人卫版药剂学第七版第九章液体制剂文稿演示
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【药剂学】09 液体制剂-1
非均相体系：粒子分散均匀
给药途径 口服：口感好
外用：无刺激性
浓度准确、稳定，要有防腐能力
包装容器应方便患者用药
分散溶媒毒性要小，最好以水为溶媒
一、概 述
1. 液体制剂的特点 2. 液体制剂的质系统分类
（1）均相液体制剂
低分子溶液 高分子溶液
第九章 液体制剂
第九章 液体制剂
一．概述 二．常用溶剂和附加剂 三．溶液型液体制剂 四．胶体溶液型液体制剂 五．混悬剂 六．乳剂 七．其他液体制剂
一、概 述
1. 液体制剂的特点 2. 液体制剂的质量要求 3. 液体制剂的分类
1、液体制剂的特点
• 液体制剂是指药物分散在适宜的分散介质中 制成的以液体形态应用的各种类型的制剂。
1、防腐剂 (preservative)
注意：• Tween对防腐剂增溶后并未增强抑菌效果 • 原因：Tween与防腐剂发生络合作用 • 遇铁变色 • 遇弱酸、弱碱易水解 • 易被塑料吸附
1、防腐剂 (preservative)
苯甲酸及其盐
COOH
COO- + H+
特点：
• 苯甲酸未解离的分子抑菌作用强； • 在酸性溶液中抑菌效果较好，最适pH值是4； • 溶液pH值增高时解离度增大，防腐效果降低； • 苯甲酸钠在酸性溶液中的防腐作用与苯甲酸相当 • 使用浓度：0.1~0.3%
热力学稳定体系
（2）非均相液体制剂
溶胶剂 乳剂 混悬剂
不稳定的多项分散 体系
分散体系中微粒大小及其特征
液体类型 溶液剂 溶胶剂 乳剂 混悬剂
微粒大小 （nm）
1
1 100
>100
>500
特征
药剂学液体制剂单元操作 ppt课件
3
一、 制药用水分类
饮用水（Drinking Water）
➢ 为天然水(自来水或深井水)净化所得，又称原水。不能直接用作制剂 的制备或试验用水。
纯化水（Purified Water）
➢ 原水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其他适宜的方法制备的制药 用水，不含任何附加剂。
注射用水（Water for Injection）
贮水罐
微孔过滤器
注射用水使用点
纯蒸汽发生器
纯蒸汽使用点
二级反药渗剂学透--液法体制（剂单加元操蒸作 馏ppt课法件 ）制备纯
5
化水（注射用水）的流程图
制药用水的应用范围
药剂学--液体制剂单元操作 ppt课件
6
二、制药用水的制备
2015版中国药典第二部制药用水：纯化水(579页)、 注射用水(702页)、灭菌注射用水(702页)
联合床：复合床﹢混合床
药剂学--液体制剂单元操作 ppt课件
17
饮用水
饮 用 水 通 过 树 脂 柱 的 先阳后阴 顺 序
紫 外线灯
纯
纯
化
化
水
水
贮ห้องสมุดไป่ตู้
贮
纯 化
罐
罐
水
泵
药剂学--液体制剂单元操作 ppt课件
中 间 水 箱
氢 氧 化 钠
10
预处理
主要设备 原水箱、原水泵、多介质过滤器、活性炭过滤器、软水器、换 热器
多介质过滤器：机械(石英砂)过滤器或砂滤
➢ 过滤除去水中大颗粒、悬浮物、胶体及泥沙
活性炭过滤器：
➢ 除去水中的游离氯、色素、微生物、有机物及部分重金属
反渗透：盐水一侧施加大于渗透压的压力，盐水一侧的水通
《药剂学液体制剂》PPT课件
第二章 液体制剂
• 第一节 概述 • 第二节 液体制剂的溶剂和附加剂 • 第三节 低分子溶液剂 • 第四节 高分子溶液剂 • 第五节 溶胶剂 • 第六节 混悬剂 • 第七节 乳剂 • 第八节 不同给药途径用液体制剂（自学） • 第九节 液体制剂的包装与贮存（自学）
第一节 概述
❖ 一、液体制剂的定义（掌握） ❖ 二、液体制剂的分类（掌握） ❖ 三、液体制剂的特点和质量要求（熟悉）
二、液体制剂的分类
（一） 按分散系统分类 1. 均相液体制剂 2. 非均相液体制剂
（二） 按给药途径和应用方法分类 1. 内服液体制剂 2. 外用液体制剂
1. 均相液体制剂
均相液体制剂所形成的体系为单相分散体系，从 外观看是均匀澄明溶液，药物以分子、离子状态 分散于液体分散介质中，吸收速度和显效速度快， 属热力学稳定体系。其中的溶质称为分散相，溶 剂称为分散介质。
