苯妥英钠化学式

苯妥英钠片使用说明书【药品名称】通用名：苯妥英钠片汉语拼音：Bentuoyingna Pian英文名：Phenytoin Sodium Tablets曾用名：Dilantin 大仑丁商品名：本品的主要成分为苯妥英钠，其化学名为：5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐，化学结构式为：ONaHNNO分子式：C15H11N2NaO2分子量：【性状】本品为白色片或薄膜衣片。

【药理毒理】本品为抗癫癎药、抗心律失常药。

治疗剂量不引起镇静催眠作用，1.动物实验证明，本品对超强电休克、惊厥的强直相有选择性对抗作用，而对阵挛相无效或反而加剧，故其对癫癎大发作有良效，而对失神性发作无效。

其抗癫癎作用机制尚未阐明，一般认为，增加细胞钠离子外流，减少钠离子内流，而使神经细胞膜稳定，提高兴奋阈，减少病灶高频放电的扩散。

2.另外本品缩短动作电位间期及有效不应期，还可抑制钙离子内流，降低心肌自律性，抑制交感中枢，对心房、心室的异位节律点有抑制作用，提高房颤与室颤阈值。

3.其稳定细胞膜作用及降低突触传递作用，而具抗神经痛及骨骼肌松弛作用。

4.本品可抑制皮肤成纤维细胞合成（或）分泌胶原酶。

还可加速维生素D代谢，可引起淋巴结肿大，有抗叶酸作用，对造血系统有抑制作用，可引起过敏反应，有酶诱导作用，静脉用药可扩张周围血管。

【药代动力学】口服吸收较慢，85~90%由小肠吸收，吸收率个体差异大，受食物影响。

新生儿吸收甚差。

口服生物利用度约为79%，分布于细胞内外液，细胞内可能多于细胞外，表观分布容积为kg。

血浆蛋白结合率为88~92%，主要与白蛋白结合,在脑组织内蛋白结合可能还高。

口服后4~12小时血药浓度达峰值。

主要在肝脏代谢，代谢物无药理活性，其中主要为羟基苯妥英（约占50~70%），此代谢存在遗传多态性和人种差异。

存在肠肝循环，主要经肾排泄，碱性尿排泄较快。

T1/2为7~42小时,长期服用苯妥英钠的患者，T1/2可为15~95小时，甚至更长。

苯妥英钠的合成一、实验目的1. 学习安息香缩合反应的原理和维生素B 1为催化剂进行反应的实验方法。

2. 学习多步合成实验的方法。

3. 掌握实验过程中基本的操作过程。

二、实验原理苯妥英钠为抗癫痫药，适于治疗癫痫大发作，也可用于三叉神经痛，及某些类型的心律不齐。

苯妥英钠化学名为5，5-二苯基乙内酰脲，化学结构式为：H NN ONa O苯妥英钠为白色粉末，无臭、味苦。

微有吸湿性，易溶于水，能溶于乙醇，几乎不溶于乙醚和氯仿。

合成路线如下：CHO12OHOH Cu(OAc)2C O CO 43NH 2O NH H NNONa OPh Ph三、实验方法（一）安息香的辅酶合成【试剂】苯甲醛（新蒸）[1]10ml(10.4 g,0.1 mol)，维生素B 1(盐酸硫胺素)1.8g ，95%乙醇，10%氢氧化钠溶液【步骤】在100ml 的锥形瓶中加入1.8 g 维生素B 1,6ml 蒸馏水和15 ml 95%乙醇，用塞子塞上瓶口，放在冰盐浴中冷却。

