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检验操作程序文件编号：页号：1/6释放度测定标准操作程序版本号：生效日期：文件内容：1、主题内容和适用范围 (2)2、引用标准 (2)3、简介 (2)4、仪器装置 (2)5、第一法用于缓释制剂或控释制剂 (2)6、第二法用于肠溶制剂 (4)7、第三法用于透皮贴剂 (6)8、更改信息 (6)颁发部门：分发清单：编写人审核人审核人审核人批准人部门质量部QC 质量部QC 质量部QC 质量部QA 质量副总姓名签名日期1 主题内容和适用范围本程序规定了释放度的测定方法和结果判定，使其规范化、标准化，并描述了更改信息。
本程序适用于释放度的测定。
2 引用标准中国药典2010年版二部附录Ⅹ D“释放度测定法”、中国药品检验标准操作规“释放度测定法”。
范2010年版P2763 简介释放度测定法系指测定药物从缓释制剂、控释制剂、肠溶制剂及透皮贴剂等在规定条件下释放的速率和程度。
它是评价药物质量的一个指标，是模拟体内消化道条件，用规定的仪器，在规定的温度、介质、搅拌速率等条件下，对制剂进行药物释放速率试验，用以监测产品的生产工艺，以达到控制产品质量的目的。
中国药典2010年版二部收载三种测定方法:第一法用于缓释制剂或控释制剂，第二法用于肠溶制剂，第三法用于透皮贴剂。
凡检查释放度的制剂，不再进行崩解时限检查。
4 仪器装置4.1第一法与第二法均采用溶出度测定法(中国药典2010年版二部附录Ⅹ C)项下所示的仪器装置。
4.2用于透皮贴剂的第三法，其搅拌桨与溶出杯按溶出度测定法第二法(中国药典2010年版二部附录Ⅹ C第二法)，并与网碟组成其桨碟装置。
，分上层和下层网碟，其形状和尺寸见中国药典2010年版二部附录Ⅹ D项下所示附图。
，将透皮贴剂固定于两层碟片的中央，释放面向上，再将网碟水平置于溶出杯下部，并使贴剂与桨叶底部平行。
5 第一法用于缓释制剂或控释制剂5.1测定法照各品种中“释放度”项下方法测定，在规定取样时间点吸取溶液适量，立即经不大于0.8μm微孔滤膜滤过，自取样和滤过应在30秒内完成，并及时补充相同温度相同体积的释放介质，按照各品种项的规定的测定方法测定，计算出每片(粒)的释放量和6片(粒)的平均释放量。
溶出度（释放度）检测方法建立及验证标准操作规程1.目的为保证检测工作的可靠性和可重现性，在未知样品的检测前必须对检测方法进行验证以证明所采用的检测方法适合于相应的检测要求。
2 •范围建立药品质量标准吋、药詁生产工艺变更吋、制剂组分发生变更吋、原分析方法修订时均应进行溶出度或释放度测定的方法学的验证。
3.责任人检测员、项目负责人、各级项目经理：要求系统、全面验证含量测定方法并记录整理验证数据。
4.程序4.1验证内容（以下为溶出度验证方法，释放度具体详见化学药物口服缓释制剂药学研究技术指导原则。
）溶出度系指约物从片剂或胶囊剂等固体制剂在规定的溶出介质中溶出的速度和程度，是一种模拟口服固体制剂在胃肠道中的崩解和溶出的体外试验方法。
它是评价药物制剂质量的一个重要指标。
一个完整的溶出度方法验证主妾包括以下内容：（1）溶出介质及介质休积的选择；（2）溶出方法（转篮法与桨法）及其转速的选择；（3）溶出量测定方法的验证，（4）溶出度均一性试验（批内）、重现性试验（批间）等。
4.2验证方法（-）溶出度测定方法的选择溶出度测定方法的选择包括溶出介质及介质体积的选择、溶出方法（转篮法与桨法）及其转速的选择。
根据《化学药物质量标准建立的规范化过程技术指导原则》，溶出介质通常采用水、O.lmol/L盐酸溶液、缓冲液（pH值3〜8为主）。
对在上述溶出介质中均不能完全溶解的难溶性药物，可加入适量的表面活性剂，如I •二烷基硫酸钠等。