2000、4000、6000、12000、20000为固体。 • 本品化学性质稳定，不易水解破坏，有强亲水性，能与
1. 内服液体制剂 如滴剂、口服液、糖浆剂、乳剂、混悬剂、合剂等。
❖ （1）皮肤用液体制剂：如洗剂、擦剂等。 ❖ （2）五官科用液体制剂：如滴鼻剂、滴眼剂、洗眼剂、含漱剂、滴耳剂等。
2. 外用液体制剂 ❖ （3）直肠、阴道、尿道用液体制剂：如灌肠剂、灌洗剂等。
第一节 概述
• 一、液体制剂的定义（掌握） • 二、液体制剂的分类（掌握） 源自 三、液体制剂的特点和质量要求（熟悉）
分类：
（1）低分子溶液剂 （2）高分子溶液剂
分散相 低分子药物 微粒大小 ＜1nm
高分子化合物 1～100nm
2. 非均相液体制剂
非均相液体制剂所形成的体系为多相分散体系， 其中固体或液体药物以分子聚集体、微粒或小液 滴分散在分散介质中，属于热力学不稳定体系。 分类：（1）溶胶剂(以胶粒形态（分子聚集体） 分散，1～100nm)
• 第一节 概述 • 第二节 液体制剂的溶剂和附加剂 • 第三节 低分子溶液剂 • 第四节 高分子溶液剂 • 第五节 溶胶剂 • 第六节 混悬剂 • 第七节 乳剂 • 第八节 不同给药途径用液体制剂（自学） • 第九节 液体制剂的包装与贮存（自学）
第一节 概述
❖ 一、液体制剂的定义（掌握） ❖ 二、液体制剂的分类（掌握） ❖ 三、液体制剂的特点和质量要求（熟悉）
二、液体制剂的分类
（一） 按分散系统分类 1. 均相液体制剂 2. 非均相液体制剂
（二） 按给药途径和应用方法分类 1. 内服液体制剂 2. 外用液体制剂
1. 均相液体制剂
均相液体制剂所形成的体系为单相分散体系，从 外观看是均匀澄明溶液，药物以分子、离子状态 分散于液体分散介质中，吸收速度和显效速度快， 属热力学稳定体系。其中的溶质称为分散相，溶 剂称为分散介质。
2000、4000、6000、12000、20000为固体。 • 本品化学性质稳定，不易水解破坏，有强亲水性，能与
1. 内服液体制剂 如滴剂、口服液、糖浆剂、乳剂、混悬剂、合剂等。
❖ （1）皮肤用液体制剂：如洗剂、擦剂等。 ❖ （2）五官科用液体制剂：如滴鼻剂、滴眼剂、洗眼剂、含漱剂、滴耳剂等。
2. 外用液体制剂 ❖ （3）直肠、阴道、尿道用液体制剂：如灌肠剂、灌洗剂等。
第一节 概述
• 一、液体制剂的定义（掌握） • 二、液体制剂的分类（掌握） 源自 三、液体制剂的特点和质量要求（熟悉）
分类：
（1）低分子溶液剂 （2）高分子溶液剂
分散相 低分子药物 微粒大小 ＜1nm
高分子化合物 1～100nm
2. 非均相液体制剂
非均相液体制剂所形成的体系为多相分散体系， 其中固体或液体药物以分子聚集体、微粒或小液 滴分散在分散介质中，属于热力学不稳定体系。 分类：（1）溶胶剂(以胶粒形态（分子聚集体） 分散，1～100nm)
第九章液体制剂 ppt课件
碘化钾 100g
【制法】
取碘化钾，加入蒸馏水100ml溶解配成浓溶液，加入
碘搅拌使溶，再加入蒸馏水适量至1000ml，即得。
【注解】
①碘化钾为助溶剂
②为使配制时药物溶解速度快，先将碘化钾加适量
蒸馏水配制成浓溶液，然后加入碘溶解。
③溶解碘化钾时应尽量少加水
二、芳香水剂(aromatic waters)
聚氧乙烯脂肪酸酯类(卖泽类)
(三)潜溶剂（cosolvent）
液体制剂常用附加剂
1. 定义 潜溶：在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时，药物的 溶解度出现极大值，这种现象称潜溶。 混合溶剂——潜溶剂
2. 机理：最适合的介电常数 ξ总＝ξ1f1＋ξ2f2＋……
3. 举例： 甲硝唑在水中溶解度为10%(W/V)，如果采用水-乙醇
1. 概念 芳香水剂：芳香挥发性药物（多为挥发油）的饱和或
近饱和的水溶液，也成为露剂。 浓芳香水剂：用乙醇和水混合溶剂制成的含大量挥发油
的溶液 2. 用途：矫味、矫臭、作分散剂 3. 制法：溶解法 挥发油或化学药物细粉，加微温
稀释法 蒸馏水溶解。 蒸馏法 — 适合于生药。
4. 注意点：易分解、变质甚至霉变，不宜大量配制和久贮
（2）混合法（糖浆）
将含药溶液与单糖浆均匀混合制备糖浆剂
优点：方法简便、灵活，可大量配制 缺点：含糖量较低，应注意防腐 适用：含药糖浆剂
