2-2、3抗癫痫药、抗精神失常药
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抗精神失常药治疗精神失常的药物:1、抗精神病药2、抗躁狂药、抗抑郁药3、抗焦虑药【精神分裂症发病特点】70%为精神分裂症患者、DA系统功能亢进、5-HT和NA异常也可能引起发病【分类】一、经典的抗精神病药:1、吩噻嗪类:氯丙嗪2、硫杂蒽类:氯普噻吨3、丁酰苯类:氟哌啶醇氯丙嗪(冬眠灵)【药理作用】1、中枢神经系统(1)对精神活动及行为的影响:正常人情绪安定,感情淡漠。
(2)抗精神病作用: 精神分裂症者幻觉、妄想、躁狂症状消失。
机理: 阻断:中脑一边缘系统通路及中脑一皮质通路的D2(3)镇吐作用: 镇吐作用强,对各种原因引起的呕吐(除晕动病外)有效.机理:小剂量抑制延髓催吐化学感受区(阻断D2)大量直接抑制呕吐中枢.(4)对体温的调节:降温特点:作用与机体所处周围环境温度有关:低温环境下,可使体温降至正常以下;炎热环境下, 体温升高。
不但能降低发热者温,也能降低正常体温。
(5)加强中枢抑制药(全身麻醉药、镇静催眠药、镇痛药、乙醇)的作用。
2、植物神经系统(1)α受体阻断作用:血管扩张,血压下降;抑制血管运动中枢和直接扩张血管.氯丙嗪能翻转肾上腺素的升压作用,其引起的低血压不能用肾上腺素急救。
(2)M受体阻断作用:大剂量可引起口干, 便秘, 视力模糊。
3、内分泌系统阻断丘脑下部结节一漏斗通路的D2受体,导致:催乳素分泌增加;性腺激素、生长激素和促皮质激素分泌减少【临床应用】:1、治疗精神病: (1)主要用于治疗各型精神分裂症,(2)躁狂症和其它精神病伴有兴奋和妄想2、止吐和治疗顽固性呃逆:可用于各种原因如胃肠炎、放射病、药物引起的呕吐,但对晕动病呕吐无效。
3、人工冬眠疗法:与异丙嗪、哌替啶、氯丙嗪等合用, 产生冬眠深睡状态。
用于严重创伤,感染性休克,高热惊厥,甲亢危象等的辅助治疗。
【不良反应】1、一般反应M受体阻断效应: 口干、便秘、视力模糊α受体阻断效应:体位性低血压肾上腺素升压作用的翻转2、锥体外系反应:(1)急性锥体外系运动障碍表现以下三种形式: 帕金森综合症、静坐不能、急性肌张力障碍锥体外系反应机制: 阻断黑质一纹状体DA受体,胆碱能神经功能相对占优势所致。
癫痫病的用药选择发表时间:2013-04-08T10:48:53.153Z 来源:《中外健康文摘》2013年第1期供稿作者:王莉莉[导读] 应监测疗效及副作用,鼓励患者遵从医嘱服药。
王莉莉(黑龙江省医院 150036)【中图分类号】R971+.6 【文献标识码】A【文章编号】1672-5085(2013)1-0155-01 癫痫是一组临床综合征。
以在病程中有反复发作的神经元异常放电所致的暂时性中枢神经系统功能失常为特征。
具体症状根据所涉及的神经元部位、范围及功能,其表现为运动、感觉、意识、行为、自主神经障碍。
患者可同时以一种或数种痫性发作为其症状。
1 药物1.1 传统抗癫痫药物1.1.1 苯妥英钠:能抑制细胞外钠离子的被动内流,使细胞膜隐定,阻止脑部异常放电的活动向周围正常脑组织扩散,对全面性强直-阵挛发作和部分性发作有效,可加重失神发作和肌阵挛发作。
每次口服0.1g,每日2~3次,半衰期长,达到稳态后成人可日服1次,儿童日服2次。
有效血浓度为10~20μg/ml。
主要副作用为胃肠道反应、毛发增多、共济失调、齿龈增生。
