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药学专业知识之药剂学-经皮吸收制剂发布人：圣才学习网发布日期：2010-06-12 08:12 共6人浏览[大] [中] [小]药学专业知识之药剂学-经皮吸收制剂☆☆☆☆考点1：经皮吸收制剂概述1．经皮吸收制剂的概念经皮吸收制剂，双称透皮给药系统（TDDS、TDS），透皮治疗系统（TTS），是指药物从特殊设计的装置释放，通过完整的皮肤吸收，进入体循环、产生全身治疗作用的控释给药剂型。
2．TTS的特点（优点）（1）可避免肝脏的首关效应和胃肠道对药物的降解，以及胃肠道给药时的副作用；（2）可以减少给药次数；（3）可以维持恒定的血药浓度，避免口服给药引起的峰谷现象，降低毒副作用；（4）使用方便，可随时给药或中断给药，适用于婴儿、老人和不宜口服的病人。
3．TTS的缺点（1）由于皮肤的屏障作用，药物仅限于强效类；（2）大面积给药，可能会对皮肤产生刺激性和过敏性；（3）存在皮肤的代谢与储库作用。
4．TTS的基本组成TTS的基本组成可分为5层：背衬层、药物贮库、控释膜、粘附层和保护层，它们的作用分别是：（1）背衬层。
一般是一层柔软的复合铝箔膜，厚度约为9μm，可防止药物流失和潮解。
（2）药物储库。
由药物、高分子基质材料、透皮促进剂等，既能提供释放的药物，又能供给释药的能量。
（3）控释膜。
一般是由乙烯一乙酸乙烯共聚物（EVA）和致孔剂组成的微孔膜。
（4）粘附层。
由无刺激性和过敏性的黏合剂组成，如天然树胶、树脂和合成树脂等。
（5）保护层。
为附加的塑料保护薄膜，临用时撕去。
5．TTS的质量要求皮肤贴片应外观整洁，冲切口光滑，无锋利的边缘，性质稳定，无刺激性，有均匀一致的应用面积。
☆☆☆考点2：TTS的类型TTS可分储库型和骨架型两大类。
储库型经皮吸收制剂是指药物被控释膜或其他控释材料包裹成储库，由控释膜或控释材料的性质控制药物的释放速率。
骨架型经皮吸收制剂是指药物溶解或均匀分散在聚合物骨架材料中，由骨架材料控制药物的释放速率。
药剂学试题及答案第十八章经皮吸收制剂一、单项选择题【A型题】1.药物透皮吸收是指（）A药物通过表皮到达深组织B药物主要通过毛囊和皮脂腺到达体内C药物通过表皮在用药部位发挥作用D药物通过表皮，被毛细血管和淋巴吸收进入体循环的过程E药物通过破损的皮肤，进入体内的过程2.透皮吸收制剂中加入“Azone”的目的是（）A增加塑性 B产生微孔 C促进主药吸收D增加主药的稳定性 E起分散作用3.在透皮给药系统中对药物分子量有一定要求，通常符合下列条件（）A分子量大于500 B分子量2000-6000C分子量1000以下 D分子量10000以上E分子量10000以下4.不属于透皮给药系统的是（）A宫内给药装置 B微孔膜控释系统C粘胶剂层扩散系统D三醋酸纤维素超微孔膜系统 E多储库型透皮给药系统5.TDS代表（）A药物释放系统 B透皮给药系统 C多剂量给药系统D靶向制剂 E控释制剂6.对透皮吸收制剂特点的叙述，错误的是（）A．避免肝首过效应及胃肠道的破坏B．根据治疗要求可随时中断用药C．透过皮肤吸收起全身治疗作用D．释放药物较持续平稳E．大部分药物均可经皮吸收达到良好疗效7.不属于透皮给药系统的是（）A.微贮库型B.骨架分散型C.微孔膜控释系统D.粘胶分散型 E.宫内给药装置8.下列有关经皮给药制剂的说法错误的是（）A.可避免肝脏首过效应和胃肠道的降解，以及胃肠道给药时的副作用B.可以减少给药次数，使用方便并可随时给药或中断给药，运用于婴儿、老人和不宜口服的病人C.应用范围广，多种药物可制成该剂型，并且由于皮肤表面积大适合大面积给药D.可以维持恒定的血药浓度，避免口服给药引起的峰谷现象，降低毒副作用E.经皮给药的不足之处在于存在皮肤的代谢与储库9.下列关于药物经皮吸收过程的说法错误的是（）A.药物的经皮吸收过程主要包括药物的释放、穿透及吸收进入血液循环三个阶段B.药物从基质中释放出来后透入表皮到达真皮和皮下脂肪，经血管或毛细淋巴管进入体循环中而产生全身作用C.