5. 制备注意点
(1)药物的加入
水溶性固体药物：先用少量纯化水溶解， 再与单糖浆混合
水中溶解度小的药物：酌加少量其他适宜溶剂 可溶性液体或药物：直接加入单糖浆中 含乙醇液体制剂：甘油助溶 药物为水浸出液：应先纯化
二、芳香水剂(aromatic waters)
药剂学--液体制剂 PPT课件
5）可添加色素
6）含药材提取物的，允许含少量轻摇即散沉淀
制备方法与举例
1、 溶解法 （1）热溶法 （2）冷溶法
2、混合法
制备糖浆剂时应注意的问题
药物的加入的方法： 水溶性固体药物 溶解度小的 可溶性液体 含醇液体 水性浸出制剂 制备时的注意事项 糖浆剂应在避菌的环境中配制
用具、容器灭菌
及时灌装 白砂糖
第二章
液体制剂
药剂学教研室
主讲人
兰恭赞
学习要点
1
液体制剂的特点、分类、常用溶剂 常用附加剂类型及选用原则 溶液剂、糖浆剂的概念、特性及制备方法 高分子溶液和溶胶剂的性质及制备 混悬剂的概念、稳定剂、稳定性考察
2
3
4
5
6
乳剂的组成、乳化剂及稳定性考察
第一节
概述
定义
药物分散在适宜的分散介质 中制成的可供内服或外用的 液体形态的制剂
3 絮凝度的测定：比较混悬剂絮凝程度，由
絮凝剂所引起的沉降容积增加的倍数
β=F/F ∞ = V/V0
V∞/V0
F_絮凝混悬剂的沉降容积比
F∞_去絮凝混悬剂的沉降容积比
4 重新分散试验 ：衡量均匀性、分剂量准确性 5 电位测定：<25mV絮凝 >50~60 mV反絮凝 6 流变学测定
质量要求
1 粒子大小随用途而调整 2 沉降速度慢，沉降后不易结块,轻摇可 迅速均匀分散 3 有一定粘度
4 外用应易涂布
二、混悬剂的物理稳定性
（一）混悬粒子的沉降速度
Stockes定律： V= 2r2(1-2)g/9
V－沉降速度 r－微粒半径 g－重力加速度 －分散介质粘度 1和2－微粒和介质的密度
二、溶胶剂的制备 分散法：机械法（胶体磨）、胶溶法、超声法 凝聚法：物理凝聚、化学凝聚
液体制剂ppt课件
32
32
2.9 输液剂生产
定义：由静脉以及胃肠道以外的其他途径滴注入体内的大 剂量注射剂100ml以上甚至数千毫升。
输液剂主要用于抢救危重病人，应付自然灾害，提 供全胃肠外营养，使用范围广。 分类：
电解质输液 营养输液 胶体输液 含药输液
33
输液制备工艺流程
胶塞
隔离膜
输液瓶
酸碱处理 乙醇浸泡
原水清洗 清洁剂处理
真空接通，药粉经滤粉片过滤 吸入剂量孔内，剂量孔回转180 度对准装粉位，净化压缩空气 将药粉吹入瓶中，转过60度后 吹净滤粉片。
25
25
2.8 粉针剂生产
二、粉针剂生产 （二）冷冻干燥
必须在固体状态下保存，又无法直接 制成无菌粉末的药物，用冷冻干燥方法。
将药物配成溶液，经无菌过滤、灌装 后冷冻干燥，充氮气，封口。
2
<热原简介>
1. 定义：
热原(pyrogen)是微生物产生的内毒素（endotoxin)，微量 即可引起恒温动物体温异常升高。
2. 组成：
磷脂、脂多糖、蛋白质， 其中， 脂多糖具有很强的热原活性蛋白质。
3. 热原的性质
(1) 耐热性：60℃以下1h没事，100℃加热不降解，但在250℃中 30-45min、200 ℃中60min、180℃中3-4h可破坏。
2.8 粉针剂生产
（一）粉针容器处理(西林瓶)
3、胶塞、铝盖处理 (1)胶塞处理：先用0.3%盐酸煮沸5-15min，
过滤的自来水冲洗1-2h，蒸馏水冲洗2次， 硅化处理后烘干灭菌。
(2)铝盖处理：洗涤剂清洗，去离子水冲洗， 干燥灭菌。
烘干设备：电烘箱，电热丝加热空气，风23 机 23
2.8 粉针剂生产
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2.9 输液剂生产
定义：由静脉以及胃肠道以外的其他途径滴注入体内的大 剂量注射剂100ml以上甚至数千毫升。
输液剂主要用于抢救危重病人，应付自然灾害，提 供全胃肠外营养，使用范围广。 分类：
电解质输液 营养输液 胶体输液 含药输液
33
输液制备工艺流程
胶塞
隔离膜
输液瓶
酸碱处理 乙醇浸泡
原水清洗 清洁剂处理
真空接通，药粉经滤粉片过滤 吸入剂量孔内，剂量孔回转180 度对准装粉位，净化压缩空气 将药粉吹入瓶中，转过60度后 吹净滤粉片。
