盐酸丙哌维林缓释胶囊体外释放度及体内外相关性

抗菌素缓释控释片的体内外释放行为研究简介：抗菌素是一类用于治疗感染疾病的药物，而传统的抗菌素给药方式存在一些问题，如需要频繁用药、用药剂量难以控制、可能出现药物滥用和抗菌素耐药性等。

为了克服这些问题，科学家们在抗菌素的研究领域开展了大量的研究，其中之一是研究抗菌素缓释控释片在体内和体外的释放行为。

本文将对这方面的研究进行探讨和分析。

一、体内释放行为研究1. 药物代谢与释放速率抗菌素缓释控释片进入人体后，会经历吸收、分布、代谢和排泄等过程，其中药物的释放速率是一个重要因素。

研究人员可以通过血液和尿液等生物样本，通过高效液相色谱法或质谱法等技术手段来分析药物在体内的浓度变化情况，以了解药物的代谢与释放速率。

2. 药物动力学特性药物动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的学科。

通过对抗菌素缓释控释片的药物动力学特性进行研究，可以了解药物的吸收速率、生物活性、半衰期等参数，从而为临床用药提供依据。

3. 药物在不同部位的释放行为抗菌素缓释控释片在体内的释放行为可能会受到不同部位的影响。

通过将控释片放置于不同器官或组织中进行实验，可以了解药物在不同器官或组织中的释放速率和程度。

这样的研究有助于科学家们优化抗菌素的给药方式，以达到更好的疗效。

二、外释放行为研究1. pH值对药物释放的影响抗菌素缓释控释片的外释放行为可能会受到环境条件的影响，其中一个重要因素是环境的pH值。

不同的环境pH值可能会导致药物的释放速率发生变化。

研究人员可以通过模拟不同的环境条件，如胃部、肠道等，探究不同pH值对药物外释放行为的影响。

2. 材料特性对药物释放的影响抗菌素缓释控释片的材料特性也会对药物的外释放行为产生影响。

不同的材料具有不同的溶解度、渗透性和释放速率。

研究人员可以通过使用不同材料的控制释放片，观察并比较药物外释放行为的差异，从而为优化药物给药系统提供参考。

结论：抗菌素缓释控释片的体内外释放行为研究是一个复杂而重要的领域。

盐酸氨溴索缓释胶囊的三维释放特性及其体内外相关性的研究张立超;胡晋红;李珍;朱全刚;孙华君
【期刊名称】《第二军医大学学报》
【年(卷),期】2000(21)4
【摘要】目的：评价自制盐酸氨溴索（Ａｍｂ）缓释胶囊的体外质量，并研究人体内吸收与体外释放的相关性。

方法：采用转篮法考察转速对释放度的影响，常温留样和加速实验观察制剂稳定性，并进行ｐＨ－时间－释放度的三维释放实验和健康人体内单剂量生物利用度实验，计算累积释药分数并根据Ｗａｇｎｅｒ－Ｎｅｌｓｏｎ法计算体内药物吸收分数，经回归显示相关性。

结果：Ａｍｂ缓释胶囊释药受介质ｐＨ影响较小，且不受转速的影响，制剂贮存３个月，质量稳定。

不同ｐＨ介质中，体外释放度与体内吸收量间都呈极显著线性相关（Ｐ＜０．０１）。

结论：Ａｍｂ口服后，血药浓度平稳、持久。

根据体内外相关方程可推测药物体内吸收量，因此可将体外释放度作为筛选缓释处方的依据。

【总页数】3页(P372-374)
【关键词】盐酸氨溴索;缓释胶囊;三维释放度
【作者】张立超;胡晋红;李珍;朱全刚;孙华君
【作者单位】第二军医大学长海医院药学部
【正文语种】中文
【中图分类】R974.1;R969.1
【相关文献】
1.肾参缓释胶囊体外释放与体内吸收的相关性研究 [J], 王玉兰;栾欣
2.萘哌地尔缓释胶囊的体外释放与体内吸收相关性研究 [J], 丁劲松;蒋学华;袁媛
3.氯氮平缓释胶囊狗体内相对生物利用度和体内外相关性研究 [J], 张娜;徐文方;高彦慧;李亚林
4.盐酸丙哌维林缓释胶囊体外释放度及体内外相关性 [J], 郭俊平;田媛;黄美花;曹静;张尊建
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盐酸环苯扎林缓释微丸的制备及体外释放度考察于佳【期刊名称】《中国药房》【年(卷),期】2016(027)034【摘要】目的：制备盐酸环苯扎林缓释微丸，并考察其体外释放度。

