(完整)天然药物化学的研究进展
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01绪论Chapter天然药物化学的定义与任务定义任务天然药物化学的研究内容与特点研究内容特点天然药物化学的发展历史与现状发展历史天然药物化学的发展经历了从经验到科学、从单一到系统、从粗放到精细的过程。
随着科学技术的不断进步,天然药物化学的研究手段和方法不断更新和完善。
现状目前,天然药物化学已经成为药学领域的重要分支之一,为创新药物的发现和中药现代化提供了有力支持。
同时,随着组学、代谢组学等技术的发展,天然药物化学的研究领域也在不断扩展和深化。
02天然药物的化学成分Chapter定义与性质分布与种类生物活性030201生物碱黄酮类化合物定义与结构分布与作用常见种类萜类化合物分布与生物活性定义与分类萜类化合物广泛分布于植物界,具有抗菌、抗炎、抗肿瘤等多种生物活性。
常见种类与实例苯丙素类化合物定义与结构特点苯丙素类化合物是一类由苯环和三个直链碳原子构成的化合物,具有多种结构类型。
分布与作用苯丙素类化合物广泛分布于植物界,具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤等多种生物活性。
常见种类与实例常见的苯丙素类化合物有香豆素、木脂素等。
01020304一类多元酚类的混合物,具有收敛、止血、抗菌等作用。
鞣质如柠檬酸、苹果酸等,具有抗菌、抗炎等作用。
有机酸如淀粉、纤维素等,具有调节免疫、抗肿瘤等作用。
多糖一类具有香气和挥发性的油状液体,具有解表、行气等作用。
挥发油其他成分03天然药物化学成分的提取与分离Chapter水蒸气蒸馏法适用于具有挥发性、能随水蒸气蒸馏而不被破坏、在水中稳定且难溶或不溶于水的化学成分的提取。
溶剂提取法利用相似相溶原理,选择适当溶剂将天然药物中的化学成分从药材中提取出来。
常用溶剂有石油醚、乙醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇等。
升华法利用某些固体物质在受热时不经过液态直接转化为气态,再将该气态物质冷却后又成为固态的原理,使之从天然药物中提取出来。
提取方法1 2 3系统溶剂分离法色谱分离法结晶与重结晶法分离纯化方法结构鉴定方法理化性质鉴定01光谱分析02色谱分析0304天然药物的开发与应用Chapter天然药物的来源与分类来源分类天然药物的开发流程与方法开发流程开发方法传统经验与现代科技相结合,运用化学分析、生物活性筛选、现代分离技术、结构鉴定等方法进行天然药物的研究与开发。
天然药物化学的研究进展摘要:结合当今世界医药研究的新方向,我们不难看出在今后相当长的时间里,世界医药研究的新方向应该是生物制药。
这并不是空穴来风。
有专家认为本世纪药物化学的发展趋势为生物化学的发展,是因为:生命科学,如结构生物学、分子生物学、分子遗传学、基因学和生物技术的超速进展,为发现新药提供理论依据和技术支撑。
随着科学技术的日益发展,人们对天然药物化学的研究也发生了重大的变化,层分离技术和各种光谱分析法,对天然药物成分复杂,含量少。
不容易分离的得到很大的解决。
则本文对天然药物化学的研究进展作一综述。
关键词:天然药物;研究;方法。
The research progress of natural medicine chemistryAbstract:With the development of science and technology, the study of natural medicinal chemistry has undergone a major yer separation technology and various spectral analysis method, the natural medicine composition is complicated, less content.Not easy to separate greatly solve.Progress in the study of natural medicinal chemistry, this paper made a review.