低分子肝素的药理作用和临床应用研究进展
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低分子肝素钠低分子肝素钠是一种常见的药物,广泛应用于临床各个领域。
本文将从分子结构、药理学作用、临床应用等方面介绍低分子肝素钠的相关知识。
一、分子结构低分子肝素钠(LMWH)是从普通肝素分子中经过酶解、氧化、硫酸化等化学修饰而得到的一种低分子量肝素衍生物。
其分子量较为均一,一般在2000-8000道尔顿之间。
与普通肝素相比,低分子肝素钠在体内的消除半衰期更长、腺苷二磷酸酶血浆清除率更高,这使得其具有更好的药代动力学特性。
二、药理学作用低分子肝素钠通过与抗凝血酶Ⅲ(ATⅢ)结合,增强ATⅢ对凝血酶和其他血栓形成促进物的抑制作用,从而发挥抗凝作用。
此外,低分子肝素钠还通过抑制血小板活化和血管内皮细胞黏附,阻止血栓的进一步形成。
同时,低分子肝素钠还具有一定的抗炎作用,可以通过抑制炎症细胞活化和细胞因子的释放来减少炎症反应。
三、临床应用1.深静脉血栓形成的预防和治疗:低分子肝素钠可用于术后预防深静脉血栓形成,并且与普通肝素相比,具有更低的出血风险和更好的耐用性。
同时,低分子肝素钠也可以用于急性深静脉血栓形成的治疗,通过抑制血栓的进一步扩展和促进溶解来降低血栓形成的风险。
2.心肌梗死的治疗:低分子肝素钠可用于非ST段抬高型心肌梗死的治疗,通过抑制血栓的形成和减少心肌损伤来改善患者预后。
3.不稳定型心绞痛的治疗:低分子肝素钠可用于不稳定型心绞痛的治疗,通过抑制血小板活化和血栓形成来减少心绞痛的发作和心肌梗死的发生。
4.肺栓塞的治疗:低分子肝素钠可用于急性肺栓塞的治疗,通过抗凝和溶栓的作用来降低肺动脉阻塞和肺动脉高压的风险。
5.血液透析:低分子肝素钠可用于血液透析过程中的抗凝,有效预防透析器内血栓形成。
总结:低分子肝素钠具有较好的药代动力学特性,能够通过多种作用机制对抗凝形成起到治疗作用,临床上主要应用于深静脉血栓形成、心肌梗死、不稳定型心绞痛、肺栓塞等多种疾病的预防和治疗。
在使用低分子肝素钠时,需要根据患者的具体情况和临床指南进行剂量和疗程的选择,以确保安全有效地使用该药物。
低分子肝素在产科应用的研究进展【摘要】低分子肝素是由普通肝素裂解产生的分子量较小的片段产物。
由于低分子肝素较普通肝素不良反应发生率低、效果更好,近年逐渐取代普通肝素,在临床上广泛应用。
研究发现,低分子肝素通过抗凝血、抗血栓及抗炎等药理作用,在静脉血栓栓塞症、复发性流产和子痫前期等产科相关疾病中有一定应用价值。
本文简要总结低分子肝素近年在产科应用的机制及进展。
【关键词】低分子肝素;药理作用;产科;临床应用普通肝素,又称未分级肝素(unfractionated heparin,UFH),平均分子量15kD,应用于血栓栓塞性疾病、心肌梗死等取得良好疗效,但能引起诸如出血、血小板减少等不良反应。
低分子肝素(low molecular weight heparin,LMWH)是由UFH经化学或酶解聚方法而成的相对分子量在3000~8000D,平均分子量约5000D的混合物。
与UFH相比,LMWH具有皮下注射吸收好、半衰期长、生物利用度高及不通过胎盘、不分泌于乳汁中的优点,勿需严密监测凝血参数,能安全、确切地抗凝血,可以改善机体血栓前状态及母婴结局[1]。
因此,近年来LMWH得到产科医生的广泛关注,现将其在产科的临床应用机制及进展综述如下。
一、LMWH的主要药理作用1.抗凝血作用:UFH主要通过对凝血酶(thrombin,F)Ⅱa和凝血因子Ⅹa(FⅩa)的抑制起抗凝血作用,以上都依赖于UFH的戊糖结构与抗凝血酶Ⅲ(antithrombinⅢ,ATⅢ)结合。