严重副作用为剥脱性皮炎、粒细胞减少等。
1.1.2 卡马西平:能增强细胞膜电位的稳定性,阻滞脑部异常电位活动向周围脑组织扩散。
是部分性发作的首选药物,对复杂部分性发作疗效优于其他抗癫痫药物,对继发性全面性强直阵挛发作亦有较好的疗效,但可加重失神和肌阵挛发作。
常用剂量每日300~1200mg,分2~4次服用。
主要副作用有皮疹、胃肠道症状、白细胞减少及肝功能损害等。
1.1.3 乙琥胺:为琥珀酰亚胺类药物,能抑制皮质的兴奋性路径,改变脑的神经递质水平及对突触传递有某些作用。
仅用于单纯失神发作和肌阵挛发作。
常用量每日500~1500mg口服。
主要副作用为眩晕和精神症状,严重副作用为白细胞缺乏。
1.2 新型抗癫痫药1.2.1 托吡酯:通过阻滞电压依赖性钠通道增强GABAA受体处GABA活性,阻滞红藻氨酸/AMPA型谷氨酸受体轻度抑制碳酸酐酶发挥作用,对单纯及复杂部分性、全身强直阵挛发作,尤其对Lennox-Gastaut综合征和West综合征(婴儿痉挛症)的疗效较好。
国家职业教育药品生产技术业教学资源库-《药物化学》教案
药物化学教案
授课题目(章节)项目2-3 抗精神病药物
教材或主要参考书马英主编《药物化学》第2版河南科技出版社
教学目的与要求:
1、熟悉抗精神病药的结构类型和作用机制。
2、熟悉抗抑郁药的结构类型和作用机制。
教学重点,难点:
重点:
1、氯丙嗪的结构,理化性质,体内代谢,作用机理,构效关系
2、抗抑郁药的结构类型和作用机制。
难点:氯丙嗪的作用机理,随结构衍化生理活性的改变及不同的用途。
内容与时间安排:
一、复习旧课
复习药物的命名;苯妥英钠、卡马西平的结构与性质等(5 min)
二、讲授新课
1、抗精神病药的结构类型和作用机制(20 min);
2、氯丙嗪、氟哌啶醇的结构、化学名、理化性质、体内代谢及用途(50min);
3、抗抑郁药的结构类型和作用机制(15 min);
课后小结。
哪些药品可能诱发癫痫?(1)抗精神病药癫痫病患者若使用抗精神病药易使癫痫复发。
其中以氯丙嗪、氯普噻吨最为多见,其次氟哌啶醇、奋乃静、氯氮平、三氟拉嗪等也能诱发癫痫病,但较为少见。
抗精神病药是否诱发癫痫与使用剂量有关,如氯氮平日用量超过500mg时,即可引起癫痫发作。
注射氯丙嗪往往会诱发癫痫大发作。
(2)抗狂躁药癫痫患者若使用抗狂躁药碳酸锂过量或蓄积中毒,会致癫痫发作。
(3)抗焦虑药地西泮、氯氮卓、阿普唑仑等,皆可加剧癫痫病的发作。
若此类药物与抗精神失常药长期合用,一旦突然停用或急剧减量时,均可引起癫痫发作。
(4)抗抑郁药癫痫病患者使用抗抑郁药多塞平、丙米嗪、阿米替林等,均可使其旧病复发。
服用抗抑郁药麦普替林与米安色林等也会有类似情况的发生。
(5)抗菌药物癫痫患者若应用两性霉素B、氟喹诺酮类抗菌药物可诱发癫痫,也使癫痫病情加重。
对代谢慢的癫痫患者,若服用异烟腓,一次用量超过5mg/kg时,也会造成癫痫复发。
(6)抗疟药如氯喹、乙胺嘧啶、奎宁。
(7)抑酸药西咪替丁易通过血脑屏障血液与脑细胞、血液与脑脊液间、脑脊液与脑细胞间的三种隔膜的总称)。
癫痫患者使用西咪替丁时,当药物在脑细胞内或脑脊液内达到一定浓度时,会引起癫痫发作。
而雷尼替丁、法莫替丁则不易进入脑脊液,使用后较为安全。
(8)抗肿瘤药阿霉素、甲氨蝶呤、长春新碱等,均易引起局限性或全身性的癫痫发作。
还有一些抗癌药会影响抗癫痫药的吸收,降低抗癫痫药的疗效,当抗癌药与抗癫痫药两者合用时,需调整用药剂量,来维持药效。