目录1.前言..................................................2.天然药物新作用的发现..................................3.天然药物配合物的物理化学研究..........................3.1.配合物的热力学研究..................................3.2.配合物的动力学研究..................................4.新技术和新方法的发展..................................5.天然药物中的抗氧化成分的研究..........................5.1.黄酮类..............................................5.2.苯酚类..............................................5.3.皂苷类..............................................6.天然活性产物构效关系的研究............................7.天然药物化学取得的主要成就............................8.天然药物化学研究发展的展望............................参考文..................................................1 前言天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科,主要研究天然药物化学成分(生理活性成分或药效成分)的结构特点、物理化学性质、提取分离方法、结构鉴定手段等方面的问题。
中药及天然药物化学的研究现状及发展前景姚新生沈阳药科大学1999年8月30日谢谢大会主席的热情介绍。
今天,我报告的题目是" 中国中药及天然药物化学的研究观状及发展前景" 。
众所周知,中国政府于1993年1月正式向全世界宣布:从那一年起,中国开始实行化合物专利,并且将不再允许任何仿制受专利权保护的药物。
但是统计资料表明,当时中国合成药品的97%为仿制药品。
对于象中国这样拥有12亿人口的大国来说,人民医疗保健所需要的医药品如何才能得到保障呢?如这张幻灯片所示,当时人们提出了种种设想。
例如:生产其他国家已经过专利保护期的药品;从国外进口药品或购买国外专利许可证等;并特别提到发展和使用传统中药制剂。
众所周知,从“神农尝百草”至今,中华民族几千年来之所以能够繁衍昌盛、绵延不断,靠的就是中医中药。
中医中药在临床应用了几千年,其疗效经过了实践的检验,并成为世界文化的一朵奇葩。
但是由于生产工艺比较落后,质量监控亟待改进,特别是中医独特的哲学思想使一般西方人难以理解,成为中药产品在全世界进一步推广发展的严重障碍。
所以,新药研究与开发成为当今十分重要和紧迫的课题。
这张幻灯片说明大陆政府从公布实行化合物专利起,已经采取了一系列推动和激励新药研究和开发工作的措施,诸如;成立国家新药研究领导小组;成立新药研究常务专家委β会;向国外派出代表团或邀请国外从事新药研究及管理的专家进行讲学及学术交流,以便学习发达国家进行新药研究和开发的经验;制定一系列旨在保护知识产权和发明的政策和法令;以及激励研究人β从事新药研究和开发工作的奖励政策等等。
由于迄今仅有五年时间,这些措施一时还难以取得巨大成效。
这里展示了中国的天然药物资源情况。
