并非抗菌素的大环内脂类药物——他克莫司
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免疫抑制剂他克莫司ppt
多项临床试验证实，他克莫司在肾移植、肝移植和心脏移植中能有效降低排斥反应发生率 ，提高移植物存活率。此外，他克莫司在风湿性疾病、自身免疫性肝炎和系统性红斑狼疮 等治疗中也有一定疗效。
安全性评估
长期使用他克莫司可能导致肾功能损害、高血压、糖尿病和感染等不良反应。近年来，随 着药物剂量的个体化和监测手段的改进，他克莫司的安全性得到一定程度的提高。
孕妇和哺乳期妇女
孕妇和哺乳期妇女在使用他克莫司时应权衡治疗利弊，并咨询医生的 建议。
05
他克莫司的研究进展与未来展 望
研究进展
药理作用机制研究
他克莫司通过抑制T细胞活化、细胞因子产生和细胞增殖发挥免疫抑制作用。近年来，研 究发现他克莫司对某些自身免疫性疾病和移植排斥反应具有较好的疗效。
临床试验进展
肾功能损害
他克莫司可能导致肾功能损害 ，表现为肌酐升高、蛋白尿等
。
高血压和糖尿病
一部分患者在使用他克莫司后 可能出现高血压和糖尿病的症
状。
神经系统副作用
少数患者可能出现神经系统副 作用，如震颤、抽搐等。
药物相互作用与注意事项
避免同时使用增强免疫抑制的药 物
他克莫司与某些药物同时使用可能会产生 相互作用，增强免疫抑制作用，增加感染 的风险。
用于多种疾病治疗
他克莫司在临床上广泛应用于肾脏移植、肝脏移 植和某些自身免疫性疾病的治疗。
改善患者预后
在移植手术后使用他克莫司，有助于降低排斥反 应的发生率，提高患者的生存率和生活质量。
不良反应与副作用
01
02
03
04
感染风险增加
由于免疫抑制作用，使用他克 莫司的患者感染的风险增加， 特别是肺部感染和尿路感染。
02 他克莫司在免疫抑制中的作用
安全性评估
长期使用他克莫司可能导致肾功能损害、高血压、糖尿病和感染等不良反应。近年来，随 着药物剂量的个体化和监测手段的改进，他克莫司的安全性得到一定程度的提高。
孕妇和哺乳期妇女
孕妇和哺乳期妇女在使用他克莫司时应权衡治疗利弊，并咨询医生的 建议。
05
他克莫司的研究进展与未来展 望
研究进展
药理作用机制研究
他克莫司通过抑制T细胞活化、细胞因子产生和细胞增殖发挥免疫抑制作用。近年来，研 究发现他克莫司对某些自身免疫性疾病和移植排斥反应具有较好的疗效。
临床试验进展
肾功能损害
他克莫司可能导致肾功能损害 ，表现为肌酐升高、蛋白尿等
。
高血压和糖尿病
一部分患者在使用他克莫司后 可能出现高血压和糖尿病的症
状。
神经系统副作用
少数患者可能出现神经系统副 作用，如震颤、抽搐等。
药物相互作用与注意事项
避免同时使用增强免疫抑制的药 物
他克莫司与某些药物同时使用可能会产生 相互作用，增强免疫抑制作用，增加感染 的风险。
用于多种疾病治疗
他克莫司在临床上广泛应用于肾脏移植、肝脏移 植和某些自身免疫性疾病的治疗。
改善患者预后
在移植手术后使用他克莫司，有助于降低排斥反 应的发生率，提高患者的生存率和生活质量。
不良反应与副作用
01
02
03
04
感染风险增加
由于免疫抑制作用，使用他克 莫司的患者感染的风险增加， 特别是肺部感染和尿路感染。
02 他克莫司在免疫抑制中的作用
免疫抑制剂他克莫司
类风湿性关节炎
类风湿性关节炎是一种慢性自身免疫性疾病，他克莫司可以 作为辅助治疗药物，缓解关节炎症和疼痛。
其他疾病的治疗
肾病综合征
他克莫司在肾病综合征的治疗中也有 应用，通过抑制免疫反应，减轻蛋白 尿等症状，保护肾功能。
皮肤疾病
他克莫司也可用于治疗某些皮肤疾病， 如银屑病、特应性皮炎等，改善皮肤 炎症和瘙痒症状。
他克莫司能够抑制B细胞向浆细胞分化， 从而减少抗体产生，降低体液免疫应答 。
VS
抑制B细胞的增殖
他克莫司能够抑制B细胞的增殖，从而降 低B细胞在免疫反应中的作用。
对细胞因子的影响
抑制促炎细胞因子的产生
他克莫司能够抑制促炎细胞因子的产生，如白细胞介素-1（IL-1）、白细胞介素-6（IL-6）和肿瘤坏死因 子-α（TNF-α），从而减轻炎症反应。
05
他克莫司的研究进展与未来展 望
研究现状
药理作用机制