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2.8 粉针剂生产
二、粉针剂生产 （二）冷冻干燥
必须在固体状态下保存，又无法直接 制成无菌粉末的药物，用冷冻干燥方法。
将药物配成溶液，经无菌过滤、灌装 后冷冻干燥，充氮气，封口。
2
<热原简介>
1. 定义：
热原(pyrogen)是微生物产生的内毒素（endotoxin)，微量 即可引起恒温动物体温异常升高。
2. 组成：
磷脂、脂多糖、蛋白质， 其中， 脂多糖具有很强的热原活性蛋白质。
3. 热原的性质
(1) 耐热性：60℃以下1h没事，100℃加热不降解，但在250℃中 30-45min、200 ℃中60min、180℃中3-4h可破坏。
2.8 粉针剂生产
（一）粉针容器处理(西林瓶)
3、胶塞、铝盖处理 (1)胶塞处理：先用0.3%盐酸煮沸5-15min，
过滤的自来水冲洗1-2h，蒸馏水冲洗2次， 硅化处理后烘干灭菌。
(2)铝盖处理：洗涤剂清洗，去离子水冲洗， 干燥灭菌。
烘干设备：电烘箱，电热丝加热空气，风23 机 23
2.8 粉针剂生产
人卫药剂学第七制剂设计演示文稿
生较大波动。
当前11页，共38页，星期一。11
1. 口服给药-剂型设计要求 在胃肠道内吸收良好；固体制剂 避免胃肠道的刺激作用； 克服首过效应； 具有良好的外部特征：如气味、味觉、大小 适于特殊用药人群，如老人、儿童
当前12页，共38页，星期一。12
2. 注射给药-特点 药效迅速、生物利用度高、iv 适用于不宜口服的药物 适用于不宜口服的病人 产生局部定位作用 靶向、长效
人卫版药剂学第七版制剂设计 演示文稿
当前1页，共38页，星期一。
（优选）人卫版药剂学第七版 制剂设计
当前2页，共38页，星期一。
主要内容
1. 创新药物研发中的制剂设计 2. 药物制剂设计的基础
3. 处方前研究 ★
4. 药物制剂的优化
4
当前3页，共38页，星期一。3
第一节 创新药物研发中的制剂设计
⑤ 顺应性(compliance)； ☆☆缓病物释人理求制和、剂医化护学人、员生对物所有用效药性
物影的响接因受素程实度验(A、cc加ep速tan试ce验) 、
☆长注期射试疼验痛
当前9页，共38页，星期一。9
二、制剂的给药途径的确定 ➢ 不同的药物制剂，通过不同的给药途径作用于体内后，药
物的吸收和作用机制以及药效等有可能大不相同。 ➢ 根据临床用药目的确定给药途径
解离常数pKa 溶解度 分配系数 固有溶出速率
1 化合物理化性质测定 2 原料药的固态性质 3 稳定性和配伍研究 4 处方前生物药剂学研究
当前19页，共38页，星期一。19
一、化合物的物理化学性质测定
为什么系统表征？
化合物的理化性质（溶解度、油水分配系数等）是影响其 在体内作用的重要因素
影响制剂设计（制剂研发的重点、选择适宜的剂型、辅料 、制剂技术或工艺）
当前11页，共38页，星期一。11
1. 口服给药-剂型设计要求 在胃肠道内吸收良好；固体制剂 避免胃肠道的刺激作用； 克服首过效应； 具有良好的外部特征：如气味、味觉、大小 适于特殊用药人群，如老人、儿童
当前12页，共38页，星期一。12
2. 注射给药-特点 药效迅速、生物利用度高、iv 适用于不宜口服的药物 适用于不宜口服的病人 产生局部定位作用 靶向、长效
人卫版药剂学第七版制剂设计 演示文稿
当前1页，共38页，星期一。
（优选）人卫版药剂学第七版 制剂设计
当前2页，共38页，星期一。
主要内容
1. 创新药物研发中的制剂设计 2. 药物制剂设计的基础
3. 处方前研究 ★
4. 药物制剂的优化
4
当前3页，共38页，星期一。3
第一节 创新药物研发中的制剂设计
⑤ 顺应性(compliance)； ☆☆缓病物释人理求制和、剂医化护学人、员生对物所有用效药性
物影的响接因受素程实度验(A、cc加ep速tan试ce验) 、
☆长注期射试疼验痛
当前9页，共38页，星期一。9
二、制剂的给药途径的确定 ➢ 不同的药物制剂，通过不同的给药途径作用于体内后，药
物的吸收和作用机制以及药效等有可能大不相同。 ➢ 根据临床用药目的确定给药途径
解离常数pKa 溶解度 分配系数 固有溶出速率
1 化合物理化性质测定 2 原料药的固态性质 3 稳定性和配伍研究 4 处方前生物药剂学研究
当前19页，共38页，星期一。19
一、化合物的物理化学性质测定
