并非抗菌素的大环内脂类药物——他克莫司

他克莫司在皮肤科临床应用新进展广州医科大学附属第五医院皮肤科，广东广州510700【摘要】目的：总结他克莫司在皮肤科相关疾病中的应用，以期为临床合理使用提供参考。

方法：查阅近期国内外相关文献，对他克莫司在皮肤科临床应用进行归纳、总结。

结果：他克莫司具有免疫抑制、促神经再生、抗炎等作用；与许多药物存在相互作用，可引起神经毒性、心肌增厚、牙龈增生等不良反应。

皮肤科合理使用可有效治疗特应性皮炎、面部激素依赖性皮炎、银屑病、白癜风、脂溢性皮炎、扁平苔癣、皮炎、湿疹等疾病。

结论：可联合保湿剂等，减轻副作用，拓展其临床应用范围。

【关键词】他克莫司；皮肤病；药理作用；不良反应一、研究背景：他克莫司（FK506）是一种大环内酯类药物，属于强效免疫抑制剂，临床常用于预防实体器官的移植排斥、促神经再生以及特应性皮炎、类风湿性关节炎等自身免疫性疾病的治疗。

近年来，其在皮肤科临床应用日益增多。

1.1免疫抑制作用：FK506主要通过抑制钙调磷酸酶（CaN）的活性发挥免疫抑制作用。

MacMillan指出［1］：FK506进入Ｔ淋巴细胞与FKBP12和FKBP12.6结合形成药物－FKBP复合物，有效抑制CaN的肽脯氨酰顺反异构酶活性，抑制Ｔ淋巴细胞特异性转录因子（NF-AT）去磷酸化移入细胞核内，直接抑制Ｔ细胞活化及IL-2等细胞因子合成。

FK506还可以通过干预树突状细胞（DCs）的成熟及其抗原呈递功能，发挥间接免疫调控作用，诱导Ｔ细胞无能、Treg细胞产生等，从而诱导免疫耐受。

1.2促神经再生作用：FK506促神经再生机制尚未完全清楚。

Konofaos等［2］报道，FK506通过FK-BP52结合到由FK-BP52、阻遏蛋白Hsp90及小分子蛋白P23构成的类固醇受体复合体上，激活类固醇受体，促进特异基因转录，抑制脂质过氧化，防止钙内流和聚积，从而改善血流灌注，抑制炎性细胞、免疫细胞的浸润，利于神经细胞存活。

1.3其他作用：可通过抗炎、抗免疫等作用，应用于特应性皮炎、系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎等自身免疫性疾病的治疗。

他克莫司用法
他克莫司是一种治疗癌症的药物，属于多酪氨酸激酶（BRAF）抑
制剂。

它主要用于治疗具有BRAF基因突变的恶性黑色素瘤（一种皮肤癌）以及BRAF V600E或BRAF V600K突变的晚期非小细胞肺癌。

他克莫司的使用方法是通过口服，通常无需饭前或饭后服用。

标
准剂量为每天两次240毫克（总剂量480毫克/天），直至疾病进展或
出现无法耐受的不良反应为止。

他克莫司的使用也可能出现一些不良反应，如疼痛（头痛、肌肉痛、关节痛等）、皮肤病变（湿疹、皮疹等）、恶心、腹泻、发热等。

因此，在使用他克莫司之前，应该进行全面的评估，并且在治疗期间
密切监测患者的病情和不良反应。

他克莫司作为常规抗肿瘤治疗的一部分，也可以与其他药物如美
罗华（MEK抑制剂）联合使用。

这样的联合治疗可以提供更强的抗肿瘤效果，并且降低了耐药性的风险。

他克莫司别名：他克莫司,大环哌南,普乐可复【外文名】Tacrolimus, Prograf, FK506【药理作用】在分子水平，他克莫司的作用显然是利用与细胞性蛋白质（FKBP12）相结合，而在细胞内蓄积产生效用。

FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制calcinurin，其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用，因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。