他克莫司是一种强效的免疫抑制 剂，通过抑制T淋巴细胞活性发 挥免疫抑制作用，在多种自身免 疫性疾病和移植领域得到广泛应
用。
临床研究
近年来，他克莫司在临床研究中 取得了重要进展，尤其在肾脏、 肝脏和心脏移植以及自身免疫性 疾病治疗方面表现出良好的疗效
状。
肾功能异常
他克莫司可能导致肾功 能异常，如蛋白尿、血
尿等。
血糖异常
部分患者可能出现血糖 升高或降低的情况。
不良反应的处理
01
02
03
04
对于感染
应密切监测患者的体温、咳嗽 等症状，及时就医并告知医生
正在使用他克莫司。
对于高血压
定期监测血压，根据医生建议 调整药物剂量或更换药物。
对于肾功能异常
类风湿性关节炎是一种慢性自身免疫性疾病，他克莫司可以 作为辅助治疗药物，缓解关节炎症和疼痛。
其他疾病的治疗
肾病综合征
他克莫司在肾病综合征的治疗中也有 应用，通过抑制免疫反应，减轻蛋白 尿等症状，保护肾功能。
皮肤疾病
他克莫司也可用于治疗某些皮肤疾病， 如银屑病、特应性皮炎等，改善皮肤 炎症和瘙痒症状。
他克莫司能够抑制B细胞向浆细胞分化， 从而减少抗体产生，降低体液免疫应答 。
VS
抑制B细胞的增殖
他克莫司能够抑制B细胞的增殖，从而降 低B细胞在免疫反应中的作用。
对细胞因子的影响
抑制促炎细胞因子的产生
他克莫司能够抑制促炎细胞因子的产生，如白细胞介素-1（IL-1）、白细胞介素-6（IL-6）和肿瘤坏死因 子-α（TNF-α），从而减轻炎症反应。
05
他克莫司的研究进展与未来展 望
研究现状
药理作用机制
他克莫司是一种强效的免疫抑制 剂，通过抑制T淋巴细胞活性发 挥免疫抑制作用，在多种自身免 疫性疾病和移植领域得到广泛应
用。
临床研究
近年来，他克莫司在临床研究中 取得了重要进展，尤其在肾脏、 肝脏和心脏移植以及自身免疫性 疾病治疗方面表现出良好的疗效
状。
肾功能异常
他克莫司可能导致肾功 能异常，如蛋白尿、血
尿等。
血糖异常
部分患者可能出现血糖 升高或降低的情况。
不良反应的处理
01
02
03
04
对于感染
应密切监测患者的体温、咳嗽 等症状，及时就医并告知医生
正在使用他克莫司。
对于高血压
定期监测血压，根据医生建议 调整药物剂量或更换药物。
对于肾功能异常
他克莫司在皮肤科临床应用新进展
他克莫司在皮肤科临床应用新进展广州医科大学附属第五医院皮肤科，广东广州510700【摘要】目的：总结他克莫司在皮肤科相关疾病中的应用，以期为临床合理使用提供参考。
方法：查阅近期国内外相关文献，对他克莫司在皮肤科临床应用进行归纳、总结。
结果：他克莫司具有免疫抑制、促神经再生、抗炎等作用；与许多药物存在相互作用，可引起神经毒性、心肌增厚、牙龈增生等不良反应。
皮肤科合理使用可有效治疗特应性皮炎、面部激素依赖性皮炎、银屑病、白癜风、脂溢性皮炎、扁平苔癣、皮炎、湿疹等疾病。
结论：可联合保湿剂等，减轻副作用，拓展其临床应用范围。
【关键词】他克莫司；皮肤病；药理作用；不良反应一、研究背景：他克莫司（FK506）是一种大环内酯类药物，属于强效免疫抑制剂，临床常用于预防实体器官的移植排斥、促神经再生以及特应性皮炎、类风湿性关节炎等自身免疫性疾病的治疗。
近年来，其在皮肤科临床应用日益增多。
1.1免疫抑制作用：FK506主要通过抑制钙调磷酸酶（CaN）的活性发挥免疫抑制作用。
MacMillan指出［1］：FK506进入Ｔ淋巴细胞与FKBP12和FKBP12.6结合形成药物－FKBP复合物，有效抑制CaN的肽脯氨酰顺反异构酶活性，抑制Ｔ淋巴细胞特异性转录因子（NF-AT）去磷酸化移入细胞核内，直接抑制Ｔ细胞活化及IL-2等细胞因子合成。
FK506还可以通过干预树突状细胞（DCs）的成熟及其抗原呈递功能，发挥间接免疫调控作用，诱导Ｔ细胞无能、Treg细胞产生等，从而诱导免疫耐受。
1.2促神经再生作用：FK506促神经再生机制尚未完全清楚。
Konofaos等［2］报道，FK506通过FK-BP52结合到由FK-BP52、阻遏蛋白Hsp90及小分子蛋白P23构成的类固醇受体复合体上，激活类固醇受体，促进特异基因转录，抑制脂质过氧化，防止钙内流和聚积，从而改善血流灌注，抑制炎性细胞、免疫细胞的浸润，利于神经细胞存活。
