盐酸丙哌维林缓释胶囊体外释放度及体内外相关性

抗菌素缓释控释片的体内外释放行为研究简介：抗菌素是一类用于治疗感染疾病的药物，而传统的抗菌素给药方式存在一些问题，如需要频繁用药、用药剂量难以控制、可能出现药物滥用和抗菌素耐药性等。

为了克服这些问题，科学家们在抗菌素的研究领域开展了大量的研究，其中之一是研究抗菌素缓释控释片在体内和体外的释放行为。

本文将对这方面的研究进行探讨和分析。

一、体内释放行为研究1. 药物代谢与释放速率抗菌素缓释控释片进入人体后，会经历吸收、分布、代谢和排泄等过程，其中药物的释放速率是一个重要因素。

研究人员可以通过血液和尿液等生物样本，通过高效液相色谱法或质谱法等技术手段来分析药物在体内的浓度变化情况，以了解药物的代谢与释放速率。

2. 药物动力学特性药物动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的学科。

通过对抗菌素缓释控释片的药物动力学特性进行研究，可以了解药物的吸收速率、生物活性、半衰期等参数，从而为临床用药提供依据。

3. 药物在不同部位的释放行为抗菌素缓释控释片在体内的释放行为可能会受到不同部位的影响。

通过将控释片放置于不同器官或组织中进行实验，可以了解药物在不同器官或组织中的释放速率和程度。

这样的研究有助于科学家们优化抗菌素的给药方式，以达到更好的疗效。

二、外释放行为研究1. pH值对药物释放的影响抗菌素缓释控释片的外释放行为可能会受到环境条件的影响，其中一个重要因素是环境的pH值。

不同的环境pH值可能会导致药物的释放速率发生变化。

研究人员可以通过模拟不同的环境条件，如胃部、肠道等，探究不同pH值对药物外释放行为的影响。

2. 材料特性对药物释放的影响抗菌素缓释控释片的材料特性也会对药物的外释放行为产生影响。

不同的材料具有不同的溶解度、渗透性和释放速率。

研究人员可以通过使用不同材料的控制释放片，观察并比较药物外释放行为的差异，从而为优化药物给药系统提供参考。

结论：抗菌素缓释控释片的体内外释放行为研究是一个复杂而重要的领域。

盐酸氨溴索缓释胶囊的三维释放特性及其体内外相关性的研究张立超;胡晋红;李珍;朱全刚;孙华君
【期刊名称】《第二军医大学学报》
【年(卷),期】2000(21)4
【摘要】目的：评价自制盐酸氨溴索（Ａｍｂ）缓释胶囊的体外质量，并研究人体内吸收与体外释放的相关性。

方法：采用转篮法考察转速对释放度的影响，常温留样和加速实验观察制剂稳定性，并进行ｐＨ－时间－释放度的三维释放实验和健康人体内单剂量生物利用度实验，计算累积释药分数并根据Ｗａｇｎｅｒ－Ｎｅｌｓｏｎ法计算体内药物吸收分数，经回归显示相关性。

结果：Ａｍｂ缓释胶囊释药受介质ｐＨ影响较小，且不受转速的影响，制剂贮存３个月，质量稳定。

不同ｐＨ介质中，体外释放度与体内吸收量间都呈极显著线性相关（Ｐ＜０．０１）。

结论：Ａｍｂ口服后，血药浓度平稳、持久。

根据体内外相关方程可推测药物体内吸收量，因此可将体外释放度作为筛选缓释处方的依据。

【总页数】3页(P372-374)
【关键词】盐酸氨溴索;缓释胶囊;三维释放度
【作者】张立超;胡晋红;李珍;朱全刚;孙华君
【作者单位】第二军医大学长海医院药学部
【正文语种】中文
【中图分类】R974.1;R969.1
【相关文献】
1.肾参缓释胶囊体外释放与体内吸收的相关性研究 [J], 王玉兰;栾欣
2.萘哌地尔缓释胶囊的体外释放与体内吸收相关性研究 [J], 丁劲松;蒋学华;袁媛
3.氯氮平缓释胶囊狗体内相对生物利用度和体内外相关性研究 [J], 张娜;徐文方;高彦慧;李亚林
4.盐酸丙哌维林缓释胶囊体外释放度及体内外相关性 [J], 郭俊平;田媛;黄美花;曹静;张尊建
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盐酸环苯扎林缓释微丸的制备及体外释放度考察于佳【期刊名称】《中国药房》【年(卷),期】2016(027)034【摘要】目的：制备盐酸环苯扎林缓释微丸，并考察其体外释放度。