本药是具有高度免疫抑制的药物，其活性在体外及体内实验中都已被证实。

本药抑制形成主要移值排斥作用之细胞毒性淋巴球的生成。

本药是具有高度免疫抑制的药物，其活性在体外及体内实验中都已被证实。

本药抑制形成主要移植排斥作用之细胞毒性淋巴球的生成。

本药抑制T细胞的活化作用以及T辅助细胞依赖B细胞的增生作用。

也会抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干扰素等淋巴因子的生成与白介素-2受体的表达。

在分子水平，本药的效应似乎是由结合到细胞性蛋白质（FKBP）所产生，此蛋白质也会造成该化合物累积在细胞间。

在体内试验中发现，本药显示出对肝脏及肾脏移植有效。

【适应症】肝脏及肾脏移植的首选免疫抑制药物，肝脏及肾脏移植后排斥反应对传统免疫抑制方案耐药者，也可选用该药物。

【用法用量】下列口服及静脉注射给药之建议剂量只是概略指标，本药的实际剂量应依据别病人的需要而加以调整，建议剂量只有起始剂量，因此治疗过程中应藉由临床判断并辅以他克莫司血中浓度的监测以调整剂量。

口服给药每日剂量分两次投予。

最好是在空腹或至少进食前1hr或进食后2-3hr服用胶囊，以达到最大吸收量。

口服胶囊时，通常须连续服用以抑制移植排斥作用。

并没有治疗期间的限制。

静脉注射给药输注用浓缩液必须在聚乙烯或玻璃瓶中用5%葡萄糖注射或者生理盐水稀释。

所形成的最终输注用溶液的浓度必须在0.004-0.1mg/ml范围间。

24hr内输注20-250ml。

此溶液不可以一次全量快速注释给药。

当患者的状况允许时，应尽快将静脉注射疗法改为口服疗法。

他克莫司1概述他克莫司（Tacrolimus）为免疫抑制性大环内酯类药物，具高度免疫抑制作用，机制与环孢素类似，但作用较环孢素强10～l00倍可抑制T细胞的活化以及T辅助细胞依赖型B细胞的增生，也可抑制白介素-2、白介素-3及干扰素1等淋巴因子的生成与白介素-2受体的表达。

2适应证主要用于器官移植的抗排异反应，尤其适于肝移植，还用于肾、心、肺、胰、骨髓及角膜移植等。

3临床应用如患者情况允许口服，应尽早开始口服他克莫司。

在一些肝移植患者，可以将他克莫司胶囊内容物悬浮于水中，经鼻胃管给药。

对肝移植患者，口服初始剂量应为按体重每次0.05～0.10毫克/公斤，一日两次。

对肾移植患者，口服初始剂量应为按体重每次0.075～0.15毫克/公斤，一日两次。

肝功能不全的患者：对术前及术后肝损的患者必须减量，如早期移植物功能不全。

肾功能不全的患者：根据药代动力学特点无须调整剂量。

然而建议应仔细监测肾功能，包括血清肌酐值，计算肌酐清除率及监测排尿量。

血液透析不能减少他克莫司的血中浓度。

服药方式：每日服药两次（早晨和晚上），最好用水送服。

建议空腹，或者至少在餐前1小时或餐后2～3小时服用。

4不良反应主要为肾毒性。

也可见头痛、失眠、震颤、肌痛、乏力、嗜睡、视觉或听觉异常（白内障、青光眼、弱视、耳鸣、耳聋）、味觉丧失等神经毒性；以及腹泻、恶心、高血压、心律失常、高血钾、高血钙、低血镁、高尿酸血症及高血糖等。

可诱发肿瘤或感染。

偶见皮疹等过敏反应。

5注意事项1.本品通常与其他免疫抑制药物一起使用，亦出现有单独使用本品的个例报道。

2.在维持治疗阶段，建议持续使用本品来维持移植物的存活。

如病情恶化，应考虑改变免疫抑制剂用药方案。

3.应严密监测和管理患者，尤其是在移植术后的最初几个月内。

4对下列参数应做常规监测：血压、心电图、视力、血糖浓度、血钾及其他电解质浓度、血肌酐、尿素氮、血液学参数、凝血参数及肝功能。

5.应经常进行肾功能检测。

他克莫司胶囊说明书及作用他克莫司胶囊(福美欣)预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应。

治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。

下面是店铺整理的他克莫司胶囊说明书，欢迎阅读。

他克莫司胶囊商品介绍通用名：他克莫司胶囊生产厂家: 浙江海正药业股份有限公司批准文号：国药准字H20083039药品规格：1mg*50粒药品价格：￥0元他克莫司胶囊说明书【通用名称】他克莫司胶囊【商品名称】他克莫司胶囊(福美欣)【拼音全码】TaKeMoSiJiaoNang(FuMeiXin)【主要成份】主要成分为他克莫司。

