当前位置：文档之家 › 天然药物化学课件(第二章 生物碱)

天然药物化学课件(第二章 生物碱)

  • 格式：ppt
  • 大小：4.34 MB
  • 文档页数：119

下载文档原格式

  / 119

合集下载

天然药物化学全部PPT课件

天然药物化学全部PPT课件

13
3. 天然药物化学的研究内容
结构特点 理化性质 提取分离方法 结构鉴定方法 生物合成
结构修饰 构效关系 生物转化 体内代谢过程等
14
三、天然药物化学发展历史沿革和现状
大体分为以下3个阶段： 1. 原始和萌芽阶段（——18世纪末） 2. 学科真正形成阶段（19世纪） 3. 学科迅速发展时期（20世纪——）
16
2.学科真正形成阶段（19世纪）
特点一：以化学成分的发现和分离为主 1806， 阿片——————吗啡（morphine） 1820， 金鸡纳树皮———奎宁 (quinine) 1828, 烟草——————烟碱（nicotine） 1885， 麻黄——————麻黄碱（ephedrine） 吐根碱、士的宁、小檗碱，阿托品、可卡因等
47
第三节 提取分离方法
提取前的准备 系统的文献调研 原材料的处理 保留凭证标本 提取分离一般原则 已知物或已知结构类型——文献方法，工业方法 未知物——活性跟踪（定向分离）
70年代，脉冲傅立叶变换核磁共振仪
1D NMR——2D NMR
30—60—100—300MHz
400—500—600—800—900MHz
UV，X-ray，ORD，CD等
21
3．学科迅速发展时期（20世纪——）
特点三：研究深度、广度、速度发生了革命性的变化
深度、广度：机体内源活性物质 微量、水溶性、不稳定、大分子
7
4. 天然药物研究现状
世界各地加强天然药物研发的投入 1983-1994年，上市522种新药，44%天然来源 1984-1995，FDA，31种抗癌新药，61%天然来源 93种抗感染新药，63%天然来源
关于天然产物的学术交流日渐活跃

《天然药物化学》PPT课件

《天然药物化学》PPT课件
萜类及挥发油成分
具有抗炎、抗菌、抗病毒等药理活性，对呼吸系 统有保护作用。
三萜及其苷类成分
具有抗炎、抗肿瘤、免疫调节等药理活性。
化学成分与药理活性的关系
甾体及其苷类成分
具有抗炎、抗肿瘤、免疫调节等药理活性，对心血管系统有保护作用。
生物碱类成分
具有镇痛、抗炎、抗肿瘤等药理活性，对神经系统有保护作用。
天然药物化学的历史与发展
历史
天然药物化学的发展经历了传统药物利用、天然药物成分研究和现代天然药物化学三个 阶段。
发展
随着分离纯化技术、波谱解析技术和结构鉴定技术等的发展，天然药物化学在药物研发 中的地位逐渐提高，为新药的发现提供了更多的可能性。同时，随着组学技术、合成生
物学和人工智能等新技术的发展，天然药物化学的研究领域也在不断扩大和深化。
天然药物的化学成分类型
甾体及其苷类成分
强心苷、甾体皂苷、甾体醇、甾体酸等。
生物碱类成分
有机胺类、吡咯烷类、吡啶类、异喹啉类等。
各类化学成分的结构特点
糖类成分
具有羟基和羰基，可形成糖苷键 。
苯丙素类成分
具有苯环和丙烷链，可形成多种衍 生物。
醌类成分
具有醌式结构，可发生氧化还原反 应。
各类化学成分的结构特点
05
天然药物的开发与利用
天然药物的资源分布与保护
我国天然药物资源概况
种类繁多，分布广泛，具有地域特色。
天然药物资源的保护
保护生态环境，合理开采，可持续利用。
濒危药用植物的保护
建立保护区，人工繁育，替代品研究。
天然药物的合理开发与利用
天然药物的采集与加工
适时采集，科学加工，保证药效。
天然药物的开发策略

2024天然药物化学ppt课件完整版

2024天然药物化学ppt课件完整版

01绪论Chapter天然药物化学的定义与任务定义任务天然药物化学的研究内容与特点研究内容特点天然药物化学的发展历史与现状发展历史天然药物化学的发展经历了从经验到科学、从单一到系统、从粗放到精细的过程。

