中国药科大学药理学第9章四环素类和氯霉素
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第九章四环素类和氯霉素一、A1、四环素的作用机制是A、阻碍细菌细胞壁的合成B、抑制DNA回旋酶C、改变细胞膜的通透性D、抑制二氢叶酸还原酶E、阻碍细菌蛋白质的合成2、治疗立克次体感染所致斑疹伤寒应首选A、氯霉素B、诺氟沙星C、链霉素D、四环素E、多黏菌素3、关于四环素的不良反应,叙述错误的是A、可引起消化道反应B、不引起光敏反应C可引起前庭反应D可引起二重感染E具有肝毒性和肾毒性4、下列关于多西环素的叙述错误的是A、是半合成的长效四环素类抗生素B、是衣原体和螺旋体感染的首选药C、口服吸收量少且不规则D、与四环素的抗菌谱相似E、抗菌活性比四环素强5、使用四环素无效的是A、变形杆菌B、螺旋体C、衣原体D、支原体E、立克次体6、下列抗菌谱最广的药物是A、四环素B、庆大霉素C、青霉素GD、红霉素E、奈替米星7、在四环素类药物不良反应中,错误的是A、长期应用后可发生二重感染B、会产生光敏反应C、幼儿乳牙釉质发育不全D、长期大量静脉给药不引起严重肝脏损害E、空腹口服易发生胃肠道反应8、氯霉素的下述不良反应中,哪项是与剂量和疗程无关的严重反应A、不可逆的再生障碍性贫血B、灰婴综合征C、可逆的各类血细胞减少D、溶血性贫血E、出血现象9、氯霉素抗菌谱广,而最主要的不良反应是A、二重感染B、胃肠道反应C、对肝脏严重损害D、对造血系统的毒性E、影响骨、牙生长10、与氯霉素特点不符的是A、口服难吸收B、易透过血脑屏障C、适用于伤寒的治疗D、骨髓毒性明显E、对早产儿、新生儿可引起灰婴综合征二、B1、A.四环素B.链霉素C.氯霉素D.多西环素E.米诺环素<1>、抑制骨髓造血功能<2>、可引起可逆性的前庭反应<3>、影响骨和牙齿生长<4>、静脉注射可出现舌头麻木及口内特殊气味2、A.链霉素B.青霉素GC.头孢他啶D.四环素E.氯霉素<1>、梅毒治疗首选药物是<2>、敏感菌所致伤寒副伤寒选用药物是<3>、抗结核病的药是<4>、治疗铜绿假单胞菌引起的败血症宜选用药物是三、X1、影响四环素吸收的因素有A、饭后服用B、与铁剂同服C、与钙片同服D、与氢氧化铝、三硅酸镁同服E、与牛奶、奶制品同服2、四环素类的不良反应包括A、肾毒性B、肝损伤C、二重感染D、对骨、牙生长有影响E、可引起维生素缺乏3、四环素的抗菌谱是A、真菌B、立克次体C、支原体D、衣原体E、铜绿假单胞菌4、四环素类抗生素的特点A、四环素类口服吸收不完全,并受食物的影响B、能沉积于骨和牙组织C、多经肾代谢后排出D、可形成肝肠循环E、可用于立克次体、衣原体、支原体感染5、关于氯霉素的叙述正确的是A、与核蛋白体50s亚基结合,抑制蛋白质合成B、细菌不会对其产生耐药性C、广谱抗生素D、可引起严重的骨髓抑制E、对细菌性脑膜炎有效6、氯霉素的不良反应主要包括A、中枢神经系统兴奋B、可逆性骨髓抑制C、灰婴综合征D、再生障碍性贫血E、听力损害7、氯霉素的作用特点是A、对厌氧菌无效B、可进入细胞内发挥作用抑制细胞内菌C、抑制肽酰基转移酶,从而抑制蛋白质合成D、脑脊液浓度较其他抗生素高E、对革兰阳性、革兰阴性菌均有抑制作用答案部分一、A1、【正确答案】E【答案解析】考查重点为四环素的作用机制。
四环素及氯霉素抗菌谱广,属广谱抗生素,对G+、G-、立克次体、衣原体、支原体均有效。
第一节四环素类四环素类药物具有氢化并四苯的母核,故称四环素,临床上常用其盐酸盐。
从其来源可分为两类:天然:金霉素(眼膏)、土霉素、四环素、去甲金霉素(我国不生产)半合成:强力霉素(多烯环素)、二甲胺四环素(米诺环素)、甲烯土霉素。
一、四环素:(一)药动学特点:1、口服吸收不完全,其吸收受到多因素的影响(1)食物:空腹时吸收多,饭后可减少50%——空腹时服;(2)金属离子:(Ca2+、Mg2+、Fe2+、Al3+、Fe3+)与其络合,吸收减少,含金属离子高的食物也会影响吸收(牛奶、虾仁)。
(3)PH值:酸性环境中吸收好,加服维生素C造成酸性环境,以帮助吸收。
(4)四环素和土霉素的吸收有一定有限度,超过0.5g,增加量不增加血药浓度,从粪便排出。
2、分布广,易沉积于骨骼和牙齿——影响牙齿和骨骼的生长发育。
3、参与肝肠循环——维持时间延长。
4、主要以原形的形式经肾排泄,尿液中浓度高,——泌尿道感染。
(二)抗菌谱:广G+:有效,但作用不如青、头;G-:有效,但不如氯基甙类和氯霉素;对立克次体、衣原体、支原体、螺旋体、阿米巴原虫、放线菌均有抑制作用;对绿脓杆菌、结核杆菌、病毒、真菌无效。
(三)作用机理:通过干扰敏感细菌蛋白质的合成而产生抑菌作用,对于蛋白质的各个阶段都有作用。
1、作用于30S亚基,抑制始动复合物的形成;2、抑制氨基酰-tRAN与mRNA核蛋白体复合物A位的结合,阻止肽链延伸;3、在终止期阻止释放因子R进入核蛋白体,阻止已形成的肽链脱落。
(四)耐药性:四环素类药物不易产生耐药性,但临床上四环素耐药性最常见——药物的滥用。
原因:1、药物内流减少或主动外排药物减少四环素的蓄积;2、存在核蛋白体保护蛋白,四环素到达核蛋白体减少;3、四环素被酶灭活。
(五)临床用途:1、立克次体感染——斑疹伤寒、恙虫病;2、支原体感染——支原体肺炎;首选(强力霉素)3、衣原体感染——沙眼、尿道炎等;4、肠内阿米巴原虫感染——阿米巴痢疾——土霉素。