检查方法转篮法以100转/分钟为主；桨法以50转/分钟为主。
应该注意的是（1）溶出介质的体积需使药物符合漏槽条件，大杯法（第一、二法）常用体积为500〜1000ml,小杯法（第三法）常用体积为100〜250ml。
部分品种为满足在溶出量测定时药物浓度的需要，可采用低于上述限度范围的溶剂。
（2）介质、方法、转速的选择一般根据溶出曲线测定结果确定。
部分资料简单-地通过比较主药在各溶剂屮的溶解度来选择溶出介质，我们认为相同的溶剂可能会导致对不同制剂溶出行为的差异，且工艺的选择、辅料的加入能改变主约在不同溶剂屮的溶解行为，故仅考虑溶解度是不适合的；部分资料根据单点测定结果进行方法和转速选择，如盐酸左旋多巴甲酯片屮报资料中采用篮法lOOrpm和桨法75rpm比较，结果45min溶出均大于95%,故选择桨法75rpm测定溶出度, 单点测定不能很好区分不同处方和生产工艺的溶出情况，也影响溶出拐点的确定，故不合适；考虑今后大生产工艺，中报单位确定溶出度检查方法中常采用高转速或延长取样时间，取样时间与溶出曲线的拐点位置相距较远，导致溶出度测定区分能力不明显，溶出度取样时间常选择溶出曲线的拐点处后推10〜20分钟, 如果时间较长或太短，可通过适当提高或减低转速等手段重新测定溶出曲线。
体外释放度测定方法的探讨目的研究体外释放度测定方法。
方法探讨体外释放度的研究概况，主要包括体外释放度实验条件如释放装置、取样时间和取样方法等对缓、控释制剂体外释放度的影响以及体外释放度测定的方法。
结果装置共有七种，释放度测定中紫外分光光度法使用较多。
结论体外释放度检查条件更加多样，测定方法更加完善。
标签：释放度；检查条件；测定方法；探讨释放度系指药物从缓释制剂、控释制剂、肠溶制剂及透皮贴剂等在规定条件下释放的速率和程度[1]。
体外释放度检查不仅是制剂质量控制的重要手段，并在体内外相关性建立以后更加成为对制剂体内药物生物利用度进行研究、评价与预测的有效的、不可或缺的替代方法。
可保证药物不会突释最终释放完全，并减少”峰谷”现象，平稳血药浓度，药物治疗作用持久，避免毒副作用等。
1释放度检查方法在我国的确立和发展随着缓控释技术的迅速发展，直至20世纪80年代，释放度的概念在溶出度的意义基础上提出[2]。
美国药典1985年版率先引入释放度检查法[3]，并对缓控释、肠溶制剂的溶出进行评价。
中国药典在1995年版中引入释放度检查法，释放度的检测方法在我国确立之后，2005年版收载释放度检查品种26个，2010年版收载释放度检查品种38个，其中缓释制剂21个，肠溶制剂16个，贴剂1个。
随着品种的增加释放度测定方法也越来越多，对有关药物的释放度研究将有助于完善我国的药品检验标准，提高药物制剂研制水平，确保药物的临床疗效。
2释放度检查条件2.1装置目前，用于释放度测定的装置共有7种，分别是装置1（转篮法），装置2（桨法），装置3（往复筒法），装置4（流通池法），装置5（桨碟法），装置6（转筒法），装置7（往复架法）。
美国药典收录了以上7种装置，英国药典共收录了4种释放度的测定装置：转篮法，桨法，往复筒法，流通池法，中国药典共收录了3种装置：篮法、桨法、小杯法，日本药典共收录了3种释放度的测定装置：转篮法，桨法，流池法。
释放度检查标准操作规程1.目的建立释放度检查标准操作规程2.范围释放度检查标准操作规程3.依据中国药典2010年版第二部4.术语定义5.职责质量检验负责人及化验室人员、QA监查员6.内容1 简述1.1 释放度测定法（中国药典2010年版二部附录X D）系指测定药物从缓释制剂、控释制剂、肠溶制剂及透皮贴剂等在规定条件下释放的速率和程度。
它是评价药物质量的一个指标，是模拟体内消化道条件，用规定的仪器，在规定的温度、介质、搅拌速率等条件下，对制剂进行药物释放速率试验，用以监测产品的生产工艺，以达到控制产品质量的目的。