UFH的抗FⅡa作用需要同时与FⅡa和ATⅢ结合,从而要求UFH有足够长度(分子质量至少5kD)。
与UFH结合的ATⅢ结合FXa能力增强,但ATⅢ抑制FXa不需要UFH与FXa直接接触,由此这种情况下对UFH没有最低分子质量的要求。
因LMWH片段远短于UFH,其主要依靠抗FXa的活性发挥抗凝作用,而对FⅡa及其他凝血因子作用较弱。
2.抗血栓作用:血栓形成的主要环节之一是FⅡa的激活。
低分子肝素低分子肝素(low molecular weight heparin)是一种抗凝血剂,广泛应用于心血管疾病、血栓病以及手术等领域。
它能够通过抑制凝血酶的活性来延长凝血时间,从而避免血栓的形成和扩散。
相较于普通肝素,低分子肝素具有许多优势,如剂量易于调节、生物利用度高和不需要常规的实验室监测等。
低分子肝素是由常规肝素经酶解而得到的,因此其分子量较小,通常处在4000-6000道尔顿之间。
与普通肝素相比,低分子肝素的药理特点也有所不同。
首先,低分子肝素的抗凝作用主要通过抑制凝血酶的活性来实现,而普通肝素的主要作用是通过与凝血酶抗衡,阻断凝血因子Xa和IIa的结合。
其次,低分子肝素的生物利用度高,且不受体内抗体的干扰。
此外,由于其分子量较小,低分子肝素不易与血浆蛋白结合,因此可呈现出更加线性和可预测的药效。
低分子肝素具有广泛的临床应用。
在心血管领域,低分子肝素可用于预防心肌梗死和血栓栓塞事件的发生。
对于患有心脏瓣膜病和心律失常的患者,低分子肝素可用于减少血栓的形成。
此外,在冠脉狭窄的介入治疗中,低分子肝素也可以用于降低血栓的风险。
在血栓病领域,低分子肝素被广泛应用于静脉血栓栓塞症的预防和治疗。
在手术领域,低分子肝素可用于降低深静脉血栓形成和肺栓塞的风险。
此外,低分子肝素还可用于妊娠期间的血栓病的防治。
低分子肝素的使用方法和剂量需要根据患者个体情况进行调整。
通常,低分子肝素通过皮下注射给药,每天一次或两次。
剂量的调整依赖于患者的体重、肾功能以及需要抗凝的具体疾病情况等因素。
在使用低分子肝素的过程中,应注意及时监测患者的出血风险和血小板计数,以避免不良反应的发生。
低分子肝素在临床中具有良好的安全性和有效性。
然而,也存在一些不良反应,如出血、过敏反应和血小板减少等。
因此,在使用低分子肝素的过程中,医务人员需要仔细监测患者的情况,并根据需要调整剂量。
总之,低分子肝素作为一种广泛应用的抗凝药物,具有许多优点,如剂量易调节、生物利用度高和不需要常规实验室监测等。
低分子肝素的作用机制及其临床研究进展低分子肝素的作用机制及其临床研究进展一、引言介绍低分子肝素的背景和研究意义。
二、低分子肝素的基本概念和分类详细介绍低分子肝素的定义,以及按照分子量和制备方法进行的分类。
三、低分子肝素的作用机制1:抗凝作用机制解释低分子肝素如何通过抑制凝血酶的活性,降低凝血因子的,达到抗凝作用。
2:抗炎作用机制阐述低分子肝素如何通过抑制炎症介质的释放和细胞黏附分子的表达,发挥抗炎作用。
3:抗血小板聚集作用机制说明低分子肝素如何通过抑制血小板活化和血小板聚集,发挥抗血小板聚集作用。
4:血管内皮细胞保护作用机制探讨低分子肝素如何通过促进血管内皮细胞的再生和保护,发挥血管内皮细胞保护作用。
四、低分子肝素的临床应用1:防治深静脉血栓形成(DVT)介绍低分子肝素在预防和治疗DVT中的临床应用。
2:心肌梗死的治疗阐述低分子肝素在心肌梗死患者中的应用,如抗血小板治疗和溶栓治疗的辅助使用等。
3:血管内炎症的治疗描述低分子肝素在各种血管内炎症疾病(如动脉炎、血栓性微血管病等)中的应用情况。
4:血管病变后的预防和延缓进展讨论低分子肝素在血管病变后的预防和延缓疾病进展中的作用。