药物经皮肤附属器官吸收比直接通过表皮的速度快，因而前者是经皮吸收的主要途径D.一般而言，药物穿透皮肤的能力是油溶性药物>水溶性药物，但实际上，既能油溶又能水溶的药物具有较高的穿透性E.药物经皮肤直接进入血液循环，故可以避免肝脏的首过效应及胃肠道降解10.下列关于影响药物经皮吸收的因素表述不正确的是（）A.如果药物在油水中皆难溶，则很难透皮吸收，油溶性很大的药物可能会聚集、滞留在角质层而难被进一步吸收B.药物的吸收速率与分子量成反比，一般分子量3000以上者不能透入，故经皮给药制剂应选用分子量小、药理作用强的小剂量药物C.与一般生物膜相似，低熔点的药物容易透过皮肤D.药物在基质中的状态对其吸收量也有一定的影响，如溶液态药物>混悬态药物，微粉>细粒E.药物的解离型越多，越易通过汗腺毛囊等皮肤附属器、从而吸收总量越多11.下列关于经皮吸收促进剂的表述不正确的是（）A.透皮吸收促进剂是指那些能加速药物穿透皮肤的物质B.二甲基亚砜具有较强的吸湿性，可大大提高角质层水合作用，促进药物吸收C.氮酮类化合物可使皮肤中类脂产生不规则排列，从而促进药物吸收D.短链醇类化合物如乙醇、丁醇等能溶胀和提取角质层中的类脂，增加药物的溶解度，从而提高极性和非极性药物的渗透性E.表面活性剂可增溶药物，增加皮肤的润湿性，也可改变皮肤的屏障性质，增加渗透性，通常阴离子型表面活性剂大于阳离子型表面活性剂12.一般相对分子质量大于多少的药物即已较难通过角质层（）A.100B.200C.300D.500E.60013.经皮吸收制剂中既能提供释放的药物，又能供给释药的能量的是（）A、背衬层B、药物贮库C、控释膜D、粘附层E、保护层14.经皮吸收制剂中一般由EVA和致孔剂组成的是（）A、背衬层B、药物贮库C、控释膜D、粘附层E、保护层15.经皮吸收制剂可分为哪两大类（）A、储库型和骨架型B、有限速膜型和无限速膜型C、膜控型和微储库型D、微孔骨架型和多储库型E、粘胶分散型和复合膜型16.经皮吸收制剂中储库型可分为哪两类（）A、膜控释型和骨架型B、有限速膜型和无限速膜型C、粘胶分散型和复合膜型D、微孔骨架型和多储库型E、膜控释型和微储库型17.经皮吸收制剂中胶粘层常用是（）A、EVAB、聚酯C、压敏胶D、ECE、Carbomer18.一般相对分子质量大于多少的药物，药物不能透过皮肤（）A、600B、1000C、2000D、3000E、600019.下列透皮治疗体系（TTS）的叙述哪种是错误的（）A、不受胃肠道pH等影响B、无首过作用C、不受角质层屏障干扰D、释药平稳E、使用方便20.关于影响药物的透皮吸收的因素叙述错误的是（）A、一般而言，药物穿透皮肤的能力是水溶性药物＞油溶性药物B、药物的吸收速率与分子量成反比C、低熔点的药物容易渗透通过皮肤D、一般完全溶解呈饱和状态的药液，透皮过程易于进行E、一般而言，油脂性基质是水蒸发的屏障，可增加皮肤的水化作用，从而有利于经皮吸收21.不同的基质中药物吸收的速度为（）A、乳剂型＞动物油脂＞植物油＞烃类B、烃类＞动物油脂＞植物油＞乳剂型C、乳剂型＞植物油＞动物油脂＞烃类D、乳剂型＞烃类＞动物油脂＞植物油E、动物油脂＞乳剂型＞植物油＞烃类22.下列不属于药物性质影响透皮吸收的因素是（）A、熔点B、分子量C、药物溶解性D、在基质中的状态E、基质的pH23.透皮制剂中加入DMSO的目的是（）A、增加塑性B、促进药物的吸收C、起分散作用D、起致孔剂的作用E、增加药物的稳定性24.对透皮吸收制剂的错误表述是（）A．皮肤有水合作用 B．透过皮肤吸收起局部治疗作用C．释放药物较持续平稳 D．通过皮肤吸收起全身治疗作用E．根据治疗要求可随时中断给药二、配伍选择题【B型题】[1～5]A. 铝塑薄膜B. 压敏胶C. 塑料膜D. 水凝胶E. 乙烯-醋酸乙烯共聚物膜控型TDDS的各层及材料为1．防粘层是（）2．药物贮库是（）3．控释膜是（）4．粘胶层是（）5．背衬层是（）[6～9]A、背衬层B、药物贮库C、控释膜D、粘附层E、保护层经皮吸收制剂中和上述选项对映的6．能提供释放的药物，又能供给释药的能量的是（）7．一般由EV A和致孔剂组成的是（）8．