方法：采用流化床底喷上药技术制备盐酸环苯扎林载药微丸，再以Surelease®水分散体作为缓释包衣剂制成盐酸环苯扎林缓释微丸。

以包衣时间、包衣效率和微丸粘连率为因变量，通过Box-Behnken响应面法优化包衣工艺中的进风温度、雾化压力、供液速度。

利用f2相似因子法对自制制剂和市售制剂（AMRIX®）在不同介质（水、pH 1.2盐酸水溶液和pH 4.5醋酸盐缓冲液、6.8磷酸盐缓冲液）中的体外释放度进行比较。

结果：缓释包衣工艺中包衣增质量为7％，进风温度为55℃，雾化压力为0.36 MPa，供液速度为12.5 ml/min；包衣时间为（47.1±2.1）min，包衣效率为（88.4±1.6）％，微丸粘连率为（2.7±0.3）％，与其相应预测值（44.5 min、90.0％、2.9％）的相对误差分别为5.8％、1.8％、6.9％；在4种介质中自制制剂与市售制剂的f2分别为77.7、85.9、83.5、84.6。

结论：制得体外释放较好的盐酸环苯扎林缓释微丸。

%OBJECTIVE:To prepare cyclobenzaprine hydrochloride extended-release pellets,and to investigate its release rate in vitro. METHODS:The core pellets were prepared by fluid bed coating technology,and sustained-release pellets were prepared usi ng Surelease® aqueous dispersion as sustained-release coating film material. Box-Behnken response surface methodology was used to optimize inlet air temperature,atomization pressure and liquid feed rate using coatingtime,coating efficiency and pellets adhesion rate as dependent variables. The release rate of prepared pellets and commercially availablepellets(AMRIX®)in different mediums(water,pH 1.2 hydrochloric acid solution,pH 4.5 acetate buffer solution,6.8 phosphate buffer solution)were compared by f2 similarity factor. RESULTS:The weight gain of coating material was 7%;inlet air temperature was 55 ℃;atomization pres-sure was 0.36 MPa;liquid feed rate was 12.5 ml/min. The relative error of coating time [(47.1 ± 2.1) min],coating efficiency [(88.4±1.6)%] and pellets adhesion rate [(2.7±0.3)%] to corresponding predicted value(44.5min,90.0%,2.9%)were 5.8%, 1.8%,6.9%,respectively. The f2 for prepared pellets and commercially available pellets in 4 kinds of medium were 77.7,85.9, 83.5,84.6,respectively. CONCLUSIONS:Cyclobenzaprine hydrochloride sustained-release pellets have been prepared,and have good drug release in vitro.【总页数】4页(P4855-4858)【作者】于佳【作者单位】大连医科大学附属第二医院药学部，辽宁大连 116027【正文语种】中文【中图分类】R943【相关文献】1.益智缓释微丸的制备及体外释放度考察 [J], 陈瑞明;张红;孙婷婷;刘建峰2.美沙拉嗪肠溶缓释微丸的制备及体外释放度考察 [J], 苏诗娜;吕竹芬;梁超峰;卢克伟;陈燕忠3.高效液相色谱法检测大鼠血浆中盐酸环苯扎林浓度的方法研究 [J], 汪六英;何盛江;刘实;沈小俊;李莉4.美沙拉嗪肠溶缓释微丸的制备及体外释放度考察 [J], 苏诗娜;吕竹芬;梁超峰;卢克伟;陈燕忠;;;;;;;;;5.盐酸环苯扎林的合成 [J], 陈军;张现涛;何盛江;范欣;姚成因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