五、附件本文档附带有相关的研究论文、数据和统计图表。
六、法律名词及注释1:低分子肝素(低分子量肝素,Low Molecular Weight Heparin,LMWH): 一类分子量较低的肝素类药物,具有抗凝、抗炎、抗血小板聚集等多种作用。
2:抗凝作用(Anticoagulant Effect): 药物通过各种机制延长凝血时间,阻止血液凝结的过程。
3:抗炎作用(Anti-inflammatory Effect): 药物通过抑制炎症介质的释放和细胞黏附分子的表达,减轻炎症反应。
4:抗血小板聚集作用(Antiplatelet Aggregation Effect): 药物通过抑制血小板的活化和聚集,减少血栓形成。
5:血管内皮细胞保护作用(Endothelial Cell Protection Effect): 药物通过促进血管内皮细胞的再生和保护,维护血管壁的完整性。
低分子肝素的临床应用及皮下注射方法的研究现状【摘要】综述低分子肝素的临床应用及皮下注射方法的研究现状,帮助临床护士正确认识低分子肝素,为护士提供最佳的注射方法,减少病人因注射低分子肝素引起的不良反应。
【关键词】低分子肝素;临床应用;皮下注射;护理现状低分子肝素是由普通肝素酶解聚制而成的一类分子量较低的肝素的总称,其主要药理作用为抗凝血、抗血栓,抗炎和抗脂质代谢紊乱等,具有注射吸收好、生物利用度高、抗栓作用强、出血反应少等优点,临床广泛用于治疗心脑血管疾病、肾脏疾病、肝脏疾病和预防术后血栓,降低了出血、血小板减少症和过敏反应等不良反应的发生机会[1]。
其常见的药物类型有:依诺肝素钠、那屈肝素钙、达肝素钠、帕肝素钠、瑞肝素钠及贝米肝素钠等。
低分子肝素虽广泛应用于临床,但在临床使用中有其相应的不良反应。
其抗凝药理作用主要是通过与抗凝血酶结合,使凝血因子Xa和凝血因子Ⅱa失活而起到抗凝作用,故其不良反应以皮下出血及疼痛为最常见。
目前就如何改进低分子肝素注射方法,减少其不良反应等成为临床医护人员普遍关注的问题。
本文就低分子肝素的临床应用,皮下注射方法相关研究及护理现状进行归纳总结,现综述如下。
1临床应用1.1在神经内科中的应用低分子肝素在神经内科应用广泛,是治疗脑血管疾病的常用药物。
近期多名学者[2-3]研究结果显示低分子肝素治疗脑梗死能改善血液黏滞情况,有效降低患者神经功能缺损评分。
黄根林等[4]临床研究发现,低分子肝素钠联合康复训练治疗脑卒中偏瘫患者,下肢疼痛、肿胀及皮肤颜色改变的例数均显著下降,表明低分子肝素钠联合康复训练可以有效预防脑卒中后DVT的发生。
2019年唐晓静等[5]报道采用低分子肝素联合依达拉奉可通过改善血流变而达到有效改善急性脑梗死患者的凝血功能 ,获得了较好临床治疗效果。
袁莉等[6]研究显示,对缺血性脑卒中患者静脉溶栓后即刻行普通肝素静脉泵入和低分子肝素皮下注射,对神经功能的改善作用优于抗血小板治疗。
低分子肝素的作用机制及其临床研究进展低分子肝素的作用机制及其临床研究进展一、引言低分子肝素是一种常用的抗凝血药物,广泛应用于临床治疗中。
本文主要介绍低分子肝素的作用机制和最新的临床研究进展。
二、低分子肝素的作用机制1.作用于凝血因子活化酶Xa低分子肝素能够与凝血因子活化酶Xa结合,抑制其活性,从而阻断凝血级联反应的进程。
2.高亲和力结合于抗凝血因子ATIII低分子肝素结合于抗凝血因子ATIII后,能够显著促进ATIII的活化,从而增强ATIII与凝血酶的结合能力。
3.抑制血小板活化低分子肝素可以通过抑制血小板的激活和聚集,达到抗凝血的效果。
4.促进血管内皮细胞产生抗凝血物质低分子肝素可以刺激血管内皮细胞产生抗凝血物质,如组织型纤溶酶原激活物抑制剂1、诺贝尔-平布鲁克因子等。