1.2 中国药典2010年版二部收载三种测定方法：第一法用于缓释制剂或控释制剂，第二法用于肠溶制剂，第三法用于透皮贴剂。
1.3 凡检查释放度的制剂，不再进行崩解时限检查。
2 仪器装置2.1 第一法与第二法均采用溶出度测定法（中国药典2010年版二部附录X C）项下所示的仪器装置。
2.2 用于透皮贴剂的第三法，其搅拌桨与溶出杯按溶出度测定法第二法（中国药典2010年版二部附录X C第二法），并与网碟组成其桨碟装置。
2.2.1 网碟用不锈钢制成，分上层网碟和下层网碟，其形状尺寸见中国药典2010年版二部附录X D项下所示附图。
2.2.2 搅拌桨下端与上层网碟的距离应为25mm±2mm，将透皮贴剂固定于两层碟片的中央，释放面向上，再将网碟水平置于溶出杯下部，并使贴剂与桨叶底部平行。
3 第一法用于缓释制剂或控释制剂3.1 测定法照各品种中“释放度”项下方法测定，在规定取样时间点吸取溶液适量，立即经不大于0.8µm微孔滤膜滤过，自取样和滤过应在30秒钟内完成，并及时补充同温度同体积的释放介质。
滤液按照各品种项下规定的方法测定，计算出不同取样时间点每片（粒）的释放量和6片（粒）的平均释放量。
3.2 结果判定3.2.1 除另有规定外，符合下述条件之一者，可判为符合规定：（1）6片（粒）中，每片（粒）每个时间点测得的释放量按标示量计算，均不超出规定范围；（2）6片（粒）中，每个时间点测得的释放量，如有1～2片（粒）超出规定范围，但未超出规定范围10%，且每个时间点测得的平均释放量未超出规定范围；（3）6片（粒）中，每个时间点测得的释放量，如有1～2片（粒）超出规定范围，其中仅有1片（粒）超出规定范围10%，但未超出规定范围20%，且其平均释放量未超出规定范围，应另取6片（粒）复试；初、复试的12片（粒）中，每个时间点测得的释放量，如有1～3片（粒）超出规定范围，其中仅有1片（粒）超出规定范围10%，但未超出规定范围20%，且其平均释放量未超出规定范围。
D. 释放度测定法 释放度系指⼝服药物从缓释制剂、控释制剂或肠溶制剂在规定溶剂中释放的速度和程度。
检查释放度的制剂，不再进⾏溶出度或崩解时限的检查。
缓释制剂系指⼝服药物在规定溶剂中，按要求缓慢地⾮恒速释放，且每⽇⽤药次数与相应的普通制剂⽐较⾄少减少⼀次或⽤药的间隔时间有所延长的制剂。
控释制剂系指⼝服药物在规定溶剂中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放，且每⽇⽤药次数与相应的普通制剂⽐较⾄少减少⼀次或⽤药的间隔时间有所延长的制剂。
肠溶制剂系指⼝服药物在规定的酸性介质中，不释放或⼏乎不释放，⽽在缓冲液中⼤部分或全部释放的制剂。
仪器装置 除另有规定处，按溶出度测定法项下所⽰。
第⼀法 ⽤于缓释制剂或控释制剂 测定法 照溶出度测定法项下进⾏，但⼀般采⽤三个时间取样，在规定时间、规定取样点，吸取溶液适量，⽴即经0.8µm微孔滤膜滤过,⾃取样⾄滤过应在30秒钟内完成,并及时补充所耗的溶剂。
取滤液，照各药品项下规定的⽅法测定，算出每⽚（个）的释放量。
结果判断 除另有规定外，应符合下列有关规定。
6 ⽚(个)中每⽚(个)各时间测得的释放量按标⽰量计算均应符合规定。
如各时间测定值有1⽚(个)不符合规定范围但其平均释药量均符合规定范围,仍可判为符合规定，如最后时间释药量有1⽚低于规定值10％者，则另取6⽚(个)进⾏复试。
初复试的12⽚，其平均释药量均应符合各时间规定范围，且最后时间释药量低于规定值10％者不超过2⽚，亦可判为符合规定。
以上结果判断中所⽰超出规定范围的10％是指相对于标⽰量的百分率（肠溶制剂中Q－10％的10％同此）。