【性状】他克莫司胶囊(福美欣)为胶囊剂。

【适应症/功能主治】预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应。

治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。

【规格型号】1mg*50s【用法用量】肝肾移植初始免疫抑制治疗，肝移植：0.10～0.20mg/(kg*d)，肾移植：0.15～0.30mg/(kg*d)。

以上均分2次,饭前1h或饭后2h口服给药。

首次剂量在肝移植术6h以后和肾移植24h 内给予。

如患者不能口服，可静脉给药，肝移植者：0.01～0.05mg/(kg*d);肾移植者0.05～0.10mg/(kg*d)，均24h持续静滴。

根据血药浓度调整剂量。

对传统免疫抑制治疗无效的肝、肾移植的排斥，其首次剂量与初始免疫抑制治疗方案的剂量相同。

维持治疗：剂量常可减少，主要依据临床上对排斥的估计和患者的耐受性。

老人使用经验有限，但没有证据要调整剂量。

儿童：对于首选治疗，开始剂量应是成人推荐量的1.5～2倍，以达预期的血药浓度。

肝损害患者应减量。

每日服药两次(早晨和晚上)，好用水送服。

建议空腹，或者至少在餐前1小时或餐后2-3小时服用。

如必要可将胶囊内容物悬浮于水，经鼻饲管给药。

若患者临床状况不能口服，首剂须静脉给药。

【不良反应】1、由于患者疾病非常严重，且经常是多药合用，与免疫抑制剂相关的不良反应通常难以确定。

他克莫司结构式他克莫司（Temozolomide）是一种抗肿瘤药物，属于DNA碱基化剂，常用于治疗恶性胶质瘤。

它的结构式如下：他克莫司的化学名称为3,4-二甲基-5-氧代-2,3,4,6,8-戊氮-8-噻吩甲酰胺，分子式为C6H6N6O2S。

他克莫司的结构中包含了噻吩环和嘧啶环，噻吩环上有一个甲酰胺基团，而嘧啶环上则有两个甲基和一个氧代基。

这个结构使得他克莫司具有一定的抗肿瘤活性。

他克莫司能够通过与DNA碱基发生碱基化反应而发挥抗肿瘤作用。

在体内，他克莫司能够通过血液进入脑组织，进而穿过血脑屏障。

一旦进入脑组织，他克莫司会被代谢成一种活性化合物，这种化合物能够与DNA的嘧啶碱基发生共价结合，从而干扰DNA的复制和修复过程，抑制肿瘤细胞的生长和分裂。

他克莫司主要用于治疗恶性胶质瘤，这是一种常见的原发性脑肿瘤。

恶性胶质瘤是一种高度侵袭性的肿瘤，通常很难完全切除。

使用他克莫司可以帮助控制肿瘤的生长，减少肿瘤对周围组织的侵袭，从而延长患者的生存期。

在使用他克莫司治疗恶性胶质瘤时，常常需要结合其他治疗方法，如放疗和手术。

他克莫司可以与放疗相互增效，提高治疗效果。

同时，在手术后使用他克莫司可以减少肿瘤复发的风险。

他克莫司的不良反应主要包括骨髓抑制、消化道反应和皮肤反应。

骨髓抑制是最常见的不良反应之一，主要表现为白细胞和血小板减少，患者容易发生感染和出血。

