8-第十三章半固体制剂-栓剂的制备

栓剂的制备一、实验目的1、掌握热熔法制备栓剂的工艺和操作要点2、掌握置换价测定方法及应用3、熟悉栓剂基质的分类和应用4、了解栓剂的质量评价二、实验原理1、栓剂的定义和分类栓剂是指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。

栓剂因施药腔道的不同，分为直肠栓、阴道栓和尿道栓；因药物释放的不同分为普通栓和持续释药的缓释栓。

栓剂既可以发挥局部作用，也可以发挥全身作用。

目前，常用的栓剂有肛门栓（直肠栓）和阴道栓。

肛门栓一般做成鱼雷形或圆锥形，阴道栓有球形、卵形、鸭舌形等形状。

2、栓剂的一般质量要求栓剂中的药物与基质应混合均匀，外形完整光滑，常温下应为固体，但塞入腔道遇体温时，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，发挥局部或全身作用；应无刺激性，有适宜的硬度，以便于使用、包装、贮藏。

3、栓剂基质的种类栓剂基质分为油脂性基质和水溶性基质。

常见的油脂性基质有可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酯，水溶性基质有甘油明胶、聚乙二醇、聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯、泊洛沙姆188等。

在栓剂的处方中，根据不同目的可加入相应的附加剂，如表面活性剂、稀释剂、吸收促进剂、抗氧剂、润滑剂及防腐剂等。

4、栓剂的制备工艺栓剂的制备方法有搓捏法、冷压法和热熔法3种。

其中热熔法最为常用，其制备工艺见图。

为了使栓剂冷却成型后易从栓模中推出，模孔内侧应涂润滑剂，对水溶性基质涂油溶性润滑剂，如液状石蜡；油溶性基质涂水溶性润滑剂，如软皂、甘油各1份及90%乙醇5份的混合液。

5、置换价为了确定基质用量以保证栓剂剂量的准确，需预测药物的置换价（f）。

置换价是主药的重量与同体积基质的重量比值。

即f=药物密度/基质密度。

当基质和药物的密度未知时，可用式计算：f= W /G-(M-W)一、栓剂的定义栓剂（Suppository）指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制剂。

栓剂在常温下为固体，塞入腔道后，在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。

实验十九 栓剂的制备实训目的能用热熔法制备栓剂。

实训器材药品 甘油、硬脂酸钠、液状石蜡、软肥皂、蒸馏水。

器材 上皿天平、乳钵、量杯、小烧杯、蒸发皿、水浴锅、铁三角架、玻璃棒、肛门栓膜、铁制软膏刀、包装用玻璃纸。

实训指导热熔法制备栓剂工艺流程如下：甘油栓的制备（视频—甘油栓的制备）1．方法步骤[处方] 甘油 20ml硬脂酸 1.6g碳酸钠 0.6g蒸馏水 3 ml共制 10枚[制法]（1）取蒸馏水置于蒸发皿内，加干燥碳酸钠搅拌到溶解。

（2）加入甘油，混合后置水浴上加热，缓缓加入硬脂酸细粉，边加边搅至泡沸停止、溶液澄清。

（3）将上溶液注入已涂有液体石蜡的栓模中，至少微溢出模口为度。

（4）冷却成型，用软膏刀削除溢出的基质，脱模，即得。

2．注意事项（1）硬脂酸与碳酸钠发生皂化反应，生成的硬脂酸钠，反应式为：2C 17H 35COOH+Na 2CO 3 ☐ 2C 17H 35COONa+CO 2•+H 2O硬脂酸钠具刺激性，与甘油较高的渗透压，能增加肠的蠕动而呈现通便之效，为润滑性泻药，用于便秘。

