头霉素类抗菌药物
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头霉素类抗菌药物有哪一些头霉素类抗菌药物相信很多人都没听过,也不知道头霉素类抗菌药物有什么用,那么头霉素类抗菌药物有哪一些呢?下面是店铺为你整理的头霉素类抗菌药物有哪一些的相关内容,希望对你有用!头霉素类抗菌药物霉素类新型抗生素头孢西丁钠由美国默沙东公司研制开发,在世界20多个国家上市。
1992年注射剂在中国上市,2002年原料药在中国上市。
奇可是头霉素类抗生素,系是由链霉菌产生的甲氧头孢菌素,经半合成制得的一类新型抗生素,其母核与头孢菌素相似,且抗菌性能也类似,习惯上也被列入第二代头孢菌素类中。
对β-内酰胺酶有高度的稳定性奇可由于抑制了细菌细胞壁合成而杀灭细菌,且由于本品结构上的特点,使其对细菌产生的β-内酰胺酶具有很高的抵抗性。
相对于第一代头孢菌素,奇可对第一代头胞菌素耐药的多数革兰阴性菌作用明显增强,对厌氧菌有高效。
对产超广谱β-内酰胺酶菌最有效的药物超广谱β-内酰胺酶能水解三代头孢菌素如头孢他啶、头孢噻肟和头孢曲松和氨曲南等新型广谱头孢菌素。
本品超广谱β-内酰胺酶的肺炎克雷伯菌和大肠埃希菌有显著活性。
头霉素类抗菌药物的作用本类抗生素为广谱抗生素,抗菌谱较青霉素G广,对金葡菌、化脓性链球菌、肺炎双球菌、白喉杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌和流感杆菌等有效。
临床上主要用于耐药金葡菌及一些革兰氏阴性杆菌引起的严重感染,如肺部感染、尿路感染、败血症、脑膜炎及心内膜炎等。
头孢菌素一般不作首选药,因为对敏感细菌其抗菌活性常不及青霉素等。
对于耐青霉素的细菌,由于本类抗生素价格昂贵,常可采用红霉素或氯霉素等代替。
头霉素类抗菌药物的理化性质各种头孢菌素均为头孢烷酸的衍生物,其游离酸或取代酸都是有机酸,一般不溶于水,但其钾盐、钠盐则易溶于水,所以临床应用的头孢菌素类的注射剂型主要制成钠盐或钾盐。
头孢烷酸含有不稳定的β-内酰胺环,在有水分子存在的条件下易被水解,碱、酸和温度升高均能促进水解。
所以临床应用的头孢菌素注射剂型多制成固体剂型的粉针剂。
头霉素类抗菌药物有哪些也许你听说过头霉素类抗菌药物,但你不一定知道头霉素类抗菌药物有哪些。
下面是为你整理的头霉素类抗菌药物有哪些的相关内容,希望对你有用!头霉素类抗菌药物有哪些头霉素类品种包括头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺等。
其抗菌谱和抗菌作用与第二代头孢菌素相仿,但对脆弱拟杆菌等厌氧菌抗菌作用较头孢菌素类强。
头霉素类对大多数超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)稳定,但其治疗产ESBLs的细菌所致感染的疗效未经证实。
头霉素类抗菌药物的适应症1.肺炎链球菌及其它链球菌属、甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌等肠杆菌科细菌、流感嗜血杆菌以及拟杆菌属引起的下呼吸道感染,血流感染,骨、关节感染,以及皮肤及软组织感染。
2.大肠埃希菌等肠杆菌科细菌所致的尿路感染。
3.大肠埃希菌等肠杆菌科细菌、拟杆菌属等厌氧菌引起的腹腔感染。
4.大肠埃希菌、淋病奈瑟菌、拟杆菌属等厌氧菌以及B组链球菌所致的盆腔感染,疑有沙眼衣原体感染者应合用抗衣原体药。
5.也可用于胃肠道手术、经阴道子宫切除、经腹腔子宫切除或剖宫产等手术前的预防用药。
头霉素类抗菌药物的特点头霉素类对革兰阳性菌的作用显著低于第一代头孢菌素,对革兰阴性菌作用优异。
具体的讲头霉素类对大肠杆菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属、肺炎克雷伯菌、产气杆菌等革兰阴性杆菌,卡他莫拉菌、淋球菌、脑膜炎球菌等革兰阴性球菌和甲氧西林敏感的葡萄球菌、链球菌、白喉杆菌等革兰阳性菌均具良好的抗菌作用。