为什么系统表征？
化合物的理化性质（溶解度、油水分配系数等）是影响其 在体内作用的重要因素
影响制剂设计（制剂研发的重点、选择适宜的剂型、辅料 、制剂技术或工艺）
药剂学——液体制剂141页PPT
药剂学——液体制剂
16、人民应该为法律而战斗，就像为 了城墙 而战斗 一样。 ——赫 拉克利 特 17、人类对于不公正的行为加以指责 ，并非 因为他 们愿意 做出这 种行为 ，而是 惟恐自 己会成 为这种 行为的 牺牲者 。—— 柏拉图 18、制定法律法令，就是为了不让强 者做什 么事都 横行霸 道。— —奥维 德 19、法律是社会的习惯和思想的结晶 。—— 托·伍·威尔逊 20、人们嘴上挂着的法律，其真实含 义是财 富。— —爱献 生
谢谢！
Байду номын сангаас
61、奢侈是舒适的，否则就不是奢侈 。——CocoCha nel 62、少而好学，如日出之阳；壮而好学 ，如日 中之光 ；志而 好学， 如炳烛 之光。 ——刘 向 63、三军可夺帅也，匹夫不可夺志也。 ——孔 丘 64、人生就是学校。在那里，与其说好 的教师 是幸福 ，不如 说好的 教师是 不幸。 ——海 贝尔 65、接受挑战，就可以享受胜利的喜悦 。——杰纳勒 尔·乔治·S·巴顿
16、人民应该为法律而战斗，就像为 了城墙 而战斗 一样。 ——赫 拉克利 特 17、人类对于不公正的行为加以指责 ，并非 因为他 们愿意 做出这 种行为 ，而是 惟恐自 己会成 为这种 行为的 牺牲者 。—— 柏拉图 18、制定法律法令，就是为了不让强 者做什 么事都 横行霸 道。— —奥维 德 19、法律是社会的习惯和思想的结晶 。—— 托·伍·威尔逊 20、人们嘴上挂着的法律，其真实含 义是财 富。— —爱献 生
谢谢！
Байду номын сангаас
61、奢侈是舒适的，否则就不是奢侈 。——CocoCha nel 62、少而好学，如日出之阳；壮而好学 ，如日 中之光 ；志而 好学， 如炳烛 之光。 ——刘 向 63、三军可夺帅也，匹夫不可夺志也。 ——孔 丘 64、人生就是学校。在那里，与其说好 的教师 是幸福 ，不如 说好的 教师是 不幸。 ——海 贝尔 65、接受挑战，就可以享受胜利的喜悦 。——杰纳勒 尔·乔治·S·巴顿
药剂学实验教案——乳浊液型液体药剂的制备（人卫版）
实验9 乳浊液型液体药剂的制备一、实验目的1．掌握乳剂的一般制备方法。
2．掌握乳剂类型的鉴别方法、比较不同方法制备乳剂的液滴粒度大小、均匀度及其稳定性。
二、实验指导乳浊液型液体药剂也称乳剂，系指两种互不相溶的液体混合，其中一种液体以液滴状态分散于另一种液体中形成的非均相分散体系。
形成液滴的一相称为内相、不连续相或分散相；而包在液滴外面的一相则称为外相、连续相或分散介质。
分散相的直径一般在0.1~10μm之间。
乳剂属热力学不稳定体系，须加入乳化剂使其稳定。
乳剂可供内服、外用，经灭菌或无菌操作法制备的乳剂，也可供注射用。
乳剂因内、外相不同，分为O/W型和W/O型等类型，可用稀释法和染色镜检等方法进行鉴别。
通常小量制备时，可在乳钵中研磨制得或在瓶中振摇制得，如以阿拉伯胶作乳化剂，常采用干胶法和湿胶法。
工厂大量生产多采用乳匀机、高速搅拌器、胶体磨制备。
三、实验内容1．鱼肝油乳的制备[处方]鱼肝油 500ml阿拉伯胶（细粉） 125g西黄芪胶（细粉） 7g蒸馏水加至1000ml[制法]（1）干法：按油：水：胶（4：2：1）比例，将油与胶轻轻混合均匀，一次加入水，向一个方向不断研磨，直至稠厚的乳白色初乳生成为止（有劈裂声），再加水稀释研磨至足量。
（2）湿法：胶与水先研成胶浆又加入西黄芪胶浆，然后加油边加边研磨至初乳制成。
再加水稀释至足量，研匀，即得。
[附注]（1）干法应选用干燥乳钵，量器分开。
研磨时不能停止。
也不能改变方向。
（2）乳剂制备必须先制成初乳后，方可加水稀释。
（3）选用粗糙乳钵，杵棒头与乳钵底接触好。
（4）可加矫味剂及防腐剂。
[思考题]（1）分析本处方是什么类型的乳剂？（2）干法与湿法比较，哪个效果好，其操作要点如何？2.液体石蜡乳的制备[处方]液状石蜡 12ml阿拉伯胶 4g纯化水加至30ml[制法]（1）干胶法：将阿拉伯胶分次加入液状石蜡中研匀，加纯化水8ml研至发出噼啪声，即成初乳。
再加纯化水适量研匀，共制成30ml乳剂，即得。