如抗癌药卡氮荠加。
(9)中枢神经兴奋药哌醋甲酯、茶碱、咖啡因、安非他明、可卡因等。
(10)抗心律失常药利多卡因、美西律可诱发癫痫。
药品分类1.局部麻醉药:普鲁卡因、利多卡因、丁卡因、布比卡因2.全身麻醉药:麻醉乙醚、氟烷、恩氟烷、异氟烷、七氟烷、氧化亚氮、硫喷妥钠、氯胺酮、丙泊酚、依托咪酯3.镇静催眠药:地西泮、氟西泮、硝西泮、氯氮卓、奥沙西泮、三唑仑、艾司唑仑、阿普唑仑、苯巴比妥钠、硫喷妥钠、水合氯醛4.抗癫痫药和抗惊厥药:苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥、扑米酮、乙琥胺、丙戊酸钠5.抗精神病药:氯丙嗪、硫利达嗪、奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪、氟哌噻吨、氟哌啶醇、氟哌利多、五氟利多、舒必利、氯氮平、利培酮6.抗躁狂药:碳酸锂、卡马西平、丙戊酸钠7.抗抑郁药:丙米嗪、多塞平、阿米替林、地昔帕明、马普替林、氟西汀8.抗帕金森病药:左旋多巴、卡比多巴、复方苄丝肼、溴隐亭、金刚烷胺、盐酸苯海索、丙环定9.镇痛药:盐酸吗啡、磷酸可待因、盐酸哌替啶、阿法罗定、枸橼酸芬太尼、盐酸美沙酮、盐酸曲马多、盐酸喷他佐辛、布桂嗪、萘福泮、盐酸罗通定、纳洛酮10.解热镇痛抗炎药:阿司匹林、对乙酰氨基酚、保泰松、吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸、布洛芬、酮洛芬、萘普生、吡罗昔康、美洛昔康、阿司匹林赖氨酸盐11.主要兴奋大脑皮质药:咖啡因、哌甲酯12.呼吸兴奋药:尼可刹米、二甲弗林、洛贝林、多沙普仑、贝美洛13.促脑功能恢复药:甲氯芬酯、吡拉西坦、胞磷胆碱14.抗高血压药:氢氯噻嗪、吲达帕胺、硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、卡托普利、依那普利、雷米普利、氯沙坦、缬沙坦、可乐定、莫索尼定、美加明、利血平、哌唑嗪、普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔、、拉贝洛尔、肼屈嗪、硝普钠、二氮嗪15.抗慢性心功能不全药:洋地黄毒苷、地高辛、去乙酰毛花苷、毒毛花苷K、盐酸多巴酚丁胺、米力农、卡托普利、依那普利16.抗心律失常药:盐酸奎尼丁、盐酸普鲁卡因胺、盐酸利多卡因、苯妥英钠、美西律、盐酸普罗帕酮、盐酸普萘洛尔、盐酸胺碘酮、盐酸维拉帕米17.抗心绞痛药:硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯、盐酸普萘洛尔、硝苯地平、维拉帕米、盐酸地尔硫卓18.调血脂药:洛伐他汀、辛伐他汀、考来烯胺、氯贝丁酯、非诺贝特、烟酸、阿西莫司19.利尿剂:呋塞米、布美他尼、依他尼酸、氢氯噻嗪、氯噻酮、螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利20.脱水剂:甘露醇、山梨醇、高渗葡萄糖21.平喘药:沙丁胺醇、克伦特罗、特布他林、氨茶碱、异丙托溴铵、倍氯米松、色甘酸钠、奈多罗米、酮替芬22.镇咳药:可待因、右美沙芬、喷托维林、苯丙哌林、苯佐那酯23.祛痰药:氯化铵、乙酰半胱氨酸、美司钠、溴己新、氨溴素、羧甲司坦、厄多司坦、美司坦24.助消化药:乳酶生、稀盐酸、胃蛋白酶、胰酶25.