方法：采用流化床底喷上药技术制备盐酸环苯扎林载药微丸，再以Surelease®水分散体作为缓释包衣剂制成盐酸环苯扎林缓释微丸。

以包衣时间、包衣效率和微丸粘连率为因变量，通过Box-Behnken响应面法优化包衣工艺中的进风温度、雾化压力、供液速度。

利用f2相似因子法对自制制剂和市售制剂（AMRIX®）在不同介质（水、pH 1.2盐酸水溶液和pH 4.5醋酸盐缓冲液、6.8磷酸盐缓冲液）中的体外释放度进行比较。

结果：缓释包衣工艺中包衣增质量为7％，进风温度为55℃，雾化压力为0.36 MPa，供液速度为12.5 ml/min；包衣时间为（47.1±2.1）min，包衣效率为（88.4±1.6）％，微丸粘连率为（2.7±0.3）％，与其相应预测值（44.5 min、90.0％、2.9％）的相对误差分别为5.8％、1.8％、6.9％；在4种介质中自制制剂与市售制剂的f2分别为77.7、85.9、83.5、84.6。

结论：制得体外释放较好的盐酸环苯扎林缓释微丸。

%OBJECTIVE:To prepare cyclobenzaprine hydrochloride extended-release pellets,and to investigate its release rate in vitro. METHODS:The core pellets were prepared by fluid bed coating technology,and sustained-release pellets were prepared usi ng Surelease® aqueous dispersion as sustained-release coating film material. Box-Behnken response surface methodology was used to optimize inlet air temperature,atomization pressure and liquid feed rate using coatingtime,coating efficiency and pellets adhesion rate as dependent variables. The release rate of prepared pellets and commercially availablepellets(AMRIX®)in different mediums(water,pH 1.2 hydrochloric acid solution,pH 4.5 acetate buffer solution,6.8 phosphate buffer solution)were compared by f2 similarity factor. RESULTS:The weight gain of coating material was 7%;inlet air temperature was 55 ℃;atomization pres-sure was 0.36 MPa;liquid feed rate was 12.5 ml/min. The relative error of coating time [(47.1 ± 2.1) min],coating efficiency [(88.4±1.6)%] and pellets adhesion rate [(2.7±0.3)%] to corresponding predicted value(44.5min,90.0%,2.9%)were 5.8%, 1.8%,6.9%,respectively. The f2 for prepared pellets and commercially available pellets in 4 kinds of medium were 77.7,85.9, 83.5,84.6,respectively. CONCLUSIONS:Cyclobenzaprine hydrochloride sustained-release pellets have been prepared,and have good drug release in vitro.【总页数】4页(P4855-4858)【作者】于佳【作者单位】大连医科大学附属第二医院药学部，辽宁大连 116027【正文语种】中文【中图分类】R943【相关文献】1.益智缓释微丸的制备及体外释放度考察 [J], 陈瑞明;张红;孙婷婷;刘建峰2.美沙拉嗪肠溶缓释微丸的制备及体外释放度考察 [J], 苏诗娜;吕竹芬;梁超峰;卢克伟;陈燕忠3.高效液相色谱法检测大鼠血浆中盐酸环苯扎林浓度的方法研究 [J], 汪六英;何盛江;刘实;沈小俊;李莉4.美沙拉嗪肠溶缓释微丸的制备及体外释放度考察 [J], 苏诗娜;吕竹芬;梁超峰;卢克伟;陈燕忠;;;;;;;;;5.盐酸环苯扎林的合成 [J], 陈军;张现涛;何盛江;范欣;姚成因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