一般由药物、高分子基质材料、渗透促进剂组成（）9．一般是一层柔软的复合铝箔膜（）[10～13]A、乙烯—醋酸乙烯共聚物B、复合铝箔膜C、压敏胶D、塑料膜E、水凝胶10．作为控释膜（）11．作为粘膜层（）12．作为药物贮库（）13．保护膜（）[14～17]A、DMSOB、磷脂C、硅酮D、醋酸纤维素E、复合铝箔膜14．脂质体膜材（）15．液体制剂的溶剂（）16．渗透促进剂（）17．贴片的背衬层（）三、多项选择题【X型题】1.以下哪些物质可以增加透皮吸收性（）A月桂氮卓酮 B聚乙二醇 C二甲基亚砜 D 薄荷醇 E尿素2.影响透皮吸收的因素是（）A药物的分子量 B药物的低共熔点C皮肤的水合作用 D药物晶体 E透皮吸收促进剂3.影响药物经皮吸收的皮肤因素有（）A.角质层的厚度B.皮肤水合作用的程度C.皮肤的温度D.皮肤与药物结合作用E.渗透促进剂4.TTS的制备方法有（）A.涂膜复合工艺B.充填热合工艺C.骨架粘和工艺D.超声分散工艺E.逆向蒸发工艺5.TTS的质量评价包括（）A.面积差异B.重量差异C.含量均匀度D.崩解度E.释放度6.影响透皮吸收的药物因素（）A.晶型B.脂溶性C.分子量D.药物的熔点E. pKa7.甘油可作（）A.片剂润滑剂B.透皮促进剂C.固体分散体载体D.注射剂溶剂 E.胶囊增塑剂8.经皮吸收的叙述，正确的是（）A.药物呈溶解状态的穿透能力高于混悬状态B.剂量大的药物不适宜制备TTSC.药物的油水分配系数是影响吸收的内在因素D.药物分子量越小，越易吸收E.水溶性药物的穿透能力比脂溶性药物穿透能力强9.骨架型经皮吸收制剂都是用高分子材料作骨架负载药物的，这些高分子材料应具有以下特性（）A.形成骨架的高分子材料不应与药物发生作用B.骨架稳定、能稳定地吸收药物C.对皮肤无刺激性，最好能黏贴于皮肤上D.骨架对药物的扩散阻力不能太大，以使药物有适当的释药速率E.高温高湿条件下保持结构与形态的完整10.经皮吸收制剂中的压敏胶应具有以下特性（）A.良好的生物相容性，对皮肤无刺激不引起过敏反应B.具有足够强的粘附力和内聚强度C.在具限速膜的经皮吸收制剂中、应不影响药物的释放速率D.化学性质稳定、对温湿度稳定E.在胶粘剂骨架型透皮吸收制剂中，应能控制药物的释放速度11.理想的渗透促进剂的要求有（）A.对皮肤无损害或刺激B.药理活性强，药效大C.理化性质稳定D.与TDDS中的药物和材料有良好的相容性E.起效快，作用时间长12.经皮吸收制剂优点包括（）A.释药平稳、持续、恒定，无血浓峰谷现象B.有首过作用，吸收增加C.病人可自行用药，随时终止用药D.作用时间延长，用药次数减少，病人用药顺应性改善E.不受胃肠道、消化液变化影响13.设计TDDS的剂型因素包括（）A 药物的晶型B 药物的熔点和分配系数C 药物的pKaD 药物的剂量E 药物的浓度14.透皮吸收制剂局限性为（）A 病人可随时用药和停药，不安全B 大多数药物透皮速率很小，起效慢C 制备工艺较复杂D 对皮肤有过敏性和刺激性药物不宜采用E 多数药物不能达到有效治疗浓度15.根据目前生产和临床应用情况，TDDS可大致分为（）A 渗透泵型B 膜控释型C 粘胶分散型D 骨架分散型E 微储库型16.可减少或避免肝脏首过效应的给药途径或剂型是（）A 舌下片给药B 口服制剂C 栓剂直肠给药D 经皮给药系统 E 静脉注射给药17.下列关于经皮吸收制剂错误的叙述是（）A、是指药物从特殊设计的装置释放，通过角质层，产生全身治疗作用的控释给药剂型B、普通药物经过一定的制剂技术均能制成经皮吸收制剂C、能避免胃肠道及肝的首过作用D、改善病人的顺应性，不必频繁给药E、适用用药剂量很大药物18.经皮吸收制剂中药物贮库是有哪些组成的（）A、背衬层B、药物C、高分子基质材料D、粘附层E、渗透促进剂19.经皮吸收制剂中骨架型可分为哪三类（）A、微孔骨架型B、粘胶分散型C、无限速膜型D、聚合物骨架型 E、胶粘剂骨架型20.有关经皮吸收的叙述中，正确的为（）A、溶解态药物的穿透能力高于微粉混悬型药物B、药物的分子型愈多，越不易吸收C、药物的油水分配系数是影响吸收的重要因素D、皮肤用有机溶剂擦洗后可增加药物的吸收E、脂溶性药物的穿透能力比水溶性药物穿透能力强21.