下载文档原格式
那拉曲坦（盐酸那拉曲坦）说明书简介那拉曲坦片是由盐酸那拉曲坦构成，是选择性5-羟色胺受体激动剂。
盐酸那拉曲坦的化学名为N-甲基-3-（1-甲基-4-哌啶基）-1-氢-吲哚-5-乙基磺酰胺盐酸盐，其化学结构如下所示：化学式为C17H25N3O2S•HCl，分子量为371.93。
盐酸那拉曲坦是白色至淡黄色粉末，易溶于水。
盐酸那拉曲坦口服片剂包含1.11 mg或2.78 mg的盐酸那拉曲坦，相当于1 mg或2.5 mg的那拉曲坦。
每片药还包含惰性辅料，例如交联羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素、乳糖、硬脂酸镁、微晶纤维素、三醋精，二氧化钛、氧化铁黄、靛胭脂铝用来着色。
临床药理学作用机制那拉曲坦对5-HT1D和5-HT1B受体有着高亲和力并且对5-HT2-4受体亚型或者肾上腺素α1、α2和β受体、多巴胺D1和D2受体、毒蕈碱受体和苯二氮卓类受体没有显著的亲和力或药理活性。
在用那拉曲坦偏头痛的治疗中，其活性归因于5-HT1D/1B受体的激动。
当前有两个已经被证实理论用来解释5-HT1D/1B受体激动剂在治疗偏头痛方面的效能。
一个理论认为了活化的5-HT1D/1B受体位于颅内血管（包括那些动静脉吻合），可导致血管收缩，这跟减轻偏头痛的病症是相关联的。
另一个理论认为活化的5-HT1D/1B受体在感觉神经末梢的三叉神经系统抑制促炎症神经肽释放。
在麻醉的狗中，那拉曲坦已经被证明可以减少颈动脉血流的同时对动脉血压和总外周阻力无影响。
然而对颈动脉床而言，对血液流动的影响是选择性的，在冠状动脉床发现血管阻力增加超过30%。
那拉曲坦已经被证明能够抑制大鼠和猫的三叉神经。
在10个疑似患有冠心病的病人中接受冠状动脉导管插入术，皮下注射1.5 mg那拉曲坦可以减少1%至10%冠状动脉直径。
药物代谢动力学那拉曲坦片很易被吸收，口服生物利用度为70%。
伴随着每天2.5 mg的口服量，达峰时间为2-3小时。
在服用1 mg或2.5 mg的量时，女性达到的峰浓度要比男性高。
舒马曲坦说明书
【别名】舒马曲坦 ,舒马普坦，英明格
【外文名】Sumatriptan Succinate,Imigran, Imitrex
【适应症】
本品抗偏头痛新药，是高度选择性５－羟色胺受体（５－ＨＴ）激动剂，逆转偏头痛时颅内血管扩张，减轻血浆蛋白外渗，从而改善脑血流量，缓解偏头痛的症状用于偏头痛急性发作的治疗。
口服起效快于麦角胺咖啡因，有效率达６６％，高于麦角胺咖啡因；还可用于丛集性头痛的治疗，１５～３０分钟的有效率达７４％～７７％。
【用量用法】
口服：每次１００ｍｇ，依病情可间隔２小时反复给药；皮注：每次６ｍｇ，用于中、重度偏头痛患者治疗，１０分钟起效，１小时减轻或消失７０％；静注：每次３ｍｇ。
【注意事项】
首次剂量在医师的监视下应用。
皮下注射法不宜用于缺血性心脏病、心绞痛和未控制的高血压患者；静注有引起冠状动脉痉挛的危险，故般情况下不宜采用。
【规格】片剂：１００ｍｇ；针剂：３ｍｇ。
01027 据称利扎曲坦和舒马曲坦都是治疗偏头痛的最好药物马培奇
【期刊名称】《国外药讯》
【年(卷),期】2001(000)001
【摘要】有关哪种曲坦类(triptans)药物对偏头痛患者最为有效的争论仍在激烈进行之中。
在世界头痛2000会议上，来自荷兰莱顿大学的研究者报告了一项逐项对比研究结果，认为与口服舒马曲坦(sumatriptan)(Ⅰ)、佐米曲坦(zolmitriptan)(Ⅱ)或那拉曲坦(naratriptan)(Ⅲ)相比，口服利扎曲坦(rizatriptan)(5／)10mg可使更多的偏头痛患者获得持续的疼痛缓解。