微胶囊制剂的释放行为与动力学研究微胶囊制剂是一种新型的药物控释系统，它可以将药物包裹在微胶囊中，通过控制胶囊的释放行为来实现药物的缓慢释放。

这种技术具有许多应用前景，包括药物治疗、材料科学以及食品工业等领域。

一、微胶囊制剂的基本原理微胶囊制剂是由聚合物或聚合物复合材料制成的微小粒子，其中包含有药物。

这种制剂通常采用的方法是通过沉淀法、喷雾干燥法或共沉淀法制备而成。

微胶囊制剂的基本原理是：药物与缓释材料之间的相容性。

通过选择合适的缓释材料，可以调整药物释放的速度和时间。

二、微胶囊制剂的释放行为研究微胶囊制剂的释放行为是指药物从胶囊中释放出来的过程。

这个过程可以通过测量药物在不同时间点的释放量来研究。

通常采用的方法有：离体释放实验、体内释放实验和体外释放实验。

（一）离体释放实验离体释放实验是指将微胶囊制剂置于模拟体液中，模拟体液的温度和pH值与人体环境接近。

然后在不同时间点，取样分析药物的释放量。

通过分析释放量与时间的关系，可以得到药物的释放动力学曲线，并通过拟合数据，得出释放速率常数和释放指数等参数。

（二）体内释放实验体内释放实验是指将微胶囊制剂注射到动物体内，通过测量血药浓度或者尿液中的药物含量来确定释放行为。

通过血药浓度与时间的关系，可以了解药物的释放速度和半衰期等指标。

（三）体外释放实验体外释放实验是指将微胶囊制剂置于模拟人体皮肤和消化系统中进行实验。

通过测量药物在不同条件下的释放量，可以了解到药物在皮肤或者消化系统中的释放行为。

三、微胶囊制剂的释放动力学研究离体释放实验是微胶囊制剂研究中常用的方法之一，通过实验得到的数据可以拟合出释放动力学曲线。

常用的释放动力学模型有零级动力学、一级动力学、二级动力学和Weibull动力学等。

（一）零级动力学零级动力学是指药物在整个释放过程中的速率恒定。

这种模型适用于微胶囊制剂中药物的溶解速度远远大于其释放速度的情况。

（二）一级动力学一级动力学是指药物的释放速率与其浓度成正比。

两个体外溶出和体内等效结果矛盾的缓释片剂案例及分析作者按引言药物体外释放是目前用于产品质量评估和过程控制的最重要的质量属性之一，用于工艺变化之后保证产品质量一致性，并在某些条件下支持豁免体内生物等效性研究(生物豁免)。

对于口服ER药物产品，当根据FDA和EMA的要求建立和验证了体外相关性(IVIVC)后，药物体外释放试验可以作为体内生物等效性研究的替代方法。

目前还允许使用体外释放试验来支持处方组分比例相似的较高和较低规格药品之间的生物豁免，而不管ER制剂的类型如何，或者是否建立定性或定量的体外-体内关系(IVIVR)。

因此，许多较低规格的口服ER (Extended Release)或SR (Sustained Release)药品在较高规格药品已获得批准的情况下，豁免了生物等效性研究而被批准上市。

