子化合物、半合成纤维素衍生物等,以增加介质粘度来降低微粒的沉降速度。
混悬剂中微粒分散度高,具有较大的表面自由能,故体系属于热力学不稳定系统。
微粒有聚集的趋势,可加入表面活性剂等用以降低固液之间界面张力,使体系稳定。
表面活性剂又可作润湿剂,改善疏水性药物的润湿性。
从而克服疏水微粒(质轻)因吸附空气而造成上浮现象。
向混悬液中加入絮凝剂,使微粒的ζ电位降低至一定值,微粒间发生絮凝,形成网状疏松的聚集体。
其特点是沉降速度快,沉降物体积大,沉降物易再分散,其物理稳定性好,此种混悬剂称絮凝混悬剂。
向混悬剂中加入反絮凝剂,使其ζ电位增大,减少微粒间的聚集,沉降速度慢,沉降物体积小,沉降物结块,不宜再分散,其物理稳定性差,此种混悬剂称反絮凝混悬剂。
但这种混悬剂由于微粒小,混悬液流动性好,易于倾倒,是适于在短时间内应用的混悬剂。
混悬剂的配制方法有分散法与凝聚法。
分散法:将固体药物粉碎成微粒,再根据主药性质混悬于分散介质中,加入适宜的稳定剂。
亲水性药物先干研至一定细度,再加液研磨(通常一份固体药物,加0.4~0.6份液体为宜);疏水性药物则先用润湿剂或高分子溶液研磨,使药物颗粒润湿,最后加分散介质稀释至总量。
凝聚法:将离子或分子状态的药物借助物理或化学方法凝聚成微粒,再混悬于分散介质中形成混悬剂。
混悬剂成品的标签上应注明“用时摇匀”。
为安全起见,剧、毒药不应制成混悬剂。
(三)乳剂
乳剂系指互不相溶的两种液体混合,其中一相液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均匀相液体分散体系。
制备时加乳化剂,通过外力作功,使其中一种液体以小液滴形式分散在另一种液体中形成的液体制剂。
乳剂的类型有水包油 (O/W)型和油包水 (W /O) 型等。
乳剂的类型主要取决于乳化剂的种类、性质及两相体积比。
制备乳剂时应根据制备量和乳滴大小的要求选择设备。
小量制备多在乳钵中进行,大量制备可选用搅拌器、乳匀机、胶体磨等器械。
制备方法有干胶法、湿胶法或直接混合法。
乳剂类型的鉴别,一般用稀释法或染色法。
三、实验内容
(一)复方碘溶液的制备(助溶法)
【处方】碘 2.5g
碘化钾 5g
蒸馏水加至50ml
【制备】取碘化钾,加蒸馏水适量溶解后,配成浓溶液,再加碘溶解后,最后添加适量的蒸馏水,使成50ml,即得。
【操作注意】碘有腐蚀性,慎勿接触皮肤与粘膜。
(二)薄荷水的制备(分散溶解法)
【处方】薄荷油 0.2ml
滑石粉 1.5g
蒸馏水加至100.0ml
【制备】称取滑石粉1.5g置于干燥研钵中,量取薄荷油加到滑石粉上,充分研匀。
取蒸馏水适量,分次加到研钵中,先加少量,研匀后再逐渐加入其余部分的蒸馏水,每次都要研匀,最后留下少量蒸馏水。
将上述混合液移至细口瓶中,用余下的蒸馏水将研钵中的滑石粉冲洗入玻瓶,加塞剧烈振摇10分钟。
用润湿过的滤纸反复滤过,直至澄清。
再从滤器上添加蒸馏水至100ml,即得。
【作用与用途】芳香调味药与驱风药。
用于胃肠充气,亦可作分散媒用。
【操作注意】滑石粉应与薄荷油充分研匀,以利加速溶解过程。
(三)复方硫磺洗剂的制备
【处方】沉降硫 3.0g
硫酸锌 3.0g
樟脑醑 25.0ml
甘油 10.0ml
羧甲基纤维素钠 0.5g
蒸馏水加至100.0ml
【制备】
1.稳定剂的筛选
硫磺洗剂的处方组成见表1。
表1 硫磺洗剂处方组成
处方号 1 2 3 4
沉降硫(g)0.2 0.2 0.2 0.2
乙醇(ml) — 2.0 ——
甘油(ml) — 1.0 ——
羧甲基纤维素钠(ml) —— 1 —
聚山梨酯-80(g) ———0.03
蒸馏水加至(ml) 10 10 10 10
称取沉降硫置乳钵中,各处方分别按加液研磨法依次加入少量蒸馏水、乙醇、甘油、羧甲基纤维素钠或聚山梨酯-80(加少量蒸馏水)研磨,再向各处方中缓缓加入蒸馏水至全量。
振摇,观察硫磺微粒的混悬状态,记录。
2.复方硫磺洗剂的制备
取沉降硫磺置乳钵中,加甘油研磨成细糊状;将硫酸锌溶于20ml水中,备用;另将羧甲基纤维素钠用20ml水制成胶浆,在搅拌下缓缓加入乳钵中,移入量器中,搅拌下加入硫酸锌溶液,搅匀,在搅拌下以细流加入樟脑醑,加蒸馏水至全量,搅匀,即得。
【操作注意】
1.为保证结果观察准确,硫磺称量要准确。
2.樟脑醑为樟脑的乙醇溶液,应以细流缓缓加入,并急速搅拌,使樟脑不致析出大颗粒。
(四)液体石蜡乳的制备
【处方】液状石蜡 11ml
乙醇 1ml
西黄耆胶粉 1.3g
羟苯乙酯醇溶液 0.1g
聚山梨酯-80 0.3ml
蒸馏水加至50.0ml
【制备】干胶法
(1)取西黄耆胶粉、乙醇、聚山梨酯-80共置于干燥的乳钵中,研匀,分次加入液状石蜡,研匀。
(2)加水6ml,研磨至发出噼啪声,即成初乳。
(3)将羟苯乙酯溶于适量热水中,放冷,加至初乳中,搅拌,加蒸馏水至全量,研匀即得。
【作用与用途】本品为轻泻剂,用于治疗便秘,尤其适用于高血压、动脉瘤、痔、疝气及手术后便秘的病人,可以减轻排便的痛苦。
【操作注意】干胶法适用于乳化剂为细粉者,制备初乳时,应选用干燥乳钵,油相与胶粉(乳化剂)充分研匀后,一次加水,迅速沿同一方向旋转研磨,否则不易形成O/W 型乳剂,或形成后也不稳定。
四、实验结果和讨论
1.描述复方碘溶液与薄荷水的外观性状。
2.记录硫磺洗剂各处方的混悬情况,讨论不同润湿剂的稳定作用。
3.分析液状石蜡乳的乳剂类型。
五、思考题
1.复方碘溶液制备中碘化钾的作用是什么?
2.滑石粉在制备薄荷水中起何作用?能否用其他物质代替?
3.影响混悬剂稳定性的因素有哪些?如何选择稳定剂?
4.影响乳剂物理稳定性因素有哪些? 如何制备与评价稳定的乳剂?。