在中国,天然药物有中药、草药、民族药物及民间药、地方习惯用药等。
而且,中药多不单用,绝大多数是按照一定的组方规律配伍应用,构成复方(或方剂),传到近邻日本,则称为“汉方药”。
同样的药材,由于组方配伍不同,在疗效及副作用方面都会有所差别。
,总结我国在天然药物化学领域研究的历史和近年取得的成就。
人类发展和进化的过程同时也是人类不断与疾病做斗争的过程。
据记载人类利用天然产物作为药物已有几千年的历史,在远古时代,人类有了身体上的痛苦或称谓“疾病”就开始从自然界中寻找被称为“药”的物质来缓解疾病带来的痛苦。
这种来自自然界的可以缓解或治疗疾病的物质就是最原始的“药物”,并一代代流传下来,国外称之为“天然药物”,我国称之为“中草药或中药”。
之所以能防病治病,其物质基础在于其中所含的具有活性的化学成分。
我国明代李挺所著的《医学入门》(1575年)记载了用发酵法从五倍子中得到没食子酸的过程。
书中所谓“五倍子粗粉并矾,曲和匀作酒曲样入瓷器避不见风,候生白取出”,“生白”即没食子酸生成之意,这是世界上最早从天然产物中得到的有机酸。
李时珍在《本草纲目》(1596年)中详细记载了用升华法制备、纯化樟脑的过程。
1805年21岁的德国药剂师从罂粟中首次分离出单体化合物吗啡(morphine),开创了从天然产物中寻找活性成分的先河。
这一伟大功绩不仅是人类开始利用纯单体化合物作为药物的标志,也是天然药物化学初级阶段开始形成的标志。
紧接着又陆续从植物中分离出吐根碱、马钱子碱、士的宁、金鸡纳碱、奎宁、咖啡因、尼古丁、可待因、阿托品、可卡因和地高辛)等具有活性的单体化合物。
但是,由于受到当时分离技术和结构鉴定技术限制,天然药物化学方面的研究进展相当缓慢,表现在主要集中于酸性或碱性等易于处理的成分的研究上。
第二次世界大战期间,20世纪伟大成就之一青霉素的偶然发现以及广泛应用不但扩大了天然药物的研究范围,同时也加速了其发展速度。
到20世纪90年代,约80%的药物都与天然产物有关:有的直接来源于天然产物,有的通过对天然产物的结构修饰,有的受天然产物结构的启发而设计后人工合成。
意义重大、标志性天然药物的发现包括:20世纪50年代Wall博士从中国特有植物喜树中分离出抗癌活性成分喜树碱,后经结构修饰诞生抗癌药物伊立替康和托泊替康。
天然药物化学的发展现状及趋势天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门科学。
随着中药现代化和国际化的发展趋势,天然药物化学在中药现代化进程中发挥着前所未有的重要作用,并成为医药院校中许多专业的必修课程,其重要性越来越引起人们的重视。
目前我国天然药物化学研究依其目的不同可分为3个方面:①以阐明天然动物、植物、矿物、海洋天然产物等有效成分,获得具有新结构的化合物或具有生物活性的单体为目的,进行提取分离条件、结构鉴定、一般活性研究;②以解决自然资源有限的活性化合物或其前体的来源为目的,进行半合成、全合成及生物转化研究;③以获得高效低毒的创新药为目的,以天然活性化合物为先导物,合成一系列结构类似物进行构效关系研究,由此创制具有自主知识产权新药。
天然药物研究已经从最初对天然来源活性化合物被动全盘地接受到积极主动地改进,研究水平不断提高、创新能力大大增加。
天然药物化学的研究目的及在新药研究中的重要作用1. 天然药物化学研究应以创制新药为目标当前知识产权的保护和市场竞争的形势迫使我国必须将创新药物研究放在重要位置。
新药研究周期长,风险大,投入高,而我国天然药物资源丰富、经济基础相对比较薄弱,从天然产物中寻找创新药物适合现阶段国情。
国内外研究经验表明,来自于天然的先导化合物很有希望成为治疗重大疾病的新药,而且天然产物药理筛选的命中率比合成化合物高。
天然先导化合物的发现为新药的目标化合物提供了结构模式,从天然结构活性成分出发,经结构修饰、类似物的合成及系统的活性研究,总结结构与活性(毒性)的相关性,作为设计新药目标化合物的基础,是国际上研究天然活性成分的主要思路和方法。