消化道反应包括恶心、呕吐、腹泻等，而皮肤反应主要表现为皮疹和脱发。

在使用他克莫司时，需要严格控制剂量和疗程，以避免不良反应的发生。

同时，患者在使用他克莫司期间需要定期进行血常规和肝肾功能检查，以及密切观察不良反应的发生和变化。

总的来说，他克莫司是一种有效的抗肿瘤药物，特别适用于治疗恶性胶质瘤。

它通过与DNA碱基发生碱基化反应，干扰肿瘤细胞的DNA复制和修复过程，从而抑制肿瘤的生长和分裂。

然而，在使用他克莫司时需要注意其不良反应的发生，严格控制剂量和疗程，并定期进行相关检查和观察。

他克莫司的作用与功效他克莫司（Temozolomide）是一种抗癌药物，广泛用于治疗高度恶性的脑胶质瘤，特别是一种叫做恶性胶质瘤的脑癌。

他克莫司是一种碱化剂，通过干扰DNA复制和修复过程，进而导致癌细胞死亡。

本文将详细介绍他克莫司的作用机制、药理特点、临床应用、不良反应以及未来发展方向。

一、作用机制他克莫司的作用机制主要是通过与DNA分子发生化学反应，从而破坏DNA的结构和功能，进而导致肿瘤细胞的死亡。

他克莫司在体内先被代谢成MTIC（一种具有强烈酸性的代谢产物），然后MTIC与DNA中的鸟嘌呤（一种碱基）发生化学反应，形成酰基化的DNA产物，干扰DNA复制和修复过程。

酰基化的DNA产物会阻碍DNA分子的正常双链结构，导致DNA在细胞分裂过程中无法正确分离和复制，最终引发DNA断裂和细胞死亡。

二、药理特点1.药代动力学：他克莫司经口后可以迅速吸收，并且可以通过血脑屏障进入中枢神经系统。

在体内，他克莫司主要通过肝脏代谢，主要代谢产物是MTIC。

他克莫司和MTIC约55%与蛋白质结合，主要与白蛋白结合。

他克莫司和MTIC主要通过尿液排泄，其中他克莫司的排泄半衰期为1.8小时。

2.药效学：他克莫司是一种分子靶向药物，主要针对有缺陷的DNA修复系统。

一些肿瘤细胞存在DNA修复系统的缺陷，导致对DNA损伤的修复能力低下，他克莫司正是通过干扰DNA修复过程来发挥抗癌作用。

此外，在体内他克莫司的抗癌活性主要取决于其代谢产物MTIC的浓度。

三、临床应用他克莫司是目前治疗高级别脑胶质瘤的一线药物，尤其对恶性胶质瘤的治疗效果明显。

目前的治疗方案常常是将他克莫司与放疗联合使用，以达到最佳的治疗效果。

由于他克莫司具有较好的血脑屏障穿透性，所以对于脑胶质瘤侵袭性较大的患者来说，他克莫司可以有效地杀灭肿瘤细胞，延长患者的生存时间。

四、不良反应虽然他克莫司在治疗癌症中有着重要的地位，但也存在一些不良反应。

常见的不良反应有恶心、呕吐、腹泻、皮肤瘙痒、头晕、疲劳等。

他克莫司知多少今天的用药小知识要从一名叫小李的小伙子讲起。

小李今年23岁，被诊断为重症肌无力，出院时医生给他开具了他克莫司胶囊并嘱咐他长期服用，拿着这盒药小李一头雾水，正在迷惑时，驻科的临床药师来到他的病床边，为他答疑解惑……他克莫司是什么？他克莫司是从链霉菌属中分离出的一种23元大环内酯类免疫抑制剂。

