去甲肾上腺素的来源及化学以及药理作用
- 格式:doc
- 大小:36.50 KB
- 文档页数:2
【药物名称】重酒石酸去甲肾上腺素Norepinephrine Bitartrate [国家基本药物]【药物类别】抗休克药【药物别名】正肾上腺素Noradrenaline,Levarterenol【分子式成分】化学名称为:(R)-4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1,2-苯二酚重酒石酸盐—水合物。
分子式:C 8H11NO3·C4H6O6·H2O。
分子量:337.28。
【制剂规格】注射液:1ml:2mg、2ml:10mg。
本品为无色或几乎无色的澄明液体;遇光和空气易变质。
【药理毒理】本品为肾上腺素受体激动药。
是强烈的α受体激动药,同时也激动β受体。
通过α受体激动,可引起血管极度收缩,使血压升高,冠状动脉血流增加;通过β受体的激动,使心肌收缩加强,心排出量增加。
用量按每分钟0.4μg/kg时,β受体激动为主;用较大剂量时,以α受体激动为主。
【药动学】静脉给药后起效迅速,主要在肝内代谢,经肾排泄。
皮下注射后吸收差,且易发生局部组织坏死。
临床上一般采用静脉滴注,静脉给药后起效迅速,停止滴注后作用时效维持1-2分钟,主要在肝内代谢成无活性的代谢产物。
经肾排泄,仅微量以原形排泄。
【适应证】α受体激动剂。
急性心肌梗死、体外循环、嗜铬细胞瘤切除等引起的低血压,或椎管内阻滞时低血压及心跳骤停复苏后血压维持。
亦可辅助用于血容量不足所致的休克或低血压。
【不良反应】静滴时间过长浓度过高或药液漏出血管外,可引起局部缺血坏死。
亦可使肾脏血管剧烈收缩,产生少尿、无尿和肾实质损伤。
逾量时可出现头痛及高血压、心率缓慢、呕吐甚至抽搐。
其他有注射局部皮肤脱落、皮肤紫绀、皮疹、面部水肿、眩晕等。
【相互作用】不可与碱性溶液混合,也不能混入血浆或全血中滴注。
与其他拟交感胺类同用时,心血管作用增强。
与卤素类全麻药、洋地黄类同用,易致心律失常。
与全麻药如氯仿、环丙烷、氟烷等同用,可使心肌对拟交感胺类药反应更敏感,容易发生室性心律失常,不宜同用,必须同用时应减量给药。
重酒石酸去甲肾上腺素概述:重酒石酸去甲肾上腺素(α-Methylphenethylamine acid tartrate)是一种常用的药物,它具有各种药理作用和医学应用。
本文将重点介绍该药物的特性、用途、剂量和储存条件等方面的信息,以帮助读者更好地了解和使用重酒石酸去甲肾上腺素。
一、药物特性:重酒石酸去甲肾上腺素是一种白色结晶或结晶性粉末,可溶于水和乙醇。
其分子式为C10H15NO2,分子量为181.23。
它是一种天然存在于人体中的化合物,被认为是一种神经传递物质。
在药理学上,重酒石酸去甲肾上腺素属于α-肾上腺素受体激动剂。
二、药物用途:重酒石酸去甲肾上腺素可以广泛用于医疗和研究领域。
以下是其主要用途的简要介绍:1. 治疗注意力缺陷多动障碍(ADHD):重酒石酸去甲肾上腺素被广泛应用于治疗儿童和成人的ADHD,其可增加注意力、改善专注力和控制过动行为。
2. 作为儿童食欲抑制剂:重酒石酸去甲肾上腺素具有食欲抑制的作用,可用于儿童的体重管理。
3. 作为体育增强剂:该药物被一些运动员用于提高体能和增加耐力。
然而,需要注意的是,重酒石酸去甲肾上腺素在一些体育赛事中被列为禁药。
4. 辅助治疗抑郁症:一些研究表明,重酒石酸去甲肾上腺素可以作为抗抑郁药物的辅助治疗手段,有助于提高抗抑郁药物的疗效。
三、药物剂量和使用方法:在使用重酒石酸去甲肾上腺素时,必须遵循医生的建议,并根据具体情况和用途调整剂量。
1. 治疗ADHD的剂量:在治疗ADHD时,常见的起始剂量为每天5毫克,根据需要可以逐渐增加到每天最多40毫克。
剂量的具体调整应根据患者的年龄、体重和个体反应进行。
2. 食欲抑制剂的剂量:作为食欲抑制剂,重酒石酸去甲肾上腺素的建议剂量为每天5-20毫克,取决于患者的需要和医生的建议。
3. 体育增强剂的剂量:对于运动员,使用重酒石酸去甲肾上腺素的剂量和使用方法要遵循合法的运动竞技规则,以及教练和医疗团队的指导。