【总页数】2页(P15-16)
【作者】马培奇
【作者单位】无
【正文语种】中文
【中图分类】R97
【相关文献】
1.利扎曲普坦与舒马普坦治疗偏头痛的临床对照研究 [J], 张春驰;董艳娟;贺昕;何跃
2.利扎曲坦和舒马曲坦治疗偏头痛效果优于咖啡因／麦角胺 [J], 罗娟（摘）
3.利扎曲普坦与舒马普坦治疗偏头痛的临床对照 [J], 吕春翔
4.5mg和10mg利扎曲普坦片与25mg和50mg舒马曲坦片对偏头痛疗效的比较研究 [J], Polis A.;Battisti W.P.;F. Skobieranda;黄卫东
5.利扎曲普坦和非利扎曲普坦常规药物治疗偏头痛的疗效比较:一项基于药店的研究结果 [J], Cady R.;Martin V.;Adelman J.;X.H. Hu;李锐
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
BMJ：曲坦类药物对症治疗偏头痛2014-04-08 14:56来源：丁香园作者：辛夷籽字体大小：4月7日的BMJ杂志上发表了关于曲坦类药物对症治疗偏头痛一文。
文中给出了对偏头痛患者的几点建议，具体包括：1.考虑到自己偏头痛发作的特点，和医生讨论最适合自己的曲坦类药物配方2.学会根据自己头痛的类型区分偏头痛发作，紧张性头痛。
紧张性头痛常为头部双侧，温和，重压感或紧张感的头痛，不伴恶心、呕吐。
偏头痛发作常伴恶心、呕吐，中到重度波动性头痛，常为单侧。
3.一旦偏头痛发作，尽管疼痛仍然温和也要尽早服用药物。
因为早期使用药物效果可能会更好。
4.避免一个月内使用曲坦类药物超过九天，因为这有可能增加头痛频率（药物诱导性头痛）。
5.舒坦类药物不适用于有心血管病史（心脏病发作，卒中，未控制高血压）的患者。
这是一系列关于常见及严重疾病治疗的文章之一，文章覆盖新药和旧药的重要的适应症及禁忌症。
这一系列文章的顾问是伯明翰大学和伯明翰市医院，临床药理学专业的名誉教授Ferner医生；及来自伦敦国王学院心血管临床药理学专业Ferro 教授。
本文具体内容如下：病例描述：女，30岁，虚弱、波动性右侧头痛一月两次持续几年。
疼痛程度迅速上升，常持续24小时。
患者发病时需卧床(对光线更加敏感），严重恶心，偶尔呕吐。
最初使用非处方止痛药：布洛芬和对乙酰氨基酚可缓解疼痛，但近期开始无效。
她询问是否有治疗方法可以治疗她的头痛，使她尽快恢复正常生活。
曲坦类药物：偏头痛是常见的临床问题，全球发病率达14.7%之多，也是全球常见的8大致残原因之一。
曲坦类药物是选择性5HT受体激动剂，对5HT1B和5HT1D受体有高亲和力。
5HT1B受体分布在血管平滑肌细胞上，受刺激时可引起血管收缩。
5HT1D受体分布在血管周围三叉神经末梢和背角，他们可阻断三叉神经释放血管活性肽，以及背角神经释放神经传递素，从而阻止损害性信息传递到丘脑。
目前上市了7类曲坦类药物：舒马普坦、那拉曲坦、佐米曲坦、利扎曲坦、依立曲坦、夫罗曲坦、阿莫曲坦------它们之间有轻微药代动力学和药效学差异。
治疗偏头痛的良药——曲坦类药物偏头痛是指由脑血管舒缩功能障碍引起的反复发作的一侧头痛。
此病患者多为工作和生活压力较大的上班族及青中年女性。
在偏头痛发作前，患者可出现视物模糊、怕光、幻视、看东西有盲点、眼胀及情绪不稳等先兆症状。
在偏头痛发作时，患者的头部可出现剧烈的压榨样疼痛，疼痛可持续几十分钟至数个小时，严重者可持续数天。