目前他克莫司已在器官移植中广泛用于抗排斥及自身免疫系统相关疾病的治疗。

主要通过抑制钙调蛋白依赖的蛋白磷酸酶，抑制活化T 细胞核因子活性，从而抑制细胞因子的表达，发挥免疫抑制的作用。

他克莫司有哪些？目前市面上主要有普乐可复和赛福开。

规格有0.5mg，1mg，5mg。

他克莫司怎么吃？吃药时间应严格固定，一日2次，间隔12小时（一般可将吃药时间调整为上午9时和晚上21时），不可漏服、不能随便停服。

吃药时间应与吃饭时间分开，以饭前1小时或饭后2小时为宜。

不良反应闹哪样？诱发或加重感染：减少至人流拥挤的地方，预防感染。

肝功能异常、肾功能异常、高血糖：治疗最初的2个月每2周检查1次肝功能、肾功能和血糖，2个月以后每月检查1次。

眩晕、震颤、感觉异常等：注意休息，严重者及时就诊。

服用期间注意啥？用药期间应监测血药浓度，初始给药、调整剂量、加用有相互作用药物时需在给药3天后监测谷浓度，取血检验时间为下次给药前半个小时。

当出现超过1日的持续呕吐或腹泻，应及时就诊，以免影响血药浓度。

易与多种药物发生相互作用，使用过程中应避免乱服其他药物，加用药物时及时咨询医生或药师。

服药期间尽量避免的食物：葡萄柚、柚子、柑橘、茶、咖啡、奶酪、胡椒、辣椒、姜、烟草、啤酒、葡萄酒及含酒精的饮料。

西柚汁可升高他克莫司的血药浓度，绿豆食品降低血药浓度，服药期间应避免食用上述食物。

服药期间尽量避免使用中药，特别应避免的中药：五味子、黄连、甘草、桑黄、贯叶连翘。

听药师讲完他克莫司的前世今生，小李惊叹小小一粒药竟有这么多讲究，回家后一定好好吃药，认真吃药。

他克莫司软膏的功效与作用他克莫司软膏，是一种广谱抗真菌药物，主要用于治疗皮肤真菌感染引起的病症。

它具有抗菌、杀菌、消炎、止痒等多种功效，对于皮肤真菌感染具有显著的疗效。

下面将详细介绍他克莫司软膏的功效与作用。

他克莫司软膏的主要成分是克霉唑，属于类硝酸酯类抗真菌药物。

该药物经皮肤应用后，能够迅速渗透进入真菌细胞内，通过阻断酵母菌和真菌的细胞膜的合成，干扰其细胞呼吸作用，从而达到杀菌的目的。

同时，他克莫司软膏还具有抗炎和抗过敏作用，能够减轻皮肤炎症和止痒症状。

在临床应用中，他克莫司软膏主要用于治疗各种类型的皮肤真菌感染病症，如白色念珠菌感染、毛癣、体癣、脚癣、股癣等。

白色念珠菌感染是一种常见的真菌感染病症，常见于口腔、阴道、皮肤等部位，使用他克莫司软膏可以有效杀灭白色念珠菌，缓解症状。

毛癣是指身体各部位的脱屑性皮肤病，使用他克莫司软膏可以杀灭病原体，减轻病情。

脚癣主要发生于足部，使用他克莫司软膏可以迅速缓解病情，减少瘙痒和疼痛感。

股癣同样是一种常见的真菌感染，使用他克莫司软膏可以有效杀灭股癣的病原菌，减轻炎症症状。

他克莫司软膏的使用方法比较简单。

首先，清洗感染部位的皮肤，用清水洗净，然后将其涂抹在感染部位，并轻轻按摩，使药物均匀分布。

使用时要注意不要过度涂抹，尽量覆盖感染区域即可，避免过度使用引起药物的浪费。

一般情况下，每日使用2-3次，持续使用2-4周。

很多真菌感染病症常常伴有严重的瘙痒和疼痛感，此时患者可以搭配口服抗过敏药物和止痒药片，以加快症状的缓解。

除了治疗皮肤真菌感染病症，他克莫司软膏还可以用于预防皮肤真菌感染的复发。

皮肤真菌感染病症常常会反复发作，一旦感染复发，就可能对人体健康造成较大的影响。

在感染症状缓解后，患者可以继续使用他克莫司软膏进行预防治疗，减少真菌感染的概率，保持皮肤的清洁和健康。

尽管他克莫司软膏在治疗皮肤真菌感染方面具有显著的疗效，但也存在一些副作用和注意事项。

使用过程中，有可能引起皮肤过敏、刺激等不良反应，一旦出现不良反应，应立即停药，并咨询医生的意见。

FK506的临床应用与血药浓度检测一、概述FK506(商品名为tacrolimus，普乐可复)是从土壤真菌中提取的一种大环内酯类抗生素，常温下呈白色结晶或晶状粉末。

