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口服固体缓控释制剂的开发概述缓控释制20世纪60年代开发至今，无论在理论研究还是生产实践等方面都取得了很大的发展。
对药物释放机理、控释方法和技术、质量控制以及生物等效性等的研究日趋成熟。
据预测2010年整个释药系统的市场份额为1290亿美元，其中口服的将占46%。
其中2007年单个品种超过10亿美元有埃索美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑钠、雷贝拉唑钠肠溶制剂，文拉法辛控释胶囊、盐酸羟考酮控释片、混合苯丙胺盐控释片、盐酸哌甲酯控释片等品种。
目前在国内市场上销售较好的品种有康泰克缓释胶囊、芬必得缓释胶囊、泰诺缓释片等。
我国对缓控释的研究开始于80年代中后期，在开发中主要以仿制为主，研究内容以实验室规模为主，基础研究相对薄弱，在实验室成果向生产的转化方面也存在不少问题，因此，缓控制剂在国内尚有很大的发展空间。
一、基本概念及特点中国药典2005年版对缓控释制剂的定义做了严格的区分，缓释制剂是指口服药物在规定释放介质中，按要求缓慢的非恒速释放，且每24小时用药次数与相应的普通制剂比较从3~4次减少至1~2次制剂；而控释制剂系指口服药物在规定的释放介质中，按要求缓慢的恒速或接近恒速释放，且且每24小时用药次数与相应的普通制剂比较从3~4次减少至1~2次制剂。
而在美国药典中，对缓释和控释制剂未做区分，而是将缓释（sustained release）、控释（controlled release）、长效（prolonged release）等视同为延释（extended release），即比普通制剂的给药次数至少减少1/2或者显著提高病人顺应性或治疗效果的制剂。
因此，缓控释制剂的主要优点有：药物缓慢释放使血药浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用。
如降糖药或降压药的缓控释制剂与普通制剂相比不易造成低血糖或者低血压。
另外，缓控释制剂与普通制剂相比，减少了给药次数，对于需要长期服药病人来说，提高了顺应性。
缓控释制剂属于5类新药，可享有3年的市场监测期，并享有定价优势。
缓控释制剂的工艺和质量研究1.药物选择：选择合适的药物进行缓控释制剂的研究。
通常选择具有疗效持久、毒副作用较小的药物。
此外，药物的化学性质、生理药理特征以及体内代谢情况也需要进行充分的了解。
2.制剂设计：根据所选药物的特性，设计合适的制剂形式。
常见的制剂形式包括胶囊、片剂、注射剂、贴剂等。
正因为药物在不同的制剂形式中释放特点不同，所以制剂设计对于缓控释制剂工艺的研究至关重要。
3.载体选择：根据所选药物的溶解度、稳定性等特性，选择合适的载体。
常见的载体包括胶体、纳米颗粒、微球、水溶性高聚物等。
载体的选择直接影响到药物的释放速率和稳定性。
4.制备工艺：根据所选药物和载体的特性，选择合适的制备方法。
常见的制备方法包括湿法制备、干法制备、共沉淀法、溶剂蒸发法等。
制备工艺的研究需要考虑到制备条件的调节，以确保药物在制备过程中的稳定性和释放性能。
5.影响因素研究：缓控释制剂的性能受到多种因素的影响，包括药物的溶解度、药物与载体的相互作用、载体的粒径和表面性质、制备工艺的条件等。
因此，需要对这些因素进行详尽的研究，以获得最佳的缓控释效果。
质量控制是缓控释制剂研究中的另一个重要方面。
1.质量标准：制定缓控释制剂的质量标准，包括药物的含量、溶解度、释放速率等参数。
质量标准需要基于合理的依据和充分的实验数据，以确保制剂的质量和性能符合要求。
2.质量评价方法：开发合适的质量评价方法，对缓控释制剂进行质量检测。
根据制剂的特性和质量要求，选择合适的分析方法，包括物理性质检测、化学性质分析、释放性能测试等。
3.稳定性研究：缓控释制剂通常具有长时间的有效期，所以稳定性研究至关重要。
通过对制剂的物理化学性质、药物释放速率等方面的研究，确定制剂的稳定性，并制定相应的储存条件和有效期。
4.一致性评价：对于批生产的缓控释制剂，需要进行一致性评价，保证不同批次的制剂符合质量标准。
一致性评价通常包括药物含量一致性、释放速率一致性等方面的研究。
缓控释药物制剂的研究和开发缓控释药物制剂的研究和开发中国药科⼤学平其能⼀、缓控释制剂的现状与进展⼝服药物缓释及控释药物制剂是国内外医药产品发展的重要⽅向。
由于开发周期短、投⼊少、经济风险低、技术含量增加⽽附加价值显著提⾼等⽽被制药⼯业看重。
国外上市的该类制剂品种达200余种，500多个规格。
2002年，全球⼝服缓控释制剂的市场规模为216亿美元，年增长率为9%。
国内缓释、控释药物制剂也在不断增加，中国药典收录的缓控释制剂也在逐版增加。
近年来我国缓释及控释制剂的研发和⽣产得到很⼤发展，⽆论从⽣产的品种、数量还是从剂型和释放机理的研究等多⽅⾯已经⼤⼤缩短了与先进国家的距离，还有⼀些中药有效成分或部位正在开发缓控释制剂。
但是，作为⼀类新剂型和新制剂，其⽣产⽔平、质量控制和重现性等⽅⾯有待提⾼，⽅便临床⽤药的不同剂量和规格还有待发展。
缓控释制剂发展的趋势是，从延长药物作⽤时间、⽅便⽤药、平稳⾎药浓度、减⼩毒副作⽤为⽬标进⽽以提⾼病⼈在疾病状态下的药效为⽬标。
根据这⼀⽬标，设计缓控释制剂具有治疗需要的释药速度（并⾮恒释就好）、释药时间（并⾮延长释放时间就好）及释药部位或靶位。
从剂型⽽⾔，近⼏年研发较多的是根据疾病治疗时⾠药理学的定时脉冲缓释系统和⼀天⼀次⽤药的缓控释系统。
从药物⽽⾔，则有更多不同类型的药物进⼊了⼝服缓释及控释选择的范围，如⼀些抗菌素药物开发了缓控释制剂。
⼆、缓控释药物制剂的设计原则1、设计⽬的（1）适应症及治疗需要主要适⽤于长期性及慢性疾病如⾼⾎压、抑郁、过敏、糖尿病、抗菌、慢性疼痛、关节炎、⾼胆固醇和癫痫等，但没有严格的限制。
（2）⽅便⽤药⽅便⽤药是开发缓控释制剂的重要⽬的之⼀。
缓控释制剂提⾼病⼈⽤药顺应性，减少⽤药次数。
液体⼝服缓控释制剂⽅便⼉童、⽼⼈和吞咽困难病⼈⽤药。
复⽅缓控释制剂可以减少漏药率、提⾼效果、减少花费等。
（3）缓控释制剂的经济学缓控释制剂延长药物专利的保护时间、开辟新的有效专利。