1.3其他作用：可通过抗炎、抗免疫等作用，应用于特应性皮炎、系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎等自身免疫性疾病的治疗。
他克莫司用法
他克莫司用法
他克莫司是一种治疗癌症的药物，属于多酪氨酸激酶（BRAF）抑
制剂。
它主要用于治疗具有BRAF基因突变的恶性黑色素瘤（一种皮肤癌）以及BRAF V600E或BRAF V600K突变的晚期非小细胞肺癌。
他克莫司的使用方法是通过口服，通常无需饭前或饭后服用。
标
准剂量为每天两次240毫克（总剂量480毫克/天），直至疾病进展或
出现无法耐受的不良反应为止。
他克莫司的使用也可能出现一些不良反应，如疼痛（头痛、肌肉痛、关节痛等）、皮肤病变（湿疹、皮疹等）、恶心、腹泻、发热等。
因此，在使用他克莫司之前，应该进行全面的评估，并且在治疗期间
密切监测患者的病情和不良反应。
他克莫司作为常规抗肿瘤治疗的一部分，也可以与其他药物如美
罗华（MEK抑制剂）联合使用。
这样的联合治疗可以提供更强的抗肿瘤效果，并且降低了耐药性的风险。
他克莫司
他克莫司别名：他克莫司,大环哌南,普乐可复【外文名】Tacrolimus, Prograf, FK506【药理作用】在分子水平，他克莫司的作用显然是利用与细胞性蛋白质（FKBP12）相结合，而在细胞内蓄积产生效用。
FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制calcinurin，其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用，因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。
本药是具有高度免疫抑制的药物，其活性在体外及体内实验中都已被证实。
本药抑制形成主要移值排斥作用之细胞毒性淋巴球的生成。
本药是具有高度免疫抑制的药物，其活性在体外及体内实验中都已被证实。
本药抑制形成主要移植排斥作用之细胞毒性淋巴球的生成。
本药抑制T细胞的活化作用以及T辅助细胞依赖B细胞的增生作用。
也会抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干扰素等淋巴因子的生成与白介素-2受体的表达。
在分子水平，本药的效应似乎是由结合到细胞性蛋白质（FKBP）所产生，此蛋白质也会造成该化合物累积在细胞间。
在体内试验中发现，本药显示出对肝脏及肾脏移植有效。
【适应症】肝脏及肾脏移植的首选免疫抑制药物，肝脏及肾脏移植后排斥反应对传统免疫抑制方案耐药者，也可选用该药物。
【用法用量】下列口服及静脉注射给药之建议剂量只是概略指标，本药的实际剂量应依据别病人的需要而加以调整，建议剂量只有起始剂量，因此治疗过程中应藉由临床判断并辅以他克莫司血中浓度的监测以调整剂量。
口服给药每日剂量分两次投予。
最好是在空腹或至少进食前1hr或进食后2-3hr服用胶囊，以达到最大吸收量。
口服胶囊时，通常须连续服用以抑制移植排斥作用。
并没有治疗期间的限制。
静脉注射给药输注用浓缩液必须在聚乙烯或玻璃瓶中用5%葡萄糖注射或者生理盐水稀释。
所形成的最终输注用溶液的浓度必须在0.004-0.1mg/ml范围间。
24hr内输注20-250ml。
此溶液不可以一次全量快速注释给药。
当患者的状况允许时，应尽快将静脉注射疗法改为口服疗法。
大环内酯类药物的非抗菌效应
大环内酯类抗生素降低单核细胞内NO活性
Gao XG, et al. Pulmonary Pharmacology & Therapeutics 23 (2010) 97–106
甘露糖受体
甘露糖受体属于C型凝集素超家族成员，广泛分布
于巨噬细胞，可通过胞外区识别和结合特定的糖类
分子(如酵母甘露聚糖、细菌荚膜、LPS和脂质阿拉伯甘
Hand WL,et al.Int J Antimicrob Agents 2001,18:419 Hand WL,et al.Antimicrob Agents Chemother 1993,37:2557
阿奇霉素的“特洛伊木马现象”
特殊的靶向释药：吞噬细胞/白细胞摄取和炎症部位转运