下列属于药物性质影响吸收的因素是（）A、熔点B、分子量C、药物溶解性D、在基质中的状态 E、基质的pH22.下列属于基质性质影响吸收的因素是（）A、基质对皮肤水合作用B、基质的特性C、药物溶解性D、在基质中的状态E、基质的pH23.经皮吸收制剂的质量评价包括（）A、重量差异B、面积差异C、含量均匀度D、释放度E、溶出度答案及注解一、单项选择题二、配伍选择题三、多项选择题第十九章生物技术药物制剂一、配伍选择题【B型题】A．调节pH值 B．抑制蛋白质聚集 C．保护剂 D．乳化剂 E．增加溶解度以下物质在蛋白质类制剂中的作用是：1．聚山梨酯802．葡萄糖3．枸橼酸钠一枸橼酸缓冲系统4．精氨酸5．HAS二、多项选择题【X型题】1．蛋白质的理化性质不同于氨基酸的是下列哪一项A．两性电离、等电点 B．呈色反应 C．成盐反应 D．胶体性 E．变性2．蛋白质氧化的主要部位是A．组氨酸(His)链 B．蛋氨酸(Met)链 C．胱氨酸(Cys)链D．色氨酸(卸)链 E．酩氨酸(Tyr)链3．变性蛋白质和天然蛋白质的区别在于A．溶解度降低 B．蛋白质的黏度增加 C．结晶性破坏D．生物学活性丧失 E．易被蛋白酶分解4．下列关于糖类蛋白质保护剂的叙述正确的是A．葡聚糖不能单独作为蛋白质的保护剂B．双糖的坍塌温度比单糖高C．随着浓度的增加，蔗糖在冷冻干燥过程中保护蛋白质的能力增强D．单糖和双糖可混合配制成保护剂E．糖类对蛋白质的稳定作用与其浓度无关5．生物技术药物主要包括A．重组基因技术、转基因技术研制的药物B．细胞或原生质体融合技术生产的药物C．固定化酶或固定化细胞技术制备的药物D．通过组织和细胞培养生产的疫苗E．利用现代发酵或反应工程生产生物来源的药物6．下列关于蛋白质变性的叙述正确的是A．变性蛋白质只有空间构象的破坏B．蛋白质的变性也可以认为是从肽链的折叠状态变为伸展状态C．变性是不可逆变化D．蛋白质变性本质是次级键的破坏E．蛋白质的变性与外界条件关系不大三、名词解释生物技术药物蛋白质的变性作用四、填空1．引起蛋白质变性的原因可分为物理因素和化学因素两类。
药剂学试题及答案第十八章经皮吸收制剂一、单项选择题【A型题】1.药物透皮吸收是指（）A药物通过表皮到达深组织B药物主要通过毛囊和皮脂腺到达体内C药物通过表皮在用药部位发挥作用D药物通过表皮，被毛细血管和淋巴吸收进入体循环的过程E药物通过破损的皮肤，进入体内的过程2.透皮吸收制剂中加入“Azone”的目的是（）A增加塑性 B产生微孔 C促进主药吸收D增加主药的稳定性 E起分散作用3.在透皮给药系统中对药物分子量有一定要求，通常符合下列条件（）A分子量大于500 B分子量2000-6000C分子量1000以下 D分子量10000以上E分子量10000以下4.不属于透皮给药系统的是（）A宫内给药装置 B微孔膜控释系统C粘胶剂层扩散系统D三醋酸纤维素超微孔膜系统 E多储库型透皮给药系统5.TDS代表（）A药物释放系统 B透皮给药系统 C多剂量给药系统D靶向制剂 E控释制剂6.对透皮吸收制剂特点的叙述，错误的是（）A．避免肝首过效应及胃肠道的破坏B．根据治疗要求可随时中断用药C．透过皮肤吸收起全身治疗作用D．释放药物较持续平稳E．大部分药物均可经皮吸收达到良好疗效7.不属于透皮给药系统的是（）A.微贮库型B.骨架分散型C.微孔膜控释系统D.粘胶分散型 E.宫内给药装置8.下列有关经皮给药制剂的说法错误的是（）A.可避免肝脏首过效应和胃肠道的降解，以及胃肠道给药时的副作用B.可以减少给药次数，使用方便并可随时给药或中断给药，运用于婴儿、老人和不宜口服的病人C.应用范围广，多种药物可制成该剂型，并且由于皮肤表面积大适合大面积给药D.可以维持恒定的血药浓度，避免口服给药引起的峰谷现象，降低毒副作用E.经皮给药的不足之处在于存在皮肤的代谢与储库9.下列关于药物经皮吸收过程的说法错误的是（）A.药物的经皮吸收过程主要包括药物的释放、穿透及吸收进入血液循环三个阶段B.药物从基质中释放出来后透入表皮到达真皮和皮下脂肪，经血管或毛细淋巴管进入体循环中而产生全身作用C.