第⼆法 ⽤于肠溶制剂 (⼀) 酸中释放量 除另有规定外，量取0.1mol/L盐酸溶液750ml,注⼊每个容器，加温使溶液温度保持在37±0.5℃，调整转速并保持稳定，取6⽚(个)分别投⼊转篮或容器中,按各药品项下规定的⽅法，开动仪器运转2⼩时,⽴即在规定取样点吸取溶液适量,⽴即经0.8µm 微孔滤膜滤过，⾃取样⾄滤过应在30秒钟内完成，滤液按各药品项下规定的⽅法测定，算出每⽚(个)的酸中释放量。
医药制造业的溶出度与释放度检测溶出度与释放度是医药制造业中非常重要的质量控制指标。
它们用于评价药物制剂在特定条件下的溶出速率和释放特性，以确保药物的安全性和有效性。
溶出度是指药物从制剂中溶出的速度和程度。
它是一个重要的质量控制指标，用于评价药物的生物可用性。
溶出度检测可以通过不同的方法进行，如篮法、桨法、旋转 disk 法等。
篮法是最常用的溶出度检测方法之一。
在该方法中，药物制剂被放入一个篮子中，然后将篮子放入溶出介质中。
通过测量药物从制剂中溶出的速率，可以评价药物的溶出性能。
桨法是另一种常用的溶出度检测方法，它通过搅拌溶出介质来模拟胃肠道环境。
旋转 disk 法是一种较新的溶出度检测方法，它通过旋转 disk 来加速药物的溶出。
溶出度检测的结果可以通过不同的参数来表征，如溶出速率、溶出百分比、溶出曲线等。
这些参数可以用于评价药物的溶解性能和制剂的质量。
释放度是指药物从制剂中释放到溶液中的速度和程度。
它是一个重要的质量控制指标，用于评价药物的持续释放性能。
释放度检测可以通过不同的方法进行，如桨法、流池法、动态渗透法等。
桨法是最常用的释放度检测方法之一。
在该方法中，药物制剂被放置在一个桨子上，然后将桨子放入溶出介质中。
通过测量药物从制剂中释放到溶液中的速率，可以评价药物的释放性能。
流池法是另一种常用的释放度检测方法，它通过在制剂和溶出介质之间建立流动来模拟胃肠道环境。
动态渗透法是一种较新的释放度检测方法，它通过模拟体内的渗透过程来评价药物的释放性能。
释放度检测的结果可以通过不同的参数来表征，如释放速率、释放百分比、释放曲线等。
这些参数可以用于评价药物的持续释放性能和制剂的质量。
溶出度与释放度是医药制造业中非常重要的质量控制指标。
它们用于评价药物制剂的溶出速率和释放特性，以确保药物的安全性和有效性。
通过进行溶出度与释放度检测，可以评价药物的溶解性能和制剂的质量，从而保证患者的用药安全。
这是医药制造业的溶出度与释放度检测的内容。
实验六软膏剂的制备及其释放度的测定一实验目的1、掌握不同类型软膏剂的制备方法和操作关键。
2、熟悉药物加入基质中的方法以及不同类型基质对药物释放的影响。
3、了解软膏剂的质量评定方法。
二实验提要1．概述软膏剂系指药物、药材细粉、药材提取物与适宜基质制成的具有适当稠度的半固体外用制剂。
软膏剂应均匀、细腻、稠度适宜，易于涂布，对皮肤无刺激性且不融化。
软膏主要起保护、润滑和局部治疗作用，某些软膏透过皮肤吸收后可发挥全身治疗作用。
软膏剂的处方主要由药物与基质组成，此外，还可以选用保湿剂、防腐剂、抗氧剂以及透皮促进剂，以改善软膏的性质。
软膏剂常用基质分为油脂性、水溶性和乳剂三类。
油脂性基质的软膏俗称油膏；水溶性基质的软膏亦称水膏；乳剂基质的软膏亦称乳膏，乳膏分为O/W与W/O两类。
2．制备方法软膏剂的制备方法有研合法、熔和法和乳化法。
当软膏基质稠度适中，在常温下通过研磨即能与药物均匀混合时，可用研合法。
当基质在常温下不能均匀混合，则采用熔和法。
乳膏需用乳化法制备，大量制备时，使用乳匀机或胶体磨可使产品更均匀细腻。
3．制备要点软膏剂的制备，要围绕其质量要求来进行，关键是选择基质与制备方法。
对于不溶性药物，应粉碎成细粉、最细粉或极细粉（通过五号至九号筛，即80目至200目筛），再与基质混匀。