微胶囊制剂的释放行为与动力学研究微胶囊制剂是一种新型的药物控释系统，它可以将药物包裹在微胶囊中，通过控制胶囊的释放行为来实现药物的缓慢释放。

这种技术具有许多应用前景，包括药物治疗、材料科学以及食品工业等领域。

一、微胶囊制剂的基本原理微胶囊制剂是由聚合物或聚合物复合材料制成的微小粒子，其中包含有药物。

这种制剂通常采用的方法是通过沉淀法、喷雾干燥法或共沉淀法制备而成。

微胶囊制剂的基本原理是：药物与缓释材料之间的相容性。

通过选择合适的缓释材料，可以调整药物释放的速度和时间。

二、微胶囊制剂的释放行为研究微胶囊制剂的释放行为是指药物从胶囊中释放出来的过程。

这个过程可以通过测量药物在不同时间点的释放量来研究。

通常采用的方法有：离体释放实验、体内释放实验和体外释放实验。

（一）离体释放实验离体释放实验是指将微胶囊制剂置于模拟体液中，模拟体液的温度和pH值与人体环境接近。

然后在不同时间点，取样分析药物的释放量。

通过分析释放量与时间的关系，可以得到药物的释放动力学曲线，并通过拟合数据，得出释放速率常数和释放指数等参数。

（二）体内释放实验体内释放实验是指将微胶囊制剂注射到动物体内，通过测量血药浓度或者尿液中的药物含量来确定释放行为。

通过血药浓度与时间的关系，可以了解药物的释放速度和半衰期等指标。

（三）体外释放实验体外释放实验是指将微胶囊制剂置于模拟人体皮肤和消化系统中进行实验。

通过测量药物在不同条件下的释放量，可以了解到药物在皮肤或者消化系统中的释放行为。

三、微胶囊制剂的释放动力学研究离体释放实验是微胶囊制剂研究中常用的方法之一，通过实验得到的数据可以拟合出释放动力学曲线。

常用的释放动力学模型有零级动力学、一级动力学、二级动力学和Weibull动力学等。

（一）零级动力学零级动力学是指药物在整个释放过程中的速率恒定。

这种模型适用于微胶囊制剂中药物的溶解速度远远大于其释放速度的情况。

（二）一级动力学一级动力学是指药物的释放速率与其浓度成正比。

两个体外溶出和体内等效结果矛盾的缓释片剂案例及分析作者按引言药物体外释放是目前用于产品质量评估和过程控制的最重要的质量属性之一，用于工艺变化之后保证产品质量一致性，并在某些条件下支持豁免体内生物等效性研究(生物豁免)。

对于口服ER药物产品，当根据FDA和EMA的要求建立和验证了体外相关性(IVIVC)后，药物体外释放试验可以作为体内生物等效性研究的替代方法。

目前还允许使用体外释放试验来支持处方组分比例相似的较高和较低规格药品之间的生物豁免，而不管ER制剂的类型如何，或者是否建立定性或定量的体外-体内关系(IVIVR)。

因此，许多较低规格的口服ER (Extended Release)或SR (Sustained Release)药品在较高规格药品已获得批准的情况下，豁免了生物等效性研究而被批准上市。