三、低分子肝素的临床研究进展1.低分子肝素在肺血栓栓塞症治疗中的应用近年来的研究表明,低分子肝素在肺血栓栓塞症的治疗中具有明显的优势,例如对患者死亡率、复发率等指标的改善。
2.低分子肝素在冠心病患者抗凝治疗中的应用临床研究显示,低分子肝素在冠心病患者的抗凝治疗中,可以显著降低再梗死和死亡风险,并且不增加出血的风险。
3.低分子肝素在血液透析中的应用多项研究结果表明,低分子肝素能够改善血液透析患者的血管通透性和抗凝效果,减少透析膜的血栓形成。
4.低分子肝素在孕产妇抗凝治疗中的应用研究显示,低分子肝素在孕妇和产妇中的抗凝治疗中,不仅能够有效预防血栓形成,还可以减少胎儿的不良影响。
附件:1.低分子肝素的作用机制图表2.临床研究中的低分子肝素药物清单法律名词及注释:1.ATIII(Antithrombin III):抗凝血因子,参与正常凝血机制,能够与凝血酶及其他凝血因子发生反应,从而抑制凝血反应的进行。
2.纤溶酶原激活物抑制剂1(P-1):一种产生于内皮细胞的抗凝血物质,能够抑制纤溶酶原激活物的活性,维持正常的血液凝固状态。
3.诺贝尔-平布鲁克因子:一种血液栓溶解酶,能够降解血栓中的纤维蛋白。
低分子肝素的药理作用和临床应用研究进展
发表时间:2016-06-08T14:32:41.513Z 来源:《健康世界》2016年第4期作者:张玉倩
[导读] 根据LMWH的药理作用,结合临床应用进行深入研究,进行低分子肝素的临床推广。
大连大学 116000
摘要:肝素是临床医疗当中的常用药物,在预防和治疗静脉血栓方面发挥着重要的作用,取得了良好的疗效。
随着肝素的深入研究和开发,低分子肝素(LMWH)开始作为新制剂在临床医疗当中得到广泛的应用,具有注射吸收好、生物利用度髙、出血负作用少的优点,对治疗不稳定性心绞痛、深静脉血栓及糖尿病肾病等具有显著的疗效。
根据LMWH的药理作用,结合临床应用进行深入研究,进行低分子肝素的临床推广。
关键词:低分子肝素;药理作用;临床应用
引言:低分子肝素(LMWH)是由普通肝素(UFH)酶解或化学降解获得,LMWH是一种混合物,平均相对分子质量(Mr)约为5000,其药理作用主要包括抗凝血、抗血栓、抗炎及抗脂质代谢紊乱等作用,有效调节细胞增殖,能够预防腹部术后粘连,对治疗心脑血管疾病、肾脏疾病、肝脏疾病和预防术后血栓有着良好的疗效,减少了出血、血小板减少症及过敏反应等不良反应的发生,正逐渐取代UFH在临床医疗当中的地位。
本文就低分子肝素的药理作用和临床应用研究进展进行综述。
1.低分子肝素的药理作用
1.1抗凝血作用
LMWH主要通过对凝血酶(FIIa)和凝血活性因子(FXa)的抑制作用,依赖于抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)与LMWH的结合。
结合AT-Ⅲ的LMWH,与FIIa和FXa的结合能力增强。
LMWH由于糖链相对较短(低于18个单糖的长度),不能直接与FIIa结合而起到抑制作用,而对于FXa可以直接发挥抑制作用,LMWH抗FXa的能力更强。
研究表明,LMWH抗FXa与抗FIIa的活性之比(2~4)高于UFH(1),减少了出血、血小板减少症及过敏反应等不良反应的发生率。
1.2抗血栓作用
由于FIIa被激活,进而导致血栓的形成。
更多的组织纤溶酶原激活因子由于LMWH被血管内皮吸收而释放。
在纤维蛋白的溶解作用下,FIIa诱导的血小板聚集力,LMWH能够抑制二磷酸腺苷对血小板聚集的促进作用,通过抑制FXa进而抑制FIIa的激活,LMWH的抗血栓作用明显优于UFH。
1.3抗炎作用
LMWH抗炎作用的研究正在深入进行,目前还未得出统一的结论。