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在肠管中不分解也不吸收，有润肠通便 作用，可作口服制剂和搽剂的溶剂。
常作为搽剂的溶剂。 在空气中易氧化，需加抗氧剂。 具有挥发性和可燃性。
二、液体制剂的常用附加剂
增溶剂（solubilizer） 助溶剂（hydrotropy agent） 潜溶剂（cosolvent） 防腐剂（preservative） 矫味剂（flavoring agent） 着色剂（colorant） 其它
乙烯脂肪酸酯类(Myrij)等。
每1g增溶剂能增溶药物的克数称为增溶量。
临界胶束浓度(CMC)
a 极稀溶液
b 稀溶液
c
d
CMC的溶液 大于 CMC的溶液
增溶的方式
a 内部溶解型 b 交错插入型 c 表面吸附型 d 外壳溶解型
苯、甲苯
水杨酸
对羟基苯甲酸
2. 助溶剂(hydrotropy agent)
1. 增溶剂(solubilizer)
增溶——指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂 中增加溶解度并形成澄清溶液的过程。
增溶剂(solubilizer)具有增溶能力的表面活性剂，增溶质 (solubilizates)被增溶的物质。
对于以水为溶剂的具药物有，很增强溶的剂的表最面适活HL性B值、为能15够～显18。 常用的为非离子型著表降面活低性液剂体如表聚面山梨张酯力类的(T物we质en。)和聚氧
脂肪油 （fatty oils）
为常用非极性溶剂。 多用于外用液体制剂，如洗剂、搽剂等。 易氧化、酸败，也易与碱性物质发生皂化 反应而影响制剂的质量。
液体石蜡 （liquid paraffin）
乙酸乙酯 （ethyl acetate）
饱和烷烃化合物，化学性质稳定，但长 期受热和光照会氧化。
轻质液状石蜡多用于外用液体制剂，重 质液状石蜡多用于软膏剂及糊剂中。
浓度准确。 口服制剂应外观良好，口感适宜；外用的应无 刺激性。 有一定的防腐能力，久贮不变。 包装容器大小适宜，便于病人服用。
三、液体制剂的分类
按分散系统分类
均相液体制剂
非均相液体制剂
低分子溶液剂 高分子溶液剂 溶胶剂 乳剂 混悬剂
不同分散体系中微粒大小及其特征
液体 微粒大小 类别 （nm）
特征
了解液体制剂的分类；乳剂的形成理论；各种不 同给药途径用液体制剂及液体制剂的包装与贮存。
第一节 概述
液体药剂（liquid pharmaceutical preparations）—
பைடு நூலகம்
—药物以不同的分散方法和分散程度分散在适宜
的分散介质中制成的可供内服或外用的液体分散
体系。
溶解 胶溶 乳化 混悬
离子 分子 胶粒 液滴 微粒
按给药途径分类
内服液体制剂
外用液体制剂
合剂 糖浆剂 乳剂
皮肤用 五官科用 直肠 阴道
尿道用
第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
溶剂
分散介质
✓ 对药物的溶解性和 分散性较好； ✓ 化学性质稳定； ✓ 不影响主药的作用 和含量测定； ✓ 毒性小、无臭味； ✓ 具有防腐性； ✓ 成本低等。
一、液体制剂的常用溶剂
二甲基亚砜（dimethyl sulfoxide, DMSO）
溶解范围广，有万能溶剂之称。
可促进药物在皮肤上的渗透。
主要用于皮肤科药剂，但对皮肤有轻 度刺激性。孕妇禁用。
95%（v/v）。
乙醇（alcohol）
本身具有一定药理作用。
20药％以用上为具1，有2防-丙腐二作醇用，。毒性小，无刺 激性。
内服及肌内注射用药的溶剂。因辛
丙二醇
辣味及价格较贵，口服应用受到一定
（propylene glycol） 限制。
尚可作为药物经皮肤或粘膜吸收的
渗透促进剂。
聚乙二醇（polyethylene glycol, PEG）
常用低聚合度的PEG 300～600等。 对易水解的药物具有稳定作用。 在外用制剂中能增加皮肤的柔润性。 常用于外用液体制剂，如搽剂等。
水
极性溶剂
甘油 二甲基亚砜
乙醇
半极性溶剂
丙二醇 聚乙二醇
非极性溶剂
脂肪油 液体石蜡 乙酸乙酯
水（water） 甘油（glycerin）