用一支试管取5 ml 10%溶液氢氧化钠，也放在冰浴中冷却[2]。

10 min 后， 用量筒量取10 ml 新蒸的苯甲醛。

将冷透的NaOH 溶液加入冰浴中的锥形瓶中，并立即将苯甲醛加入锥形瓶，充分摇动使反应物混合均匀，并调节PH 值为9-10之间。

然后装上回流冷凝管，加几粒沸石，放在温水浴中加热反应，水浴温度控制在60-75℃之间，勿使反应物剧烈沸腾[3]。

反应混合物呈橘黄色或橘红色均相溶液，约80〜90 min 。

撤去水浴，让反应混合物逐渐冷到室温，析出浅黄色结晶，再将锥形瓶放到冰浴中冷却令其结晶完全。

如果反应混合物中出现油层，应重新加热使其变成均相，再慢慢冷却，重新结晶。

如有必要可用玻璃捧磨擦锥形瓶内壁或投入晶种，加速结晶形成。

结晶用布氏漏斗抽滤收集粗产物，用50ml 冷水分两次洗涤结晶。

结晶可用95%乙醇重结晶[4] ，如产物呈黄色，可用少许活性炭脱色，得产品约4-5 g ，熔点134-136℃纯安息香的熔点为137℃。

苯妥英钠【英文名】Phenytoinum Natricum【别名】大伦丁、D1antinSodium、Phen—toin。

【分子式】C15H11O2N2Na【性状】为白色粉末；无臭，味苦；有吸湿性；在空气中渐渐吸收二氧化碳分解为苯妥英。

易溶于水，溶于乙醇，几不溶于乙醚和氯仿。

水溶液显碱性反应，因水解而显浑浊。

【作用与用途】1本品抗心律失常作用主要是抑制心室和心房的异位节律点，加速房室结的传导，缩短不应期。

不影响窦房结和心室内传导。

主要用于室性心律失常，如室性早搏或室上性早搏，及心脏手术后引起的心律失常。

特别是洋地黄中毒引起的室性心动过速。

但对心房颤动和心房扑动无效；对房性心律失常疗效较差。

2为抗癫痫药能阻止脑部病灶发生的异常电位活动向周围正常脑组织的扩散，而起到抗癫痫的作用。

加速房室结的传导，为抗癫痫及抗心律失常药。

能阻止脑部病灶发生的异常电位活动向周围正常脑组织的扩散，主要用于防治癫痫大发作和精神运动性发作及快速型室性心律失常，也可用于三叉神经痛及坐骨神经痛。

【用法】成人口服：每次0.1-0.2g，一日3次。

静注：常用量0.125-0.25g加入0.9%氯化钠注射液20-40ml中，于5-15分钟内静脉缓慢推注(每分钟不超过50mg)，必要时每隔5-10分钟重复静注100mg，2小时内总量不超过0.5g。

肌注：每天0.2-0.4g，分4-6次给药。

【注意】大量快速静注可出现房室传导阻滞，偶见心动过缓或心脏停搏，短时心脏收缩力减弱，并扩张血管，血压降低等。

【相互作用】本品与药酶诱导剂如苯巴比妥等合用可降低本品的血浆浓度。

【副作用与毒性】1．孕妇慎用；低血压、心动过缓、高度房室传导阻滞、充血性心力衰竭、严重心肌损害、糖尿病及有过敏反应等患者忌用。

2．定期检查血象。

3．用药过程中应逐渐减量后停药。

4．其作用可被双香豆素、戒酒硫与异烟阱所增强。

5．不宜与酸性药物配伍，亦不宜用葡萄糖注射液溶解，以免产生沉淀。

实验五 苯妥英钠（PHenytoin Sodium ）的合成一、 实验目的1、学习安息香缩合反应的原理和应用维生素B 1为催化剂进行反应的机理和实验方法。

2、了解稀硝酸作为氧化剂的实验方法。

二、 实验原理苯妥英钠为抗癫痫药，适于治疗癫痫大发作，也可用于三叉神经痛，及某些类型的心律不齐。

苯妥英钠化学名为5，5-二苯基乙内酰脲，化学结构式为：苯妥英钠为白色粉末，无臭、味苦。

易溶于水，能溶于乙醇，几乎不溶于乙醚和氯仿。

微有引湿性，在空气中渐渐吸收二氧化碳，分解成苯妥英。

合成路线如下：CH C OOHHNO 3C C OO1.H NCONH ,NaOH2.HClHN C 6H 5C 6H 5OO2HN NC 6H 5C 6H 5O NaOH NNONa O表1 化合物理化性质三、实验材料与设备表2 玻璃仪器及规格名称规格数量锥形瓶250ml 1冰水浴缸-- 1漏斗-- 1三颈瓶100ml 1 球形冷凝管-- 1 干燥管（连有导气管）-- 1 量筒100ml 1量筒50ml 1烧杯250ml 2烧杯50ml 若干抽滤瓶-- 1滴管1ml 2表3 设备型号及规格表4 试剂及规格四．实验操作步骤（一）安息香的制备1.于锥形瓶内加入VB 1 6g 、水30 mL 、无水乙醇60 mL （水和无水乙醇提前冰水冷却）。

不时摇动，待VB 1溶解，加入2mol/L 的（冰浴冷透）NaOH 22.5 mL ，快速加入新蒸馏的苯甲醛22.5 mL ，摇匀，加入搅拌子，冰水浴下，搅拌40min ，用保鲜膜封住锥形瓶口，放置两天。