吞噬细胞内高浓度AZM的放大效应： 吞噬细胞将递送药物至感染部位 被吞噬病原体（胞内菌和胞外菌） 暴露于吞噬细胞内高药物浓度作用 下 药物释放至细胞外，在病灶局部间 质液的药物浓度明显高于血清药物 浓度，使胞外菌仍然暴露在高药物 浓度作用下
露聚糖等)，在识别病原体、递呈抗原和保持内环境
稳定中发挥作用。
阿奇霉素能够提高COPD患者巨噬细胞的吞噬作用及甘露糖受体的表达
吞噬作用
甘露糖受体
细胞凋亡
COPD患者使用阿奇霉素治疗后，作者观察到肺泡巨噬细胞（AM）的 吞噬能力显著升高（治疗前：9.9%；治疗后：15.1%），支气管上皮细 胞凋亡减少（治疗前：30.0%；治疗后症标志物减少。
治疗目标:抗炎
大环内酯类药物抗炎机制
Nf-kb
白细胞介素1,6,8(IL-1,6,8), 转化生长因子(TGF-b)是气道炎症主要炎症因子 NFB(炎性反应中枢,核转录子)可调解500余种前炎或炎性因子的表达
医学知识之他克莫司
他克莫司1概述他克莫司（Tacrolimus）为免疫抑制性大环内酯类药物，具高度免疫抑制作用，机制与环孢素类似，但作用较环孢素强10～l00倍可抑制T细胞的活化以及T辅助细胞依赖型B细胞的增生，也可抑制白介素-2、白介素-3及干扰素1等淋巴因子的生成与白介素-2受体的表达。
2适应证主要用于器官移植的抗排异反应，尤其适于肝移植，还用于肾、心、肺、胰、骨髓及角膜移植等。
3临床应用如患者情况允许口服，应尽早开始口服他克莫司。
在一些肝移植患者，可以将他克莫司胶囊内容物悬浮于水中，经鼻胃管给药。
对肝移植患者，口服初始剂量应为按体重每次0.05～0.10毫克/公斤，一日两次。
对肾移植患者，口服初始剂量应为按体重每次0.075～0.15毫克/公斤，一日两次。
肝功能不全的患者：对术前及术后肝损的患者必须减量，如早期移植物功能不全。
肾功能不全的患者：根据药代动力学特点无须调整剂量。
然而建议应仔细监测肾功能，包括血清肌酐值，计算肌酐清除率及监测排尿量。
血液透析不能减少他克莫司的血中浓度。
服药方式：每日服药两次（早晨和晚上），最好用水送服。
建议空腹，或者至少在餐前1小时或餐后2～3小时服用。
4不良反应主要为肾毒性。
也可见头痛、失眠、震颤、肌痛、乏力、嗜睡、视觉或听觉异常（白内障、青光眼、弱视、耳鸣、耳聋）、味觉丧失等神经毒性；以及腹泻、恶心、高血压、心律失常、高血钾、高血钙、低血镁、高尿酸血症及高血糖等。
可诱发肿瘤或感染。
偶见皮疹等过敏反应。
5注意事项1.本品通常与其他免疫抑制药物一起使用，亦出现有单独使用本品的个例报道。
2.在维持治疗阶段，建议持续使用本品来维持移植物的存活。
如病情恶化，应考虑改变免疫抑制剂用药方案。
3.应严密监测和管理患者，尤其是在移植术后的最初几个月内。
4对下列参数应做常规监测：血压、心电图、视力、血糖浓度、血钾及其他电解质浓度、血肌酐、尿素氮、血液学参数、凝血参数及肝功能。
5.应经常进行肾功能检测。
大环内酯类免疫抑制剂他克莫司的生物合成机制研究进展_陈单丹
有 机 化 学 DOI: 10.6023/cjoc201212004
Chinese Journal of Organic Chemistry
综述与进展
REVIEW
大环内酯类免疫抑制剂他克莫司的生物合成机制研究进展
陈单丹 a,b 岑沛霖 a 刘 文 b 徐志南*,a
(a 浙江大学化工系生物工程研究所 杭州 310027) (b 中国科学院上海有机化学研究所 生命有机国家重点实验室 上海 200032)
摘要 他克莫司(FK506)是一种来源于土壤链霉菌的大环内酯类免疫抑制剂, 由典型的聚酮合酶(PKS)-非核糖体肽合 成酶(NRPS)杂合系统负责催化其生物合成. 他克莫司的化学结构特殊, 包括骨架环的哌啶单元、4-羟基-3-甲氧基环己 基官能团, 以及甲氧基和烯丙基侧链. 近年来, 关于他克莫司的生物合成机制, 特别是其特殊前体的形成途径的研究 发展迅速. 对他克莫司生物合成的酶学基础进行了系统性地综述, 重点总结了其前体形成机制的研究新进展. 关键词 他克莫司; FK506; 生物合成; 聚酮合酶; 非核糖体肽合成酶; 前体; Nhomakorabea途径特异性
同位置都包含两个甲氧基侧链. 两者的唯一差别在于他 克莫司含有一个罕见的烯丙基侧链, 而子囊霉素在相应 位置是乙基官能团.