最常用。 易霉变，不宜久贮。 应注意药物的稳定性。 对苯应酚使、用鞣纯质化和水硼或酸精的制溶水解。度比水大 对皮肤有保湿、滋润、延长药效作用 含水10％甘油无刺激性，且可缓解药物 的刺激性；30％以上可防腐。 可供内服，但常用于外用液体制剂。
人卫版药剂学第七版第九章液体制剂文稿演示
学习目标
掌握液体制剂常用溶剂、常用附加剂的类型；混 悬剂、乳剂的定义、特点和制备方法。
熟悉液体制剂的特点和质量要求；各种低分子溶 液剂的定义和制备方法；高分子溶液剂与溶胶剂的 定义、性质和制备方法；混悬剂和乳剂的物理稳定 性和质量的评定方法；乳化剂的种类、选择。
❖ 助溶剂：难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中 形成可溶性络合物、复盐或缔合物，以增加药物在 溶剂中的溶解度，这第三种物质称为助溶剂。
❖ 助溶剂分为三大类： a.某些有机酸及其钠盐 如苯甲酸钠、水杨酸钠、 对氨基苯甲酸钠等。 b.酰胺类化合物 如乌拉坦、尿素、烟酰胺 c.某些无机化合物，如碘化钾、氯化钠等。
低/高分子 1 溶液剂 100
溶胶剂 1100
以分子、离子状态分散，为澄明溶液， 体系稳定，用溶解法/胶溶法制备。
以分子聚集体分散，形成多相体系，有 聚结和重力不稳定性，用分散法或凝聚 法制备。
乳剂
>100
以小液滴状态分散，形成多相体系，有 聚结和重力不稳定性，用分散法制备。
混悬剂
>500
以固体微粒状态分散，形成多相体系， 有聚结和重力不稳定性，用分散法和凝 聚法制备。
举例： ❖碘化钾：I2从1∶2950→1 ∶20 ❖苯甲酸钠：咖啡因从1∶50→1∶1.2 ❖乙二胺：茶碱从1∶20→1∶5
3. 潜溶剂 (cosolvent)
❖ 潜溶剂：混合溶剂•在中溶各液溶中剂将在相某反一电比荷例分时开，的药能物力 的溶解度出现极大•通值过的测溶定剂溶。剂 的 电 容 值 C 求 得 ： ε = C/C0
一、液体制剂的特点
优点
分散度大，吸收快，生物利 缺点
用度高；
给药途径多；
物化稳定性差； 以水为溶剂者易发生水解
易于分剂量，使用方便；或霉变；
能减少某些药物的刺激性。非水溶剂的生理作用大、 成本高；
携带、运输、贮存不便等 缺点。
二、液体制剂的质量要求
均相液体制剂应澄明，非均相液体制剂应保证 其分散相粒子小而均匀，振摇时可均匀分散。
常作为搽剂的溶剂。 在空气中易氧化，需加抗氧剂。 具有挥发性和可燃性。
二、液体制剂的常用附加剂
增溶剂（solubilizer） 助溶剂（hydrotropy agent） 潜溶剂（cosolvent） 防腐剂（preservative） 矫味剂（flavoring agent） 着色剂（colorant） 其它
乙烯脂肪酸酯类(Myrij)等。
每1g增溶剂能增溶药物的克数称为增溶量。
临界胶束浓度(CMC)
a 极稀溶液
b 稀溶液
c
d
CMC的溶液 大于 CMC的溶液
增溶的方式
a 内部溶解型 b 交错插入型 c 表面吸附型 d 外壳溶解型
苯、甲苯
水杨酸
对羟基苯甲酸
2. 助溶剂(hydrotropy agent)
1. 增溶剂(solubilizer)
增溶——指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂 中增加溶解度并形成澄清溶液的过程。
增溶剂(solubilizer)具有增溶能力的表面活性剂，增溶质 (solubilizates)被增溶的物质。
对于以水为溶剂的具药物有，很增强溶的剂的表最面适活HL性B值、为能15够～显18。 常用的为非离子型著表降面活低性液剂体如表聚面山梨张酯力类的(T物we质en。)和聚氧
脂肪油 （fatty oils）
为常用非极性溶剂。 多用于外用液体制剂，如洗剂、搽剂等。 易氧化、酸败，也易与碱性物质发生皂化 反应而影响制剂的质量。
液体石蜡 （liquid paraffin）
乙酸乙酯 （ethyl acetate）
饱和烷烃化合物，化学性质稳定，但长 期受热和光照会氧化。
轻质液状石蜡多用于外用液体制剂，重 质液状石蜡多用于软膏剂及糊剂中。
浓度准确。 口服制剂应外观良好，口感适宜；外用的应无 刺激性。 有一定的防腐能力，久贮不变。 包装容器大小适宜，便于病人服用。
三、液体制剂的分类
按分散系统分类
均相液体制剂
非均相液体制剂
低分子溶液剂 高分子溶液剂 溶胶剂 乳剂 混悬剂