随着科学技术的不断进步，天然药物化学的研究手段和方法不断更新和完善。

现状目前，天然药物化学已经成为药学领域的重要分支之一，为创新药物的发现和中药现代化提供了有力支持。

同时，随着组学、代谢组学等技术的发展，天然药物化学的研究领域也在不断扩展和深化。

02天然药物的化学成分Chapter定义与性质分布与种类生物活性030201生物碱黄酮类化合物定义与结构分布与作用常见种类萜类化合物分布与生物活性定义与分类萜类化合物广泛分布于植物界，具有抗菌、抗炎、抗肿瘤等多种生物活性。

常见种类与实例苯丙素类化合物定义与结构特点苯丙素类化合物是一类由苯环和三个直链碳原子构成的化合物，具有多种结构类型。

分布与作用苯丙素类化合物广泛分布于植物界，具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤等多种生物活性。

常见种类与实例常见的苯丙素类化合物有香豆素、木脂素等。

01020304一类多元酚类的混合物，具有收敛、止血、抗菌等作用。

鞣质如柠檬酸、苹果酸等，具有抗菌、抗炎等作用。

有机酸如淀粉、纤维素等，具有调节免疫、抗肿瘤等作用。

多糖一类具有香气和挥发性的油状液体，具有解表、行气等作用。

挥发油其他成分03天然药物化学成分的提取与分离Chapter水蒸气蒸馏法适用于具有挥发性、能随水蒸气蒸馏而不被破坏、在水中稳定且难溶或不溶于水的化学成分的提取。

溶剂提取法利用相似相溶原理，选择适当溶剂将天然药物中的化学成分从药材中提取出来。

常用溶剂有石油醚、乙醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇等。

升华法利用某些固体物质在受热时不经过液态直接转化为气态，再将该气态物质冷却后又成为固态的原理，使之从天然药物中提取出来。

提取方法1 2 3系统溶剂分离法色谱分离法结晶与重结晶法分离纯化方法结构鉴定方法理化性质鉴定01光谱分析02色谱分析0304天然药物的开发与应用Chapter天然药物的来源与分类来源分类天然药物的开发流程与方法开发流程开发方法传统经验与现代科技相结合，运用化学分析、生物活性筛选、现代分离技术、结构鉴定等方法进行天然药物的研究与开发。

天然药物化学--生物碱91页PPT

天然药物化学--生物碱91页PPT
天然药物化学--生物碱
1、合法而稳定的权力在使用得当时很 少遇到 抵抗。 ——塞 ·约翰 逊 2、权力会使人渐渐失去温厚善良的美 德。— —伯克
3、最大限度地行使权力总是令人反感 ；权力 不易确 定之处 始终存 在着危 险。— —塞·约翰逊 4、权力会奴化一切。——塔西佗
5、虽然权力是一头固பைடு நூலகம்的熊，可是金 子可以 拉着它 的鼻子 走。— —莎士 比
谢谢！
61、奢侈是舒适的，否则就不是奢侈 。——CocoCha nel 62、少而好学，如日出之阳；壮而好学 ，如日 中之光 ；志而 好学， 如炳烛 之光。 ——刘 向 63、三军可夺帅也，匹夫不可夺志也。 ——孔 丘 64、人生就是学校。在那里，与其说好 的教师 是幸福 ，不如 说好的 教师是 不幸。 ——海 贝尔 65、接受挑战，就可以享受胜利的喜悦 。——杰纳勒 尔·乔治·S·巴顿

生物碱(天然药物化学课件)

生物碱(天然药物化学课件)