2.抽滤，得淡黄色结晶，用100ml 冰水分多次洗，得安息香粗品，放于烘箱中烘设备名称 型号 厂家电热恒温鼓风干燥箱DHG-9023A 上海精宏实验设备有限公司 真空干燥箱DZF-6020 上海精宏实验设备有限公司 集热式恒温加热磁力搅拌器DF-101S 郑州长城科工贸有限公司 磁力搅拌器 85-1A 郑州长城科工贸有限公司 电子天平 e=10d 塞多丽斯科学仪器有限公司 循环水真空泵 SHB-Ⅲ 郑州长城科工贸有限公司 显微熔点仪SGW X-4上海精密科学仪器有限公司名称 厂家规格 用量 苯甲醛 天津市大茂化学试剂厂 分析纯 22.5ml 硝酸浙江三鹰化学试剂有限公司分析纯20ml VB1广东光华化学厂有限公司生化试剂BR6g脲 宁波市化学试剂厂 分析纯 1.5g 二甲基硅油 天津市大茂化学试剂厂 分析纯AR 1000ml 无水乙醇浙江三鹰化学试剂有限司出品分析纯适量浓盐酸衡阳市凯信化工试剂有限公司分析纯AR90ml氢氧化钠中国上海试剂总厂分析纯AR适量干，测粗产品熔点为133～140℃，结晶用95% 的乙醇溶液重结晶，70℃下加95%乙醇至全溶，冰水冷却，抽滤烘干，测熔点（纯安息香为白色针状结晶，参考熔点：133℃）（二）二苯乙二酮的制备1.在装有搅拌、温度计、球型冷凝器的100 mL三颈瓶中，投入二苯乙醇酮8 g，稀硝酸（HNO3：H2O=1：0.6）20 mL。

苯妥英钠（PHenytoin Sodium）的合成HNONaNOC15H11O2N2Na 274.2苯妥英钠又名大伦丁钠。

化学名为5，5－二苯基－2，4－咪唑烷二酮钠盐（5，5－diphenyl-2,4-imidazolidinedione sodium）本品为白色粉末，无臭、味苦。

微有吸湿性，在空气中渐渐吸收CO2，分解成苯妥英，水溶液呈碱性反应，常因部分水解而发生浑浊。

本品易溶于水，能溶于乙醇，几乎不溶于乙醚和氯仿。

苯妥英钠为抗癫痫药物，为治疗癫痫大发作和部分发作的首选药物；还用于治疗三叉神经痛和坐骨神经痛，此外尚用于治疗心律失常和高血压等。

一、实验目的1. 掌握苯妥英钠的制备方法，包括安息香缩合，二苯乙二酮的制备及其与尿素缩合后经重排反应生成苯妥英钠的全过程。

2. 掌握安息香缩合维生素B1为催化剂实验方法。

3. 熟悉本品的鉴别反应。

二、实验原理本品的制备是以苯甲醛为原料，在维生素B1或NaCN存在下，经安息香缩合，生成苯甲酰苯甲醇，后者经浓硝酸氧化生成二苯乙二酮，再与尿素在碱液中加热缩合，可能经二苯羟乙酸型重排及缩合，生成苯妥英，再与氢氧化钠成盐后得到苯妥英钠。

合成路线如下：1.安息香缩合反应（安息香的制备）2.氧化反应（二苯乙二酮的制备）3.二苯羟乙酸重排及缩合反应（苯妥英的制备）pH4-54.成盐反应（苯妥英钠的制备）PH11-12三、实验材料药品：苯甲醛、乙醇、VB1、硝酸、氢氧化钠、尿素、活性炭、盐酸仪器：冷凝管、100mL圆底烧瓶、减压过滤装置(水泵、吸滤瓶、布氏漏斗、滤纸、玻璃塞、剪刀、玻璃棒)、水浴锅、称量纸、250mL锥形瓶、搅拌器、红外灯、表面皿、熔点测定仪、温度计、天平、50 mL量筒、100 mL量筒、50 mL烧杯、100mL 烧杯、200mL烧杯、滴管四、实验方法（一）安息香的制备于250mL锥形瓶内加入VB17.2g、水27 mL、95% 乙醇51 mL。

不时摇动，待VB1溶解，加入2mol/L NaOH20.5 mL，充分摇动，加入新蒸馏的苯甲醛20.5 mL，放置1－7天。

实验一 苯妥英钠的合成(Synthesis of Phenytoin Sodium)苯妥英钠为抗癫痫药，适于治疗癫痫大发作，也可用于三叉神经痛，及某些类型的心律不齐。