口服ER药物的体外释放通常取决于药物性质、传递技术的类型、处方组成、剂型的尺寸和几何形状、生产工艺过程以及体外释放测定方法和条件。

然而，上述变量及其相互作用是如何影响多pH介质的药物体外释放与体内吸收之间联系的，尚不彻底清楚。

更重要的是，对于任何类型的药物和剂型都可以建立体外溶出和体内行为之间的定量联系是不太可能的。

因此，在没有建立IVIVC的情况下，产品开发、批准后变更或常规商业生产中观察到的溶出变化是否或如何影响体内行为往往具有挑战性。

另外根据目前的监管要求，在不存在IVIVC的情况下，允许基于药物体外释放而豁免较低规格ER或SR药物的生物等效研究可能会导致产品性能的降低和患者风险的增加。

这对于包含具有狭窄治疗指数(NTI) API的药物尤其值得关注。

因此，迫切需要对API、药物和检测方法对药物释放的影响进行更加完善的了解，为生物豁免的监管要求提供良好的科学依据，确保产品质量。

案例1. Isoptin®SR片剂—维拉帕米在本研究中，低规格(120mg)和高规格(240mg)的Isoptin®SR片剂来源于组分比例相似的上市药品。

不同厂家布洛芬缓释胶囊体外释放度比较彭秋燕;许煜静;许文婷;李翔宇;杨金荣【摘要】目的:考察9个不同厂家的布洛芬缓释胶囊的体外释放度并与芬必得缓释胶囊进行对比,为临床合理用药提供参考.方法:按照《中华人民共和国药典》2010年版有关布洛芬缓释胶囊释放度测定的规定,采用转篮法的装置进行体外溶出实验,用高效液相色谱法进行含量测定,计算累积释放百分率,进行释药曲线拟合,比较溶出参数,并通过计算相似因子的方法与芬必得进行比较.结果:9个厂家中仅F厂的产品释放不符合要求,其余厂家产品释放度均符合要求,且与芬必得缓释胶囊相似因子大于50.除F厂家外,其余厂家产品的释药曲线均符合威布尔方程.结论:不同厂家产品存在内在差异,可为临床用药提供参考.%Objective: To investigate the release rates of different ibuprofen sustained-release capsules in vitro by comparing with fen-bid, thus provide a reference for its rational use in clinical. Methods: The release rate tests of ibuprofen sustained-release capsules were performed accordance to China Pharmacopeia (2010 edition, basket-rotating method of drug release rate), and the release amount was determined by HPLC. Release curve was used to fit different equation, and the parameters of m, T50 and Td were caculated and compared with fenbid. f2 factor was calculated to compare their similarity with fenbid. Results: The f2 factors of nine manufacturers' products with fenbid were greater than 50, except for F capsule. And their release curves are fit with Weibull equation. Conclusion: There are differences in dissolution parameters among the ibuprofen sustained-release capsules from different manufacturers.【期刊名称】《天津医科大学学报》【年(卷),期】2013(019)001【总页数】3页(P73-75)【关键词】布洛芬;缓释;释放度;比较【作者】彭秋燕;许煜静;许文婷;李翔宇;杨金荣【作者单位】天津医科大学药学院,天津市临床药物关键技术重点实验室,天津300070;天津医科大学药学院,天津市临床药物关键技术重点实验室,天津300070;天津医科大学药学院,天津市临床药物关键技术重点实验室,天津300070;天津医科大学药学院,天津市临床药物关键技术重点实验室,天津300070;天津医科大学药学院,天津市临床药物关键技术重点实验室,天津300070【正文语种】中文【中图分类】R92布洛芬（ibuprofen）系非甾体类解热消炎镇痛药，在临床上广为应用。

缓释微球的释放度试验及体内外相关性研究进展
符旭东;高永良
【期刊名称】《中国新药杂志》
【年(卷),期】2003(012)008
【摘要】简述了生物可降解的聚乳酸及乳酸-羟基乙酸共聚物微球的体外释放度试验方法及体内外相关性等,指出通过体外释放条件的选择可以获得较好的体内外相关性,并对体外释放通常快于体内的原因进行了探讨.
【总页数】4页(P608-611)
【作者】符旭东;高永良
【作者单位】军事医学科学院毒物药物研究所,北京,100850;军事医学科学院毒物药物研究所,北京,100850
【正文语种】中文
【中图分类】R944.9
【相关文献】
1.醋酸曲普瑞林缓释微球体外加速释放及体内外相关性研究 [J], 刘承;梅乐;胡小琴;马丝雨;杨阳;李志平;梅兴国
2.盐酸噻吩诺啡缓释微球的体外释放度及其体内外相关性研究 [J], 杨阳;高永良
3.石杉碱甲缓释微球的体外释放度及其体内外相关性研究 [J], 符旭东;高永良;平其能;汤韧
4.丹皮酚缓释微球的制备及体内外相关性研究 [J], 赵红;魏巍;张茂润;胡容峰
5.纳米给药系统中药物体外释放度测定方法及体内外相关性评价研究进展 [J], 刘元芬;王亚晶;周咏梅;陈海燕
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药物缓释系统的体内外评价药物缓释系统是一种广泛应用于药物输送领域的技术，它能够控制药物在体内的释放速率，以实现长效治疗或减少药物剂量频次。