他克莫司、子囊霉素和雷帕霉素都是来源于土壤链 霉菌的大环内酯类天然产物, 而编码这类次级代谢产物 生物合成的相关基因在链霉菌基因组中往往成簇存在. 1995 年, Leadlay 课题组[5]首次报道了 Streptomyces hygroscopicus NRRL5491 中的雷帕霉素基因簇[5]; 1997 年, Motamedi 等[6]报道了 Streptomyces sp. MA6548 中的部 分他克莫司基因簇; 2000 年, Reeves 课题组[7]首次报道 了 Streptomyces hygroscopicus var. ascomyceticus ATCC14891 中的子囊霉素基因簇; 2011 年, Yoon 课题组[8]报 道 了 三 株 链 霉 菌 Streptomyces sp. KCTC11604BP, Streptomyces sp. ATCC55098(MA6858)和 Streptomyces kanamyceticus KCTC9225 中的完整的他克莫司基因簇. 这些基因簇信息的获得极大地推进了他克莫司、子囊霉 素和雷帕霉素生物合成机制的研究.
Chinese Journal of Organic Chemistry
综述与进展
REVIEW
大环内酯类免疫抑制剂他克莫司的生物合成机制研究进展
陈单丹 a,b 岑沛霖 a 刘 文 b 徐志南*,a
(a 浙江大学化工系生物工程研究所 杭州 310027) (b 中国科学院上海有机化学研究所 生命有机国家重点实验室 上海 200032)
摘要 他克莫司(FK506)是一种来源于土壤链霉菌的大环内酯类免疫抑制剂, 由典型的聚酮合酶(PKS)-非核糖体肽合 成酶(NRPS)杂合系统负责催化其生物合成. 他克莫司的化学结构特殊, 包括骨架环的哌啶单元、4-羟基-3-甲氧基环己 基官能团, 以及甲氧基和烯丙基侧链. 近年来, 关于他克莫司的生物合成机制, 特别是其特殊前体的形成途径的研究 发展迅速. 对他克莫司生物合成的酶学基础进行了系统性地综述, 重点总结了其前体形成机制的研究新进展. 关键词 他克莫司; FK506; 生物合成; 聚酮合酶; 非核糖体肽合成酶; 前体; Nhomakorabea途径特异性
同位置都包含两个甲氧基侧链. 两者的唯一差别在于他 克莫司含有一个罕见的烯丙基侧链, 而子囊霉素在相应 位置是乙基官能团.
他克莫司、子囊霉素和雷帕霉素都是来源于土壤链 霉菌的大环内酯类天然产物, 而编码这类次级代谢产物 生物合成的相关基因在链霉菌基因组中往往成簇存在. 1995 年, Leadlay 课题组[5]首次报道了 Streptomyces hygroscopicus NRRL5491 中的雷帕霉素基因簇[5]; 1997 年, Motamedi 等[6]报道了 Streptomyces sp. MA6548 中的部 分他克莫司基因簇; 2000 年, Reeves 课题组[7]首次报道 了 Streptomyces hygroscopicus var. ascomyceticus ATCC14891 中的子囊霉素基因簇; 2011 年, Yoon 课题组[8]报 道 了 三 株 链 霉 菌 Streptomyces sp. KCTC11604BP, Streptomyces sp. ATCC55098(MA6858)和 Streptomyces kanamyceticus KCTC9225 中的完整的他克莫司基因簇. 这些基因簇信息的获得极大地推进了他克莫司、子囊霉 素和雷帕霉素生物合成机制的研究.