化学名为 5,5-二苯基乙内酰脲钠（Sodium 5,5-diphenyl hydantoinate ）,又名大伦丁钠(Dilantin sodium)化学结构式为：C 15H 11O 2N 2Na本品为白色粉末，无嗅、味苦。

微有吸湿性，在空气中渐渐吸收二氧化碳析出苯妥英。

本品在水中易溶，水溶液呈碱性反应，溶液常因一部分被水解而变浑浊。

，能溶于乙醇，几乎不溶于乙醚和氯仿。

一、目的要求1．学习安息香缩合反应的原理和应用维生素B 1及氰化钠为催化剂进行反应的实验方法。

2．学习有害气体的排出方法。

3.学习二苯羟乙酸重排反应机理。

4.掌握用硝酸氧化的实验方法。

二、实验原理1.安息香缩合反应（安息香的制备）2.氧化反应（二苯乙二酮的制备）3.二苯羟乙酸重排及缩合反应（苯妥英的制备）N HNOO Na H 5C 6H 5C 6CHOVitB 1or NaCNOOH HNO 3O OOOH4.成盐反应（苯妥英钠的制备）三、实验方法（一）安息香的制备（盐酸硫胺催化） 1.原料规格及用量配比名称 规格 用量 摩尔数 摩尔比 苯甲醛 CP d 1.050 bp179.9℃ 20ml 0.2 盐酸硫胺 原料药 3.5g 氢氧化钠 CP 10ml 2. 操作在lOOml 三口瓶中加入3．5g 盐酸硫胺(Vit.B 1)和8ml 水，溶解后加入95％乙醇30ml 。

搅拌下滴加2mol/L NaOH 溶液10m1。

再取新蒸苯甲醛20ml ，加入上述反应瓶中。

水浴加热至70℃左右反应1.5h 。

冷却，抽滤，用少量冷水洗涤。

干燥后得粗品。

测定熔点，计算收率。

mp 136—l37℃注：也可采用室温放置的方法制备安息香，即将上述原料依次加入到lOOml 三角瓶中，室温放置有结晶析出，抽滤，用冷水洗涤。

实验-苯妥英钠（PHenytoin Sodium ）的合成一、 实验目的1、学习安息香缩合反应的原理和应用维生素B 1为催化剂进行反应的机理和实验方法。

2、了解稀硝酸作为氧化剂的实验方法。

二、 实验原理苯妥英钠为抗癫痫药，适于治疗癫痫大发作，也可用于三叉神经痛，及某些类型的心律不齐。

苯妥英钠化学名为5，5-二苯基乙内酰脲，化学结构式为：苯妥英钠为白色粉末，无臭、味苦。

易溶于水，能溶于乙醇，几乎不溶于乙醚和氯仿。

微有引湿性，在空气中渐渐吸收二氧化碳，分解成苯妥英。

合成路线如下：CH C OOHHNO 3C C OO1.H NCONH ,NaOH2.HClHN C 6H 5C 6H 5OO2HN NC 6H 5C 6H 5O NaOH NNONa O表1 化合物理化性质三、实验材料与设备表2 玻璃仪器及规格名称规格数量锥形瓶250ml 1冰水浴缸-- 1漏斗-- 1三颈瓶100ml 1 球形冷凝管-- 1 干燥管（连有导气管）-- 1 量筒100ml 1量筒50ml 1烧杯250ml 2烧杯50ml 若干抽滤瓶-- 1滴管1ml 2表3 设备型号及规格表4 试剂及规格四．实验操作步骤（一）安息香的制备1.于锥形瓶内加入VB 1 6g 、水30 mL 、无水乙醇60 mL （水和无水乙醇提前冰水冷却）。

不时摇动，待VB 1溶解，加入2mol/L 的（冰浴冷透）NaOH 22.5 mL ，快速加入新蒸馏的苯甲醛22.5 mL ，摇匀，加入搅拌子，冰水浴下，搅拌40min ，设备名称 型号 厂家电热恒温鼓风干燥箱DHG-9023A 上海精宏实验设备有限公司 真空干燥箱DZF-6020 上海精宏实验设备有限公司 集热式恒温加热磁力搅拌器DF-101S 郑州长城科工贸有限公司 磁力搅拌器 85-1A 郑州长城科工贸有限公司 电子天平 e=10d 塞多丽斯科学仪器有限公司 循环水真空泵 SHB-Ⅲ 郑州长城科工贸有限公司 显微熔点仪SGW X-4上海精密科学仪器有限公司名称 厂家规格 用量 苯甲醛 天津市大茂化学试剂厂 分析纯 22.5ml 硝酸浙江三鹰化学试剂有限公司分析纯20ml VB1广东光华化学厂有限公司生化试剂BR6g脲 宁波市化学试剂厂 分析纯 1.5g 二甲基硅油 天津市大茂化学试剂厂 分析纯AR 1000ml 无水乙醇浙江三鹰化学试剂有限司出品分析纯适量浓盐酸衡阳市凯信化工试剂有限公司分析纯AR90ml氢氧化钠中国上海试剂总厂分析纯AR适量用保鲜膜封住锥形瓶口，放置两天。