直肠给药，一次1枚。

（2）栓模在使用前应擦净，并在模内涂润滑剂液状石蜡。

但液状石蜡过多会影响栓剂成型（尖端缺失），过少则栓剂难以脱模。

（3）注模应一次完成，连续不能间断，否则所制栓剂有断层；基质应微溢出模口，冷却收缩时，栓剂才不会有凹陷。

（4）注模前应将栓模预热到80℃左右，注模后应缓慢冷却，避免冷却过快影响成品的硬度、弹性和透明度等。

3．质量检查外观及重量差异检查，方法见教材栓剂的制备和质量检查），并将检查结果记录于表19-1中。

实训报告实验十九栓剂的制备实训目的实训结果表19-1 甘油栓的质量检查结果项目外观重量差异栓剂实训讨论姓名: 学号: 实验日期: 气温:℃。

教学标准】★掌握软膏剂的基质种类、相应制备工艺、关键工艺控制点和质量要求。

掌握膜剂的膜材种类和制备方法。

▲熟练应用置换价计算栓剂基质，并按标准操作规程进行栓剂的实验室制备和质量控制。

•了解软膏剂、栓剂、膜剂相关设备的操作技术。

★掌握膜剂的定义、特点、制备工艺流程、质量检查。

▲熟悉膜剂的常用辅料。

•了解膜剂的质量要求软膏剂与凝胶剂制备技术一、软膏剂概述▲软膏剂系指药物与适宜基质混合制成的半固体外用制剂。

▲乳膏剂系指药物与乳剂基质制成的半固体外用制剂。

★软膏剂的分类按药物在基质中分散状态不同，可分为溶液型软膏剂和混悬型软膏剂。

溶液型软膏剂为药物溶解（或共熔）于基质中制成的软膏剂；混悬型软膏剂为药物细粉均匀分散于基质中制成的软膏剂。

乳膏剂按基质的不同可分为0/W型和W/0型。

•软膏剂质量要求①根据剂型的特点、药物的性质、制剂的疗效和产品的稳定性选用适宜的基质；②基质应均匀、细腻，涂于皮肤或黏膜上应无刺激性。

混悬型软膏中不溶性固体药物及糊剂的固体成分，均应预先用适宜的方法磨成细粉，确保粒度符合规定；③根据需要可加入保湿剂、防腐剂、增稠剂、抗氧化剂和皮肤渗透促进剂等附加剂；④基质应具有适当的粘稠性，易涂布于皮肤或粘膜上，不融化，黏稠度随季节变化应很小；⑤软膏剂应无酸败、异臭、变色、变硬，不得有油水分离及胀气现象；⑥除另有规定外应遮光密闭贮存。

二、软膏的基质▲软膏基质的种类一般分为油脂性基质、乳剂型基质和水溶性基质三类。

（一）油脂性基质：凡士林、石蜡、液状石蜡、羊毛脂、蜂蜡与鲸蜡、硅酮类等。

（二）水溶性基质：有聚乙二醇类、卡波姆、纤维素衍生物、甘油明胶等。

（三）乳膏剂的基质乳膏剂的基质，亦称乳剂型基质，是由含固体的油相加热熔化后与水相借乳化剂的作用在一定温度下混合乳化，最后在室温下形成为半固体的基质。

其特点是不阻止皮肤表面分泌物的分泌和水分蒸发，对皮肤的正常功能影响较小。

较油脂性基质易于涂布和洗除。

药物的释放和透皮吸收较快。

栓剂的制备流程
栓剂的制备流程是一项相对专业的药学操作，主要经历了物料准备、成型、干燥和最后的质量检验四个重要步骤。

在物料准备阶段，首先需要精确计量出基体药物和辅料，根据栓剂处方准确配比，以确保最终药物疗效。

通常，栓剂的基体药物可以是抗生素、抗霉菌药、激素药物等，辅料则可能包括稳定剂、增溶剂、抗氧化剂等。

在成型阶段，需要将准备好的栓剂原料进行熔融或溶解，形成均匀的液体状态。

接着借助栓剂模具，将液体栓剂原料倒入模具内，待其凝结后就形成了栓剂的基础形态。

接下来是干燥过程。

这一步骤中，主要是通过降低环境温度，使得栓剂的水分逐渐蒸发，从而将栓剂干燥固化。

这一阶段需要特别注意栓剂的干燥环境和时间的控制，以防栓剂霉变或是过度干燥而破裂。

最后一步则是质量检验，在栓剂完全干燥后，要对其进行外观、重量、断裂和药物含量等的检验，以确保其质量达标，最终能满足临床需要。

以上即是栓剂的制备流程，每一个步骤都需要精确控制，只有这样，才能确保最终栓剂产品的质量和疗效。