不同分散体系中微粒大小及其特征
液体 微粒大小 类别 （nm）
特征
了解液体制剂的分类；乳剂的形成理论；各种不 同给药途径用液体制剂及液体制剂的包装与贮存。
第一节 概述
液体药剂（liquid pharmaceutical preparations）—
பைடு நூலகம்
—药物以不同的分散方法和分散程度分散在适宜
的分散介质中制成的可供内服或外用的液体分散
体系。
溶解 胶溶 乳化 混悬
离子 分子 胶粒 液滴 微粒
按给药途径分类
内服液体制剂
外用液体制剂
合剂 糖浆剂 乳剂
皮肤用 五官科用 直肠 阴道
尿道用
第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
溶剂
分散介质
✓ 对药物的溶解性和 分散性较好； ✓ 化学性质稳定； ✓ 不影响主药的作用 和含量测定； ✓ 毒性小、无臭味； ✓ 具有防腐性； ✓ 成本低等。
一、液体制剂的常用溶剂
二甲基亚砜（dimethyl sulfoxide, DMSO）
溶解范围广，有万能溶剂之称。
可促进药物在皮肤上的渗透。
主要用于皮肤科药剂，但对皮肤有轻 度刺激性。孕妇禁用。
95%（v/v）。
乙醇（alcohol）
本身具有一定药理作用。
20药％以用上为具1，有2防-丙腐二作醇用，。毒性小，无刺 激性。
内服及肌内注射用药的溶剂。因辛
丙二醇
辣味及价格较贵，口服应用受到一定
（propylene glycol） 限制。
尚可作为药物经皮肤或粘膜吸收的
渗透促进剂。
聚乙二醇（polyethylene glycol, PEG）
常用低聚合度的PEG 300～600等。 对易水解的药物具有稳定作用。 在外用制剂中能增加皮肤的柔润性。 常用于外用液体制剂，如搽剂等。
水
极性溶剂
甘油 二甲基亚砜
乙醇
半极性溶剂
丙二醇 聚乙二醇
非极性溶剂
脂肪油 液体石蜡 乙酸乙酯
水（water） 甘油（glycerin）
最常用。 易霉变，不宜久贮。 应注意药物的稳定性。 对苯应酚使、用鞣纯质化和水硼或酸精的制溶水解。度比水大 对皮肤有保湿、滋润、延长药效作用 含水10％甘油无刺激性，且可缓解药物 的刺激性；30％以上可防腐。 可供内服，但常用于外用液体制剂。
人卫版药剂学第七版第九章液体制剂文稿演示
学习目标
掌握液体制剂常用溶剂、常用附加剂的类型；混 悬剂、乳剂的定义、特点和制备方法。
熟悉液体制剂的特点和质量要求；各种低分子溶 液剂的定义和制备方法；高分子溶液剂与溶胶剂的 定义、性质和制备方法；混悬剂和乳剂的物理稳定 性和质量的评定方法；乳化剂的种类、选择。
❖ 助溶剂：难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中 形成可溶性络合物、复盐或缔合物，以增加药物在 溶剂中的溶解度，这第三种物质称为助溶剂。
❖ 助溶剂分为三大类： a.某些有机酸及其钠盐 如苯甲酸钠、水杨酸钠、 对氨基苯甲酸钠等。 b.酰胺类化合物 如乌拉坦、尿素、烟酰胺 c.某些无机化合物，如碘化钾、氯化钠等。
低/高分子 1 溶液剂 100
溶胶剂 1100
以分子、离子状态分散，为澄明溶液， 体系稳定，用溶解法/胶溶法制备。
以分子聚集体分散，形成多相体系，有 聚结和重力不稳定性，用分散法或凝聚 法制备。
乳剂
>100
以小液滴状态分散，形成多相体系，有 聚结和重力不稳定性，用分散法制备。
混悬剂
>500
以固体微粒状态分散，形成多相体系， 有聚结和重力不稳定性，用分散法和凝 聚法制备。
举例： ❖碘化钾：I2从1∶2950→1 ∶20 ❖苯甲酸钠：咖啡因从1∶50→1∶1.2 ❖乙二胺：茶碱从1∶20→1∶5
3. 潜溶剂 (cosolvent)
❖ 潜溶剂：混合溶剂•在中溶各液溶中剂将在相某反一电比荷例分时开，的药能物力 的溶解度出现极大•通值过的测溶定剂溶。剂 的 电 容 值 C 求 得 ： ε = C/C0
一、液体制剂的特点
优点
分散度大，吸收快，生物利 缺点
用度高；
给药途径多；
物化稳定性差； 以水为溶剂者易发生水解
易于分剂量，使用方便；或霉变；
能减少某些药物的刺激性。非水溶剂的生理作用大、 成本高；
携带、运输、贮存不便等 缺点。
二、液体制剂的质量要求
均相液体制剂应澄明，非均相液体制剂应保证 其分散相粒子小而均匀，振摇时可均匀分散。