他克莫司胶囊说明书及作用
他克莫司胶囊说明书及作用他克莫司胶囊(福美欣)预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应。
治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。
下面是店铺整理的他克莫司胶囊说明书，欢迎阅读。
他克莫司胶囊商品介绍通用名：他克莫司胶囊生产厂家: 浙江海正药业股份有限公司批准文号：国药准字H20083039药品规格：1mg*50粒药品价格：￥0元他克莫司胶囊说明书【通用名称】他克莫司胶囊【商品名称】他克莫司胶囊(福美欣)【拼音全码】TaKeMoSiJiaoNang(FuMeiXin)【主要成份】主要成分为他克莫司。
【性状】他克莫司胶囊(福美欣)为胶囊剂。
【适应症/功能主治】预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应。
治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。
【规格型号】1mg*50s【用法用量】肝肾移植初始免疫抑制治疗，肝移植：0.10～0.20mg/(kg*d)，肾移植：0.15～0.30mg/(kg*d)。
以上均分2次,饭前1h或饭后2h口服给药。
首次剂量在肝移植术6h以后和肾移植24h 内给予。
如患者不能口服，可静脉给药，肝移植者：0.01～0.05mg/(kg*d);肾移植者0.05～0.10mg/(kg*d)，均24h持续静滴。
根据血药浓度调整剂量。
对传统免疫抑制治疗无效的肝、肾移植的排斥，其首次剂量与初始免疫抑制治疗方案的剂量相同。
维持治疗：剂量常可减少，主要依据临床上对排斥的估计和患者的耐受性。
老人使用经验有限，但没有证据要调整剂量。
儿童：对于首选治疗，开始剂量应是成人推荐量的1.5～2倍，以达预期的血药浓度。
肝损害患者应减量。
每日服药两次(早晨和晚上)，好用水送服。
建议空腹，或者至少在餐前1小时或餐后2-3小时服用。
如必要可将胶囊内容物悬浮于水，经鼻饲管给药。
若患者临床状况不能口服，首剂须静脉给药。
【不良反应】1、由于患者疾病非常严重，且经常是多药合用，与免疫抑制剂相关的不良反应通常难以确定。
他克莫司结构式
他克莫司结构式他克莫司（Temozolomide）是一种抗肿瘤药物，属于DNA碱基化剂，常用于治疗恶性胶质瘤。
它的结构式如下：他克莫司的化学名称为3,4-二甲基-5-氧代-2,3,4,6,8-戊氮-8-噻吩甲酰胺，分子式为C6H6N6O2S。
他克莫司的结构中包含了噻吩环和嘧啶环，噻吩环上有一个甲酰胺基团，而嘧啶环上则有两个甲基和一个氧代基。
这个结构使得他克莫司具有一定的抗肿瘤活性。
他克莫司能够通过与DNA碱基发生碱基化反应而发挥抗肿瘤作用。
在体内，他克莫司能够通过血液进入脑组织，进而穿过血脑屏障。
一旦进入脑组织，他克莫司会被代谢成一种活性化合物，这种化合物能够与DNA的嘧啶碱基发生共价结合，从而干扰DNA的复制和修复过程，抑制肿瘤细胞的生长和分裂。
他克莫司主要用于治疗恶性胶质瘤，这是一种常见的原发性脑肿瘤。
恶性胶质瘤是一种高度侵袭性的肿瘤，通常很难完全切除。
使用他克莫司可以帮助控制肿瘤的生长，减少肿瘤对周围组织的侵袭，从而延长患者的生存期。
在使用他克莫司治疗恶性胶质瘤时，常常需要结合其他治疗方法，如放疗和手术。
他克莫司可以与放疗相互增效，提高治疗效果。
同时，在手术后使用他克莫司可以减少肿瘤复发的风险。
他克莫司的不良反应主要包括骨髓抑制、消化道反应和皮肤反应。
骨髓抑制是最常见的不良反应之一，主要表现为白细胞和血小板减少，患者容易发生感染和出血。
消化道反应包括恶心、呕吐、腹泻等，而皮肤反应主要表现为皮疹和脱发。
在使用他克莫司时，需要严格控制剂量和疗程，以避免不良反应的发生。
同时，患者在使用他克莫司期间需要定期进行血常规和肝肾功能检查，以及密切观察不良反应的发生和变化。
总的来说，他克莫司是一种有效的抗肿瘤药物，特别适用于治疗恶性胶质瘤。
它通过与DNA碱基发生碱基化反应，干扰肿瘤细胞的DNA复制和修复过程，从而抑制肿瘤的生长和分裂。
然而，在使用他克莫司时需要注意其不良反应的发生，严格控制剂量和疗程，并定期进行相关检查和观察。
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他 克莫 司又称 大环 哌南 、 普 乐 可 复 。它 属 于大 环 内脂 类 药 物 ，