可以将药物细粉在不断搅拌下加到熔融的基质中，继续研磨，直至冷凝。
可溶于基质的药物，应溶解在基质或基质组分中；用植物油加热提取的药油应先与油性基质混合；水溶性药物应先用少量水溶解后以羊毛脂吸收，再与其余基质混合；药物的水溶液亦可直接加入水溶性基质中混匀；中药的水提液可先浓缩至稠膏状，再与基质混合；干浸膏可加入少量溶剂使软化或研成糊状，再与基质混合；含共熔组分时，可先将其共熔，再与冷却至40℃左右的基质混匀；遇热不稳定的药物，应使基质冷至40℃左右再与之混合。
软膏在制备中，研合法、熔和法与乳化法应联合使用，以提高产品的质量。
4、质量评价软膏剂的质量评价是从有效性、安全性与稳定性三个方面进行的。
片剂释放度测定的原理及方法The principle and method of tablet dissolution testing are crucial for ensuring the quality and efficacy of oral medications. 片剂释放度测定的原理和方法对于确保口服药物的质量和功效至关重要。
Dissolution testing is used to measure the rate and extent to which the active pharmaceutical ingredient (API) is released from a solid dosage form such as a tablet or capsule. By simulating the conditions of the human gastrointestinal tract, dissolution testing provides valuable information about the drug's performance in the body. 通过模拟人体消化道的条件，片剂释放度测定为我们提供了有关药物在体内的表现的宝贵信息。
The test helps pharmaceutical companies ensure that their products meet regulatory requirements and are of high quality. 这种测试有助于制药公司确保其产品符合监管要求并具有高质量。
One of the key principles of tablet dissolution testing is that it should accurately mimic the conditions of the human gastrointestinal tract. 片剂释放度测定的一个关键原则是要准确模拟人体消化道的条件。
释放度测定标准操作规程1简述1.1 释放度测定法（中国药典2005年版二部附录Ⅹ D）系指测定药物从缓释制剂、控释制剂、肠溶制剂及透皮贴剂等在规定条件下释放的速率和程度。
它是评价药物质量的一个指标，是模拟体内消化道条件，用规定的仪器，在规定的温度、介质、搅拌速率等条件下，对制剂进行药物释放速率试验，用以监测产品的生产工艺，以达到控制产品质量的目的。
1.2 中国药典2005年版二部收载三种测定方法：第一法用于缓释制剂或控释制剂，第二法用于肠溶制剂，第三法用于透皮贴剂。
1.3 凡检查释放度的制剂，不再进行崩解时限检查。
2 仪器装置2.1 第一法与第二法均采用溶出度测定法（中国药典2005年版二部附录Ⅹ C）项下所示的仪器装置。
2.2 用于透皮贴剂的第三法，其搅拌桨与溶出杯按溶出度测定法第二法（中国药典2005年版二部附录Ⅹ C第二法），并与网蝶组成其桨碟装置。
2.2.1 网碟用不锈钢制成，分上层网碟和下层网碟，其形成尺寸见（中国药典2005年版二部附录Ⅹ D）项下所示附图。