因此，对于药物缓释系统的体内外评价变得尤为重要。

本文将就药物缓释系统的体内外评价方法、重要性以及相关研究进行探讨。

一、体内评价方法1. 药物释放试验在体内评价药物缓释系统的性能时，最重要的是确定药物是否可以以预期的速率释放。

药物释放试验通常使用离体释放试验和体外/体内药物释放动力学模型来进行。

离体释放试验是一种常用的评估药物缓释系统释放性能的方法。

在实验中，药物缓释系统被置于适当的缓冲介质中，通过采集样品并测量药物浓度来评估药物释放速率。

体外/体内药物释放动力学模型是一种更贴近实际的体内释放评价方法。

这种方法通过使用动力学方程模拟药物在体内的释放行为，结合体外实验数据，可以提供更准确的药物释放速率及释放机制信息。

2. 药物代谢和负荷监测为了评价药物缓释系统在体内的药物释放效果，需要同时对药物的代谢和负荷进行监测。

通过采集体内样品，如血液、尿液等，可以监测药物浓度的变化以及相关的药物代谢产物。

3. 影像学评价某些情况下，药物缓释系统的体内评价可以通过影像学方法进行，如放射性示踪剂技术、磁共振成像等。

这些方法可以帮助观察药物缓释系统在体内的分布、药物释放位置以及释放速率等信息。

二、重要性药物缓释系统的体内外评价对于药物研发和临床应用都具有重要意义。

1. 导向药物设计通过对药物缓释系统的体内评价，可以了解药物在体内的释放规律，进而指导药物的设计。

合理的药物缓释系统可以提高药物的治疗效果，降低剂量频次，减轻患者的痛苦和不适。

2. 评估药物安全性药物缓释系统的体内外评价也能够帮助评估药物的安全性。

通过监测药物浓度的变化以及相关的代谢产物，可以确定药物的代谢途径和药物的副作用。

3. 改进药物疗效通过对药物缓释系统的体内评价，有助于了解药物的释放速率和释放位置是否符合治疗要求。

３７（２）　１１０卢 哲辽宁沈阳　１１００１６）摘要以RP-HPLC法测定尿液中的药物浓度结果受试制剂及参比制剂的（dx u /dt ）max 分别为（25.92T max 为（4.17MRT 01.58）和（7.7511.36）盐酸环丙沙星生物利用度Ａ 文章编号2005-01-31作者简介女专业方向唐　星（1964）博士生导师Tel 3923E-mail1）是氟喹诺酮类合成抗菌药口服吸收完全但不良反应也屡见报道［1］提高患者的依从性该制剂含有35Ò©¶¯Ñ§¼°ÁÙ´²Ñо¿½á¹û¾ù±íÃ÷Æä¸üΪ°²È«ÓÐЧ以原型自尿中排出［2］故本研究以1普通片为参比制剂速释丸和65RZQ-8A 型溶出仪自动取样器（天津大学无线电厂）7420型高效液相色谱仪（日立公司）99.9批号 20040620）均为本院自制规格250mg2 方法与结果2.1 试验对象与试验方案6名肝平均年龄22岁采用两制剂双周期随机交叉自身对照实验设计方案两周期时间间隔为7d ½ø²ÍºóÊÕ¼¯¿Õ°×ÄòÓÃÎÂË®200ml送服２６１２４８ｈ采集尿样4D测定释放度C溶出度测定第一法装置转速30r/min²¢¼´Ê±²¹³äÊͷŽéÖÊ2ml ÓÚ277nm波长测定吸收度同法测定速释部分和65标示量２００ｍｍ流动相 0.05mol/L枸橼酸三乙胺调至pH 3.0）柱温室温中国医药工业杂志 Ｃｈｉｎｅｓｅ　Ｊｏｕｒｎａｌ　ｏｆ　Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ　２００６，　３７（２） 2.3.2 尿样预处理方法尿样均须以0.1mol/L 盐酸稀释10倍后方可进样空白尿液11图1 HPLC 色谱图精密称取1对照品100mg 置50 ml量瓶中制得2mg/ml 的对照品贮备液预处理后进样测定内源性物质无干扰分别加入不同量的1对照品贮备液项下方法预处理制成浓度为0.585.8116µg/ml 的标准尿样以峰面积A 对浓度C作线性回归Ar116µg/ml 范围内线性关系良好2.3.5 回收率和精密度测定取空白尿液按５．８分别进样测定０．８４）和（100.72¼ÆËãµÃÈÕÄÚRSD 分别为2.52和1.96计算得主要药动学参数见表111.36）1受试制剂的平均尿药排泄速率-时间曲线图表1 受试制剂和参比制剂的药物动力学参数（x0.6640.540.016183.911.69药物动力学参数最大排泄速率时间T max /h 最大排泄速率(dx u /dt )max /mg·h1累积排药量X u /mg 平均滞留时间MRT1.6025.920.020184.481.94３７（２）　１１２Arcieri G, Griffith E, Grueawaldt G, et al . A survey of clinical experience with ciprofloxacin, a new quinolone antimicrobial ［J ］. J Clin pharmacol , 1988, 28（2）: 179-189.张石革. 具有优秀药动学性质的第三代喹诺酮类药环丙沙星（特美力）的临床应用回顾［J ］. 