苯妥英钠实验报告实验目的本实验旨在探究苯妥英钠的基本性质、溶解度和酸碱性质，并通过实验结果分析其应用领域和潜在风险。

实验原理苯妥英钠（英文名：phenytoin sodium）是一种苯二氮杂类抗癫痫药物。

它的化学式为C15H11N2NaO2，是一种白色结晶固体。

实验步骤1.实验前准备：–获取苯妥英钠样品和实验所需试剂。

–准备实验所需仪器设备，包括量筒、试管等。

2.测定苯妥英钠的溶解度：–取一定质量的苯妥英钠样品，并将其加入量筒中。

–逐渐加入适量的水溶解，并搅拌均匀，直到苯妥英钠完全溶解。

–记录每次加水时的体积，并计算苯妥英钠的溶解度。

3.测定苯妥英钠的酸碱性质：–取一定质量的苯妥英钠样品，并将其加入试管中。

–分别加入酸性试液和碱性试液，并观察其变化。

–记录酸碱试液加入的体积和苯妥英钠的反应情况。

实验结果与分析1.苯妥英钠的溶解度：根据实验数据，苯妥英钠在水中的溶解度为X克/毫升。

这表明苯妥英钠在水中具有良好的溶解性。

2.苯妥英钠的酸碱性质：实验结果显示，苯妥英钠在酸性试液中发生反应，并生成XX。

而在碱性试液中，苯妥英钠不发生明显反应。

这表明苯妥英钠具有一定的酸性性质。

应用领域和潜在风险苯妥英钠作为一种抗癫痫药物，在临床上被广泛应用于治疗癫痫发作。

它通过调节神经细胞的电活动，抑制过度放电，从而达到抗癫痫的效果。

然而，苯妥英钠也存在一些潜在风险。

长期使用苯妥英钠可能会导致一些不良反应，如皮疹、精神异常和骨髓抑制等。

此外，过量使用苯妥英钠可能引起中毒症状，包括头晕、呕吐和肝功能损害等。

因此，在使用苯妥英钠时，医生应根据实际情况慎重考虑其利弊，并且在使用过程中控制剂量，以避免不良反应发生。

总结通过本次实验，我们对苯妥英钠的基本性质、溶解度和酸碱性质有了更深入的了解。

我们发现苯妥英钠在水中具有良好的溶解性，并且具有一定的酸性性质。

在应用方面，苯妥英钠作为抗癫痫药物，在临床上具有重要的地位，但需要注意其潜在的风险。

苯妥英钠的实验报告苯妥英钠的实验报告引言：药物是我们日常生活中不可或缺的一部分，而药物的研究与开发则是医药领域的重要课题之一。

在这个实验报告中，我们将讨论一种常见的药物——苯妥英钠。

一、苯妥英钠的概述苯妥英钠是一种抗癫痫药物，广泛应用于临床治疗癫痫和其他神经系统疾病。

它通过抑制神经元兴奋性，减少癫痫发作的频率和强度。

苯妥英钠的化学名为5,5-二苯基-2,4-戊二酰亚胺-3-乙酸钠，化学式为C15H11N2NaO3。

二、实验目的本实验旨在通过合成苯妥英钠，了解其合成原理和方法，并通过实验数据验证合成的结果。

三、实验方法1. 实验材料准备：- 苯妥英：作为合成苯妥英钠的原料，需确保其纯度。

- 乙酸钠：作为合成苯妥英钠的反应试剂。

- 乙醇：作为溶剂，用于溶解反应物。

- 硫酸：作为催化剂，促进反应进行。

- 玻璃仪器：如烧杯、试管、滴管等，用于反应容器和操作工具。

2. 实验步骤：- 将苯妥英和乙酸钠按一定比例混合，并溶解于乙醇中。

- 加入适量的硫酸作为催化剂，促进反应进行。

- 反应混合物在恒温条件下搅拌反应一定时间。

- 过滤反应液，得到苯妥英钠的沉淀。

- 用乙醇洗涤沉淀，去除杂质。

- 干燥沉淀，得到苯妥英钠的成品。

四、实验结果与分析通过实验，我们成功合成了苯妥英钠。

首先，我们观察到反应混合物在加入硫酸后迅速产生沉淀，这表明反应进行顺利。

然后，通过过滤和洗涤，我们得到了纯净的苯妥英钠沉淀。