偏头痛是一种慢性病，会给患者的工作和生活带来极大的影响，甚至使其患上抑郁症。
因此，偏头痛患者非常希望能有一种治疗此病的特效药。
然而，直至上个世纪末，临床上都没有找到能有效治疗偏头痛的药物，医生只是使用止痛药或普萘洛尔、尼莫地平等具有舒张脑血管作用的药物治疗偏头痛，但疗效很差。
现在，治疗偏头痛的特效药终于出现了，它就是曲坦类药物。
曲坦类药物属于高选择性5-羟色胺受体激动剂。
此类药物能够选择性地激动5-羟色胺，使5-羟色胺作用于大脑的血管平滑肌细胞，从而起到治疗大脑血管的收缩障碍、缓解偏头痛的作用。
经临床实验证实，曲坦类药物治疗偏头痛的疗效明显优于止痛药、普萘洛尔和尼莫地平等药物。
目前，曲坦类药物有两代。
其中第一代的这类药物只有一种，即舒马曲坦。
舒马曲坦是在本世纪初开始用于临床的。
此药的用法有口服、雾化吸入和皮下注射三种。
研究发现，偏头痛患者在使用舒马曲坦20～30分钟后，其头痛的症状就可得到明显的缓解。
在本世纪之初，舒马曲坦曾帮助很多的偏头痛患者解除了病痛。
不过，随着此药使用时间的延长，人们发现，舒马曲坦存在用量大、吸收率低、药效持续的时间短（一般低于12个小时）、安全性差（可引起发热、口干、头晕、疲劳和嗜睡等不良反应）等缺点。
因此，临床上对舒马曲坦进行了改良，研制出第二代的曲坦类药物。
第二代曲坦类药物主要有佐米曲坦、利扎曲坦、那拉曲坦、依立曲坦、阿莫曲坦和氟伐曲坦等。
与第一代的舒马曲坦相比，第二代曲坦类药物具有吸收率高、起效快、用量小、安全性高、药效持续的时间长（可持续24～48个小时）等优点。
偏头痛的治疗（一）偏头痛的治疗策略偏头痛的发作是神经化学事件级联激发的多个步骤的结果。
因此，靶向此级联中的一步或几步也许能获得更好的疗效，焦点是采取有潜力的药理学靶向治疗遏制急性偏头痛的发作、发展，从靶向神经元激活的早期机制入手，达到尽快恢复神经元稳定性的目的。
①抑制 CSD：CSD是由谷氨酸、细胞外钾离子及降低的镁水平引发和传播的，因此采用谷氨酸调节剂、δ-1受体激动剂、氯通道增强剂和钾通道调节剂，可恢复神经元的稳定性。
镁调节剂、NMDA受体调节剂和非NMDA谷氨酸调节剂、钾通道调节剂理论上都可能有效。
②抑制神经血管偶联的神经原性炎症机制 NOS抑制剂对偏头痛治疗可能有效。
③抑制伤害性感受器激活血管扩张抑制剂曲普坦类药物可遏制偏头痛发作。
④增强下行调控机制方法之一是提高阿片能的功能。
阿片短期应急使用对下行抑制系统有很强的激动作用，但长期使用会刺激下行疼痛的易化系统，从而引起痛觉过敏和头痛。
此外，增强腺苷-1(A1)受体的功能也可提高下行抑制能力，但对偏头痛采用A1激动剂治疗应权衡潜在的心血管系统不良影响。
⑤前列腺素(PG)介导中枢敏化，阻断PG合成可防止或逆转中枢敏化。
钠通道的开放和香草酸类(vanilloid)受体的激活在常见头痛症的外周敏化机制中起关键作用。
利多卡因是外周钠通道阻滞剂，利多卡因贴膜对由外周和中枢敏化引起的带状疮疹后神经痛有效。
抑制外周敏化还包括抑制香草酸类受体的活性和可能与之相关的大麻素系统。
调控谷氨酸能系统可阻断中枢敏化机制。
用NMDA受体抑制剂和非NMDA的AMPA- 红藻氮酸受体抑制剂治疗急性偏头痛也有治疗前景。
（二）偏头痛的治疗措施1、一般性措施(1)、对许多患者而言，可以识别并能部分控制其激发因素，一些患者诉称偏头痛发作的频率和严重程度增加与吸烟、饮酒、睡眠不足、精神紧张、疲劳、或吃某种食物有关，尤其是含有巧克力和酪胺的奶酪、血管扩张剂 (例如，硝酸甘油、潘生丁)可造成某些个体的偏头痛。