（二）碳-氮键裂解反应
1.霍夫曼降解
胺与CH3I生成季铵盐，与碱加 热发生β-H消除，生成水、烯 和胺
O
N O
H
O O O
Me N
O
O
O
11
第一节
概述
Ssummary
2.冯布劳恩三级胺降解
三级胺与溴化氢，生成溴代烷 和二取代氨基氰化物
O Me
N O
O O
O
NMe
O MeO
O O
天然药物化学
生物碱 分类及生源途径
glc O
N
H
靛青苷
32
分类和 第二节 生源关系
Classification and resource
（二）色胺吲哚类
分子中残存色胺部分
NH2 N H
色胺
N
O
N H
N H3C
吴茱萸碱
33
分类和 第二节 生源关系
Classification and resource
（三）半萜吲哚类
色胺吲哚基础上连接异戊二烯
OH
1
2 CH3
HN CH3
,H2SO4
NH2
麻黄碱 （1R,2S）
伪麻黄碱 (1S,2S)
CH3
HN CH3
40
分类和 第二节 生源关系
Classification and resource
（二）萜类生物碱
1.单萜生物碱
环烯醚萜生物合成而来
O O
N
龙胆碱
41
分类和 第二节 生源关系
Classification and resource
N
苦参碱
22
分类和 第二节 生源关系

天然药物化学PPT课件

天然药物化学PPT课件

天然药物化学的研究内容与特点
研究内容
包括各类天然药物化学成分（主要是生理活性成分或药效成分）的结构特点、物理化学性质、提取分离方法及结 构鉴定等知识，以探索其防病治病的原理，并根据已阐明结构的成分，按植物亲缘关系寻找同类成分，以扩大药 用植物资源、发掘新的生物活性成分。
特点
涉及多种学科如有机化学、分析化学、植物学、药理学等；研究对象复杂，包括各种类型的小分子化合物；研究 方法多样，包括提取分离、结构鉴定、活性筛选等。
色谱法
利用不同物质在固定相和流动相中分配系数的差异进 行分离的方法，包括薄层色谱法、柱色谱法、纸色谱 法等。
结晶与重结晶法
利用不同物质在同一溶剂中溶解度的差异进行 分离纯化的方法，适用于具有不同晶型的物质 的分离。
结构鉴定方法
理化性质鉴定
光谱分析法
通过观察天然药物化学成分的外观、颜色、 气味、熔点、沸点等理化性质进行初步鉴定。
04
各类天然药物的研究
解热镇痛药
阿司匹林
01
从柳树皮中提取的水杨酸经化学修饰得到，具有抗炎、解热镇
痛作用。
对乙酰氨基酚
02
从煤焦油中提取的苯酚经化学合成得到，主要用于解热镇痛。
布洛芬
03
从丙酸类化合物中经结构修饰得到，具有抗炎、镇痛、解热作
用。
心血管系统药
硝酸甘油
从硝酸酯类化合物中经化学合成得到，主要用于心绞痛的治疗。
实验原理
薄层色谱法是一种基于物质在固定相和流动相之间分配平衡原理的色谱分离技术。通过选择 合适的固定相和流动相，可以实现不同化学成分在薄层板上的分离。
样品制备
将天然药物粉碎、过筛，用适量溶剂提取，得到样品溶液。
实验一：薄层色谱法鉴定天然药物化学成分

天然药物化学-生物碱PPT精选课件

生物碱 Alkaloids
1
基本内容
• 生物碱的概念及其在植物界中分布规律。 • 生物碱的主要物理化学性质， • 碱性强弱的影响因素及判断方法、 • 游离碱及盐在溶解度方面的差别、氮原子的氧化过程
及C-N键的裂解反应。 • 生物碱的提取分离方法原理。 • 利用碱性差异或盐的溶解度差异采用pH梯度萃取、分
鸦片罂粟是两年生草本植物。鸦片内含有 30多种生物碱，其中主要含吗啡，含量为1015%，此外还含有少量的罂粟碱(约1%)、可 待因(约1%)、蒂巴因(约0.2%)及那可汀(约 3%)等。
麻黄为麻黄科草麻黄、木贼麻黄、 麻黄、中麻黄的干燥草质茎，分布在 我国北方干旱地区。麻黄作为一种传 统中药材，至今已有四千多年的应用 历史。麻黄中含有一种叫麻黄素的生 物碱有显著的中枢兴奋作用，长期使 用可引起病态嗜好及耐受性，被纳入 我国二类精神药物品进行管制。
步沉淀或离子交换色谱进行分离的方法。 • UV、 IR光谱特征对推测分子骨架、官能团的重要意义。
生物碱的NMR特征因骨架类型不同所具有的较大差异。
基本要求
• 掌握生物碱的结构分类及碱性大小影响因素，并 会应用；生物碱的鉴别方法和离子交换色谱原理； • 熟悉生物碱成盐过程特点。 • 了解生物碱的结构鉴定方法。
5
一、生物碱概述
鸦片中的吗啡——镇痛作用 麻黄中的麻黄碱——止喘作用 长春花中的长春碱——抗癌活性 黄连中的小檗碱——抗菌消炎作用 山莨菪碱——抗中毒性休克作用 生物碱化学结构的研究为合成药物提供了线索，如：
6
• 莨菪[làng dàng]
• 天仙子即茛菪。藏语称“茛 菪泽”。一年或二年生草本 植物。生于林边、田野、路 旁等处，有少量栽培。干燥 的成熟种子可入药，于夏、 秋间采摘炮制。其性温，味 苦辛，入心、胃、肝三经， 有毒，具有定痫、止痛的功 效，常用于治疗癫狂、风痹 厥痛、喘咳、胃痛、久痢、 脱肛、痈肿、恶疮等症。