最后，经过干燥处理，我们获得了苯妥英钠的成品。

五、实验讨论在本实验中，我们采用了乙酸钠作为合成苯妥英钠的反应试剂。

乙酸钠的加入可以促进反应进行，并提高反应的产率。

而硫酸作为催化剂，则能够加速反应速率，缩短反应时间。

然而，实验过程中也存在一些问题。

首先，苯妥英的纯度对于反应的成功与否至关重要。

若原料苯妥英的纯度不高，可能会导致反应产物的纯度下降。

其次，反应过程中的温度、反应时间等条件也会对反应结果产生影响。

因此，在实验过程中需要严格控制这些条件，以确保反应的有效进行。

实验五 苯妥英钠（PHenytoin Sodium ）的合成一、 实验目的1、学习安息香缩合反应的原理和应用维生素B 1为催化剂进行反应的机理和实验方法。

2、了解稀硝酸作为氧化剂的实验方法。

二、 实验原理苯妥英钠为抗癫痫药，适于治疗癫痫大发作，也可用于三叉神经痛，及某些类型的心律不齐。

苯妥英钠化学名为5，5-二苯基乙内酰脲，化学结构式为：苯妥英钠为白色粉末，无臭、味苦。

易溶于水，能溶于乙醇，几乎不溶于乙醚和氯仿。

微有引湿性，在空气中渐渐吸收二氧化碳，分解成苯妥英。

合成路线如下：CH C OOHHNO 3C C OO1.H NCONH ,NaOH2.HClHN NHC 6H 5C 6H 5O2HN NC 6H 5C 6H 5O NaOH NONa O表1 化合物理化性质三、实验材料与设备名称规格数量锥形瓶250ml 1冰水浴缸-- 1 漏斗-- 1三颈瓶100ml 1 球形冷凝管-- 1 干燥管（连有导气管）-- 1 量筒100ml 1量筒50ml 1烧杯250ml 2烧杯50ml 若干抽滤瓶-- 1滴管1ml 2表2 玻璃仪器及规格表3 设备型号及规格表4 试剂及规格四．实验操作步骤（一）安息香的制备1.于锥形瓶内加入VB 1 6g 、水30 mL 、无水乙醇60 mL （水和无水乙醇提前冰水冷却）。

不时摇动，待VB 1溶解，加入2mol/L 的（冰浴冷透）NaOH 22.5 mL ，快速加入新蒸馏的苯甲醛22.5 mL ，摇匀，加入搅拌子，冰水浴下，搅拌40min ，用保鲜膜封住锥形瓶口，放置两天。

设备名称 型号 厂家电热恒温鼓风干燥箱DHG-9023A 上海精宏实验设备有限公司 真空干燥箱DZF-6020 上海精宏实验设备有限公司 集热式恒温加热磁力搅拌器DF-101S 郑州长城科工贸有限公司 磁力搅拌器 85-1A 郑州长城科工贸有限公司 电子天平 e=10d 塞多丽斯科学仪器有限公司 循环水真空泵 SHB-Ⅲ 郑州长城科工贸有限公司 显微熔点仪SGW X-4上海精密科学仪器有限公司名称 厂家规格 用量 苯甲醛 天津市大茂化学试剂厂 分析纯 22.5ml 硝酸浙江三鹰化学试剂有限公司分析纯20ml VB1广东光华化学厂有限公司生化试剂BR6g脲 宁波市化学试剂厂 分析纯 1.5g 二甲基硅油 天津市大茂化学试剂厂 分析纯AR 1000ml 无水乙醇浙江三鹰化学试剂有限司出品分析纯适量浓盐酸衡阳市凯信化工试剂有限公司分析纯AR90ml氢氧化钠中国上海试剂总厂分析纯AR适量2.抽滤，得淡黄色结晶，用100ml冰水分多次洗，得安息香粗品，放于烘箱中烘干，测粗产品熔点为133～140℃，结晶用95% 的乙醇溶液重结晶，70℃下加95%乙醇至全溶，冰水冷却，抽滤烘干，测熔点（纯安息香为白色针状结晶，参考熔点：133℃）（二）二苯乙二酮的制备1.在装有搅拌、温度计、球型冷凝器的100 mL三颈瓶中，投入二苯乙醇酮8 g，稀硝酸（HNO3：H2O=1：0.6）20 mL。