口服ER药物的体外释放通常取决于药物性质、传递技术的类型、处方组成、剂型的尺寸和几何形状、生产工艺过程以及体外释放测定方法和条件。

然而，上述变量及其相互作用是如何影响多pH介质的药物体外释放与体内吸收之间联系的，尚不彻底清楚。

更重要的是，对于任何类型的药物和剂型都可以建立体外溶出和体内行为之间的定量联系是不太可能的。

因此，在没有建立IVIVC的情况下，产品开发、批准后变更或常规商业生产中观察到的溶出变化是否或如何影响体内行为往往具有挑战性。

另外根据目前的监管要求，在不存在IVIVC的情况下，允许基于药物体外释放而豁免较低规格ER或SR药物的生物等效研究可能会导致产品性能的降低和患者风险的增加。

这对于包含具有狭窄治疗指数(NTI) API的药物尤其值得关注。

因此，迫切需要对API、药物和检测方法对药物释放的影响进行更加完善的了解，为生物豁免的监管要求提供良好的科学依据，确保产品质量。

案例1. Isoptin®SR片剂—维拉帕米在本研究中，低规格(120mg)和高规格(240mg)的Isoptin®SR片剂来源于组分比例相似的上市药品。

不同厂家布洛芬缓释胶囊体外释放度比较彭秋燕;许煜静;许文婷;李翔宇;杨金荣【摘要】目的:考察9个不同厂家的布洛芬缓释胶囊的体外释放度并与芬必得缓释胶囊进行对比,为临床合理用药提供参考.方法:按照《中华人民共和国药典》2010年版有关布洛芬缓释胶囊释放度测定的规定,采用转篮法的装置进行体外溶出实验,用高效液相色谱法进行含量测定,计算累积释放百分率,进行释药曲线拟合,比较溶出参数,并通过计算相似因子的方法与芬必得进行比较.结果:9个厂家中仅F厂的产品释放不符合要求,其余厂家产品释放度均符合要求,且与芬必得缓释胶囊相似因子大于50.除F厂家外,其余厂家产品的释药曲线均符合威布尔方程.结论:不同厂家产品存在内在差异,可为临床用药提供参考.%Objective: To investigate the release rates of different ibuprofen sustained-release capsules in vitro by comparing with fen-bid, thus provide a reference for its rational use in clinical. Methods: The release rate tests of ibuprofen sustained-release capsules were performed accordance to China Pharmacopeia (2010 edition, basket-rotating method of drug release rate), and the release amount was determined by HPLC. Release curve was used to fit different equation, and the parameters of m, T50 and Td were caculated and compared with fenbid. f2 factor was calculated to compare their similarity with fenbid. Results: The f2 factors of nine manufacturers' products with fenbid were greater than 50, except for F capsule. And their release curves are fit with Weibull equation. Conclusion: There are differences in dissolution parameters among the ibuprofen sustained-release capsules from different manufacturers.【期刊名称】《天津医科大学学报》【年(卷),期】2013(019)001【总页数】3页(P73-75)【关键词】布洛芬;缓释;释放度;比较【作者】彭秋燕;许煜静;许文婷;李翔宇;杨金荣【作者单位】天津医科大学药学院,天津市临床药物关键技术重点实验室,天津300070;天津医科大学药学院,天津市临床药物关键技术重点实验室,天津300070;天津医科大学药学院,天津市临床药物关键技术重点实验室,天津300070;天津医科大学药学院,天津市临床药物关键技术重点实验室,天津300070;天津医科大学药学院,天津市临床药物关键技术重点实验室,天津300070【正文语种】中文【中图分类】R92布洛芬（ibuprofen）系非甾体类解热消炎镇痛药，在临床上广为应用。

缓释微球的释放度试验及体内外相关性研究进展
符旭东;高永良
【期刊名称】《中国新药杂志》
【年(卷),期】2003(012)008
【摘要】简述了生物可降解的聚乳酸及乳酸-羟基乙酸共聚物微球的体外释放度试验方法及体内外相关性等,指出通过体外释放条件的选择可以获得较好的体内外相关性,并对体外释放通常快于体内的原因进行了探讨.
【总页数】4页(P608-611)
【作者】符旭东;高永良
【作者单位】军事医学科学院毒物药物研究所,北京,100850;军事医学科学院毒物药物研究所,北京,100850
【正文语种】中文
【中图分类】R944.9
【相关文献】
1.醋酸曲普瑞林缓释微球体外加速释放及体内外相关性研究 [J], 刘承;梅乐;胡小琴;马丝雨;杨阳;李志平;梅兴国
2.盐酸噻吩诺啡缓释微球的体外释放度及其体内外相关性研究 [J], 杨阳;高永良
3.石杉碱甲缓释微球的体外释放度及其体内外相关性研究 [J], 符旭东;高永良;平其能;汤韧
4.丹皮酚缓释微球的制备及体内外相关性研究 [J], 赵红;魏巍;张茂润;胡容峰
5.纳米给药系统中药物体外释放度测定方法及体内外相关性评价研究进展 [J], 刘元芬;王亚晶;周咏梅;陈海燕
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