引进国外医药技术与设备, 1998, 4（4）: 46-48.Blondeau JM. Current issues in the management of urinary tract infections ［J ］. Drugs , 2004, 64（6）: 611-628.王 建, 何秉洁, 赵君利. 环丙沙星血药浓度的高效液相色谱法测定及人体药代动力学［J ］. 宁夏医学杂志, 1997, 19（5）:262-263.Shah SA, Rathod IS, Savale SS, et al . Development of a sensi-tive high-performance thin-layer chromatography method for estimation of ranitidine in urine and its application for bioequivalence decision for ranitidine tablet formulations ［J ］.J Chromatogr B , 2002, 767（1）: 83-91.郑梁元. 控释制剂中体内外相关性研究的两种方法［J ］. 中国药科大学学报, 1994, 25（4）: 214-217.Warren JW, Abrutyn E, Hebel JR, et al . Guidelines for antimi-crobial treatment of uncomplicated acute bacterial cystitis and acute pyelonephritis in women ［J ］. Clin Infect Dis , 1999,29（4）: 745-758.Talan DA, Naber KG, Palou J, et al . Extended-release ciprofloxacin （cipro XR ） for treatment of urinary tract infections ［J ］. Int J Antimicrob Agents , 2004, 23S1: S54-S66.［1］［2］［3］［4］［5］［6］［7］［8］Pharmacokinetics and Relative Bioavailabilityof Ciprofloxacin Hydrochloride Sustained- release Capsules in HumanLU Zhe, TANG Xing*（School of Pharmacy, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016）ＡＢＳＴＲＡＣＴ： The pharmacokinetics and relative bioavailability of ciprofloxacin hydrochloride sustained-release cap-sules and its conventional tablets were investigated in six healthy male volunteers. The concentrations of ciprofloxacin hydrochloride in urine were determined by RP-HPLC method. The main pharmacokinetic parameters of the two formulations were （dx u /dt ）max （25.92 1.60）and （2.581.58）and（7.7511.36）以F 对药物缓释部分相应的体外累积释放百分数f作回归6名志愿者单剂量口服受试制剂500mg 后6 h 内的回归方程为0.976）尿药数据法和药理效应法等且其尿药浓度显著高于血药浓度故本研究采用尿药法前者的T max 滞后于后者约2h48h延长了约2h （P¸øÒ©5Ç°ÕßÔÚÄòÒºÖеÄŨ¶È¾ù¸ßÓÚºóÕß1µg/ml ［8］）的几十到几百倍缓释制剂主要用于治疗尿路感染效果更好体内外相关性分析表明可根据体外溶出推测体内吸收性质。

盐酸噻吩诺啡缓释微球的体外释放度及其体内外相关性研究杨阳;高永良【摘要】目的建立体内外相关性良好的盐酸噻吩诺啡缓释微球的体外释放度测定方法.方法采用直接释药法和透析释药法测定盐酸嚷吩诺啡缓释微球的体外释放度;采用高效液相色谱法测定盐酸噻吩诺啡缓释微球在大鼠注射部位的残留量,计算微球在体内的释药速度.通过相关性评价确定最佳的体外释放度测定方法.结果透析释药法和直接释药法均可获得良好的体内外相关性.结论直接释药法和透析释药法均可用于测定盐酸噻吩诺啡微球的体外释放度.【期刊名称】《药学实践杂志》【年(卷),期】2010(028)005【总页数】4页(P369-371,382)【关键词】盐酸噻吩诺啡;缓释微球;体外释放度;体内外相关性【作者】杨阳;高永良【作者单位】军事医学科学院毒物药物研究所,北京,100850;军事医学科学院毒物药物研究所,北京,100850【正文语种】中文【中图分类】R944.9盐酸噻吩诺啡为军事医学科学院毒物药物研究所自主研制的，具有知识产权的国家一类新药。

