透皮给药制剂1

标题：透皮制剂的制备方法及应用引言：透皮制剂，又称为经皮吸收药物递送系统（Transdermal Drug Delivery System，TDDS），是一种通过皮肤将药物传递到体内的药物制剂。

与传统的口服、注射等给药方式相比，透皮制剂具有便利、稳定、可控释放等优点，已广泛应用于临床治疗。

本文将介绍透皮制剂的制备方法及其在医学领域的应用。

一、透皮制剂的制备方法1. 透皮贴剂制备方法：透皮贴剂是透皮制剂的一种常见形式，制备方法包括以下几个步骤：（1）选择合适的药物：通常选择具有较好透皮性质的药物，如小分子化合物或可溶于脂质的药物。

（2）选择适当的基质：基质应具有良好的粘附性和渗透性，如丙烯酸酯类聚合物。

（3）添加辅料：如增溶剂、粘合剂、稳定剂等，以提高药物的溶解度、粘附性和稳定性。

（4）制备透皮贴剂：将药物和辅料按一定比例混合，并采用涂布、压片等工艺制备成透皮贴剂。

2. 离子通道开启剂制备方法：离子通道开启剂是通过改变皮肤的通透性，提高药物经皮吸收的效率。

其制备方法包括以下几个步骤：（1）选择合适的离子通道开启剂：常见的离子通道开启剂有非离子表面活性剂、胆固醇等。

（2）制备透皮制剂：将离子通道开启剂与药物或透皮贴剂等进行混合，制备具有促进药物经皮吸收作用的制剂。

3. 微针技术制备方法：微针技术是利用微小尺寸的针状结构将药物导入皮肤的方法，其制备方法包括以下几个步骤：（1）选择合适的微针材料：常见的微针材料有硅胶、聚乙烯醇等。

（2）制备微针阵列：将微针制备成阵列状结构，并进行消毒处理。

（3）药物负载：将药物涂覆在微针上，或通过微针本身的孔隙将药物注入微针内部。

（4）应用微针：将微针插入皮肤表面，使药物经由微针导入皮肤。

二、透皮制剂的应用1. 临床治疗：透皮制剂可以用于治疗各种疾病，如高血压、心绞痛、糖尿病等。

其优点包括便利的使用方式、可控释放速率和减少胃肠道不良反应等。

2. 长效给药：透皮制剂可以实现长效给药，避免了频繁给药的困扰，提高患者的依从性。

透皮给药制剂的名词解释透皮给药制剂是一种通过皮肤来输送药物到体内的药物形式。

它利用皮肤的天然通透性，将药物逐渐释放到血液中达到治疗效果。

相较于其他给药途径，如口服或注射，透皮给药制剂具有许多优点，如方便使用、无痛苦、避免肠胃刺激等。

1. 透皮给药的原理透皮给药的原理基于皮肤的吸收能力。

人体皮肤由角质层、颗粒层、网状层和基底层组成。

角质层是最外层，由密集的角质细胞堆积而成，形成了一道天然的屏障，阻止外界物质的进入。

然而，皮肤的角质层也具有一定程度的通透性，可以让一些小分子药物通过。

透皮给药制剂通过制剂的设计和皮肤的特性来提高药物的渗透率。

常见的透皮给药制剂包括贴剂、凝胶、乳膏和喷雾剂。

制剂内的药物以溶解或悬浮的形式存在。

当透皮给药制剂接触到皮肤时，药物会渗透进皮肤，并通过血管动脉进入全身循环系统。

2. 透皮给药制剂的类型透皮给药制剂可以根据药物的性质和释放机制分为不同类型。

下面介绍几种常见的透皮给药制剂：（1）透皮贴剂：透皮贴剂是一种贴在皮肤表面，通过皮肤逐渐释放药物的制剂。

它的优点是使用简单、贴敷时间长。

常见的透皮贴剂有用于止痛的阿片类药物贴剂和戒烟的尼古丁贴剂。

（2）透皮凝胶：透皮凝胶是一种含有药物的半固态制剂，可以通过皮肤渗透。

它的优点是使用方便、触感舒适。

透皮凝胶常用于外用药物，如关节疼痛的消炎凝胶。

（3）透皮乳膏：透皮乳膏是一种涂抹在皮肤表面的乳状药剂，通过皮肤逐渐释放药物。

透皮乳膏通常用于具有较低剂量的药物，如激素类药物。

（4）透皮喷雾剂：透皮喷雾剂是通过皮肤喷雾用药的制剂。

喷雾剂可以在皮肤上形成微小颗粒，通过皮肤逐渐释放药物。

透皮喷雾剂通常应用于具有较低剂量的药物和给药面积较大的局部用药。

3. 透皮给药制剂的应用透皮给药制剂可以用于治疗多种疾病和症状。

以下是一些透皮给药的常见应用领域：（1）疼痛管理：透皮给药制剂可用于控制急性和慢性疼痛，如头痛、关节疼痛和肌肉疼痛。

透皮贴剂和凝胶是常见的应用形式。

第十二章透皮制剂辅料第一节概述一、定义透皮给药系统（TDDS）或称经皮治疗系统（TTS），是指药物透过皮肤，经毛细血管吸收进入全身血液循环达到有效血药浓度而产生药效的一类制剂。

