透皮给药制剂简化版
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透皮给药制剂的名词解释透皮给药制剂是一种通过皮肤来输送药物到体内的药物形式。
它利用皮肤的天然通透性,将药物逐渐释放到血液中达到治疗效果。
相较于其他给药途径,如口服或注射,透皮给药制剂具有许多优点,如方便使用、无痛苦、避免肠胃刺激等。
1. 透皮给药的原理透皮给药的原理基于皮肤的吸收能力。
人体皮肤由角质层、颗粒层、网状层和基底层组成。
角质层是最外层,由密集的角质细胞堆积而成,形成了一道天然的屏障,阻止外界物质的进入。
然而,皮肤的角质层也具有一定程度的通透性,可以让一些小分子药物通过。
透皮给药制剂通过制剂的设计和皮肤的特性来提高药物的渗透率。
常见的透皮给药制剂包括贴剂、凝胶、乳膏和喷雾剂。
制剂内的药物以溶解或悬浮的形式存在。
当透皮给药制剂接触到皮肤时,药物会渗透进皮肤,并通过血管动脉进入全身循环系统。
2. 透皮给药制剂的类型透皮给药制剂可以根据药物的性质和释放机制分为不同类型。
下面介绍几种常见的透皮给药制剂:(1)透皮贴剂:透皮贴剂是一种贴在皮肤表面,通过皮肤逐渐释放药物的制剂。
它的优点是使用简单、贴敷时间长。
常见的透皮贴剂有用于止痛的阿片类药物贴剂和戒烟的尼古丁贴剂。
(2)透皮凝胶:透皮凝胶是一种含有药物的半固态制剂,可以通过皮肤渗透。
它的优点是使用方便、触感舒适。
透皮凝胶常用于外用药物,如关节疼痛的消炎凝胶。
(3)透皮乳膏:透皮乳膏是一种涂抹在皮肤表面的乳状药剂,通过皮肤逐渐释放药物。
透皮乳膏通常用于具有较低剂量的药物,如激素类药物。
(4)透皮喷雾剂:透皮喷雾剂是通过皮肤喷雾用药的制剂。
喷雾剂可以在皮肤上形成微小颗粒,通过皮肤逐渐释放药物。
透皮喷雾剂通常应用于具有较低剂量的药物和给药面积较大的局部用药。
3. 透皮给药制剂的应用透皮给药制剂可以用于治疗多种疾病和症状。
以下是一些透皮给药的常见应用领域:(1)疼痛管理:透皮给药制剂可用于控制急性和慢性疼痛,如头痛、关节疼痛和肌肉疼痛。
透皮贴剂和凝胶是常见的应用形式。
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第十八章透皮给药制剂
第一节概述
透皮给药系统又称经皮吸收系统(TDDS、TTS):系指经皮给药的新制剂。
透皮给药制剂经皮肤黏贴方式给药,药物透过皮肤由毛细血管吸收进入血液循环达到有效血液浓度并转移至各组织或病变部位,起治疗或预防疾病的作用。
分四类:1、膜控释型2、黏胶分散型3、骨架扩散型4、微贮库型
第二节透皮给药制剂的研究技术
一、影响药物经皮吸收的生理因素:
1、皮肤的水合作用
2、角质层的厚度
3、皮肤条件
4、皮肤的结合作用与代谢作用
二、TDDS设计的剂型因素:
1、药物剂量合药物的浓度:不超过10-15mg
2、分子大小及脂溶性:分子量>600难透过角质层,水、油中溶解度接近的药物易于吸收
3、PH与pKa :非解离型药物具有较高的渗透性
4、TDDS中药物的浓度:高浓度有利于被动扩散
5、熔点与热力学活性:低熔点药物容易透过皮肤
三、常用的透皮吸收促进剂:
1、表面活性剂:月桂醇硫酸钠SLS
2、二甲基亚砜及类似物:二甲基亚砜DMSO、癸基甲基亚砜DCMS
3、氮酮类化合物:月桂氮卓酮Azone,国内批准应用
4、醇类化合物:乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇单独不佳,合
用
5、其他:挥发油如按叶油、薄荷油,氨基酸,尿素。