那拉曲坦（盐酸那拉曲坦）说明书简介那拉曲坦片是由盐酸那拉曲坦构成，是选择性5-羟色胺受体激动剂。
盐酸那拉曲坦的化学名为N-甲基-3-（1-甲基-4-哌啶基）-1-氢-吲哚-5-乙基磺酰胺盐酸盐，其化学结构如下所示：化学式为C17H25N3O2S•HCl，分子量为371.93。
盐酸那拉曲坦是白色至淡黄色粉末，易溶于水。
盐酸那拉曲坦口服片剂包含1.11 mg或2.78 mg的盐酸那拉曲坦，相当于1 mg或2.5 mg的那拉曲坦。
每片药还包含惰性辅料，例如交联羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素、乳糖、硬脂酸镁、微晶纤维素、三醋精，二氧化钛、氧化铁黄、靛胭脂铝用来着色。
临床药理学作用机制那拉曲坦对5-HT1D和5-HT1B受体有着高亲和力并且对5-HT2-4受体亚型或者肾上腺素α1、α2和β受体、多巴胺D1和D2受体、毒蕈碱受体和苯二氮卓类受体没有显著的亲和力或药理活性。
在用那拉曲坦偏头痛的治疗中，其活性归因于5-HT1D/1B受体的激动。
当前有两个已经被证实理论用来解释5-HT1D/1B受体激动剂在治疗偏头痛方面的效能。
一个理论认为了活化的5-HT1D/1B受体位于颅内血管（包括那些动静脉吻合），可导致血管收缩，这跟减轻偏头痛的病症是相关联的。
另一个理论认为活化的5-HT1D/1B受体在感觉神经末梢的三叉神经系统抑制促炎症神经肽释放。
在麻醉的狗中，那拉曲坦已经被证明可以减少颈动脉血流的同时对动脉血压和总外周阻力无影响。
然而对颈动脉床而言，对血液流动的影响是选择性的，在冠状动脉床发现血管阻力增加超过30%。
那拉曲坦已经被证明能够抑制大鼠和猫的三叉神经。
在10个疑似患有冠心病的病人中接受冠状动脉导管插入术，皮下注射1.5 mg那拉曲坦可以减少1%至10%冠状动脉直径。
药物代谢动力学那拉曲坦片很易被吸收，口服生物利用度为70%。
伴随着每天2.5 mg的口服量，达峰时间为2-3小时。
在服用1 mg或2.5 mg的量时，女性达到的峰浓度要比男性高。
在偏头痛发作时，吸收减慢，达峰时间变为3-4小时。
食物对那拉曲坦的药物代谢动力学不会产生影响。
那拉曲坦在治疗剂量内呈现线性动力学方程。
那拉曲坦的稳定分布体积为170 L。
浓度范围在50-1000 ng/ml时血浆蛋白结合率为28% - 30%。
那拉曲坦主要是在尿液中消除，50%以原形形式，30%以甲基化形式通过尿液排出。
在体外实验中，那拉曲坦由广泛的细胞色素P450同工酶代谢为一定数量的无活性的代谢物。
那拉曲坦平均消除半衰期为6小时。
系统清除率是6.6 ml/min/kg。
肾清除率（220 ml/min）超过了肾小球滤过率，表明其为活化的管状分泌。
重复服用那拉曲坦片不会导致药物积累。
特殊人群年龄：与年轻患者相比，健康老年人（65-77岁）的清除率有微小降低，导致更高的药物危险性（见注意事项）。
种族：不同的种族对那拉曲坦药物代谢动力学的影响还没有被发现。
肾损伤：与正常组相比较，有中度肾损伤的患者那拉曲坦的清除率减少了50%，清除率的减少可导致半衰期从6个小时（正常）延长为11个小时（变化范围为7-20小时）。
平均峰值浓度增加了40%。
那拉曲坦导致的严重肾损伤的药物代谢动力学还没有评估（见禁忌症及剂量和用法）。
肝损伤：那拉曲坦的清除作用在中度肝损伤中下降了30%（儿童A或者B 级）。
这导致了半衰期大约增加了40%（范围8-16小时）。
严重肝损伤患者（儿童C级）的那拉曲坦的的药物代谢动力学还没有评估。
药物相互作用：在正常受试者中，同时服用单剂量的那拉曲坦片和酒精并没有导致明显的药物代谢动力学参数的改变。