抗消化性溃疡药:氢氧化铝、三硅酸镁、氧化镁、碳酸氢钠、铝碳酸镁、西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、哌仑西平、丙谷胺、奥美拉唑、兰索拉唑、枸橼酸铋钾、胶体果胶铋、硫糖铝、米索前列醇、恩前列素26.止吐药及胃肠动力药:多潘立酮、甲氧氯普胺、西沙必利、昂丹司琼27.泻药:硫酸镁、硫酸钠、酚酞、比沙可啶、液状石蜡、甘油28.止泻药:地芬诺酯、洛哌丁胺、蒙脱石、鞣酸蛋白、药用碳29.促凝血药:维生素K、氨甲苯酸、氨甲环酸、垂体后叶素、酚磺乙胺30.抗凝血药:肝素、低相对分子质量肝素、枸橼酸钠、链激酶、尿激酶、组织型纤溶酶原激活剂、蝮蛇抗栓酶、阿司匹林、双嘧达莫、依前列醇、噻氯匹定31.抗贫血药:硫酸亚铁、枸橼酸铁胺、富马酸亚铁、葡萄糖酸亚铁、乳酸亚铁、叶酸、维生素B 12、红细胞生成素32.子宫收缩药:缩宫素、麦角生物碱、前列腺素33.子宫松弛药:利托君、硫酸镁34.糖皮质激素:氢化可的松、可的松、泼尼松、泼尼松龙、地塞米松、氟轻松35.盐皮质激素:醛固酮、去氧皮质酮36.避孕药:复方炔诺酮片(口服避孕片Ⅰ号)、复方甲地孕酮片(口服避孕片Ⅱ号)、复方炔诺孕酮片、炔诺酮片、甲地孕酮片37.口服降血糖药:格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列美脲、氯磺丙脲、甲苯磺丁脲二甲双胍、苯乙双胍、阿卡波糖。
一、镇静催眠药苯二氮卓地西泮,镇静催眠是关键。
1357主变换,越变效果越明显奥沙3羟1去甲,阿普1,2加三氮迷魂药水多一氯,效果更加亲和力咪唑吡啶唑吡坦,吡咯酮类来相伴短效催眠效果好,艾司打头是右旋二,抗癫痫药抗痫药物巴比妥,丙二酰脲又称酸5位双取效果好,芳烃饱和长时间乙內酰脲苯妥英,肝酶代谢要记清饱和代谢是特点,别名又称非线性二苯氮卓马西平,抗痫又治叉神经卓上双健是特点,9氧取代奥卡平三、抗精神病药精神兴奋氯丙嗪,三环代表吩噻嗪注射需加抗氧剂,椎体外系光过敏2碳10氮常改造,庚氟乃静是前药10氮氧代名噻吨,别名又叫硫杂蒽顺式活性大于反,氯普噻吨会的分二苯二氮氯氮平,口服还有首效应生物利用才一半,哌嗪还在分子中骈合原理利培酮,代谢还能有活性口服吸收效果好,特点环上都含酮四、抗抑郁药抑郁原理有两个,抑制去甲5羟色双重抑制三米多,文拉法辛加一个西汀抑制5羟色,曲林普兰来相扯代谢去甲除西汀,文拉O去有活性五、镇痛药镇痛天然和合成,兴奋阿片起作用吗啡四环用左旋,氧化酸碱成双性3位甲基变可待,震咳效果打镇痛N甲取代变抑制,戒毒工作曾常用人工合成哌替啶,应用人工冬眠灵结构改变成太尼,成酯瑞芬是前体氨基酮类美沙酮,左旋临床常应用成瘾替代在门诊,别名熟悉分子清其他合成镇痛药,布桂抑制和激动曲马阿片来激动,己环甲氧分子中。
解热镇痛酸和胺,抑制环氧不简单。
阿司匹林第一类,酯键水解防血栓。
体内易变成毒物,肝肾伤害胱来减。
非甾抗炎效果好,羧酸选择不能少。
羧酸芳基乙和丙,分子区分才主要。
乙双消炎立马好,舒林美酮是前药。
双氯量小作用强,舒林美酮对肾好。
丙酸布芬是代表,外旋体转显神效。
选择昔康和昔布,血栓增加胃肠少。
昔康烯醇显酸性,昔布记名就够考。
痛风结构不相关,机制常考应常翻。
结构要从名字看,多做习题才过关。
秋水天然控制炎,急性肿瘤俩七环。
不良常和量相关,口服要比针安全。
抑酸别嘌和索坦,各类痛风都能管。
别嘌代谢亦能治,适合肾功能不全。