天然来源的新药创制在我国有较好的基础和潜力。
天然药物化学基础研究应从目前我国新药研究的迫切需要出发,从我国社会和经济发展的长远利益考虑,为我国创制新药发挥重要作用,促进创新药物的发展,而不应仅仅停留在分离纯化、结构鉴定、活性测定、发表论文为止。
天然药物化学的研究与应用近年来,天然药物化学领域的研究和应用经历了快速的发展。
天然药物是指从天然来源,如植物、动物和微生物等中提取出的产物,具有丰富的化学结构和生物活性,被广泛应用于中医药和西药领域。
天然药物的化学研究主要包括成分分离和结构鉴定。
成分分离是通过化学和物理手段将天然药物中的多种化合物分离出来,为后续的药理活性评价和药物设计提供物质基础。
而结构鉴定是通过各种分析技术,如NMR(核磁共振)、红外光谱和质谱等,确定天然药物中各个成分的化学结构,以便进一步了解其生物活性和药理作用。
天然药物化学研究的重要性在于可以为新药发现提供更多的选择,并且有助于提高现有药物的效率和安全性。
例如,从天然植物中分离出来的阿司匹林原产地为柳树皮,槲皮素则能用于抗向心性肝病等疾病的治疗。
同时,天然药物中的化合物也为化学合成提供了启示,例如,从紫藤属植物中提取出的三萜化合物,为甾体激素和胆固醇的全合成提供了重要的结构基础。
除了药物的研究和开发,天然药物化学还在环境和农业领域发挥着重要的作用。
例如,从植物中提取出的天然杀虫剂已被广泛用于粮食保护和安全农业生产。
同时,这些杀虫剂也被发现对环境相对友好,与其他化学合成的杀虫剂相比,节省了成本。
总的来说,天然药物化学研究和应用是一个日益重要的领域。
在过去几十年中,天然药物被广泛应用于医学和农业领域,这些成就离不开天然药物化学学科的发展。
尽管我们对于天然药物结构和生物活性的理解还有很多不足,但随着科技的进步和对天然界的深入探究,未来天然药物化学将会为人类健康和环境保护做出更多的贡献。
重庆师范大学天然药物化学论文红景天苷的药理作用研究进展姓名:魏雪学号:20110513743专业:生物技术年级:2011级学院:生命科学学院指导教师:余晓东杨宪红景天苷的药理作用研究进展姓名:魏雪摘要:红景天是一种珍惜的药用植物。
早在公元前1200年就有红景天用以入药的记载,但红景天的现代药理作用的研究始于20世纪50年代。
红景天苷是红景天的主要有效成分,从红景天的根茎中分离提取,对机体有着许多有益作用,如:抗辐射作用、抗衰老作用、免疫调节作用、抗疲劳作用、抗病毒作用、保护肝脏作用和对心血管系统有保护作用等。
红景天苷越来越受到人们的重视,本文归纳了红景天苷的上述药理作用的研究进展,并在此基础上对红景天苷的开发前景做出展望。
关键词:红景天苷;抗辐射;抗衰老;免疫调节;抗疲劳引言:早在古代人们就广泛将红景天入药,民间多用于清肺咳血、止血、跌打损伤、烧烫伤、阳痿及糖尿病等病症,自20世纪50年代发现红景天的现代药理作用之后,对于红景天的研究开展得越来越广泛与深入。
研究发现红景天的主要活性成分红景天苷对机体健康有着许多有益的药理作用,近年来对红景天苷的药理作用的研究也越来越重视,本文对红景天苷的药理作用的研究进展进行综述并对其前景做出展望,使人们对红景天苷的认识更加深入,充分了解红景天的药理功效,为开发与红景天苷的相关的药物与保健品的发展做点工作,为人类的健康做点贡献。
1.红景天苷的抗辐射作用红景天苷有防护X射线辐射对机体的损伤作用。
用X射线辐射大鼠前用长白山红景天苷进行干预,观察各组大鼠血清GSH-Px、MDA及脾指数的变化,结果,单纯X射线照射组大鼠血清GSH-Px活力值显著低于空白对照组;照射前服用红景天药物的大鼠血清GSH-Px活力值显著升高。
红景天高剂量组和低剂量组与空白对照组和单纯X射线照射组相比较,大鼠血清MDA含量无明显差异,结果表明:红景天苷有一定的抗辐射预防作用[2]。