天然药物化学生物碱

天然药物化学生物碱
概述
一、生物碱旳定义 指天然产旳一类含氮旳有机化合物； 多数具有碱性且能和酸结合生成盐； 大部分为杂环化合物且氮原子在杂环内； 多数有较强旳生理活性。
下列虽然含氮，但不属于生物碱： 低分子胺类：甲胺、乙胺； 氨基酸、氨基糖、肽类、蛋白质、 核酸、核苷酸、卟啉类、维生素；
二
生 物 生物界 碱 在 生 物 界 的 分 布
半萜吲哚类
H CONH
N Me
CH2OH Me
N H
麦角新碱 ergonovine ergometrine
单萜吲哚类
MeO
N HH
N H
H H3OOC
O CO OMe
利血平
OMe OMe
OMe
第二节 生物碱旳理化性质
（一）性状
1．形态：多数生物碱呈结晶形固体，有些为非晶形粉
末状；少数生物碱为液体状态，此类生物碱分子中多无 氧原子，或氧原子结合为酯键，个别生物碱具有挥发性， 如麻黄碱；极少数生物碱具有升华性，如咖啡因。
裸子植物中，仅红豆杉属、松属、云杉属、油杉属、 麻黄属、三尖杉属等植物中含生物碱 （很少）
单子叶植物中，主要分布在百合科、石蒜科、百部科 （较少）
双子叶植物中，主要分布在防己科、毛莨科、茄科、
动物界：极少
CH3 CH2 CH2 N
CH3
N
三、生物碱旳存在形式
1.游离碱：碱性极弱，以游离旳形式存在。 2.盐 类：与其成盐旳有机酸有：柠檬酸、
来源于鸟氨酸：吡咯 吡咯里西丁 托品类 N H 2C H 2C H 2C H 2C H （ N H 2） C O O H
来源于赖氨酸：哌啶类 吲哚里西丁 喹诺里西丁 N H 2C H 2C H 2C H 2C H 2CH （ N H 2） C O O H 来源于邻氨基苯甲酸：喹啉类 吖啶酮类

天然药物化学 生物碱


三、性质——性状

2、颜色：大多无色。 小檗碱呈黄色、具黄绿色 荧光；血根碱呈红色（共轭体系）。 3、气味：苦。 个别具甜味（甜菜碱）。


4、旋光性：大多有旋光。
• 旋光性影响生理活性。
三、性质——溶解性

（1）、游离生物碱
水 酸水 碱水、甲（乙）醇、 苯 /乙醚 /CHCL3、 CCL4 /石油醚
2 、赖氨酸系生物碱 （1）、蒎啶类：胡椒碱（胡椒） 槟榔碱、槟榔次碱（槟榔）
COOCH3
N H
COOH N CH3
N CH3
槟榔碱
槟榔次碱
二、结构与分类
（2）、喹诺里西啶类：苦参碱、氧化苦参碱（苦参）
O N
N
N 苦参碱
（3）吲哚里西啶类：一叶楸碱（一叶楸）
O H O
N
N
一叶楸碱
二、结构与分类
3．苯丙氨酸和酪氨酸系生物碱
CH3
N 龙胆碱
石斛碱
二、结构与分类
8、甾体类生物碱
环常绿黄杨碱D（黄杨科）
H H N CH3 OH
H N H3 C
二、结构与分类 常见氮杂环类生物碱基本母核类型：
N H
N H
N H
吡咯
NH N
四氢吡咯
吲哚
N
N
咪唑
吡咯里西啶
吲哚里西啶
二、结构与分类
N
H N CH3 H
N H
蒎啶
N
吡嗪
莨菪烷
N N N N H