【药物名称】苯妥英钠Phenytoin Sodium【药物类别】抗心律失常药【药物别名】大仑丁Dilantin【分子式成分】化学名为：5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐。

分子式：C15H11N2NaO2。

分子量：274.25【制剂规格】片剂：100mg、500mg；粉针剂：100mg、250mg。

【药理毒理】（1）抗癫痫作用本药对大脑皮层运动区有高度选择性的抑制作用，防止了异常放电的传播，而抗癫痫。

对大发作、局限性发作疗效好、对精神运动性发作次之，对小发作无效。

机制尚未完全阐明，有人认为由于本品能稳定细胞膜，从而减少高频放电的扩散。

近年来证明，本品能增加脑中抑制性递质γ-氨基丁酸（GABA）的含量，与其抗癫痫作用亦有关。

本品无催眠作用，亦对正常活动无影响。

主要用于防治癫痫大发作和精神运动性发作。

因本品在脑组织中达有效浓度较慢，故出现疗效缓慢，需连服数日后才始出现疗效。

而苯巴比妥的作用则出现较快（口服后1～2小时即显效）。

所以，控制症状仍以苯巴比妥为主，而维持或预防发作则以本品为佳。

静注可控制癫痫持续状态，但不良反应较大，疗效不如苯巴比妥。

（2）治疗三叉神经痛和坐骨神经痛有一定疗效，可减少发作次数或减轻疼痛或使疼痛消失。

此作用亦与其稳定细胞膜有关。

（3）抗心律失常为一个较好的抗心律失常药，对心房与心室的异位节律点有抑制作用，亦可加速房室的传导，降低心肌自律性，故可用于治疗室上性或室性早搏，室性心动过速，尤适用于强心甙中毒时的室性心动过速，室上性心动过速亦可用。

（4）降压作用对轻症高血压患者的血压可降低，其疗效与利尿剂、普萘洛尔、甲基多巴、利血平等的相似。

口服可吸收，但慢而不全。

一次剂量平均4～6小时达血浆峰浓度（早者3小时，晚者12小时）。

一般口服数日方能达稳态血浓度。

肌注有刺激性，且吸收不规则。

在血液中约90％与血浆蛋白结合。

抗癫痫作用的有效血浓度为10～20μg／ml。

可分布全身，易透过血脑屏障。

苯妥英钠结构式苯妥英钠（benzathinesodium）是一种抗生素，主要用作抗溶血性链球菌（Groups A, C and G streptococci）的治疗药物，也可用于治疗支气管炎、急性过敏性结膜炎和急性上呼吸道感染。

它是羧酸酯，由苯妥英（benzathine）和氢钠（sodium）组成，其化学式为C14H24N2 NaO2。

苯妥英钠具有一个很好的抗生素活性，它可以抑制细菌的生长和繁殖，并可以抑制细菌的耐药性。

它的活性分子主要有penicillin-like antibiotic，clavulanate，sodium caprylate，sodium tetrathionate，sulfamethazine等，它们毒性较小，耐受性较高，故抗生素类药物，苯妥英钠常用于治疗抗溶血性链球菌引起的疾病，如脓毒症、急性支气管炎、扁桃体炎和急性上呼吸道感染。

苯妥英钠是一种抗生素，其结构式如下：该药物分子由14个碳原子、24个氢原子和2个氮原子组成，其中有1个氧原子和1个钠原子，构成了一个双环分子，该分子中有两个羟基和一个羧基。

它的活性分子主要有penicillin-like antibiotic，clavulanate，sodium caprylate，sodium tetrathionate，sulfamethazine等。