群体药物代谢动力学分析，同时服用那拉曲坦和氟西汀，β-阻断剂或三环类抗抑郁药都不影响那拉曲坦的作用。
那拉曲坦并不抑制单胺氧化酶和P450；那拉曲坦和药物不可能通过P450或者单胺氧化酶代谢而相互影响。
口服避孕药：口服避孕药导致清除率减少了32%，体积分布减少了22%，导致那拉曲坦的浓度稍高。
激素替代疗法对老年女性患者的药物动力学没有影响。
吸烟使那拉曲坦的清除增加了30%。
临床试验关于用那拉曲坦片对急性偏头痛的有效性在6项随机、双盲、安慰剂对照实验研究中被证实，其中4项是使用推荐的给药方案，在门诊进行实验。
其中3项研究主要在平均年龄为41岁的女性白种人中进行。
一项研究调查了平均年龄为14岁的青少年（12-17岁），在青少年研究中，89%的患者为女性，54%为白种人。
在所有的研究中，至少1例中度至重度头痛的患者接受治疗。
头痛严重程度分为轻微或中度或者重度，评估在服用剂量的四小时后进行。
被评估的相关症状有恶心、呕吐、畏光、声音恐惧症等。
评估给药24小时以后持续的反应。
在初始治疗4 - 24小时后，可以第二次给那拉曲坦片或给予其他药物治疗复发性头痛。
这种附加治疗的时间和频率也被确定。
在成年人的三种实验中，利用推荐的剂量和门诊使用量，在治疗后4小时大部分患者才会对头痛反应有所减轻，根据初步的结果测量，患者服用那拉曲坦的作用显著大于使用安慰剂的效应。
研究表明，患者对2.5 mg剂量的反应比1 mg 剂量反应效果好得多，尤其是在第三组试验中，相比于1 mg剂量，2.5 mg剂量4小时后的头痛程度有显著差异。
如表1所示。
表1 服药后4小时成年人患者头痛程度的百分率（不头痛或轻微头痛）在一个对青少年的研究中，不同的剂量组没有明显的统计学差异。
给药后4小时，安慰剂组、2.5mg、1mg那拉曲坦组对头疼的影响率分别为65%、67%、64%。
由于研究是发生在不同时间、用不同的患者作参考、通过不同的调查者、利用不同的评判标准/或者相同标准的不同解释方法、在不同的条件下（剂量、给药方法等），基于不同的临床实验结果比较药物性能是不可靠的。
治疗反应的定量估计和反应的定时可能在研究之间会产生差异性较大差异。
给药后，4小时内成年患者偏头痛的治疗效果如图1所示。
图1 给药后4小时内成年患者偏头痛的治疗效果偏头痛患者有一些关联症状，恶心、畏光、声音恐惧症。
在服用1和2.5mg 的那拉曲坦比服用安慰剂在4小时后发生这些症状的可能性有所降低。
用4 - 24小时内的初始剂量研究治疗后，病人可以使用额外治疗如再次服用那拉曲坦或其他药物治疗缓解疼痛。
伴随着初始剂量的研究，病人继续接受二次剂量或者其他药物治疗偏头痛的估计概率在图2中反应出来。
图2 初始剂量24小时后，给二次剂量或者其他药物治疗成年患者偏头痛效果没有证据表明5 m剂量的治疗效果好于2.5mg。
也没有证据表明使用那拉曲坦与偏头痛与增加的严重程度和频率增加有关。
那拉曲坦的功效不因中风、性别、年龄、或者病人的体重、口服避孕药的使用、或同时使用偏头疼的其他预防药物（如β受体阻断剂、钙通道阻滞剂、三环类抗抑郁药）所影响。
也没有足够的数据来评估种族对疗效的影响。
适应症与应用那拉曲坦片能不用于治疗中风患者偏头痛的急性治疗。
那拉曲坦片并不能用于预防偏头痛或者用于治疗偏瘫或基部的偏头痛。
，那拉曲坦的安全性和有效性建主要建立于年长的、占主导地位的男性人口头痛群。
禁忌症那拉曲坦片不应该给有缺血性心脏病，脑血管或外周血管综合症病史，同时患有这些疾病或有预兆发生这些疾病的患者服用。