分子式C44H69NO12.H2O，分子量为822.05道尔顿。

因该药在水中的溶解度低，制造时与水溶性多聚物（羟丙基甲基纤维素）制成固体扩散剂，口服吸收具有较好的稳定性，半衰期 5－8小时（1-5）。

该药1989年开始用于临床，1995年经FDA获准后在美国正式使用。

FK 506 与FK 506受体结合后抑制了磷酸酶的活性，从而抑制核调蛋白和 T细胞活化因子(如白介素-2)、原癌基因和细胞因子相应受体(如白介素-2受体)的表达。

在体外试验中，FK 506抑制混合淋巴细胞反应的作用强度比环孢素强一百倍（6、7）。

1996年在西班牙举办的世界移植大会中， Hoof f 等报告提示 FK506 能明显减低急性排斥反应，耐激素排斥反应，以及慢性排斥反应的发生率。

应用 FK 506 除震颤发生率较高外，未见发生多毛并发症，齿龈增生、痤疮和心律失常发生率也明显低于环孢素组。

Woodle等报告应用 FK506治疗移植肾顽固性急性排斥反应,认为FK506 能有效逆转难治的急性排斥反应，有低排斥反应发生率和较好的人肾成活率。

根据美国匹兹堡大学报告，在使用环孢素无效的援救疗法中，肝移植患者应用FK506 有87％的成功率，而肾移植患者有74％成功率(8、9)。

二、药代动力学FK506的吸收在个体之间相差较大，而且受食物的影响，其生物利用度的变化也较大，在5%-67%（平均20%）之间。

达到血高峰浓度需要0.5-6小时（平均1.5小时）。

FK506在体内分布广泛，进入体内后大部分分布于血液之外的组织中，半衰期4-41小时（平均5－8小时）。

口服后达到稳态血浓度一般要3天（10）。

药物的吸收与影响因素FK506是一种难溶于水的药物，不易通过胃肠道吸收。

常用羟脯氨酸甲基纤维素制备成固体分散状以供临床使用。

大环内酯类抗生素大环内酯，或称巨环内酯，是一组其作用在于结构内的“大环”的药物(一般都是抗生素)，这个大环亦即是一连结一个或多个脱氧糖(多是红霉糖及去氧糖胺)的内酯环。