四、药物储存条件:为确保重酒石酸去甲肾上腺素的质量和效力,应将其储存在干燥、避光和密封的容器中。
一、肾上腺素和糖皮质激素的区别?肾上腺素是肾上腺髓质的主要激素.属于胺类。
肾上腺素(adrenaline,epinephrine,英文大写缩写为:A 或 E)是肾上腺髓质的主要激素.其生物合成主要是在髓质铬细胞中首先形成去甲肾上腺素.然后进一步经苯乙胺-N-甲基转移酶(phenylethanolamine N-methyl transferase,PNMT)的作用.使去甲肾上腺素甲基化形成肾上腺素。
由人体分泌出的一种激素。
当人经历某些刺激(例如兴奋.恐惧.紧张等)分泌出这种化学物质.能让人呼吸加快(提供大量氧气).心跳与血液流动加速.瞳孔放大.为身体活动提供更多能量.使反应更加快速。
肾上腺素是一种激素和神经传送体.由肾上腺释放。
肾上腺素的一般使心脏收缩力上升.心脏、肝、和筋骨的血管扩张和皮肤、粘膜的血管收缩.是拯救濒死的人或动物的必备品。
他的药理作用主要是兴奋心脏.对血管血压的影响.扩张支气管.对代谢的影响。
糖皮质激素是肾上腺皮质所分泌的激素.属于甾体类。
他的药理作用主要是抗炎作用.抗免疫作用.抗内毒素作用.抗休克作用.退热作用.提高中枢神经的兴奋性。
二、肾上腺素和去甲肾上腺素的区别?肾上腺素是心率加快.血管扩张.去甲肾上腺素使血压增高.血流加速。
当然二者在体内生成的机制也不同.去甲肾上腺素是在n甲基转移酶的作用下甲基化.成为肾上腺素三、肾上腺素的临床应用有哪些?用于心脏骤停的抢救和过敏性休克的抢救.也可用于其他过敏性疾病(如支气管哮喘、荨麻疹)的治疗。
与局麻药合用有利局部止血和延长药效。
在体内过程:易在碱性肠液、肠粘膜、肝脏内被破坏.故口服无效。
皮下注射因收缩局部血管而吸收缓慢.作用可维持1小时左右。
肌肉注射因扩张骨骼肌血管而吸收较为迅速.作用可维持10~30分钟。
静脉注射立即生效.但作用仅维持数分钟。
在体内可迅速被去甲肾上腺素能神经末梢摄取被组织中的儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)和单胺氧化酶(MAO)代谢.经肾排泄.故作用短暂。
去甲肾上腺素的药理及应用去甲肾上腺素(norepinephrine,简称NE)是一种重要的神经递质和荷尔蒙,属于儿茶酚胺类物质。
它在机体内起到调节交感神经活动、维持血压和心脏功能、调节身体应激反应等重要作用。
在药物上,去甲肾上腺素被用于治疗低血压、心衰及休克等疾病。
先来了解一下去甲肾上腺素的生物合成途径。
去甲肾上腺素的合成主要发生在肾上腺髓质和交感神经末梢细胞内。
首先,酪氨酸(Tyrosine)在酪氨酸羟化酶(Tyrosine hydroxylase)的作用下被转化为多巴胺(Dopamine)。
然后,多巴胺进一步被多巴胺羟化酶(Dopamine β-hydroxylase)催化,生成去甲肾上腺素。
去甲肾上腺素的药理作用主要通过与肾上腺素能受体的结合发挥。
它主要影响α和β肾上腺素能受体,导致各种效应。
第一,去甲肾上腺素作用于α1受体,其效应主要包括:血管收缩、升高周围血管阻力、升高动脉血压、收缩尿道括约肌、增加内括约肌张力等。
第二,去甲肾上腺素作用于β1肾上腺素能受体,主要导致:心率增加、增强心脏收缩力、增加心脏输出量。
第三,去甲肾上腺素作用于β2肾上腺素能受体,产生如下效应:舒张平滑肌、扩张支气管、增加血浆葡萄糖水平。
至于应用方面,去甲肾上腺素被广泛应用于临床医学中。
以下是一些常见的应用:1. 治疗低血压:由于去甲肾上腺素具有血管收缩和升压作用,它被广泛应用于救治低血压和休克患者。
在这种情况下,通过静脉输注去甲肾上腺素,可以增加体循环阻力并提高血压。
2. 治疗心衰和心肌梗塞:心衰和心肌梗塞患者通常存在心输出量不足的问题,去甲肾上腺素能增加心脏收缩力和心脏输出量,从而改善心功能。
3. 治疗严重哮喘:去甲肾上腺素可以作为一种支气管扩张药物,用于治疗严重哮喘发作。
4. 治疗心脏停搏:在急救过程中,去甲肾上腺素可用于复苏心搏骤停患者,其通过作用于心脏β1受体增加心率和心脏收缩力,以恢复心脏的正常功能。