1.生物碱盐不溶于水（小檗碱盐酸盐、麻黄碱草酸盐），而 能溶于氯仿（盐酸奎宁）。 2. 难溶于有机溶剂而溶于水（石蒜碱；吗啡难溶于氯仿、 乙醚，可溶于碱水；喜树碱不溶于一般有机溶剂，而溶于酸 性氯仿）。 3.碱性极弱的生物碱（酰胺类生物碱）和酸生成的盐不稳定， 其酸水溶液用氯仿萃取时,生物碱可转溶于氯仿而被分离。 应用：可用于生物碱的提取和分离。

绪论第二章生物合成课件

研究阐明中药药效以及毒副作用物质基础是上述工作的前 提与基础。
5）从天然药物中研制高质量的保健品
★ 提供中药炮制的现代科学根据
1）炮制的目的： 增强疗效，降低毒副作用、便于贮藏和运输；
2）研究炮制前后成分的变化，以利于阐明炮制原理； 3）改进传统炮制方法
例：黄芩，清热解毒 南方：黄芩有小毒，必须以冷水浸泡至色 变绿去毒后，再切制成饮片 北方：黄芩遇冷水变绿影响质量，必须用 热水煮后切成片，以色黄为佳
第一章 绪论
1.7 天然药物化学成分的类别 （自学）
1）化学结构分类法：
依据分子的骨架结构（skeleton sructure）分类
2）生理活性分类法：
依据生理活性分类，如：激素、强心苷、维生素等
3）来源分类法：
依据植物来源分类，如：鸦片生物碱、人参皂苷等
4）生源分类法：
依据生物合成来源分类
5）生源结合化学分类法
OCH3
2）具有一定的理化常数
3）具有明确治疗作用
2）有效部位（Effective fraction，or part）
指天然药物中具有治疗作用的一类或数类化学成分的 总称，如：总生物碱、总皂苷、或某个极性部分等。
3）无效成分（Ineffective fraction，or part）
与有效成分共存的无药效作用或其他毒副作用。
3.1 国际发展史
1） 天然药物化学的建立与形成
舍勒 (K. W. Sheller)
1769 1775 1778
1785
酒石酸(酒石) 苯甲酸(安息香) 乳酸(酸乳)
苹果酸(苹果)
观点1: “植物中只有酸性物质”
卢勒 (Rouelle) 柏格曼 (Bargmann)
  1. 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
  2. 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
  3. 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。