即用 于 器 官 移 植 术 后 的胶 囊 剂 和 维 持 。 注 射 剂 ，以 及 用 于 特 发 性 皮 炎 治
第 四 ， 药 的 肾清 除 率 较 低 ， 该
存 在 潜 在 的 肾 毒 性 问 题 ，故 在 用
故 应 当避 免 联 合 使 用 。 第 六 ，他 克 莫 司 的 不 良反 应
甚 多 ，主 要 影 响 循 环 系 统 和 消 化
宜 将 每 日剂 量 分 为 两 次 ，在 空 腹
系统 ， 引 起高 血 压 、 化不 良 、 可 消 口腔炎 症 等 常见 的不 良现象 ， 还
可 引 起 冠 心 病 、 出血 、 消化 道 脑 上
是 大 环 内 脂 类 “ 族 ” 的成 员 之 疗 的 膏 剂 。 家
一
，
但 它 又 不 同 于 大 环 内脂 类 “ 家
由于 他 克 莫 司 是 一 种 新 的免 药 期 间 要 监 测 血 肌 酐 和 肌 酐 清 除
疫 抑 制 剂 ， 故 需 要 进 行 深 入 的 临
族 ” 其 他 成 员 ， 红 霉 素 、 红 的 如 罗 霉 素 、 阿奇 霉 素 等 ，并 非 是 抗 菌 素 ， 不 具 有 抗 菌 作 用 ， 是 一 种 也 而
稳 定 后 应 尽 快 改 为 口服 给 药 苦 睬翘解毒片 Ｏ 天 新 业 品 销公 剜 津中 药 药 营 司总 销 全 免 咨 电 ：０ ８ － ￣ 经 国 费 诲 话 ８－８５ ０ １０ ６
凡 是 能 够 抑 制 Ｃ ３ 酶 系 统 的 ＹＰ Ａ４ 药 物 ， 环 孢 素 、 霉 素 、 康 唑 如 红 氟 等 ，都 有 可 能 抑 制 他 克 莫 司 的代
用 ， 够 抑 制 Ｔ 胞 活 性 和 Ｔ 细 胞 莫 将 它 误 当作 抗 菌 素 来 使 用 ， 能 细 ｈ 也
及 两 个 方 面 ：一 是 用 于 器 官 移 植 状 态 （ 食 前 １ 时 ） 进 食 后 ２ ３ 进 小 或 ～ 术 后 ， 为 肝 脏 、 脏 及 心 脏 移 植 小 时 服 用 ， 达 到 最 大 吸 收 量 。在 作 肾 以
患 者 的 首 选 免 疫 抑 制 药 物 ，包 括
治 疗 过 程 中 要 加 强 血 药 浓 度 监 测
出血 、低 血 压 和 心 动 过 缓 等 少 见
的 不 良 反 应 。 研 究 表 明 ， 不 良反 其
在 肝 脏 、肾 脏 等 移 植 后 产 生 免 疫 并 据 此 调 整 剂 量 。
排 斥 反 应 的 患 者 和 Ｘ ￣ 统 免 疫 抑 － ， Ｊ
法 无 效 的 中 到 重 度 特 应 性 皮 炎 和 输 注 ２ ～ ５ 毫 升 。 静 脉 给 药 时 间 ０ ２０ 湿 疹 的 患 者 ， 为二 线 外 用 药 物 。 作 目前 ， 克 莫 司 有 三 种 药 物 剂 型 ， 他
宜 短 ， 则 上 不 得 超 过 ７ ， 情 原 天 病
制 方 案 耐 药 的 患 者 ；二 是 外 用 于 无 法 耐 受 传 统 疗 法 ，或 用 传 统 疗
第 三 ，静 脉 给 药 时 一 定 要 用 ５ ％葡 萄 糖 液 或 氯 化 钠 注 射 液 稀 释 ， 慢 滴 注 ， 般 是 在 ２ 小 时 内 缓 一 ４
应 发 生 的 频 率 及 程 度 通 常 是 与 给 药 剂 量 相 关 联 ，并 且 可 通 过 剂 量 的减 少 而 改 善 症 状 。因 此 ， 严格 掌 握剂量 和加强血 药浓度 监测是预 防 和减 轻 不 良反 应 的 关 健 。
率 等 反 映 肾功 能 的指 标 。 第 五 ， 由于 他 克 莫 司 主 要 是
床 观 察 与研 究 。它 同 其 他 许 多 免
疫 抑 制 剂 一 样 ，药 物 不 良反 应 较 在 肝 脏 经 Ｃ Ｐ Ａ 酶 代 谢 ， 因此 ， Ｙ ３４
免疫 抑 制剂 。药 理 学 研 究 表 明 ， 大 ， 床应 用 时 注 意事 项 较 多 。 他 临 克 莫 司 具 有 较 强 的 免 疫 抑 制 作 首先 ， 严 格掌握适 应证 ， 要 切
依 赖性 的Ｂ细胞 增 殖 ， 能 够 阻 止 还 淋 巴 因子 （ 白介 素 一 、 如 ２ 白介 素 一 ３ 及 Ｂ 扰 素等 ） 表达 ， 此 发挥 干 的 由 抗 免 疫 反 应 和 抗 过 敏 反 应 之 作 用 。他 克 莫 司 的 临 床 应 用 范 围 涉