一部分人认为LMWH抗炎作用是独立于抗凝血作用之外的性质,而另一部分人认为抗炎作用与LMWH对FXa的抑制作用有关,经由抗凝途径介导而发挥作用。
在给予Ball/c小鼠LMWH的实验当中,肿瘤坏死因子α(TNFα)所引起的白细胞滚动、粘连和组织浸润,会由于LMWH的作用而减少。
在TNFα之后给予LMWH,减少了白细胞滚动,对白细胞的粘连和组织浸润无影响。
由此可见,LMWH的抗炎作用可以通过多种机制和途径来实现。
根据研究显示,白细胞抑制黏附分子能够促进LMWH抑制白细胞黏附聚集的作用。
在临床应用当中,LMWH可作为有效且安全抗炎制剂来使用[1]。
2.低分子肝素的临床应用研究
2.1脑血管疾病治疗
急性脑梗死、进展性脑梗死以及短暂性脑缺血是主要的脑血管疾病,在以上脑血管疾病的临床治疗当中,都应用了LMWH作为主要的治疗药物。
①急性脑梗死:急性脑梗死是一种突发的脑血液循环障碍性疾病,由动脉硬化引发的血管病变。
薛东莉提出了LMWH联合阿司匹林治疗急性期脑梗死,但是根据临床疗效来看,LMWH联合阿司匹林治疗急性脑梗死的效果并不十分显著,疗效与单独使用阿司匹林相接近[2]。
根据目前的临床研究表明,LMWH联合疏血通治疗急性脑梗死的效果十分理想,治疗简便且安全,充分发挥了LMWH与疏血通治疗方法的协同作用,保证急性脑梗死治疗的安全有效。
②进展性脑梗死:进展性脑梗死是由于脑动脉狭窄、闭塞破裂而导致脑血液循环障碍,主要表现为神经系统功能缺失,存在永久性脑功能障碍的症状,患者的病情在发病48h内逐渐加重。
黎敏,唐震等提出了LMWH联合依达拉奉治疗进展性脑梗死,通过临床治疗分析和疗效评价,LMWH联合依达拉奉注射液治疗进展性脑梗死具有显著的疗效,明显优于单独使用LMWH的治疗效果[3]。
③短暂性脑缺血:短暂性脑缺血是一种短暂的脑血液循环障碍,并伴有局灶症状,容易导致神经功能的损伤,患者表现为失语、瘫痪及感觉障碍等暂时性症状和体征,并会在24h内消失。
LMWH钙治疗和血栓通治疗都是治疗短暂性脑缺血有效方法,根据临床试验对照,LMWH钙治疗短暂性脑缺血的效更为显著[4]。
2.2心脏疾病及其他疾病的治疗
根据临床应用试验,基于常规应用抗心绞痛药物治疗,联合应用LMWH和丹参川芎嗪注射液,对不稳定性心绞痛急性心肌梗死具有良好的疗效。
LMWH联合尿激酶能够有效预防急性心肌梗死。
对于肺源性心脏病的治疗,则采用LMWH联合纳洛酮的治疗方法,以有效环节患者的血液高凝,进而改善通气,有助于患者的康复。
在心脏疾病的治疗当中,LMWH有着重要的应用价值[5]。
另外,在治疗肝脏疾病、肾脏疾病、急性胰腺炎、扁平苔藓、癌症等疾病和预防术后血栓的过程中,都需要应用到LMWH,或单独使用LMWH进行治疗,或采用LMWH联合其他治疗方法,可有效改善患者的症状,提升临床治疗的质量和效率,帮助患者快速的恢复。
总结:目前低分子肝素药理作用和临床应用研究取得了突破性的进展,治疗心脑血管疾病、肾脏疾病、肝脏疾病的防治上得到广泛的作用,充分发挥其抗凝血、抗血栓、抗炎等药理作用,并在临床应用实践当中深入的研究,开发出低分子肝素更大的应用价值,给广大患者带来福音,对于临床医疗具有重要的意义。
参考文献:
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[3]黎敏,唐震宇,沈小平. 低分子肝素联合依达拉奉治疗进展性脑梗死疗效的系统评价[J]. 循证医学,2013,04:218-224+229.
[4]周曼云,姚绍鑫.低分子肝素与普通肝素治疗短暂性脑缺血发作疗效比较[J]. 中国老年学杂志,2011,31:1137.
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