2.2.2 搅拌桨的下端与上层网碟的距离应为25mm±2mm，将透皮贴剂固定于两层碟片的中央，释放面向上，再将网碟水平置于溶出杯下部，并使贴剂与桨叶底部平行。
3 第一法用于缓释制剂或控释制剂3.1 测定法照各品种“释放度”项下方法测定，在规定取样时间点吸取溶液适量，立即经不大于0.8µm微孔滤膜滤过，自取样和滤过应在30秒钟内完成，并及时补充用温度同体积的释放介质。
滤液按照个品种项下规定的方法测定，计算出不同取样时间点每片（粒）的释放量和6片（粒）的平均释放量。
3.2 结果判定3.2.1 除另有规定外，符合下述条件之一者，可判为符合规定：（1）6片（粒）中，每片（粒）每个时间点测得的释放量按标示量计算，均不得超出规定范围；（2）6片（粒）中，每个时间点测得的释放量，如有1～2片（粒）超出规定范围，但未超出规定范围10%，且每个时间点测得的平均释放量未超出规定范围；（3）6片（粒）中，每个时间点测得的释放量，如有1～2片（粒）超出规定范围，其中仅有1片（粒）超出规定范围10%，但未超出规定范围20%，且其平均释放量未超出规定范围，应另取6片（粒）复试；初、复试的12片（粒）中，每个时间点测得的释放量，如有1～3片（粒）超出规定范围，其中仅有1片（粒）超出规定范围10%，但未超出规定范围20%，且其平均释放量未超出规定范围。
照溶出度与释放度测定法好吧，今天咱们来聊聊一个听起来有点复杂但其实蛮有意思的东西，那就是照溶出度与释放度的测定法。
乍一听，感觉像是在说什么高大上的化学实验，其实这玩意儿和我们的日常生活还挺有关系的呢。
想想看，咱们吃的药、喝的饮料、甚至是吃的糖果，里面的成分是怎么释放到身体里的？这就需要靠照溶出度和释放度来搞定。
先来讲讲溶出度。
这就好比咱们泡茶，茶叶在水里慢慢释放出味道。
你泡得时间长，茶就越浓，越香。
溶出度就是用来测量某种物质在溶液中释放的速度和程度。
就像喝可乐的时候，气泡咕噜咕噜上升，喝一口下去，哎呀，那种爽快的感觉，就是溶出的效果。
你想象一下，如果药片在胃里像茶叶一样慢慢释放，那就太好了，这样才能让药效更持久。
接下来是释放度。
这个词听起来也许有点拗口，但其实就像是咱们打开一包零食，撕开包装的一瞬间，里面的香味扑鼻而来。
释放度就是指药物或物质在特定条件下释放到体内的速度。
这就好比你拿出一块巧克力，放在嘴里慢慢化开，甜蜜的味道充满了口腔。
你说，如果这个释放速度太慢，那可就麻烦了，没等它发挥作用，咱们早就饿得前胸贴后背了。
再说说这两者的测定方法。
别担心，这听起来虽然专业，但实际上也没那么复杂。
实验室里一般会用一些仪器，像是那种高大上的分光光度计，来帮助科学家们搞清楚这些物质在溶液中究竟溶出得有多快、释放得有多彻底。
就像用显微镜观察细胞，那种神奇的感觉，让人忍不住想多看几眼。
结果出来之后，研究人员就能分析出药物的效果、稳定性，甚至是如何改进配方。
要说这两者的关系，其实就像是兄弟俩，一个负责前期的溶出，另一个负责后期的释放。
缺一不可。
就像你去超市买东西，选了一堆零食，最后发现你根本吃不下，那可就真是白忙一场了。
所以，这个测定法在药物研发中，尤其是对于新药的开发和临床应用，真是重中之重。
它能帮助科学家们更好地设计出让人满意的药物配方，让病人吃上更安全、更有效的药物。
不过，大家也别以为只有药物需要关注溶出度和释放度。
溶出度与释放度测定方法溶出度是指固体药物在一定温度和一定条件下溶解到介质中的程度，一般使用溶出度仪来进行测定。
常用的溶出度测定方法包括：1.离体释放法：将药物样品装入溶出度杯中，并将溶出度杯放入溶出度仪中，通过搅拌或振荡，使介质中的药物溶解，并采用适当的分析方法测定溶出度。
离体释放法适用于针对固体制剂的溶出度测定。