除此之外，其他重要潜在心血管疾病患者不应该服用那拉曲坦片。
缺血性心脏症状包括所有形式的心肌梗死、心肌缺血，任何类型的心绞痛（稳定性心绞痛、血管痉挛的形式如变异型心绞痛）；脑血管综合症包括，任何类型的中风和短暂性脑缺血发作；周围性血管疾病包括，缺血性肠病。
由于服用那拉曲坦片可能会增加血压，不应该给患有不可控制高血压病的患者。
那拉曲坦应该严禁用于患有肾功能损伤的患者。
那拉曲坦应该严禁用于患有肝功能损伤的患者。
那拉曲坦片不应给与面瘫或者基部偏头痛患者。
那拉曲坦片不应该在24小时内与另一种5-HT1受体激动剂同时使用，如双氢麦角胺或美西麦角。
过敏者禁忌用那拉曲坦片，任何含有那拉曲坦成分的药物也应禁用。
警告只有确诊为偏头痛的患者才能服用。
心肌缺血和（或）梗死和其他严重的心脏事件：由于这类化合物（5-HT1B/1D）潜在的引起冠状动脉痉挛的风险，那拉曲坦不应该给那些确诊心肌缺血或管状血管痉挛（见禁忌症）的患者使用，强烈建议那些没有确诊为冠状动脉痉挛但是有风险因素（高血压，高胆固醇血症，吸烟者，肥胖者，糖尿病患者，有冠状动脉痉挛家族病史，手术期间和更年期妇女，或超过40岁的男人）的患者不要使用。
除非心血管的评估提供充实的临床证据认为病人不会心肌缺血或管状血管痉挛或其他潜在的心血管疾病。
诊断心血管疾病和冠状动脉痉挛的方法应该最好具有适度的敏感性，如果在心血管评估的过程中，病人的用药史、心电图或其他调查表明病人可能患有持续或间断的心肌缺血或冠状动脉痉挛不应该服用那拉曲坦。
对于有冠状动脉痉挛先兆的患者，如果决定做心血管的评估，我们强烈建议应该在医师办公室或配有医疗人员和医疗设施的场所服用第一剂那拉曲坦。
对于那些有风险的患者，考虑到心肌缺血可能发生在离开医院之后，应该首先考虑到在两次用药的间隙做心电图。
推荐那些长期使用5-HT1B/1D激动剂（包括那拉曲坦片）的和那些有冠状动脉痉挛先兆（如上述）的患者在决定继续使用那拉曲坦之前做一个心血管评估。
以上描述的系统的方法是为了防止未被检出的患有冠状动脉痉挛的病人无心的服用那拉曲坦。
心脏事件和5-HT1相关激动剂：那拉曲坦可引起冠状动脉痉挛（见临床药理学）。
严重的心脏事件包括急性心肌梗死，致死性心脏节律紊乱，有报道服用5-HT1激动剂几小时内出现的死亡。
考虑到用5-HT1激动剂治疗患者的偏头痛所用的剂量，这种事件发生的几率极低。
那拉曲坦片上市前的试验：大约有3500名偏头痛患者参与到那拉曲坦片的临床前试验，4个病人分别接受单一剂量1-10 mg的那拉曲坦治疗，服用7.5 mg 的病人出现了在心电图中显示却无症状的局部缺血，原因是冠状动脉痉挛。
脑血管事件和5-HT1相关激动剂：脑出血，蛛网膜出血，中风，和其他脑血管事件使用在5-HT1激动剂治疗的患者中有报道，并且导致了一些死亡事件。
在一些案例中，患者的脑血管事件是主要原因，因为临床经验错误的地认为是偏头痛所致而服用那拉曲坦，而事实并非如此。
应该注意的是，偏头痛可能会增加特定脑血管事件的风险（如中风，出血，短暂性缺血）。
其他血管痉挛相关性事件：5-HT1激动剂除了引起冠状动脉痉挛外能引起其他血管痉挛反应。
有报道服用那拉曲坦导致外周血管出血和伴有腹痛和便血的结肠出血。
升高血压：在健康自愿者中，口服超过20 mg那拉曲坦，全身性血压出现剂量依赖的升高。
在推荐剂量内，升高的一般很少。
尽管在2.5 mg的剂量下观察到一位病人的收缩压升高32 mmHg。
这个作用在年老和高血压患者中更显著。
一个有轻微高血压的患者（基础血压是150/98）在口服10 mg 225分钟后增加到204/144 mmHg。