药物经皮肤附属器官吸收比直接通过表皮的速度快，因而前者是经皮吸收的主要途径D.一般而言，药物穿透皮肤的能力是油溶性药物>水溶性药物，但实际上，既能油溶又能水溶的药物具有较高的穿透性E.药物经皮肤直接进入血液循环，故可以避免肝脏的首过效应及胃肠道降解10.下列关于影响药物经皮吸收的因素表述不正确的是（）A.如果药物在油水中皆难溶，则很难透皮吸收，油溶性很大的药物可能会聚集、滞留在角质层而难被进一步吸收B.药物的吸收速率与分子量成反比，一般分子量3000以上者不能透入，故经皮给药制剂应选用分子量小、药理作用强的小剂量药物C.与一般生物膜相似，低熔点的药物容易透过皮肤D.药物在基质中的状态对其吸收量也有一定的影响，如溶液态药物>混悬态药物，微粉>细粒E.药物的解离型越多，越易通过汗腺毛囊等皮肤附属器、从而吸收总量越多11.下列关于经皮吸收促进剂的表述不正确的是（）A.透皮吸收促进剂是指那些能加速药物穿透皮肤的物质B.二甲基亚砜具有较强的吸湿性，可大大提高角质层水合作用，促进药物吸收C.氮酮类化合物可使皮肤中类脂产生不规则排列，从而促进药物吸收D.短链醇类化合物如乙醇、丁醇等能溶胀和提取角质层中的类脂，增加药物的溶解度，从而提高极性和非极性药物的渗透性E.表面活性剂可增溶药物，增加皮肤的润湿性，也可改变皮肤的屏障性质，增加渗透性，通常阴离子型表面活性剂大于阳离子型表面活性剂12.一般相对分子质量大于多少的药物即已较难通过角质层（）A.100B.200C.300D.500E.60013.经皮吸收制剂中既能提供释放的药物，又能供给释药的能量的是（）A、背衬层B、药物贮库C、控释膜D、粘附层E、保护层14.经皮吸收制剂中一般由EVA和致孔剂组成的是（）A、背衬层B、药物贮库C、控释膜D、粘附层E、保护层15.经皮吸收制剂可分为哪两大类（）A、储库型和骨架型B、有限速膜型和无限速膜型C、膜控型和微储库型D、微孔骨架型和多储库型E、粘胶分散型和复合膜型16.经皮吸收制剂中储库型可分为哪两类（）A、膜控释型和骨架型B、有限速膜型和无限速膜型C、粘胶分散型和复合膜型D、微孔骨架型和多储库型E、膜控释型和微储库型17.经皮吸收制剂中胶粘层常用是（）A、EVAB、聚酯C、压敏胶D、ECE、Carbomer18.一般相对分子质量大于多少的药物，药物不能透过皮肤（）A、600B、1000C、2000D、3000E、600019.下列透皮治疗体系（TTS）的叙述哪种是错误的（）A、不受胃肠道pH等影响B、无首过作用C、不受角质层屏障干扰D、释药平稳E、使用方便20.关于影响药物的透皮吸收的因素叙述错误的是（）A、一般而言，药物穿透皮肤的能力是水溶性药物＞油溶性药物B、药物的吸收速率与分子量成反比C、低熔点的药物容易渗透通过皮肤D、一般完全溶解呈饱和状态的药液，透皮过程易于进行E、一般而言，油脂性基质是水蒸发的屏障，可增加皮肤的水化作用，从而有利于经皮吸收21.不同的基质中药物吸收的速度为（）A、乳剂型＞动物油脂＞植物油＞烃类B、烃类＞动物油脂＞植物油＞乳剂型C、乳剂型＞植物油＞动物油脂＞烃类D、乳剂型＞烃类＞动物油脂＞植物油E、动物油脂＞乳剂型＞植物油＞烃类22.下列不属于药物性质影响透皮吸收的因素是（）A、熔点B、分子量C、药物溶解性D、在基质中的状态E、基质的pH23.透皮制剂中加入DMSO的目的是（）A、增加塑性B、促进药物的吸收C、起分散作用D、起致孔剂的作用E、增加药物的稳定性24.对透皮吸收制剂的错误表述是（）A．皮肤有水合作用 B．透过皮肤吸收起局部治疗作用C．释放药物较持续平稳 D．通过皮肤吸收起全身治疗作用E．根据治疗要求可随时中断给药二、配伍选择题【B型题】[1～5]A. 铝塑薄膜B. 压敏胶C. 塑料膜D. 水凝胶E. 乙烯-醋酸乙烯共聚物膜控型TDDS的各层及材料为1．防粘层是（）2．药物贮库是（）3．控释膜是（）4．粘胶层是（）5．背衬层是（）[6～9]A、背衬层B、药物贮库C、控释膜D、粘附层E、保护层经皮吸收制剂中和上述选项对映的6．能提供释放的药物，又能供给释药的能量的是（）7．