命名规则
2.生物碱单体成分的命名 ⑴以植物来源的属、种的名称命名，如： 一叶萩碱 ⑵也有以生理活性或药效命名，如： 吗啡morphine（使睡眠)
吐根碱emetine（呕吐）
⑶以人名命名的，如：pelletierine（为纪念化学家Pierre Joseph
Pelletier）
（五）分类方法
生物碱的分类方法很多，主要包括
菌类中已发现有生物碱。
分布
植物亲缘关系相近的品种往往含有化学结构相同或类 似的生物碱
如茄科的颠茄属、曼陀罗属、莨菪属等植物中几乎都
含有莨菪碱、东莨菪碱。这种联系为发现和寻找新的药物
资源提供了有效的途径。
分布
生物碱的含量：金鸡纳树皮含奎宁碱——15% 含长春花新碱——百万分之一 一般情况下，含量在0.1~1%的植物则可进行开发利用。 若含量低但其活性很强，则可通过合成和半合成等方式进行 开发。 长春花
N H
哌啶
槟榔碱
COOH N CH 3
次槟榔碱
2、吡啶衍生物（ pyridine）
N CH 3
烟碱
N
N
吡啶
OCH3 CN
N
毒黎碱
NH
CH 3 N
CH 3
N CH3
O
猕猴桃碱
蓖麻碱
3、吲哚里西啶（indolizidine）类
由吡咯啶和六氢吡啶
骈合所成杂环。哌啶和
吡咯共用一个氮原子组
N
成的稠环
如：其来自大戟科植物一叶萩又称叶底珠[Securinega suffrucosa （Pall） Rehd.]中的一叶萩碱（securinine） 一叶萩碱能兴奋中枢神经，有类似硝酸士的宁的 作用，毒性小，亦是一 种胆碱酯酶抑制剂。临床主要用于治疗面神经麻痹、神经衰弱，亦用于小儿麻 痹症和其后遗症。 O
HN N O
种子
苦参碱（matrine）：来自于豆科植物苦参[Sophora flavescens Ait.] 的干燥根。其根中的主要成分是苦参碱和氧化苦参碱（oxymatrine），二 者均有抗癌活性，能抑制肉瘤180的生成。
O N
O
N
N
根
苦参碱（matrine）
N O
氧化苦参碱（oxymatrine）
1.按植物来源分类
2.按化学结构分类
如：石蒜生物碱，长春花生物碱；
如：异喹啉生物碱、甾体生物碱；
3.按生源结合化学分类 如：来源于鸟氨酸的吡咯生物碱。
二、生物碱的分类（结构分类）
1、 吡咯烷 (pyrrol
9、咪唑(imidazole)类生物碱
2、吡啶 (pyridine)类
3、莨菪烷（tropane）类 4、喹啉(quinoline )类 5、异喹啉(isoquinoline )类 6、丫啶（acridone)类 7、菲啶（phenanthridine）类
10、吲哚（yinduo）类生物碱
11、嘌呤(purine)类生物碱
12、大环类生物碱(macrocyclo-alkaloids) 13、甾体类生物碱（steroidal alkaloids) 14、萜类(terpenes)生物碱 15、有机胺类生物碱
8、 喹唑啉(quinazoline)类
16、其它类生物碱
N
O Me O H Me Me OH OH O O
N
（有抗癌活性） 野百合碱
吡咯里西啶类
H H
N
CH3
COOCH2 N
吡咯里西啶
CH3
C
CH
CH2 CH2 OHO O
CH2 CH C
CH3 CH3
H HO
H N
CH 2 O C C CH CH3 H O CH3
O OH CH2 OH
OH OH O
OH
N CH 3
N CH 3
红古豆苦杏仁酸酯 （有活性）
N CH 3
2.吡咯里西啶(pyrrolizidine)衍生物
由一个三价氮原子形成
稠合的二个吡咯啶环，故又称 双稠吡咯啶。主要分布在菊科 千里光属、豆科野百合属等。 如：野百合属植物农吉利 [Crotalaria sessiliflors L.]中的 抗癌有效成分野百合碱 （ monocrotaline ） 属 吡 咯 里 西啶衍生物。 吡咯里西啶
（五）、异喹啉（isoquinoline）类
这类生物碱在植物中分布较广， 已发现不少于1000种。生物活性也 是多方面。主要由异喹啉和四氢异 喹啉基本母核组成。 异喹啉
N
N
四氢异喹啉
1、简单异喹啉类
一般为母核上简单集团取
HO N H3CO CH3
萨苏林
代形成的衍生物，如：
2、苯甲基异喹啉（1-benzyl-isoquinoline）型生物碱
天然药物化学 Natural Medicine Chemistry
生物工程学院 郑一敏 教授
天然药物化学
第二章 生 物 碱(Alkaloids)
参考书
1、吴寿金，赵泰等主编 《现代中草药成分化学》，中
国医药科技出版社
2、徐任生，陈仲良主编《中草药有效成分提取与分
离》，上海科技出版社
3、王宪楷主编《天然药物化学》，人民卫生出版社
（三）、莨菪烷（tropane）衍生物
莨菪烷是由吡咯 啶和哌啶骈合而成的 杂环。该类生物碱可 分为二个类型：
N H CH3 H
这类生物碱主要由莨菪烷醇（tuopine）和莨菪酸 （tuopic acid）缩合生成的酯组成。
H N CH3 OH
CH2OH
缩合
N CH3
CH2OH OCOCH
+
HOOC
㈢ 存在形式
生物碱在植物体内主要存在的形式有：
1.游离碱：由于部分生物碱的碱性极弱，不
易或不能与酸生成稳定的盐，因而以游离碱的
形式存在。
存在形式
2.成盐：除少数极弱碱性生物碱（如：秋水仙碱及吲哚类生物碱） 外，大多生物碱，在植物细胞中都是与酸类结合成盐的形式存在。 常见的有机酸有：柠檬酸、酒石酸、苹果酸、草酸、琥珀酸等； 有些生物碱则与一些较为特殊的酸类结合成盐存在，如：乌头酸、罂 粟酸、奎宁酸、绿原酸、延胡索酸、黎芦酸、白屈菜酸、千里光酸等。 有少数生物碱与无机酸结合成盐存在。如：吗啡碱与硫酸结合成 盐存在于鸦片中；小檗碱与盐酸结合成盐存在于植物中。
C H
其中许多种均为临床上常见药物。常用作防晕药和镇静 药物（如：狂躁性精神病等）代表结构有：
CH 2OH N CH 3 OCOCH
CH2OH O N CH3 OCOCH
莨菪碱（hyoscyamine）
东莨菪碱（Scopolamine）