常用的剂型为贴剂，还有软膏剂、硬膏剂、涂剂和气雾剂等。

透皮吸收制剂的优势：与传统给药方式不同的是，经皮给药制剂具有控制释放药物、延长有效作用时间、避免肝脏首过效应和对胃肠道的副作用、避免注射给药带来的疼痛、患者可自主用药以及减少人体血药浓度出现峰谷的变化等优势。

许多抗癌药物在使用较大剂量时会产生不良副作用，如肝脏毒性等。

由于经皮给药可以避免首关效应，因此，通过经皮给药减少给药剂量的方法可降低抗癌药物对人体全身的毒性。

同时通过改变给药面积调节给药剂量，减少个体间差异和个体内差异，患者可自主用药，也可随时停止用药。

但是，由于皮肤的屏障作用，以及药物本身的理化性质等原因，很多药物穿过皮肤的通透率很低，经皮到达体内的药物很难达到有效的治疗浓度。

透皮吸收促进剂(PE)的应用，为TDDS的研究与应用带来了契机。

透皮吸收促进剂是指能够渗透进入皮肤降低药物通过皮肤阻力的材料，可以辅助药物穿过角质层、扩散通过皮肤，由毛细血管进入体循环。

主要应用于透皮吸收给药制剂制剂（TDDS），达到局部用药全身起效的作用，发挥全身系统治疗作用。

主要包括有机醇类、酯类、月桂氮卓酮、表面活性剂、萜烯类等。

二、药物透皮吸收的促进方法1、药物吸收途径① 透过角质层和表皮：进入真皮，经毛细血管转移进入体循环，为主要途径(体表面积1.5-2m2)。

② 通过毛囊与皮脂腺：皮脂腺分泌物为油性，利于脂溶性药物的穿透，加表活剂可促进。

③ 汗腺：仅占皮肤面积的0.1~1%。

2、影响药物透皮吸收的生理因素（1）皮肤的水合作用：对水溶性药物的促进>脂溶性药物，含水量达50%以上时，药物的透过性可增加5~10倍。

（2）角质层厚度：足底>手掌>腹部>背部>前额>耳后和阴囊；老人>儿童，男人>女人。

执业药师资格考试《药剂学》章节复习执业药师资格考试《药剂学》章节复习药剂学是研究药物配制理论、生产技术以及质量控制合理利用等内容的综合性应用技术学科。

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生物技术药物制剂第一节概述一、基本概念与特点生物技术又称生物工程，是应用生物体(包括微生物、动物细胞、植物细胞)或其组成部分(细胞器或酶)在最适条件下，生产有价值的产物或进行有益过程的技术。

现代生物技术包括基因工程、细胞工程、与酶工程。

此外还有发酵工程、生化工程、蛋白质工程、抗体工程等。

生物技术药物是指采用现代生物技术，借助某些微生物、植物或动物来生产所需的药品。

采用DNA重组技术或其他生物新技术研制的蛋白质或核酸类药物，也称为生物技术药物。

二、生物技术药物的的结构特点与理化性质(一)蛋白多肽药物的结构特点蛋白质的基本结构单元是氨基酸。

蛋白质机构中化学键包括共价键与非共价键，共价键有肽键和二硫键，非共价键有氢键、疏水作用力、离子键、范德华力与配位键等。

蛋白质的结构可分为一、二、三、四级结构，一级结构为初级结构，二、三、四级结构为高级结构或空间结构。

高级结构和二硫键对蛋白质的生物活性有重要影响。

(二)蛋白多肽类药物的理化性质1.蛋白质一般理化性质a. 旋光性：蛋白质分子总体旋光性由构成氨基酸各个旋光度的总和决定，通常是右旋。

b. 紫外吸收：苯核在280nm有最大吸收，氨基酸在230nm有强吸收。

c. 蛋白质的两性本质与电学性质：在不同pH下会解离成阳离子、阴离子或二性离子。

2.蛋白质的不稳定性a. 由于共价键引起的不稳定性：包括水解、氧化、消旋化及二硫键的断裂与交换等b. 由非共价键引起的不稳定性：聚集、宏观沉淀、表面吸附与蛋白质的变性。

透皮给药制剂第一节概述透皮给药系统又称经皮吸收系统(TDDS、TTS)：系指经皮给药的新制剂。

透皮给药制剂经皮肤黏贴方式给药，药物透过皮肤由毛细血管吸收进入血液循环达到有效血液浓度并转移至各组织或病变部位，起治疗或预防疾病的作用。