该药结构新颖，为阿片受体的部分激动剂，能对抗吗啡依赖，有望开发成为新型的防复吸药[1]。

为了减少给药次数，提高患者用药的依从性，以乳酸羟醋酸共聚物PLGA(75/25) 15000为载体，采用O/W型乳化溶剂挥发法制备了在体外可缓释21 d的盐酸噻吩诺啡微球，对影响盐酸噻吩诺缓释微球体外释放度的因素进行了考察，并测定了盐酸噻吩诺微球在大鼠注射部位的释放速度。

1.1 仪器 LC-10AT VP型泵，SPD-10AVP型紫外检测器(日本岛津)；N2000色谱数据工作站(浙江大学智能信息工程研究所)；透析袋(截留分子量10000，北京鼎国)；SHK-02-I台式恒温震荡培养箱(北方同正)。

1.2 试药盐酸噻吩诺啡(军事医学科学院毒物药物研究所，批号03021302)；乳酸羟醋酸共聚物(二单体比例75:25，相对分子质量15000，四川交通大学，批号060925)；盐酸噻吩诺啡PLGA微球(自制，载药量5.09%)；甲醇，乙腈为色谱纯；水为纯化水；其他试剂均为分析纯。

盐酸丙哌维林的镇痛作用
朱焰;王敏伟;刘铮;吴静生
【期刊名称】《中国药理通讯》
【年(卷),期】2003(20)2
【总页数】1页(P69)
【作者】朱焰;王敏伟;刘铮;吴静生
【作者单位】上海市计划生育科研所中国生育调节药物毒理检测中心，上海200032;沈阳药科大学药理教研室，沈阳100015
【正文语种】中文
【中图分类】R983
【相关文献】
1.国产盐酸丙哌维林片治疗膀胱过度活动症的临床观察 [J], 丁满棠;唐涌志;汤海;肖军
2.盐酸丙哌维林散在健康人体内的生物等效性研究 [J], 魏振满;丁晋彪;贺江平;张月梅;张丽丽;吴荣荣;陈红鸽
3.盐酸丙哌维林治疗前列腺术后膀胱痉挛的疗效分析 [J], 李利剑
4.盐酸丙哌维林缓释胶囊体外释放度及体内外相关性 [J], 郭俊平;田媛;黄美花;曹静;张尊建
5.联合应用盐酸丙哌维林和多沙唑嗪控释片治疗OAB合并BPO有效且安全 [J], 陈思阳
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萘哌地尔缓释胶囊的体外释放与体内吸收相关性研究丁劲松;蒋学华;袁媛【期刊名称】《中国药房》【年(卷),期】2001(012)007【摘要】目的:研究萘哌地尔缓释胶囊的体外释放与其在家犬体内吸收的相关性,考察体外释放条件设计的合理性.方法:以人工胃液中国为溶出介质,测定两种萘哌地尔缓释胶囊的体外释放度;单剂量给予家犬萘哌地尔缓释胶囊200mg后测定血药浓度变化,用3p97药动学程序对萘哌地尔体内过程进行拟合,根据拟合结果计算不同时间点萘哌地尔缓释胶囊在家犬体内的吸收分数;以反卷积分法求算积分方程中的输入函数.以体内吸收分数或输入函数与同时间点体外累积释放度回归,求得相关系数并与相关系数临界值进行比较.结果:采用模型拟合计算的吸收分数法、反卷积分法计算所得的两种萘哌地尔缓释胶囊的体外释放与体内吸收回归的相关系数均大于相关系数临界值,制剂的体外释放与体内吸收的相关性良好.结论:模型拟合计算吸收分数与反卷积分法用于萘哌地尔缓释胶囊体内外相关性研究,方法简单可行.研究结果为萘哌地尔缓释制剂的快速处方筛选、体外释放条件的合理设计及缓释制剂的快速评价提供了理论依据.【总页数】3页(P395-397)【作者】丁劲松;蒋学华;袁媛【作者单位】中南大学湘雅二医院;华西医科大学药学院;华西医科大学药学院【正文语种】中文【中图分类】R972.4【相关文献】1.肾参缓释胶囊体外释放与体内吸收的相关性研究 [J], 王玉兰;栾欣2.萘普生缓释片体外释放与人体内吸收的相关性研究 [J], 姜云平;张勤;高朝霞;吴东;何渊3.丙吡胺缓释胶囊体外释药与体内吸收的比较 [J], 徐榕青;夏志林4.萘哌地尔生物粘附性缓释胶囊处方及体外粘附力测定 [J], 丁劲松;蒋学华;程泽能5.烟酸缓释片在体外释放和体内吸收的相关性研究 [J], 邓立东;陈钧;杨俊毅;贾运涛;周静;蒋学华因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