不 能 用 于 一 般 的过 敏 反 应 性 疾 病 谢 而 使 血 药 浓 度 增 高 ， 性 增 强 ， 毒 和 免 疫 抑 制性 疾 病 的治 疗 。 其 次 ， 由 于 该 药 口服 时 吸 收 少 、 体 差 异 大 ， 而 口服 给 药 时 个 因
即用 于 器 官 移 植 术 后 的胶 囊 剂 和 维 持 。 注 射 剂 ，以 及 用 于 特 发 性 皮 炎 治
第 四 ， 药 的 肾清 除 率 较 低 ， 该
存 在 潜 在 的 肾 毒 性 问 题 ，故 在 用
故 应 当避 免 联 合 使 用 。 第 六 ，他 克 莫 司 的 不 良反 应
甚 多 ，主 要 影 响 循 环 系 统 和 消 化
宜 将 每 日剂 量 分 为 两 次 ，在 空 腹
系统 ， 引 起高 血 压 、 化不 良 、 可 消 口腔炎 症 等 常见 的不 良现象 ， 还
可 引 起 冠 心 病 、 出血 、 消化 道 脑 上
是 大 环 内 脂 类 “ 族 ” 的成 员 之 疗 的 膏 剂 。 家
一
，
但 它 又 不 同 于 大 环 内脂 类 “ 家
由于 他 克 莫 司 是 一 种 新 的免 药 期 间 要 监 测 血 肌 酐 和 肌 酐 清 除
疫 抑 制 剂 ， 故 需 要 进 行 深 入 的 临
族 ” 其 他 成 员 ， 红 霉 素 、 红 的 如 罗 霉 素 、 阿奇 霉 素 等 ，并 非 是 抗 菌 素 ， 不 具 有 抗 菌 作 用 ， 是 一 种 也 而
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用 ， 够 抑 制 Ｔ 胞 活 性 和 Ｔ 细 胞 莫 将 它 误 当作 抗 菌 素 来 使 用 ， 能 细 ｈ 也
及 两 个 方 面 ：一 是 用 于 器 官 移 植 状 态 （ 食 前 １ 时 ） 进 食 后 ２ ３ 进 小 或 ～ 术 后 ， 为 肝 脏 、 脏 及 心 脏 移 植 小 时 服 用 ， 达 到 最 大 吸 收 量 。在 作 肾 以
患 者 的 首 选 免 疫 抑 制 药 物 ，包 括
治 疗 过 程 中 要 加 强 血 药 浓 度 监 测
出血 、低 血 压 和 心 动 过 缓 等 少 见
的 不 良 反 应 。 研 究 表 明 ， 不 良反 其
在 肝 脏 、肾 脏 等 移 植 后 产 生 免 疫 并 据 此 调 整 剂 量 。
排 斥 反 应 的 患 者 和 Ｘ ￣ 统 免 疫 抑 － ， Ｊ
法 无 效 的 中 到 重 度 特 应 性 皮 炎 和 输 注 ２ ～ ５ 毫 升 。 静 脉 给 药 时 间 ０ ２０ 湿 疹 的 患 者 ， 为二 线 外 用 药 物 。 作 目前 ， 克 莫 司 有 三 种 药 物 剂 型 ， 他
宜 短 ， 则 上 不 得 超 过 ７ ， 情 原 天 病
制 方 案 耐 药 的 患 者 ；二 是 外 用 于 无 法 耐 受 传 统 疗 法 ，或 用 传 统 疗
第 三 ，静 脉 给 药 时 一 定 要 用 ５ ％葡 萄 糖 液 或 氯 化 钠 注 射 液 稀 释 ， 慢 滴 注 ， 般 是 在 ２ 小 时 内 缓 一 ４
应 发 生 的 频 率 及 程 度 通 常 是 与 给 药 剂 量 相 关 联 ，并 且 可 通 过 剂 量 的减 少 而 改 善 症 状 。因 此 ， 严格 掌 握剂量 和加强血 药浓度 监测是预 防 和减 轻 不 良反 应 的 关 健 。
率 等 反 映 肾功 能 的指 标 。 第 五 ， 由于 他 克 莫 司 主 要 是
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免疫 抑 制剂 。药 理 学 研 究 表 明 ， 大 ， 床应 用 时 注 意事 项 较 多 。 他 临 克 莫 司 具 有 较 强 的 免 疫 抑 制 作 首先 ， 严 格掌握适 应证 ， 要 切
依 赖性 的Ｂ细胞 增 殖 ， 能 够 阻 止 还 淋 巴 因子 （ 白介 素 一 、 如 ２ 白介 素 一 ３ 及 Ｂ 扰 素等 ） 表达 ， 此 发挥 干 的 由 抗 免 疫 反 应 和 抗 过 敏 反 应 之 作 用 。他 克 莫 司 的 临 床 应 用 范 围 涉
不 能 用 于 一 般 的过 敏 反 应 性 疾 病 谢 而 使 血 药 浓 度 增 高 ， 性 增 强 ， 毒 和 免 疫 抑 制性 疾 病 的治 疗 。 其 次 ， 由 于 该 药 口服 时 吸 收 少 、 体 差 异 大 ， 而 口服 给 药 时 个 因