CH 2OH N HO CH 3 OCOCH
CH2OH O N CH3 OCOCH OH
HO OCH3
N
具有显著的抗癌活性，但因
神经毒性，未能应用于临床。
娃儿藤碱
4 喹偌里西定（quinolizidine）类
HN N O
金雀儿碱（临床上用于兴奋呼吸）
N
喹偌里西定
O
O O H H O H
N
N
N
苦参碱
敌克冬塔林碱
金雀花碱（cytisine）：属喹诺里西啶衍生物。其具有兴奋中 枢神经的作用，可从野决明[Thermopsis lanceolata R. Brown]种 子中获得。
一、概 述
生物碱是人类对植物药中有效成分研究得最早 而较多的一类成分。从十九世纪德国学者 F.W.Sertrner从鸦片中分离出吗啡碱（morphine） 以来，迄今已从自然界中分离得到约10000种生物 碱类化合物。在《全国医药产品大全》中收载的生 物碱药物及其制剂达六十余种。
㈠
生物碱的定义
生物界中非生物体必需的含氮化合物。 生物碱类化合物一般都具有生理活性，往往是中草药或植 物的有效成分。如： 鸦片中的吗啡——镇痛作用； 麻黄中的麻黄碱——止喘作用； 长春花中的长春花碱——抗癌活性； 黄连中的小檗碱——抗菌消炎作用； 山莨菪碱——抗中毒性休克作用 石蒜中的生物碱加兰他敏——具有拟胆碱作用 利血平——降压作用
H O
H O
O
N H
N
H H OH
一叶秋碱
一叶秋醇碱
吲哚里西啶（indolizidine）衍生物
娃 儿 藤 碱 （ tylophora
alkaloids）：是菲骈吲哚里西 啶的衍生物，存在于娃儿藤
H3CO OH
属植物中。曾于印度娃儿藤
属植物Tylophora asthmatica wight根中分离获得。该成分
山莨菪碱 （anisodamine）
樟柳碱（anisodine）
（四）、喹啉（quinoline）类生物碱 该类生物碱种类较多，主要分布在芸香
科茜草科植物中，最熟悉莫过于喹宁（金鸡 纳），其结构：
N CHOH N CH2 CH2
CH3O
N
喹啉（quinoline）
CH
CH2
喹宁
又例如：喜树碱（camptothecine）：来自于我国南方
OCH3 O O OCH3 N O O CH3
OCH3
那可丁（narcotine）
5、阿扑菲（aporphine）类和异阿扑菲(isoaporphine）类
这类生物碱是由苯甲基四氢异喹啉衍生物分子内脱去二个氢原
子，使苯环与苯环相结合，形成了菲核或蒽核。大都具有抗肿瘤作用 如存在于中药防己[Sinomenium acutum Rehder et Wilson]的根
中的土藤碱（tuduranine）
3 2 1 4 5
H3CO
N
6 7 8 9
存在形式
3.苷类：一些生物碱以苷的形式存在于植物中； 4.酯类：多种吲哚类生物碱分子中的羧基，常以甲 酯形式存在。 5.N-氧化物：在植物体中已发现的氮氧化物约一百 余种。