2.血浆蛋白结合法：药物在体内往往与血浆蛋白结合，只有游离态的药物才能被有效地吸收和发挥药效。
该方法通过测定药物与血浆蛋白的结合率来评估药物的体外释放动力学特性。
3. 细胞透过性法：该方法主要用于研究药物在体内过程中的渗透和吸收性能，常用的方法包括Caco-2细胞模型和MDCK细胞模型等，通过测定药物透过透过率或透过系数来评估溶出度。
释放度是指药物在给定时间范围内从给定剂量的制剂中释放到介质中的比例。
一般采用释放度仪来进行测定，常用的释放度测定方法包括：1.离体释放法：该方法通过将给定剂量的固体药物制剂装入释放度杯中，将释放度杯放入释放度仪中，通过搅拌或振荡，使药物从制剂中释放，然后采用合适的分析方法测定释放度。
该方法适用于评估固体制剂的释放度。
2.体内释放法：该方法用于研究药物在体内释放的动力学特性。
通常将药物制剂直接给予动物内，通过采集从体内取出的样品，使用分析方法来测定药物的释放度。
3.微弹簧法：利用微弹簧将药物制剂固定在其表面，然后将微弹簧放入释放度仪中，通过弹簧的压缩来实现药物的释放。
该方法适用于固体制剂和微球制剂的释放度测定。
总结起来，溶出度和释放度的测定方法主要包括离体释放法、血浆蛋白结合法、细胞透过性法、体内释放法和微弹簧法。
通过选择合适的测定方法，能够获得药物在溶解和释放过程中的动力学特性，为药物研究和开发提供有价值的参考。
中国药典溶出度中国药典201兹舉版0931溶出度与释放度测定法溶出度系指活性药物从片剂、胶囊剂或颗粒剂等普通制剂在规定条件下溶出的速率和程度，在缓释制剂、控释制剂、肠溶制剂及透皮贴剂等制剂中也称释放度。
仪器装置第一法（篮法>（1）转篮分篮体与篮轴两部分，均为不锈钢或其他惰性材料制成，其形状尺寸如图1所示。
篮体a由方孔筛网（丝径为0.28mm士0.03mm，网孔为0.40mm士0.04mm）制成，呈圆柱形，转篮内径为20.2mm±1.0mm，上下两端都有封边。
篮轴b 的直径为9.75mm士0.35mm，轴的末端连一圆盘，作为转篮的盖；盖上有一通气孔（孔径为2.omm土0.5mm）;盖边系两层，上层直径与转篮外径相同，下层直径与转篮内径相同；盖上的3个弹簧片与中心呈120。
角。
（2）溶出杯一般由硬质玻璃或其他惰性材料制成的底部为半球形的1000ml杯状容器，内径为102mm土4mm（圆柱部分内径最大值和内径最小值之差不得大于0.5mm），高为185mm±25mm;溶出杯配有适宜的盖子，盖上有适当的孔，中心孔为篮轴的位置，其他孔供取样或测量温度用。
溶出杯置恒温水浴或其他适当的加热装置中。
（3）篮轴与电动机相连，由速度调节装置控制电动机的转速，使篮轴的转速在各品种项下规定转速的士4%范围之内。
运转时整套装置应保持平稳，均不能产生明显的晃动或振动（包括装置所处的环境）。
转篮旋转时，篮轴与溶出杯的垂直轴在任一点的偏离均不得大于2mm，转篮下缘的摆动幅度不得偏离轴心1.omm。
（4）仪器一般配有6套以上测定装置。
9.75±0.359.75±0.3520.2士1.0-io€.is8+|..9£zzolr+lofs■74.0±5，0-单位：咖图1转篮装置图2搅拌桨装置第二法（桨法>除将转篮换成搅拌桨外，其他装置和要求与第一法相0931溶出度与释放度测定法同。
2.2zIP中空微球体外释放度测定方法的建立
2.2.1释放度测定方法
按照中国药典2005年版第二部附录XC溶出度测定法第三法装置，照XD第
一法测定微球的释放度。
精密称取z1P中空微球适量(约相当于zIP1omg)装入2 号胃溶胶囊，置于250mL释放介质中进行释放度测定，温度为(37士0.5)℃，转速为150rpm。
分别于l，2，4，8，12，20，24h各取样smL(同时补加相同温度相同体积的相应释放介质)，用0.8林m微孔滤膜过滤。
