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抗菌素缓释控释片的体内外释放行为研究简介：抗菌素是一类用于治疗感染疾病的药物，而传统的抗菌素给药方式存在一些问题，如需要频繁用药、用药剂量难以控制、可能出现药物滥用和抗菌素耐药性等。
为了克服这些问题，科学家们在抗菌素的研究领域开展了大量的研究，其中之一是研究抗菌素缓释控释片在体内和体外的释放行为。
本文将对这方面的研究进行探讨和分析。
一、体内释放行为研究1. 药物代谢与释放速率抗菌素缓释控释片进入人体后，会经历吸收、分布、代谢和排泄等过程，其中药物的释放速率是一个重要因素。
研究人员可以通过血液和尿液等生物样本，通过高效液相色谱法或质谱法等技术手段来分析药物在体内的浓度变化情况，以了解药物的代谢与释放速率。
2. 药物动力学特性药物动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的学科。
通过对抗菌素缓释控释片的药物动力学特性进行研究，可以了解药物的吸收速率、生物活性、半衰期等参数，从而为临床用药提供依据。
3. 药物在不同部位的释放行为抗菌素缓释控释片在体内的释放行为可能会受到不同部位的影响。
通过将控释片放置于不同器官或组织中进行实验，可以了解药物在不同器官或组织中的释放速率和程度。
这样的研究有助于科学家们优化抗菌素的给药方式，以达到更好的疗效。
二、外释放行为研究1. pH值对药物释放的影响抗菌素缓释控释片的外释放行为可能会受到环境条件的影响，其中一个重要因素是环境的pH值。
不同的环境pH值可能会导致药物的释放速率发生变化。
研究人员可以通过模拟不同的环境条件，如胃部、肠道等，探究不同pH值对药物外释放行为的影响。
2. 材料特性对药物释放的影响抗菌素缓释控释片的材料特性也会对药物的外释放行为产生影响。
不同的材料具有不同的溶解度、渗透性和释放速率。
研究人员可以通过使用不同材料的控制释放片，观察并比较药物外释放行为的差异，从而为优化药物给药系统提供参考。
结论：抗菌素缓释控释片的体内外释放行为研究是一个复杂而重要的领域。
医药工业头孢拉定缓释片制备及体外释药的影响因素邸克来(天津开发区渤海医药贸易有限公司开发部,天津 300191)摘 要 目的:提供头孢拉定亲水凝胶缓释片的制备方法,考察影响体外累积释放率的各种相关因素。
方法:采用羟丙基甲基纤维素(HPM C)为缓释材料制备头孢拉定亲水凝胶缓释片,以及HPM C的用量、黏度、压力等因素对头孢拉定缓释片体外累积释放率的影响。
结果与讨论:本实验制备的头孢拉定缓释片体外释药测定结果表明符合H ig uchi方程,线性回归系数0.9969,HPM C的用量以及黏度对头孢拉定缓释片的释药速率有显著影响,释药速率随HPM C用量的增加或黏度的加大而明显减慢,硬度在600～900kPa范围内时对释药速率的影响不明显。
关键词 头孢拉定,羟丙基甲基纤维素(HPM C),亲水凝胶,缓释中图分类号:R943 文献标识码:A 文章编号:1006-5687(2003)01-0072-02 头孢拉定为第一代口服头孢菌素,临床应用广泛,疗效确切,用于对头孢拉定敏感细菌所致的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、生殖泌尿道感染及皮肤软组织感染。
t1/2约为1小时。
市售大多为普通胶囊和普通片剂,本实验采用HPM C作为缓释材料制作亲水凝胶缓释片,通过凝胶的溶蚀缓慢释放药物,并对影响药物释放的主要因素进行了研究。
1 原材料与仪器1.1 原材料 头孢拉定(山东新华),HPMC(Methocel K4M,K15M,K00M美国Dow化学公司),欧巴代(Colorcon公司),乳糖、羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁、稳定剂等均为药用规格。
1.2 仪器ZRS-8G智能药物溶出仪(天津大学无线电厂),TU-1901双光束紫外分光光度计(北京普析通用仪器公司),ZK072B电热真空干燥箱(上海市实验仪器总厂)。
2 实验方法2.1 头孢拉定缓释片的制备 头孢拉定(100目)与HPM C(K15M100目)、乳糖等辅料混合均匀,用90% (w/w)乙醇制作软材,18目不锈钢筛网制粒,55o C减压干燥,整粒,加入硬脂酸镁压片,包衣即得头孢拉定缓释片。
头孢克洛缓释片的制备与体外释放度考察王素娟;贺宝霞;张文周;林晓贞【摘要】目的：制备头孢克洛缓释片并对其体外释放度进行考察。
方法以羟丙甲基纤维素( HPMC)为骨架材料，湿法制粒压片制备头孢克洛缓释片，采用相似因子法评价头孢克洛缓释片体外释放行为。
考察HPMC黏度及用量、填充剂种类、释放介质及硬度对药物释放速度的影响。