盐酸环丙沙星胃漂浮缓释片的制备及体外释放
杨训;胡连栋
【期刊名称】《中国医药工业杂志》
【年(卷),期】2007(38)11
【摘要】以体外漂浮性能和释放度为指标优化盐酸环丙沙星胃漂浮缓释片的处方。

结果表明,每片用量HPMC K100M为120mg、碳酸氢钠为200mg和羧甲淀粉钠为100mg的片剂能在1min内起漂,持续漂浮时间达8.2h,8h累积释放率达90%。

按优化处方制备的片剂在高温(60℃)、强光(4500lx)下贮存10d,均保持稳定,高湿(相对温度75%)条件下有吸湿现象。

【总页数】4页(P776-779)
【关键词】盐酸环丙沙星;胃漂浮缓释片;制备;体外释放
【作者】杨训;胡连栋
【作者单位】河北大学药学院
【正文语种】中文
【中图分类】R944.9
【相关文献】
1.费氏七味胃阴胃漂浮缓释片的制备及体外释放度研究 [J], 沈红;朱玲英;李步阳;
彭海林
2.辛伐他汀胃漂浮型缓释片的制备及体外释放研究 [J], 吴瑾;张晓林;彭霞;陈章宝
3.巴洛沙星胃漂浮缓释片的制备及体外释放 [J], 王建涛
4.DTPA胃漂浮囊心缓释片制备与体外释放性能 [J], 王立强;卢迅;应侠;陈锐
5.普瑞巴林胃漂浮缓释片的制备及体外释放研究 [J], 黄旭;王东凯;
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奈福泮缓释胶囊体内外试验的相关性研究
杨宏图;常翠;宁德俄;徐群英;毕殿洲
【期刊名称】《药学实践杂志》
【年(卷),期】2003(021)001
【摘要】目的:评价奈福泮缓释胶囊的体外释放与体内吸收的相关性,为其质量控制提供实验依据.方法:用反相高效液相色谱法测定血浆中的奈福泮浓度,按Wagner-Nelson公式计算一定时间内奈福泮缓释胶囊的体内吸收百分率.在释放介质中进行体外释放度试验,计算相应时间内的累积释放百分率.结果:奈福泮缓释胶囊在体外缓慢释放,体内血药浓度维持时间长.结论:奈福泮缓释胶囊的体内吸收百分率与体外释放百分率间存在良好的相关关系.
【总页数】4页(P20-23)
【作者】杨宏图;常翠;宁德俄;徐群英;毕殿洲
【作者单位】深圳市人民医院,暨南大学第二附属医院药学院,广东,深圳 518020;深圳市人民医院,暨南大学第二附属医院药学院,广东,深圳 518020;深圳市人民医院,暨南大学第二附属医院药学院,广东,深圳 518020;深圳市人民医院,暨南大学第二附属医院药学院,广东,深圳 518020;沈阳药科大学药剂教研室,辽宁,沈阳,110015【正文语种】中文
【中图分类】R944.5
【相关文献】
1.高效液相色谱法测定盐酸奈福泮萘普生胶囊中盐酸奈福泮含量 [J], 郭社民;解瑞辉
2.HPLC法测定复方奈福泮萘普生钠缓释胶囊中两组分的含量 [J], 陈寅生;马莉
3.盐酸奈福泮萘普生动物急性毒性试验报告 [J], 袁晓明;王强
4.盐酸奈福泮萘普生动物急性毒性试验报告 [J], 袁晓明;王强
5.盐酸奈福泮药物树脂缓释胶囊药物动力学 [J], 车鑫;王立红;顾珽;李三鸣;
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