将胶囊壳分别溶于相应的释放介质作为空白对照，于315nm波长处测定紫外吸收度。
2.2.2放介质的选择
分别以250mL的O.lmol.L一’盐酸溶液、1%吐温80o.lmol.L一’盐酸溶液、20% 异丙醇0.lmol·L一’盐酸溶液、200，0乙醇o.lmol·L一‘盐酸溶液、o.250，ososo.lmox·L一‘盐酸溶液、pBS(PH=6.8)溶液和0.25%sDS的pBS(pH=6.8)溶液为释放介质，按本章2.2.1项进行释放度测定，计算药物的累计释放度，
2.2.3标准曲线的制备
精密称取干燥至恒重的ZIP对照品12.50mg，加入适量无水乙醇于烧杯中溶解，转移至50mL容量瓶中，定容，摇匀，配制成250.00pgmL一’的储备液。
分别取储备液适量于lomL容量瓶中，用0.25%sDso.lmol·L一’盐酸溶液定容，分别配制成浓度为1.00，2.00，4.00，5.00，16.00，32.00，so.oopg·mL一’的zIP标准工作液，于315nm处测定其吸收度，以吸收度(A)对浓度(C)进行线性回归，
2.2.4回收率
分别精密吸取2.2.3项下250.00此·mL一’ZIP储备液适量，加入相应比例的空白微球，溶解后转移至50mL容量瓶中，用。
，25%sDSO.1mol.L一‘盐酸溶液定容，摇匀，配制成低、中、高(4.00，16.00，32.00林g·mL一’)3种浓度的zIP溶液，0.5林m微孔滤膜过滤，于315nm处测定吸收度，计算ZIP的回收率，
2.2.5精密度
分别吸取适量250.00陀·mL一’ZIP储备液，用0.25%sDso.lm。
卜L一’盐酸溶液配制成低中高(4.00，16.00，32.00陀·mL一’)3种浓度的zIP溶液，一天内各测定5次，计算日内精密度;连续测定5天，计算日间精密度，
2.2.6稳定性
取处方量辅料，分别加入适量zIP对照品，置0.25%sDso.lm。
卜L一’盐酸溶液250mL中，配制成低中高三种浓度的溶液。
按本章2.2.1项释放度测定方法，在温度为(37士0.5)oC，转速为15orpm条件下，分别于。
、4、s、12、24h各取样smL，用0.8林m微孔滤膜过滤后，于31snm波长处测定其吸收度，计算RSD 值，
2.2盐酸雷尼替丁中空微球体外释放度的测定
2.2.1检测波长的确定
用0.1mol/L的盐酸溶液配制成浓度为10μg/mL的盐酸雷尼替丁溶液，于
200-400nm范围内进行紫外扫描。
另称取处方量的辅料（乙基纤维素），置于100mL容量瓶中，用0.1mol/L的盐酸溶液定容。
过滤，精密吸取滤液1mL于10mL 容量瓶中，用0.1mol/L的盐酸溶液稀释定容，将溶液在200-400nm波长范围内进行紫外扫描。
2.2.2标准曲线的制备
精密称取干燥至恒重的盐酸雷尼替丁对照品25mg，用0.1mol/L的盐酸溶液配制成浓度为0.1mg/mL的储备液。
取此储备液0.5mL、2mL、5mL、7mL、9mL于50ml容瓶中，用0.1mol/L的盐酸溶液定容。
在314nm处测定其吸收值，以吸收值（A）对浓度（C）作直线回归，得标准曲线方程。
2.2.3稳定性考察
分别称取适量盐酸雷尼替丁对照品，加入处方量辅料（乙基纤维素）于900mL 0.1mol/L盐酸溶液中，配成低、中、高（5μg/mL、10μg/mL、15μg/mL）三种不同浓度。
在37℃，桨法，转速100r/min条件下，分别于0.5h、4h、8h、12h、24h取样过滤，滤液于314nm处测定吸收度。
2.2.4批间释放度差异的考察
取5个批号(060411,060412,060413,060414,060415)的样品，采用桨法
（100r/min），以0.01mol/L盐酸溶液作释放介质，分别进行释放度实验。