连续用库叶红景天干浸膏给小鼠灌胃,然后以phil/ips深部X射线一次全身照射,照射后观察30d内小鼠死亡,并剖取胸腺、脾称重,计算重量指数。
医药化学中的天然药物化学研究医药化学是研究药物分子结构、制剂、药效及药理作用等的学科。
现代医学中,化学在药物的研究、开发及生产中占据着首要的位置。
而在医药化学中,天然药物化学研究是一个重要的方向,它是指从天然资源中提取出来的药物的化学研究。
本文将探讨天然药物化学研究在医药领域中扮演的重要角色。
一、天然药物概述天然药物可以分为两类,一类是从动植物中提取的药物,另一类是从微生物中提取的药物。
这些天然药物都有着独特的药效和作用,可以在治疗各种疾病方面发挥很大的作用。
这些天然药物的药理作用是由其中特定的化学结构所决定的。
二、天然药物化学研究天然药物化学研究是在天然药物的基础上进行的一项研究。
这个领域的目的是通过深入研究天然药物中的化学成分和结构,揭示其药效机制,为新药的研究和开发提供理论依据和技术支持。
天然药物中的化学成分包括具有生物活性的成分和其他次要成分。
天然药物化学研究的重点就是探究具有生物活性的成分。
1. 提取天然药物成分天然药物中的化学成分主要包括多种化学物质。
要提取出其中对治疗疾病有益的成分,就需要运用科学的方法提纯和分离。
目前,利用现代化学分析技术可以分离出各种药物分子,进一步分析其结构、特性和作用机制,从而更好地理解其药物学性质。
2. 分析天然药物成分化学结构的分析是天然药物化学研究的重要领域之一。
常用的分析方法包括核磁共振(NMR)、红外光谱(IR)、质谱(MS)等,这些分析工具可以用于建立化学信息库。
在这些化学信息库的基础上,就可以更好地了解药物的化学组成、药力学等信息。
3. 天然药物化学研究的应用天然药物化学研究的应用范围非常广泛。
具体而言,天然药物的化学研究可以为药物的设计、研发和生产提供重要依据,为药物研发提供技术支持。
比如,目前国际上已经有很多天然药物在临床治疗方面得到了广泛应用,比如青蒿素和紫杉醇等。
三、天然药物的优势与化学合成药相比,天然药物具有许多优势。
首先,天然药物通常不会导致副作用。
天然药物化学论文天然药物研究论文蚕蛾药用保健功效的研究进展摘要:本文介绍了蚕蛾体内的主要药用保健成分,并对你在药用保健方面的研究进展进行了综述,说明了蚕蛾具有较好的应用价值和开发前景。
关键词:蚕蛾药用保健研究进展蚕蛾由蚕蛹蜕皮,羽化而成。
蚕蛾和蚕蛹也自古作为中药材入药,具有很高的药用价值[1]。
早在唐宋时期就被皇室视为珍贵的补品。
明代李时珍著的《本草纲目》记载:“雄原蚕蛾,壮阳事,止泄精、尿血,暖水脏,治暴风、金疮、汤火疮,灭瘢痕[2]。
”此外,在《中药大辞典》中也有雄蚕蛾补肾壮阳的记载[3]。
蚕蛾的药用价值已经历了历代医书的验证[4]。
随着昆虫食品和药用保健品的深入研究,蚕蛾的综合利用也将会发出新的光彩。
1 蚕蛾体的药用保健成分1.1 基本营养成分将雄柞蚕蛾按重量比制成10%水提液,用氨基酸自动分析仪测定,发现水提液中含有丰富、种类齐全的游离氨基酸。
另外,蚕蛾蛋白质经酸水解后,分析发现其水解氨基酸中,含量最高的是谷氨酸,天门氡氨酸、蛋氨酸、酪氨酸、色氨酸的含量均较常见食品的高。
蚕蛾蛋白的氨基酸不但种类齐全,而且比例恰当,符合WHO/FAO推荐的蛋白质氨基酸计分模式。
国内许多学者对家蚕雄蛾体内的脂肪酸组成和含量进行了测定与分析,结果表明:雄蚕蛾体内含油非常丰富,其中不饱和脂肪酸的含量相对较高。
广东省农业科学院蚕业研究所陈智毅采用超临界CO2萃取雄蚕蛾中的油脂,经气相色谱-质谱联仪进行测定分析,在雄蚕蛾油中分离鉴定出15种脂肪酸,不饱和脂肪酸含量占总脂肪酸含量的45.52%,其中a-亚麻酸含量最高,高达36.71%[5]。
多不饱和脂肪酸具有抑制血液凝固,预防心脑血管疾病、延缓衰老,预防心脏病及血栓病、降低血液中胆固醇甘油三脂和低密度脂蛋白、提高神经功能和防癌等作用[6]。