一般由EV A和致孔剂组成的是（）8．一般由药物、高分子基质材料、渗透促进剂组成（）9．一般是一层柔软的复合铝箔膜（）[10～13]A、乙烯—醋酸乙烯共聚物B、复合铝箔膜C、压敏胶D、塑料膜E、水凝胶10．作为控释膜（）11．作为粘膜层（）12．作为药物贮库（）13．保护膜（）[14～17]A、DMSOB、磷脂C、硅酮D、醋酸纤维素E、复合铝箔膜14．脂质体膜材（）15．液体制剂的溶剂（）16．渗透促进剂（）17．贴片的背衬层（）三、多项选择题【X型题】1.以下哪些物质可以增加透皮吸收性（）A月桂氮卓酮 B聚乙二醇 C二甲基亚砜 D 薄荷醇 E尿素2.影响透皮吸收的因素是（）A药物的分子量 B药物的低共熔点C皮肤的水合作用 D药物晶体 E透皮吸收促进剂3.影响药物经皮吸收的皮肤因素有（）A.角质层的厚度B.皮肤水合作用的程度C.皮肤的温度D.皮肤与药物结合作用E.渗透促进剂4.TTS的制备方法有（）A.涂膜复合工艺B.充填热合工艺C.骨架粘和工艺D.超声分散工艺E.逆向蒸发工艺5.TTS的质量评价包括（）A.面积差异B.重量差异C.含量均匀度D.崩解度E.释放度6.影响透皮吸收的药物因素（）A.晶型B.脂溶性C.分子量D.药物的熔点E. pKa7.甘油可作（）A.片剂润滑剂B.透皮促进剂C.固体分散体载体D.注射剂溶剂 E.胶囊增塑剂8.经皮吸收的叙述，正确的是（）A.药物呈溶解状态的穿透能力高于混悬状态B.剂量大的药物不适宜制备TTSC.药物的油水分配系数是影响吸收的内在因素D.药物分子量越小，越易吸收E.水溶性药物的穿透能力比脂溶性药物穿透能力强9.骨架型经皮吸收制剂都是用高分子材料作骨架负载药物的，这些高分子材料应具有以下特性（）A.形成骨架的高分子材料不应与药物发生作用B.骨架稳定、能稳定地吸收药物C.对皮肤无刺激性，最好能黏贴于皮肤上D.骨架对药物的扩散阻力不能太大，以使药物有适当的释药速率E.高温高湿条件下保持结构与形态的完整10.经皮吸收制剂中的压敏胶应具有以下特性（）A.良好的生物相容性，对皮肤无刺激不引起过敏反应B.具有足够强的粘附力和内聚强度C.在具限速膜的经皮吸收制剂中、应不影响药物的释放速率D.化学性质稳定、对温湿度稳定E.在胶粘剂骨架型透皮吸收制剂中，应能控制药物的释放速度11.理想的渗透促进剂的要求有（）A.对皮肤无损害或刺激B.药理活性强，药效大C.理化性质稳定D.与TDDS中的药物和材料有良好的相容性E.起效快，作用时间长12.经皮吸收制剂优点包括（）A.释药平稳、持续、恒定，无血浓峰谷现象B.有首过作用，吸收增加C.病人可自行用药，随时终止用药D.作用时间延长，用药次数减少，病人用药顺应性改善E.不受胃肠道、消化液变化影响13.设计TDDS的剂型因素包括（）A 药物的晶型B 药物的熔点和分配系数C 药物的pKaD 药物的剂量E 药物的浓度14.透皮吸收制剂局限性为（）A 病人可随时用药和停药，不安全B 大多数药物透皮速率很小，起效慢C 制备工艺较复杂D 对皮肤有过敏性和刺激性药物不宜采用E 多数药物不能达到有效治疗浓度15.根据目前生产和临床应用情况，TDDS可大致分为（）A 渗透泵型B 膜控释型C 粘胶分散型D 骨架分散型E 微储库型16.可减少或避免肝脏首过效应的给药途径或剂型是（）A 舌下片给药B 口服制剂C 栓剂直肠给药D 经皮给药系统 E 静脉注射给药17.下列关于经皮吸收制剂错误的叙述是（）A、是指药物从特殊设计的装置释放，通过角质层，产生全身治疗作用的控释给药剂型B、普通药物经过一定的制剂技术均能制成经皮吸收制剂C、能避免胃肠道及肝的首过作用D、改善病人的顺应性，不必频繁给药E、适用用药剂量很大药物18.经皮吸收制剂中药物贮库是有哪些组成的（）A、背衬层B、药物C、高分子基质材料D、粘附层E、渗透促进剂19.经皮吸收制剂中骨架型可分为哪三类（）A、微孔骨架型B、粘胶分散型C、无限速膜型D、聚合物骨架型 E、胶粘剂骨架型20.有关经皮吸收的叙述中，正确的为（）A、溶解态药物的穿透能力高于微粉混悬型药物B、药物的分子型愈多，越不易吸收C、药物的油水分配系数是影响吸收的重要因素D、皮肤用有机溶剂擦洗后可增加药物的吸收E、脂溶性药物的穿透能力比水溶性药物穿透能力强21.