本类药物耐革兰阴性菌β-内酰胺酶的性能强,包括对部分超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)很稳定,其稳定性优于大多数头孢菌素,因此可用于产酶菌、耐药菌感染。
本类药物对包括脆弱类杆菌在内的各种厌氧菌有较强的作用,这恰恰不同于头孢菌素类。
头孢美唑和头孢西丁的抗菌谱类似第二代头孢菌素,头孢米诺则与第三代头孢菌素相近。
头孢米诺对革兰阴性菌的作用较其他同类药物为强。
头孢菌素类药物有哪些头孢菌素类药物具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素类少见等优点,那么你知道头孢菌素类药物有哪些吗?下面是店铺为你整理的头孢菌素类药物有哪些的相关内容,希望对你有用!头孢菌素类药物的分类按抗菌作用的特点,一般将常用头孢菌素分为四代(见下)。
第一代头孢菌素较早开发,抗菌活性较强,抗菌谱较窄,抗革兰氏阳性菌作用优于革兰氏阴性菌。
对金葡菌产生的β-内酰胺酶稳定,对阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定,仍能被许多革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶所破坏。
以头孢唑啉(原名先锋 V号)为代表的第一代头孢菌素兼备青霉素、耐酶青霉素和氨苄青霉素的三重特点。
它们对金葡菌、链球菌(肠球菌除外)等革兰氏阳性菌具有较强的活性,优于第二、三代头孢菌素。
由于第一代头孢菌素对革兰氏阴性菌产生的β-内酰胺酶稳定性较差,所以在抗革兰氏阴性杆菌方面不及第二、三代头孢菌素。
它们仅对沙门氏菌属和痢疾杆菌有良好的抗菌作用。
对大肠杆菌、克雷伯氏杆菌、枸橼酸杆菌具有一定的抗菌作用。
对吲哚阳性变形杆菌和产气杆菌的作用较差。
对塞拉蒂(原译沙雷)氏菌、不动杆菌、绿脓杆菌和粪链球菌耐药或无抗菌作用。
第一代头孢菌素主要应用于革兰氏阳性菌感染,治疗革兰氏阴性杆菌感染常需与氨基糖苷类抗生素联合应用。
第一代头孢菌素按给药途径可分为注射和口服两类:①注射用头孢菌素类。
代谢型的头孢噻吩(先锋Ⅰ号)抗革兰氏阳性菌作用较强,但在体内代谢快,所以半衰期较短(仅0.5小时),维持时间短。
非代谢型注射用头孢菌素头孢噻啶(先锋Ⅱ号)抗革兰氏阳性菌最强。
但由于肾毒性较大,已趋向淘汰;头孢唑啉(先锋V号)和头孢拉定(先锋Ⅵ号)是临床上最常用的第一代注射用头孢菌素。
②口服头孢菌素类。
包括头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗,其抗菌作用强度依序渐增。
第二代头孢菌素除保留了第一代的对革兰氏阳性菌的作用外,由于它们对革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶较第一代稳定,抗菌谱也较第一代广,所以显著地扩大和提高了对革兰氏阴性杆菌作用。
头霉素类抗菌药物致药品不良反应文献分析石丽君【期刊名称】《中国医院用药评价与分析》【年(卷),期】2014(014)003【摘要】目的:了解头霉素类抗菌药物致药品不良反应(ADR)的特点,为临床合理用药提供参考.方法:检索在中国知网、万方医学网和维普资讯公开发表的头霉素类抗菌药物致ADR的文献,收集到符合条件的文献77篇,共288例患者.对患者的性别、年龄、原发疾病、涉及药品、ADR发生时间、累及器官和(或)系统及临床表现、临床转归情况进行统计、分析.结果:288例患者中男性143例、女性140例,不详5例;41 ~ 60岁年龄段患者ADR发生率最高;主要原发疾病为呼吸系统、泌尿系统、消化系统疾病;涉及到的头霉素类抗菌药物主要有头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺3种;其中用药时间在30 min内发生ADR的患者为208例,占72.22%;ADR主要累及神经系统、循环系统、皮肤及其附件;242例患者(占84.03%)于停药及对症治疗后症状完全消失.结论:临床使用头霉素类抗菌药物时应监测ADR,以提高用药合理性,减少ADR的发生.【总页数】3页(P254-256)【作者】石丽君【作者单位】甘肃中医学院附属医院药剂科,兰州730020【正文语种】中文【中图分类】R969.3【相关文献】1.舒血宁注射液致药品不良反应/药品不良事件文献分析 [J], 连林涛;董百惠2.阿替卡因口腔科用药致药品不良反应文献分析 [J], 夏霖;杨弘雯;王芳3.头孢噻利致药品不良反应文献分析 [J], 周伟;杨爽;陈鸣;封亮;王文娥4.利奈唑胺致药品不良反应文献分析 [J], 常苗苗;赵冠人5.垂体后叶注射液致药品不良反应文献分析 [J], 谢晓燕;夏旭东;杨雪;李清芳;刘翠丽;陈世伟因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