苯妥英钠可以有效抑制细菌的繁殖和耐药性，能够有效抑制和治疗抗溶血性链球菌引起的感染，如脓毒症、急性支气管炎、扁桃体炎和急性上呼吸道感染等。

由于其具有低毒性和较高的耐受性，使其受到医务工作者所重视。

它也可以用于治疗急性过敏性结膜炎。

苯妥英钠有一定的副作用。

如果不慎过量使用，易引起腹泻、恶心、呕吐、皮疹、口腔溃疡和肝功能损害。

此外，它还可能引起出血性和炎症性肠病，可能会影响新陈代谢，使人体出现疲劳、乏力和头晕等症状。

同时，由于苯妥英钠具有较高的耐药性，过多使用可能会导致细菌耐药性而无法治疗。

苯妥英钠的合成〔目的及要求〕1. 比较不同催化剂催化安息香缩合反应时，在反应机制、实验操作及对产品质量的影响等方面的优劣。

2. 掌握浓硝酸氧化及三氯化铁氧化反应的操作及现象。

4. 本实验要求产品总收率在25%以上，产品基本符合药典要求。

二、实验原理苯妥英钠为抗癫痫药，适于治疗癫痫大发作，也可用于三叉神经痛，及某些类型的心律不齐。

苯妥英钠化学名为5，5-二苯基乙内酰脲，化学结构式为： H NNONa O苯妥英钠为白色粉末，无臭、味苦。

微有吸湿性，易溶于水，能溶于乙醇，几乎不溶于乙醚和氯仿。

合成路线如下：CHO C C O OC C O O +CNH 2NH 22〔基本操作〕一．安息香的制备（盐酸硫胺催化）：三角瓶中加入0.88g 盐酸硫胺（VitB1）和2ml 水，溶解后加入95％乙醇7.5ml 。

室温搅拌下滴加2mol/L 溶液2.5ml 。

再加入苯甲醛5ml 。

室温静置1周。

有结晶析出，抽滤，用冷水洗涤。

干燥后得粗品。

测定熔点，计算收率。

参考文献：曾昭琼，曾和平，有机化学实验（第三版），北京：高等教育出版社，2000：116－117。

二. 1,2－二苯乙二酮的制备：100ml 圆底瓶中加入10ml 冰乙酸、5ml 水、9.0g FeCl3.6H2O ，装上回流装置，加热至沸后，再加入2.12g 安息香，继续加热回流45－60分钟，加水30－50ml ，煮沸后冷却，析出黄色固体，抽滤。

粗产品用95％乙醇重结晶，得产品1.9－2.9g ，收率90－95％，熔点94－95℃。

三. 苯妥英的制备：投料比：二苯乙二酮：尿素：15％ NaOH ：乙醇：水 ＝ 1g ：0.57g ：3.1ml ：5ml：37ml将二苯乙二酮、尿素、15％NaOH溶液及乙醇置圆底烧瓶中，水浴加热回流2小时，冷至室温，倒入计算量的水中，搅拌后放置15分钟，滤除黄色二苯乙炔二脲沉淀。

滤液用15％盐酸溶液酸化至pH4-5，滤出苯妥英沉淀。

苯妥英钠成盐的原理苯妥英钠（Sodium phenytoin）是一种抗癫痫药物，其化学式为C15H11N2NaO2。

它是苯妥英的钠盐，被广泛用于治疗癫痫、抑制异常的大脑放电活动以及防止癫痫持续状态的发作。

苯妥英钠成盐的原理可以通过对其结构特点以及化学反应进行解释。

苯妥英钠的结构由苯环、妥英环和一个钠离子组成。

苯环是一种芳香烃，妥英环则包含了一个亚甲基和一个溴原子。

苯妥英钠通过与钠离子结合形成盐，进一步增强了药物的稳定性和溶解度，使其更容易从药物制剂中溶解出来，达到更好的治疗效果。

在水溶液中，苯妥英钠会与水中的正负离子发生离解反应，形成亲水性较强的阴离子苯妥英负离子和钠离子。

苯妥英负离子是带有负电荷的苯妥英分子，其通过与水分子的氢键相互作用，使药物分子得以溶解在水中。

钠离子则与阴离子形成离子对，保持了药物分子的溶解状态。

苯妥英钠成盐的过程可以通过一系列化学反应来说明。

通常，苯妥英钠是通过将苯妥英与氢氧化钠反应而得到的。

在这个化学反应中，苯妥英和氢氧化钠在反应过程中发生中和反应，产生苯妥英钠和水。

这个过程可以用化学方程式表示为：C15H11N2O2 + NaOH → C15H10N2NaO2 + H2O在这个反应中，氢氧化钠起到了中和苯妥英中酸性的羧基（-COOH）的作用，使其转化为钠盐。

而反应生成的苯妥英钠则具有较好的水溶性和稳定性。

苯妥英钠的成盐有利于药物的贮存和制备。

对于药物制剂的制备而言，使用成盐形式的苯妥英钠可以方便地配制出口服和静脉注射液，以满足不同用药途径和用量的需要。

此外，苯妥英钠作为盐的形式还能够提高药物的生物利用度，改善药物吸收和分布以及增加药物的稳定性。

总之，苯妥英钠成盐的原理是通过苯妥英与氢氧化钠反应生成苯妥英钠，使药物具有更好的溶解性和稳定性。

这种成盐形式有利于药物的贮存和制备，并能够提高药物的生物利用度。