结果头孢克洛缓释片的体外释放行为符合零级释药动力学方程。
HPMC黏度及用量、填充剂种类、释放介质对药物的释放速度有较大影响，而硬度对药物的释放速度无显著影响。
结论制得的头孢克洛缓释片缓释效果良好，且制备方法简单，适于工业化生产。
【期刊名称】《医药导报》【年(卷),期】2016(000)003【总页数】4页(P296-299)【关键词】头孢克洛缓释片;羟丙甲基纤维素;释放度,体外【作者】王素娟;贺宝霞;张文周;林晓贞【作者单位】郑州大学附属肿瘤医院药学部，郑州 450008;郑州大学附属肿瘤医院药学部，郑州 450008;郑州大学附属肿瘤医院药学部，郑州 450008;郑州大学附属肿瘤医院药学部，郑州 450008【正文语种】中文【中图分类】R978.1;TQ460.1DOI 10.3870/j.issn.1004-0781.2016.03.021头孢克洛为第2代口服头孢菌素类抗菌药物，其抗菌作用的机制为使转肽酶失活，干扰细胞壁合成[1]，临床主要用于治疗敏感病原菌引起的感染。
头孢克洛属于典型的时间依赖型抗菌药物，其体内杀菌作用主要取决于血液与组织中药物浓度超过致病菌最低抑菌浓度(minimum inhibitory concentration，MIC)的时间(T>MIC)[2]，将其制成每日两次给药的缓释制剂，可减少服药次数，使血药浓度更平稳，避免峰谷现象，进而提高疗效，降低不良反应。
羟丙甲基纤维素(hydroxypropyl methyl cellulose，HPMC)具有良好的生物相容性，无毒，可压性好，流动性好，特别是其释药特性不受胃肠道pH值影响，已作为缓控释辅料被广泛用于医药领域 [3]。
头孢克肟胶囊体外溶出度方法研究【摘要】目的药物的生物利用度与药物的溶出度具有相关性，常通过药物的体外溶出度来评价不同厂家生产制剂或不同批次制剂的质量，建立一种准确、稳定的溶出度检测方法将有助于药物制剂的质量控制。
方法以本文以高效液相色谱法为基础，以四丁基氢氧化铵溶液为溶出介质，建立了体外测定头孢克肟胶囊溶出度的方法，并做了方法学验证。
结果在12μg/mL ~240μg/mL浓度范围内吸收峰面积与浓度具有良好的线性关系，稳定性和精密度实验的RSD均低于0.5%，高、中、低三种浓度的加样回收率均大于99%。
结论本文建立了高效液相色谱法测定头孢克肟胶囊体外溶出度的方法，该方法具有良好的精密度和稳定性，值得进一步应用于头孢克肟胶囊的质量控制中。
【关键词】溶出度；头孢克肟胶囊；高效液相色谱法头孢克肟属于第三代口服头孢菌素，其杀菌力强，抗菌谱广，口服吸收效果好，组织分布良好，不良反应发生率低[1]。
临床上对敏感菌引起的扁桃体炎、急慢性支管炎、中耳炎、尿路感染、淋病等均具有显著疗效。
溶出度是评价固体制剂质量的标准之一，良好的体外溶出是药物体内生物利用度的重要保证。
药物的溶出曲线能全面反映药物在体内的质量分布[2-4]。
现今很多药厂都能生产头孢克肟胶囊，而且常以溶出度作为药物制剂工艺和质量控制的重要指标。
本文建立了高效液相色谱法以测定头孢克肟胶囊的体外溶出度，为各企业提供准确性和专属性较高的溶出度测定方法。
1材料1.1仪器 Agilent 1100高效液相色谱仪（美国安捷伦公司）；RCZ-8M溶出仪（自动取样收集系统 RZQ-8D，天大天发）；HH-2 数显恒温水浴锅，Jl-120 超声波清洗器；XS205型DuaI Range电子天平（梅特勒-托利多仪器有限公司）。
1.2试剂头孢克肟对照品，批号：130503-200904，含量86.3%，规格100mg（中国食品药品检定所。
头孢克肟胶囊为天津华津制药厂，批号：070502。
克拉霉素缓释片在不同释放介质中的释放度研究【摘要】目的研究自制与市售克拉霉素缓释片在不同释放介质中的释放度，分析其在体外的释放行为。
方法参考中国药典和美国药典两种释放度的方法，用HPLC测定自制与市售克拉霉素缓释片释放度，并对其释放模型和f2相似因子进行比较。
结果以BIAXIN��XL为参比制剂，自制缓释片在两种释放条件下，f2值均大于50；以KLACID MR为参比制剂，自制缓释片在两种释放条件下， f2值均小于50。
结论自制缓释片与市售的BIAXIN��XL的体外释放行为相似。