蚕蛾体的维生素含量也极为丰富,100g蚕蛾体中含有0.04mg硫胺素、0.06mg核黄素和94.5mg视黄醇,100mL10%蚕蛾水提液中含有1.4g维生素E,这与牛乳中的含量相当。
天然药物化学的研究进展
天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科,主要研究天然药物化学成分(生理活性成分或药效成分)的结构特点、物理化学性质、提取分离方法、结构鉴定手段等方面的问题。
同时,天然药物化学还研究有效成分在植物体内随生态环境、生长季节、时间消长以及发育阶段的动态变化,以了解和掌握提高中草药品质的变化规律,为规范化种植(GAP)的研究提供科学依据;研究中草药在加工炮制和贮藏过程中的成分变化,为保证中草药疗效以及中草药及其制剂质量标准的制定和控制提供科学依据;研究有效成分的构效关系,以便利用先导化合物进行结构修饰和改造。
此外,还涉及主要类型化合物的生物合成途径和半合成研究等问题.随着现代分析测
试方法、药理学、分子生物学的发展,天然药物化学的研究方法和条件日趋进步,研究领域和深度也得到了长足的发展。
1.天然药物研究概述
天然药物是一种广义的概念,实际上包括来自植物、动物、矿物、海洋生物以及微生物等多种物质。
天然药物包括中药、草药、民族药物及民间药、地方习惯用药等。
在我国,天然药物一般都指我国的中药,由于中药中绝大部分都是植物类药物,且古代的称谓是“本草”,所以又称中草药,具有我国自己的特点,与中医共同构成了中国民族文化的瑰宝,是中华民族五千年以来繁衍昌盛的一个重要因素,也是全人类的宝贵遗产.而且,中药多单用,大多数是按照一定的组方配伍应用,构成复方(或方剂).同样的药材,由于组方配伍不同,在疗效及副作用方面都会有所差别,这一点可以说是中药最大的特点。
现在有据可查的中药总数6000余种(实际常用中药仅300余种),但由之构成的中药复方(方剂)数量则大约是它的十余倍[1]。
目前,从天然药物中获取新药已经在全球范围内形成了有组织、有计划的创新行为,来自天然药物活性成分的新药已经在临床上大范围使用,全球药品市场中天然来源的药物制剂已经占临床药物的30%,青蒿素、紫杉醇等已经成为临床不可或缺的一线药物.同时,越来越多的研究工作更注重于天然产物的生物活性研究.
1.1生物活性成分研究
天然成分的提取、分离、结构鉴定及药理作用的研究在中药化学研究中占较大比重。
其中,既有在传统中药原有药用功能的基础上进行活性成分提取、分离的研究工作,也有在主要活性成分已清楚的传统中药中,发现新的活性成分并进行提取、分离的研究工作。
对上述两类工作中得到的化合物单体进行结构鉴定,并选用适当的药理模型开展进一步试验,进行活性评价及作用机理探讨,寻找作用靶点。
将药物结构和作用机理有机地结合起来,以阐明其活性,为新药研发奠定基础。
此外,植物化学成分的研究在天然药物活性成分研究中也占较大比例,包括地产药材化学成分的提取分离、结构鉴定,以搞清其含有的成分类型;活性化合物的合成旨在探索含量极微而生物活性强、疗效好的化合物的合成或半合成方法,以解决天然动植物资源有限、供需不足的矛盾.
1.2构效关系的研究
这是天然药物研究的又一重点内容。
主要有天然药物单体化合物的构效关系研究,以及把构效关系研究与生物活性成分研究结合起来的研究工作。
其目的在于以活性成分为先导物,合成一系列同类化合物,用适当的药理模型筛选以期得到高效低毒的新药;或者根据构效关系研究的结果,利用计算机分子模拟与辅助设计的方法设计高活性分子,利用x-衍射研究分子的立体结构参数,发现化合物基团的改变对化合物立体构象、物理化学性质、分子内张力以及生物活性的影响。
此外,构效关系的研究中还包括应用计算机分子图形学及计算化学进行综合性研究,分析比较活性分子与弱活性乃至无活性分子的构象差异,与疗效确定的先导物进行比较,探讨生物分子的活性构象,并逐步进行优化,寻找新型高活性、低毒性药物.