下列属于药物性质影响吸收的因素是（）A、熔点B、分子量C、药物溶解性D、在基质中的状态 E、基质的pH22.下列属于基质性质影响吸收的因素是（）A、基质对皮肤水合作用B、基质的特性C、药物溶解性D、在基质中的状态E、基质的pH23.经皮吸收制剂的质量评价包括（）A、重量差异B、面积差异C、含量均匀度D、释放度E、溶出度答案及注解一、单项选择题二、配伍选择题三、多项选择题第十九章生物技术药物制剂一、配伍选择题【B型题】A．调节pH值 B．抑制蛋白质聚集 C．保护剂 D．乳化剂 E．增加溶解度以下物质在蛋白质类制剂中的作用是：1．聚山梨酯802．葡萄糖3．枸橼酸钠一枸橼酸缓冲系统4．精氨酸5．HAS二、多项选择题【X型题】1．蛋白质的理化性质不同于氨基酸的是下列哪一项A．两性电离、等电点 B．呈色反应 C．成盐反应 D．胶体性 E．变性2．蛋白质氧化的主要部位是A．组氨酸(His)链 B．蛋氨酸(Met)链 C．胱氨酸(Cys)链D．色氨酸(卸)链 E．酩氨酸(Tyr)链3．变性蛋白质和天然蛋白质的区别在于A．溶解度降低 B．蛋白质的黏度增加 C．结晶性破坏D．生物学活性丧失 E．易被蛋白酶分解4．下列关于糖类蛋白质保护剂的叙述正确的是A．葡聚糖不能单独作为蛋白质的保护剂B．双糖的坍塌温度比单糖高C．随着浓度的增加，蔗糖在冷冻干燥过程中保护蛋白质的能力增强D．单糖和双糖可混合配制成保护剂E．糖类对蛋白质的稳定作用与其浓度无关5．生物技术药物主要包括A．重组基因技术、转基因技术研制的药物B．细胞或原生质体融合技术生产的药物C．固定化酶或固定化细胞技术制备的药物D．通过组织和细胞培养生产的疫苗E．利用现代发酵或反应工程生产生物来源的药物6．下列关于蛋白质变性的叙述正确的是A．变性蛋白质只有空间构象的破坏B．蛋白质的变性也可以认为是从肽链的折叠状态变为伸展状态C．变性是不可逆变化D．蛋白质变性本质是次级键的破坏E．蛋白质的变性与外界条件关系不大三、名词解释生物技术药物蛋白质的变性作用四、填空1．引起蛋白质变性的原因可分为物理因素和化学因素两类。
第二十一章经皮吸收制剂一、概念与名词解释1．经皮传递系统3．渗透促进剂(Enhancer)6．压敏胶(Pressure．sensitive adhesive，PSA)二、填空题1．体外渗透性实验常用的试验装置有扩散池、扩散池、扩散池。
2．药物透过速率的计算公式为J=A·C S·K·D／h，选出下列字母相应的物理意义：C S；K ；D ；h3．皮肤的基本生理结构：皮肤的结构主要分为四个层，从外至里分为、、和。
和合称表皮。
4．药物透皮吸收的主要途径是通过细胞间隙，疏水的是药物渗透的限速屏障。
三、单项选择题1．经皮给药系统中主要的剂型为A．软膏剂B．贴剂C．涂剂D．气雾剂2．在美国第一个上市的透皮吸收制剂为A.东莨菪碱B．硝酸甘油C．雌二醇D．烟碱3．经皮吸收制剂中药物适宜的辛醇／水分配系数的对数值为A．2～5 B．1～4 C．1～5 D．2～64．进行体外渗透试验时，采用下列哪种实验装置可以对透皮吸收机制进行更好的评价?A．水平式扩散池B．Franz扩散池 C.立式扩散池D．流动扩散池5．经皮给药后到达稳态药物浓度所需要的时间称为滞后时间，计算公式为A．t=h2／3KD B．t= h2／3D C．t=h／6KD D．t= h2／6D6．贴剂应保持下列四种力的大小关系A．黏着力>胶黏剂的内聚力>黏附力>快黏力B．黏附力>快黏力>黏着力>胶黏剂的内聚力C．黏附力>胶黏剂的内聚力>黏着力>快黏力D．黏着力>黏附力>胶黏剂的内聚力>快黏力7．为保证。
TDDS给药的有效性、安全性，并达到特定的控释目的，必须对药物的通透性和经皮渗透性进行全面的研究。
获得药物透皮吸收数据的唯一体外方法是A．溶出度实验B．崩解实验C．融变实验D．经皮渗透性实验8．在皮肤的基本生理结构中，是药物经皮吸收的主要屏障部分为A．角质层B．活性表皮C．真皮D．皮下脂肪组织四、问答题1．简要叙述经皮给药制剂的优缺点。