5. 用于神经紊乱疾病的辅助治疗:例如抑郁症、焦虑症等神经系统疾病,去甲肾上腺素可以作为一种药物来改善患者的症状。
去甲肾上腺素、肾上腺素、可拉明等急救抢救药品药理作用及不良反应1、去甲肾上腺素(正肾素)2mg/1ml作用与用途:对a受体具有强大激动作用,使血管收缩主要是小动脉和小静脉。
对心脏β1受体作用较弱。
可用于急性心梗及其他低血压等循环衰竭的临时急救,还可用于室上性阵发性心动过速,取1-3mg,适当稀释后口服用于上消化道出血。
不良反应:1)静脉滴注时间过长,浓度过高或药液漏出血管,可引起局部组织缺血坏死。
2)急性肾功能衰竭:滴注时间过长或剂量过大,可使肾脏血管剧烈收缩,产生少尿,无尿和肾实质损伤,故用药期间尿量至少保持在每小时25ml以上。
禁忌:高血压,动脉硬化症,器质性心脏病及少尿,无尿严重微循环障碍的病人禁用。
2、肾上腺素(副肾素)1mg/1ml作用与用途:能激动a和β受体,产生较强的a型和β型作用,加强心肌收缩力,加速传导,加速心率,提高心肌的兴奋性。
收缩血管升高血压,舒张支气管平滑肌并有升高血糖的作用。
可用于心脏骤停的急救,过敏性休克及胰岛素过量所致的低血糖昏迷及支气管哮喘等。
局部用于鼻粘膜充血及齿龈出血等。
同局麻药合用,可减少出血和延长麻醉时间。
不良反应:心悸,烦躁,头痛和血压升高,剂量过大时,a受体兴奋过强使血压剧升,有发生脑出血的危险,故老人慎用。
当β1受体兴奋过强时,可使心肌耗氧量增加,能引起心肌缺血和心律失常,甚至室颤。
禁忌:高血压,脑动脉硬化,器质性心脏病,糖尿病和甲亢等患者。
3可拉明(尼可刹米)0.375/1.5ml作用与用途:延髓兴奋药,对呼吸中枢作用较强,对血管中枢也有一定的作用。
用于中枢性呼吸循环衰竭,使呼吸加深加快,亦可用于麻醉过量或其他中枢抑制剂的中毒解救,一次静注仅维持5-10分钟。
不良反应:大剂量可出现血压升高,心悸,出汗,呕吐,阵颤,阵挛性惊厥。
4、洛贝林(山梗菜碱)3mg/1ml作用与用途:刺激颈动脉球的化学感受器反射性的兴奋延脑呼吸中枢,对迷走神经中枢和血管运动中枢,也有反射性兴奋作用。
去甲肾上腺素药理作用-药士辅导精华
去甲肾上腺素药理作用是药士考试复习需要了解的药理学知识,医学教育|网整理了相关知识,供广大考生参考学习。
去甲肾上腺素药理作用:非选择性激动α1和α2受体,与肾上腺素比较在某些器官其α作用比肾上腺素略弱,对心脏β1受体作用较弱,对β2受体几无作用。
1.血管
激动血管的α1受体,使血管收缩,主要是使小动脉和小静脉收缩。
皮肤粘膜血管收缩最明显,其次是对肾脏血管的收缩作用。
此外脑、肝、肠系膜甚至骨骼肌的血管也都呈收缩反应。
冠状血管舒张,这主要由于心脏兴奋,心肌的代谢产物(如腺苷)增加,从而舒张血管所致,同时因血压升高,提高了冠状血管的灌注压力,故冠脉流量增加医学教育|网搜集整理。
在一定情况下,也可激动血管壁的去甲肾上腺素能神经突触前α2受体,抑制递质的释放。
2,心脏
作用较肾上腺素为弱,激动心脏的β1受体,使心肌收缩性加强,心率加快,传导加速,心搏出量增加。
在整体情况下,心率可由于血压升高而反射性减慢。
过大剂量,心脏自动节律性增加,也会出现心律失常,但较肾上腺素少见。
3.血压
小剂量滴注时由于心脏兴奋,收缩压升高,此时血管收缩作用尚不十分剧烈,故舒张压升高不多而脉压加大。
较大剂量时,因血管强烈收缩使外周阻力明显增高,故收缩压升高的同时舒张压也明显升高,脉压变小。
4.其他
其他作用都不显著,对机体代谢的影响较弱,只有在大剂
去甲肾上腺素的来源及化学-药士考试辅导
去甲肾上腺素的来源及化学是药士考试复习需要了解的药理学知识,医学教育|网整理了相关知识,供广大考生参考学习。
去甲肾上腺素(noradrenaline ,NA;norepinephrine,NE)是去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质,也可由肾上腺髓质少量分泌。
药用的是人工合成品,化学性质不稳定,见光易失效,在中性尤其在碱性溶液中迅速氧化变为粉红色乃至棕色失效。
在酸性溶液中较稳定。