1.3分离方法的研究
一种先进的技术方法的突破,往往可以极大地推进该学科的发展。
寻找简单易行、选择性强、可定向分离目标化合物的方法,是天然药物研究的重要内容之一。
天然药物的一般研究路线为:提取一粗分离(不同极性的几个部分)一药理筛选一分离活性部位(或单体一结构鉴定一构效关系研究/药理作用(机理)研究.具体项目由于研究目的不同,对此过程会有所取舍.随着科学技术的发展,在这一个过程中除了使用植物化学研究常用的提取分离技术和结构鉴定技术外,许多新的、精密准确的分离方法不断发明和发展起来,质谱和核磁新技术近年也有较大发展.这些方法和技术的研究,使得许多结构
复杂的微量成分也可获得纯品并确定其化学结构,这极大地丰富了天然药物的来源。
2天然药物化学取得的主要成就
1805年21岁的德国药剂师Friedrich Sert rner从罂粟中首次分离出单体化合物吗啡(morphine),开创了从天然产物中寻找活性成分的先河.这一伟大功绩不仅是人类开始利用纯单体化合物作为药物的标志, 也是天然药物化学初级阶段开始形成的标志。
紧接着又陆续从植物中分离出吐根碱、马钱子碱、士的宁、金鸡纳碱、奎宁、咖啡因、尼古丁、可待因、阿托品、可卡因和地高辛等具有活性的单体化合物。
但是,
由于受到当时分离技术和结构鉴定技术限制,天然药物化学方面的研究进展相当缓慢, 表现在主要集中于酸性或碱性等易于处理的成分的研究上。
第二次世界大战期间, 20 世纪伟大成就之一青霉素的偶然发现以及广泛应用不但扩大了天然药物的研究范
围,同时也加速了其发展速度。
到20世纪90年代,约80%的药物都与天然产物有关.有的直接来源于天然产物,有的通过对天然产物的结构修饰,有的受天然产物结构的启发而设计后人工合成。
意义重大、标志性天然药物的发现包括: 20世纪50年代Wall 博士从中国特有植物喜树中分离出抗癌活性成分喜树碱,后经结构修饰诞生抗癌药物; 美国Merck 公司筛选开发并于1987 年被批准上市的用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症的药物洛伐他汀也是来源于自然的、最成功的、里程碑式的标志性天然药物之一,此药物的发现开辟了一种全新的治疗高血脂症的途径; 90年代从红豆杉中发现的抗癌药物紫杉醇及其衍生物多烯紫杉醇等,这些都是天然药物研究开发的成功例证。
在中国,尽管中医药理论博大精深、蕴含丰富并且有着悠久的应用历史, 但真正运用现代方法加以研究和开发却是在20世纪20年代由研究麻黄碱开始的,这比西方要晚100年左右。
1929年我国现代药理学的鼻祖陈克恢通过研究阐明了麻黄中有效成分麻黄碱的药理作用和临床药效后,麻黄碱开始在世界范围内广泛用于治疗支气管哮喘。
而最初得到麻黄碱单体并鉴定了其结构的是1887年日本生药学创始人长井长义博士。
20世纪30年代起, 赵承嘏、庄长恭、朱子清等先辈们也开始运用现代科学方法研究延胡索、防己、贝母等中药的有效化学成分.天然药物是人类预防和治疗疾病的重要物质来源,不仅世界各种传统医学中使用的药物均属于天然来源的物质,即使现代医学应用的化学药物中天然来源的化合物也超过了30% ,还有更多的药物是以天然产物为先导化合物经过结构修饰和改造产生的。
目前国外以天然产物作为药物主要有两类: 一类是单体成分,如吗啡、麻黄碱、青霉素、东莨菪碱、利血平、青蒿素、紫杉醇等; 另一类是某一类混合成分,如银杏叶制剂等.1981—2002 年全世界推出的
877个药物小分子新化学实体中,约有61%来源于天然产物或受天然产物的启发而合成的衍生物或类似物;而具体在抗菌药物和抗肿瘤药物方面,天然产物来源的药物更是分别高达78%和74%[2]。
我国近50 年来自行研究开发成功的新药90%以上与天然产物有关[3]。
在生物转化方面,青蒿素是我国首创的用于治疗恶性疟疾的新药,通过Streptomyces griseus ATCC 13273转化后得到酮类化合物artemisitone—9(74),对恶性疟原虫具有良好的杀灭作用.
天然产物本身具有结构多样化的优势以及近年来提取分离[4]和结构鉴定技术的快速发展,大大提高了从天然产物中开发药物的速度和竞争力,全世界的科学家再次把目光投向了天然产物,相信大自然中肯定存在大量意想不到的化学结构新颖、生物活性多样、作用机制独特的物质。
结语
我国未来的天然药物研究,要更多地借鉴不同领域和学科的思维模式、研究思路,加强交叉渗透,建设多学科专业人员结合的研究队伍,形成特色鲜明的天然药物研究体系,在天然药物基础研究和创
新药物的开发研究中取得新的突破。
参考文献
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用于中药提取的新技术进展[J] .中草药,2010, 41(2):169—175。