内酯环可以是由14、15或16个单元组成。

大环内酯属于天然产物中的多烯酮类。

发展历史最初使用的大环内酯是红霉素，它是礼来公司的研究队在菲律宾怡朗的土壤中，从红霉素链霉菌中抽取出来。

并于1952年，在美国首次以“月桂酰(Ilosone?)”的商标出售。

[编辑] 药理作用[编辑] 运作原理大环内酯与细菌的核糖体50S次体进行可逆结合，阻止细菌的蛋白质生物合成，从而阻碍肽酰tRNA 的转移。

这种作用是制菌性的，但在高浓度下亦有杀菌的效用。

大环内酯倾向于白血球内积聚，所以能被运送至受感染的位点。

由于细菌核糖体的构造与人类核糖体的不相同，所以大环内酯不会阻碍人体内的蛋白质生物合成。

而其他同样利用核糖体的差异作出选择有毒性的药物有氯霉素、四环素及氨基糖苷类抗生素，但运作原理与结合的位点则各有差异。

另外，在微生物学中，大环内酯是属于抑菌的药物，但同时亦有阻止增生的效用，在高浓度下有杀菌的功效。

如心内膜炎及脑膜炎等严重的病症亦会使用大环内酯来治疗。

但是杀菌的说法仍然未有正式的医学基础，对此仍有不同的说法。

无论是抑菌或杀菌，在临床时特别需要留意其效用，亦即与引发抗药性的程度、对病变部位的转移、抗菌的种类数目、最低抑菌浓度(MIC)等复杂的要素有关。

总括而言，大环内酯按临床的效用来说并非十分好的药物。

[编辑] 使用药物在使用抗生素治疗细菌感染时，会考虑用药的时间性，还是着重浓度的重要性。

在使用大环内醋时基本上都是考虑用药时间性，因为只要达到最低抑菌浓度，大环内酯都能发挥理想效果，若再提升浓度都不会有太显著的效果。

所以有部份的大环内酯，如克拉霉素，有徐放性制剂(即使用后会慢慢开始溶化，以加长用药的时间性)。

不过，阿奇霉素及酮内酯在这点上则与普遍的大环内酯有所不同。

[普特彼他克莫司软膏]普特彼(他克莫司软膏)说明书篇一: 普特彼说明书通用名称：他克莫司软膏功能主治：适用于因潜在危险而不宜使用传统疗法、或对传统疗法反应不充分、或无法耐受传统疗法的中到重度特应性皮炎患者，作为短期或间歇性长期治疗0.03%和0.1%浓度的本品均可用于成人，但只有0.03%浓度的本品可用于2岁及以上的儿童。

用法用量：成人0.03%和0.1%他克莫司软膏在患处皮肤涂上一薄层本品，轻轻擦匀，并完全覆盖，一天两次，持续至特应性皮炎症状和体征消失后一周。

封包疗法可能会促进全身性吸收，其安全性未进行过评价。

本品不应采用封包敷料外用。

儿童0.03%他克莫司软膏在患处皮肤涂上一薄层本品，轻轻擦匀，并完全覆盖，一天两次，持续至特应性皮炎症状和体征消失后一周。

封包疗法可能会促进全身性吸收，其安全性未进行过评价。

普特彼不应采用封包敷料外用。

不良反应：临床试验中发生率介于0.2%并小于1%的其它不良事件包括视力异常、脓肿、类过敏反应、贫血、厌食、焦虑、关节炎、关节病、胆红索血症、睑炎、骨失调、乳腺良性增生、粘液礁炎、白内障、胸痛、寒战、大肠炎、结膜水肿、便秘、抽筋、皮肤念珠菌病、膀胱炎、脱水、头昏眼花、干眼、口干／鼻干、呼吸困难、耳部不适、瘀癍、水肿、鼻出血、眼痛、疖病、胃炎、胃肠不适、疝气、高胆固醇血症、渗透压增高、甲状腺机能减退、关节不适、喉炎、白斑病、肺部异常、不适、偏头痛、念珠菌病、口腔溃疡、指甲不适、颈痛、良性肿瘤、口腔念珠菌病、外耳炎、光敏反应、直肠不适、脂溢性皮炎、皮肤癌、皮肤脱色、皮肤过度生长、皮肤溃疡、口腔炎、肌腱不适、思维异常、龋齿、发汗、昏厥、心动过速、味觉异常、意外妊娠、阴道念珠菌病、阴道炎、瓣膜性心脏病、血管扩张、眩晕。

禁忌：对他克莫司或制剂中任何其他成分有过敏史的患者禁用本品。

注意事项：1．患者应在医生的指导下使用本品。

本品仅供外用。

和任何外用药一样，患者或护工在用药后应洗手，如果手部不是治疗区的话。

临床他克莫司药物作用及儿童使用剂量调
整注意要点
他克莫司是从链霉菌属中分离出发酵产物，是一种大环内酯类抗生素，为一种强力的免疫抑制剂，是实体器官移植后用于防止排异反应的一线用药。

他克莫司在骨髓移植中也有着很好的疗效。

此外在治疗特应性皮炎、系统性红斑狼疮、自身免疫性眼病等自身免疫性疾病中也发挥着积极作用。

儿童使用调整剂量
（1）本品适用于预防儿童肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应；治疗儿童肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。

预防儿童肾移植排斥反应：口服初始剂量应为0.15-0.30mg/kg/天，分2次口服（如早晨和晚上）。

如不能口服给药，则连续24小时静脉滴注，剂量为0.1mg/kg/天。

预防儿童肝移植排斥反应：口服初始剂量应为0.15-0.30mg/kg/天，分2次口服（如早晨和晚上）。

如不能口服给药，则连续24小时静脉滴注，剂量为0.05mg/kg/天。

（2）他克莫司软膏不适用于2岁以下的儿童：只有低浓度0.03%的他克莫司软膏推荐用于非免疫受损的、对其他外用治疗反应不充分的、或不建议使用这些疗法的2岁或2岁以上中度至重度特异性皮炎患儿短期或间歇性长期治疗。