第一章绪论1.药剂学（pharmaceutics/pharmacy) ：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。
2.药物剂型（剂型/dosage form ）：适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式。
3.药物制剂pharmaceutical preparations/ pharmaceuticals为适应治疗、诊断或预防的需要而制备的药物应用形式的具体品种。
4.剂型的重要性：（1）不同剂型改变药物的作用性质（2）不同剂型改变药物的作用速度（3）不同剂型改变药物的毒副作用（4）有些剂型可产生靶向作用（5）有些剂型影响疗效5.药物胺分散系统分类①溶液型≦1nm ②胶体型1--100nm ③乳剂型④混悬型⑤气体分散型⑥微粒分散型（微囊）⑦固体分散型6.药典：是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。
已颁版本：1953、1963、1977、1985、1990、1995、2000、2005、2010年版(九版)新版药典于2010年10月1日起正式实施2010版药典包括三部:1.中药2.化学药品3.生物制品外国药典：《美国药典》U.S.P《英国药典》 B.P《日本药局方》J.P《国际药典》Ph.Int.《欧洲药典》 E.P7.处方药与非处方药1．处方药（Prescription Drug）必须凭执业医师或执业助理医师的处方才可调配、购买，并在医生指导下使用的药品。
2．非处方药（Nonprescription Drug）（Over The Counter，简称OTC）不需凭执业医师或执业助理医师的处方，消费者可以自行判断购买和使用的药品8.GMP《药品生产质量管理规范》GLP 药物非临床研究质量管理规范GCP药物临床试验管理规范1,下列关于药典叙述错误的是（）CA、药典是一个国家记载药品规格、标准的法典B、药典由国家组织的药典委员会编写，并由政府颁布实施C、药典不具有法律的约束力D、中国药典到目前为止已经颁布了九个版本以下关于剂型的叙述中，错误的是（）cA、药物剂型应与给药途径相适应B、药物在供临床使用之前，都必须制成适于应用的剂型C、一种药物只可制成一种剂型D、一种药物制成何种剂型与临床的需要有关E、一种药物制成何种剂型与药物的性质有关第二章 药物制剂的基本理论1.药用溶剂的种类和性质：水和非水溶剂①介电常数 将相反电荷在溶液中分开的能力，反映溶剂极性溶剂按介电常数大小分为极性溶剂（水、甘油、二甲基亚砜）、半极性溶剂（乙醇、丙二醇、聚乙二醇）和非极性溶剂（脂肪油、液体石蜡、乙酸乙酯）二甲基亚砜---万能溶剂②溶解度参数：同种分子间内聚力，反映分子极性大小的量度2.影响药物溶解度因素：1.添加物2.混合溶剂3.药物分子结构4.药物的晶型5.药物粒子大小6.pH 值和同离子效应7.温度8.溶剂化物9.溶剂化作用和水合作用 增加药物溶解度方法：1.加入增溶剂 、助溶剂2.加入潜溶剂3.药物制可溶性盐4..改变药物的晶型5..减少粒径6.溶剂选用合适的pH 值7.改变药液温度3.①潜溶剂 氢键缔合，改变溶剂极性 水---乙醇，甘油②助溶剂 加入溶剂形成可溶性络合物、复盐的物质 低分子化合物③增溶剂 具有增溶能力的表面活性剂4.影响药物溶出速度的因素：①固体粒径和表面积 ②温度 ③溶出介质的性质 ④溶出介质的体积⑤扩散系数 ⑥扩散层厚度增加药物溶出速度方法：①微粉化，粉状颗粒状加湿润剂 ②升高温度 ③合适的溶出介质④溶出介质体积足够大 ⑤增大边界层扩散系数 ⑥加速搅拌，扩散层薄三，药物的溶出速度用Noyes －Whitney 方程描述：dC/dt = k S(Cs –C) CS_固体表面药物的浓度为饱和浓度；C-溶液主体中药物的浓度 K─ 溶出速度常数；D —药物的扩散系数；δ—扩散边界层厚度；V —溶出介质的量；S─溶出界面积第三章 表面活性剂1.表面活性剂：是指那些具有很强的表面活性，能使液体的表面张力显著下降的物质。