头霉素类抗生素简介
近年来,部分医院头霉素类抗菌药物滥用情况严重,卫生部组织制定的《2012年抗菌药物临床应用专项整治活动方案》中强调“严格控制抗菌药物购用品种、品规数量,保障抗菌药物购用品种、品规结构合理,其中三级综合医院头霉素类抗菌药物不超过2个品规”。
1.头霉素的概念:
β-内酰胺类抗生素包括青霉素、头孢菌素、β-内酰胺酶抑制剂(复合剂)、头霉素类、氧头孢烯类、碳青霉烯类和单环类,分子结构中均含有β-内酰胺环。
头霉素类(Cephamycins)具有头孢菌素的母核,并在7位C原子上有一个反式的甲氧基,系由链霉菌(S. lactamdurans)产生的头霉素C (Cephamycin C)经半合成改造侧链而制得。
常见主要品种为头孢西丁钠、头孢美唑钠和头孢米诺钠等。
头霉素类对大肠杆菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属、肺炎克雷伯菌、产气杆菌等革兰阴性杆菌,卡他莫拉菌、淋球菌、脑膜炎球菌等革兰阴性球菌和甲氧西林敏感的葡萄球菌、链球菌、白喉杆菌等革兰阳性菌均具良好的抗菌作用。
本类药物耐革兰阴性菌β-内酰胺酶的性能强,包括对部分超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)很稳定,其稳定性优于大多数头孢菌素,因此可用于产酶菌、耐药菌感染。
本类药物对包括脆弱类杆菌在内的各种厌氧菌有较强的作用,这恰恰不同于头孢菌素类。
头孢美唑和头孢西丁的抗菌谱类似第二代头孢菌素,头孢米诺则与第三代头孢菌素相近。
头孢米诺对革兰阴性菌的作用较其他同类药物为强。
头孢西丁与头孢美唑相比,头孢美唑除了对脆弱类杆菌的作用稍次于头孢西丁外,对需氧革兰阳性菌与阴性菌及其他厌氧菌的作用均优于头孢西丁,且对酶的稳定性也较头孢西丁强。
总体上, 头孢美唑似乎较优,但难以透过血脑屏障。
头孢西丁对β-内酰胺酶稳定,对大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌体外抗菌活性优于第二代头孢菌素头孢呋肟,次于亚胺培南、头孢他啶、头孢噻肟;但对大肠埃希菌抗菌活性甚至优于某些第三代头孢菌素如头孢哌酮,也优于喹诺酮类药物;头孢西丁对拟杆菌、厌氧球菌、梭状杆菌及革兰阳性厌氧杆菌均有良好的抗菌性。
附表头孢西丁、头孢美唑和头孢米诺的比较
头孢西丁钠头孢美唑钠头孢米诺钠
抗需氧菌++ +++ +++
抗脆弱类杆菌+++ ++~+++ +++
抗其他厌氧菌++ +++ +++
对β-内酰胺酶稳定稳定稳定
透入脑脊液顺利难难
用法肌注、静推或静滴静推或静滴静推或静滴
静滴成人每次1-2g,每日1-2g,每次1g,
常用量每6-8小时一次分2次给予每日2次
注:“++”表示作用良好,“+++”表示作用强
2.临床应用
常用于敏感菌所致呼吸道、尿路等感染;用于需氧菌与厌氧菌的混合感染如腹腔感染;用于腹腔或盆腔手术的预防用药等。
3.药物相互作用
头孢米诺或头孢美唑与利尿剂合用可能增加肾毒性,应谨慎使用。
两者还均影响酒精代谢,使血中乙醛浓度上升,显示双硫仑样作用,故用药期间或用药后至少1周应禁酒。
头孢西丁与氨基糖苷类抗生素配伍会增加肾毒性。
头孢米诺与氨茶碱、磷酸吡哆醛配伍会将低效价或着色,故不得配伍,与呋喃硫胺、硫辛酸、氢化可的松琥珀钠及腺苷钴铵配伍后时间稍长会变色,故配伍后应尽快使用。
4.不良反应
经文献检索头霉素类的不良反应较少。
基于共同的β-内酰胺环,它们之间有交叉变态反应,有青霉素、头孢菌素类过敏史者应慎用。