【关键词】克拉霉素缓释片释放度相似因子Abstract:Objective To study the dissolution of clarithromycin sustained release tablets in different media and analyze their dissolution behavior in vitro. Methods Comparison of CHP2005 and USP31 two different dissolution methods， the dissolution of self��prepared and imported clarithromycin sustained release tablets were determined by HPLC， their kinetics model and similarity factor (f2 value) were compared. Results BIAXIN��XL was used as reference preparation， f2 value of self��prepared sustained release tablets was more than 50 in two different dissolution conditions. When KLACID MR was used as reference preparation， f2 value was less than 50 in two different dissolution conditions. Conclusion The dissolution behavior ofBIAXIN��XL of self��prepared and imported clarithromycin sustained release tablets was consistent in vitro.Key words:Clarithromycin；sustained release tablets；dissolution ��克拉霉素（clarithromycin，CLM) 是大环内酯类抗生素，为红霉素的更新换代产品，用于治疗敏感菌引起的鼻咽感染、下呼吸道感染、皮肤感染和泌尿道感染［1］。
重复性试验
取同一批号的样品6份，照“含量测定”项下方法测定头孢克肟含量，其RSD为0.58%.
2.6
回收率试验
准确移取1.0、5.0、10.0
mL头孢克肟对照品溶液（75
μg/mL）各3份，分别加入按处方量的各种辅料，超声溶解，
用人工肠液定容至25
mL,摇匀，用0.45
μm微孔滤膜滤过，分别在288
nm处测定吸收度，计算加样回收率，结果见表1.
2.7
样品含量测定
取头孢克肟缓释片10片，研细，取相当于1片的细粉，加人工肠液约50
mL,超声溶解，定容至100
mL,摇匀，取1
mL置100
mL容量瓶中，用人工肠液定容至刻度，摇匀，用0.45
μm微孔滤膜滤过，在288
nm处测定吸收度，按对照品比较法计算头孢克肟的含量。
取3批样品进行测定，结果见表2.表1
回收率测定结果（略）表2
含量测定结果（略）
3.1
分别取同一批号的头孢克肟缓释片（批号：20050902）6片，精密称定片重。
按照《中国药典》2005年版二部附录XD释放度测定第一法
[2]:分别以水、人工胃液、人工肠液各900
mL为释放介质，转速100
r/min,温度（37±1）
℃，转篮进入释放池计时，于0、1、3、5、8、12、16、20
h取样5
mL（同时补充相同温度体积的溶剂），用同种介质稀释定容至50
mL,用0.45
μm微孔滤膜过滤，分别在288
nm处测定吸收度，分别以其中一池的取样液在190——500
nm波长范围内进行紫外光谱扫描，结果见图2.按对照品比较法计算头孢克肟在不同释放介质中不同释放时间的累积释放度，其体外累积释放曲线见图3.
3.2
头孢克肟缓释片在水、人工胃液、人工肠液介质中1——16
h累积释放数据分别用零级、一级、Higuchi方程释药模型拟合[2],结果见表3.表3
头孢克肟缓释片在不同介质中的释药模型拟合方程（略）
由图2、图3结果和相关系数r值可知，头孢克肟缓释片在人工胃液中的释放稍快，在水、人工肠液中的释放稍慢，其在水、
人工胃液、人工肠液介质中1——16
h的体外释药行为理想，符合零级释药方程。
4
讨
论
头孢克肟缓释片，口服，一日1次，一次1片，服用次数少，患者顺应性好。
本研究根据头孢克肟的溶解特性和吸收部位，除了选择新鲜纯化水作为释放介质外，还考察了其在人工胃液和人工肠液中的释放行为，研究结果发现，其在人工胃液中的溶散、释放稍快，在水、人工肠液中的溶散、释放稍慢，在水、人工胃液、人工肠液释放介质中1——16
h的体外释药行较为理想，符合零级方程释药模型，为该缓释片的开发提供了实验依据。
但其生物利用度还有待进一步的体内药代动力学研究。
本法操作简便、快捷，可用于头孢克肟缓释
片的体外释放度测定和含量测定。
参考文献：
[1]高晨，赵志刚，孙路路，等。
头孢克肟片的人体生物等效性研究[J].华西药学杂志，2005,20（1）：39.
[2]国家药典委员会。
中华人民共和国药典：二部[S].北京：化学工业出版社，2005:附录74.。
